Дексаметазон, таблетки покрытые оболочкой. Дексаметазон — гормональный синтетический препарат из группы глюкокортикоидов

Разные производители выпускают таблетки под торговой маркой «Дексаметазон», синонимов нет.

Другие лекарственные формы: глазная мазь, уколы .

Цена

Средняя цена онлайн* 39 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикостероидом продолжительного действия с иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом, который сильнее в 35 раз от кортизона и в 7 от преднизолона . Оказывает антишоковое, антитоксическое, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие.

Таблетки Дексаметазона относятся к группе системных гормональных препаратов, и применяются при лечении многих наружных и внутренних болезней. Но лекарство обладает многими побочными эффектами , и должно назначаться только при необходимости квалифицированным специалистом.

Показания

Дексаметазон показан при следующих заболеваниях:

  • Хронических аллергиях при снятии тяжелых симптомов, которые не удается убрать другими средствами – атипичном дерматите, бронхиальной астме , конъюнктивите и рините аллергической природы;
  • Хронических инфекционно-аллергических болезнях, включая аутоиммунные (аллергическая реакция на собственные ткани) – болезни Бехтерева, гломерулонефрите, ревматоидном артрите и т.д.;
  • В заместительной терапии во время хронической недостаточности коры надпочечников;
  • Во время системных патологий соединительных тканей – склеродермии, волчанке, и т.д.;
  • Отеке мозга, вызванного кровоизлияниями, травмами или опухолями;
  • Лейкемии, лейкозе, лимфоме;
  • Врожденном андрогенитальном синдроме, при котором корой надпочечников вырабатывается недостаточно ГКС, в результате происходит повышение содержания в крови мужских гормонов и сбой менструального цикла у женщин;
  • Шоковых состояниях после ожогов, операций, травм, токсического воздействия, сосудистой недостаточности;
  • Онкологических болезнях.

Способ применения и дозы

Таблетки Дексаметазона принимаются внутрь. Доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания, его переносимости, длительности курса лечения:

  • В начале лечения и тяжелой форме – до 10-15 мг/сут.;
  • При поддерживающей терапии от 2-4,5 и более мг/сут.;
  • Минимально эффективная доза 0,5-1 мг/сут.;
  • Максимальная доза до 15 мг/сут.

Суточная доза разделяется на 2-4 приема. При достижении лечебного эффекта дозировку медленно снижают (0,5 мг каждые 3 дня), пока не будет достигнута поддерживающая доза.

Противопоказания

При длительном применении Дексаметазона кроме заместительной и неотложной терапии препарат противопоказан при:

  • Индивидуальной непереносимости;
  • Тяжелых стадиях остеопороза;
  • Пептической язве желудка или двенадцатиперст. кишки;
  • Психических болезнях;
  • Розовых угрях, опоясывающем лишае;
  • Перед вакцинацией в течение 8 нед, и после нее 2 нед.;
  • Лимфадените после противотуберкулезной прививки;
  • Полиомиелите;
  • Обострениях инфаркта миокарда;
  • Системных микозах;
  • Амебной инфекции;
  • Глаукоме.

Побочные эффекты

После приема препарата возможно появление следующих побочных эффектов:

  • В пищеварительной системе: тошнота, изжога, острая форма панкреатита, кровотечения в кишечнике и кровь в стуле, поражение печени, эзофагит, тяжесть в животе;
  • В нервной системе: депрессия, высокое внутричерепное давление, судороги, бессонница, головокружения, проблемы со слухом и зрением, раздражительность, психозы;
  • В эндокринной системе: надпочечниковая недостаточность, сбои менструального цикла, отягощение симптомов сахарного диабета, возрастание массы тела, задержка воды, синдром Иценко-Кушинга;
  • Другие проявления: утончение кожи, признаки половой дисфункции, аллергия, бронхоспастические и анафилактические проявления, угревая сыпь.

Состав и фармакокинетика

Таблетки Дексаметазона включают в себя:

  • Активный компонент: дексаметазон – 0,05 мг.;
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.

