Дыхательные аналептики. Аналептики

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД ( Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.

Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие отделы ЦНС и вызывать судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, камфору, сульфокамфокаин, кофеин.

Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказывает никетамид.

Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетического происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыхание и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным средствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.

Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитуратами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эффективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеоперационном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.

Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отмечают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозировке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (правовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в медицинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувствительность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхаркивающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее действие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию аналогичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что обладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связывают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.

Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препятствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, которая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.

Кардиотоническое действие кофеина объясняют также активацией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличивается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .

Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятствуют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.

Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное артериальное давление кофеин не изменяет (центральное действие кофеина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - действующее начало аминофиллина.

Систематическое употребление кофеина, а также больших количеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотическими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца,

4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.

Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .

Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

Классификация антидепрессантов по механизму действия

Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов ; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин ) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты , умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

Камфора - обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог