Как вывести дисульфирам из организма введенный внутривенно. Форма выпуска дисульфирам: инъекции внутримышечно, таблетки, дисульфирам для имплантации

Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение , ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.

Показания к применению препарата Дисульфирам

Хронический алкоголизм.

Применение препарата Дисульфирам

Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25-0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5-0,75 г больной выпивает 20-30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1-2 дня, в амбулаторных условиях — через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл. Максимальная доза — 100-120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.

Противопоказания к применению препарата Дисульфирам

Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов , ИБС, гипертоническая болезнь II-III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС , эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит , неврит слухового и зрительного нервов, глаукома , злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта , ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Дисульфирам

Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты , ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль , кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, ).

Особые указания по применению препарата Дисульфирам

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.

Взаимодействия препарата Дисульфирам

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.

Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ).

Список аптек, где можно купить Дисульфирам:

  • Санкт-Петербург


Препарат Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости.
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению:
Препарат Дисульфирам предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Способ применения

Дисульфирам применяется внутрь, в/м и п/к. Внутрь, доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. П/к и в/м имплантируют по 8-10 табл.

Побочные действия

Побочные действия препарата Дисульфирам обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Дисульфирам являются: гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Беременность

:
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации :
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации :
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности :
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

:
Симптомы передозировки препаратом Дисульфирам : коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Препарат Дисульфирам следует хранить при температуре - до 25 градусов Цельсия.
Срок хранения таблеток - 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска - 2 года.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. По 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон; 20 табл. пероральных/упаковка; масляный раствор.

Состав

:
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

:
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Основные параметры

Название: ДИСУЛЬФИРАМ
Код АТХ: N07BB01 -

Дисульфирам - эффективный медикамент для лечения алкоголизма. Это лекарство используют для терапии хронического алкоголизма и отравления никелем. Показания и противопоказания к применению, а также побочные действия подробно описаны в инструкции по применению. Перед покупкой и приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом-наркологом.

    Показать всё

    Дисульфирам: описание препарата

    Дисульфирам - эффективное лекарственное средство для лечения алкоголизма. Это лекарство производится фирмой Hubei Maxpharm Industries Co. Страна производства - Китай. Препарат выпускается в форме таблеток, которые предназначены для имплантации под кожу и для перорального применения.

    В своем составе этот медикамент имеет активные и дополнительные вещества:

    • дисульфирам;
    • натрия хлорид;
    • маннитол;
    • полиэтиленгликоль.

    Показания и противопоказания к применению

    Существуют показания и противопоказания к применению. Таблетки Дисульфирам используют для лечения хронического алкоголизма, при отравлении никелем и для предотвращении срывов во время терапии против алкогольной зависимости. С осторожностью следует принимать препарат людям, которые страдают заболеваниями печени, дыхательной системы и желудочно-кишечного тракта, а также лицам в возрасте старше 60 лет.

    Противопоказаниями к приему лекарства являются:

    • эндокринные заболевания;
    • эпилепсия;
    • заболевания дыхательной системы;
    • печеночная недостаточность;
    • заболевания кровеносной системы;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта;
    • беременность;
    • период лактации;
    • заболевания сердца;
    • онкологические заболевания;
    • неврологические патологии;
    • непереносимость больным хотя бы одного из компонентов лекарственного средства;
    • психические заболевания;
    • состояние алкогольного опьянения;
    • употребление алкоголя за 12 часов до приема лекарства.

    Побочные эффекты, передозировка и осложнения

    При применении препарата необходимо соблюдать дозировку. Передозировка может сопровождаться неврологическими расстройствами и нарушениями сознания. При длительном приеме лекарства имеется вероятность появления осложнений: гепатит, психозы (по симптомам похожи на алкогольные), гастрит и сердечно-сосудистые заболевания.

    Существует большое количество побочных эффектов на фоне применения этого лекарства:

    • нарушение ориентации в пространстве;
    • металлический вкус во рту;
    • заболевания кожи;
    • гепатит;
    • нарушения памяти;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • поражение нервных окончаний в нижних конечностях;
    • утомляемость;
    • повышенная сонливость;
    • рвота;
    • тошнота;
    • неприятный запах изо рта;
    • судороги;
    • понос.

    Дозировка и схема применения лекарственного средства

    Таблетки для имплантаций должны находиться в оригинальной упаковке. Они не должны иметь повреждений. Таблетки, которые применяются для имплантации, называются Дисульфирам депо.

    Существует определенный порядок применения таблеток для имплантации:

    1. 1. Дезинфекция места введения препарата.
    2. 2. Обезболивание.
    3. 3. Выполнение надреза размером 6 мм крестообразной формы.
    4. 4. Введение двух таблеток под кожу.
    5. 5. Введение шести таблеток так, чтобы они находились по три таблетки с каждой стороны надреза.
    6. 6. Наложение шва.
    7. 7. Наложение повязки.

    Общая доза от 8 до 10 таблеток.

    Перед началом терапии пациенту рекомендуется не употреблять спиртные напитки 3-4 дня. Если перед началом лечения пациент находился в запое, то сначала необходимо провести очищение организма от токсинов. После проведения данной манипуляции через 2 дня можно начинать курс лечения. Нельзя при приеме Дисульфирама управлять транспортными средствами, так как возможно появление сонливости, что повышает риск попасть в ДТП.

    Имплантат содержит 800 мг дисульфирама. Схема лечения назначается врачом-наркологом в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Лечение с помощью такого метода можно повторить через 8 месяцев.

    Условия хранения: при температурном режиме до 25°C. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте. Срок годности: 4 года с момента производства. Отпускается в аптеках строго по рецепту.

    Таблетки для приема внутрь необходимо пить во время приема пищи. Суточный объем лекарства должен приниматься в первой половине дня за один раз. Таблетки можно разламывать и делить. В России механизм внутривенного введения препарата не зарегистрирован официально.

    Существует три этапа в лечении хронического алкоголизма при помощи Дисульфирама. Каждый этап характеризуется своей дозировкой и особенностями. Прием лекарства необходимо осуществлять под контролем врача.

    Этап лечения Длительность терапии Дозировка Примечания
    1 этап 1 неделя - 10 дней 250-500 мг в сутки 1 раз в день Происходит накопление активного вещества в организме, которое способствует возникновению реакции непереносимости на выпитый алкоголь
    2 этап 1 - 3 недели 200-250 мг в сутки Необходимо проводить алкогольные пробы. Они заключаются в употреблении алкоголя после приема препарата в этот же день. Пробы на алкоголь проводить следует каждые 1-2 дня, если человек находится в больнице, или 3-5 дней при лечении на дому. Необходимо провести 2-4 пробы, чтобы врач понаблюдал симптомы реакции непереносимости на алкоголь у пациента. Если у больного появились симптомы, которые не проходят на протяжении полутора часов, то необходимо оказать медицинскую помощь
    3 этап До трех лет (на усмотрение лечащего врача) 125-150 мг в сутки 1 раз в день Принимается до полного избавления от алкогольной зависимости

    Кроме вышеописанного способа, существует еще один. Он не предполагает проведения алкогольных проб. Курс терапии менее длительный.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дисульфирам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дисульфирама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дисульфирама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алкоголизма, отравлений металлами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Состав

Дисульфирам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Эффект может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Показания

Для приема внутрь:

  • профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации:

  • лечение хронического алкоголизма;
  • в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Формы выпуска

Таблетки для имплантации 100 мг.

Уколы в ампулах для внутримышечных инъекций.

Инструкция по применению и способ использования

Подкожно или внутримышечно имплантация.

1-й способ: подкожно, субфасциально - по 8-10 таблеток, располагая их звездообразно на расстоянии примерно 4 см от места надреза, процедуру можно повторить через 8 месяцев.

2-й способ: внутримышечно, веерообразно - 5 таблеток в год или 10 таблеток в 2 года.

Побочное действие

  • металлический привкус во рту;
  • полиневриты нижних конечностей;
  • нервно-психические расстройства;
  • снижение памяти;
  • дезориентация;
  • головная боль;
  • кожная сыпь;
  • коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга (реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол).