После перорального приема Дексаметазона происходит быстрое и полное всасывание его в ЖКТ. Пик концентрации в крови наблюдается после 1-2 час., 60% вещества связывается с альбуминами. Метаболизм происходит во всех тканях, но большая часть – в печени под воздействием цитхромсодержащего фермента CYP2C. Продукты метаболизма выводятся с мочой и калом.

Период полувыведения составляет для здоровых людей от 3,5 до 5 часов, у больных он удлиняется. Пероральные контрацептивы выведение задерживают. Продолжительность противовоспалительного эффекта препарата после перорального приема приближается к 72 часам.

Прочее

У пациентов, проходящих длительную терапию Дексаметазоном, после завершения курса может наблюдаться синдром «отмены», характеризующийся лихорадкой, носовыми выделениями, гиперемией, головокружением, слабостью, судорогами, головными и мышечными болями, сонливостью и раздражительностью. Резкое прекращение приема препарата может иметь фатальный исход, он должен отменяется постепенно поэтапным снижением дозы.

Следует отдать должное современной фармакологии, которая смогла достичь небывалых успехов в области применения гормональных препаратов для лечения как острых, так и хронических недугов. В основу таковых лекарств входят синтезированные аналоги собственных гормонов организма. Воспалительные заболевания лечатся путем применения гормональных лекарственных средств, являющиеся в большей мере аналогами секрета коры надпочечников. Такие препараты позволяют быстро и эффективно снять воспалительные процессы, что немаловажно учитывать при развитии аллергических реакций и при заболеваниях суставов.

Одним из таковых препаратов является лекарство под названием Дексаметазон. Данный препарат относится к глюкокортикостероидам, и обладает рядом полезных эффектов. Чем так полезен препарат Дексаметазон, выясним детальнее.

Особенности препарата

Дексаметазон представляет собой синтетический вид глюкокортикостероидных (гормональных) веществ, являющийся производным фторпреднизолона. Препарат обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, а также позволяет повысить чувствительность адренорецепторов. Представлен в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. В упаковке содержится по 25 ампул, а стоимость препарата составляет около 200 рублей. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную или желтоватую жидкость, что зависит от серии выпуска. В составе одной ампулы объемом 1 мл содержатся следующие компоненты:

  • дексаметазон натрия фосфат 4 мг;
  • хлорид натрия;
  • динатрия эдатат;
  • натрия гидрофосфат додекагидрат;
  • вода.

Эффективность препарата обуславливается механизмом его воздействия. Такой механизм связан с несколькими основополагающими эффектами, которыми являются:

  1. После того, как активные вещества препарата попадают в организм человека, наблюдается их реакция с рецепторным белком. После вступления в реакцию активные вещества проникают непосредственно в ядро мембранных клеток.
  2. Осуществляется активация ряда метаболических процессов посредством угнетения фермента фосфолипаза.
  3. Наблюдается блокирование извлечения из иммунной системы медиаторов воспалительных реакций.
  4. Торможение функционирования ферментов, которые отвечают за расщепление белков. Такое действие положительно сказывается на процессе метаболизма хрящевой и костной ткани.
  5. Блокирование белков, которые участвуют в процессе воспалительных процессов.
  6. Снижение проницаемости мелких сосудов, что способствует торможению выведения воспалительных клеток.
  7. Снижение интенсивности производства лейкоцитов.

Посредством всех вышеперечисленных факторов, можно отметить, что препарат Дексаметазон обладает такими свойствами:

  • противовоспалительное;
  • иммунодепрессивное;
  • противоаллергическое;
  • антишоковое.

Важно знать! Дексаметазон оказывает мгновенное воздействие при внутривенном введении, а при внутримышечном через 8 часов.

Как и любое другое лекарственное средство, препарат Дексаметазон обладает негативными свойствами, посредством которых на организм человека оказывается неблагоприятное влияние.

