Препарат гепарин показания. Гепарин — низкомолекулярный антикоагулянт прямого действия

Инъекции «Гепарин» позволяют остановить образование сгустков крови внутри сосудов. В каждом миллилитре раствора находится 5000 МЕ антикоагулянта, который относится к среднемолекулярным и предназначен для разведения в физрастворе. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл, вводится внутривенно и подкожно. Рассмотрим более подробно, в каких случаях назначение уколов «Гепарин» целесообразно и жизненно необходимо.

Антикоагулянт непосредственно влияет на активность фактора антитромбина-2, потому используется инъекционно в нескольких ситуациях:

• профилактика и терапия тромбоза глубоких вен, легочной эмболии;
• устранение тромбов в коронарных артериях при нестабильной стенокардии;
• растворение сгустков крови, которые блокируют периферические артерии, например, при окклюзии;
• предотвращение дальнейшего тромбообразования после сердечного приступа;
• профилактика тромбоза во время гемодиализа при почечной недостаточности или во время операции по сердечно-легочному шунтированию.

Образование тромбов - процесс, позволяющий остановить кровотечение, которое произошло при повреждении тканей. Процесс свертывания сложен и начинается с агрегации тромбоцитов, выделяющих
химические вещества для начала тромбообразования. Вещество под названием тромбин вырабатывает белок фибрин, который связывает тромбоциты. Данные процессы являются частью самовосстановления организма.

«Гепарин» направлен на инактивацию тромбина в процессе свертывания. Он останавливает образование фибрина, потому прекращается формирование сгустков крови. Препарат используется для лечения тромбов, которые относятся к патологическим и угрожающим здоровью образованиям внутри кровеносных сосудов.

«Гепарин» в живот вводится в целях предупреждения тромбоза. Он связывается с антитромбином-3, который подавляет активацию тромбина и фактора свертывания Х. Вещество препятствует преобразованию протромбина в тромбин, подавляет его, мешает образовываться фибрину, влияет на снижение агрегации тромбоцитов.

Результатом инъекции становятся увеличение кровотока в почках, повышенное сопротивление мозговых сосудов, активация липопротеинлипазы и уменьшение риска атеросклероза. Лекарство влияет на гормональную систему, снижая выработку альдостерона, связывает адреналин, меняет гормональные ответы яичников, увеличивает активность гормонов паращитовидной железы.

Потому применяется «Гепарин» раствор для инъекций не только в качестве антикоагулянта. При ишемической болезни сердца медикамент сочетается с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения острых тромбозов, инфарктов и их рецидивов, смертности после приступов.

Большие дозы помогают при тромбоэмболиях и тромбозе вен, а малые - назначаются для профилактики данных состояний после хирургических процедур. Скорость действия средства после принятия зависит от способа введения:

• внутривенно - мгновенно;
• подкожно - спустя 20 – 60 минут.

Длительность действия составляет от 4 до 5 часов при внутривенном вливании, если вводить «Гепарин» подкожно, то практически 8 часов. Существует ингаляционный способ вдыхания лекарства,
позволяющий сохранить воздействие на несколько недель. Введенный препарат надолго снижает риск тромбообразования. Эффективность «Гепарина» может снизиться при изначально пониженном уровне антитромбина-3.

Сгусток крови, который образовался внутри кровеносного сосуда, называется тромбом. Его опасность заключается в потенциально возможном откреплении и путешествии по кровотоку в форме эмбола. Сгусток способен попасть в кровеносный сосуд с небольшим руслом и заблокировать кровоснабжение жизненно важных органов, таких как сердце, мозг или легкие. Данное нарушение называется тромбоэмболией.

Особенности дозировки

Инъекции «Гепарина» назначаются струйные или прерывистые. Предварительно обязателен анализ на свертывание крови, определение тромбинового и тромбопластинового времени, подсчет тромбоцитов.

Колоть «Гепарин» нужно только по показаниям врача в разведенном виде с разбавлением в растворе хлорида натрия 0,9%.

Схема введения препарата взрослым при острых тромбозах:

• внутривенно 10000 – 15000 МЕ первоначально;
• каждые 4 – 6 часов по 5000 – 10000 МЕ.

Постоянно контролируется свертываемость, тромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время. При правильном подборе дозировки период свертывания замедляется больше, чем в 2,5 – 3 раза, а тромбопластиновое – в 2 раза.

Схема применения медикамента для профилактических целей:

• уколы «Гепарина» в живот подкожно по 5000 МЕ с интервалом в 6 – 8 часов;
• на первой фазе тромбогеморрагического синдрома вводится по 2500 – 5000 МЕ в сутки с регулярным контролем показателей свертываемости.

Важно снизить дозировку за 1 – 2 дня до отмены препарата.

Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач.

При обеспечении искусственного кровообращения во время хирургических вмешательств требуется дозировка 140 – 400 МЕ/кг или рассчитывается по 1500 – 2000 МЕ на каждые 500 мл крови. Вначале процедуры гемодиализа вводится 10000 МЕ, потом еще дополнительно 30000 – 50000 МЕ. Женщинам и пожилым людям дозировки корректируются. Детям до 3 лет нежелательно использовать антикоагулянты, а до 6 лет - суточная дозировка составляет 600 МЕ/кг, в возрасте от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг при постоянном контроле свертываемости крови.

Некоторые люди имеют повышенную склонность к образованию тромбов, что происходит на фоне нарушения кровотока:

1. Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз на стенках коронарных артерий создают основу для агрегации тромбоцитов и начала процесса тромбообразования.
2. Миграция тромба и уменьшение притока крови к сердцу вызывают боль в груди и сердечный приступ.
3. Замедление кровотока в голени и венах малого таза также может привести к тромбозу глубоких вен. Тромбы могут достигать легкого, вызывая легочную эмболию.
4. Постельный режим на протяжении длительного периода на фоне хронических заболеваний и после операций повышает риск тромбоза. Вероятность увеличивается на фоне беременности, ожирения и некоторых заболеваний крови.

Правила проведения инъекций

Раствор «Гепарина» вводят внутривенно или подкожно для лечебных и профилактических целей. Доза и длительность терапии препаратом зависят от размера и месторасположения сгустка крови, а также от риска образования тромбов.

Во время лечения тромбоза инъекциями «Гепарина» нужно отслеживать параметры свертываемости крови, для чего проверяют несколько показателей. В зависимости от их значения лечение корректируется, назначается минимальная дозировка, чтобы снизить риск кровотечений.

При введении лекарственного средства более пяти дней нужно регулярно отслеживать уровень тромбоцитов в крови, чтобы избежать тромбоцитопении. Ее наступление является сигналом для назначения альтернативной терапии.

При длительных инъекциях «Гепарина» важно количество калия в крови, поскольку активное вещество медикамента повышает уровень микроэлемента и провоцирует гиперкалиемию. Риски данного состояния возрастают на фоне сахарного диабета, болезней почек и приема некоторых препаратов.

Инъекции «Гепарина» вводятся с особой осторожностью пожилым пациентам при снижении функции печени и почек, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе (повышении кислотности крови), а также при гиперчувствительности к низкомолекулярным фракциям лекарства.

Введение «Гепарина» противопоказано в нескольких случаях:

1. Низкое число тромбоцитов в крови на фоне заболеваний или предыдущего лечения «Гепарином».
2. Активное кровотечение или нарушение свертываемости крови (гемофилия).
3. Пептическая язва, цирроз печени.
4. Тяжелая форма гипертонии.
5. Бактериальная инфекция сердечных клапанов и оболочки сердца (бактериальный эндокардит).
6. Недавно перенесенное кровотечение в головном мозге или геморрагический инсульт, травмы или операции на головном, спинном мозге или глазах.
7. Перед процедурами эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.
8. Тяжелые патологии печени.

Список противопоказаний для применения препарата включает время менструации, апластические анемии, диабетическую ретинопатию, хронические и острые лейкозы. Нельзя применять лекарство в терапии недоношенных детей. При аллергии на «Гепарин» запрещено проводить инъекции, а при появлении реакций нужно прекратить использование средства.

Уколы «Гепарина» часто используются для предотвращения тромбоза у беременных женщин, которые подвержены высокому риску. Вещество не проникает через плаценту, не вызывает врожденные дефекты. Однако некоторые многодозовые флаконы содержат бензиловый спирт, и именно такой формы препарата следует избегать беременным. Длительное использование уколов «Гепарина» может привести к ослаблению костей будущей материи, повысить риск кровотечений во время беременности или после родов.

Возможные побочные эффекты

Лекарственные средства влияют на каждого человека по-разному. Список возможных осложнений на фоне приема «Гепарина» составляют:

• кровотечение;
• высокий уровень калия в крови;
• снижение количества тромбоцитов;
• разрушение клеток кожи;
• остеопороз (при длительном использовании);
• выпадение волос (алопеция) после долгого применения;
• тромбы в сосудах спинного мозга при спинномозговой или эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.

При поллинозах «Гепарин» назначается после проведения тестов. Осторожно прописывают препарат диабетикам и гипертоникам, женщинам с внутриматочными спиралями, пожилым людям старше 60 лет. Активированное частичное тромбопластиновое время всегда является ориентиром при подборке дозы вещества.

Внутримышечные уколы «Гепарина» не производятся из-за возможности появления гематом. Инъекция становится запретом для других манипуляций и проведения биопсии. Препарат способен вызвать головокружение и тошноту, потому не следует садиться за руль автомобиля или управлять промышленными устройствами во время курса лечения.

Совместимость с другими лекарствами

Необходимо сообщить врачу, если одновременно с инъекциями «Гепарина» проходит прием «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», а также фибронолитиков, таких как «Стрептокиназа», «Алтеплаза». Инструкция по применению предупреждает о сочетании лекарства с другими средствами. Осторожно медикамент сочетается с «Декстраном», нестероидными противовоспалительными средствами («Ибупрофен», «Диклофенак») и другими пероральными антикоагулянтами («Варфарин»). Щелочные лекарства, такие как «Энаприлат», трициклические антидепрессанты при связывании с «Гепарином» снижают его эффективность.

Риск повышенного уровня калия в крови связан со следующими лекарственными средствами: ингибиторы АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»), антагонисты рецепторов ангиотензина-2 («Лозартан», «Валсартан»), калийсберегающие диуретики, а также добавки калия и калийных солей. Антикоагулянтный эффект «Гепарина» уменьшается при вливании нитратных препаратов.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черепно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации, дети до 2-х лет.

Беременность и период лактации

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.
Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 ME (5 мл), затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 ME. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 ME гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращений вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям до 2-х лет данную лекарственную форму назначать нельзя.
Детям старше 2 лет препарат вводят внутривенно капельно 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию. Ослабляют - актигистаминные лекарственные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (внутривенное введение), тироксин, адренокортикотропный гормон, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.
Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

B.01.A.B.01 Гепарин

Вещество оказывает прямой антикоагулянтный эффект, способствует лизису тромбов, а также имеет гипохолестеринемическое действие. Слабое иммунодепрессивное влияние позволяет назначать его в составе комбинированной терапии аутоиммунных заболеваний.

Для чего производят уколы гепарина в живот

Инъекции Гепарина делают в переднюю поверхность живота инсулиновым шприцем с тоненькой иглой. Это очень удобно потому, что пациент ставит уколы, как правило, самостоятельно. К тому же интенсивность болевых ощущений в этой области слабая. Так как делать уколы приходится часто, то большая поверхность передней брюшной стенки позволяет не колоть препарат в одно и то же место и избежать появления подкожных гематом и болезненных инфильтратов.

Гепарин вводится внутривенным способом в дозировке 5 тыс. МЕ (содержимое одной ампулы). Затем можно колоть лекарство внутримышечно либо подкожно. Режим дозирования и кратность введения определяется врачом в индивидуальном порядке.

Инструкция по проведению уколов гепарина в живот

Наработанный алгоритм поможет минимизировать неприятные ощущения и возможные местные осложнения:

• Чистые руки – главное правило, которое следует знать пациенту. Если укол ставится другому человеку, имеет смысл воспользоваться медицинскими перчатками.
• Достать ампулу, протереть ее спиртом или дезинфицирующей салфеткой, открыть ее. Приготовить шприц с иглой, иметь запас спиртовых салфеток.
• Набрать лекарство в шприц.
• Обработать спиртовым раствором область будущей инъекции, отступив два сантиметра в сторону от пупка. Оттянуть кожную складку (чем толще она будет, тем менее болезненным покажется укол) и воткнуть в нее иглу, ввести лекарство.
• Вытащить иголку, прикладывая одновременно к зоне прокола салфетку со спиртом, держать до остановки крови.
• Уколы делают в разные области околопупочной области. Перед тем, как произвести инъекцию, прощупывают кожу и проверяют, чтобы не было нерассосавшихся инфильтратов, «шишек».

Показания к применению

Уколы в живот Гепарина делаются при:

• остром воспалительном поражении миокарда;
• жизнеугрожающих аритмиях;
• некоторых сердечных аномалиях;
• инфаркте миокарда;
• Коагулопатии потребления;
• болезни Гассера;
• аутоиммунных почечных заболеваниях;
• инфекционных воспалениях внутренней оболочки сердца;
• для предупреждение коагулопатии при гемодиализе и гемотранфузии;
• для предотвращения тромбообразования любой локализации вне зависимости причины возникновения;
• для послеоперационной терапии больных, склонных к дефектам свертываемости крови.

Противопоказания

Запрет на использование препарата в форме инъекций инсулиновым шприцем в живот накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Недостаточность печеночной или почечной функции.
• Заболевания крови.
• Аневризмы, расслоение аорты.
• Выбухание стенки сердца.
• Геморрой.
• Диабетическая ретинопатия.
• Варикоз.
• В пренатальный период у родильниц и при менструации.

• Истечение крови из слизистых оболочек, ран, внутренних органов.
• Крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
• Снижение количества тромбоцитов периферической крови.
• Сонливость, потеря аппетита, уменьшение работоспособности.
• Подкожные кровоизлияния (синяки) в месте укола.

У ряда пациентов возникает извращенная реакция на Гепарин – резистентность. Как правило, это те, кто имеет сопутствующие заболевания соматического характера, а также в силу ряда физиологических состояний имеющие пониженный иммунитет (например, при беременности и грудном вскармливании). Этот диагноз труден в постановке ввиду смазанности симптоматики и может привести к угрожающим для жизни кровотечениям.

Назначение Гепарина в уколах беременным женщинам

В целом препарат не запрещен к применению у этой группы пациентов. Инъекции при этом производятся внутримышечные, дозировки малые, курсы лечения короткие. При грудном вскармливании препарат не противопоказан, так как не проникает в грудное молоко.

В группу риска входят дети до 3 лет и пожилые пациенты.

Передозировка

Превышение дозы препарата может быть фатальной вследствие развития сильных кровотечений, которые трудно остановить. Антидотом Гепарина является протамина сульфат. Он требует очень медленного введения, и во избежание осложнений эту процедуру нужно проводить в условиях стационара.

Препарат необходимо тщательно дозировать и следить за состоянием свертываемости крови. Поэтому самолечение в данном случае противопоказано. Даже если пациент хорошо знаком с особенностями своего заболевания и давно лечится Гепарином и его заменителями, он все равно должен находиться под наблюдением своего врача.

Для чего используют уколы Гепарина и как правильно их ставить

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержитЕД действующего вещества. Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

1. Кровь свертывается не так интенсивно.
2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

1. Острая стадия коронарного синдрома.
2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
8. Гломерулонефрит.
9. Нефрит.
10. Стенокардия в нестабильной форме.
11. Аритмия.
12. Нарушение кровообращения в области почек.
13. Ревматизм.
14. Астма.
15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
2. Тромбоцитопения.
3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
7. Гипертензия.
8. Инсульт.
9. Сбои в работе почек и печени.
10. Проблемы с вынашиванием беременности.
11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

• внутримышечно;
• при лейкозе;
• при анемиях;
• если есть острая аневризма аорты;
• в качестве средства для обезболивания во время родов.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

• подкожно;
• струйно;
• в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

• время сворачивания крови;
• тромбиновое время;
• уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
6. Вытащить иглу.
7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

1. Чаще всего появляется аллергия.
2. Растет уровень ферментов печени.
3. Развивается тромбоцитопения.
4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
5. Крапивница.
6. Аллергический насморк.
7. Спазмы в бронхах.
8. Кровотечения различной природы.
9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
10. Остеопороз.
11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
12. Головная боль и даже мигрень.
13. Проблемы с пищеварением.
14. Расстройство желудка.
15. Лихорадочное состояние.
16. Гиперемия или покраснение кожи.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

1. Полностью исключить препарат из назначений.
2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия. К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Гепарин уколы: инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.

Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по МЕ/ч МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по0 ME гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе00 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозеМЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократноME (5 мл), затем поME каждые 4 ч до достижения суточной дозы20000 ME. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менееME гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращений вводят в дозеМЕ/кг или по ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенноME, затем в середине процедуры - еще00 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям до 2-х лет данную лекарственную форму назначать нельзя.

Детям старше 2 лет препарат вводят внутривенно капельно 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами:

Меры предосторожности

Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Форма выпуска

5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Гепарин – уколы

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

• тромбоз глубоких вен;
• стенокардия;
• тромбоз коронарных артерий;
• аритмия;
• тромбофлебит;
• плохое движение крови в почках;
• некоторые типы пороков сердца;
• волчаночный нефрит;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Для разведения препарата используют физиологический раствор, так как его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Особенности введения Гепарина заключаются в том, что после внутримышечного введения возможно образование гематом, а при длительном лечении этим лекарством могут появиться побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• нарушение пищеварения или координации;
• нарушение распределение кальция;
• мигренеподобные боли.

Противопоказания к использованию Гепарина

С осторожностью нужно применять Гепарин при беременности и в период кормления ребенка грудью. Только после консультации с врачом можно использовать данный лекарственный препарат тем, кто страдает поливалентной аллергией.

Не ставят уколы Гепарина в живот, внутривенно или внутримышечно, если у больного выявлены:

• язва желудка;
• неспецифический язвенный колит;
• нарушения функции печени;
• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• подострый бактериальный эндокардит;
• нарушения функции почек;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• повышенная чувствительность к препарату.

Также не стоит применять препарат тем, кто недавно перенес операцию на глазах, мозге, печени или предстательной железе.

Как и для чего применяется Гепарин в уколах?

Гепарин в уколах назначается пациенту медицинскими работниками главным образом в целях разжижения и предотвращения образования тромбов в крови. Кроме того, уколы Гепарина применяются при ряде заболеваний. Рассмотрим более подробно принцип действия данного препарата, показания и особенности его применения.

Фармакологическое действие и клинические свойства

Для чего используется Гепарин? Данный препарат принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Представленное лекарственное средство препятствует свертываемости крови, образованию тромбов путем замедления процессов образования фибрина и снижению активности тромбина. Гепарин характеризуется наличием следующих клинических свойств:

• увеличение отрицательного заряда кровяных элементов;
• снижение факторов свертываемости крови;
• уменьшение адгезии;
• снижение агрегации кровяных клеток (лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов);
• противоаллергическое воздействие;
• сосудорасширяющий эффект;
• блокировка процессов лимфоцитарной кооперации;
• препятствие процессам образования иммуноглобулинов;
• фибринолитическое свойство;
• антикоагулянтное воздействие;
• препятствие стазового развития;
• связывание гистамина с серотонином.

Показания к применению

Благодаря своим клиническим свойствам и характеристикам данный препарат имеет достаточно широкое распространение в современной медицине. Инъекции Гепарина назначаются пациенту при следующих заболеваниях:

1. Тромбофлебит.
2. Инфаркт миокарда в острой форме.
3. Гломерулонефрит.
4. Глубокий венозный тромбоз.
5. Мерцательная аритмия.
6. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
7. Эндокардит бактериального характера.
8. Тромбоз коронарных артерий.
9. Нефрит волчаночный.
10. Тромбоэмболия легочных артерий.
11. Нестабильная стенокардия.
12. Патологические поражения периферических вен.
13. Эмболизация, сопутствующая предсердечной фибрилляции.
14. Аритмия.
15. Нарушения движения кровотока в области почек.
16. Нарушения процессов микроциркуляции крови.
17. Бронхиальная астма.
18. Ревматизм.
19. Некоторые разновидности пороков сердца.
20. Гемолитикоуремический синдром.

Гепарин снижает риск внезапной смерти у пациентов, страдающих инфарктом миокарда или тромбозом коронарных артерий.

Хороший эффект уколы Гепарина дают в качестве профилактического средства, препятствующего развитию тромбофлебии венозного характера, после перенесенных хирургических вмешательств.

Используется препарат в случае проведения так называемых экстракорпоральных методов. Кроме того, это лекарственное средство широко применяется при переливаниях крови, ее отборе для проведения диагностических исследований, а также в целях промывания венозных катетеров, при процедурах гемосорбции и гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на достаточно широкий спектр применения препарата, в некоторых случаях использование инъекций Гепарина крайне не рекомендуется и представляет серьезную опасность для здоровья пациента. Основными противопоказаниями к его применению являются:

1. Легочный инфаркт.
2. Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
3. Кровотечения.
4. Тромбоцитопения (пониженная свертываемость крови).
5. Геморрагический диатез.
6. Гемофилия.
7. Повышенная проницаемость кровеносных сосудов.
8. Болезнь Верльгофа.
9. Апластическая анемия.
10. Лейкоз в острой или хронической форме.
11. Венозная гангрена.
12. Гипопластическая анемия.
13. Почечная недостаточность.
14. Печеночные патологии.
15. Сердечная аневризма в острой форме.
16. Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
17. Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
18. Перенесенные оперативные вмешательства в области головного мозга, зрительного аппарата, предстательной железы.
19. Геморрагический инсульт.
20. Проведенная в недавнем времени пункция спинного мозга.
21. Поливалентная аллергия.
22. Язвенный колит.
23. Наличие опухолевых новообразований онкологического характера в области желудочно-кишечного тракта.
24. Варикозное расширение пищеводных вен.
25. Черепно-мозговая травма.

Данное лекарственное средство с особой осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Обычно препарат назначается лишь в исключительных случаях, когда его польза для матери в значительной степени превышает возможный вред для ребенка.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение Гепарина в инъекциях может привести к развитию следующих нежелательных реакций:

• аллергия;
• крапивница;
• тромбоцитопения;
• ринит;
• бронховые спазмы;
• кровотечения;
• образование гематом (особенно в случае внутримышечного введения Гепарина);
• остеопороз;
• тошнота;
• приступы рвоты;
• головные боли, напоминающие по своему характеру проявления мигрени;
• нарушение процессов пищеварения;
• диарея;
• лихорадка;
• некроз кожных покровов;
• нарушение процессов распределения кальция в области мягких тканей;
• гиперемия.

Стоит отметить, что в большинстве случаев развитие вышеперечисленных побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном применении Гепарина. Для того чтобы свести риски к минимуму, терапевтический курс необходимо проводить исключительно по назначению врача и под его строгим контролем.

Разновидности инъекций

Инструкция по применению Гепарина гласит, что дозировка и продолжительность лечения зависят от заболевания, степени его тяжести и назначаются индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится внутривенно, подкожно или внутримышечно. Наиболее быстрый эффект наблюдается при внутримышечных инъекциях (ориентировочно через 30 минут). В случае подкожного введения эффект наступает через 1 час.

В качестве профилактики пациенту в большинстве случаев назначают подкожные уколы Гепарина в живот, с временными промежутками от 8 до 12 часов. Дозировка и частота уколов Гепарина в живот, применяемых для борьбы с определенными заболеваниями, назначается лечащим врачом с учетом таких факторов, как возраст пациента, его диагноз, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих недугов.

Категорически противопоказано делать уколы в одно и то же место, а также самовольно принимать какие-либо лекарственные средства, поскольку Гепарин активно вступает в реакции с широким спектром препаратов.

В случае продолжительного терапевтического курса необходимо отслеживать клиническую картину крови, проводя регулярные ее исследования.

Гепарин в инъекциях - весьма эффективный препарат, способствующий профилактике и ускоренному лечению ряда заболеваний.

Однако данное лекарственное средство при бесконтрольном приеме способно спровоцировать развитие многочисленных побочных эффектов и открытие опасного для жизни кровотечения. Поэтому терапия должна проходить под строгим контролем лечащего врача.

Гепарин

Описание актуально на 04.08.2016

• Латинское название: Heparin
• Код АТХ: C05BA03
• Действующее вещество: Гепарин натрия (Heparin sodium)
• Производитель: Синтез ОАО, Муромский приборостроительный завод, Татхимфармпрепараты, Микроген НПО ФГУП, Армавирская биофабрика, Славянская аптека ФК ООО, Московский эндокринный завод (Россия), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Состав

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия, а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, карбомер, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ - C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в форме геля: средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме: средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) - это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина.

Брутто-формула гепарина - C12H19NO20S3.

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом, он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина.

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена.

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших - для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких - при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов.

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное, антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие.

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие.

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmaxчасов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр - 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики тромбофлебита поверхностных вен, флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита, подкожных гематом.

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при тромбозе глубоких вен, артерий миокарда, почечных вен, ТЭЛА, тромбофлебите, мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии, ДВС-синдроме, остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите, гемолитикоуремическом синдроме, волчаночном нефрите, гломерулонефрите, для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу - черезминут, при введении под кожу - черезминут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит,гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• расслоение аорты, внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт;
• неконтролируемая АГ;
• цирроз печени, сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальной астмой), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, активном туберкулезе, эндо- и перикардите, ХПН, печеночной недостаточности; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) - с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количествотромбоцитовснижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются - из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

• регулярных инъекций в вену;
• непрерывной инфузии;
• подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения - капельная инфузия). Доза - 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная дозатыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная дозаМЕ/кг, от 4 месяцев до годаМЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость - дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• Заминут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течениесек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза - столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность примененийр./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000).

