Метилпреднизолон (Methylprednisolone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Метилпреднизолон аналоги: российские и зарубежные заменител
Препарат Метилпреднизолон
- противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное лекарственное средство.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат - препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.
Показания к применению
Метилпреднизолон для системного применения (парентерально и внутрь).Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный - в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Способ применения
Пути введенияПрепарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.
Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия.
Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.
Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.
Противопоказания
Гиперчувствительность.Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.
Беременность
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
Передозировка
Симптомы передозировки Метилпреднизолоном : отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.
Состав
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Дополнительно
Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.
Основные параметры
| Название: | МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН |
| Код АТХ: | H02AB04 - |
Фармакологические свойства
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов. Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует гликонеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биотрансформация происходит в печени. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.Показания к применению Метилпреднизолон
Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапииПротивопоказания
Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода. Противопоказан недоношенным детям.Взаимодействие с лекарственными препаратами
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина. Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.Побочные эффекты
Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.Передозировка
Симптомы: отеки, гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия. Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Представлены аналоги лекарства метилпреднизолон* (methylprednisolone*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично - синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.
Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.
В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.
Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Депо-Медрол | |
| Фл 40мг / мл 1мл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) | 75.20 |
| Ивепред | |
| Лемод | |
| Медрол | |
| Таб 4мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 202 |
| Таб 32мг N20 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 890 |
| Таб 16мг N50 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) | 915.20 |
| Метилпреднизолон | |
| Метилпреднизолон - нaтив | |
| Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) | |
| Метипред | |
| Таб 4мг N30 Сотекс (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 197.40 |
| 4мг №30 таб уп.ФП (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 198.30 |
| Лиофилизат для приготовления раствора в / м и в / в 250мг / мл N1 (Орион Корпорейшн (Финляндия) | 370.20 |
| Метипред Орион | |
| Солу-Медрол | |
| Пор фл 1000мг + растворитель N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия) | 617 |
| Урбазон | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метилпреднизолон* (methylprednisolone*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаЧетыре посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500мг | 1 | 25.0% | |
| 1-5мг | 1 | 25.0% | |
| 11-50мг | 1 | 25.0% | |
| 501мг-1г | 1 | 25.0% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаСемь посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейСОЛУ-МЕДРОЛ ®
Регистрационный номер:
П N014983/01-120809Торговое название препарата: Солу-Медрол ®
Международное непатентованное название:
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*).Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Лиофилизат: активное вещество - метилпреднизолона (в виде метилпреднизолона натрия сукцинат) 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат. Растворитель: бензиловый спирт 9 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероидное средство.Код АТХ: Н02АВ04.
Фармакологические свойства
Препарат представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Этот- водный раствор высокой концентрации предназначен в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.Фармакодинамика.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме С max достигается через 1 час после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 часов концентрация метилпреднизолона в плазме снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 часов -метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой «концентрация - время» указывает на одинаковую эффективность действия препарата при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината.После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более, длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия ГКС, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 часов после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 час. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 час и, вероятно, не зависит от пути введения. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его период полувыведения из организма человека составляет 12-36 час. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения ГКС из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) - примерно 40 - 90 %.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном с мочой как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14 С, 75% общей радиоактивности выводится с мочой в течение 96 час, 9% выводится с калом в течение 5 дней и 20% обнаруживается в желчи.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.- Эндокринные заболевания
- Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике).
- Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов).
- Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикоидное действие нежелательно).
- В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью.
- Врожденная гиперплазия надпочечников.
- Подострый тиреоидит.
- Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
- Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)
- Посттравматический остеоартрит.
- Синовит при остеоартрите.
- Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
- Острый и подострый бурсит.
- Эпикондилит.
- Острый неспецифический тендосиновит.
- Острый подагрический артрит.
- Псориатический артрит.
- Анкилозирующий спондилит.
- Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)
- Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит).
- Острый ревмокардит.