Негативное влияние препарата

Дексаметазон обладает рядом негативных факторов, к которым относятся:

  • угнетающее воздействие на иммунную систему, посредством чего увеличивается вероятность возникновения тяжелых инфекционных заболеваний и образования опухолей;
  • препятствующее воздействие на формирование костной ткани, что становится возможным посредством угнетающего влияния на всасывание кальция;
  • выполняет перераспределение жировых клеток на теле, в результате чего основное количество жировых тканей откладывается в области туловища;
  • задерживание воды и ионов натрия в почках, что препятствует выведению адренокортикотропного гормона.

Такие негативные реакции лекарственного препарата позволяют понять, какими могут быть побочные действия. Избежать развития побочных действий можно путем применения препарата в минимально возможных дозах, что позволит снизить негативное влияние на организм.

Показания к использованию

Дексаметазон популярен во многих областях медицины. Используется препарат для лечения заболеваний суставов, а также для снятия аллергических проявлений. Показаниями к применению Дексаметазона являются следующие заболевания и патологии:

  1. Шоковые состояния пациента.
  2. Отечности головного мозга, обуславливающиеся следующими признаками: опухоли, черепно-мозговые травмы, нейрохирургические виды вмешательств, менингит, кровоизлияния, энцефалит и лучевые поражения.
  3. При развитии острой недостаточности коры надпочечников.
  4. Острые виды гемолитической анемии, тромбоцитопении, агранулоцитоза, а также тяжелые заболевания инфекционного характера.
  5. Ларинготрахеит в острой форме у детей.
  6. Ревматические виды заболеваний.
  7. Заболевания кожи: псориаз, экзема, дерматиты.
  8. Рассеянный склероз.
  9. Заболевания кишечника при невыясненном генезе.
  10. Плече-лопаточный периартрит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз и другие.

Раствор для инъекций Дексаметазон применяется при развитии острых и неотложных состояниях, когда от скорости воздействия препарата зависит жизнь человека. Лекарственное средство предназначается преимущественно для кратковременного использования в связи с жизненными показаниями.

Как правильно применять

Дексаметазон показан к применению не только для взрослых, но и для детей с первого года жизни. Инструкция по применению препарата Дексаметазон в виде уколов информирует о том, что лекарство может применяться не только для внутримышечного введения, но еще и внутривенно струйным или капельным путем. Дозировка лекарства зависит от таких факторов, как тяжесть и форма заболевания, возраст пациента и наличие негативных реакций. Для внутривенного введения путем капельной инфузии требуется предварительно приготовить раствор. Для приготовления необходимо разбавить препарат с физраствором или раствором глюкозы. Рассмотрим подробнее особенности использования Дексаметазона для взрослых и детей.

Для взрослых Дексаметазон применяется как внутримышечно, так и внутривенно в количестве от 4 до 20 мг. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 80 мл, поэтому вводить препарат можно 3-4 раза на день. Если возникают острые опасные случаи, при которых может наступить смертельный исход, то в индивидуальном порядке по назначению врача суточная доза может быть увеличена. Продолжительность парентерального применения препарата составляет не более 3-4 суток. Если необходимо продолжить лечение, то применяется пероральная форма лекарства в виде таблеток. В случае наступления положительного эффекта дозировка снижается до того момента, пока не будет выявлена поддерживающая доза. Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач.

Недопустимо применение Дексаметазона в виде внутривенного введения в больших дозах быстрым способом. Это может повлечь за собой развитие сердечных осложнений, поэтому лекарство следует вводить медленно. Внутримышечно препарат также следует вводить медленно. При развитии отека мозга начальная дозировка препарата не должна превышать 16 мг. Последующая дозировка составляет по 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до момента достижения положительного результата. Если проводились хирургические вмешательства в область головного мозга, то такие дозировки могут потребоваться еще на протяжении нескольких дней. Непрерывное применение препарата может существенно повлиять на понижение повышенного внутричерепного давления, которое возникает по причине наличия опухоли в головном мозгу.

