Реланиум список хранения. Реланиум, раствор для внутримышечного и внутривенного применения

Реланиум относится к категории анксиолитических медикаментозных средств – транквилизаторов. Является производным бензодиазепина. Ключевое активное вещество – диазепим, угнетающе воздействует на центральную нервную систему. Это воздействие в основном реализуется в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Компонент повышает интенсивность воздействия ингибиторов гамма-аминобутировой кислоты, иначе – GABA, которая выступает 1 из ключевых медиаторов пост- и пресинаптического торможения движения нервных импульсов в нервной системе. Характеризуется противосудорожным, анксиолитичеким, снотворным, седативным и миорелаксирующим воздействиями.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в варианте инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Расфасован по ампулам, емкость которых 2мл. Также существует Реланиум в таблетированном варианте. Таблетки двояковыпуклой формы. В зависимости от дозировки различаются по окрасу:

1. Реланиум 2мг окрашен в светло-оранжевый цвет.
2. Реланум 5 мг имеет светло-зеленый цвет таблеток.
3. Реланум 10мг характеризуется белым цветом таблеток.

В картонной коробке присутствует 3 блистера. В каждую пластинку расфасовано по 10 таблеток.

Описание и состав

В 1мл раствора для инъекций присутствует 5мг активного компонента . Вспомогательными компонентами выступают следующие соединения:

• пропиленгликоль;
• натрия бензоат;
• бензиловый спирт;
• этанол;
• кислота уксусная;
• вода для инъекций.

В составе таблеток Реланиум присутствует активный компонент в дозировках 2, 5 и 10мг. Вспомогательными компонентами таблетированного препарата выступают следующие соединения:

• крахмал кукурузный;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• тальк;
• стерат магния;
• двуокись кремния.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к категории бензодиазепиновых транквилизаторов. Механизм его действия основывается на стимулировании бенходиазепиновых рецепторов. Фармакологический препарат характеризуется центральным противосудорожным, миорелаксирующим, снотворным и седативным действиями. Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы является анксиолитическим. Таким образом понижается тревожность, страх, эмоциональная напряженность и беспричинное беспокойство.

Показания к применению

Реналиум прописывается при условии наличия у пациента таких расстройств:

• беспричинная тревога;
• расстройства сна;
• артрит;
• спазмы скелетных мышц;
• спастические состояния;
• бурсит;
• прогрессирующий полиартрит;
• вертебральный синдром;
• миозит;
• артроз;
• головные боли;
• ревматический пельвиспондилоартрит;
• стенокардия.

Медикамент также может применяться в случае таких состояний:

• реактивные транзиторные состояния;
• тремор;
• абстиненция алкогольного характера;
• язвенные заболевания пищеварительной системы;
• артериальная гипертензия;
• психосоматические нарушения;
• эпилепсия;
• менструальные нарушения;
• гестоз;
• экзема;
• климактерические расстройства;
• отравления фармакологическими препаратами;
• болезнь Мольера.

Реланиум может быть назначен в роли премедикации перед хирургическими манипуляциями, даже малоинвазивного характера. Парентерально средство вводится в качестве премедикации перед погружением пациента в общий наркоз и в случае инфаркта.

Медикамент активно применяется для облегчения течения процесса родоразрешения в случае преждевременного отслоения плаценты и преждевременности родов. Также Реланиум используется в психиатрической и неврологической практиках.

для взрослых

Препарат назначается пациентам взрослой возрастной группы при условии отсутствия противопоказаний и только лечащим врачом. Самоназначение и нарушение врачебных предписаний недопустимо.

для детей

По причине высокой токсичности медикаментозного средства пациентам детской возрастной группы Реланиум прописывается только в сочетании с гепатопротекторами. Прием медикамента ведется под контролем медицинских специалистов.

В период вынашивания Реланиум может быть назначен, но применяется редко, так как характеризуется высокой токсичностью. Тем не менее, его применение может быть необходимо в ходе родовой деятельности. При лактации нежелательно применять медикамент без предварительного отказа от кормления ребенка грудным молоком.

