Что такое клофелин и как он действует. Клофелин — что это такое и как действует на человека

Клофелин - это гипотензивное медицинское средство, применяемое для снижения артериального и глазного давления, как успокоительный препарат. Применяется при лечении гипертонического криза, ранней стадии глаукомы, послеродовой артериальной гипертензии, абстинентного синдрома у алкоголиков. Активное вещество - клонидин, аналоги - Барклид, Катапресан, Апо-Клонидин, Хлофазолин. Лекарство отпускается строго по рецепту врача, поскольку при неправильном применении вызывает опасные побочные эффекты.

Криминальное прошлое

В 90-е годы слово"клофелин" у многих ассоциировалось исключительно с криминальным миром. В сводках новостей этот медицинский препарат фигурировал как средство, при помощи которого преступники усыпляли жертву, выбранную для ограбления. В то время существовала отдельная группа женщин-проституток, ставшая известной как"клофелинщицы". Главным орудием их преступлений стал клофелин: его добавляли в спиртной напиток клиента и тот через несколько минут крепко засыпал.

У клиента забирали ценные вещи, деньги, документы и оставляли спящим, не заботясь о его дальнейшей судьбе. Никто не задумывался о том, что алкогольно-клофелиновый коктейль - это не просто сильнодействующее снотворное, а опасный яд, после приема которого человек может вообще не проснуться. Во многих случаях так и случалось: жертва впадала в глубокий наркотический сон, который переходил в кому, и умирала от удушья или сердечной недостаточности.

В настоящее время клофелин непросто приобрести, поэтому в преступной среде он не пользуется прежней популярностью.

Как действует сочетание клофелина с алкоголем?

Спиртное в сочетании с клофелином - опасная для жизни смесь, употребление которой способно привести к смерти. Препарат в составе алкогольного напитка не имеет вкуса и запаха, его невозможно обнаружить. Выпивая такую смесь, человек быстро пьянеет, перестает ориентироваться в пространстве, теряет координацию движений, ощущение реальности. Затем он впадает в глубокий сон, выйдя из которого испытывает временную амнезию и не может воссоздать произошедшие события.

Люди с нарушением сердечного ритма, гипотонией, сахарным диабетом, неврологическими расстройствами, заболеваниями сосудов даже от небольшой дозы клофелина в спиртном могут умереть во сне от удушья или остановки сердца. Смертельная доза для взрослого здорового человека - 0,1 мг/кг массы тела.

Применение в медицинских целях

В медицине алкогольно-клофелиновый раствор применяется для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, вышедших из запоя. Препарат действует на организм больного как психотропное вещество: успокаивает нервную систему, облегчает симптомы ломки, устраняет расстройства сна.

Такое лечение проводят строго по показаниям, под постоянным контролем врача в специализированном учреждении.

Первая помощь при отравлении

Чтобы помочь пострадавшему, его нужно сначала разбудить. Насколько быстро удастся это сделать, зависит от количества вещества, попавшего в организм. Если разбудить не удается даже с применением нашатырного спирта, возможно, наркотический сон перешел в кому. В таком случае нужно срочно вызывать скорую, поскольку чем дольше препарат оказывает действие на человека, тем серьезнее последствия.

Проснувшемуся человеку, отравленному клофелином, до приезда бригады скорой помощи необходимо оказать первую помощь. Самостоятельно можно сделать следующее:

  1. 1. Сделать промывание желудка. Пострадавшему дают выпить 2 литра жидкости (чистой воды, раствора соды, настоя ромашки) и вызывают рвоту, надавливая на корень языка.
  2. 2. Вывести ядовитые вещества из организма с помощью сорбентов (Полисорб, Атоксил, активированный уголь).
  3. 3. Для восстановления ритма сердца и предотвращения сердечной недостаточности дают Атропин.

После оказания первой помощи пострадавшего должен осмотреть врач. Если давление упало до критических отметок, необходимо внутривенное введение солевых растворов магния, калия, натрия, кальция. Не стоит пренебрегать консультацией специалиста, даже если состояние кажется удовлетворительным. Последствия отравления клофелином бывают непредсказуемыми, нужна консультация невролога, терапевта и кардиолога.

Клофелин – гипотензивное средство, международное непатентованное название которого – клонидин. Является альфа-адреномиметиком. При приеме проникает в ЦНС, проходя через гематоэнцефалический барьер, оказывает тормозное действие на сосудодвигательные центры продолговатого мозга и возбуждающее – на блуждающий нерв, что способствует снижению секреции кетохоламинов (выработки адреналина надпочечниками и норадреналина в синапсах). Развивается гипотензивный эффект, снижается тонус сосудов, урежается частота сокращений сердца и сердечный выброс. Благодаря этому клофелин применяют в терапии артериальной гипертензии.

Среди клинически важных эффектов можно также выделить способность клонидина снижать выработку внутриглазной жидкости и уменьшать внутриглазное давление, что используется в комплексной терапии открытоугольной глаукомы.

Противопоказания и побочные действия

К побочным эффектам, которые являются проявлением чрезмерного фармакологического действия, относятся:

  • Угнетение ЦНС: сонливость и заторможенность.
  • Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
  • Аллергические реакции.
  • При длительном применении – отеки.

При быстром внутривенном введении развивается транзиторная гипертензиия, в связи с чем препарат противопоказан пожилым людям и больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Кроме того, имеются следующие противопоказания:

  • слабость AV узла и синусовая брадикардия;
  • порфирия;
  • депрессии и применение трициклических антидепрессантов;
  • атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых сосудов;
  • беременность и кормление грудью.

Причины и симптомы интоксикации клонидином

Отравление этим препаратом встречается достаточно часто, что может быть связано с его безрецептурной продажей. Самыми частыми причинами передозировки являются попытки суицида и преступные действия, но встречаются бытовые и ятрогенные случаи.

Токсической является суточная доза, превышающая 2,4 мг.

При отравлении клонидином возникает типичный симптомокомплекс:

  1. Психоневрологические изменения. В зависимости от тяжести состояния могут наблюдаться легкая заторможенность, апатия, потеря сознания вплоть до комы, но с сохранением рефлекторной деятельности. Почти во всех случаях развивается гипотермия.
  2. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Выявляются брадикардия, снижение давления, выраженная бледность кожных покровов. При отравлении большими дозами угнетается функция синоартериальногоузла и проводимость в синоартериальной зоне.
  3. Нарушение внешнего дыхания и кислородтранспортной функции. При интоксикации средней степени тяжести диагностируются затруднения бронхиальной проводимости – бронхоспазм. В тяжелых случаях возможны центральные расстройства дыхания с развитием апноэ.

У всех пациентов возникает различной степени гемическая гипоксия, то есть недостаточное насыщение крови кислородом.

Степени тяжести передозировки Клофелина

Степень тяжести Доза мкг/кг Угнетение ЦНС ЧСС в мин Нарушения работы сердечно-сосудистой системы Нарушения дыхания
Легкая 5-10 Ясное сознание, головокружения Более 50 Брадикардия с увеличением ударного объема без нарушений функции САУ и проводимости Бронхоспазм,
уровень сатурации в норме
Средняя 15-25 Сонливость, заторможенность Более 40 Атриовентрикулярная блокада 1 и 2 степени Бронхоспазм,
снижение сатурации в крови,
компенсированный ацидоз
Тяжелая Более 25 Кома,
снижение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов
Менее 40 Сочетание атриовентрикулярной блокады с синоартериальной блокадой с угрозой остановки сердца Центральные нарушения дыхания,
гемическая гипоксия,
ацидоз

*САУ – синоартериальный узел – водитель ритма первого порядка, осуществляющий координацию ритмичных сокращений сердца.
* Атриовентрикулярный узел – водитель ритма второго порядка, берущий на себя функции САУ в случае нарушений его работы.
* Сатурация – показатель, характеризующий насыщение крови кислородом.

Взаимодействие клонидина с алкоголем

Употребление алкоголя совместно с клофелином строго противопоказано.

При одновременном приеме даже в малых дозах наблюдаются быстрая потеря сознания и глубокий наркотический сон с провалами в памяти, так как эти вещества потенцируют действие друг друга. Их сочетание нередко используется в преступных целях, поскольку при больших дозах возможен летальный исход.

Лечение и восстановление при интоксикации

При обнаружении больных с подозрением на отравление клофелином необходимо сразу вызвать скорую помощь. Самолечение в таких ситуациях может привести к летальному исходу. На догоспитальном этапе, если у пациента сохранено сознание, возможно:

  1. Провести промывание желудка теплой водой (36-37 градусов), дав больному выпить 0,5 литра чистой воды, после чего вызвав у него рвоту. Повторять эту процедуру, пока рвотные массы не очистятся.
  2. Дать энтеросорбенты.

Если отравившийся находится без сознания, до прибытия медиков необходимо контролировать у него наличие пульса и дыхания. В случае подозрения на остановку сердца требуется провести сердечно-легочную реанимацию, действуя по следующему алгоритму:

  1. Уложить человека на твердую ровную поверхность, под шею подложить валик и запрокинуть его голову назад, немного выдвигая его нижнюю челюсть.
  2. Провести 30 компрессий грудной клетки на уровне нижней трети грудины, затем закрыть пострадавшему нос и произвести 2 вдоха рот в рот (важно следить за подъемом грудной клетки при произведении вдоха). Данную последовательность действий повторять до приезда бригады скорой помощи.

В отделениях интенсивной терапии и реанимации проводится дальнейшее лечение:

  • Детоксикация:
    • Зондовоепромывание желудка с премедикацией атропином для профилактики нарушения сердечной деятельности. Эффективно в первые 12 часов.
    • Прием энтеросорбентов.
    • Форсированный диурез – прием большого количества жидкости в сочетании с возрастной дозой фуросемида.
    • Гемосорбцияпри тяжелой степени отравления.
  • Коррекция показателей сердечной деятельности. Тактика лечения определяется строго индивидуально с учетом исходного гемодинамического статуса. Чаще всего применяются холинолитики(атропин) и бета-адреномиметики (допамин).
  • Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций:
    • ИВЛ при коматозных состояниях и нарушениях работы дыхательного центра.
    • Инфузионная терапия для коррекции ацидоза и объема циркулирующей крови.
    • Черезпищеводная электрокардиослимуляцияпри блокадах водителей ритма и брадикардии меньше 40 ударов в минуту.

Существует ли антидот?

В настоящее время для купирования симптомов интоксикации применяют атропин. Также существуют сведения о применении талазолина в качестве антидота, но сейчас в России его приобрести невозможно.

Последствия воздействия Клофелина на человека

При своевременном и достаточном лечении отдаленных последствий не наблюдается. В случае отсутствия квалифицированной медицинской помощи возможен летальный исход.

Меры профилактики

Чтобы избежать возможного отравления, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

  1. Принимать препарат исключительно по назначению врача в соответствии с индивидуальной дозировкой.
  2. Исключить употребление алкоголя во время лечения.
  3. Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
  4. Учитывая частые случаи криминального использования клофелина, добавленного в алкоголь, не употреблять напитки, которые предлагают малознакомые люди, и не оставлять свои стаканы без присмотра в общественных местах.

Клофелин (действующее вещество клонидин) - лекарственное средство с некоторым "криминальным" налетом, которое нередко появлялось на страницах отечественных детективов или в милицейских сериалах. Между тем не стоит забывать, то этот препарат является объектом не только судебной, но и клинической медицины и до сих пор используется в качестве антигипертензивного средства. Механизм действия этого ветерана "фармацевтического фронта" связан со стимуляцией альфа-2- адренорецепторов, локализованных в вазомоторном центре продолговатого мозга и снижении интенсивности потока симпатической импульсации к сердцу и кровеносным сосудам на пресинаптическом уровне. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. При быстром внутривенном введении препарата возможно непродолжительное повышение артериального давления, связанное со стимуляцией постсинаптических сосудистых альфа-1-адренорцецепторов. В дополнение к этому клофелин увеличивает кровообращение внутри почек, тонизирует церебральные сосуды, снижает кровоток в головном мозге, вызывает выраженную седацию. Длительность действия препарата составляет в среднем от 6 до 12 часов. При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок (он выпускается также и в виде глазных капель) отмечается нормализация внутриглазного давления, в основе чего лежит локальное адреностимулирующее действие препарата, в результате которого снижается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток.

Клофелин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для таблеток начальная доза составляет, как правило, 37,5-75 мкг 3 раза в день. По мере необходимости доза может быть плавно увеличена до 900 мкг в сутки. Максимальная суточная доза для таблетированной формы не должна превышать 300 мкг, суточная - 2400 мкг.

Длительность медикаментозного курса составляет обычно 1-2 месяца. Разовая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 150 мкг. Клофелин находит применение не только в кардиологической практике, но и в офтальмологии, а именно - при первичной открытоугольной глаукоме. У пациентов с подобной патологией препарат закапывают в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. Медикаментозную терапию начинают с 0,25% раствора. Ели эффект от его применения отсутствует или недостаточно выражен, пациенту назначают 0,5% раствор. Если использование 0,25% раствора сопровождается развитием негативных побочных реакций, назначают 0,125% раствор. Клофелин следует с осторожностью применять у постинфарктных пациентов, а также у лиц, страдающих хронической почечной недостаточностью. При резком прекращении фармакотерапии в ряде случаев может развиваться синдром отмены, сопровождающийся повышением артериального давления, головными болями, раздражительностью, тремором и тошнотой. При комбинировании клофелина с бета-адреноблокаторами для предупреждения синдрома отмены следует, в первую очередь, плавно прекратить прием бета-адреноблокаторов, затем также медленно закончить лечение клофелином. Для предупреждения возникновения ортостатической (постуральной) гипотензии при внутривенном введении клофелина пациент должен находиться в лежачем положении непосредственно во время и в течение 1,5-2 часов после введения. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта в течение 1-2 дней после начала приема препарата последний отменяют. Для нивелирования системных побочных эффектов глазных капель клофелина сразу после закапывания следует на 1-2 минуты прижать пальцами область в районе слезного мешка. Если одновременно с клофелином принимать оральные контрацептивы, то возможно потенцирование его седативного эффекта.

Фармакология

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.