Лекарственный препарат ранитидин. Ранитидин: инструкция по применению

Наименование:

Ранитидин (Ranitidine)

Фармакологическое
действие:

Ранитидин - антисекреторное средство , антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия обусловлен конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частности, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).

Снижает активность пепсина .
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секреции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбонат-ионов слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.

Продолжительность действия при однократном пероральном приеме - 12 ч.
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
При в/м введении Cmax в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения.
Ранитидин выводится в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. T½ - 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы выводится с мочой, остальное количество - с калом.
Примерно 70% ранитидина, введенного в/в, и около 35%, принятого внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде.
Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания к
применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни;
- симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов);
- эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод);
- синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы);
- профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде;
- профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения:

Взрослым вводят в/в медленно (не менее 2 мин) в дозе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введения каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при необходимости - повторное введение через 6–8 ч.
В/м назначают в дозе 50 мг (2 мл) через каждые 6–8 ч.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных или для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально на тот период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу.
Пациенты с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ранитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у тяжелобольных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–0,25 мг/кг в 1 ч.
Пациентам с риском развития кислотной аспирации ранитидин назначают в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.

Внутрь при активной пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 нед.
При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг 2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг на ночь.
Для противорецидивного лечения назначают по 150 мг на ночь; пациентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.

При лечении язв , ассоциированных с приемом НПВП, назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилактической целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв назначают по 150 мг 2 раза в сутки обычно в течение 4 нед.
Не зарубцевавшиеся в течение указанного срока язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.

При рефлюкс-эзофагите назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 нед.
При рефлюкс-эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повысить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед.
Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите - 150 мг 2 раза в сутки.

Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагальном рефлюксе назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффективности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед.

При синдроме Золлингера - Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут обычно хорошо переносятся.
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При отсутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных , а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эрозиями парентеральное применение ранитидина можно заменить пероральным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают внутрь в дозе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне вечером.
Роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч.
Для лечения пептической язвы у детей рекомендуемая доза ранитидина составляет от 2 до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы : редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС : редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие : редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Противопоказания:

Противопоказано применение при беременности, лактации (грудное вскармливание), повышенной чувствительность к ранитидину.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек .
Применение у детей: клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больны х в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии , в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований : повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами , перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина , поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении .
Курение снижает эффективность ранитидина .

Беременность:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано .
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

1 таблетка , покрытая пленочной оболочкой, 300 мг содержит:
- активное вещество : ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.

Раствор для инъекций:
- активное вещество : ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг в 2 мл;
- вспомогательные вещества : натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.

Средство помогает устранить причины, симптомы и последствия заболеваний ЖКТ, которые возникают на фоне изменения секреции желудочной кислоты. Большинству пациентов важно знать принцип действия лекарства, от чего помогает Ранитидин, когда лучше принимать таблетки. Кроме медикаментозной терапии, потребуется соблюдение диеты для повышения эффективности лечения.

Ранитидин принадлежит ко второму поколению так называемых Н2-блокаторов. Благодаря свойствам лекарства происходит связывание медиатора, стимулирующего выделение соляной кислоты (HCl). Вызывает повышение секреции HCl гистамин. Таблетки Ранитидин и другие Н2-блокаторы ингибируют гистаминовые рецепторы в желудке. В результате рН повышается до безопасных для слизистой значений 4–6.

От чего помогает Ранитидин, показания к применению

Желудочную кислоту синтезируют париетальные клетки слизистой органа. Пищеварительные ферменты в полости желудка активны при низких значениях рН (1,5). Кроме того, в кислой среде быстрее погибают микроорганизмы.

Изменения рН происходят постоянно в зависимости от выделения сока при поступлении пищи или голодании, при стрессах. Хронические воспалительные заболевания пищеварительного тракта сопровождаются нарушением образования HCl. В свою очередь, изменение секреции кислоты служит пусковым механизмом для развития патологических состояний.

Постоянный избыток или недостаток кислоты, существенные колебания уровня HCl наносят большой ущерб работе всего ЖКТ.

Ранитидин в качестве Н2-блокатора ингибирует активность гистаминовых рецепторов, которые влияют на секреторные функции париетальных клеток. В результате происходит снижение образования желудочной кислоты. Причем, Ранитидин влияет преимущественно на базальную и стимулированную секрецию. Этот тип реакций обусловлен воздействием пищи в желудке, гормональных веществ, стимуляторов биогенного происхождения (гистамина и гастрина).

Принимать Ранитидин следует при эрозивных и язвенных процессах в слизистой верхнего отдела ЖКТ. Благодаря ингибирующему влиянию препарата на секрецию кислоты развивается противоязвенный эффект. При повышении рН до 4–6 поврежденная слизистая быстрее заживает, язва рубцуется.

Назначают Н2-блокатор при следующих кислотозависимых состояниях, болезнях ЖКТ:

• рефлюкс-эзофагите;
• обострениях пептической язвенной болезни;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, осложнениях ГЭРБ;
• лекарственных и ситуационных язвах - желудочных и дуоденальных;
• язвенном кровотечении и перфорации.

