Акинетон - официальная инструкция по применению. Акинетон: инструкция по применению таблеток и раствора

Действующее вещество

Биперидена гидрохлорид (biperiden)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Дозировка

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Акинетон – это антихолинергическое лекарственное средство, оказывающее противопаркинсоническое действие. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Акинетона

Согласно инструкции к Акинетону, активным действующим компонентом таблеток является биперидена гидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, тальк, коповидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный.

Активный компонент раствора для инъекций – биперидена лактат, вспомогательные вещества – вода для инъекций и натрия лактат.

Акинетон притупляет активность холинергических нейронов полосатого тела, которое является структурным компонентом экстрапирамидной системы. Лекарство оказывает ганглиоблокирующее и спазмолитическое действия.

Акинетон также устраняет каталепсию и тремор конечностей, снижает мышечную ригидность.

После приема внутрь максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через 0,5 – 2 часа. Акинетон, по инструкции, обладает средней биодоступностью, способен проникать в грудное молоко. Метаболизируется полностью с образованием двух метаболитов, которые выводятся из организма посредством кишечника и почек. Период полувыведения препарата составляет 25-28 часов и осуществляется в две фазы.

Показания к применению Акинетона

Акинетон назначают для снятия синдрома паркинсонизма у взрослых, а также для устранения экстрапирамидных симптомов, возникших на фоне приема нейролептиков и препаратов с аналогичным терапевтическим действием.

Способы применения Акинетона и дозировки

Таблетки Акинетон предназначены для перорального применения. Принимают их во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, лечение начинают с небольших доз препарата, постепенно увеличивая их в зависимости от терапевтического эффекта и побочных действий со стороны организма пациента.

При синдроме паркинсонизма взрослые принимают по 1/2 таблетки 1-2 раза в день. Затем каждые сутки дозировку увеличивают на 1 таблетку. Поддерживающая доза Акинетона равна 1/2 -1 таблетке 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Раствор Акинетон вводят внутримышечно или медленно внутривенно в начальной дозе 10-20 мг, разделенной на 2-4 инъекции.

Для устранения экстрапирамидных симптомов взрослым назначают по 1/2-1 таблетке с кратностью приема 1-4 раза в день (в качестве корректора нейролептической терапии). Детям в возрасте от 3 до 15 лет рекомендуют по 1/2-1 таблетке Акинетона 1-3 раза в день.

Для ускорения достижения терапевтического эффекта применяют раствор внутримышечно или медленно внутривенно. Однократная доза для взрослых составляет 2,5-5 мг. В случае необходимости возможно введение повторной инъекции через 30-40 минут. Детям до 1 года назначают Акинетон медленно внутривенно в дозе 1 мг, от 1 до 6 лет – 2 мг, от 6 до 10 лет – 3 мг. При появлении побочных реакций со стороны организма необходима отмена препарата.

Длительность курса лечения назначается врачом и зависит от тяжести заболевания и состояния пациента.

Для лечения отравлений никотином Акинетон рекомендуют в качестве дополнительного лекарственного средства к основной терапии. В случае угрозы для жизни пациента вводят внутримышечно по 5-10 мг и внутривенно по 5 мг.

При отравлениях органическими фосфорсодержащими смесями раствор применяют внутривенно в дозе 5 мг. Повторные инъекции проводят до полного устранения признаков отравления.

Побочные действия Акинетона

По отзывам Акинетон может вызывать нарушения речи, мышечные судороги, бессонницу, головные боли, делириозные расстройства, нарушения памяти, эйфорию, нервозность, спутанность сознания, дискинезию, повышение утомляемости, тревогу, слабость, атаксию, головокружения, сонливость.

В отзывах об Акинетоне есть сообщения о том, что при применении лекарства возможны расстройства функций пищеварительной системы, тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия, мидриаз, парез аккомодации, закрытоугольная глаукома, затруднения мочеиспускания, уменьшение потоотделения.

Противопоказания к применению Акинетона

В соответствии с инструкцией, Акинетон не назначают людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, закрытоугольной глаукомой, стенозом и обструкцией желудочно-кишечного тракта, мегаколоном.

Акинетон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, а также детям в возрасте до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью следует применять Акинетон при задержке выведения мочи, гиперплазии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма. Под контролем проводят лечение пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Согласно отзывам об Акинетоне, при передозировке препаратом возможны мидриаз, покраснения кожи, сухость слизистых оболочек, повышение частоты сердечных сокращений, атония кишечника и мочевого пузыря, коллапс, делирий, спутанность сознания, гипертермия.

Дополнительная информация

В соответствии с отзывами, Акинетон может вызывать лекарственную зависимость.

Появление побочных действий возможно на начальных стадиях терапии и при резком повышении дозировки.

Акинетон оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.

Отмену препарата необходимо осуществлять постепенно, чтобы предотвратить ухудшение состояния пациента.

В инструкции к Акинетону указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек средство отпускают в безрецептурном режиме.

Срок годности – 5 лет.

Владелец регистрационного удостоверения:
DESMA GmbH

Код ATX для АКИНЕТОН

N04AA02 (Biperiden)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АКИНЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

АКИНЕТОН: ДОЗИРОВКА

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием , для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых,
• вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
• отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• стеноз ЖКТ;
• мегаколон;
• обструкция ЖКТ;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Торговое название препарата: Акинетон ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

• Синдром паркинсонизма у взрослых.
• Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
• Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY

Акинетон (Бипериден) представляет собой небиологическое медикаментозное средство, которое применяется при и при нейролептических (двигательные нарушения).

Препарат снимает проявления и .

Применяется при отравлении .

Форма выпуска и состав

Акинетон выпускается в виде раствора для уколов (5мг/мл) и в виде таблеток. Одна упаковка содержит 30 60 и 100 шт таблеток. В состав одной таблетки входит действующий элемент гидрохлорид биперидена (2 и 4 мг) и примесные составляющие:

• вода очищенная;
• кукурузный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• тальк;
• картофельный крахмал,
• коповидон;
• дигидрат кальция гидрофосфата.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму с крестовидной риской на одной стороне.

В один миллилитр раствора входит пять миллиграмм действующего компонента лактата биперидена, а также стенические компоненты в виде лактата натрия и вода для инъекционных растворов. Эссенция для вливаний производится в виде ампул, помещенных в картонные пачки.

Фармакологический профиль

Бипериден оказывает противопаркинсоническое и антихолинергическое влияние на ЦНС. Активный компонент препарата влияет на функции

полосатого тела головного мозга и препятствует перемещению нервных импульсов по висцеральной нервной системе.

Медикамент имеет центральное и периферийное действие, снижает дрожание и оцепенение при . Действующий компонент препарата повышает риск проявления висцеральных нарушений и .

Действующее вещество медикамента коммутируется с белками крови на 93%. Активные компоненты препарата способны попадать в молоко кормящей матери. Бипериден проходит полную метаболизацию.

Главными антролами (продуктами метаболизма) являются бициклогептан и пипериден, которые выходят с мочой и калом. Вывод антролов из организма происходит в два этапа: полтора часа на первый этап и двадцать четыре часа на второй этап. Время полувыведения у пациентов преклонного возраста возрастает до тридцати восьми часов.

Максимальная насыщенность медикаментом плазмы крови отмечается спустя один-два часа после употребления и составляет 1-6 нг/мл. Биодоступность активного компонента препарата после внутреннего введения составляет около 35%. Степень очищения плазмы составляет около 12,5 мг на один килограмм массы тела.

Механизм действия препарата заключается в возможности функционирующего вещества коммутироваться с мускариновыми рецепторами, ухудшая таким образом миграцию холинергических аллергенов.

В результате происходит восстановление равновесия между холинергической и дофаминергической системами. Акинетон также оказывает незначительное антидепрессивное и угнетающее влияние на гладкие мышцы. После употребления данного лекарства облегчается акинезия, уменьшается обильная экскреция слюны, кожного жира и пота. Медикамент ликвидирует миотическую оцепенелость и столбняк.

Показания и противопоказания к применению

Акинетон и аналогичные средства на основе биперидена прописываюется в следующих случаях:

• интоксикация никотином и фосфосодержащими компонентами;
• у детей и взрослых, связанные с употреблением нейролептиков или подобных им препаратов.

Противопоказания к назначению:

• наличие механического сужения стенок желудочно-кишечного тракта;
• увеличение простатической железы;
• наличие тахиаритмии;
• аллергия на составляющие медикамента;
• наличие закрытоугольной глаукомы;
• наличие патологий в пищеварительном тракте (противодействие, мегаколон, стриктура);
• кишечная инвагинация;
• беременность и период грудного кормления;
• экстрасистолия;
• преклонный возраст;
• детский возраст до трех лет.

Инструкция по применению: схемы и дозировки

Таблетки Акинетон принимаются внутрь во время еды, запиваются при этом обильным количеством жидкости. Терапию необходимо начинать с маленьких доз, понемногу увеличивая их до достижения оптимального лечебного эффекта. Надлежащая необходимая доза препарата устанавливается в зависимости от болезни.

Синдром паркинсонизма и болезнь Паркинсона

Первичная доза назначается в количестве один миллиграмм (пол таблетки). Частота приема составляет два раза в день. Ежедневно порции необходимо увеличивать на два миллиграмма.

Величина оптимальной дневной дозы – 3-15 мг (две таблетки). Частота приема при этом должна быть три-четыре раза в сутки. Предельная дневная доза медикамента – 16 мг (восемь таблеток). Суммарную дозу следует разделить на равные порции для употребления на протяжении суток.

Жидкость для инъекций нужно вводить начиная с дозы три миллилитра. При возникновении двигательных расстройств на фоне воздействия медикаментов, вводится 0,5-1 мл препарата. При надобности, спустя тридцать минут вводится такая же доза медикамента.

Детям до шести лет прописывается 0,4 мл Биперидена, до десяти лет – 0,6 мл. Инъекция инокулируется внутривенно, медленными вливаниями. При появлении нежелательных эффектов во время вливания, введение раствора следует завершить.

Проявление нарушений в двигательной системе

Для взрослых назначается 1-4 мг (полторы-две таблетки), исходя от уровня тяжести проявляемых симптомов. Кратность приема составляет один-три раза в день. Детям от трех до четырнадцати лет, прописывается два миллиграмма лекарства, с частотой приема два-три раза в сутки.

Эссенции для уколов вводятся в дозе 0,8 мл для взрослых и 0,3 мл для детей.

Интоксикация фосфорными составами

В данном случае, назначение дозы лекарства проводится в личностном порядке. Средняя восстанавливающая доза составляет пять миллиграмм внутривенно. Возможны вторичные вливания до пропадания всех признаков отравления.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При передозировке данным препаратом, возникают следующие симптомы:

• сухость слизистой оболочки;
• расширение зрачков;
• эритема кожи;
• возбуждение и ;
• перегрев;
• нарушение тонуса кишечника и мочевого пузыря;
• ускоренное сердцебиение.

При передозировке препаратом и индивидуальной непереносимости активного компонента Акинетона также возникают следующие побочные эффекты:

Также возможно проявление таких побочных эффектов, как: снижение выделения пота, появление аллергии, медикаментозная регрессия.

Для устранения всех сторонних эффектов, назначаются противодействующие препараты – парализаторы ацетилхолинэстеразы и Физостигмин. При потребности, в мочевой пузырь вводится катетер. Параллельно проводится патогномоническое лечение.

Особые указания

Бипериден необходимо принимать с особой осмотрительностью пациентам с , аритмией, а также пациентам зрелого возраста. Лечение данным медикаментом следует завершать постепенно, в противном случае возможно появление абстиненции. Безопасность приема препарата детьми не установлена, поэтому назначение Акинетона в детском возрасте не рекомендуется.

Во время прохождения курса лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Медикамент оказывает воздействие на способность к управлению автотранспортом и прочими механизмами.

Назначение препарата во время беременности и кормления допускается только по строгим показаниям. Не рекомендуется принимать лекарство при нарушенной работе почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с антигистаминными и холинолитическими препаратами, Бипередин только усиливает их эффект. То же самое касается и . Синхронный прием с антихолинергическими медикаментами усиливает периферический и центральный эффекты воздействия препарата на организм.

Параллельное применение с антипсихотическими средствами увеличивает вероятность появления поздней дискинезии.

Одновременный прием с Метоклопрамидом уменьшает его эффективность. Активное вещество препарата потенцирует воздействие этанола. При совместном приеме с , усиливается холиноблокирующее действие и развивается дискинезия.