Лекарство индапамид применение от каких болезней. Применение при беременности и грудном вскармливании

Индапамид - тиазидоподобный диуретик, обладающий также сосудорасширяющими свойствами. Используется для лечения артериальной гипертензии. Тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства по сей день находятся в авангарде антигипертензивной терапии. Они используются как препараты первой линии и в режиме монотерапии, и в рамках комбинированного лечения, причем их включение в фармакотерапевтический антигипертензивный курс существенно улучшает общий кардиоваскулярный прогноз.

Механизм действия индапамида близок к таковому у тиазидов, что неудивительно, т.к. обе лекарственные группы являются производными сульфаниламидов. Препарат действует в начальных отделах дистальных канальцев, где в нормальных условиях происходит обратное всасывание 5–10 % профильтрованных в первичную мочу ионов натрия и хлора, подавляя это самое всасывание. Несмотря на продолжающиеся дискуссии о преимуществах и недостатках тиазидных и тиазидоподобных диуретиков в сравнении друг с другом, в последнее время на первый план, подкрепляя свой прорыв результатами многочисленных клинических исследований, выдвигаются именно тиазодоподобные препараты. Например, британские эксперты уже сегодня рекомендуют при лечении пациентов с артериальной гипертензией отдавать предпочтение тиазидоподобным диуретикам.

Благодаря некоторым уникальным свойствам, индапамид выделяется даже в пределах своей фармакологической подгруппы. Было доподлинно подтверждено наличие у него сосудорасширяющего действия, которое вносит свою немалую толику в достижение общего антигипертензивного эффекта. Сосудорасширяющая активность препарата обусловлена нормализацией повышенной чувствительности сосудов к действию целого ряда вазопрессорных факторов (норадреналин, ангиотензин II, тромбоксан А2) и уменьшением концентрации свободных радикалов, что происходит в т.

ч. благодаря ингибированию пероксидации «плохого» холестерина. Индапамиду присущи также некоторые свойства блокатора кальциевых каналов. Еще одной отличительной особенностью препарата, выгодно выделяющей его в ряду тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, является своеобразное разобщение его антигипетензивной активности и мочегонного действия, ярким свидетельством чему служит сохранение на прежнем уровне антигипертензивного эффекта у пациентов с хроническими заболеваниями почек. Липофильность (способность растворяться в жирах) у индапамила на порядок выше таковой у других тиазидов, что наделяет его способностью к аккумуляции в гладкомышечных сосудистых клетках.

В конце прошлого века были сформулированы четкие требования к идеальному антигипертензивному средству: длительность эффекта не менее 24 часов (при условии однократного приема) и равномерность антигипертензивного действия, подкрепляемая отсутствием значительных колебаний концентрации действующего вещества в крови. Для решения (по крайней мере - частичного) этой задачи были разработаны лекарственные формы индапамида с замедленным высвобождением (т.н. ретардные формы). Существенное значение для обеспечения равномерности действия препарата имеет процесс его абсорбции в пищеварительном тракте. Антигипертензивное средство не должно всасываться все сразу, т.к. в таком случае произойдет резкое снижение артериального давления. Ретардная форма позволяет избежать выраженных перепадов концентрации препарата в крови и неустойчивости фармакологического эффекта во времени. Индапамид в данной форме выпуска можно найти в аптеках под названием «индапамид ретард».

Фармакология

Ггипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные стенки сосудов.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой / начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий V d , проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени.T 1/2 индапамида составляет в среднем 14-18 ч. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
индапамид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 41.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 500 мкг, магния стеарат - 200 мкг, гипромеллоза - 1.008 мг, макрогол - 360 мкг, лактозы моногидрат - 1.296 мг, титана диоксид - 936 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, предпочтительно утром, независимо от приема пищи по 2.5 мг (1 таб.)/сут, запивая достаточным количеством жидкости.

Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2.5 мг утром однократно в сутки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты IА (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут повышать вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа "пируэт").

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен увеличивает.

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция - гиперкальциемии, с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается вероятность развития гипо-или гиперкалиемии, особенно у больных с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Контрастные йодсодержащие средства в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперурикемия, гипергликемия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, гастралгия, анорексия, дискомфорт в области живота, панкреатит, запор или диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, бессонница, депрессия, напряженность, раздражительность, тревога, летаргия, вялость, ажитация, парестезии, ощущение покалывания в конечностях.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие:гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, недомогание, спазм мышц, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, описаны случаи реакции фоточувствительности.

Показания

  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией);
  • гипокалиемия;
  • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • беременность;
  • период лактации;

Оболочка таблетки содержит лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата,

Применяют препарат с осторожностью при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гипонатриемии и других нарушениях водно-электролитного обмена, умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, асците, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, гиперпаратиреозе, у ослабленных пациентов и больных с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими средствами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Индапамид выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность появления нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

  • выраженные нарушения функции печени (в т.ч. с энцефалопатией).
  • Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин).
  • Применение у детей

Противопоказан:

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Особые указания

При длительном применении или при приеме Индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса, по классификации NYHA); заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а так же у лиц, находящихся на бессолевой диете.

Одновременное назначение Индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных средств.

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема Индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).

Индапамид – мочегонное средство, помогающее привести давление в норму. Препарат вместе с мочой выводится натрий, ускоряет работу кальциевых каналов, способствует тому, чтобы артериальные стенки становились более эластичными. Он относится к тиазидным диуретикам. Его применяют для лечения гипертонии и как средство, способное избавить от отеков, вызванных сердечной недостаточностью.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Диуретическое средство с действующим веществом – индапамид.