Противопоказания

  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • нервно-психические заболевания;
  • одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
  • одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к дисульфираму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию Дисульфирама на этанол (алкоголь) снижает аскорбиновая кислота.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Дисульфирам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Антабус;
  • Лидевин;
  • Тетурам;
  • Эспераль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат Дисульфирам является средством против алкоголизма, которое назначается во многих случаях. Перед применением нужно ознакомиться с составом средства, его противопоказаниями и возможными побочными эффектами.

Лекарственный препарат «Дисульфирам» продается в виде масляного раствора и в виде таблеток, которые могут использоваться перорально и имплантационно. В первом случае он представлен в виде флаконов объемом 20 мл, во втором - в виде стеклянных баночек, количество таблеток в которых может быть равно 10 или 20 штуках.

Активное вещество в составе – это дисульфирам, на котором и основывается действие. Кроме этого в зависимости от формы выпуска в нем есть и дополнительные компоненты. Это стеариновая кислота, дифосфат кальция, манит, крахмал натрия и так далее. Стоимость таблеток в зависимости от их количества и региона – 200-100 рублей. Имплантационная форма или масляный раствор будут стоить 600-2500 рублей.

Дисульфирамоподобная реакция

Препарат мешает образованию фермента, принимающего участие в расщеплении спирта, в том числе, ответственного за распад ядовитого компонента ацетальгида. Если в организм не поступит алкоголь, действия не будет. Если же пациент выпьет, организм его просто не сможет провести удаление токсичных компонентов. Потому даже небольшое количество спиртного может стать причиной .

Процесс расщепления спирта на самом деле происходит, однако если необходимого фермента, выделяемого печенью, не будет, то этот процесс будет базироваться на накоплении уксусного ацетальгида. Он ядовит для организма, поэтому вызывает сильные реакции.

У пациентов замечаются следующие симптомы:

  • Сильное снижение давления;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Страх и паника;
  • Общая слабость;
  • Сильная головная боль.

Если принимать таблетку препарата перорально, она будет действовать в течение двух суток. Это не так уж много, поэтому многие предпочитают ставить имплантат. Если Дисульфирам помещается под кожу, то реакция, описанная выше, будет длиться еще в течение 5-9 месяцев.

Внутривенное введение препарата будет действовать в течение года. Также по желанию пациента делается внутривенное кодирование сроком три года. Что касается внутримышечного укола, то он действует в течение девяти месяцев.

Показания к применению

Препарат может назначаться для лечения хронического алкоголизма, а также для предотвращения рецидивов при этом. Учтите, что назначить данное средство может только врач. Не стоит заниматься самолечением.

Противопоказания и побочные эффекты

Внутривенный и пероральный прием Дисульфирама не рекомендуется при наличии таких противопоказаний:

  • Заболевания нервно-психического характера;
  • Эпилепсия;
  • Сахарный диабет;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость по отношению к основному и вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат назначается при наличии нарушений в работе печени, почек, органов дыхания.

Стоит также учесть возможные негативные реакции. Их Дисульфирам провоцирует крайне редко, но они возможны. Могут проявиться отклонения в работе органов пищеварения, металлический привкус во рту и гепатит. Кроме этого возможны нарушения в работе нервной системы.

Среди нежелательных состояний также стоит выделить ухудшение памяти, головную боль, психические расстройства, полиневрит нижних конечностей, а также различные проявления аллергической реакции, на появление которых влияет алкоголь.

Способы применения

Препарат может приниматься перорально, вводиться внутривенно и подкожно. Если речь идет о таблетках, то дозировка составит 0,25-0,5 г в сутки. Внутривенно вводится та же дозировка.

Для вшивания подкожно могут применяться таблетки, капсулы, гель. Вживаются импланты в зоны тела с жировой прослойкой – лопатки, живот, бедра или ягодицы. Для вшивания нужно 5-8 таблеток либо 1-2 капсулы. Инструкция предлагает средние дозировки, на деле же они могут корректироваться специалистом в каждом конкретном случае.

Существуют ли аналоги?

Если применение Дисульфирама в силу тех или иных причин невозможно, специалист может подобрать подходящий аналог. Это могут быть такие препараты, как Кротенал, Стоптил, Алкофобин, Антикол, и ряд других медикаментов с аналогичным механизмом действия.