Дешевые аналоги беродуал для ингаляций. Использование ипратерола натив для ингаляций

Медикаментозное средство Ипратерол Натив относят к лекарствам бронхолитического направления. Медицинские исследователи произвели формулу, компоненты которой способны качественно бороться с патологиями, связанными с верхней и нижней областью дыхательного пути. Для правильного применения препарата Ипратерол Натив исследуется инструкция по применению, дабы лечение принесло качественный положительный результат.

Лекарственные компоненты, составляющие препарат Ипратерол Натив, форма производства

В медикаментозном средстве Ипратерол Натив содержатся и активно воздействуют на организм одновременно два составляющих вещества:

• бромидальный моногидрат ипратропий;
• антихолинэстеразный компонент (гидробромид с фенотеролом).

Как вспомогательное вещество также активно используют состав натриевого эдетата, лимоннокислотного моногидрата, инъекционной жидкости для разбавления компонентов, натриевого гидроксида и натриевого бензоата.

Лекарственный препарат Ипратерол Натив производят под двумя видами. Непосредственно Ипратерол Натив выглядит как раствор для ингаляционной процедуры, которому свойственно быть почти прозрачным, с оттенками желтовато-белесого цвета. Данный раствор фармацевты расфасовывают по емкостям-капельницам.

Ипратерол Аэронатив же представляет собой дозирующий распылитель для ингаляционных процедур.Распылитель является более простым для применения, поскольку при его использовании необязательны небулайзеры для ингаляций. Следовательно, на подготовку к терапии уходит намного меньше времени.

Такую форму производства выявляет необходимость наличия баллончика из нержавеющего вида стали. Он имеет клапаны для дозирования и насадки для распыления лекарства на пораженные участки дыхательной области, поэтому по виду напоминают аэрозольный поток с распыляющим свойством.

Какое действие производит Ипратерол Натив на организм

Воздействие медикаментозного препарата Ипратерол Натив работает из-за наличия в нем двух активных компонентов. Ипратропические бромиды представляют из себя м-холиноблокаторы, которые способны тормозить рефлекс, вызываемый блуждающими нервами.

Также бромиды способствуют предупреждению повышения сгущения кальциевого иона, обеспечивая ионному освобождению, а также стимулируют организменный бета-адренорецпетор. Данные компоненты не имеют выраженного негативного влияния на секреторную слизистую жидкость в дыхательном участке, оптимизируют функциональность газообмена, а также мукоцилиарного клиренса.

Активным компонентом являются бета2-адренобримиметики, которые оказывают избирательные стимулирующие толчки, воздействующие на адренорецептор, обеспечивающие расслабляющую функцию для гладких бронхиальных мускулов. Они устраняют сосудистые спазмы, предотвращают прогрессирование спастического реагирования, которое провоцирует холодных воздух, аллерген либо гистамин.

Почти одновременно с проникновением в тканевую основу организма, компонент приостанавливает освобождение воспалительного медиатора из тучной клетчатой области, чем может предупредить бронхиальные обструкционные патологии. Компонентный состав обладает синергетической эффективностью, таким образом, взаимодействуя и обоюдно усиливая эффект друг от друга, хотя и влияют по-разному.

Как результат использования человек видит спазмолитическую работу, освобождающую сжатые бронхиальные мышцы, а терапевтическая спектральная часть воздействия расширена. Это разрешает применять Ипратерол для ингаляций при конструкции (сужении и растягивании) дыхательного участка организма.

Важно! Лекарство Ипратерол Натив способно оказать влияние на функциональность сердечных сосудистых систем. Фактор связан с воздействием фенотерола. Он увеличивает частотность сердцебиения. Этому эффекту свойственно быть выраженным при ингаляционных сеансах с Ипратеролом Натив в растворе, аэрозоль менее влияет на сердце.

Перечень показаний к применению препарата Ипратерол Натив

Инструктивные подробности для использования препарата Ипратерол в небулайзере с ингаляционным эффектом сообщают, что его применение будет целесообразным для профилактических мер либо лечения патологий дыхательного тракта, сопровождающегося обратимым обструкционным воздействием.

К патологиям, при которых следует применять Ипратерол в ингаляционных сеансах, относят:

• бронхиальную астму, в том числе, хроническую;
• хроническую форму обструкционных заболеваний легочной системы;
• хронического воспаления бронхов.

Ипратерол Натив является одним из немногих медикаментозных растворов, при помощи которых возможно излечить бронхит, осложненный эмфиземами.

В каких случаях лекарственная ингаляция противопоказана к применению

Ингаляционные сеансы для лечения дыхательного тракта с медикаментозным препаратом противопоказаны при индивидуальном отношении к составляющим компонентам вещества. Также не рекомендуется использовании лекарства во время тахиаритмических процессов, на первых порах беременности, при гипертрофированном обструкционном кардимиопатическом синдроме. Ипратерол Натив медики не рекомендуют маленьким детям до 6 лет.

Особенно осторожно нужно принимать ингаляционные процедуры с раствором Ипратерол Натив при таких патологических явлениях:

• недостаточная работоспособность сердечной системы;
• перенесенный в недавнем времени инфаркт;
• повышенное артериальное давление;
• закрытоугольное внутриглазное давление;
• ишемическая болезнь;
• сахарный диабет;
• стеноз аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• муковисцидозальная болезнь;
• феохромоцитома;
• обструкционная патология мочевыводящих путей;
• гиперплазивная патология простаты у мужчин.

Важно! Применять раствор для ингаляций на второй волне беременности можно, потому как медицинские исследования показали, что компонентный состав Ипратерола Натив не несут негативного влияния на развитие плода. Но вещества фенотерола оказывают влияние на мускульные ткани маточных придатков, их сократительные способности. Поэтому пользоваться раствором необходимо осторожно, после разрешения лечащего врача.

Во время кормления женской грудью ребенка ингаляционные процедуры назначаются дозированно, с постоянным контролем за курсом терапии, поскольку фенотеролу свойственно внедряться в грудное молоко. Данные о вредном влиянии препарата на грудных детей выявлены не были.

Особенности проведения ингаляционных процедур с Ипратеролом Натив

Распылитель для ингаляционных процедур используют по определенной системе. Двумя дозами можно купировать сильный приступ (можно повторить, ввести еще две дозы, но только через 5 минут, если эффект полностью отсутствует). Также можно провести один-два ингаляционных сеанса за один раз. Количество допустимых применений небулайзера с раствором Ипратерол Натив – восемь распылений на день.

Во время применения средства Ипратерол Натив для ингаляционных процедур с небулайзером необходимо соблюсти следующие правила:

• препарат нужно использовать только для ингаляции;
• терапевтический курс начинается с минимально дозированного объема препарата;
• ИпратеролНатив разводится с 0.9% натриевого хлорида, для того, чтобы объем доводился в общем до трех-четырех миллилитров, дистиллированную жидкость в таких случаях использовать запрещено;
• готовить препарат необходимо именно перед ингаляционным сеансом, чтобы она не потеряла лекарственные свойства и не преобразовалась во вредное вещество;
• оставшаяся смесь выливается, далее храниться она не может;
• дозировка может меняться, зависимо от того, какими способностями обладает небулайзер.

Данные правила подлежат тщательному изучению перед тем, как приступить к терапии ингаляциями.

Перечень возможных побочных эффектов

Во время использования лекарственного раствора ИпратеролНатив для ингаляционных сеансов возможно развитие следующих побочных эффектов:

• тремора;
• повышения нервной возбудимости (оказывается влияние на раздражители)
• периодического учащения пульса;
• аритмических явлений и кашля;
• тахикардии, головокружений;
• раздражения слизистой оболочки дыхательного тракта, сухости в ротовой полости.

Также могут быть выявлены диспептические отклонения, возможно, ухудшается зрение.

Особые рекомендации по применению средства Ипратерол Натив

Инструкции по использованию раствора содержат в себе следующие особые указания:

• Если человек чувствует отек дыхательного пути, необходимо немедленно посетить лечащего врача.
• Используя препарат на протяжении долгого периода времени и систематически увеличивая дозировку, человек ухудшает свое состояние.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл:

Описание : прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ : R03AK03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор и фенотерол - β2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов бета-адренорецепторов.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

Фармакокинетика

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт.
Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время - эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа.
Распределение
Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.
Фенотерол. Связь с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.
Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.
Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения - 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.
Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты лекарственного препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарата во II триместре беременности. Фенотерол проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Однако препарат Ипратерол-натив следует с осторожностью назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы:

У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет:

При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель).
В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель).
Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель).
Максимальная суточная доза - 8,0 мл (160 капель).

При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1-2 мл (20-40 капель) до 4 раз в сутки.
В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).

У детей в возрасте 6-12 лет:

Острые приступы бронхиальной астмы
Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 - 1 мл (10 - 20 капель).
В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель).
В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель).
Максимальная суточная доза может достигать 4,0 мл (80 капель).
Курсовое и длительное лечение
При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 - 1 мл (10 - 20 капель) до 4 раз в сутки.
В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза - 0,5 мл (10 капель).

У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):

В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения):
около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу).
Максимальная суточная доза - 1,5 мл.
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор Ипратерола-натив для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.
Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера.
Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.
Раствор Ипратерола-натив для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6 - 8 литров в минуту.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.

Побочное действие

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/000), очень редко (
Со стороны нервной системы: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; редко - головная боль, головокружение, очень редко - изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, в том числе суправентрикулярная тахикардия; ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) - снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, аритмия (в т.ч. фибрилляция предсердий).
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, местное раздражение дыхательных путей, фарингит; очень редко - парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто - нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, рвота, запор, диарея (особенно у пациентов с муковисцидозом).
Со стороны органа зрения: при попадании препарата в глаз - мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазном яблоке; иногда при лечении препаратом отмечаются обратимые нарушения аккомодации и глаукома. Боль в глазном яблоке или дискомфорт, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами, в сочетании с гиперемией конъюнктивы и корнеальным отеком могут быть симптомами острой глаукомы. Следует использовать суживающие зрачок капли и немедленно обратиться к офтальмологу.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: задержка мочи, повышенное потоотделение, гипокалиемия, чувство общей слабости, миалгии.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение других бета-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов системного действия и ксантиновых производных (например, теофиллина) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Ипратерол-натив.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усилить действие бета-адренергических средств.
Ингаляция средств для общей анестезии галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата Ипратерол-натив с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 0,25 мг+0,5 мг/мл. По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

«Ипратерол Натив» является эффективным комбинированным препаратом, часто назначаемым пациентам с различными заболеваниями дыхательной системы. В статье подробно описана инструкция по применению данного средства.

Состав и формы выпуска

В состав препарата входит сразу два активных компонента: бромид моногидрат ипратропия и гидробромид фенотерола. В качестве вспомогательных веществ используются эдетат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, гидроксид натрия, а также бензоат натрия.

Препарат выпускается в двух формах. «Ипратерол Натив» представляет собой раствор для ингаляций, который имеет практически прозрачный цвет с желтоватым оттенком и расфасовывается по флаконам-капельницам. «Ипратерол Аэронатив» – это дозированный аэрозоль для ингаляций: он более удобен и прост в применении и исключает необходимость проведения ингаляций и дополнительной подготовки. Такая форма выпуска предполагает наличие изготовленного из нержавеющей стали баллона, имеющего дозирующий клапан и насадку-распылитель. При выходе раствор распыляется и имеет вид аэрозольного потока.

Действие средства

Действие средства достигается благодаря двум активным веществам. Ипратропия бромид является м-холиноблокатором, который притормаживает вызываемые блуждающим нервом рефлексы, предупреждает повышение концентрации ионов кальция, обеспечивает их высвобождение, избирательно стимулирует бета-адренорецепторы. Данный компонент не влияет негативно на секрецию слизистого секрета в дыхательных путях, а также газообмен и мукоцилиарный клиренс.

Фенотерол – бета2-адреномиметик, который оказывает избирательное стимулирующее воздействие на адренорецепторы, обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, устраняет спазм сосудов, предотвращает развитие спастических реакций, спровоцированных воздействием холодного воздуха, аллергенов или гистамина. Практически сразу после проникновения в ткани вещество останавливает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и предупреждает бронхообструкцию.

Входящие в состав компоненты обладают синергическим эффектом, то есть усиливают действие друг друга, но при этом влияют на разные мишени. В результате применения достигается спазмолитическое воздействие на мышцы бронхов, а терапевтический спектр действия расширяется, что позволяет использовать «Ипратерол Натив» и «Ипратерол Аэронатив» при различных бронхолёгочных заболеваниях, при которых возникает конструкция (сужение и стягивание) дыхательных путей.

Важно знать: препарат способен оказывать воздействие на функционирование сердечно-сосудистой системы. Это связано с влиянием фенотерола, который может увеличивать частоту сердечных сокращений. И такой эффект более выражен при применении раствора для ингаляции, нежели при использовании аэрозоля.

Показания

Инструкция по применению «Ипратерола Натив» для ингаляций сообщает, что его использование целесообразно для профилактики или терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся обратимой обструкцией. К ним относятся бронхиальная астма, хроническая форма обструктивной болезни лёгких, а также хронические бронхиты, включая осложнённые эмфиземой.

Противопоказания

Ингаляционная терапия средством «Ипратерол Натив» противопоказана при индивидуальной гиперчувствительности к входящим в состав веществам, тахиаритмии, в первом триместре беременности, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Также препарат не рекомендован для детей младше шести лет.

С особой осторожностью «Ипратерол Натив» применяется в следующих случаях:

• сердечная недостаточность;
• недавно перенесённые инфаркты;
• повышение артериального давления;
• закрытоугольная глаукома;
• ишемия;
• сахарный диабет;
• аортальный стеноз;
• гипертериоз;
• муковисцидоз;
• феохромоцитома;
• обструкция канала мочевого пузыря;
• гиперплазия предстательной железы.

Применение во втором триместре беременности допустимо, так как проведённые исследования доказали, что компоненты препарата не влияют негативно. Но фенотерол может оказывать воздействие на мускулатуру матки и её сократительную активность. По этой причине использование должно осуществляться с осторожностью.

В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью при условии постоянного контроля, так как фенотерол способен проникать в молоко, но данных о его негативном воздействии на грудного ребёнка нет.

Особенности применения

Дозировки раствора для ингаляций рассмотрены в таблице:

Аэрозоль для ингаляций используется следующим образом: две дозы однократно для купирования приступа (возможно повторное введение двух доз спустя пять минут при отсутствии эффекта), а также одна-две ингаляции за один приём (всего до восьми введений в сутки).

При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций важно соблюдать несколько правил:

1. Раствор применяется для проведения ингаляций.
2. Начинать терапию желательно с минимальных дозировок.
3. Раствор следует разводить 0,9%-ным хлоридом натрия, чтобы довести общий объём до 3-4 миллилитров. Дистиллированная вода в таких целях не используется.
4. Приготовление осуществляется каждый раз непосредственно перед процедурой. Остатки смеси выливаются и не подвергаются хранению.
5. Дозировки могут изменяться, в зависимости от особенностей небулайзера.

Возможные побочные явления

При применении «Ипратерола Натив» для ингаляций могут развиваться побочные эффекты: тремор, повышенная нервная возбудимость, учащение пульса, изменение артериального давления, аритмия, кашель, тахикардия, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, сухость во рту, диспептические расстройства, крапивница, ухудшение зрения, головокружения.

Особые указания

Инструкция содержит несколько особых указаний:

1. При затруднении дыхания незамедлительно обратитесь к специалисту.
2. Продолжительное использование препарата при условии увеличения дозировок может спровоцировать ухудшение состояния пациента.
3. Головокружения и ухудшение зрения могут влиять на способность управлять сложными механизмами.

Изучите инструкцию и проконсультируйтесь с врачом перед началом терапии.