Последнее напоминает тиазидное мочегонное по своей структуре. Индапамид – производное сульфонилмочевины.

Благодаря особенностям механизма действия, препарат существенно не влияет на количество мочеиспусканий.

Так все-таки от чего лекарство индапамид? Действие активного вещества снижает нагрузку на сердце, расширяет артериолы, уменьшает артериальное давление. И в тоже время не влияет на углеводные и липидные обмены, даже у пациентов с сахарным диабетом.

Еще одна его способность – снижение периферического сопротивления сосудов. Способный уменьшить объем и массу левого желудочка. Гипотензивный эффект ощущают даже пациенты, нуждающиеся в хроническом гемодиализе.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата – 93%. В крови за 1-2 часа наступает период максимальной концентрации вещества. Индапамид хорошо распределяется в организме. Способен пройти через плацентарный барьер и выделиться в грудном молоке.

Препарат на 71-79% связывается с белками крови – высокий показатель. Процесс метаболизма проходит в печенке с образованием неактивных метаболитов. Из организма действующее вещество выводится с уриной – 70%, оставшиеся 30% – с калом.

Период полувыведения индапамида – 14-18 часов. Неизвестно, меняется ли это время при почечной и печеночной недостаточности.

Индапамид относится к фармакологическим группам:

  • Тиазидоподобные и тиазидные мочегонные лекарства;
  • Препараты, имеющие влияние на ренин-ангиотензиновую систему.

Механизм действия индапамида

  • Усиленный синтез простациклина и простагландина;
  • Расслабляет гладкомышечные клетки сосудов – результат изменения трансмембранного тока кальция и других ионов.

Индапамид: показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия

Применение

В день выпивать не больше одной капсулы, принимать перорально: нужно глотнуть целиком, не разжевывать. Запить небольшим количеством жидкости.

Увеличить дозировку возможно только после консультации врача. Нужно быть готовым к большему мочегонному эффекту, но при этом усиления гипотензивного действия не наблюдается.

Побочные действия индапамида

Применяя препарат в рекомендованных терапевтических дозах, редкие случаи появления побочных эффектов. В длительных клинических исследованиях побочные эффекты зафиксированы только у 2,5% пациентов. Среди них распространено нарушение электролитного обмена. Среди других побочных эффектов наблюдается:

  • Кожные покровы и аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, крапивница, фотодерматоз, высыпания на коже, пурпура, отек Квинке.
  • Влияние на нервную систему: возможно появление головокружения, парестезии, нервозности, ломоты в теле, вертиго, слабости.
  • Влияние на пищеварительную систему проявляется тошнотой, рвотой, сухостью во рту, нарушением функционирования печени, панкреатитом, запором.
  • Со стороны сердца и сосудов возможны: аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая артериальная гипотензия.
  • Влияние на лабораторные анализы: редкие случаи тромбоцитопении, анемии, лейкопении, агранулоцитоза, гиперкальциемии, гипонатриемии, гипокалиемии, гипергликемии, повышения уровня мочевины и креатинина в крови.
  • Последствия для дыхательной системы: кашель, редкие случаи фарингита, синусит.

Таблетки от давления индапамид: противопоказания

  1. Нарушения в работе печени.
  2. Анурия.
  3. Аллергия на действующее вещество.
  4. Подагра.
  5. Детям до 18 – отсутствуют опыты в данной возрастной группе.
  6. Беременность, период кормления грудью. Во время вынашивания ребенка употребление препарата неоправданно. Индапамид способен привести к гипотрофии плода. Если во время вскармливания грудью применение крайне необходимо, то стоит отлучить малыша от маминого молока. Лекарство через него передастся младенцу.
  7. Нарушение кровообращения в мозгу (недавнее или острое).
  8. Гипокалиемия.
  9. Применять с препаратами, увеличивающими интервал Q-T.

Перед назначением препарата зачастую пациент сдает всевозможные анализы. Особенно если есть подозрение, что лекарство может спровоцировать водно-солевые изменения. Если препарат все-таки назначен, то стоит периодически сдавать анализы на содержание в плазме крови, лишенной фибриногена, натрия, калия и магния.

Также требуется постоянный контроль уровня остаточного азота, глюкозы, мочевой кислоты, рН. Врач обязан взять под свое наблюдение пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью (хроническая форма), ишемической болезнью сердца, циррозом печени. У перечисленных пациентов большая, чем у всех остальных, вероятность, что может развиться метаболический алкалоз и печеночная .

Индапамид + другие препараты

  • Гипотензивное действие лекарства нарушиться под влиянием салицилатов в высоких дозировках и системных нестероидных противовоспалительных средств.
  • Если у пациента обезвоживание, применение индапамида приведет к почечной недостаточности. Решение – восполнение жидкости в организме.
  • Комбинация с лекарствами, которые содержат соли лития, увеличивает количество лития в крови из-за сниженной экскреции элемента. Если такое соединение неизбежно, пациенту нужно следить за уровнем лития в крови.
  • Глюкокортикостероиды и тетракозактиды нивелируют гипотензивное действие препарата. Причина – в организме задерживаются ионы воды и натрия.
  • Слабительные средства, основанные на перистальтике кишечника – провокаторы гипокалиемии. Если подобные препараты применяются параллельно, нужно наблюдать за калием в сыворотке крови, чтобы своевременно диагностировать гипокалиемию.
  • Гиперкалиемию вызывает сочетание описываемого диуретика с мочегонными, у которых предусмотрено сбережение калия.
  • Увеличивается риск развития острой почечной недостаточности и артериальной гипотензии, применяя ингибиторы АПФ.
  • Циклоспорин с индапамидом влекут увеличение уровня креатинина в плазме.
  • Рентгенконтрастное вещество вызывает недостаточность почек.
  • Эстрогенсодержащие препараты нивелируют гипотензивное действие. Причина – в организме задерживается .
  • Гиперкальциемия возможна из-за приема солей кальция.
  • Антидепрессанты трициклического ряда ведут к увеличению в несколько раз гипотензивного действия.

  1. При отсутствии результата в течение месяца ни в коем случае не повышать дозировку индапамида – приведет к побочным эффектам. Вместо этого стоит пересмотреть схему лечения.
  2. Данный препарат зачастую назначают как часть комплексного лечения.
  3. Индапамид – препарат для продолжительного приема. Стабильный эффект заметен через две недели. Максимальное действие – через 12 недель. Действие от однократного применения наступает через один-два часа.
  4. Лучшее врем для приема препарата – утром натощак.

При проявлении побочных эффектов врачи говорят о двух возможных вариантах действия. Первый – отказаться от применения препарата. Второй – уменьшить дозу. Второй вариант рассматривается редко, поскольку побочные эффекты у препарата опасные. Индапамид приведет к нарушению функционирования печени, изменениям химического состава крови, анорексии.

Чем заменить?

Если в аптеке, нет описываемого препарата, то его можно заменить на другой с аналогичным действием. При этом могут иметь различную форму: драже, таблетки, капсулы. Но это не влияет на фармакологические свойства.

Аналог Индапамида - препарат Индопрес.

Передозировка

Дозировка в 40 мг токсична – превышает допустимую разовую дозу практически в 30 раз. Симптомами передозировки являются: олигурия/полиурия, постоянное желание спать, гипотензия, /рвота, головокружение. Токсичная доза нарушает баланс соли и воды в организме.

Вывести из организма препарат можно, промыв желудок и выпив энтеросорбенты (активированный уголь). Дальнейшие действия – симптоматическое лечений, которое осуществляется исключительно на стационаре.

На заметку спортсменам

Хотя таблетки индапамид непосредственно не являются препаратами, которые можно использовать в качестве допинга для улучшения спортивных результатов. Но в то же время Всемирное антидопинговое агентство запретило использовать спортсменам любые мочегонные средства. Причина – они помогают скрыть факт употребления допинга. И выявление индапамида в организме спортсмена во время соревнований может послужить причиной его дисквалификации.

Влияние на реакцию

Нужно быть осторожным, принимая лекарство, если вы водитель транспортного средства или же занимаетесь одним из потенциально опасных видов деятельности. Лекарство запрещено назначать тем, кто работает в постоянном напряжении, в состоянии усиленной концентрации внимания, для кого важна скорость реакции.

); Индапамид МВ; Индапамид Никомед; Индапамид-Веро; Индапамид-Верте; Индапамид Польфарма; Индапсан; Индипам; Индиур; Ионик (Ионик ретард); Ипрес лонг; Лескоприд; Лорвас; Памид; Равел СР; Ретапрес; Тензар; Франтел.

Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство; тиазидоподобный диуретик. Снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме. Обладает умеренным диуретическим действием. Применяется в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Активное-действующее вещество:
Индапамид / Индапамида гемигидрат / Indapamide.

Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Драже.
Капсулы.

Индапамид

Свойства / Действие:
Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство из группы нетиазидных сульфонамидов; тиазидоподобный диуретик. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид).
Индапамид снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Механизм действия Индапамида на сосуды, по-видимому, связан с несколькими механизмами:

  • снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II;
  • повышением синтеза простагландинов, в частности простагландина E2 и простациклина I2, обладающих вазодилатирующей активностью;
  • угнетением притока (трансмембранного переноса) ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки.
    Индапамид обладает умеренным диуретическим действием. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора, в меньшей степени - калия и магния в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона, усиливая тем самым диурез.
    Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
    Эффективность гипотензивного действия Индапамида пропорциональна его способности улучшать податливость артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол. Индапамид оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме в дозе 2.5 мг. В указанной дозе Индапамид оказывает максимальный гипотензивный эффект. При этом влияние на диурез выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается диуретический эффект.
    Гипотензивный эффект Индапамида проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.
    При проведении курсов лечения различной продолжительности (короткий, средний и длительный) показано, что Индапамид не влияет на липидный обмен (триглицериды, холестерин-ЛПНП, холестерин-ЛПВП) и обмен углеводов (в т.ч. у больных с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом).
    Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку. Антигипертензивное действие Индапамида сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
    Безопасность применения и хорошая переносимость Индапамида делают его лекарственным средством, эффективным при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести, хронической почечной недостаточностью, гиперлипидемиями.

    Фармакокинетика:
    Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного Индапамида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа после приема Индапамида внутрь; у ретард форм Cmax достигается через 12 часов после приема. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала приема. Индапамид связывается с белками плазмы на 71-79%, может сорбироваться эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 18 часов (14-24 ч). Выводится в основном с мочой (60-70%) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. При максимальной концентрации в плазме обнаруживается 75% неизмененного Индапамида и 25% его метаболитов. В моче неизмененный Индапамид составляет около 5-7%. Повторный прием Индапамида не приводит к его накоплению в организме (кумуляции).
    Фармакокинетика Индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
    У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.

