Антипсихотическое средство Этаперазин — инструкция по применению и отзывы врачей. Этаперазин: инструкция по применению таблеток Этаперазин группа

Этаперазин является антипсихотическим средством, производным фенотиазилина. Обладает седативным, противоаллергическим, слабо выраженным антихолинергическим действием. Он также оказывает противорвотное и миорелаксирующее действие, е его помощью устраняют икоту. Антипсихотическое действие блокирует дофаминовые рецепторы мезолимбической системы и мезокортикальной. Угнетение этих рецепторов в нигростриальной области и тубулоинфундибулярной может вызывать расстройства экстрапирамидного характера, а также гиперпролактинемию.

С помощью седативного действия препарата блокируются адренорецепторы головного мозга, с помощью противорвотного действия блокируются дофаминовые рецепторы триггерной области рвотной зоны, с помощью гипотермического действия блокируются дофаминовые рецепторы гипоталамуса.

Средство в отношении хлорпромазина имеет преимущества по своей антипсихотической активности.

Этаперазин: показания к применению

Этаперазин используют для лечения расстройств психического и эмоционального характера, при премедикации, при лучевой и химиотерапии новообразований злокачественного характера. Также лекарство назначают для лечения тошноты, позывов рвоты, при икоте и кожном зуде, для лечения хронического алкоголизма. Этаперазин, эффективен если нужно, повысить действенность лечения анальгезирующей терапией, его применяют в лечении шизофрении, в экзогенно – органических и инволюционных психозах, психопатии и неврозах, которые имеют проявления в виде страха и напряжения.

Этаперазин, противопоказания

Этаперазин рекомендовано, не применять больным, имеющим повышенную чувствительность к некоторым компонентам препарата, которые имеют сердечно – сосудистые заболевания тяжелой формы, выраженное угнетение работы ЦНС, и при коматозных состояниях вызванные какой либо этиологией. Не используют лекарство при травмировании головного мозга или прогрессирующих и системных его заболеваниях и болезнях спинного мозга, во время беременности и лактации, в детском возрасте.

С осторожностью назначают лечение препаратом для лечения алкоголизма, при патологических изменениях в крови, если больной имеет рак груди или зарытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы, которая имеет клинические проявления, при печеночной и почечной недостаточности, язвенных болезнях.

Желательно не использовать медикаментозное средство во время болезней, которые сопровождаются риском развития экстрапирамидных осложнений, при болезни Паркинсона и эпилепсии, микседеме, во время хронических заболеваний при которых наблюдаются нарушения в дыхательной системе, при синдроме РЕЙЕ, кахексии и рвоте. Также не назначают лечение препаратом людям пожилого возраста.

Этаперазин, побочные действия

Во время применения донного вида лекарства могут наблюдаться расстройства экстрапирамидального характера и выражаться в виде дискенезии, акатизии, акинеторигидных проявлений, гиперкинеза, тремора и вегетативных нарушений. Больной, который принимает лекарство, может чувствовать сонливость, у него может снизиться мотивационная деятельность, возникать заторможенное состояние, чувство вялости и депрессивного состояния, бывает, нарушается сон. Кроме всего у таких больных снижается Ад, появляется тахикардия, нарушается сердечный ритм.

Бывают проявления тошноты и рвоты, боли в области живота, отсутствие аппетита. Кроме всех симптомов проявляется холестатический гепатит, повышается внутриглазное давление, снижается либидо, угнетается кроветворение в костном мозгу, проявляются аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического оттека.

Применение Этаперазина длительное время может вызвать развитие дискинезии, в более редких случаях нейролептический синдром злокачественного характера.

Этаперазин, дозировка

Назначают прием лекарства внутрь после приема пищи. При психотических расстройствах взрослым и подросткам от 12 лет, которые не проходили, лечение антипсихотрическими лекарствами назначают 4 – 16 мг препарата около 4 раз в день. Если у больного болезнь имеет хроническую форму суточную дозу лекарства необходимо увеличить до 64 мг. в день. Лечение проводится до 4 месяцев.

Этаперазин, как противорвотное и для лечения неврозов, назначают пациентам около 8 мг лекарства 4 раза в день. Если больной имеет истощенное состояние или он пожилого возраста суточную дозу необходимо несколько уменьшить.

Этаперазин, особенности

Не рекомендуют использовать препарат, если есть подозрения что у больного опухоль мозга или кишечная непроходимость, поскольку противорвотное действие может скрыть интоксикацию, что приведет к неправильной диагностике болезни

Во время лечения необходимо тщательно следить за работой печени и почек, картиной периферической крови. Чтобы избежать развития контактного дерматита необходимо работать в перчатках с Этаперазином, выпускающимся в жидкой форме.

Во время прохождения курса лечения нужно с осторожностью водить автотранспорт, не заниматься опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и концентрации.

Этаперазин аналоги

Аналогов к препарату Этаперазин практически не имеется, но в некоторых случаях его с успехом заменяют Перфеназин и лекарства производные фенотиазина.

Этаперазин цена

Стоимость Этаперазин зависит от страны производителя, упаковки и региона в котором он поступил в продажу, поэтому конечную его стоимость необходимо уточнять в местных аптеках. Приблизительная цена Этаперазина колеблется от 216 руб. и выше.

