Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Любое оперативное вмешательство требует особой подготовки пациента. Она сводится к устранению страха, который всегда сопровождает людей перед операцией, и к расслаблению мышц. Реланиум, согласно инструкции по применению, широко применяется во многих медицинских сферах, основные из которых – хирургия и психиатрия. Но, несмотря на его пользу, этот препарат часто вызывает зависимость.

Общая информация о препарате Реланиум

Реланиум – препарат с достаточно широким спектром действия. Назначение его возможно только специалистами, которым разрешено работать с подобными лекарственными средствами. Чтобы понять воздействие препарата на организм, следует изучить его основные свойства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Реланиум относится к анксиолитикам. Международное непатентованное наименование (МНН) – Diazepam. Это психотропное вещество, которое применяется во многих медицинских сферах. В психиатрии и неврологии он назначается для купирования острых состояний. Также возможно длительное применение средства.

Анестезиологи применяют его перед введением наркоза. Благодаря его применению облегчается состояние пациента во время различных диагностических мероприятий, требующих расслабления мышц. Реже его применяют в акушерской практике. Благодаря своему свойству расслаблять гладкую мускулатуру, – незаменим в травматологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах. Таблетки с таким торговым названием не производятся.

В картонной упаковке может находиться 5, 10 или 50 ампул с 2 мл прозрачной бесцветной либо светло-зеленой/желтой жидкостью. Средняя цена на препарат указана в таблице. Реланиум можно приобрести только при наличии рецепта.

Состав

Диазепам является активным компонентом препарата. Он относится к транквилизаторам бензодиазепиновой группы. Основные свойства вещества – угнетение проведения импульсов в участки головного и спинного мозга, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры и успокоение нервной системы.

При длительном применении вызывает привыкание и зависимость. Согласно ВОЗ, препараты на основе диазепама входят в перечень одних из самых необходимых медикаментов в системе здравоохранения государства. Медикамент необходим и для оказания неотложной помощи при возникновении многих опасных состояний.

Но работа с данным веществом требует специального разрешения и знаний. Для предотвращения нецелевого применения и бесконтрольного распространения лекарственных препаратов на основе диазепама, Реланиум внесен в список психотропных препаратов, подлежащих строгому контролю и учету.

Для продления срока годности и сохранения свойств основного компонента, в состав Реланиума входят вспомогательные вещества:

• пропиленгликоль;
• спирт бензиловый;
• этанол;
• натрия бензоат;
• уксусная кислота;
• вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Угнетает функции нервной системы, действуя на гипоталамус, таламус и лимбическую систему. Вследствие угнетения действия ГАМК, способствует торможению прохождения нервных импульсов к головному мозгу. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (далее – ГМ). В спинном мозге приводит к торможению спинальных рефлексов.

Распределение и скорость всасывания Реланиума зависит от места и способа введения раствора. Внутривенное введение препарата обеспечивает более быстрое его распределение по организму и начала действия.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 50-60 минут после внутримышечного введения и через 15 минут после внутривенного введения. Попадая в печень, Реланиум перерабатывается в желчные кислоты, после чего выводится из организма с мочой.

Показания и противопоказания к применению

Реланиум имеет достаточно широкие показания к применению. Он обладает успокаивающим, снотворным, миорелаксирующим действием. Препарат показан в таких случаях:

• острые расстройства нервной системы, сопровождающиеся тревожным состоянием, страхом;
• тяжелые психозы, требующие немедленного успокоения пациента;
• мышечный гипертонус, возникший при различных заболеваниях (ОНМК, столбняк);
• абстинентный синдром на фоне алкогольного делирия;
• эпилептический статус с выраженным длительным судорожным синдромом.

В анестезиологии его применяют для премедикации пациента перед оперативным вмешательством и проведением эндоскопических исследований. С его помощью удается расслабить мышцы во время различных манипуляций в травматологии (вправления крупных суставов).

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, перед назначением Реланиума, врач обязательно исключает у пациента все возможные противопоказания к препарату. К ним относятся следующие состояния и заболевания:

• аутоиммунная миастения;
• ночное апноэ;
• хроническая ярко выраженная гиперкапния;
• расстройства дыхания;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• хронические психозы;
• глаукома;
• алкоголизм (кроме абстинентного синдрома);
• наркомания;
• интоксикация седативными препаратами;
• порфирия;
• кома;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Реланиум способен проникать через гематоплацентарный барьер и оказывает токсичное воздействие на плод. Во время беременности его назначают только по жизненным показаниям, когда польза от препарата превышает риск возникновения побочных реакций.

Особо опасным является применение медикамента в первом триметре беременности. Допускается его использование в последнем триместре.

Длительное применение средства в этот период часто приводит к развитию синдрома отмены у младенцев. Он проявляется гипотермией, брадикардией, цианозом, затрудненным дыханием и ослаблением сосательного рефлекса.

После введения препарата он проникает в грудное молоко. После однократного применения Реланиума возобновить ГВ можно через 6 часов, предварительно сцедив молоко. Длительное лечение препаратом требует прекращения ГВ.

Реланиум избегают применять в лечении новорожденных и недоношенных детей. У детей старше месяца возможно применение препарата при наличии острых показаний.

Инструкция по применению

Доза и способ введения лекарственного средства определяется как особенностями пациента, так и причиной его использования. Препарат вводится очень медленно, в некоторых случаях капельно. Наиболее распространенные следующие схемы применения:

Людям с хроническими болезнями почек и печени, а также пожилым пациентам рекомендуется в два раза уменьшить дозу препарата.

При возникновении тяжелого приступа эпилепсии либо столбняке, детям вводят 1 мг препарата на каждый год жизни либо 0,2-0,3 мг/кг. Рекомендуется применять минимально эффективную дозу строго под контролем врача.

Если препарат применялся на протяжении длительного времени, отменять его следует постепенно, ежедневно либо один раз в несколько дней, снижая дозу. Это необходимо для профилактики развития синдрома отмены и обострения заболевания, из-за которого его назначали.

Возможные побочные действия и передозировка Реланиумом

Применение данного медикамента, даже при полном отсутствии противопоказаний, может привести к возникновению различных побочных явлений. Это могут быть неопасные симптомы, такие как тошнота, однократная рвота, дискомфорт в животе, сонливость, вялость. Но остается риск возникновения достаточно опасных состояний, которые требуют немедленного вмешательства:

• длительная рвота;
• анафилактический шок;
• угнетение сознания;
• нарушения работы сердца (брадикардия, тахикардия, гипотония, асистолия и другие).

Может наблюдаться снижение рефлексов, тремор, мышечная слабость, ухудшение зрения. В редких случаях возможно развитие временной амнезии.

Со стороны психики могут возникнуть суицидальные наклонности, галлюцинации, усилится проявления депрессии. Часто на фоне применения Реланиума отмечается эмоциональная лабильность. Могут возникнуть приступы злости, агрессии. Возможно появление эйфории, радости, беззаботности. Эти состояния не являются опасными, но приводят к зависимости.

При появлении побочных реакций прекращается введение медикамента. В случае необходимости производятся реанимационные мероприятия. Пациенту необходимо провести дезинтоксикационную терапию. Возможно введение антагониста Реланиума – Флумазенила.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Данное средство относится к категории препаратов, применение которых возможно только в стационаре либо работниками скорой помощи. Это необходимая мера, которая обеспечивает оказание неотложной и специализированной помощи в экстренном случае.

Кроме того, Реланиум при частом его использовании, вызывает зависимость. Поэтому, доступ к нему имеет только соответствующий медицинский персонал. Каждое использование медикамента контролируется и проверяется.

Необходимо тщательно наблюдать не только за физическим здоровьем, но и за психическим состоянием пациента после применения Реланиума. Медикамент может спровоцировать попытки суицида, особенно у пациентов с депрессией, расстройствами психики и у детей в подростковом возрасте.

Реланиум не совместим с алкоголем. После его применения нельзя управлять автомобилем и другими механизмами, которые требуют внимания. В этот период под запретом все виды опасного труда.

Введение в артерии может стать причиной развития некроза и гангрены. При одновременном использовании других седативных препаратов действие медикамента усиливается. Применение совместно с антитуберкулезной терапией, оральными контрацептивами, Омепразолом, способно ослабить эффект Реланиума. Не рекомендуется одновременное в/в введение с опиатами.

Аналоги медикамента

Диазепам достаточно известное вещество. Многие фармакологические компании выпускают аналоги на его основе. Поэтому в случае необходимости Реланиум можно заменить другими медикаментами. Если же пациенту противопоказан диазепам, используют препараты с другим действующим веществом. Достаточно известными являются следующие препараты:

Препарат: РЕЛАНИУМ®

Активное вещество препарата: diazepam
Кодировка АТХ: N05BA01
КФГ: Транквилизатор (анксиолитик)
Регистрационный номер: П №015758/01
Дата регистрации: 09.06.04
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

Форма выпуска Реланиум, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

1 мл
1 амп.
диазепам
5 мг
10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (50) — коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Реланиум

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Cmax при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении Css достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных — темазепама и оксазепама.

Выведение

T1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2%, и менее 10% — с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться у новорожденных — до 30 ч, у пациентов пожилого возраста — до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью — до 4 сут.

Показания к применению:

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Дозировка и способ применения препарата.

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 10-20 мг в/м или в/в, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают в/м, в/в струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц — по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие Реланиум:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема — синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая форма миастении;

Закрытоугольная глаукома;

Указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

Синдром ночного апноэ;

Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

Острая дыхательная недостаточность;

Детский возраст до 30 дней включительно;

Беременность (особенно I и III триместры);

Период лактации (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Особый указания по применению Реланиум.

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности, в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, угнетение деятельности сердца, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие Реланиум с другими препаратами.

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию Реланиума в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм Реланиума, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения Реланиума.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Реланиум.

Реланиум относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.