Преднизолон детям дозировка при аллергии. Подробная инструкция по применению преднизолона в ампулах

Преднизолон уколы – препарат с усиленной биологической активностью, который применяют в неотложных ситуациях. Инъекции медикамента способны оказывать антиаллергический, противовоспалительный и иммунодепрессивный эффект.

От формы используемого лекарства зависят скорость его воздействия и вероятность побочных реакций. Преднизолон в таблетках прописывают при длительной терапии, а в ампулах препарат используется, когда промедление опасно. При введении внутримышечно лекарство начинает действовать спустя четверть часа, при внутривенных инъекциях - через 3 минуты.

Преднизолон уколы, согласно инструкции по применению, назначают при следующих клинических обстоятельствах:

• Острые аллергические проявления;
• Осложнение диффузного токсического зоба, несущее угрозу жизни пациента;
• Некупирующийся приступ бронхиальной астмы;
• Шоковое состояние, не поддающееся назначенному лечению;
• Почечная, печеночная недостаточность в обострившейся форме;
• Ревматические недуги;
• Гепатит;
• Патология коры надпочечников;
• Профилактика рубцовых образований при поражении прижигающими веществами.

Помимо экстренной помощи, инъекции препарата включают в состав комплексного лечения злокачественных новообразований, хронических легочных, аутоиммунных и кожных болезней, сердечных патологий. Уколы Преднизолона используют в гематологии и офтальмологической практике.

Дозировку и длительность терапии должен определять врач. Он учитывает степень тяжести заболевания, состояние здоровья пациента, сопутствующие недуги и возможные противопоказания.

Средняя доза – 10-30 мг препарата внутримышечно. Через капельницу вводят от 30 до 200 мг в экстренных ситуациях.

Детям количество лекарства назначается из расчета 1-3 мг на 1 кг массы тела.

Препарат вводится внутривенно через капельницу либо внутримышечно. После купирования неотложного состояния, Преднизолон принимают в таблетированной форме.

Противопоказания

Преднизолон, согласно инструкции по применению уколов внутримышечно, очень эффективен, но имеет целый перечень противопоказаний и нежелательных побочных проявлений. Инъекции не назначают при непереносимости либо гиперчувствительности к ингредиентам медикамента. С особой осторожностью его используют:

1. При иммунодефицитных состояниях;
2. В период терапии и восстановления после вирусных инфекционных болезней;
3. У больных с недугами пищеварительного тракта;
4. После введения вакцины;
5. Пациентам с патологиями сердечно-сосудистой и эндокринной систем;
6. При почечной недостаточности.

Уколы Преднизолона беременным женщинам и маленьким детям назначают исключительно по жизненным показателям под непосредственным врачебным контролем. На период лечения данным медикаментом грудное вскармливание необходимо прервать. Детям младше 3 месяцев и пожилым людям старше 70 лет препарат не назначают.

Во время терапии Преднизолоном отмечались следующие побочные эффекты:

• Мышечная атрофия;
• Увеличение веса;
• Снижение способности организма перерабатывать глюкозу;
• Нарушение деятельности надпочечников;
• Инсулинозависимый сахарный диабет;
• Рост внутричерепного и артериального давления;
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Нарушение синусового ритма;
• Торможение полового развития у подростков,
• Патологии роговицы;
• Усиленная потливость;
• Судороги;
• Мигрени;
• Нарушения сна;
• Депрессия, спутанность сознания.

В месте укола возможны высыпания, зуд и иные локальные аллергические проявления.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

• глазных 0,5% капель;
• растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
• таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
• 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

• Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
• После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
• Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
• К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

• анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
• ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
• острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
• пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
• гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

• индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
• инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

• гирсутизм;
• гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
• импотенция;
• депрессия, спутанность сознания;
• бред, галлюцинации;
• эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

• возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
• головные боли;
• резкие колебания массы тела;
• ухудшение настроения;
• диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ , лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ , активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ . В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД . При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ . Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС , инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС , ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ . В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД , периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД , водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Преднизолон синтетический аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими л екарственными средствами :
Если Преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза должна быть скорректирована.
При совместном применении преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона следует соблюдать осторожность.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Гормональные препараты нашли широкое применение в различных областях медицины, особенно в аллергологии. Они широко применяются в составе комплексов терапии аллергических заболеваний и при оказании первой помощи при неотложных состояниях у детей и взрослых. Препарат Преднизолон применяют для экстренной терапии в ситуациях, при которых требуется быстрое увеличение уровня глюкокортикостероидов (ГКС) в организме.