Этаперазин отзывы

Лечение препаратом Этаперазин проходил мой знакомый, который в свое время чего – то напугался, и в результате стал практически невменяемым, то он убегал, то просто засыпал, а потом пробуждался в очень возбужденном состоянии. До того себя довел, что почти перестал выходить на улицу и общался только с определенными людьми, которых иногда также не подпускал к себе. Решение что ему нужно лечиться, принял он в момент кратковременного просветления и попросил друзей помочь. Когда мы привели, его к врачу он положил, его в больницу и прописал прием Этаперазина. По истечении нескольких месяцев лечения в больнице его выписали почти здоровым и позволили принимать лекарство в домашних условиях. На сегодня его не узнать – это вполне адекватный и здоровый человек, который понимает свои и чужие действия, страхи он переборол и теперь вспоминает о них только с ухмылкой. По его состоянию мы поняли, что лекарство действительно принесло большую пользу и очень эффективное в психических расстройствах.

Латинское название: etaperazin
Код АТХ: N05AB03
Действующее вещество: перфеназин
Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25 градусов тепла
Срок годности: 3 года.

Этаперазин используется при различных психических нарушениях.

Показания по применению

Прием препарата показан в таких случаях:

  • Различные психические расстройства
  • Икота
  • Психопатия
  • Рвота и сильная тошнота во время беременности
  • Хроническая форма шизофрении.

Состав и формы выпуска

Описание состава: действующие вещества перфеназин. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, диоксид титана.

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. В одной упаковке находится 50 штук этаперазина по 4 мг в каждой.

Лечебные свойства

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Лекарство этаперазин относится к нейролептикам из группы фенотиазинов. Средство оказывает противорвотное и седативное действие. Медикамент оказывает существенное влияние на центральную нервную систему. Это нейролептик, который имеет широкий спектр назначений. Основные оказываемые эффекты – антипсихотические, противорвотные, каталептогенные, альфа-адренолитические. Также можно отметить возникновение слабого гипотензивного и миорелаксирующего эффекта. Примечательно и то, что седативный эффект параллельно сочетается и с возбуждающим.

Также отмечается избирательное влияние на дефицитарную симптоматику. В некоторых случаях развиваются выраженные экстрапирамидальные нарушения. Препарат хорошо усваивается из желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях отмечаются выраженные колебания максимальных концентраций в плазме крови. Также наблюдается выраженное связывание с белками плазмы. Медикамент хорошо расщепляется и преимущественно в печени. Выводится вместе с желчью и мочой.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению этаперазина указывает, что изначальная дозировка составляет 12 мг по рекомедации врача. В некоторых случаях можно увеличивать суточную дозировку до 60 мг, а в тяжелых ситуациях до 120 – 180 мг. По одной или по половине таблетки обычно назначают в виде противорвотного препарата в качестве лекарственной дозы перед хирургическими манипуляциями или в акушерской и лечебной практике. Медикамент следует применять 3-4 раза в день.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям не следует назначать данный препарат, только в крайних ситуациях при сильной рвоте.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при прогрессирующих системных заболеваниях спинного и головного мозга, циррозе печени, гемолитической желтухе, при проблемах с кроветворением, тромбоэмболии, беременности и грудном вскармливании. Также не следует использовать лекарственное средство при гепатитах, нефритах, микседеме, пороке сердца, гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости активного действующего вещества, а также не поздних стадиях бронхоэктатической болезни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат действует угнетающе на центральную нервную систему и дыхательные функции, если его скомбинировать со спиртными напитками. Если сочетать со средствами, потенцирующими экстрапирамидальные нарушения, то они усиливаются, включая флуоксетин. Препараты для коррекции гормонов щитовидки вызывают агранулоцитоз, а противосудорожные средства увеличивают порог наступления судорожных реакций. Гипотензивные препараты при совместном использовании значительно потенцируют наступление гипотензивных проявлений.

Антихолинергические препараты снижают эффективность в плане нейролептических свойств. Если пациент одновременно принимает трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, то риск возникновения побочных эффектов возрастает во много раз. Лекарства для лечения паркинсона снижают усвоение фенотиазинов. Леводопа, амфетамины, гуанетидин, клонидин и эпинефрин снижают эффективность лекарственного средства при одновременном использовании. Лекарство снижает сосудосуживающий эффект эфедрина.

Побочные эффекты

Этаперазин инструкция указывает, что в большинстве случаев развиваются экстрапирамидальные расстройства у взрослых, сосудистые реакции и аллергические проявления. У пожилых пациентов нет конкретных

Передозировка

Возможно нарушение аккомодации, если начать перебарщивать с рекомендуемыми дозировками. В больших дозировках также нередко развивается острый нейролептический синдром. Обычно это сопровождается выраженным повышением температуры тела, а в самых тяжелых ситуациях наблюдается потеря сознания и коматозное состояние. При малейших подозрениях передозировки следует немедленно прекратить применение лекарства. Внутривенно вводится диазепам, ноотропные препараты, декстроза, аскорбиновая кислота и витамины группы С. Также проводится симптоматическая терапия.