Противопоказания

Реланиум имеет определенные противопоказания, среди которых следующие состояния:

• коматозные состояния;
• интоксикация алкогольного характера;
• глаукома закрытоугольного типа;
• медикаментозные отравления острого характера;
• непереносимость компонентов медикаментозного средства;
• тяжелая форма ХОБЛ;
• абсанс;
• дыхательная недостаточность острого характера;
• синдром Леннокса-Гасто;
• период вынашивания плода – без острой необходимости;
• период кормления грудью;
• миастения.

С осторожностью Реланиум назначается при наличии у пациента таких состояний:

• гиперкинез;
• атаксия церебральная;
• расстройства функционирования печени;
• нарушения работы почек;
• спинальная атаксия;
• эпилепсия;
• ночное апноэ;
• патологии головного мозга органического типа;
• преклонный возраст пациента;
• медикаментозная зависимость.

Применения и дозы

Медикаментозное средство может назначаться исключительно лечащим врачом. Требующиеся дозировки и кратность применения определяется лечащим специалистом на основании текущего состояния пациента и показателей его организма.

для взрослых

В психиатрической практике Реланиум прописывается по 5-10мг, 2 раза/сутки. В определенных ситуациях дозировка может быть повышена до 60мг.

Абстинентный синдром алкогольного происхождения лечится при помощи Реланиума согласно схеме: 3раза/сутки по 10мг. После дозировка понижается до 5мг, но кратность сохраняется прежней – 3раза/сутки.

В случае атеросклероза и пациентам с ослабленным организмом препарат назначается 2раза/сутки по 2мг. При неврологических расстройствах его прописывают из расчета 5-10мг 2-3раза/сутки.

При стенокардии средство прописывается 3раза/сутки по 2-5мг, в случае артериальной гипертензии – 3раза/стуки по 5мг. При вертебральном синдроме требуется прием Реланиума 4раза/сутки по 10мг. В случае инфаркта миокарда требуется 10мг путем внутривенного введения, а после прием выполняется 1-3раза/сутки по 5-10мг. При дефибриляциии в ходе премедикации он вводится путем внутривенной инфузии в объеме 10-30мг, но раздельными дозами.

для детей

Детям, возраст которых 5 лет и более, Реланиум вводится медленной внутривенной инфузией, из расчета 1мг каждые 2-5мин, доводится до наибольшей допустимой дозы за 1 раз – 10мг. В случае острой необходимости введение препарата повторяется по истечению 2-4ч.

для беременных и в период лактации

В случае гестоза применяется 3раза/сутки по 2-5мг. Чтобы облегчить процесс раскрытия шейки матки в ходе родоразрешения и общего облегчения родовой деятельности, Реланиум вводится путем внутримышечной инъекции в объеме 20мг.

Побочные действия

Медикамент способен провоцировать различные побочные эффекты:

• сонливость;
• атаксию;
• вялость;
• нарушения координации;
• дезориентацию;
• подавленность;
• миастению;
• анемию;
• изжогу;
• гастралгию;
• понижение аппетита;
• снижение АД;
• тахикардию;
• учащенность сердцебиения;
• задержку мочи;
• аллергии;
• снижение либидо;
• галлюцинации;
• снижение веса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает терапевтический эффект от применения нейролептиков, седативных препаратов, наркотических анальгетиков, антипсихотиков, антидепрессантов, этанола и миорелаксантов на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления способствуют увеличению терапевтического действия Реланиума и увеличивают период полувывода его компонентов.

Снижение терапевтического воздействия наблюдается при совмещении Реланиума с индукторами микросомальных ферментов.

Антациды не оказывают влияние на объемы всасывания препарата, но уменьшают скорость всасывания .

Выведение препарата замедляется при совмещении с . Препарат понижает эффективность леводопы при болезни Паркинсона. При совмещении с Клозапином дыхание угнетается сильнее.

Особые указания

Внутривенные инфузии должны быть медленными. В ходе курса лечения препаратом потребление алкоголя недопустимо. Большие дозы медикамента на фоне длительного применения способны провоцировать зависимость. Резкая отмена лекарственного средства запрещается.

Передозировка

В случае передозировки развиваются такие патологические состояния:

• спутанность сознания;
• понижение рефлексов;
• глубокий сон;
• парадоксальное возбуждение;
• апноэ;
• кома;
• угнетение дыхания.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в месте, недоступном детям и в помещении, температура в котором колеблется в рамках 15-25 ̊С. Необходимо беречь Реланиум от воздействия прямых солнечных лучей. Медикамент годен на протяжении 5 лет с момента изготовления.

Аналоги

У медикамента имеется ряд аналогов. Но, без консультации с лечащим врачом Реланиум заменять сходным медикаментом не рекомендуется.

Рутодель

Применяется в рамках симптоматической терапии беспричинного страха, эмоциональных перенапряжений, расстройств сна и чрезмерной раздражительности. Также, используется в лечении психомоторного возбуждения и различных неврозов.

Цена

Стоимость Реланиума составляет в среднем от 95 до 199 рублей.

Состав

активное вещество:

Диазепам 10 мг

вспомогательные вещества:

Бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Показания к применению

Тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);

Состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

Эпилептический статус;

Синдром абстиненции у алкоголиков - для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

Симптоматически при столбняке

Подготовка к операциям

Премедикация при диагностических процедурах;

Неукротимая рвота;

В кардиоверсии - внутривенно;

Дополнительно - для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

Расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

Нарушения сознания;

Глаукома;

Миастения;

Беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

Депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Расстройства равновесия.

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противо­показано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом - следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым, обычно назначают:

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке - детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 - 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения.

Побочное действие

Часто наблюдали:

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

Иногда наблюдали:

после внутривенного введения - тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Отмена препарата

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения - заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы - сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем - может угрожать жизни.

Лечение при передозировке - симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет - рифампицин и фенобарбитал.

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

И его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 - 99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

2. показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

3. Способ применения

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.

При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1- 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

4. Побочные действия

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).

Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

5. Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, шок, закрытоугольная , явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью:

6. При беременности и лактации

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

8. Передозировка

Симптомы:

Лечение:

Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Срок годности

11. Состав

1 ампула содержит:

Вспомогательные вещества:

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Реланиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Одним из самых известных препаратов, широко применяемых в области неврологии и психиатрии, является «Реланиум». Аналоги его подбирает врач, так как лекарственные препараты данной категории относятся к сильным транквилизаторам. Это лекарство используется для лечения множества заболеваний и отпускается из аптек строго по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство «Реланиум» (аналоги его продаются в аптеке и в любой момент способны заменить этот препарат, если он не подошел) считается бензодиазепиновым транквилизатором (анксиолитиком). Содержит активное вещество диазепам.

Вспомогательными элементами в его составе являются: ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия бензоат, уксусная кислота10%, этанол 96%, а также вода для введения инъекций.

Может иметь следующую форму выпуска препарат «Реланиум»:

• таблетки (инструкция к ним прилагается) по 2, 5 и 10 мг;
• ампулы для инъекций по 2 мл.

Таблетки в количестве 10 штук заключены в алюминиевый блистер и упакованы в картонную коробку по три блистера. Стеклянные ампулы расфасованы в пластиковые держатели по 5 штук. В картонной упаковке может находиться от одного до десяти пластиковых контейнеров.

Препарат «Реланиум» принадлежит к сильнодействующим наркотическим средствам и отнесен к списку № 1, который контролирует Постоянный комитет по контролю наркотиков РФ.

Препарат хранят при температурном режиме 15-25°C, в прохладном, защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства с момента его производства составляет пять лет.

Фармакологическое действие

Относит к анксиолитическим средствам бензодиазепинового ряда препарат «Реланиум» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства характеризуются похожим действием на организм и показаны при лечении тех же самых заболеваний. Средство обладает седативно-снотворным эффектом. Имеет противосудорожные, центрально-миорелаксирующие характеристики.

Воздействие лекарства на организм обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов. Он повышает их ингибирующее влияние на транспортировку нервных импульсов. Усиляет работу бензодиазепиновых окончаний, которые расположены в аллостерическом центре, снижает возбужденное состояние головного мозга, а также замедляет работу спинальных полисинаптических рефлексов.

Анксиолитическое воздействие препарата на организм человека выражается в его воздействии на комплекс лимбической системы, что отражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревожности, страха и состояния беспокойства.

Седативные свойства характеризуются воздействием на ствол головного мозга, а также на ядра таламуса, неспецифического характера. Здесь лекарственное средство понижает симптомы, носящие невротическое происхождение.

Снотворное влияние на человека происходит в результате угнетения клеточной ткани относящейся к стволу головного мозга.