- Системный дерматомиозит (полимиозит).
- Нодозный периартериит.
- Синдром Гудпасчера.
- Кожные болезни
- Пузырчатка.
- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
- Эксфолиативный дерматит.
- Тяжелый псориаз.
- Герпетиформный буллезный дерматит.
- Тяжелый себорейный дерматит.
- Грибовидный микоз.
- Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)
- Бронхиальная астма.
- Контактный дерматит.
- Атопический дерматит.
- Сывороточная болезнь.
- Сезонные или круглогодичные аллергические риниты.
- Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.
- Посттрансфузионные реакции типа крапивницы.
- Острый неинфекционный отек гортани.
- Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)
- Глазная форма Herpes zoster.
- Ирит и иридоциклит.
- Хориоретинит.
- Диффузный задний увеит и хориоидит.
- Неврит зрительного нерва.
- Симпатическая офтальмия.
- Воспаление переднего сегмента.
- Аллергический конъюнктивит.
- Аллергические краевые язвы роговицы.
- Кератит.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)
- Язвенный колит.
- Регионарный энтерит.
- Болезни дыхательных путей
- Симптоматический саркоидоз.
- Бериллиоз.
- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
- Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.
- Аспирационный пневмонит.
- Гематологические заболевания
- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано).
- Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
- Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
- Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)
- Лейкозы и лимфомы у взрослых.
- Острые лейкозы у детей.
- Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
- Отечный синдром
- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.
- Нервная система
- Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией.
- Обострения рассеянного склероза.
- Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.
- Другие показания к применению
- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
- Трансплантация органов.
- Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Противопоказания
Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - к разрыву сердечной мышцы.
С осторожностью
Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.
Беременность и кормление грудью
В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение ГКС во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших ГКС. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда ГКС, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
ГКС легко проникают через плаценту. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции, или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях
30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни
125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ ® можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга
Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 час (если лечение начато в первые 3 часа после травмы) или 47 час (если лечение начато в первые 3-8 час после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.
При других показаниях
Начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.
- Двухъемкостный флакон Act-0-Vial ®
- Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
- Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.
- Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
- Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
- Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
- Флакон
- С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом.
- Используйте только специальный растворитель.
- Приготовление растворов для внутривенной инфузии
- Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.
Побочные действия
ПРИМЕЧАНИЯ: Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, задержка жидкости в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия или гипертензия; нарушения ритма сердца; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда -распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 минут). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии.
Костно-мышечные: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия.
Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз ГКС у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение периферическими миорелаксантами (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены ГКС может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Желудочно-кишечные: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки.
После лечения ГКС наблюдалось повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения;
Дерматологические: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи.
Метаболические: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), психические расстройства, судороги.
На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.
Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих средствах у больных диабетом, задержка роста у детей.
Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Иммунологические: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхоспазма, подавление реакций при проведении кожных проб.
Прочие: упорная икота (при назначении высоких доз препарата).
Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. При отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.
Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) выводится при диализе.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Ингибиторы CYP3A4 (такие как антибиотики-макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты. принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) оказывает разнообразное влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.
Особые указания
Форма выпуска
Первичная упаковка: 250 мг активного вещества и 4 мл растворителя в двухъемкостные флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные 2 пробками из бутилового каучука (одна разделяет две емкости, другая закрывает флакон сверху), с пластиковым активатором поверх верхней пробки;
Вторичная упаковка: один флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
Растворитель: 7,8 мл (для 500 мг) или 15,6 мл (для 1000 мг) во флаконы из бесцветного стекла класса I, укупоренные пробками из бутилового каучука, обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластмассовыми защитными крышками;
Вторичная упаковка: один флакон с лиофилизатом и один флакон с растворителем (1 комплект) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Нерастворенный препарат и раствор препарата хранить при температуре 15-25°С.Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет. Раствор препарата пригоден для использования в течение 48 часов после приготовления.
Не применять препарат по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек:
по рецепту врача.Предприятие-производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия. Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону, однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Период полувыведения — 2-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.
После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — 4-8 сут.
После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.
Показания к применениюпрепарата Метилпреднизолон
- эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;
- ревматоидный артрит , ювенильный ревматоидный артрит
- воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит , анкилозирующий спондилоартрит , острый и подострый бурсит , острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит , посттравматический остеоартроз , синовит при остеоартрозе , эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
- ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);
- системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка , дерматомиозит , острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);
- кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
- аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
- болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва , ирит и иридоциклит;
- заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
- гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
- лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);
- неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
- рассеянный склероз в фазе обострения;
- трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
- профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
- нефротический синдром;
- отек мозга при опухоли мозга;
- туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).
Применение препарата Метилпреднизолон
Рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.
Внутрь — в начальной дозе 16-96 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 4-12 мг/сут.
Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100-500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.
Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.
Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2/3 суточной дозы назначают утром, 1/3 — днем.
Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4-10 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:
1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;
2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.
Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.
Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3-4 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.
Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (500-1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.
Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30-40 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, артериальная гипертензия), блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).
Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более. В крупный сустав вводят 20-80 мг метилпреднизолона; в средний — 10-40 мг; в мелкий — 4-10 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.
При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.
При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20-60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.
Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40-120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30-300 мл воды.
Депо-суспензия:
в/м 40-120 мг, при необходимости каждые 1-4 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 4-80 мг при необходимости каждые 1-5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4-30 мг, в область поражения кожи — 20-60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40-120 мг 3-7 раз в неделю.
Противопоказания к применению препарата Метилпреднизолон
Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.
Побочные эффекты препарата Метилпреднизолон
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата :
стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.
Со стороны ЦНС
: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.
Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов:
нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения
: задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны органов пищеварительного тракта:
панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.
Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.
Аллергические реакции:
кожные проявления, анафилактический шок.
Дерматологические реакции:
петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Местные реакции:
гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы .
Прочие:
при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.
Особые указания по применению препарата Метилпреднизолон
Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ (артериальная гипертензия) и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза, сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.
В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.
Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.
При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.
В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.
На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.
В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.
Передозировка препарата Метилпреднизолон
Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга.
Список аптек, где можно купить Метилпреднизолон:
- Санкт-Петербург
Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.
Форма выпуска и состав
Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.
Действующее вещество – метилпреднизолон.
Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.
Показания к применению
- Ревматизм;
- Коллагенозы;
- Инфекционный неспецифический полиартрит;
- Экзема;
- Нейродерматиты;
- Инфекционный мононуклеоз;
- Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
- Бронхиальная астма;
- Аллергические заболевания;
- Гемолитическая анемия;
- Болезнь Аддисона;
- Гломерулонефрит;
- Острая недостаточность коры надпочечников;
- Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
- Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.
Противопоказания
- Острый эндокардит;
- Остеопороз;
- Нефрит;
- Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
- Недостаточность кровообращения III стадии;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Активная форма туберкулеза;
- Психозы;
- Сифилис;
- Недавно перенесенные операции;
- Пожилой возраст;
- Период беременности;
- Детский возраст до 12 лет;
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.
- Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
- Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
- Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
- Рассеянный склероз: 200 мг;
- Отек мозга: 200 мг;
- Трансплантация органов: до 7мг.
При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.
Побочные действия
Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:
- Подъем артериального давления;
- Потеря калия;
- Задержка воды и натрия в организме;
- Повреждение стенок желудка;
- Остеопороз;
- Подавление функции надпочечников;
- Мышечная слабость;
- Нарушение менструального цикла;
- Психические расстройства;
- Понижение сопротивляемости к инфекциям.
Особые указания
При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.
При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.
Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.
Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.
При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м 2), а не на массу тела (кг).
Лекарственное взаимодействие
Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.
Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.
Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.
Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.
Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.
Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Загрузка...