Аналоги

ОАО «Дальхимфарм», Россия

Средняя стоимость – 30 рублей за упаковку.

Трифтазин состоит из активного рабочего компонента – трифлуоперазина. Данный препарат используется для лечения шизофрении, галлюцинаций, шоковых состояний, тошноты, рвоты, психозов и бреда. Средство имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому его рекомендуется назначать осторожно и в действительно тяжелых случаях. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме.

Плюсы:

  • Дешево стоит
  • Эффективный препарат.

Минусы:

  • Тяжело переносится зачастую
  • Есть противопоказания.

КРКА, Словения

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Модитен – препарат для лечения различных неврозов, шизофренического расстройства, параноидальных состояний, агрессивности, маниакального расстройства, страха, нервных напряжений, психозов, депрессивно-ипохондрического синдрома. Выпускается в виде инъекционного масляного раствора по 25 мг в ампуле 1 мл. В одной упаковке находится 5 ампул. Препарат имеет умеренный список противопоказаний и побочных эффектов.

Плюсы:

  • Удобство в применении, нужно редко ставить уколы
  • Обычно хорошо переносится.

Минусы:

  • Может не подойти
  • Масло вызывает дискомфорт после введения.
Лекарственная форма:   таблетки покрытые оболочкой Состав:

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество:

Перфеназина дигидрохлорид

(Этаперазин) .............................

- 4,0 мг .................. - 6,0 мг ................ - 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат................. - 86,0 мг ................. - 111,0 мг .............. - 125,0 мг

крахмал картофельный............. - 9,0 мг .................. - 11,70 мг .............. - 13,50 мг

кальция стеарат........................ - 1,0 мг...................- 1,30 мг ................. - 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

сахароза .................................... - 61,702 мг .............. - 67,872 мг ............. - 92,553 мг

магния гидроксикарбонат...... - 34,169 мг .............. - 37,586 мг .............. - 51,254 мг

повидон................................... - 0,669 мг................- 0,736 мг................- 1,004 мг

кремния диоксид

коллоидный............................ - 2,228 мг................. -2,451 мг................. - 3,342 мг

тропеолин О ...........................- 0,011 мг................. - .......................... -

хинолиновый желтый ...........- 0,131 мг
индигокармин .......................-.................................. - ............................. - 0,011 мг

титана диоксид .......................- 1,073 мг.................. - 1,192 мг............... - 1,485 мг

воск пчелиный .......................- 0,148 мг.................. - 0,163 мг............... - 0,220 мг

Описание:

Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг - от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - белого цвета, 10 мг - от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:  

N.05.A.B.03 Перфеназин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1 -антигистаминный - противоаллергическим действием. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит . Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Фармакокинетика:

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2 D 6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый "низкий" метаболизм. У пациентов с "низким" метаболизмом CYP 2 D 6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или "высокий" метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина - 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css ) при приёме внутрь - 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

Показания:

- Шизофрения у взрослых.

- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания:

- тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

- угнетение костномозгового кроветворения;

- нарушения кроветворения;

- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

- поздние стадии бронхоэктатической болезни;

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

- нарушение внутрисердечной проводимости;

- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость лактозы, сахарозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных, чьи матери принимали в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.

Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.

При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.

Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.

Тяжёлая тошнота и рвота:, взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.

Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.

Злокачественный нейролептический синдром : гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы - удлинение интервала QTc , расширение комплекса QRS .

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия. Взаимодействие:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

- с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

- с противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности;

- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

- с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

- с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

- с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2 D 6 (CYP 2 D 6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, . цизаприд, дизопирамид, пимозид, и способствуют дополнительному удлинению интервала Q - T , что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти.

Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.

При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии.

Следует с осторожностью применять у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз. следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить. повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп.

Следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема.

Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении. Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.

Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ.

Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической

Эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001399/01 Дата регистрации: 17.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   30.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Этаперазин содержит перфеназин .

Форма выпуска

Продается в покрытых оболочкой таблетках.

Фармакологическое действие

Препарат является нейролептическим . Он обладает седативным и противорвотным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое , противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим .

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в . Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

Показания к применению Этаперазина

Показания к применению Этаперазина следующие:

  • психические заболевания;
  • рвота, в том числе из-за ;
  • психопатии ;

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, гемолитическая желтуха , нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность , гепатит , нефрит , микседема , декомпенсированный , гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни .

Побочные действия

При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также и сосудистые реакции.

Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)

Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12-0,18 г. Дозу в 0,002-0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна .

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение , ноотропных средств, раствора , витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом .

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. также может вызвать экстрапирамидные симптомы и .

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности , а лекарства для лечения , в свою очередь, увеличивают вероятность появления .

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию , может вызывать ортостатическую гипотензию .

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами и повышает вероятность развития ЗНС . А сочетание с антацидами , солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов .

Взаимодействие с амфетаминами , , , Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Условия продажи

В аптеках данное средство продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте.

Срок годности

Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Аналоги Этаперазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Этаперазина практически не встречаются. Препарат можно заменить Перфеназином , а также производными Фенотиазина .