    Показания:

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

    Способ применения и дозы:
    Индапамид принимают внутрь в оптимальной дозе - по 2.5 мг (для ретард форм - 1.5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительнее утром. Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
    В высоких дозах Индапамид не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза. Увеличение дозы Индапамида выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного действия, но может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Если терапия Индапамидом не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу увеличивать не следует.
    Индапамид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими недиуретическими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами /метопролол , атенолол , небиволол , бисопролол , пропранолол /, блокаторами кальциевых каналов /амлодипин , нифедипин , фелодипин , верапамил , дилтиазем /, ингибиторами АПФ /каптоприл , эналаприл , лизиноприл , фозиноприл , рамиприл , периндоприл , трандолаприл, моэксиприл/). При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Индапамида снижают, особенно в начале комбинированного лечения.
    У больных с эссенциальной артериальной гипертензией при комбинированном лечении с ингибитором АПФ, необходимо за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием Индапамида. В дальнейшем, при необходимости, прием Индапамида возобновляют.
    При сердечной недостаточности при отсутствии необходимого эффекта дозу Индапамида иногда увеличивают до 5-7.5 мг в сутки. При этом необходимо учитывать увеличение риска возможных побочных эффектов Индапамида.
    У больных с хронической сердечной недостаточностью лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу Индапамида.

    Передозировка:
    Симптомы: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), артериальная гипотензия, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота), слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Проведены работы с применением до 40 мг Индапамида в сутки. Такая доза вызывает выраженный диуретический эффект, диктующий необходимость контроля калиемии. Никаких проявлений токсичности отмечено не было. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
    Лечение: неотложные меры - промывание желудка, введение активированного угля ; в условиях стационара - коррекция водно-электролитного баланса (регидратационная терапия, коррекция электролитных нарушений), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) индапамида, производных сульфонамидов;
  • острое или недавнее нарушение мозгового кровообращения;
  • выраженные нарушения функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
  • выраженные нарушения функции почек, анурия;
  • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
  • подагра;
  • гипокалиемия;
  • беременность;
  • период лактации (кормление грудью);
  • детский возраст (эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлены);
  • одновременное назначение с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в т.ч. цизапридом).
    Индапамид применяют с осторожностью:
  • сахарный диабет;
  • нарушения функции почек или печени;
  • нарушения водно-электролитного баланса;
  • гиперпаратиреоз;
  • у больных с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, получающих сочетанную терапию;
  • гиперурикемия.

    Применение в период беременности и лактации:
    Применение Индапамида у данной категории пациентов не рекомендуется.
    Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения Индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Диуретики, включая Индапамид, не следует назначать беременным женщинам, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Применение диуретиков может привести к плацентарной недостаточности (фетоплацентарной ишемии) и нарушению развития плода.
    Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. Если необходимо проведение терапии, кормление ребенка грудью следует прекратить.

    Побочное действие:
    Побочные эффекты Индапамида носят, в основном, дозозависимый характер (обычно исчезают при уменьшении дозы). Снижение содержания Индапамида в ретард-формах до 1.5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов.
    Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, астения, нервозность, головокружение, головная боль, нарушения сна, нарушения зрения, парестезии (редко).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические изменения сегмента ST и зубца U на ЭКГ (возможно).
    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия (очень редко).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии, запор или диарея, сухость во рту (редко); панкреатит, гепатит (очень редко). При печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии.
    Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит (редко).
    Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия (возможно).
    Дерматологические и аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки/СКВ (возможно).
    Лабораторные показатели: появление признаков гипокалиемии (особенно у больных, относящихся к группе риска), гипонатриемии, гипохлоремии, гипомагниемии, гиповолемии, дегидратации (возможно). Одновременная потеря ионов хлора (гипохлоремия) может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу (частота возникновения алкалоза и его выраженность невелики). Увеличение содержания мочевины (гиперурикемия), остаточного азота, креатинина, глюкозы (гипергликемия) в плазме крови (возможно); повышение уровня кальция в плазме крови/гиперкальциемия (очень редко).

    Особые указания и меры предосторожности:
    До начала лечения и в период применения Индапамида следует контролировать уровень электролитов и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль.
    В процессе лечения Индапамидом необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови. Возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гиперкальциемии и гипохлоремического алкалоза. Эти нарушения чаще наблюдаются у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, циррозом печени, диареей, у лиц, находящихся на бессолевой диете. При проведении лечения Индапамидом не требуется соблюдения строгой бессолевой диеты.
    До начала и во время лечения Индапамидом необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме крови. В дальнейшем такие исследования должны проводиться регулярно. Прием любых диуретических препаратов может привести к снижению содержания натрия в плазме крови, в ряде случаев бессимптомному, что, в свою очередь, способствует развитию ряда серьезных осложнений. Наиболее часто контроль концентрации натрия в плазме крови следует проводить у лиц, входящих в группы риска (например, у пациентов пожилого возраста или при циррозе печени).
    В период лечения Индапамидом необходимо измерять уровень калия и креатинина в крови.
    Основная опасность при приеме Индапамида заключается в потере ионов калия. Необходимо учитывать риск снижения калия ниже допустимого уровня (3.4 ммоль/л). Первое измерение следует провести в течение первой недели приема Индапамида. В случае снижения уровня калия (гипокалиемии) необходимо уменьшить дозу Индапамида. Больным, предрасположенным или чувствительным к гипокалиемии (с сердечной недостаточностью, ИБС, пожилого возраста, принимающим препараты наперстянки или слабительные средства, с гиперальдостеронизмом, с циррозом печени, с заболеваниями почек) показан частый контроль уровня калия в плазме крови. Снижение уровня калия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий и усиливает токсичность сердечных гликозидов. К группе с высоким риском относятся пациенты, у которых на ЭКГ отмечается увеличение интервала QT. При этом причина такого увеличения может быть связана как с врожденными аномалиями, так и с неблагоприятным действием некоторых лекарств. Низкий уровень калия, брадикардия и увеличение интервала QT являются факторами риска для развития нарушений сердечного ритма типа "пируэт" (torsade de pointes), которые могут привести к летальному исходу. При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа "пируэт". При возникновении подобного нарушения ритма не следует применять антиаритмические препараты, а необходимо установить искусственный водитель ритма.
    Индапамид максимально эффективен в тех случаях, когда функция почек полностью сохранена или при легкой и умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (содержание креатинина в крови менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). В начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей воды и ионов натрия. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Подобная функциональная недостаточность почек является временной и не оказывает влияния на состояние больного с нормально функционирующими почками. Однако, в случае уже имеющихся нарушений, почечная недостаточность может усилиться. У лиц пожилого возраста уровень креатинина следует оценивать с учетом их возраста, веса и пола по формуле Кокрофта: ClCR=(140-возраст /в годах/) * масса тела(кг)/0.814 х креатинин плазмы(мкмоль/л). Эта формула применяется при расчете уровня креатинина у мужчин; для женщин конечный результат следует умножить на 0.85.
    При приеме Индапамида уровень мочевины в плазме крови может умеренно повыситься, однако это не вызывает приступов подагры у пациентов, ранее не имевших этого заболевания. У больных с высоким содержанием мочевой кислоты в плазме крови риск развития или обострения латентной подагры повышается. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови.
    Индапамид способен уменьшать выведение кальция с мочой, что приводит к временному и незначительному увеличению концентрации кальция в крови (гиперкальциемии). Значительное увеличение уровня кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом. В этом случае лечение Индапамидом следует прекратить до тех пор, пока не будет исследована функция паращитовидной железы.
    У больных с нарушением функции печени прием Индапамида может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае следует немедленно прекратить прием Индапамида.
    Индапамид с осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом. Необходим контроль уровня глюкозы , особенно при наличии гипокалиемии (когда одновременно снижено содержание ионов калия). Пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы инсулина (см. инсулин нейтральный , инсулин НПХ , инсулин ультралонг , инсулин двухфазный).
    При необходимости назначения на фоне приема Индапамида слабительных средств, следует назначать препараты, не влияющие на перистальтику кишечника.
    Применение Индапамида может ухудшать течение системной красной волчанки (СКВ).
    Спортсмены должны иметь в виду, что Индапамид может дать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
    Данные об эффективности и безопасности Индапамида у детей отсутствуют (не рекомендуется назначать в возрасте до 18 лет).
    При введении Индапамида в предельно высоких дозах животным различных видов преобладает выраженное диуретическое действие. При острой интоксикации после в/в или внутрибрюшинного введения Индапамида симптомы обусловлены его фармакологическим действием, например, брадипноэ и расширение периферических сосудов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Индапамид не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении артериального давления могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность выполнять работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.

    Лекарственное взаимодействие:
    При одновременном применении Индапамида:

  • С препаратами лития (карбонат лития): возможно повышение концентрации лития в плазме крови вследствие уменьшения выведения лития с мочой. В случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови.
  • С препаратами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ (
  • С калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон , триамтерен): нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
  • С ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
  • С метформин ом: возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, по-видимому, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (в большей степени "петлевых"). Не рекомендуется использовать метформин в комбинации с Индапамидом при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
  • , эстрадиол , этинилэстрадиол): за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия Индапамида.
  • С баклофеном, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, нейролептиками: отмечается усиление гипотензивного действия Индапамида, повышается риск развития ортостатической гипотензии. Необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптек : по рецепту.

  • Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Состав: 1 таблетка содержит:

    активное вещество : индапамид 1,5 мг;

    вспомогательные вещества ядра таблетки : гипромеллоза 42,5 мг, лактоза моногидрат 80 М 94,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, агния стеарат 0,7 мг;

    вспомогательные вещества пленочной оболочки - 5 мг: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 40,0%, тальк 37,25%, титана диоксид 15,0%, триэтилцитрат 4,8%, диоксид кремния коллоидный безводный 1,25%, натрия гидрокарбонат 1,2%, натрия лаурилсульфат 0,5%.

    Описание:

    Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Цвет ядра таблетки без оболочки белый или почти белый.

    Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство АТХ:  

    C.03.B.A.11 Индапамид

    Фармакодинамика:

    Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющее действие и снижение общего периферического сопротивления сосудов опосредованы: снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

    Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

    Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - высокая (93%). Приём пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через 12 ч после приема внутрь. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14-18 часов. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует. Показания:

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (в том числе печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, беременность, период лактации, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюко-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    При сахарном диабете, нарушениях функции почек или печени, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гиперурикемии.

    Беременность и лактация:

    Применение индапамида у данной категории пациентов не рекомендуется. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Применение препарата может привести к плацентарной недостаточности (фетоплацентарной ишемии) и нарушению развития плода.

    Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. Если необходимо проведение терапии, кормление ребенка грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 1 таблетке (1,5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи.

    Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого рекомендуется включить другой гипотензивный препарат, не являющийся диуретиком.

    В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза индапамида остается равной 1,5 мг утром однократно в сутки.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов, принятая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение артериального давления, (АД), аритмия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга.

    Со стороны, центральной и периферической нервной системы : редко - головокружение, головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, спазмы мышц конечностей; частота неизвестна - синкопе.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота; редко - тошнота, запор, сухость слизистой оболочки/полости рта; очень-редко - панкреатит, диарея, нарушение функции печени; частота неизвестна - печеночная энцефалопатия, гепатит, повышение активности "печеночных трансаминаз".

    Со стороны мочеполовой системы: очень редко - почечная недостаточность.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - макулопапулезная сыпь; нечасто - пурпура, очень редко - ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд; частота неизвестна - обострение системной красной волчанки (СКВ), реакции фоточувствительности.

    Лабораторные данные: в клинических исследованиях гипокалиемия (содержание калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов и 3,2 ммоль/л - у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель терапии содержание калия в плазме крови снижалось, в среднем на 0,23 ммоль/л.

    Очень редко - гиперкальциемия; частота неизвестна - снижение содержания калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска; гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и ортостатической гипотензией.

    Одновременная потеря ионов хлора может приводить, к компенсаторному метаболическому алкалозу, однако частота развития метаболического алкалоза и его выраженность незначительна; гиперурикемия и гипергликемия (частота неизвестна), повышение концентрации азота мочевины крови; гиперкреатининемия.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, слабость, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы, судороги, полиурия, олигурия вплоть до анурии.

    Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма почками; сопровождающееся появлением признаков: передозировки (нефротоксическое действие), так же как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).

    Комбинации, требующие особого внимания :

    1) Препараты, способные вызвать нарушение ритма сердца по типу "пируэт", антиаритмические средства IA класса ( , гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса ( , дофетилид, ибутилид, ), некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, ), бутирофеноны ( , ), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил, (внутривенное введение (в/в)), галофантрин, мизоластин, пентамидин, (в/в), . Одновременное применение с любым из этих препаратов, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий по типу "пируэт". Перед началом комбинированной терапии препаратом и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его.

    Рекомендуется: контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа "пируэт".

    2) При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (при системном применении), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно: уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.

    3) Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с гипонатриемией (особенно у, пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.

    Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приёма диуретиков, необходимо:

    Прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками;

    Или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.

    4) Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию: амфотерицин В; (в/в), глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении) (см. также информацию в разделе "Комбинации препаратов, требующие внимания"), (см. также информацию в разделе "Комбинации препаратов, требующие внимания"), слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника. При одновременном приеме с индапамидом вышеуказанных препаратов увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.

    5) Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида.

    6) Сердечные гликозиды гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

    Комбинации препаратов, требующие внимания:

    1) Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

    2) повышает риск развития молочнокислого ацидоза, так как возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно "петлевых". не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

    3) Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.

    4) Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

    5) Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.

    6) , - риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.

    7) Глюкортикостероидные препараты, (при системном применении) снижают антигипертензивный эффект (задержка ионов натрия и жидкости).

    Особые указания:

    При длительном применении или при приеме индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II-IV ФК по классификации NYHA), заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.

    Одновременное применение индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии.

    Кроме того, может увеличиться выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

    Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных средств.

    У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста, показан тщательный контроль содержания калия и концентрации креатинина.

    Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточности.

    К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

    Первое измерение содержания калия в плазме крови следует провести в течение 1 недели лечения.

    Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

    У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

    Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

    Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг- контроля.

    Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

    Возможно развитие печеночной энцефалопатии вследствие нарушения функции печени, развитие реакций фоточувствительности, обострение течения подагры.

    Необходимо систематически контролировать содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота; определение содержания ионов натрия в плазме крови рекомендуется проводить до начала лечения; первое измерение концентрации ионов калия в плазме крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

    Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении индапамида).

    Эффективность и безопасность у детей не установлены.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого гипотензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

    Форма выпуска/дозировка: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг. Упаковка:

    10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    30 таблеток в банки типа БТС или в банки полимерные с крышками контроля первого вскрытия.

    Каждую банку, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

    Условия отпуска из аптек: По рецепту ×

    Индапамид (2.5 мг), Индапамид ретард и МВ (1.5 мг) – показания и инструкция по применению (таблетки, капсулы), аналоги, отзывы и цена препарата. Прием в комбинации с периндоприлом и эналаприлом

    Спасибо

    Индапамид представляет собой мочегонный препарат группы тиазидов , обладающий гипотензивным, сосудорасширяющим и диуретическим (мочегонным) действием. Индапамид уменьшает силу сокращений гладких мышц артерий, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, а также способствует инволюции гипертрофии левого желудочка сердца. При однократном приеме надолго снижает артериальное давление и применяется при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.

    Разновидности, названия, состав и формы выпуска

    В настоящее время различные фармацевтические фирмы выпускают следующие разновидности Индапамида:
    • Индапамид;
    • Индапамид МВ;
    • Индапамид МВ Штада;
    • Индапамид Штада;
    • Индапамид ретард;
    • Индапамид ретард-OBL;
    • Индапамид ретард-Тева;
    • Индапамид Сандоз;
    • Индапамид-OBL;
    • Индапамид-Верте;
    • Индапамид-Тева;
    • Индапамид Польфарма.
    Данные разновидности отличаются друг от друга практически только названиями, поскольку все они содержат одно и то же активное вещество в одинаковой дозировке, но выпускаются разными фармацевтическими фирмами.