Ранитидин используют самостоятельно или в составе комплексного лечения. Лучше всего средство помогает снизить выделение кислоты ночью.

При пептической язве (желудочной или двенадцатиперстной кишки), остром гастродуоденальном кровотечении препарат назначают вместе с другими антисекреторными средствами. Если причина язвы - хеликобактерная инфекция, то еще требуется антибактериальная терапия.

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Ранитидин можно принимать независимо от еды. Также в инструкции по применению уточняется, что таблетки не разжевывают, запивают водой.

Дозировки и курс лечения для взрослых и подростков старше 12 лет

При беременности и лактации

Ранитидин не назначают беременным. Противопоказанием для лечения Н2-блокатором также является грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать вместе Ранитидин и Кетоконазол или Итраконазол, то антисекреторный препарат снизит всасывание противогрибковых лекарств. Кроме того, Н2-блокатор способен угнетать процессы в печени, которые необходимы для метаболизма большой группы медикаментов. Среди них есть популярные средства: метронидазол, диазепам, теофиллин и другие.

Н2-блокаторы не допускают секрецию HCl, антациды связывают уже выделившуюся соляную кислоту. Нередко пациенты используют при изжоге, боли в желудке, пептической язве обе группы препаратов. Однако антациды, например, бикарбонат натрия, Маалокс, Алмагель, ухудшают абсорбцию ранитидина (как и других лекарств). Следует делать перерыв не менее двух часов между применением средств.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат не назначают при гиперчувствительности к ранитидину и/или другим соединениям в составе таблеток, а также пациентам, не достигшим возраста 12 лет. О других противопоказаниях упоминалось выше (беременность, лактация).

Ранитидин вызывает побочные эффекты (нечасто). Появляются неприятные ощущения в животе, диспепсия или другие нарушения работы органов пищеварения. Возможен аллергический ответ организма в виде крапивницы, отека Квинке, бронхоспазма, анафилаксии.

Негативные реакции на прием лекарства со стороны других органов:

• головные боли, повышенная утомляемость и сонливость;
• нарушения процессов кроветворения;
• гипотония, брадикардия, аритмия;
• ухудшение зрения;
• суставная боль;
• импотенция;
• аменорея.

Передозировка препаратом опасна появлением судорог. Также происходит усиление аритмии и брадикардии. Эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги препарата

Шотландский ученый Д. Блэк в 1988 г. удостоен Нобелевской премии за изучение роли Н2-блокаторов в секреции желудочной кислоты и разработку лекарств, ингибирующих процесс. Препараты первых двух поколений в течение более 20 лет признавались «золотым стандартом» лечения кислотозависимых поражений ЖКТ.

Циметидин - исторически первый Н2-блокатор, обладает выраженными побочными явлениями. Препарат вызывает диарею, головные боли, нарушает половое созревание у мальчиков. Ранитидин принадлежит ко второму поколению антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Фамотидин относится к третьей генерации Н2-блокаторов, низатидин и роксатидин - четвертой и пятой.

Ранитидин и Фамотидин не имеют того обилия побочных эффектов, которые свойственны циметидину. Частота возникновения нежелательных проявлений не превышает 1%. Фамотидин в 20–60 раз активнее циметидина. Активность ранитидина в 3–20 раз ниже, чем фамотидина.

Торговые названия аналогов Ранитидина (дженериков) и Н2-блокаторов 3-го поколения:

• Гистак;
• Зантак;
• Ацилок;
• Ранисан;
• Фамотидин;
• Фамосан;
• Квамател.

Н2-блокаторы воздействуют только на часть механизма, который задействован в синтезе желудочной кислоты. Снижается секреция, обусловленная участием гистамина, однако сохраняется влияние других стимуляторов - гастрина и ацетилхолина.

Созданы более мощные ингибиторы секреции кислоты для лечения пептических язв, рефлюкс-эзофагитов и других подобных состояний.

Блокаторами протонной помпы являются омепразол, Лансопразол, пантопразол, Рабепразол. Эту группу препаратов еще называют ингибиторами протонной помпы (ИПП). Торговые названия таблеток: Омез, Нольпаза, Рабелок. Специалисты предлагают сочетать прием ИПП днем с назначением Н2-блокаторов на ночь.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: ранитидина гидрохлорид - 168 мг, в пересчете на ранитидин - 150 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Ранитидин является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.

Показания к применению

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета.

Способ применения и дозы

Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 0,15 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или 0,3 г на ночь. При необходимости - по 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4 - 8 недель. Для профилактики обострений назначают по 0,15 г на ночь. Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 0,15 г 2 раза в сутки. Послеоперационные «стрессовые» язвы. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки в течение 4-8 недель. Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 0,15 г 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель. Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 0,15 г 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 0,15 г 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 0,15 г за 2 часа до наркоза, а также, желательно 0,15 г накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы. Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 0,15 г в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг. По 10, 20, 25, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток помещают в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ : C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ . Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ , эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ , профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV-блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК . Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС , угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в , при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия