Ранитидин – противопоказания для применения имеются. От чего "Ранитидин" принимают? Лечение изжоги и язвы желудка с помощью "Ранитидина"

(лат. ranitidine ) - противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов . Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы .

Ранитидин - химическое соединение

Ранитидин - лекарственный препарат

Фармакодинамика ранитидина

Фармакокинетика ранитидина

Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином

• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.


• Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.


• Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.

Показания к применению ранитидина

Способ применения ранитидина и дозы

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
• Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки.
• Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
• Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
• Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
• Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.

Меры предосторожности при применении ранитидина

• Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
• Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
• Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению ранитидина

Побочные действия ранитидина

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко - спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда - иммунная гемолитическая анемия.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота , рвота , запор , диарея , абдоминальный дискомфорт, боль; редко - панкреатит . Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Взаимодействие ранитидина

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов.
Препарат: РАНИТИДИН

Активное вещество препарата: ranitidine
Кодировка АТХ: A02BA02
КФГ: Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Регистрационный номер: П №011543/01
Дата регистрации: 17.03.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ранитидин (в форме гидрохлорида) 150 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕБлокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание с белками - 15%. Vd - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Побочное действие Ранитидин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Ранитидин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Взаимодействие Ранитидин с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Таблетка в плёночной оболочке содержит 150/300 мг ранитидина гидрохлорида . Вспомогательные вещества: диоксид кремний (коллоид), МКЦ (12-й тип), коповидон, стеарат Mg.

Компоненты плёночной оболочки (белый Opadry АМВ OY-В28920): соевый лецитин, тальк, ксантановая камедь, диоксид титана, .

Раствор для инъекций (1 мл) содержит 0.025 грамм гидрохлорида ранитидина .

Форма выпуска

Ранитидин выпускается в таблетированной форме и в виде инъекций .

• Таблетки в плёночной оболочке упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной пачке может находиться 2, 3 либо 10 блистеров.
• Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.

Фармакологическое действие

Ранитидин Акос – противоязвенный препарат, активное вещество которого относится к группе антагонистов рецепторов-Н2 гистамина. Принцип воздействия основан на блокировании рецепторов-Н2 в париетальных клетках, находящихся в слизистой оболочке желудка, а также на угнетении выработки соляной кислоты . Под воздействием активного вещества объём общей секреции уменьшается, подавляя активность пепсина в .

Благодаря антисекреторному эффекту Ранитидина удаётся создать благоприятные условия для заживления язвенных поражений в пищеварительном тракте (желудок, 12-типёрстная кишка). Действующее вещество способно оказывать протекторное действие за счёт усиления репаративных процессов, увеличения выделения специальных слизистых веществ, улучшения микроциркуляции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество ранитидин достаточно быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта. Пища не оказывает воздействия на степень абсорбции. Биологическая доступность достигает показателя 50%. Уже через 2-3 часа после перорального приёма регистрируется пик концентрации. С плазменными белками связывается на 15%. Частичный метаболизм проходит в печёночной системе с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина .

Для медикамента характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Состояние печени влияет на степень и скорость элиминации. После приёма per os период полувыведения равен 2.5 часам, а при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин данный показатель возрастает до 8-9 часов.

Незначительное количество выводится с каловыми массами, основная часть выводится в неизменном виде через почечную систему. Активный компонент плохо проходит гематоэнцефалический барьер, но хорошо проникает в плаценту. Ранитидин выделяется при лактации.

Показания к применению Ранитидина

Таблетки Ранитидин — от чего помогают? Основная область применения медикамента – гастроэнтерология .

Ранитидин Акос — от чего помогает? Препарат назначается для лечения различной патологии пищеварительной системы, а также может применяться с профилактической целью.

Показания к применению Ранитидина Акри

• симптоматические язвенные поражения пищеварительного тракта;
• (желудок, двенадцатиперстная кишка);
• синдром Золлингера-Эллисона ;
• предупреждение аспирации желудочным соком при проведении оперативных вмешательств с введением наркоза;
• предупреждение развития «стрессовых» язв;
• рефлюкс-эзофагит ;
• эрозивный эзофагит ;
• предупреждение развития язвенных поражений ЖКТ после оперативных вмешательств;
• профилактика рецидива из верхних отделов пищеварительного тракта.

Показания к применению Ранитидина Софарма аналогичны.

Противопоказания

При патологии выделительной функции почечной системы таблетки от желудка назначают с осторожностью.

Абсолютные противопоказания:

• лактация;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• вынашивание беременности.

Ранитидин Акри не применяется в педиатрической практике (возрастные ограничения до 14 лет).

Побочные действия

Система кроветворения:

• лейкопения (при длительной терапии);

Сердечно-сосудистая система:

• развитие (редко, в основном при внутривенном вливании).

Пищеварительный тракт:

• нарушения стула ( / );
• гепатиты (крайне редко).

Побочные действия со стороны ЦНС:

• вертиго , ;
• быстрая утомляемость;
• нечёткость зрительного восприятия;
• (крайне редко);
• спутанность сознания (крайне редко).

Эндокринная система, обмен веществ:

• повышение уровня ;
• повышение уровня ;
• гинекомастия ;
• снижение либидо ;

Иные реакции:

• рецидивирующий ;
• артериальная гипотония ;
• бронхоспазм ;
• артралгия ;
• выпадение волос;
• различные высыпания на кожных покровах;
• миалгия.

Таблетки Ранитидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Таблетки предназначены для приёма per os.

Суточная дозировка 300-450 мг (возможно увеличение до 600-900 мг при необходимости), разделённая на 2-3 приёма. Для предупреждения обострения заболевания пищеварительного тракта назначают препарат перед сном в дозе 150 мг. Длительность терапии определяется динамикой течения заболевания.

При патологии почечной системы медикамент назначают дважды в сутки в дозе 75 мг. Инструкция по применению Ранитидин Акос аналогична. Как долго можно принимать таблетки вам расскажет ваш лечащий врач (в среднем курс лечения рассчитан на 2-4 недели).

Передозировка

Основные проявления:

• кожные высыпания;
• спутанность сознания;
• головные боли;
• головокружения;
• повышенная сонливость.

Первая помощь заключается в приёме энтеросорбентов ( , , и другие), вызове бригады скорой помощи.

Взаимодействие

Наблюдается снижение показателей абсорбции Ранитидина при лечении антацидными средствами . У пациентов пожилого возраста отмечается ухудшение внимания и памяти при одновременном приёме антихолинергическими препаратами . Предполагается, что медикаменты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы, способны подавлять ульцерогенное действие препаратов из группы НПВС на слизистую стенку желудка. Наблюдается снижение клиренса при лечении Ранитидином. В медицинской практике описан случай кровотечения и гипопротромбинемии у пациента, который принимал Варфарин .

Возможно нежелательное повышение показателей абсорбции ранитидина при одновременной терапии . Зарегистрированы случаи гипогликемии при приёме .

Ранитидин подавляет абсорбцию и . Период полувыведения и его показатель AUC повышаются при лечении Ранитидином. Абсорбция медикамента меняется при приёме высоких доз (более 2 г).

Отмечается замедление выведения Прокаинамида через почечную систему, что приводит к повышению концентрации активного вещества в крови. Абсорбция Триазолама повышается, что связано с изменением рН желудочного сока. Риск токсического поражения возрастает при лечении , что объясняется значительным повышением его концентрации в крови. Отмечается повышение биологической доступности при одновременной терапии Ранитидином.

В медицинской литературе встречается описание случая развития желудочковой аритмии по типу бигеминии у пациента, который принимал Ранитидин и Хинидин . При лечении возрастает риск кардиотоксического поражения . Отмечается повышение уровня в крови при параллельном лечении Ранитидином.

Условия продажи, рецепт на латинском языке

Отпускается в аптечных пунктах при предъявлении рецептурного бланка от врача.

Rp: Tab. Ranitidini 0.15
D.t.d. N30
S. по 1 таблетке за 30 минут до еды 2 раза в сутки.

Условия хранения

Таблетки Ранитидина хранятся в оригинальной упаковке при соблюдении температурного режима от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

При выраженной патологии почечной системы медикамент назначается с осторожностью. Перед применением лекарственного средства необходимо исключить онкологические заболевания кишечника , пищевода и желудка .

Длительная терапия ослабленных больных, находящихся в состоянии стресса, может спровоцировать развитие бактериального заболевания желудка, а также последующее распространение воспалительного процесса.

При резкой отмене медикамента возрастает риск рецидива язвенной болезни. Профилактическая терапия более эффективна при курсовом приёме лекарственного средства по 45 дней осенью и весной, в сравнении с постоянным приёмом.

У пациентов, страдающих различными нарушениями ритма, быстрое внутривенное введение раствора может спровоцировать брадикардию . Лицам с порфирией в анамнезе Ранитидин назначают с осторожностью из-за риска развития острого приступа.

Допускается искажение показателей лабораторных исследований (ферменты печёночной системы, креатинин, ГГТ). Временной интервал между приёмом антацидных средств и Ранитидином должен составлять не меньше 1-2 часов из-за риска изменения абсорбции действующего вещества. Клинические исследования, подтверждающие безопасность применения препарата в педиатрической практике, ограничены.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

В инструкции по применению к Ранитидину расписывается действие препарата, дозировки, противопоказания к использованию.

Ранитидин (Ranitidin) – фармпрепарат для лечения заболеваний ЖКТ, по природе своей связанных с излишним продуцированием желудочного сока.

Формы выпуска, состав и упаковка

Выпускается предприятиями России, Швейцарии, Болгарии, Индии.

Имеет две лекарственных формы:

• таблетки в оболочке — обычной или пленочной;
• таблетки шипучие;
• раствор для инъекций.

Существует несколько разновидностей препарата:

• Ранитидин Софарма – таблетки, Болгария;
• Ранитидин ЛекТ – таблетки;
• Ранитидин OZON — таблетки, Россия;
• Ранитидин АКОС — таблетки, Россия;
• Ранитидин АКРИ (Акрихин) – таблетки в оболочке, таблетки шипучие, раствор для инъекций;
• Ранитидин Ферейн – таблетки, Россия;

Активный компонент всех вышеперечисленных средств Ранитидин.

Состав таблеток

Основное действующее вещество — Ранитидина гидрохлорид.

• эфиры;
• двухатомный спирт;
• соединение солей магния и стеариновой кислоты;
• оксид кремния.

Характеристика:

1. Дозировка. Таблетки выпускаются различной дозировки, с разным количеством основного компонента – 150 или 300 мг.
2. Форма. Плоские или с обеих сторон выпуклые.
3. Цвет. В зависимости от дозировки — желтого, бело-желтого или розоватого цвета. Одно из фармпредприятий Украины выпускает таблетки Ранитидина зеленого цвета. Препарат в таблетированной форме обладает специфически запахом.
4. Упаковка. Фасуется или по 100 таблеток в пластиковые банки, или по 10 штук в блистеры. Расфасованный препарат пакуется в картонные пачки. В одной пачке содержится 2 или 3 блистера.

Состав раствора для инъекций

Основное активное вещество — Ранитидина гидрохлорид.

Помимо того, в состав входят:

• фенол;
• дигидрат фосфата натрия;
• фосфат калия;
• вода.

Характеристика:

1. Упаковка. Герметичные стеклянные ампулы. 5 или 10 ампул фасуются в контурную упаковку из картона или поливинилхлоридной пленки. Каждая упаковка помещается в пачку из картона.
2. Дозировка. По 2 мл в каждой ампуле.
3. Цвет. Прозрачный, бесцветный или с присутствием слабого желтоватого оттенка.

В упаковки с таблетками и раствором вкладывается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Ранитидин – средство против язвенных и эрозивных поражений ЖКТ, лечебное и поддерживающее средство. Второй, после циметидина, успешно прошедший клинические испытания, антисекреторный препарат.

В инструкции по использованию препарата подробно описывается его лечебное действие, фармакодинамика и фармакокинетика.

Действие

Антисекреторное действие Ранитидина обеспечивает заживление язв в желудочно-кишечном тракте, увеличивает количество слизи, улучшает ток крови, лимфы, интерсциальной жидкости по микрососудам и межклеточным пространствам.

Благодаря его восстанавливающему действию, запускаются процессы регенерации на клеточном уровне.

Фармакодинамика

Блокирует H2 рецепторы гистамина клеток желудка, выделяющих кислоту.

Ранитидин сокращает количество как соляной кислоты, содержащейся в желудочном соке, так и самого сока. Результатом служит снижение активности ферментов, в том числе, пепсина.

Длительность действия препарата при единовременном приеме – 10 и более часов.

Фармакокинетика

Абсорбция достаточно высокая. После приема основной компонент быстро и почти «без потерь» всасывается в кровь, из крови поступает в слизистые оболочки ЖКТ. Не имеет значения до или после еды был принят препарат.

Максимальный показатель биодоступности 50%. Достаточно 60 минут для шипучих и менее 3 часов для обычных таблеток, чтобы действие препарата достигло апогея. Процессы обмена веществ запускаются и проходят в печеночной зоне. Состояние печени – главный фактор в выведении препарата из организма.

Вывод лекарственного средства из организма контролируется мочевыделительной системой. 30% препарата покидает организм в неизменном состоянии.

Небольшое количество покидает организм с каловыми массами.

Преграда плаценты не является гарантированной защитой плода от действия препарата; отмечена его способность проникать в материнское молоко и выделяться с ним.

ГЭБ (разделительная грань между кровеносной и центральной нервной системами,) преодолевается с трудом и служит значительным препятствием.

Показания к применению

Применяется как лечебное, профилактическое и поддерживающее средство при поражениях ЖКТ различной природы и характера:

Применение препарата наиболее оправдано при язвенных процессах в желудке и кишечнике; любого вида диспепсических расстройствах: изжоге, болях «под ложечкой», отрыжке.

Противопоказания к использованию

Инструкция подробно описывает противопоказания к применению лекарственного средства:

1. Непереносимость компонентов препарата.
2. Возрастной порог (12 лет – минимальный срок использования лекарства).
3. Время вынашивания и грудного вскармливания ребенка.
4. Тяжелые гепатопатолгии, тяжелая почечная недостаточность.
5. Наличие в истории болезни пациента острой формы порфирии.

Инструкция по применению лекарства

Таблетки

В аннотации расписываются дозировки, время и количество приемов:

При любом виде патологии возможна индивидуальная коррекция дозы назначенного препарата.

Раствор

Применение раствора:

1. Капельно- 25 мг/ч – 2 часа, через 6-8 часов – повторное введение.
2. Уколы внутримышечно – 50 мг трижды в сутки.

Применение для детей

В аннотации указан возрастной порог применения – 14 лет.

На сегодняшний день промышленность выпускает лекарства более щадящим действием.

Ранитидин относится к препаратам, воздействующим на слизистую оболочку и снижающим уровень кислотности.

Окончательное формирование пищевода и его мышечной оболочки заканчивается к 12-14 годам.

Назначить ребенку Ранитидин может только квалифицированный специалист. Показания ничем не отличаются от показаний для взрослых пациентов.

Прием таблеток и введение препарата инъекционно возможно с 14 лет.

Истории наших читателей!
"Диагноз панкреатит мне был поставлен около 1,5 года тому назад. Однажды на работе боль оказалась настолько сильной, что коллеги вызвали неотложку. Приехавший фельдшер сразу предположил острый панкреатит. Его диагноз подтвердили анализы. Терапевт рекомендовал изменить рацион питания.

Несмотря на мои старания придерживаться диеты через 4 месяца болезнь все равно дала о себе знать. Решила заказать монастырский сбор трав от панкреатита через интернет. Три недели я регулярно пила монастырский чай из травок, потом употребляла его иногда вместо чая утром или вечером. Прошло полгода с того момента, ни одного приступа болезни у меня не было."

Применение при беременности и грудном вскармливании

Не проводились клинические исследования по безопасности препарата во время вынашивания ребенка. Но с достоверностью установлена возможность Ранитидина преодолевать защитные преграды плаценты и выделяться с материнским молоком.

Если применение препарата необходимо во время лактации , подбираются иные средства или прекращается грудное вскармливание.

Побочные действия

Системы организма по-разному отвечают на введение препарата, как результат возникают побочные реакции:

Как побочные действия возникают аллергические реакции в виде высыпаний на коже, крапивницы, спастических явлений, отека Квинке.

Передозировка

Как симптомы передозировки препарата в инструкции указываются:

• нарушение синусового ритма;
• аритмии желудочков сердца;
• судорожные и спастические явления.

Устранение проявлений передозировки проводится в условиях лечебного учреждения. Как мероприятия первой помощи вызывается рвота, промывается желудок и дается активированный уголь.

Лечение в стационаре включает капельное вливание следующих лекарственных препаратов: лидокина, диазепама, атропина.

Взаимодействие с другими лекарствами

Абсорбция снижается при совместном применении с Ранитидином антацидных препаратов.

В инструкции отмечаются нежелательные реакции при взаимодействии Ранитидина с прокаинамидом и его аналогами.

Вывод последних с мочой затруднителен, при том, существует риск увеличения их массовой доли в плазме.

В аннотации отмечается взаимодействие Ранитидина с некоторыми лекарственными средствами класса бензодиазепинов, гипотензивными и противоэпилептическими средствами.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению указывается несовместимость Ранитидина с алкоголем. Препарат взаимодействует с крепкими спиртными напитками, пивом, шампанским.

Прием Ранитидина со спиртным опасен для мужчин и женщин.

Ни при каких условиях невозможно совместное применение Ранитидина и употребление спиртного во время вынашивания и грудного вскармливания ребенка.

Если Ранитидин применялся курсом, должно пройти не менее 14 дней для безопасного приема спиртного.

В качестве последствий совместного применения лекарства и спиртного рассматриваются: нарушение сердечного ритма, острая сердечная недостаточность, обмороки.

Применение Ранитидина при нарушении функции печени

В аннотации и инструкции указывается на осторожность в применении Ранитидина по отношению к пациентам, страдающими патологиями печени, связанных с повреждением ее тканей: циррозом печени, портосистемной или печеночной энцефалопатией, острой печеночной недостаточностью.

Если применение Рантидина необходимо по жизненным условиям, доза его снижается.

Применение Ранитидина при нарушениях функции почек

Осторожности требует применение Ранитидина при дисфункции почек, острой тяжелой почечной недостаточности, нарушениях водного, азотистого, электролитного баланса.

У больных с поражениями почек при использовании Ранитидина наблюдалась спутанность и измененность сознания, то требовало сокращения его дозы.

В современной медицинской практике возможно применение Ранитидина по жизненным условиям даже по отношению к больным, проходящим процедуру внепочечного очищения крови.

Особые указания

Инструкция по применению для врачей содержит особые указания по применению лекарственного средства:

При применении средства не употребляют продукты, вызывающие повышение кислотности и раздражение слизистых. В период курсового приема Ранитдина прекращают профессиональную деятельность, требующей концентрации, сосредоточения, моментальной реакции.

Условия отпуска

Из свободной продажи медикамент исключен. Приобрести его можно, имея подписанный врачом рецепт.

Условия хранения и срок годности

Медикамент хранится в месте недоступном для детей в оригинальной упаковке. При хранении соблюдается температурный режим: 15-25 градусов. Место хранения должно быть защищено от воздействия солнечных лучей.

Срок хранения указан на упаковке и в инструкции – 2 года с момента изготовления. По окончании срока лекарственное средство не используют.

Цены и средняя стоимость препарата

Недорогой, с невысокой стоимостью медикамент.

Цены варьируются в пределах 14-60 рублей :

• цена в аптеках Санкт-Петербурга – 16-63 рубля;
• в интернет-аптеках Санкт-Петербурга – 15-50 рублей;
• в Москве и Московской области – 20-65 рублей;
• в Екатеринбурге – 14-16 рублей.

Аналоги

Медикамент имеет ряд аналогов с похожим действием, показаниями и противопоказаниями:

1. Гистак. Таблетки. Блокирует гистаминовые рецепторы. Снижает продуцирование соляной кислоты и действие пепсина. Действует со времени приема 12 часов. Цена 20-63 рубля. Изготавливается индийской фармацевтической компанией.
2. Ранигаст. Антагонист рецепторов гистамина. Уменьшает выделение и активность пепсина. Используется при разовых проявлениях изжоги и отрыжки, при серьезных язвенных и эрозивных процессах в ЖКТ, рефлюксах, системном мастоцитозе. Производится в Польше. Цена 32-64 рубля.
3. Зоран. Используется при язвенных процессах, стрессовых и лекарственных язвах, диспепсии, как лечебное профилактическое и поддерживающее средство. Изготовитель Индия. Цена – 46-154 рубля.
4. Ранитин. Раствор для инъекций. Назначается при язвенных процессах, постоперационных язвах, рефлюксах, диспепсии в хроническом течении. Изготовитель Индия. Стоимость препарата 41-49 рублей.
5. Зантак. Применяется для профилактики и лечения диспепсии, как в разовых проявлениях, так и хронической, язвы желудка и 12-перстной кишки, рефлюксов и кровотечений. Изготавливается компаниями Италии и Франции. Стоимость в пределах 50-290 рублей.
6. Ацидекс. Применяется при язвах и эрозиях пищеварительного тракта, желудка и кишечника, рефлюксной болезни, как профилактическое средство при риске кишечных и желудочных кровотечений. Изготовитель Индия. Цены на таблетки 41-49 рублей.

В России производятся:

• Ранитидин-Акос;
• Ранитидин-Ферейн;
• Ранитидин ЛекТ.

Колебание цен в пределах 13-63 рублей.