Показать всё

Состав и форма выпуска

Преднизолон является искусственно созданным аналогом гидрокортизона (гормон, вырабатываемый у человека в коре надпочечников). Основные эффекты, оказываемые препаратом: противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивное действие, увеличение чувствительности специализированных рецепторов (бета - адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (адреналин и т. д.). Взаимодействует со специфическими рецепторами внутри клетки и образует комплекс, который запускает образование белков, отвечающих за регуляцию жизненно важных процессов в клетках организма.

Основная часть Преднизолона разрушается в печени, часть - в почках и других тканях, большинство путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Продукты распада преднизолона неактивны. Продукты обмена выводятся с желчью и мочой путем фильтрации. Около 20% дозы выводится с помощью почек в неизмененном виде.

Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций, бесцветного, слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. В 1 мл раствора для инъекций содержится 30 мг Преднизолона. Преднизолон производится в ампулах объемом 1 мл в количестве 3, 5 и 10 шт. в пластиковом поддоне, в упаковке из картона. Внутри каждой упаковки имеется инструкция по применению.

Преднизолон отпускается в аптеке строго по рецепту врача. Он относится к списку сильнодействующих препаратов списка В.

Рецепт выписывается на латинском языке с указанием дозировки и способа приема препарата. Ампулы следует хранить при температуре не выше 25°С. По истечении срока годности применение препарата недопустимо.



Механизм действия

Противоаллергическое действие уколов преднизолона развивается в результате снижения образования и выделения специфических веществ (медиаторов аллергии), снижения интенсивности их выделения из специализированных клеток, уменьшения числа этих клеток, циркулирующих в крови; угнетения развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, снижения интенсивности образования специфических антител, изменения характера иммунного ответа организма.

При заболеваниях органов дыхания, связанных с нарушением попадания воздуха в бронхи, эффект препарата тормозит процессы воспаления, предупреждает или уменьшает отек слизистой оболочки, устраняет отложения в слизистом и подслизистом слое эпителия бронхов, эозинофилов и циркулирующих иммунных комплексов, ликвидирует повреждения и слущивания слизистой. Преднизолон повышает чувствительность специфических рецепторов бронхов к вырабатываемым организмом катехоламинам (адреналин и т. д.) и средствам, расширяющим бронхи, снижает вязкость слизи и уменьшает ее выработку.



Режим дозирования

Доза преднизолона и длительность курса терапии определяется врачом. Она зависит от показаний и тяжести проявлений заболевания. Методы введения: внутривенный (капельно или струйно) или внутримышечный. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, а затем капельно.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения с более постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе (обострении бронхиальной астмы) Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сутки с дальнейшим уменьшением дозы до 300 мг/сутки, далее переходят на поддерживающие дозы.

При анафилактическом шоке дозировка преднизолона взрослым 90-120 мг внутривенно струйно. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально - 2-5 мг/кг массы тела.

При ангионевротическом отеке (тяжелом течении или обострении терапия может проводиться внутривенно или таблетировано коротким курсом - 3-10 суток. Для снятия обострения начальная доза должна равняться 30-60 мг. При необходимости длительного лечения предпочтительно использовать прерывистый курс.

При атопическом дерматите системные ГКС (преднизолон и др.) назначают в случае длительного обострения распространенных форм АД при неэффективности наружной терапии . Чаще используют мази, содержащие глюкокортикостероиды и комбинированные мази, содержащие антибиотик и ГКС. При использовании мазей с ГКС необходимо соблюдать некоторые правила.

Правила использования мазей с ГКС:

• ежедневное использование не более 4 недель, затем переходят на использование 1-2 раза в неделю на ранее пораженные участки;
• чередовать участки воздействия;
• использовать препараты с высокой эффективностью.

При острой крапивнице Преднизолон используется коротким курсом от 3 до 7 дней. Дозировки 20 мг 2 раза в день или 50 мг/день.



При шоке,не поддающемся стандартной терапии: сначала преднизолон вводят струйно, затем проводят капельное введение. Если в течение 10-20 мин уровень АД не повышается, повторяют струйное введение. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Однократная доза составляет от 50 до 150 мг (тяжелые случаи до 400 мг). Повторное введение препарата спустя 3-4 часа. Суточная доза составляет 300-1200 мг с дальнейшим снижением. При невозможности внутривенного введения необходимо колоть внутримышечно. Дозировки те же. После снятия острого состояния назначают Преднизолон в таблетках с постепенным уменьшением дозы.

При аллергическом конъюнктивите гормональные препараты применяются в виде глазных капель, в дозе 1-2 капли 4 -5 раз в сутки, далее переходят на прием 3 - 4 раза в сутки. Длительность применения не более 3-6 недель. Также возможно применение ГКС в виде гидрокортизоновой мази.

Преднизолон может применяться при аллергическом рините с выраженными симптомами, которые не отвечают на лечение другими препаратами или не переносят интраназальные средства. Начальная дозировка составляет 5-10 мг /сутки в течение короткого срока.



Побочное действие

Длительные курсы терапии нельзя прекращать внезапно!

Частота появления и выраженность побочных эффектов напрямую зависит от длительности приема, дозировки и соблюдения суточного ритма назначения Преднизолона.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления: нарушения обмена углеводов и работы надпочечников, задержка полового развития, диспептические явления (тошнота, рвота), синдром Иценко-Кушинга, нарушение работы поджелудочной железы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, изменения аппетита, вздутие живота, икота.

Иногда препарат может быть опасен при проведении биохимического анализа крови. Это чревато повышением АЛТ, АСТ, щелочной фофатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение ритма сердца, сердечная недостаточность, снижение уровня калия, повышение уровня артериального давления, нарушение свертываемости крови (гиперкоагуляция, тромбозы),распространение очага поражения или замедление формирования рубца у больных после свеже перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны нервной системы: нарушение памяти и ориентации в пространстве, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, паранойя, психозы, головные боли, головокружения, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессии.

Со стороны органа зрения: катаракта, повышение показателей внутриглазного давления, повреждение волокон зрительного нерва, предрасположенность к развитию инфекций глаз (бактериальных, грибковых, вирусных), изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Также возможны выведение кальция из организма, увеличение массы тела, повышение распада белков, повышение потливости, отеки, повышение уровня натрия, замедление роста, нарушение процессов окостенения у детей, остеопороз, разрывы сухожилий, боли в мышцах, атрофия мышц, плохое заживление ран, синяки и мелкие кровоизлияния, снижение плотности кожи, пигментация, угри, стрии, пиодермия, кандидозы, сыпь, зуд кожи, анафилактический шок, аллергические реакции, повышение лейкоцитов в моче.



В месте введения могут присутствовать чувство жжения, онемения, покалывания, боль, инфекции, в редких ситуациях - омертвение прилегающих тканей, появление рубцов, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания

Для краткосрочного применения единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к составным частям препарата или к самому Преднизолону.

В период активного роста у детей ГКС должны применяться строго по абсолютным показаниям и под строгим наблюдением лечащего врача. Во время длительных курсов терапии проводится тщательное наблюдение за показателями физического развития. Если дети, получающие лечение, контактировали с больным корью или ветряной оспой, им назначают лечение специфическими иммуноглобулинами.

С осторожностью препарат назначают пациентам с:

При беременности (особенно в I триместре) Преднизолон применяется только при угрозе для жизни матери (тяжелый приступ бронхиальной астмы, отек Квинке и т. п.). При долгосрочной терапии во время беременности не исключено влияние на рост плода, при применении в III триместре присутствует опасность поражения коры надпочечников у плода. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Во время лечения (особенно долгосрочного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль за уровнем артериального давления, состоянием водно-электролитного баланса, а также картиной периферической крови и уровнем глюкозы крови. Для уменьшения последствий лечения назначают антациды и увеличивают поступление в организм калия при помощи диеты или препаратов.

Диета должна быть разнообразной, богатой белками, витаминами, с ограничением жиров, простых углеводов и соли. Действие препарата усиливает наличие у больных таких заболеваний, как гипотиреоз и цирроз печени. Действие преднизолона может усиливать существующую психоэмоциональную нестабильность или нарушения психотического типа. При стрессовых ситуациях во время проведения курса поддерживающего лечения (хирургические операции, травма) проводят корректировку дозы Преднизолона в связи с повышенной потребностью в глюкокортикостероидах. При быстрой отмене, особенно при использовании высоких доз препарата, существует вероятность развития синдрома отмены (отсутствие аппетита, диспептические явления, заторможенность, мышечно-скелетные боли, слабость), а также обострения заболевания, в связи с которым ранее был назначен Преднизолон.

На фоне терапии Преднизолоном отмечается снижение эффективности вакцинации. С осторожностью препарат назначают в пре- и поствакцинальном периоде (8 недель до и 2 недели после вакцинации).

Взаимодействие с другими группами препаратов

Возможна фармацевтическая несовместимость с препаратами для внутривенного введения из других групп. Преднизолон рекомендуют вводить отдельно внутривенно либо как второй раствор, через другую капельницу. При смешивании растворов преднизолона и гепарина образуется осадок.

При использовании Преднизолона в комбинации с препаратами, указанными ниже, могут отмечаться следующие эффекты:

• фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, теофиллином, эфедрином: снижение концентрации преднизолона;
• диуретиками, амфотерицином В: возможно усиление выведения из организма калия и увеличение риска сердечной недостаточности;
• натрийсодержащими препаратами: отеки, увеличение уровня артериального давления;
• сердечными гликозидами: ухудшение их переносимости, усиление риска развития желудочковой экстраситолии;
• непрямыми антикоагулянтами: ослабление (реже усиление) их действия;
• антикоагулянтами, тромболитиками: увеличение риска развития кровотечений;
• этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами: увеличение риска развития кровотечений и эрозий ЖКТ);
• парацетамолом: опасность в отношении гепатотоксичности;
• ацетилсалициловой кислотой: ускорение выведения и снижение концентрации в крови;
• инсулином, таблетированными гипогликемическими препаратами, средствами,снижающими уровень артериального давления (гипотензивными): снижение эффективности данных препаратов;
• витамином D: уменьшение эффекта его воздействия на всасывание кальция;
• соматотропным гормоном: снижение эффективности препарата;
• празиквантелом: снижение его концентрации;
• М-холиноблокаторами, антигистаминными, трициклическими антидепрессантами, нитратами: повышение давления внутри глаза (внутриглазного);
• изониазидом,мексилетином: снижение концентраций в плазме;
• ингибиторами карбоангидразы и "петлевыми" диуретиками: возможное увеличение риска развития остеопороза;
• Индометацином: увеличение риска побочных эффектов;
• АКТГ: усиление эффектов Преднизолона;
• Эргокальциферолом, паратгормоном: блокировка развития остеопатии;
• Циклоспорином,кетоконазолом: возможное увеличение токсичности Преднизолона;
• одновременное применение с препаратами андрогенов,стероидными анаболическими препаратами: повышение риска отеков, гирсутизма, появления угревой сыпи;
• для женщин: препараты эстрогенов и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: сильнее усиление действия Преднизолона;
• Митотаном, ингибиторами функции коры надпочечников: потребность в повышении дозировки Преднизолона;
• при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами: увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;
• антипсихотическими средствами, азатиоприном: увеличение риска развития катаракты;
• антитиреоидными препараты, одновременное применение: снижение клиренса Преднизолона в сравнение с обычным;
• препаратами тиреоидных гормонов: повышение клиренса Преднизолона в сравнении с обычным.

Передозировка

При передозировке возникает усиление побочных явлений. Требуется уменьшение суточной дозы Преднизолона и симптоматическое лечение.

Аналогом Преднизолона является препарат Дексаметазон. При необходимости или невозможности использования Преднизолон можно заменить данным препаратом. При выборе аналога необходимо учитывать отличия в режимах дозировки.