Для детей назначаются уколы Дексаметазона в форме внутримышечного введения. Детская дозировка зависит от веса ребенка и составляет 0,2-0,4 мг/кг веса в сутки. Лечение не должно быть продолжительным, а дозировки для детей должны быть сведены к минимуму, что зависит от характера заболевания.

Особенности применения при суставных заболеваниях

Лечение суставных заболеваний при помощи препарата Дексаметазон является вынужденной мерой, когда нестероидные типы лекарств не способны оказать необходимый лечебный эффект. Основными показаниями к применению Дексаметазона при суставных заболеваниях являются:

  • Болезнь Бехтерева.
  • Ревматоидный артрит.
  • Суставной синдром при развитии псориаза.
  • Волчанка и склеродермия с суставным поражением.
  • Бурсит.
  • Болезнь Стилла.
  • Полиартрит.
  • Синовит.

При таких заболеваниях предполагается применение Дексаметазона для проведения как местного, так и общего лечения.

Важно знать! В область сустава препарат вводится только в количестве не более 1 раза. Вводить повторно Дексаметазон в область сустава допускается спустя 3-4 месяца. В год количество инъекций для сустава не должно превышать 3-4 раз. Если норма будет превышена, то это грозит развитием повреждения хрящевых тканей.

Дозировка для внутрисуставного применения составляет от 0,4 до 4 мг. На дозу влияют такие особенности, как возраст пациента, размер плечевого сустава, а также вес. Дозировка должна назначаться лечащим доктором после предварительно проведенного осмотра пациента. Ниже приведена таблица, в которой указаны ориентировочные дозы для лечения суставных заболеваний.

Тип введения Дозировка
Внутрисуставной (общий) 0,4-4 мг
Введение в суставы большого размера 2-4 мг
Введение в суставы маленького размера 0,8-1 мг
Введение в синовиальную сумку 2-3 мг
Введение во влагалище сухожилия 0,4-1 мг
Введение в сухожилие 1-2 мг
Местное введение (в пораженную область) 0,4-4 мг
Введение в мягкие ткани 2-6 мг

Данные в таблице являются ориентировочными, поэтому очень важно не назначать дозировки самостоятельно.

Важно знать! Недопустимо длительное внутрисуставное введение препарата, так как это может привести к разрывам сухожилий.

Применение при аллергических заболеваниях

Аллергические реакции различных форм лечатся путем применения антигистаминных препаратов. Если воспалительные процессы очень сильные, то антигистаминные средства не справляются с поставленной задачей. На помощь приходит Дексаметазон, который является производным преднизолона. Активные вещества воздействуют на тучные клетки, осуществляется снижение аллергических признаков, в результате чего наблюдается исчезновение симптомов.

Для устранения аллергических проявления применяется Дексаметазон. Он эффективен при следующих аллергических отклонениях:

  1. Аллергические кожные заболевания, такие как дерматит и экзема.
  2. Отек Квинке.
  3. Крапивница.
  4. Анафилактический шок.
  5. Развитие воспалительных реакций в слизистой полости носа.
  6. Ангионевротический отек, проявляющийся на лице и шее.

При развитии аллергических реакций следует немедленно обратиться к аллергологу, который подберет необходимую дозировку препарата и сможет своевременно и правильно оказать помощь пациенту.

Особенности использования во время беременности

Период беременности и лактации в жизни каждой женщины представляет собой очень важный этап. При беременности организм женщины в большей мере подвержен воздействию негативных факторов, что обусловлено снижением иммунной системы.

Главной особенностью Дексаметазона является тот факт, что его активные и метаболические формы лекарственного средства имеют способность к проникновению через любые барьеры. Из этого следует, что при беременности нужно применять препарат с особой осторожностью. При вынашивании ребенка необходимость применения Дексаметазона принимается врачом в каждом индивидуальном случае.

Международная организация присвоила препарату Дексаметазон статус класса С. Это означает, что лекарственное средство способно оказывать негативное воздействие на плод, но если возникает риск для здоровья матери, то его использование возможно.