Для лечения геморроя (наружного и внутреннего), трещин ануса, тромбофлебита вен заднего прохода, а также для снятия зуда и устранения экземы в области ануса в качестве альтернативы Гепариновой мази могут используются свечи от геморроя (например, Гепатромбин Г).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата - 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты, снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, дипиридамол, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин, тироксины, никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

S. В/в поЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия - 28 сут..

Срок годности

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массойтыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массойтыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

Аналоги

Применение при беременности и в период лактации

Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном введении - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6-8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии и их осложнения (профилактика и лечение)

Предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии)

Тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови

Послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью подкожно по 5000 ЕД/сутки, с интервалами 8-12 часов. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию следует осуществлять за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/час (24000-48000 ЕД/сутки), разводя гепарин в 0,9 % растворе хлорида натрия;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 часа.

Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2 раза больше контрольного.

При подкожном введении малых доз гепарина (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 5000 мл крови.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД.

Для лиц пожилого возраста, особенно для женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно:

в возрасте старше 3 лет 500 ЕД/кг/сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Наиболее частые побочные явления – кровотечение (чаще у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин), обратимые изменения активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

Гепарин может вызывать тромбоцитопению напрямую или опосредовано путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз. В некоторых случаях кровотечение с летальным исходом или постоянной нетрудоспособностью.

Тромбоцитопения типа I

Повышение уровня трансаминаз, гамма-ГT, ЛДГ или липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата

Реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении, эритема, гематома и изъязвления в месте введения

Сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд

Остеопороз в связи с длительной терапией гепарином

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения, тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозным или артериальным тромбозами, тромбоэмболией легочной артерии, инсультом, инфарктом миокарда, некрозом кожи, гангреной конечностей, требующей ампутации и приводит к летальному исходу. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс/мкл) срочно прекращают введение гепарина

Аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными проявлениями (гиперемия кожи, крапивница, лекарственная лихорадка, ринит, ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс)

Гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом

Некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.

Имеется сообщение об отдельном случае эритемы.

При длительном применении – остеопороз, спонтанные переломы костей.

Очень редко:

Анафилактоидные реакции и анафилактический шок

Эпидуральная и спинальная гематома у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции

Приапизм

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Существующая тяжелая тромбоцитопения или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении

Склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая гемофилию, расслаивающую аневризму аорты, геморрагический инсульт, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консерванта – бензилового спирта, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.

Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин, противопоказана.

У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Раствор гепарина натрия несовместим в растворе с некоторыми препаратами (например, альтеплаза, амикацина сульфат, атракурия безилат, ципрофлоксацин, цитарабин, даунорубицин, дроперидол, эритромицин, гентамицина сульфат, идаруцибин, канамицина сульфат, митоксантрона гидрохлорид, полимиксина сульфат, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, тобрамицина сульфат).

При приеме с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Препараты, усиливающие действие гепарина:

Лекарственные средства, препятствующие агрегации тромбоцитов: системные салицилаты; НПВС, включая целекоксиб и ибупрофен; антагонисты гликопротеина IIb /IIIa; тиенопиридины; дипиридамол; гидроксихлорохинон; декстран, пробенецид, варфарин. Могут вызвать кровотечение, увеличение протромбинового времени

Антитромбин III (человеческий): усиливает антикоагулянтный эффект гепарина у пациентов с наследственным дефицитом антитромбина III.

Препараты, снижающие действие гепарина: сердечные гликозиды, тетрациклины, никотин, нитраты, антигистаминные препараты.

Взаимодействия гепарина с пищей, продуктами растительного происхождения не были установлены.

Взаимодействие Гепарин – лабораторные показатели

Значительное повышение уровня АСТ и АЛТ: определение уровня аминотрансфераз имеет важное значение в дифференциальной диагностике инфаркта миокарда, заболеваний печени и легочной эмболии. Значительное повышение уровня аминотрансфераз отмечалось у высокого процента пациентов, находящихся на терапии гепарином.

Протромбиновое время: гепарин натрия может продлить протромбиновое время.

Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения - не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода - не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни - не реже 1 раза в сутки.

Запрещено вводить гепарин внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Раствор не должен содержать взвешенных частиц или осадка. Лекарственное средство считается пригодным для использования при наличии этикетки и сохранении герметичности упаковки.

Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор NaCl.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов. Гепарин применяется только в условиях стационара.

Введение внутривенных растворов может привести к снижению сывороточных концентраций электролитов, гипергидратации и отеку легких.

У лиц с сахарным диабетом введение гепарина может привести к развитию гиперкалиемии.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия.

Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

C осторожностью следует применять лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при внутриматочной контрацепции, активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пожилых (старше 60 лет, особенно у женщин).

Кровотечения

Не используйте гепарин при наличии сильного кровотечения, за исключением случаев, когда польза от терапии превышает потенциальный риск. Возможно развитие кровотечения из любого органа у пациентов, получающих гапарин. Кровоизлияния в надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), кровоизлияние в яичники - желтое тело, ретроперитонеальное пространство возникали во время терапии гепарином. Наиболее высокая частота развития кровотечений была зарегистрирована у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин.

Необъяснимое падение гематокрита, падение артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен рассматриваться для исключения кровотечения.

Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью при состояниях, связанных с риском развития кровотечения:

Сердечно-сосудистые – подострый бактериальный эндокардит, тяжелая артериальная гипертензия;

Хирургические – во время и сразу после спинномозговой пункции или спинальной анестезии, хирургические вмешательства на головном мозге, спинном мозге или глазах;

Гематологические – гемофилия, тромбоцитопения, пурпура;

Желудочно-кишечный тракт – язвенные поражения, дренажная трубка, стоящая в желудке или тонкой кишке;

Пациенты с наследственным дефицитом антитромбина III, одновременно получающие терапию недостаточности антитромбина III. С целью снижения риска кровотечения следует уменьшить дозу гепарина.

Другие – менструация, заболевания печени с нарушением гемостаза, тяжелая почечная недостаточность.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ)

На фоне применения гепарина возможно развитие ГИТ. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения – редкое, тяжелейшее осложнение терапии гепарином, ведущее к развитию артериальных или венозных тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии, инсульта, инфаркта миокарда, некроза кожи, гангрены конечностей, требующей ампутации, и возможно смерти.

Следует предположить возникновение гепарин-индуцированной тромбоцитопении, если количество тромбоцитов не превышает 100000/мм3 и/или если наблюдается снижение количества тромбоцитов на 30-50% по сравнению с предыдущим анализом крови. ГИТ может развиться в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином.

Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения и на протяжении всего курса лечения. Мониторинг количества тромбоцитов необходим независимо от показаний, по которым назначается препарат, и его дозирования.

Если количество тромбоцитов ниже 100000/мм3, а также в случае развития тромбоза, следует прекратить терапию гепарином, оценить вероятность развития ГИТ и, при необходимости, назначить альтернативный антикоагулянт.

Гепаринорезистентность

Резистентность к гепарину может наблюдаться при лихорадке, тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, раке, в послеоперационном периоде, у пациентов с дефицитом антитромбина III.

Гиперчувствительность к гепарину

Пациентам с известной гиперчувствительностью к гепарину препарат следует вводить только в угрожающих жизни состояниях. Необходимо использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Бензиловый спирт

В состав лекарственного средства входит бензиловый спирт, применение которого связано с развитием нежелательных реакций у педиатрических пациентов. Минимальная концентрация бензилового спирта в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна.

Канцерогенез, мутагенез

Клинические исследования не проводились.

Лабораторные тесты

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции.

Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста (старше 60 лет), особенно у женщин, существует повышенный риск развития кровотечений. Дозы для данной категории пациентов должны быть снижены.

Применение у детей

Адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения гепарина у детей не проводились.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению гепарина у беременных женщин. В опубликованных исследованиях применения гепарина в период беременности не было выявлено повышенного риска развития неблагоприятного воздействия препарата на плод. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Нет известных неблагоприятных исходов, связанных с воздействием на плод бензилового спирта, входящего в состав препарата, тем не менее, он может вызвать серьезные побочные эффекты и смерть при внутривенном введении новорожденным и младенцам. В исследовании, проведенном на крысах и мышах, тератогенных эффектов выявлено не было. Гепарин не проникает в материнское молоко. Бензиловый спирт, входящий в состав лекарственного средства, может проникнуть с грудным молоком в организм ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых при применении гепарина возникает головокружение и головные боли, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30