    Дело в том, что по международным нормам каждая фармацевтическая фирма должна выпускать препарат под каким-либо оригинальным названием. А поскольку в прошлом Индапамид выпускался в СССР под одним названием, то фармацевтические заводы, ставшие частными предприятиями, просто добавили к нему слово или аббревиатуру, означающую их современное наименование, получив таким образом некое уникальное, отличающееся от всех других название. Благодаря этому основное название осталось прежним и хорошо узнаваемым пациентами. Иностранные фармацевтические предприятия пошли по тому же пути, давая названия своим препаратам по принципу "Индапамид + аббревиатура наименования фирмы", чтобы оказаться узнаваемыми на рынке стран СНГ.

    Таким образом, разновидности Индапамида можно условно считать одним и тем же препаратом, выпускающимся различными фармацевтическими фирмами. Безусловно, разновидности Индапамида могут отличаться друг от друга качеством, которое зависит от того, в какой лаборатории закупается активное вещество. Например, корпорации Тева и Сандоз закупают субстанцию активных веществ в итальянских лабораториях, а российские производители – в китайских. Поэтому качество препаратов Тева и Сандоз будет выше по сравнению с отечественными аналогами, для производства которых используется сырье более низкого качества.

    Несмотря на указанные отличия, все разновидности Индапамида обладают одинаковыми свойствами, показаниями и правилами применения. Поэтому в дальнейшем тексте статьи мы их будем рассматривать совместно и использовать одно название – Индапамид – для обозначения всех разновидностей препарата.

    Различные разновидности Индапамида в настоящее время выпускаются в трех лекарственных формах:
    1. Капсулы для приема внутрь;
    2. Таблетки;
    3. Таблетки пролонгированного действия.

    Таблетки пролонгированного действия обычно в названии имеют дополнительное слово "ретард" или аббревиатуру "МВ", которая позволяет сразу отличить их.

    В качестве активного компонента в Индапамид входит одноименное вещество индапамид в различных дозировках. Таблетки пролонгированного действия содержат по 1,5 мг индапамида, а таблетки обычной длительности действия и капсулы – по 2,5 мг.

    Состав вспомогательных компонентов даже одной и той же лекарственной формы может быть различным, поскольку каждый фармацевтический завод вправе использовать собственную технологию изготовления и рецептуру. Поэтому для уточнения вспомогательных компонентов каждого конкретного препарата необходимо изучить инструкцию, приведенную на прилагающемся листке-вкладыше.

    От чего помогает Индапамид?

    Индапамид относится к классу тиазидных мочегонных препаратов и оказывает следующие фармакологические эффекты:
    • Снижает артериальное давление (гипотензивное действие);
    • Расширяет кровеносные сосуды (является вазодилататором );
    • Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов;
    • Уменьшает сопротивление в артериолах;
    • Способствует уменьшению степени гипертрофии левого желудочка сердца ;
    • Оказывает умеренно мочегонное (диуретическое) действие.
    Гипотензивное действие Индапамида развивается при приеме в дозировках (1,5 – 2,5 мг в сутки), которые не вызывают мочегонного эффекта. Поэтому препарат можно применять для снижения артериального давления в течение длительного промежутка времени. При приеме Индапамида в более высоких дозировках гипотензивный эффект не усиливается, но появляется выраженное мочегонное действие . Необходимо помнить, что снижение артериального давления достигается только через неделю после приема Индапамида, а стойкий эффект развивается через 3 месяца применения.

    Индапамид не оказывает влияния на жировой и углеводный обмены, поэтому может применяться людьми, страдающими сахарным диабетом, повышенным уровнем холестерина и т.д.

    Кроме того, Индапамид эффективно снижает давление у людей с одной почкой или находящихся на гемодиализе .

    Высокая безопасность и хорошая переносимость Индапамида позволяют считать его препаратом выбора для лечения гипертонической болезни у людей, страдающих сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью или гиперлипидемией (повышенное содержание холестерина, триглицеридов , липопротеинов низкой плотности в крови).

    Показания к применению

    Все разновидности Индапамида показаны к применению для лечения следующих заболеваний:
    • Артериальная гипертензия ;
    • Устранение отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (данное показание зарегистрировано не во всех странах).

    Инструкция по применению

    Как принимать капсулы и таблетки Индапамид

    Таблетки обычной продолжительности действия и капсулы содержат по 2,5 мг активного вещества и характеризуются одинаковыми правилами приема.

    Так, таблетки и капсулы необходимо принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством негазированной воды (не менее половины стакана). Таблетки и капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, то есть в любое удобное время.

    Оптимально производить прием таблеток или капсул в утренние часы, примерно в одно и то же время каждый день, чтобы обеспечить постоянное поддержание определенной концентрации лекарства в крови.

    При артериальной гипертензии Индапамид необходимо принимать по 2,5 мг (1 таблетка или капсула) по одному разу в сутки в течение минимум трех месяцев. В целом терапия длительная, и может продолжаться месяцами или годами. Однако необходимо помнить, что если через 4 – 8 недель приема Индапамида артериальное давление не нормализуется, то следует дополнительно начать принимать какой-либо другой антигипертензивный препарат, не являющийся мочегонным (например, бета-адреноблокаторы , ингибиторы АПФ и т.д.).

    Повышать дозировку Индапамида более 2,5 мг в сутки не рекомендуется, поскольку это не приведет к выраженному усилению гипотензивного действия, но вызовет мочегонный эффект.

    Максимально допустимой суточной дозировкой Индапамида в настоящее время считается 5 мг (2 таблетки или капсулы).

    Индапамид можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ). При использовании препарата в составе комплексной терапии его дозировку, как правило, не снижают, оставляя равной 2,5 мг в сутки. При комбинировании Индапамида с бета-адреноблокаторами (например, Метопролол, Бисопролол, Атенолол , Тимолол и т.д.) оба препарата можно начинать принимать одновременно. Если же Индапамид необходимо комбинировать с ингибиторами АПФ (например, Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл и т.д.), то в этом случае необходимо поступить следующим образом: за 3 – 4 дня до начала приема ингибитора АПФ отменяют Индапамид; затем, после набора поддерживающей дозировки ингибитора АПФ, прием Индапамида возобновляют и принимают уже оба препарата.

    Если уровень калия в крови ниже 3,4 ммоль/л, то прием Индапамида следует прекратить или уменьшить дозировку вдвое.

    Кроме того, на фоне применения препарата часто наблюдается повышение концентрации мочевины , креатинина , мочевой кислоты и кальция в крови. Подагру необходимо лечить, а за уровнем мочевины, креатинина и кальция просто наблюдать. Если не происходит прогрессирующего повышения концентрации данных веществ, то данное побочное явление неопасно и пройдет самостоятельно после завершения терапии.

    Если Индапамид принимается человеком, страдающим сахарным диабетом , то в течение всего периода терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови не реже одного раза в две недели.

    Индапамид может провоцировать обострение подагры и системной красной волчанки .

    Спортсмены должны помнить, что активный компонент Индапамида может стать причиной ложноположительного результата теста на допинг.

    Поскольку Индапамид может вызывать фоточувствительность, то на фоне его применения необходимо предохранять кожные покровы от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолета. Если же появляются реакции фоточувствительности, то следует немедленно отменить прием Индапамида.

    Сильное обезвоживание на фоне приема Индапамида может привести к острой почечной недостаточности . Поэтому в течение всего периода приема препарата следует соблюдать питьевой режим и восполнять потери жидкости.

    Применение при беременности и грудном вскармливании

    Рекомендуется отказаться от приема Индапамида во время беременности , поскольку препарат может спровоцировать фетоплацентарную ишемию с замедлением роста и развития плода. В настоящее время в странах СНГ при беременности Индапамид разрешено применять только по жизненным показаниям.

    Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Периндоприл и др.) усиливают гипотензивное действие Индапамида и вызывают высокий риск почечной недостаточности при сочетанном применении. Поэтому рекомендуется за 3 – 4 дня до приема ингибиторов АПФ отменить Индапамид, и вновь начать его принимать только тогда, когда будет набрана поддерживающая дозировка ингибитора АПФ.

    Усиливают риск развития гипокалиемии (низкий уровень калия в крови) при одновременном приеме с Индапамидом следующие препараты:

    • Амфотерицин В;
    • Глюкокортикоиды (Дексаметазон , Бетаметазон, Преднизолон и др.);
    • Тетракозактид;
    • Слабительные препараты , стимулирующие перистальтику кишечника .
    Индапамид усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов (Дигоксин, Целанид и др.), поэтому на фоне применения данного сочетания препаратов необходимо контролировать уровень калия в крови, регулярно делать ЭКГ и при необходимости корректировать дозировки.

    Метформин повышает риск развития ацидоза и почечной недостаточности при одновременном приеме с Индапамидом. Поэтому добавлять к Индапамиду Метформин можно только в том случае, если концентрация креатинина в плазме крови не выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

    Циклоспорин и Такролимус приводят к повышению уровня креатинина в крови.

    Глюкокортикоидные гормоны (Преднизолон, Бетаметазон и т.д.), Тетракозактид, препараты группы НПВС (Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид и др.), адреностимуляторы, эстрогены уменьшают эффект Индапамида по снижению артериального давления.

    Индапамид уменьшает эффект непрямых антикоагулянтов (например, Варфарина , Кумарина и т.д.), поэтому при одновременном применении данных препаратов следует корректировать их дозировки.

    При приеме Индапамида пациентами, страдающими сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки инсулина или других гипогликемических препаратов (Глибенкламид, Гликлазид и т.д.).

    Применение Индапамида с калийсберегающими мочегонными средствами (Амилорид, Триамтерен и т.д.) может привести к гиперкалиемии или гипокалиемии. Поэтому при приеме данной комбинации препаратов необходимо контролировать уровень калия в крови и ЭКГ.

    Индапамид с солями кальция (Глицерофосфат кальция, Глюконат кальция и т.д.) может спровоцировать гиперкальциемию (повышенный уровень кальция в крови).

    Индапамид – побочные эффекты

    Индапамид может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

    1. Со стороны центральной нервной системы:

    • Летаргия;
    • Напряженность;
    • Нарушение сна (сонливость, бессонница);
    • Повышенная утомляемость ;
    • Повышенная двигательная активность;
    • Головокружение;
    • Вертиго;
    • Парестезии (онемение , похолодание и ощущение "бегания мурашек" в конечностях);
    • Вялость;
    • Недомогание;
    2. Со стороны системы крови:
    • Тромбоцитопения (количество тромбоцитов в крови ниже нормы);
    • Лейкопения (количество лейкоцитов в крови ниже нормы);
    • Агранулоцитоз (отсутствие в крови