Мамы, которые кормят своих малышей естественным молоком, должны знать, что в этот период применять лекарство в любой форме запрещается. Если нельзя обойтись без применения Дексаметазона для излечения заболевания, то следует перевести ребенка на искусственное вскармливание. При применении Дексаметазона в период беременности и при грудном кормлении могут развиться следующие осложнения у плода и уже родившегося ребенка:

  • недостаточность коры надпочечников;
  • образование врожденных пороков;
  • аномальные развития головы и конечностей;
  • ухудшение роста и развития.

При назначении препарата Дексаметазон в период беременности и грудного кормления врач берет на себя ответственность.

Наличие противопоказаний

При развитии серьезных тяжелых осложнений, например таких как, Отек Квинке или анафилактический шок, основным противопоказанием к применению лекарства является наличие признаков индивидуальной непереносимости. Во всех остальных случаях Дексаметазон позволит спасти жизнь путем реанимации пациента.

Если же препарат назначается в качестве профилактики при хронических недугах, то важно учесть некоторые виды противопоказаний. При наличии таких противопоказаний использование препарата может навредить, поэтому очень важно отнестись к этому серьезно. Основными видами противопоказаний являются:

  1. При наличии активных видов инфекционных заболеваний: вирусные, бактериальные и грибковые.
  2. При развитии иммунодефицита, который может быть как врожденным, так и приобретенным.
  3. Туберкулез в активной форме заболевания.
  4. Остеопороз в тяжелой форме.
  5. При наличии язвенного заболевания ЖКТ.
  6. Эзофагит.
  7. При инфаркте миокарда.
  8. При сахарном диабете.
  9. Психические виды расстройств.
  10. Переломы суставов.
  11. Внутренние кровотечения.

Основным противопоказанием является непереносимость любого компонента из состава лекарства. Все эти противопоказания следует учитывать в каждом индивидуальном случае. Если использовать препарат при наличии противопоказаний, то это приведет к ухудшению состояния и развитию побочных действий. Что представляют собой побочные действия, выясним далее.

Побочная симптоматика

При неправильном применении Дексаметазона могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  1. Крапивница, аллергический дерматит, сыпь и ангионевротический отек.
  2. Артериальная гипертензия и энцефалопатия.
  3. Сердечная недостаточность, остановка сердца или его разрыв.
  4. Снижение численности лимфоцитов и моноцитов, а также тромбоцитопения.
  5. Отечность диска зрительного нерва. Не исключается развитие неврологических побочных эффектов, а также судорог, головокружения и нарушения сна.
  6. Психические расстройства, бессонница, депрессивный психоз, галлюцинации, паранойя, шизофрения.
  7. Атрофия надпочечников, проблемы роста у детей, нарушения менструального цикла, увеличение аппетита и веса, гипокальциемия.
  8. Тошнота, рвота, икота, язвы желудка, внутренние кровотечения в ЖКТ, панкреатит и перфорация желчного пузыря.
  9. Мышечная слабость, остеопороз, повреждения суставных хрящей и некроз костей, разрыв сухожилий.
  10. Замедленное заживление ран, зуд, синяки, эритема, избыточное потоотделение.
  11. Избыточное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, обострение бактериальных и вирусных инфекций глаз.
  12. Развитие импотенции.
  13. Болезненность места введения укола. Атрофия кожных покровов, образование рубцов в месте постановки укола.

Не исключается развитие носовых кровотечений, а также усиление болевых ощущений в суставах. Не исключается также развитие побочных эффектов у пациентов, которые после прохождения курса терапии резко завершали лечение. К таковым побочным эффектам относятся следующие недомогания: недостаточность надпочечников, артериальная гипотензия, а также смертельный исход.

Важно знать! При развитии побочных симптомов, а также при осложнениях и недомоганиях требуется немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Курс лечения следует немедленно прекратить, если состояние пациенту ухудшается.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Catad_pgroup Препараты для офтальмологии

Дексаметазон таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Дексаметазон

Международное непатентованное название:

Дексаметазон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Активное вещество:
Дексаметазон -0,0005 г

Вспомогательные вещества:
- до получения таблетки массой 0,15 г
крахмал картофельный -0,0340 г
сахароза (сахар) -0,1140 г
стариновая кислота -0,0015 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическая группа:

глюкокортикостероид.

Код ATX:

Н02АВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивиое, противошоковое и антитоксическое действие.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов. способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируват-карбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен; задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов. подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов. а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембронопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ). и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови - 1-2 ч. В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). Время полувыведения - 3-5 ч.

Показания к применению:

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит. дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит. контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (Синдром Стивенса-Джонсона).

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит): нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания легких: острый альвеолит. фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные глюкокортикостероиды).

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Пре- и поствакцинальный период (8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч, синдром приобретенного иммунодефицита или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертику-

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. ожирение (1II-1V стадия).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат применяют только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом но время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания. степенью его активности и характером ответа больного.

Средняя суточная доза - 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг/сут.

Детям (в зависимости от возраста) назначают 83.3-333.3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв. м/сут в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке - 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях -7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь. 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь. 4 мг 2 раза в день; 5. 6 день - 4 мг/сут. внутрь; 7 день - отмена препарата.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 ч в течение суток (т.е. в 8 ч утра, в 14 ч. 20 ч и 2 ч утра). Мочу для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 ч утра до 8 ч утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4.5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сут. а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут (ниже 19-20 мкг/сут) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц. страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч в течение 2 сут (т.е. 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропно-эктопированном (или кортиколиберин-зктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с адренокортикотропно-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии). задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, верти го. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия. повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия. аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остсопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы. истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии. склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия. синдром "отмены".

Передозировка

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов,

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание глюкокортикостероидных средств.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантсла в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы. другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии. натрийсодержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтическог о эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюко кортикостероидов снижается под влиянием фенитоина. барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов шитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболических стероидов, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов. антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания

До начала и во время проведения глюкокортикостероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение бактерицидными антибиотиками.

При ежедневном применении к 5 мес лечения развивается атрофия коры надпочечников.

Может маскировать некоторые симптомы инфекций: во время лечения бесполезно проводить иммунизацию.

При внезапной отмене глюкокортикостероидов, особенно в случае предшествующего применения высоких доз. возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочечниковой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость. слабость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды. а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой ионами калия, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

У детей в период роста глюкокортикостсроиды должны применяться только по абсолютным показаниям и иод особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. Побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности».

Форма выпуска:

Таблетки 0,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки и фольги.
По 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО "Производственная фармацевтическая компания Обновление"
633623, Новосибирская область, р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18:
630071. г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Станционная, д. 80

Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

  • Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
  • Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
  • Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз .

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
  • трахома ;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки .

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покрова — стрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

  • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
  • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
  • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
  • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги раствора и таблеток: , Дексаметазон-Виал , Дексамед , Мегадексан , Дексаметазон-Феррейн .

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС , Дексапос , Озурдекс , , Дексаметазонлонг .

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью .

Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

— это синтетический аналог гидрокортизона , который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

Активное вещество: dexamethasone
Код АТХ: H02AB02
КФГ: ГКС для инъекций
Коды МКБ-10 (показания): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93.0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Рег. номер: П N014442/01-2002
Дата регистрации: 18.11.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (25) - коробки картонные.

2 мл - флаконы темного стекла (25) - коробки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазон в крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T 1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

Ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани;

Острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

В офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Дексаметазона

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, "приливы" крови к лицу, синдром "отмены".

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЕКСАМЕТАЗОНА

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III-IV ст.)

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

- с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

- непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

- инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

Цена - 107 руб КУПИТЬ

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.