Противосудорожное свойство выражается в повышении пресинаптического торможения, замедлении эпилептогенной деятельности, где очаг возбуждения не нейтрализуется.

Миорелаксирующее центральное проявление направлено на блокировку спинальных полисинаптических афферентных тормозящих каналов. Допустимо направленное замедление двигательных нервов и мышечных функций.

Благодаря степенной симптоматической деятельности может наблюдаться как снижение артериального давления, так и расширение коронарных стенок сосудов. Увеличивается чувствительность болевого порога. Гасятся парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы. Уменьшается выработка желудочного сока в ночное время.

Эффективность от приема средства «Реланиум» (аналоги по действующему веществу также применяются для лечения невротических и неврозоподобных расстройств) проявляется на 2-7 сутки лечения.

Лекарство не влияет на ярко выраженные симптомы психотического расстройства, такие как галлюцинации, бред, аффективные состояния. В редких случаях способствует снятию нервного напряжения.

Используют препарат перед эндоскопическим и операционным вмешательством для премедикации, перед тем, как ввести больному общий наркоз. Им снижают тревожность и беспокойство при инфаркте миокарда.

Препарат широко используется в области психиатрии, неврологии и для того, чтобы облегчить женщинам процесс рождения ребенка. Врач может прописать лекарство, если плацента начала отслаиваться раньше положенного срока, а также при преждевременных родах.

«Реланиум» (аналоги в таблетках без рецептов врача не отпускаются) противопоказан при миастении, протекающей в тяжелой форме, не назначают его при коме, шоковом состоянии и закрытой глаукоме. Запретом служит синдром Не прописывают лекарство людям, находящимся в пьяном состоянии. Нельзя назначать лекарственное средство лицам с острыми приступами отравления и при наличии тяжелых заболеваний дыхательной системы.

Не применяют препарат при острой дыхательной недостаточности, в младенческом возрасте до одного месяца. Не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам.
Применять препарат с особой осторожностью должны лица с абсансом и синдромом Леннокса-Гасто, а также пациенты с эпилепсией. Под наблюдением должны находиться пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, люди, имеющие диагноз "церебральная и спинальная атаксия" и страдающие гиперкинезом. К этой категории относятся и больные с глубокими депрессивными расстройствами, гипопротеинемией и пожилые люди.

Дозы и применение лекарства

Дозировка для каждого больного должна подбираться индивидуально, с учетом болезни, её течения, а также реакции пациента на действующее вещество в его составе. Как правило, лечение начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая. Суточная порция лекарственного средства должна распределяться на 3-4 приема. Основную часть, это около 2/3 от рекомендуемой дозировки, нужно употреблять в вечернее время.

Взрослым при неврологических, психосоматических и тревожно-фобических состояниях препарат назначается разово, в дозе от 2,5 до 5 мг. Суточная норма для взрослого населения колеблется в районе 5-20 мг.

Утверждает, что нельзя за один раз употреблять больше 10 мг препарата «Реланиум» (таблетки) инструкция.

Лечение судорог производится в дозировке 2.5-10 мг, это количество следует разделить на 2-4 приема.

Если препарат используется в комплексной терапии, то начальная суточная норма должна колеблется в пределах 20-40 мг, а поддерживающая дневная дозировка равна 15-20 мг.

Лечение спастичности, ригидности и мышечных контрактур следует проводить суточной нормой в 5-20 мг.

У кахетичных и пожилых пациентов, а также у лиц с замедленной работой печени период выведения лекарственного средство сильно увеличивается.

При назначении таблеток «Реланиум» для детей дозировка должна назначаться с учетом возраста ребенка. Также следует обращать внимание на физическое развитие малыша, его самочувствие и реакцию на препарат. Лечение начинают с ежедневной нормы в 1,25 и 2.5 мг. Эта доза делится на четыре приема.

Лечение которое возникает по беспричинной тревоге, начинают с дозировки 5-10 мг, вводят препарат внутривенно. При необходимости медикамент можно ввести повторно спустя 3-4 часа.

При столбняке раствор вводится внутривенно или внутримышечно по 10 мг. Можно применять препарат внутривенно - капельно. Для этого 100 мг «Реланиума» разбавляют 500 мл натрия хлорида (0,9%), который может быть заменен глюкозой (5%). Препарат вводится со скоростью 5-15 мг в час.

Если пациент имеет эпилептический статус, то медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в норме 10-20 мг. При необходимости процедуру повторяют через 3-4 часа.

Спазм с мышц скелета снимают введением 10 мг внутривенно, за пару часов до хирургической операции.

В области акушерства прописывают внутримышечно по 10-20 мг, как только шейка матки раскроется на 2-3 пальца.

После пятой недели жизни можно использовать лекарственное средство для новорожденных. Таким деткам препарат вводят медленно в вену из расчета 100-300 мкг на один килограмм веса. Максимальная суточная норма составляет 5 мг. Процедуру можно повторить спустя 2-4 часа.

Назначается в возрасте от пяти лет и старше препарат «Реланиум» детям. Дозировка (внутримышечно медикамент в этом возрасте не вводят) равна 10 мг в сутки. Лекарство вводят медленно в вену по 1 мг, с интервалом 2-5 минут, пока объем дозы не приблизится к максимальному показателю в 10 мг. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов.

Отзывы пациентов

Всегда в аптеке можно найти препарату «Реланиум» аналоги. Отзывы о нем преимущественно положительные. Больные отмечают, что он действует быстро и эффективно. В течение нескольких минут снимает судороги, успокаивает, помогает справиться с волнением, стрессом и депрессией. В некоторых случаях его используют для пациентов перед операцией. Помогает снизить артериальное давление. Улучшает самочувствие при сильных потрясениях, депрессии, убирает напряжение мышечной ткани. Незаменим для экстренной помощи, но при частом применении вызывает привыкание.

У многих людей после его применения отмечались побочные эффекты в виде повышенной возбудимости, тошноты, рвоты и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.

У пациентов с эпилепсией данный препарат находится всегда под рукой, он в течение нескольких минут после введения в вену убирает симптоматику заболевания и быстро приводит пациента в норму.

Есть лица, на которых данное лекарственное средство не действует. Их не усыпляло и не успокаивало даже введение больших доз препарата, тогда врачи заменяли это лекарственное средство его аналогами, которые действовали в течение пятнадцати минут.

Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:

• «Апаурин».
• «Релиум».
• «Реладорм».
• «Сибазон».
• «Седуксен».
• «Валиум Рош».
• «Диазепам».
• «Диазепекс».

Многие из вышеперечисленных препаратов производятся и в форме раствора для инъекций. Так, аналоги «Реланиума» в уколах следующие:

• «Диазепабене».
• «Валиум Рош».
• «Диазепам».
• «Апаурин».
• « Релиум».
• « Сибазон».
• «Седуксен».

Все вышеприведенные лекарства схожи между собой по действующему веществу - диазепаму, но различаются в плане фирмы-изготовителя и цены.

Препарат «Седуксен» как прямой аналог «Реланиума»

Аналог «Реланиума» в ампулах можно найти в любой аптеке. Например, лекарство «Седуксен». Препарат производят как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках. Оно относится к сильным транквилизаторам, производным бензодиазепина.

Применяется при неврозах, эпилепсии, спазмах мускулатуры, судорогах, бессоннице и депрессии. Им проводят премедикацию, анестезию перед хирургическим вмешательством. Используют его при отравлении медицинскими препаратами.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РЕЛАНИУМ

Торговое наименование

Реланиум

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательны e вещества : пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

Острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

Острые спастические состояния мышц, столбняк

Острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens : 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц : 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк : начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях : 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети:

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии : 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк : дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами : 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

Угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

• боль и покраснение,
• эритема (краснота) в месте введения,
• сравнительно часто - болезненность в месте введения.

Часто :

• усталость
• сонливость
• мышечная слабость

Редко

Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

Кожные реакции

Парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

Спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

Расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

Артериальная гипотония, брадикардия

Расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

Нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

Недержание или застой мочи

Увеличение или уменьшение полового влечения

Усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

Увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

Ослабленный мышечный тонус - зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

Миастения (Myasthenia gravis ) ;

Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

Синдром ночного апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фобии или навязчивость;

Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

Хронические психозы;

Церебральная и спинальная атаксия;

Эпилепсия и эпилептические припадки;

Гепатит;

Порфирия, миастения;

Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания
и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным. Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл - это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что - как в случае всех лекарств этой группы - прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления - 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине