Лекарство от туберкулёза. Новые противотуберкулёзные препараты: названия, инструкции

Современная фармакология предоставляет множество медикаментов для борьбы с заболеваниями легких, в частности - для устранения симптомов туберкулеза. В этом довольно обширном перечне одно из ведущих мест занимают таблетки от туберкулеза Изониазид - современный мощный лекарственный препарат бактериостатического действия.

Изониазид (тубазид) - лекарство, разработанное против возбудителей туберкулеза. Основной компонент препарата Изониазид - Гидразид изоникотиновой кислоты - горький белый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Средство хорошо растворяется в воде, таблетки чувствительны к действию света и воздуха. 1 таблетка содержит 0,3 г Изониазида и вспомогательные вещества (картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту). Изониазид выпускается в форме таблеток белого цвета, имеющих плоскую поверхность и риску. В блистере содержится 10 таблеток, в 1 картонной пачке - 10 блистеров.

Изониазид:: форма выпуска препарата

Фармакологическая группа

Изониазид считается противотуберкулезным средством 1 ряда. Лечение туберкулеза происходит путем губительного действия медикамента на палочки Коха - микроорганизмов, провоцирующих заболевание. Одинаково эффективно действует на возбудителей болезни, расположенных вне-и внутриклеточно. Наивысшей степени эффективности достигает при остро протекающих процессах. Оказывает дополнительное антибактериальное и бактерицидное действие. Не эффективен против других возбудителей инфекционных заболеваний.

Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием Изониазида совместно с едой снижает всасывание). Наивысшая концентрация средства в крови обнаруживается через 1-4 часа после перорального введения. Губительный для бактерий туберкулеза эффект сохраняется от 6 до 24 часов. Медикамент легко преодолевает гематоэнцефалический барьер между тканями мозга и кровью, поступает и жидкости организма. Выводится с помощью почек.

Показания и противопоказания к применению

Изониазид показан к применению при любых формах активного туберкулеза и туберкулезного менингита. Эффективен он и в целях профилактики данного заболевания:

• Лицам, имеющим непосредственные контакты с больными бациллярным туберкулезом.
• Подросткам и детям, контактирующим с больными туберкулезом в условиях учебных учреждений или совместного проживания.
• Детям и подросткам в случае первичного инфицирования туберкулезом.
• Взрослым, у которых наблюдаются остаточные туберкулезные проявления.
• ВИЧ-инфицированным лицам в случае наблюдающегося снижения иммунитета.
• Животноводам, имеющим в хозяйстве скот, пораженный туберкулезом.

Лекарство от туберкулеза Изониазид имеет ряд противопоказаний к применению:

• непереносимость компонентов препарата;
• имеющийся в анамнезе полиомиелит;
• эпилепсия, частые судороги;
• псориаз;
• психические расстройства;
• патологии периферической нервной системы;
• почечная, печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• цирроз печени;
• патологии зрительного нерва;
• гипертония 2-3 ст.
• ишемия, атеросклероз;
• экзема;
• легочно-сердечная недостаточность 3 ст.

Особенности применения препарата, дозировка

Препарат Изониазид вводится внутрь перорально. Таблетки пьют после еды, принятое вместе с пищей лекарство становится малоэффективным. Как принимать Изониазид при туберкулезе конкретному больному, определяет специалист.

Совет. В период терапии туберкулеза Изониазидом больному стоит придерживаться определенной диеты. В частности, следует исключить из рациона сыр и некоторые рыбные сорта (тунец, сардинеллу). Эти продукты повышает риск возникновения побочных эффектов по причине подавления ферментов.

• формы и степени тяжести патологии;
• скорости метаболизма Изониазида в организме конкретного пациента;
• индивидуальной переносимости компонентов лекарства;
• наличие или отсутствия дополнительных заболеваний.

В целях предотвращения устойчивости возбудителя туберкулеза Иониазиду, последний может быть назначен к применению параллельно с аналогичными медикаментами противотуберкулезного действия.

Кстати, Иониазид допустим к приему детьми, однако, некоторые родители, ознакомившись с инструкцией, отказываются применять средство к ребенку в целях профилактики туберкулеза. Чаще всего отказ объясняется отсутствием у детей основных проявлений болезни. Тем не менее, не все родители осведомлены, что в первые месяцы туберкулез может никак не проявляться (т. е. протекать в скрытой форме). В этот период Изониазид окажет помощь иммунной системе ребенка в борьбе с возбудителями болезни.

Как принимать Изониазид при туберкулезе

Взрослым и детям от 14 лет: 300 мг 1 раз в сутки или по схеме: 15 мг на килограмм веса в сутки (принимать 2-3 раза в неделю). Максимальная суточная дозировка Изониазида при туберкулезе - 900 мг, разовая - 600 мг.

Детям до 14 лет: 10-20 мг на килограмм веса в сутки (до 300 мг) или по 20-40 мг на килограмм веса 2-3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 500 мг.

В целях профилактики: 5-10 мг на килограмм веса в сутки. Разделить на 2 приема, курса лечения составляет 2 месяца.

Применение препарата в период беременности и лактации

В период вынашивания ребенка препарат можно применять строго по указанию специалиста, когда были сопоставлены риски для плода и польза для матери. В таких случаях суточная дозировка не должна превышать 10 мг на килограмм веса. Лекарство не подходит для приема кормящими матерями (но допускается сворачивание грудного вскармливания на время курса терапии Изониазидом при туберкулезе).

Таблетки от туберкулеза Изониазид - возможные побочные эффекты

Действиепрепарата Изониазид может спровоцировать побочные эффектыи осложнения в работе систем организма:

Сердечно-сосудистой системы:

• повышение давления;
• учащение сердцебиения;
• стенокардия.

Нервной системы:

• онемение конечностей;
• головные боли, головокружение;
• слабость, быстрая утомляемость;
• раздражительность;
• нарушения сна;
• депрессия;
• судороги;
• нарушения памяти.

• тошнота, рвота;
• желтуха;
• токсический гепатит (редко).

Органов кроветворения:

• агранулоцетоз;
• анемия.

Также прием препарат может спровоцировать аллергические реакции организма в виде зуда, лихорадки, васкулита. Гораздо реже на фоне приема Изониазида появляется склонность к кровоизлияниям и кровотечениям.

В случае передозировки препарат в период от 30 мин до 3 ч. могут проявиться следующие симптомы:

• тошнота, рвота;
• смазанная речь;
• головокружение;
• расстройства зрения, зрительные галлюцинации;
• угнетение ЦНС;
• судороги.

С применением средства Изониазид лечение туберкулеза осуществляется быстро и эффективно. Тем не менее, учитывая возможность проявления побочных эффектов, перед применением препарата рекомендуется получить консультацию специалиста. Самолечение в вопросах терапии легочных заболеваний недопустимо, поскольку может спровоцировать необратимые для здоровья последствия.

• Симптомы и диагностика туберкулеза
• • Препараты средней и низкой эффективности

Лечение туберкулеза осложнено высокой устойчивостью его возбудителя. Можно ли бороться с этой болезнью? Лекарство от туберкулеза существует. Однако специалисты предупреждают: только комплексный подход к лечению способен помочь пациенту.

Туберкулез — инфекционное заболевание, возбудителем которого являются бактерии Mycobacterium. Чаще всего болезнь поражает легкие, но помимо этого встречаются формы туберкулеза центральной нервной системы, костей и суставов, мочеполовой и пищеварительной системы, кожи, глаз. В большей степени болезни подвержены мужчины среднего и пожилого возраста. воздушно-капельным путем. При этом контакт с больным необязателен. Бактерии устойчивы к выживанию практически в любой среде и могут содержаться в воздухе, земле, воде.

Инфицирование приводит к болезни в 10 % случаев. Вероятность развития активной стадии высока у людей с ослабленной иммунной системой. Группу риска составляют ВИЧ-инфицированные, диабетики, люди больные лейкемией, подверженные депрессии и стрессам, курильщики, злоупотребляющие алкоголем, и люди, живущие в плохих санитарных условиях. Туберкулез может быть спровоцирован голоданием или недостатком белковой пищи.

Симптомами заболевания являются: стабильно повышенная температура, сильный кашель, кровохарканье, неконтролируемое снижение веса, одышка, потливость, головные боли.

Существует несколько методик диагностирования туберкулеза. Туберкулез легких отчетливо проявляется на рентгеновских снимках в виде затемненных участков. Другим классическим способом обнаружения инфекции в организме является реакция Манту. Однако этот метод не дает стопроцентной гарантии. Также невысока вероятность определения туберкулеза путем исследования мазков под микроскопом, ввиду того, что его можно перепутать с иной инфекцией. Наиболее высокоточной является ДНК-диагностика по методу полимеразной цепной реакции.

Вернуться к оглавлению

Противотуберкулезные препараты

На сегодняшний день фармакология располагает большим количеством препаратов для лечения туберкулеза, отличающихся по химической составляющей и механизму воздействия.

Вернуться к оглавлению

Разновидности противотуберкулезных препаратов

Международный союз борьбы с туберкулезом и болезнями легких классифицирует противотуберкулезные препараты по степени воздействия и переносимости. По данной классификации все лекарства разбиты на 3 группы в зависимости от эффективности.

1. I группа. К данной категории отнесены лекарства высокой эффективности: Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Стрептомицин.
2. II группа — лекарства против туберкулеза средней эффективности. Сюда входят: Этионамид, Протионамид, Циклосерин, Капреомицин, Канамицин, Амикацин, Рифабутин, Ципрофлоксацин, Офлоксацин.
3. III группа — лекарства низкой эффективности: парааминосалициловая кислота (ПАСК), Тиоацетазон.

Помимо этого, в ряде стран для используются некоторые препараты, не вошедшие в список ПТП МСТБЛ. Это: Капреомицин, Амикацин, Рифабутин и Фторхинолоны.

В амбулаторном лечении широко применяются таблетки от туберкулеза, включающие в себя различные сочетания препаратов. Создание таких комплексных таблеток обусловлено стремлением врачей оградить пациентов от монолечения на стадии, когда прием им лекарств проконтролировать невозможно. В данном случае больной не сможет самостоятельно решать, какой из прописанных препаратов принимать, а какой нет. Пациенту вместо нескольких таблеток нужно принимать всего одно лекарство против туберкулеза. В этом есть и идея борьбы с психологической проблемой: среди прописанных лекарств может оказаться такое, которому больной не доверяет.

Вернуться к оглавлению

Препараты высокой эффективности

Из первой группы лекарств против туберкулеза наиболее сильнодействующими являются Изониазид и Рифампицин. Это мощные антибиотики, производящие бактерицидное действие. Именно сочетание этих препаратов преобладает в современной стратегии борьбы с заболеванием и в большинстве случаев позволяет добиться положительного результата. По отдельности применять препараты не рекомендуется: в этом случае у бактерий достаточно быстро вырабатывается устойчивость к ним. Высокой эффективностью обладают различные комбинации лекарств первой группы: так называемые поликомпонентные схемы.

Первая разработанная специалистами комплексная схема включала в себя три компонента: Изониазид, Стрептомицин и ПАСК. Длительное время схема была практически безальтернативной и спасла немало человеческих жизней, однако она обладала серьезными недостатками: ПАСК токсичен, а стрептомицин нельзя принимать долго.

По стратегии борьбы с туберкулезом DOTS наиболее эффективной считается четырехкомпонентная схема, в которую входят: Рифампицин или Рифабутин, Изониазид, Пиразинамид, Этамбутол или Стрептомицин. Многие специализированные клиники переходят на пятикомпонентную схему, в которую, помимо данных препаратов, входит производное фторхинолона, к примеру, Ципрофлоксацин.

Страница 56 из 56

Приложение
Препараты, применяемые при лечении туберкулеза
Изониазид (тубазид). Форма выпуска. Таблетки по 0,1; 0,2; 0,3 г; 10%-й раствор для инъекций по 5 мл в ампулах.
Фармакодинамика. Активен в отношении вне- и внутриклеточных форм. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий. Устойчивость микроорганизмов при изолированном применении изониазида развивается в пределах 5 мес.
Фармакокинетика. Изониазид хорошо всасывается из ЖКТ. Через
1 -2 ч накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях, легко проникает через тканевые барьеры и относительно равномерно распределяется по всем тканям, обнаруживается в бактериостатических концентрациях в ликворе и серозных полостях. Инактивируется путем ацетилирования. Большее количество изониазида и его метаболитов выделяется в течение первых суток, главным образом почками.
Применение. Используется для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах. Внутрь взрослым назначают по 0,3 г
2 - 3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 0,6 г, суточная - 0,9 г. Детям внутрь назначают по 5-15 мг/кг в сутки, кратность применения 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 500 мг. Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5-12 мг/кг в сутки, кратность применения -1-2 раза в сутки. Внутривенно вводят 5-10 мг/кг в сутки однократно. После инъекции необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 -1,5 ч.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, аллергические реакции в виде кожной сыпи, эйфория, нарушение сна. Редко - психоз, периферический неврит, лекарственный гепатит. Крайне редко - гинекомастия, меноррагии. нейротоксичность изониазида связана с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для превращений аминокислот.
Для уменьшения побочного действия по стандартам Минздрава РФ (1998) всем больным, получающим изониазид, предусматривается назначение пиридоксина по 60-100 мг/сут., а также глутаминовой кислоты или тиамина.
Передозировка и отравление ГИНК сопровождаются тошнотой, рвотой, нарушением зрения и невнятной речью, позднее возможны угнетение дыхания, ступор, кома, трудно купируемые судороги. Если помощь оказана в недостаточном объеме, возможен смертельный исход.
Прежде всего, при отравлении ГИНК необходим контроль дыхания, по показаниям - искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Судороги купируют введением барбитуратов короткого действия или пиридоксина в расчете 1 мг витамина на 1 мг изониазида. Необходимо срочное исследование крови на сахар, электролиты, кислотно-щелочное состояние, определение клубочковой фильтрации почек для решения вопроса о необходимости гемодиализа. При отравлении таблетками показаны промывание желудка (эффективно в течение нескольких часов после отравления), энтеросорбенты. При выявлении метаболического ацидоза внутривенно вводят натрия гидрокарбонат - однократно или повторно (ориентируются по рН крови и концентрации натрия).
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; эпилепсия, склонность к судорожным состояниям; полиомиелит в анамнезе; нарушение функции почек и (или) печени; флебит; выраженный атеросклероз.
ГИНК в дозах, превышающих 10 мг/кг, противопоказан при беременности, ИБС, гипертонической болезни 2 -3-й стадии, бронхиальной астме, псориазе, экземе в стадии обострения, хронической почечной недостаточности, остром гепатите и циррозе печени.
Особые указания. С осторожностью препарат назначают при тяжелых формах легочно-сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицином, этамбутолом, рифампици-ном) и с другими антибиотиками, сульфаниламидами, витаминами А и В.

Гомологи ГИНК

Фтивазид . Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,1; 0,3; 0,5 г.
Фармакодинамика. Блокирует синтез миколевой кислоты, которая обеспечивает кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза; нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозит окислительные процессы, синтез ДНК и РНК.
Фармакокинетика. Препарат медленно и недостаточно полно всасывается из ЖКТ. По сравнению с изониазидом концентрация фтивазида в крови нарастает медленнее, не достигает высокого уровня, но сохраняется более длительное время в пределах эффективной терапевтической концентрации, максимальная концентрация в крови достигается через 1 -2 ч. Биотрансформируется в печени. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 95 % метаболитов экскретируется почками, небольшое количество - кишечником.
Применение. Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Максимальная эффективность - при свежих, остро протекающих процессах, инфильтратах, пневмонических очагах, перифокаль-ном воспалении, гематогенной диссеминации.
Взрослым назначают по 0,5 г 2 - 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета по 0,02 - 0,04 г/кг в сутки (максимальная суточная доза - 1,5 г) в 3 приема. При туберкулезной волчанке назначают по 0,25 - 0,3 г 3 - 4 раза в сутки, на курс - 40 - 60 г. На хронические формы туберкулеза влияние фтивазида невелико.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области эпигастрия, повышенная кровоточивость, кардиалгии, эйфория, нарушение сна, аллергические реакции. Редко - психические реакции, неврит глазного нерва, нарушение памяти, лекарственный гепатит. У мужчин - гинекомастия, у женщин - меноррагии.
Противопоказания. Стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания ЦНС; алкоголизм; нарушение функций печени; повышенная чувствительность к фтивазиду; беременность, лактация (на время лечения прекращают грудное вскармливание).
Особые указания. Препарат можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду. В период лечения необходимо наблюдение у офтальмолога и периодическое исследование глазного дна.
Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, антибиотиками, сульфаниламидами. Для устранения и предупреждения побочных явлений рекомендуется применение пиридоксина, тиамина.
Нежелательная комбинация. Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов. Ослабляет побочные эффекты минерале- и глюкокортикоидов. Всасывание фтивазида замедляют антациды.

Салюзид растворимый . Форма выпуска. Ампулы 5%-го раствора по 1, 2 и 10 мл.
Применение. Используют в виде подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций при химиотерапии туберкулеза различной локализации. Назначают для инъекций в казеозные лимфатические узлы, для промывания свищевых ходов, введения в мочеполовые пути, шейку матки и своды влагалища, при туберкулезных гнойных серозитах (для промывания полостей), при туберкулезе верхних дыхательных путей, туберкулезном поражении глаз.
Под кожу и внутримышечно вводят по 10 мл 5%-го раствора (0,05 г на инъекцию), суточная доза до 2 г; в вену назначают медленно (1 мл в 1 мин) до 10 мл раствора. Наиболее показан при туберкулезе бронхов: вводят в виде аэрозоля по 3 - 4 мл 5%-го раствора интратрахеально и интрабронхиально - по 2 - 3 мл раствора. При туберкулезном менингите можно вводить в спинномозговой канал (в виде раствора) в дозе 1,5 - 5 мг/кг; для лиц с массой тела 60 кг назначают 90-120 мг.
Рациональная комбинация. Рекомендуется сочетать с другими противотуберкулезными препаратами. Целесообразно применение при непереноси-мости изониазида.

Метазид . Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1; 0,3; 0,5 г.
Фармакодинамика. Подавляет рост и развитие микобактерий туберкулеза, особенно делящихся. Нарушает синтез фосфолипидов мембран, нуклеиновых кислот; останавливает размножение микобактерий, находящихся внутри и вне клеток макроорганизма.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается из ЖКТ; проникает в ликвор, через плаценту. Туберкулостатическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч.
Применение. Лечение всех форм и локализаций туберкулеза у взрослых и детей. Наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах. Назначают препарат внутрь. Доза для взрослых - 0,5 г 2 раза в день; высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета 0,02 - 0,03 г/кг в сутки (не более 1 г в сутки); суточную дозу назначают в 2-3 приема.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, расстройства сна, невриты, судороги, нарушение психики (эйфория, временная потеря памяти), сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боли в области сердца, лекарственный гепатит, кожная сыпь.
Противопоказания. Стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания ЦНС, нарушение зрения, эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, беременность, лактация; заболевания печени, почек нетуберкулезного характера, сопровождающие нарушением выделительной функции; повышенная чувствительность к препарату.
Рациональная комбинация: назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, с антибиотиками широкого спектра действия.

Рифампицин . Форма выпуска. Капсулы по 0,15 г; 0,15 г в ампулах для инъекций.
Фармакокинетика. Рифампицин быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь максимальная концентрация его в крови определяется через 2 - 2,5 ч. Легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Наибольшие концентрации препарата образуются в печени и почках. При внутривенном введении терапевтический эффект сохраняется до 8 - 12 ч. Выделяется препарат с желчью, частично с мочой, бронхиальными и слезными железами.
Применение. Применяют для лечения всех форм туберкулеза различной локализации. По активности превосходит стрептомицин, активен в отношении микобактерий, устойчивых к изониазиду, стрептомицину, ПАСК. Целесообразно применять рифампицин у больных с хроническим заболеванием, когда другие противотуберкулезные препараты не эффективны. Применяют также при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего, устойчивыми стафилококками), в том числе при остеомиелите, бронхите, пневмонии, пиелонефрите, отите, холецистите, лепре, менингококковом носительстве, гонорее.
Режим дозирования. Принимают внутрь натощак за 0,5-1 ч до еды или парентерально. Назначают рифампицин внутрь взрослым 0,3 - 0,6 г в сутки в 1 прием (в зависимости от показаний). Максимальная суточная
доза - 1,2 г. При туберкулезе легких назначают по 0,45 - 0,6 г в день (в один прием) до завтрака. Средняя суточная доза для взрослых при внутривенном введении - 0,45 г 1 раз в день. Детям старше 3 лет назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки 1-3 раза, но не более 0,45 г в сутки. При туберкулезе продолжительность лечения препаратом может составлять год и более.
Побочные эффекты. Возможны тошнота, рвота, диарея (дисбактериоз), снижение аппетита, отрицательное влияние на функцию печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови). Может возникать головная боль, артралгии, нарушения координации движения, нарушения зрения, менструального цикла, лейкопения, эозинофилия, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко: острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при нерегулярной терапии или возобновлении лечения после перерыва). Очень редко: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит.
Противопоказания. Желтуха; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность, грудное вскармливание; повышенная чувствительность к рифампицину.
Особые указания. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет. Требуется осторожность применения у недоношенных и новорожденных детей, истощенных пациентов.
Рациональная комбинация. Применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Нежелательная комбинация. При сочетании с непрямыми антикоагулянтами (неодикумарином, фенилином, синкумаром и др.), с пероральными гипогликемическими средствами, препаратами наперстянки - рифампицин уменьшает их активность. Нежелательно комбинировать со снотворными, жаропонижающими средствами, кортизолом.

Рифабутин (Микобутин). Форма выпуска. Капсулы по 0,15 г.
Фармакодинамика. Рифабутин оказывает антимикробное действие на устойчивые к рифампицину штаммы МБТ. Более высокая эффективность микобутина по сравнению с рифампицином обусловлена более высоким (в 3 - 4 раза) внутриклеточным проникновением препарата и воздействие на биосинтез ДНК резистентных к рифампицину МБТ в концентрации в 8 раз более низких. Концентрация рифабутина в легочной ткани через 24 ч после приема в 5 - 10 раз выше, чем в плазме крови. Период полувыведения рифабутина - 35 - 40 ч, что позволяет отнести его к препаратам пролонгированного действия. Рифабутин не угнетает иммунитет и может применяться у больных с иммунодефицитом. Назначение рифабутина с изониазидом, пиразинамидом, протионамидом целесообразно, поскольку между ними существует сильно выраженный синергизм.
У больных с заболеваниями печени одновременно с приемом рифабутина назначают гепатопротекторы: рибоксин 0,3 г 3 раза в день и ноотропил 480 мг 3 раза в день до еды.
Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 -4 ч. Через ГЭБ не
проходит, но хорошо проникает в клетки различных органов и тканей, создавая особенно высокую концентрацию в легких. Биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Экскретируется в виде метаболитов почками (53 %), с желчью (30 %).
Применение. При лечении туберкулеза легких у взрослых - 0,15 -0,3 г внутрь. Курс лечения 6 мес. и более. При вторичной присоединившейся микоинфекции - 0,4 - 0,6 г в сутки с курсом терапии до 6 мес. при обязательной комбинации с другими препаратами, так как при монотерапии быстро развивается устойчивость. Назначают при МАIС-инфекции у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита.
Побочные эффекты. Бессонница, головная боль, боль в груди, симптомы астении, миалгия, артралгия, разнообразные проявления диспепсии: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; изменения со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; аллергические реакции, зуд, крапивница, кожные высыпания, бронхоспазм, а также увеит, окрашивание мочи и слезной жидкости в красный цвет.
Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к антибиотикам из групп ансамицинов (рифампицин, рифаксинин, рифамицин), нарушение функции печени и почек, беременность, возраст до 18 лет.
Особые указания. При лечении рифабутином требуется контролировать функцию печени и картину периферической крови.
Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, так как усиливается их эффективность.
Нежелательная комбинация. С пероральными контрацептивами, так как индуцирует активность монооксидазной системы, с другими лекарственными веществами, которые биотрансформируются при участии цитохрома Р-450.
Этамбутол . Форма выпуска. Таблетки по 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 г; капсулы по 0,25 г.
Фармакодинамика. Препарат оказывает выраженное туберкулостатическое действие, на другие патогенные организмы не влияет. Подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где угнетается синтез РНК микобактерий, липидный обмен; связываются ионы магния, меди, нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к препарату быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается не полностью (75 - 80 %), но достаточно, чтобы обеспечить бактериостатический эффект. С белками крови связывается 20 - 30%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови накапливается через 2 -4 ч, снижение на 50 % происходит примерно через 8 ч. Проникает в органы, ткани, биологические жидкости, грудное молоко, за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Через неповрежденный ГЭБ не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. В течение первых суток почками выделяется 65 %, 20 % - кишечником.
Применение. Применяют при лечении различных форм туберкулеза. Назначают внутрь 1 раз в день из расчета 0,015 - 0,025 г/кг ежедневно или 0,05 г/кг 2 - 3 раза в неделю. Больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, дают в дозе 0,015 г/кг (при массе 60 - 70 кг - 0,9-1 г), ранее лечившимся больным - 0,025 г/кг (при массе 60 - 70 кг - 1,5- 1,75 г) с переходом через 1,5 - 2 мес. на 0,015 г/кг. Детям - 0,025 г/кг однократно утром после завтрака, высшая суточная доза для детей - 1 г.
Побочные эффекты. Возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, головокружение, депрессия. Галлюцинации и дезориентация в пространстве. Встречаются аллергические реакции в виде кожной сыпи, расстройство цветного восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центрального и периферического полей зрения, возникновение скатом. Редко: токсический ретробульбарный неврит зрительного нерва, обострение приступов подагры, гиперурикемия, лейкопения. Для ослабления побочных эффектов назначают никотинамид и витамин В6.
Противопоказания. Нарушения функции почек; беременность; острые заболевания ЖКТ; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания. Побочные эффекты обратимы и исчезают через несколько недель после прекращения курса лечения. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Этамбутол назна-чают только после начала лечения другими противотуберкулезными препаратами и только в комбинации с ними. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими остроты зрения и повышенного внимания. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.
Рациональная комбинация. Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Нежелательная комбинация. Усиливает нейротоксичность аминогликози-дов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

Пиразинамид. Форма выпуска. Таблетки по 0,5 и 0,75 г.
Фармакодинамика. Действует бактериостатически и бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам групп 1 и 2. Механизм действия в деталях неизвестен.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается на 10 - 20 %. Проникает в различные ткани и биологические жидкости, через гематоэнцефалический барьер, а также в очаги туберкулезного поражения; активен в среде казеозных масс. Метаболизируется в печени с образованием активной пиразиноевой кислоты, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту, утрачивающую микостати-ческую активность. Около 70 % от принятой дозы препарата выводится в течение 24 ч с мочой преимущественно в виде метаболитов (3 % в неизмененном виде, 33 % в виде пиразиноевой кислоты и 36 % в виде других метаболитов).
Применение. Часто назначают при казеозых лимфоаденитах, туберкуле- мах и казеозно-пневмонических процессах. Суточная доза для взрослых - 1,5 -2 г; принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза в сутки (реже - по 0,5 г 3 - 4 раза в день). Суточная доза для больных старше 60 лет и при массе до 50 кг - 1,5 г. Высшая суточная доза - 3 г. Детям назначают из расчета 0,015 - 0,02 г/кг в сутки (суточная доза составляет не более 1,5 г). Курс лечения - от 6 мес. до 2 лет.
Побочные эффекты. Возможны тошнота, рвота, диарея, анорексия, артралгии, миалгии, гиперурикемия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека. Повышает склонность к тромбобра-зованию. Редко: обострение подагры, фотосенсибилизация. Гепатотоксичен, вызывает агранулоцитоз.
Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени; подагра; беременность; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания. При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем обычно его применяют с другими противотуберкулезными средствами. При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени и содержание мочевой кислоты в крови пациента.
Рациональная комбинация. Эффективно сочетанное назначение с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется назначать его одновременно с метионином, липокаином, глюкозой, витаминами В6, В|2.
Нежелательная комбинация. Снижает эффективность противоподагричес-ких средств.

Этионамид . Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; драже по 0,25 г; свечи по 0,5 г.
Фармакодинамика. Подавляет синтез пептидов микобактерий, расположенных вне- и внутриклеточно, действует на резистентные (рефракторные) и атипичные формы. Более активен в кислой среде. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. При лечении больных наблюдается постепенное снижение бактериостатической активности препарата.
Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается медленно. Максимальная концентрация в плазме - через 1 -3 ч. Быстро распределяется по тканям организма. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость. Инактивируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Применение. При различных формах и локализациях туберкулезного процесса (легочный и внелегочный туберкулез), в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической химиотерапии. Менее активен, чем тубазид и стрептомицин, но активно воздействует на микобактерии, устойчивые к этим препаратам. Назначают внутрь и в свечах. Взрослым назначают внутрь по 0,25 г 3 раза в день, при хорошей переносимости - по 0,25 г 4 раза в день. Начальная суточная доза 0,25 г через 5 дней, при условии хорошей переносимости ее повышают до 0,5 г, еще через 5 дней - до 0,75 г.
При плохой переносимости, больным старше 60 лет, при массе тела меньше 50 кг назначают по 0,25 г 2 раза в день, препарат принимают после еды. Суточная доза для детей - из расчета 0,01-0,02 г/кг, но не более 0,75 г в сутки.
В свечах назначают при выраженных диспепсических явлениях; дозу увеличивают в 2 раза.
Побочные эффекты. Наблюдаются желудочно-кишечный дискомфорт (анорексия, стоматит, тошнота, боли в эпигастрии, нарушение функции печени), нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, аллергические реакции, неврологические и психические расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, проявления гиповитаминоза В.
Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение функций печени; беременность.
Особые указания. Требуются ограничения в применении при сахарном диабете, эпилепсии.
Рациональная комбинация. С основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином (с осторожностью), пиразинамидом. Для устранения побочного действия назначают никотинамид - по 0,1 г 2 - 3 раза в сутки, пиридоксин - 1 - 2 мл 5%-го раствора внутримышечно.
Нежелательная комбинация. При комбинации с циклосерином возрастает риск развития у пациентов нейротоксических эффектов.

Протионамид . Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Фармакодинамика. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, нарушает синтез белка микобактерий; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. Угнетает вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза, проявляет бактериостатические эффекты в основном в отношении размножающихся форм, включая атипичные. При лечении быстро образуются устойчивые штаммы.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ; максимальная концентрация в крови - через 2 -3 ч после приема внутрь; проникает через ГЭБ, а также в здоровые и патологически измененные ткани (каверны легких, туберкулезные очаги, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Метаболизируется, частично превращаясь в сульфоксид, обладающий противотуберкулезной активностью. Выделяется в основном с мочой и фекалиями, как в неизмененном виде (15 - 20 %), так и в виде метаболитов.
Применение. При различных формах и локализациях туберкулезного процесса, при плохой переносимости этионамида и других противотуберкулезных средств. Применяют протионамид внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в день; у больных старше 60 лет и при массе менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г. Детям назначают из расчета 10 - 20 мг/кг в сутки.
Побочные эффекты. Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, тахикардия, депрессия, слабость, парестезии, кожные реакции.
Противопоказания. Беременность, детский возраст.
Особые указания. В процессе лечения протионамидом при заболеваниях печени необходимо регулярно контролировать ее функцию. К препарату быстро развиваются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому требуется совместное назначение с противотуберкулезными препаратами, имеющими другой механизм действия.
Рациональная комбинация: с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими противотуберкулезными препаратами.
Нежелательная комбинация. Не следует назначать при развитии у микобактерий туберкулеза устойчивости к этионамиду; усиливает токсические эффекты спирта этилового.

Группа стрептомицина

Стрептомицин . Форма выпуска. Порошок для инъекций во флаконах по 0,25; 0,5; 1 г.
Фармакодинамика. Обладает широким спектром антибактериальной активности, действует бактериостатически и бактерицидно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами, нарушается образование комплекса между матричной РНК. Вследствие этого распадаются полирибосомы, возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития клетки. В более высокой концентрации стрептомицин повреждает цитоплазма- тические мембраны и клетка гибнет.
Фармакокинетика. Стрептомицин плохо всасывается из ЖКТ, применяется только парентерально. При внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Проникает в легкие, печень, внеклеточную жидкость, в плаценту и грудное молоко. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проходит, с белками крови связывается менее, чем на 10 %. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками (95 %) в неизмененном виде.
Применение. Назначают для лечения туберкулеза различной локализации, преимущественно в первые 2 мес. комбинированной химиотерапии, так как препарат действует только на внеклеточные формы, а через 2 мес. микобактерии проникают в клетку, и использование препарата становится неэффективным. Недостатком является быстрое развитие устойчивости микобактерий к стрептомицину. Применяют при гнойно-воспалительных процессах различной локализации.
Вводят стрептомицин внутримышечно и в полости. Растворы для инъекций готовят из расчета: 1 г вещества в 2 - 5 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 -0,5%-го раствора новокаина. Внутримышечно взрослым вводят по 0,5-1 г в сутки (в 1-2 приема). Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г. При туберкулезе легких обычно вводят суточную дозу 1 г в один прием; в первые 3 - 5 дней лечения назначают по 0,5 г 2 раза в день, при плохой переносимости ограничиваются суточной дозой 0,75 г. Детям при туберкулезе стрептомицин назначают из расчета 0,015 - 0,02 г/кг, но не более 1 г в сутки. Людям пожилого возраста применяют дозу на "/3 меньше нормы.
Препарат используют также в виде аэрозоля (0,2 - 0,25 г в 35 мл изотонического раствора натрия хлорида) ежедневно или через день, на курс 15 - 20 ингаляций. Назначают интратрахеально по 0,25 - 0,5 г в 5 - 10 мл 0,25 -0,5%-го раствора новокаина 2 - 3 раза и более в неделю, интракавернозно - инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и ингаляции 10%-го раствора 1 раз в сутки - не более 1 г.
Побочные эффекты. Нарушение функции почек, судороги, глухота, поражение вестибулярного нерва, тошнота, рвота, угнетение дыхания, полинейропатии, аллергические реакции, повышенная кровоточивость.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, поражение слухового нерва, миастения, нарушение функции почек, склонность к кровоточивости, беременность.
Особые указания. При появлении аллергических реакций, часто наблюдаемых в течение первых недель лечения, инъекции стрептомицина необходимо немедленно отменить. После излечения кожной сыпи и лихорадки можно предпринять попытку проведения десенсибилизации.
Детям, если возможно, стрептомицин не следует назначать, так как его инъекции болезненны, препарат может привести к необратимым изменениям слухового нерва. В результате кумуляции препарата в организме у престарелых пациентов и у лиц, страдающих заболеваниями почек, могут появиться признаки интоксикации. Необходимо периодически определять концентрации препарата в сыворотке крови: концентрация, определяемая перед введением следующей дозы, не должна превышать 4 мкг/мл.
Препарат не следует назначать при беременности, так как он проникает через плаценту и может вызвать патологические изменения слухового нерва и почек у плода.
Рациональная комбинация. Эффективно сочетание с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения побочных явлений применяют в комбинации с димедролом, хлоридом кальция, витамином В и кальция пантотенатом - по 2 мл 20%-го раствора 2 раза в день внутримышечно.
Нежелательная комбинация. При совместном назначении с мономицином, канамицином, неомицином, лобелином, цититоном, натрия тиосульфатом повышается ото- и нефротоксичность стрептомицина. Парентеральное введение индометацина замедляет выведение стрептомицина. Препарат усиливает побочные эффекты миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств.

Пасомицин. Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД).
Фармакодинамика. Представляет собой соль дигидрострептомицина и ПАСК. Сочетает механизм действия аминогликозидов и сульфаниламидов.
225
Применение. Применяют для лечения различных форм туберкулеза. При неспецифических пневмониях и гнойных процессах вводят внутримышечно. Доза для взрослых - 1 г в сутки однократно. Детям до 1 года назначают по 0,1 г, от 1 года до 3 лет - по 0,2 - 0,25 г; 3 - 7 лет - 0,2 - 0,3 г; 7 - 12 лет - 0,3 - 0,5 г в сутки. Раствор пасомицина можно вводить в свищевые ходы и в плевральную полость (0,25 - 0,5 г).
Рациональная комбинация. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами и антибиотиками.
Нежелательная комбинация. Не рекомендуется назначать пасомицин одновременно с канамицином, флоримицином, мономицином и другими антибиотиками, обладающими ото- и нефротоксичностью.

Канамицин . Форма выпуска. Таблетки канамицина моносульфата по 0,125 и 0,25 г; порошок канамицина сульфата для инъекций во флаконах по 0,5 и 1 г.
Фармакодинамика. Обладает широким антибактериальным спектром, оказывает бактериостатический и бактерицидный эффекты. Механизм антимикробного действия связан с угнетением синтеза белка в клетках бактерий.
Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается незначительно. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме определяется через 1 час. Антибактериальный эффект сохраняется до 6 - 12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхи, желчь. Проходит через плацентарный барьер. Через ГЭБ обычно не проникает, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в спинномозговой жидкости, выделяется почками за 24 - 48 ч. При приеме внутрь выделяется через кишечник в неизмененном виде.
Применение. Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков. Применяют внутримышечно, внутривенно и ингаляционно в виде аэрозоля при туберкулезе гортани, бронхов и легких. Продолжительность курса лечения - не более 2 мес.
Взрослым назначают по 1 г в сутки (в 2 приема или в виде однократной инъекции). Высшая суточная доза для взрослых - 2 г. Вводят в течение 6 дней с перерывом каждый 7-й день курсом в 1 мес. и более. Детям вводят только внутримышечно из расчета 0,015 - 0,02 г/кг в сутки (не более 0,75 г в сутки). Канамицина сульфат растворяют из расчета 0,5 г в 3 - 4 мл 0,25 -0,5%-го раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида и инъецируют глубоко в мышцы. Иногда вводят в полости 0,25%-й раствор, при этом суточная доза не должна превышать суточную дозу при внутримышечном введении. Для аэрозольной терапии растворяют 0,25 - 0,5- 1 г препарата в 3 - 5 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,25 -0,5%-го раствора новокаина.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, непроходимость кишечника, неврит слухового нерва, парестезии, нарушение функции печени, нефротоксичность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспаление слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника.
Особые указания. Не применять при беременности и у детей первого месяца жизни.
Рациональная комбинация. С другими противотуберкулезными препаратами, с антибиотиками (пенициллином, нистатином, леворином), в аэрозолях возможно добавление бронхолитических и антигистаминных средств.
Нежелательная комбинация. Со стрептомицином, мономицином, нео- мицином и.другими ототоксичными препаратами.

Амикацин . Форма выпуска. 0,1; 0,25; 0,5 г во флаконах; 25%-й раствор в ампулах по 2 мл.
Фармакодинамика. Полусинтетический препарат канамицина. Обладает широким спектром угнетающего воздействия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК за счет связывания с субъединицей рибосом, нарушает синтез белка. В повышенных концентрациях вызывает нарушение барьерных функций цитоплазматических мембран, что приводит к гибели микроорганизмов.
Фармакинетика. Проходит гистогематические барьеры, проникает в ткани и тканевые жидкости. Выводится, главным образом, почками, создавая высокие концентрации в моче.
Применение. Дозы и способ введения определяют индивидуально (внутримышечно, внутривенно струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г. Обычно назначают дозу 10 - 15 мг/кг в сутки на 2 - 3 введения. Во время применения препарата необходимо следить, чтобы больной пил достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности дозу снижают. Подбирают дозу, равную клиренсу креатинина (КК), т.е. при КК = 40 мг/мл назначают 40 % расчетной суточной дозы. При 60 мг/мл амикацин вводят 1 раз в сут., 40 мг/мл - 2 раза в сутки, 10 мг/мл - 1 раз в 3 суток.
При приготовлении растворов для внутривенных инфузий амикацин стабилен в течение 24 ч в концентрации 0,25 - 5 мг/мл в составах, содержащих 5 % декстрозы или 5 % декстрозы и 0,2 % (0,45 %) хлорида натрия, или 0,9 % хлорида натрия. Амикацин нельзя инъецировать в смеси с какими-либо другими препаратами.
Побочные эффекты. Поражение почек, слухового и вестибулярного аппарата, головная боль, тошнота, рвота, аллергические реакции, изменения со стороны периферической крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность, уремия, повышенная чувствительность к амикацину, беременность. Описаны перекрестные аллергические реакции с другими аминогликозидами. В период лактации назначение амикацина может быть причиной прекращения грудного вскармливания. При передозировке и отравлении для элиминации амикацина из крови используют перитонеальный диализ и гемодиализ; возможна гемосорбция. У новорожденных не менее эффективна заместительная трансфузия.
Рациональная комбинация. Одновременное применение амикацина с пенициллинами и цефалоспоринами приводит к усиленному расширению спектра антибактериального действия, но при этом повышается риск токсических эффектов.

Нежелательная комбинация. Амикацин нежелательно назначать с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами. Нефротоксичность амикацина увеличивают цефалоспорины. In vitro при смешивании с В-лактамными антибиотиками происходила частичная взаимоинактивация антибиотиков. При использовании амикацина одновременно с петлевыми диуретиками (например, фуросемидом) возрастает риск ототоксических реакций.

Флоримицина сульфат . Форма выпуска. 0,5 и 1 г во флаконах.
Фармакодинамика и фармакокинетика: см. Канамицин.
Применение. Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза, используется как резервный препарат. Применяется для лечения различных форм и локализаций туберкулеза. Назначают больным, у которых туберкулостатические препараты оказались неэффективными из-за возникшей резистентности микобактерий или по каким-либо другим причинам.
Применяют внутримышечно, вводят медленно, глубоко. Суточная доза для взрослых - 1 г. Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 1 г 1 раз в день в течение 6 дней подряд, на 7-й день делают перерыв. Детям назначают в случае неэффективности других средств, при хроническом деструктивном туберкулезе. Суточная доза для детей 0,015 - 0,02 г/кг (не более 0,75 г в сутки).
Побочные эффекты и противопоказания: см. Канамицин.
Рациональная комбинация. В сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (ПАСК, циклосерин и др.).
Нежелательная комбинация. Со стрептомицином и другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (неомицин, мономицин, канамицин, амикацин, капреомицин).

Циклосерин . Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,25 г.
Фармакодинамика. Циклосерин обладает широким спектром действия, угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей туберкулеза, угнетает микобактерии, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, фтивазиду, ПАСК. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Так как препарат сходен по строению с О-аланином, он конкурентно угнетает системы Б-аланинрацемазы и О-аланинсинтетазы, в результате нарушается образование дипептида В-аланил-В-аланин, необходимого для построения клеточной стенки бактерий.
Препарат рассматривается как «резервное» противотуберкулезное средство.
Фармакокинетика. Из ЖКТ циклосерин всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови - через 2 -4 ч после приема внутрь. С белками плазмы в связь не вступает, хорошо проникает через гематоэнце-фалический барьер. Выделяется почками, в первые сутки - до 50%.
Применение. Используется для лечения больных хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся препараты перестали оказывать эффект. Назначают внутрь (непосредственно перед едой) взрослым по 0,25 г 2 - 3 раза в день; при хорошей переносимости по 0,25 г 4 раза в сутки из расчета 2,5 мг/кг массы тела (не более 1 г в сутки). Больным старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей: из расчета 0,01-0,02 г/кг, но не выше 0,75 г в сутки, причем большую дозу назначают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
Побочные эффекты. Отмечается токсическое влияние препарата на нервную систему: головокружение, головная боль, судороги, тремор, нарушение ориентации, психоз с суицидальными попытками, парез, бессонница или сонливость, парестезии, невриты, психоастенические проявления, галлюцинации; со стороны крови - анемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические заболевания нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушения психики, почечная недостаточность, алкоголизм.
Рациональная комбинация. Назначают с осторожностью с другими противотуберкулезными препаратами. Для уменьшения токсического действия - с пиридоксином (внутримышечно 1-2 мл 5%-го раствора в сутки), глютаминовой кислотой (по 0,5 г 3 - 4 раза в день до еды).
Нежелательная комбинация. Со снотворными, жаропонижающими средствами и кортизолом. При комбинации с алкоголем резко увеличивается возможность возникновения эпилептических припадков. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. Не рекомендуется назначать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в течение недели после него.

Фторхинолоны

В последние годы во фтизиатрии появился прогресс в этиотропной терапии, связанной с синтезом лекарственных средств из группы фтор- хинолов. В научной литературе последних лет такие препараты как цип- рофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин относят к средствам противотуберкулезной терапии. Большие надежды возлагаются на респираторные фторхинолоны нового поколения - левофлоксацин и моксиф- локсацин.
Ципрофлоксацин . Форма выпуска. Таблетки по 0,25; 0,5 и 0,75 г. Растворы для инфузий во флаконах по 50 мл (0,1 г препарата) и 100 мл (0,2 г препарата). Растворы для инъекций в ампулах, растворы для инфузий (в 1 мл - 0,002 г препарата или в 1 мл - 0,1 г) во флаконах. Глазные капли (в 1 мл - 0,003 г препарата), глазная мазь (1 г - 0,003 г препарата).
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие на микробную клетку, как в период покоя, так и в период роста. Нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает изменения клеточной стенки и мембран, приводящие к гибели клетки.
Фармакокинетика. При пероральном приеме ципрофлоксацин хорошо всасывается, концентрация в сыворотке достигает пика через 1 - 2 ч. При приеме 0,5 г она составляет 2 мкг/мл, при приеме 0,75 г - 4- 5 мкг/мл. После внутривенного введения период полувыведения составляет 5 - 6 ч, после приема внутрь - 3 - 5 ч. Ципрофлоксацин хорошо проникает и накапливается в легких (31 % от концентрации в плазме крови), мокроте (95 %). Препарат попадает в молоко кормящей матери в концентрации, которая опасна для ребенка. Биотрансформация происходит в печени с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками, как в неизмененном виде (40 - 70%), так и в виде метаболитов. Наибольшее количество экскретируется желчью и фекалиями.
Применение. Ципрофлоксацин рекомендован для включения в качестве 3, 4 или 5-го препарата при лечении туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами). Таблетки глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Прием таблетки вместе с пищей часто снижает терапевтическую активность ципрофлоксацина. Оптимален прием таблетки через 2 ч после еды. При туберкулезе рекомендуют прием 2 раза в день по 0,5 г или 2 внутривенных вливания по 0,2 г, при тяжелом течении - 0,4 г (продолжительность инфузии 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин при дозе 0,4 г). Длительность применения ципрофлоксацина при туберкулезе - до 4 мес. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин обычную дозу назначают один раз в день или делят ее на два приема.
Больным СПИДом при поражении М.аvium показано включение ципрофлоксацина в комплексную антибактериальную терапию, хотя эффективность такого лечения пока недостаточно высока.
Побочные эффекты. Они не превышают 8 % случаев при дозе 0,5 - 1 г в сутки. В 60 % случаев страдает ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальные боли, икота, метеоризм, псевдо-мембраноэпиколит. На следующем месте по частоте - нарушения со стороны ЦНС: головная боль, тревожность, депрессии, фобии, ночные кошмары (0,4-14,4%). Ципрофлоксацин может вызывать нарушения зрения, обоняния, вкуса, слуха, чувствительности. Иногда возникает тахикардия.
В высоких дозах ципрофлоксацин может быть нефротоксичным. Вызывать нарушения со стороны крови: лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина.
У молодых людей возможно поражение суставов (накопление препарата в хрящевой ткани). Ципрофлоксацин может вызывать различные виды аллергических реакций.
Противопоказания. Ципрофлоксацин противопоказан лицам старческого возраста, а также страдающим эпилепсией и поражениями ЦНС, при гиперчувствительности к препарату, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы. Не рекомендуется прием препарата при вождении автомобиля и работе, связанной с концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции. Возникновение фотодерматита, появление сыпи или других аллергических реакций после приема первой таблетки являются показанием к отмене препарата. Ципрофлоксацин противопоказан в детском, подростковом возрасте, при беременности и грудном вскармливании ребенка.
Особые указания. С осторожностью следует назначать при патологии ЦНС, особенно, если в анамнезе имеются эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (риск инсульта). В период лечения нужно избегать
ультрафиолетового и солнечного облучения, физических нагрузок, контролировать питьевой режим, рН мочи.
Рациональная комбинация. Клиренс ципрофлоксацина увеличивается при совместном применении с рифампицином.
В-лактамные антибиотики, аминогликозиды, цефалоспорины, макролиды, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол усиливают активность ципрофлоксацина. Установлен синергизм полусинтетических пенициллинов и хинолонов в отношении синегнойной палочки.
Совместим с 0,9%-м раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-м и 10%-м растворами глюкозы, 10%-м раствором фруктозы.
Нежелательная комбинация. Циметидин, ранитидин, метронидазол, препараты висмута, железа, цинка, аммония, магния, кальция, антациды, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина. При приеме внутрь эти вещества могут снизить его концентрацию на 24 - 62 %. К железо-цинко-содержащим препаратам относят современные мультивитаминные комплексы. Ципрофлоксацин принимают за 4 ч до или после их приема.
Ципрофлоксацин усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет период полувыведения).
В сочетании с алкоголем ципрофлоксацин снижает способность к концентрации внимания.

Офлоксацин . Форма выпуска. Таблетки без оболочки по 0,1 и 0,2 г, а также покрытые пленкой - по 0,2 г. Раствор для инфузий по 100 мл во флаконах (0,2 г активного препарата, в 1 мл - 2 мг офлоксацина). Окуфлокс - 0,3%-й раствор для применения в офтальмологии.
Фармакодинамика. Офлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие за счет подавления ДНК-гиразы. Угнетается деление клеток, происходят структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов. Антибактериальная активность офлоксацина снижается в кислой среде. У препарата широкий спектр действия в отношении грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Фармакокинетика. Препарат всасывается более чем на 90 % из ЖКТ; пик концентрации наступает через 0,5 -2 ч после приема внутрь; период полувыведения составляет 4,5 - 7 ч. Офлоксацин отлично диффундирует в различные ткани, проходит ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Более 90 % выводится в активной форме почками, менее 2 % - в виде метаболитов (дезметилофлоксацин и М-оксид-офлоксацин). У здоровых людей содержание офлоксацина в спинномозговой жидкости не превышает 45 % концентрации в крови, при гнойном менингите - до 28 %, при лимфоцитарном - 44 % (до 75 %). В грудном молоке концентрация офлоксацина близка к концентрации в плазме крови.
Применение. В связи с высокой антибактериальной активностью и длительным периодом полувыведения внутрь офлоксацин назначают 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Препарат принимают натощак, таблетку не разжевывают, а глотают целиком, запивая водой. В течение дня также рекомендуют обильное питье. Во время еды офлоксацин принимать не следует. Препарат не назначают более чем на 2 месяца. При туберкулезе рекомендуют не менее 0,5 г в сутки на два приема.
Внутривенно капельно вводят в течение 1 часа 0,2 г препарата в 5%-м растворе глюкозы. В офтальмологии: по 2 капли 0,3%-го раствора в глаз каждые 2 -4 ч в течение двух дней, затем 4 раза в сутки (до пяти дней).
Побочные эффекты. Возможны аллергия и кожные реакции, связанные с пребыванием на солнце. В период лечения офлоксацином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению. Редко, но могут быть нарушения со стороны ЦНС и ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность к офлоксацину или другим хинолонам, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. При заболеваниях, сопровождающихся повышением судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, при воспалительных процессах в ЦНС, повышенном внутричерепном давлении).
Особые указания. При быстром внутривенном введении препарата возможно падение артериального давления. В период лечения больному не следует подвергаться солнечному или ультрафиолетовому облучению.

Левофлоксацин (таваник). Респираторный фторхинолон используется у больных с лекарственно-резистентным остро прогрессирующим туберкулезом (инфильтративный, казеозная пневмония), при сопутствующих туберкулезу неспецифических респираторных инфекционных заболеваний.
Левофлоксацин обладает широким спектром активности в отношении всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии, атипичных возбудителей и грамотрицательных бактерий. Характеризуется привлекательными фармакокинетическими параметрами: практически абсолютная биодоступность при приеме внутрь (99 %); достижение высоких и предсказуемых концентраций слизистой бронхов, жидкости, выстилающей эпителий бронхов, альвеолярных макрофагов, полиморфноядерных лейкоцитов, превосходящих концентрацию в сыворотке крови. Левофлоксацин доступен в лекарственных формах для приема внутрь, назначается один раз в сутки по 500 мг. При приеме левофлоксацина не установлена клинически значимая гепатотоксичность. Сочетание левофлоксацина с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом позволяет преодолеть устойчивость МБТ к изониазиду.

Цефалоспорины и макролиды

Цефалоспорины считают перспективными в комплексном лечении туберкулеза. In vitro установлена противотуберкулезная активность цефа- лоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим, латамоксеф, цефиксим, цефетамет, цефподоксим). В клинике была показана эффективность сочетания цефотаксима с изониазидом и рифампицином, особенно на ранних стадиях лечения.
В последние годы в комплексном лечении больных туберкулезом стали применяться антибиотики из группы макролидов (азитромицин или сумамед, кларитромицин или криксан, рокситромицин или рулид, джозамицин, диритромицин, мидекамицин и др.). Они используются обычно
в комплексе с препаратами группы 1 и рассчитаны не столько на угнетение микобактерий туберкулеза, сколько на подавление сопутствующей патогенной микрофлоры, осложняющей лечение фтизиопациента.
Азитромицин, кларитромицин - являются препаратами выбора при лечении неспецифических респираторных заболеваний у больных туберкулезом. Эти препараты отличаются высокой эффективностью в отношении патогенной неспецифической флоры дыхательных путей и не взаимодейст-вует отрицательно с изониазидом, пиразиномидом, этамбутолом и стрептомицином на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Можно применять при устойчивости МБТ к противотуберкулезным препаратам.

Тиоацетазон. Форма выпуска. Таблетки по 0,01; 0,025 и 0,05 г.
Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, частично инактиви- руется в печени, выделяется в течение первых суток, в основном почками.
Применение. Применяется: ограниченно при внелегочных формах туберкулеза, при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, скрофулодерме, лимфаденитах, специфических свищах. Назначают препарат внутрь после еды, запивая молоком. Суточная доза взрослым - 0,15 г (по 0,05 г 3 раза в сутки). Детям назначают по 0,0005 - 0,001 г/кг в сутки (но не более 0,05 г в день). При лечении туберкулезных эмпием применяют 1%-ю стерильную взвесь (в масле, глицерине).
Побочные эффекты. Имеет относительно высокую токсичность. Возможны головная боль, тошнота, потеря аппетита, торможение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), нарушение функции почек (альбуминурия, цилиндрурия), печени (атрофия, гепатит), аллергические реакции.
Рациональная комбинация. С изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрептомицином и другими противотуберкулезными препаратами.
Нежелательная комбинация. С этионамидом, этоксидом - в связи с перекрестной устойчивостью микобактерий.

Натрия парааминосалицилат (ПАСК) . Форма выпуска: порошок, гранулы, таблетки по 0,5 г, флаконы по 250 мл или 500 мл 3%-го раствора.
Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Механизм действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с парааминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Тубер- кулостатическая активность невысокая, уступает изониозиду и стрептомицину, поэтому назначается в сочетании с другими препаратами.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови через 1 - 2 ч. Часть препарата (50 %) связывается с белками плазмы. Проникает в ткани внутренних органов. Через гематоэнцефалический барьер проникает незначительно. Из организма выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч - 50 %).
Применение. Применяют ПАСК при различных формах и локализациях туберкулеза. Внутрь назначают в виде порошка, таблеток или гранул
взрослым по 9 - 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день). Детям - 0,2 г/кг в сутки в 3 - 4 приема (суточная доза не более 10 г). Препарат принимают через 0,5-1 ч после еды, запивая щелочной минеральной водой.
Раствор ПАСК вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных реакций увеличивают количество капель до 40 - 60 в минуту. При первом назначении вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вливают затем по 500 мл раствора. Инъекции делают 5 - 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь); курс лечения - 1 - 2 мес.
Побочные эффекты. Диспепсические расстройства (угнетение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, запоры), гиперацидное состояние желудочного секрета, боли в области сердца, аллергические реакции, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, увеличение и болезненность печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипофункция щитовидной железы, сердечная декомпенсация, выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатит, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при патологических отклонениях со стороны ЖКТ и щитовидной железы.
Рациональная комбинация. Применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами - потенцирует их действие, замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает туберкулостатическое действие препаратов. По действию к ПАСК близок препарат БПАСК, действие которого обусловлено отщепляющейся в организме параами- носалициловой кислотой.

Комбинированные препараты .

Последнее время нашли применение комбинированные препараты, когда одна таблетка содержит несколько противотуберкулезных препаратов. При амбулаторном лечении это дает большие преимущества для больного и медицинского персонала, позволяет более четко контролировать лечение. Однако недостаток таких форм - это отсутствие взаимодействия различных групп препаратов и их фармакоки-нетики.
В настоящее время на лекарственном рынке России появились такие комбинированные препараты, как майрин и майрин-П. В состав майрина входит изониазид 75 мг, рифампицин 150 мг и этамбутол 300 мг. В состав майрин-П входит изониазид 60 мг, рифампицин 120 мг, пиразинамид 300 мг и этамбутол 225 мг. Майрин-П назначается по одной таблетке на 10 кг массы за 1-2 ч до еды. Рекомендуется максимальная суточная доза 5 таблеток.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к составляющим компонентам, а также с невритом зрительного нерва, с острой подагрой, заболеваниями печени, эпилепсией.
Комбинированные препараты фирмы «Глаксо Веллком»:
Зукокс (рифампицин/изониазид и пиразинамид):

1) таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;
2) таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида.
В одной упаковке - 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболочкой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола
Зукокс Е (рифампицин/изониазид, пиразинамид и этамбутол):
1) таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;
2) таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида;
3) таблетки, содержащие 800 мг этамбутола.
В одной упаковке - 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболочкой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола.
Зукокс плюс (рифампицин/изониазид):
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида № 100 в одной упаковке.

Противотуберкулезные препараты – это химиотерапевтические средства, которые назначают для эффективного лечения и профилактики туберкулеза. Согласно квалификации медикаменты разделяют на препараты I и II ряда.

Первый ряд – это основные средства, которые подавляют активность микобактерии с минимальной токсичностью для организма. Второй ряд – это резервные медикаменты, которые назначают при неэффективности или непереносимости основных препаратов. Они обладают высокой токсичностью, менее активно воздействую на возбудителя туберкулеза.

Существует общепринятая классификация противотуберкулезных препаратов, которые задействуют во время терапии. Лекарства 1 ряда назначают при лечении первичного туберкулеза, предотвращения повторного проявления болезни, а также для профилактики лицам, что часто контактируют с инфицированными больными.

Утвержденный ВОЗ перечень медикаментов:

• Изониазид;
• Пиразинамид;
• Стрептомицин.

Высокой активностью против патогенных микобактерий обладают первые два препарата.

Специалисты задействуют именно эти средства для лечения болезни, их рекомендуют в комплексе или отдельной схемой лечения.

Нельзя пропускать прием лекарства, важно соблюдать все предписания докторов. Длительность терапии продолжается шесть месяцев, для эффективного результата необходима не только опытность специалистов, но и желание выздороветь самого пациента.

Описание Изониазида

Данный препарат содержит гидразид изоникотиновой кислоты, является синтетическим средством. Он отличается высокой активностью против туберкулезной палочки, способен воздействовать на бациллы внеклеточно, а также внутриклеточно.

Во время использования как самостоятельного лекарства может выработаться устойчивость к химическому компоненту.

Изониазид активно подавляет бациллы M.tuberculosis, блокирует их размножение, быстро всасывается ЖКТ, проникает в ткани, клетки, выводится почками.

Побочные эффекты противотуберкулезных лекарств:

1. В печени – гепатотоксичность, может развиться гепатит, запрещается совместно употреблять алкоголь. При симптоматике гепатита: тошноте, болевом ощущении в животе, потере аппетита, следует прекратить употреблять противотуберкулезный препарат, до полного выздоровления. После восстановления функциональности печени, лечение возобновляется под контролем доктора. В группе риска находятся беременные женщины, пожилые пациенты, алкоголики, лица с генетической предрасположенностью.
2. Нервная система: атрофируется зрительный нерв, подергивание мышц, нарушается чувствительность, появляются судороги, психоз. Может развиться бессонница, чувство страха, проблемы с мочеиспусканием, памятью.
3. Аллергические проявления: лихорадка, сыпь на коже.

А также могут наблюдаться нежелательные реакции в эндокринной, сердечно-сосудистой системе, ЖКТ.

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нарушение зрения, слуха, речи, дыхания. В редких случаях может привести к судорогам, коме. Чтобы помочь пациенту, медперсонал делает промывание желудка, вводят барбитураты диуретики.

Показанием к употреблению препарата является:

1. Легочный или внелегочный туберкулез, лечение проводится совместно с Рифампицином, Пиразинамидом и другими средствами 1 ряда.
2. Профилактика заболевания у людей группы риска, что часто общаются с инфицированными пациентами. А также для предотвращения повторного проявления болезни.

Дозировку препарата назначает доктор индивидуально каждому пациенту, стандартная доза – 5 мг/кг за один раз за час до приема пищи.

Форма выпуска: таблетки и ампулы для инъекции, существует ряд аналогов, которые не отличаются от оригинала своими свойствами.

Особенности Пиразинамида

ВОЗ подтверждает слабое бактерицидное воздействие на M.tuberculosis, но отличается стерилизующим действием в очагах локализации воспалительного процесса. Раньше средство использовалось при повторной терапии туберкулеза, сегодня применяется на начальной стадии заболевания.

Наблюдается хорошее всасывание через кишечник, выводится через почки на протяжении двенадцати часов, при почечной недостаточности химические компоненты выводятся более длительное время.

Противотуберкулезное лекарство способно вызывать отрицательные реакции:

• рвотные рефлексы, тошноту;
• нарушаются обменные процессы, поражаются суставы;
• у людей с прежними проблемами с печенью, наблюдается гепатотоксичность.

Показанием является лечение туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Таблетки подавляют внутриклеточные микобактерии, высокая эффективность наблюдается первые 2 месяца.

Противопоказания:

• проблемы с почками, печенью;
• отклонения в работе желудочно-кишечного тракта;
• при подагре, эпилепсии, психозе.

Назначаются таблетки по 2 г в сутки, три раза в неделю.

Это полусинтетическое средство широкого спектра антибактериального днйствия, ВОЗ относит его к 1 ряду ПТП.

Данный препарат используют с 70-х годов, но развитие резистентности, ограничивает его применение. Антибиотик обладает бактерицидным и стерилизующим свойством.

Он хорошо всасывается кишечником, быстро проникает в легкие, печень, слюну, мочевую систему и кости.

Побочное влияние наблюдается при ежедневном употреблении:

• в ЖКТ: пропадает аппетит, тошнота, диарея, болевые ощущения в животе;
• на кожных покровах наблюдается сыпь, покраснение, зуд кожных покровов;
• осложнение в виде гепатита наблюдается крайне редко, если нет проблем с печенью, алкоголизмом, важно контролировать функциональность печени;
• наблюдаются симптомы гриппа: головная боль, болевые ощущения в суставах, общее недомогание и слабость;
• шоковый синдром: одышка, хрипота в легких, снижается АД;
• анемия и почечная недостаточность.

Противотуберкулезное средство запрещается назначать повторно после шокового состояния, анемии, нарушения работы почек.

Таблетки можно употреблять без привязки к приему пищи, при этом важно соблюдение режима терапии.

При лечении моча, слезы, слюна, пот, кожный покров может окраситься в оранжевый цвет. Если состояние здоровья ухудшаете, необходимо проконсультироваться с доктором.

Рифампицин выпускают капсулами, таблетками, ампулами, а также сиропом. Дозировка зависит от массы тела, оптимальная доза – 450 мл три раза за неделю.

Противопоказание:

• индивидуальная непереносимость активного вещества;
• серьезные проблемы с печенью;
• беременность и лактация;
• детям до четырнадцати лет.

Тяжелые осложнения наблюдаются редко, при их возникновении следует отказаться от медикаментов.

Характеристика Этамбутола

Это синтетическое средство характеризуется бактериостатическим воздействием, замедляет развитие резистентности бактерий к бактерицидным лекарствам.

Просто всасывается в ЖКТ, легко проникает в клетки, не зависит от режима питания, выводиться почками.

Зависимо от индивидуальности у человека могут наблюдаться отрицательные реакции:

• нарушается острота зрения, цветовое восприятие, через несколько недель зрение восстанавливается. У пожилых пациентов наблюдается необратимое изменение, полная слепота. В целях профилактики требуется консультация офтальмолога каждый месяц, маленьким детям лекарство лучше не назначать, у них трудно определить проблему со зрением;
• лихорадка, болевые ощущения в суставах;
• вкус метала во рту, головная боль, эпилептический припадок.
• часто наблюдаются аллергические реакции, развивается подагра.

Выпускается таблетками, разной дозировки, ежедневно согласно инструкции необходимо принимать по 20 мг за один раз.

Стрептомицин

Чаще антибиотик широкого спектра действия назначают совместно с другими препаратами 1 ряда – Изониазид, Рифампицин.

Лекарство не всасывается из кишечника, поэтому вводится внутримышечно, затем проникает в ткани организма.

Выводиться через почки, поэтому пациентам с нарушением функциональности почек, следует уменьшить дозировку.

Выпускается Стрептомицин во флаконах с порошком, чтобы сделать раствор для инъекции во флакон добавляют дистиллированную воду. Укол каждый раз делают в разное место, это уменьшает болезненные ощущения.

Побочные эффекты:

• гиперчувствительность кожи, сыпь, лихорадка, возникает через две недели приема Стрептомицина.
• головокружение свидетельствует о нарушении слухового и вестибулярного аппарата. Отклонения наблюдаются спонтанно, сопровождаются рвотой. При таких патологических изменениях необходимо прекратить делать уколы, иначе поврежденный нерв не восстановится.

Препараты II ряда

При своевременном назначении, эти средства оказывают терапевтическое действие. Они приводят к дезинтоксикации организма, устраняют воспалительные изменения в дыхательных органах.

Эффективность лечения наблюдается через год лечения, рекомендовано применять во время отсутствия результата после терапии медикаментами 1 ряда, у 68% пациентов наблюдался положительный результат. Специалисты рекомендуют принимать резервные медикаменты при индивидуальной непереносимости основных препаратов.

Дозировка медикаментов назначается в соответствии с рекомендациями ВОЗ.

Для эффективного лечения и полного выздоровления пациента используют комбинированные медикаментозные препараты, основная часть которых обусловлена рекомендациями ВОЗ. Используют две фазы терапии: начальная и продолжительная фаза, при этом важно учитывать нежелательные реакции каждого медикамента.

Принципы лечения болезни

Для полного излечения больного необходимо учитывать следующие принципы воздействия на патогенные микроорганизмы.

Важно своевременное диагностирование и начало лечебного процесса.

При подозрении на туберкулез после рентгена, даже до получения анализов лабораторного исследования мокроты, пациенту назначают комплексную терапию.

На первых этапах доктор разрабатывает индивидуальную методику лечения каждому пациенту. Это зависит от активности патогенного процесса, распространения инфекции, особенности организма, возраста больного. Специалист определяет дозировку, правила приема медикаментозных средств.
Туберкулез требует длительной фармакотерапии, курс составляет от шести до восемнадцати месяцев регулярного приема лекарства, преждевременный отказ от лечения вызывает серьезные осложнения, приводит к хронической форме болезни.

Во время химиотерапии назначают около трех противотуберкулезных средств – антибиотики в сочетании с синтетическими препаратами, чтобы уменьшить выработку устойчивости микобактерии к лекарству. Такой комбинированный подход увеличивает шансы на быстрое восстановление организма.

Кроме лекарственной терапии, в комплексе рекомендуют физиотерапию, специальную диету, назначают иммуномодулирующие средства, витамины.

Для эффективности, при положительной динамике терапии, больному рекомендуют после стационарного лечения поехать в санаторий. Но во время перевода в другое учреждение, доктору важно учитывать предыдущую схему лечения, на ее основе предлагать собственную методику. Необходимо соблюдать основной принцип химиотерапии.

Комплексное лечение заключается в устранении серьезных осложнений, других патологических процессов. В тяжелых случаях химиотерапия назначается как подготовка к хирургическому вмешательству.

Все препараты назначают индивидуально конкретному пациенту, несоблюдение советов врачей вызовет нежелательные последствия, заболевание может привести к летальному исходу. Только правильное назначение медикаментов поможет полностью избавиться от недуга, вернуться к прежней жизни.

Для эффективного лечения и профилактических мер используют противотуберкулезные препараты - специфические антибактериальные средства, предназначенные для проведения химиотерапии у больных чахоткой.

Классификация средств

При различных формах патологического процесса применяют лекарства от туберкулеза легких, обладающие высоким бактериостатическим действием в отношении возбудителя болезни.

Противотуберкулезные лекарства подразделяют на 3 группы: А, Б, С. Во многих случаях для терапии назначают вещества первого ряда (основные):

• Рифампицин;
• Пиразинамид;
• Изониазид;
• Этамбутол;
• Стрептомицин.

В случае появления устойчивых форм возбудителя туберкулеза и отсутствия эффекта от лечения больному назначают лекарственные средства второго ряда (резервные):

• Этионамид;
• Циклосерин;
• Амикацин;
• Капреомицин.

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин.

Если болезнь зашла слишком далеко, целесообразно включить в список необходимых средств бактериостатические средства:

• Этионамид;
• Теризидон.

5 группа препаратов включает лекарства с недоказанной активностью:

• Амоксиклав;
• Кларитромицин;
• Линезолид.

Необходимо соблюдать определенные правила при назначении противотуберкулезных средств - классификация препаратов облегчает выбор необходимых лекарств.

После проведения диагностики, учитывая симптомы болезни, пациента ставят на диспансерный учет. В первой учетной группе наблюдаются и лечатся пациенты с активной формой туберкулеза.

Выделяют несколько подгрупп, в которых находятся пациенты, больные деструктивным туберкулезом легких, выделяющие бактерии в окружающую среду. Хроническое течение заболевания любой локализации подлежит тщательному контролю и лечению, особенно в случае развития кавернозного и цирротического процессов. После проведенной химиотерапии сохраняются остаточные изменения в легочной ткани. Больные находятся под наблюдением врача.

Довольно распространенное явление - контакт человека с источником туберкулезной инфекции. Пациенту необходимо регулярно посещать врача для выявления первичного заражения. Дети и подростки с виражом туберкулиновой пробы регулярно осматриваются фтизиатром.

Лечение заболевания легких проводят с соблюдением основных принципов:

• раннего применения эффективной химиотерапии;
• комплексного использования препаратов;
• назначения лекарств с учетом особенностей возбудителя;
• регулярного контроля над процессом терапии.

Больному назначают специфическое, патогенетическое и симптоматическое лечение.

Жизненно важные препараты

Таблетки от туберкулеза уничтожают чувствительные микобактерии, поэтому их применяют в фазе интенсивной терапии с целью прекращения выделения возбудителя в окружающую среду. Препараты I ряда назначают принимать в течение 2 месяцев (не менее 60 суточных доз) пациентам, у которых впервые обнаружен туберкулез.

Для лечения назначают 4 препарата:

• Изониазид;
• Рифампицин;
• Пиразинамид;
• Этамбутол.

У ВИЧ-инфицированного пациента проводят замену Рифампицина на Рифабутин. Для продолжения терапии в течение нескольких месяцев назначают основные препараты для лечения туберкулеза - Изониазид и Рифампицин. Нередко больному рекомендуют принимать 3 препарата 1 ряда против туберкулеза - Изониазид, Пиразинамид и Этамбутол. Курс терапии длится 5 месяцев.

Схема лечения туберкулеза рекомендована больным, которые прервали терапию или проходят повторный курс. Если диагностирована резистентность возбудителя туберкулеза, суточные дозы препаратов назначают в 1 прием для установления их высокой концентрации в сыворотке крови.

Противотуберкулезный препарат Пиразинамид назначают пациенту в том случае, если имеются противопоказания к применению Этамбутола. Дозу лекарства устанавливают с учетом возраста и веса больного; детям и подросткам назначают препарат по медицинским показаниям.

Комбинированные средства: достоинства и недостатки

Лечение туберкулеза легких у взрослых проводят с помощью лекарственных средств, предназначенных для осуществления контроля над их приемом и предотвращения передозировки. Комбинированные противотуберкулезные препараты включают в свой состав 3-5 компонентов.

В амбулаторной практике используют следующие лекарственные средства:

• Рифинаг;
• Фтизоэтам;
• Римкур;
• Протиокомб.

Основными компонентами комбинированных средств являются изониазид, этамбутол, витамин В6. Лекарство Ломекомб состоит из 5 ингредиентов, оказывающих влияние на течение острого процесса.

Комбинированные средства назначают пациентам с туберкулезом, выявленным впервые, а также при выраженной устойчивости к изониазиду и рифампицину.

В туберкулезном диспансере проводят терапию с помощью лекарственных средств Ломекомб и Протиокомб, повышающих эффективность лечения в случае развития прогрессирующей формы болезни. Главный недостаток комбинированных веществ - наличие побочных эффектов.

Резервные лекарственные средства

Если не удалось достичь эффекта от лечения препаратами 1 ряда, пациенту назначают резервные средства:

• Циклосерин;
• Этионамид;
• Канамицин;
• ПАСК.

Их применение дает хороший результат в лечении заболевания.

Для терапии устойчивых лекарственных форм применяют Левофлоксацин из группы фторхинолонов. Суточную дозу устанавливают индивидуально для каждого больного, учитывая особенности фармакокинетики лекарственного средства. Если больной плохо переносит Левофлоксацин, назначают Авелокс - антибиотик, обладающий универсальным действием.

Лечение интенсивной фазы туберкулеза легких проводят с помощью комбинированных средств, вызывающих развитие побочных эффектов. Левофлоксацин назначают одновременно с лекарствами, устраняющими его побочное действие на нервную систему.

ПАСК оказывает отрицательное влияние на желудок и кишечник. Больному рекомендуют запивать лекарство водой, смешанной с соком клюквы. Прием ПАСК отменяют в том случае, если у пациента появляются боли в суставах.

Побочное действие

Врач проводит мониторинг сопутствующих реакций при проведении лечения химическими средствами. Больному назначают анализы крови и мочи, определяют АЛТ и АСТ в крови, наличие креатинина, рекомендуют осмотр врача при лечении аминогликозидами.

Побочные эффекты противотуберкулезных препаратов проявляются неприятными симптомами. Изониазид вызывает головную боль, раздражительность, бессонницу. У больного поражается зрительный нерв, возникают сердцебиение, боль в сердце, симптомы стенокардии. Рифампицин (Реф) тяжело переносится пациентами, т.к. вызывает серьезные осложнения со стороны нервной системы:

• нарушение зрения;
• неустойчивую походку;
• отсутствие правильной ориентации в пространстве.

Нередко у пациента развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся болью в мышцах, слабостью, герпетическими высыпаниями, лихорадкой.

Терапия противотуберкулезными препаратами оказывает отрицательное действие на пищеварительную систему. Пациент жалуется на тошноту, рвоту, боль в желудке и печени. Канамицина сульфат вызывает диспепсические расстройства, неврит и появление крови в моче.

Как принимать препараты

Для лечения туберкулеза легких назначают определенную схему терапии. Лекарство принимают в дозе, рекомендованной врачом с учетом стадии развития болезни.

В схему лечения входят вещества, усиливающие действие противотуберкулезных лекарств, например, глутамил-цистеинил-глицин динатрия. Больным ВИЧ-инфекцией терапию проводят в течение 9-12 месяцев.

Левофлоксацин назначают в случае устойчивости возбудителя болезни к лекарствам основной группы. Антибиотик принимают непрерывно в течение 24 месяцев. Он оказывает бактерицидное действие, однако не рекомендуется пациентам с больными почками. Лекарство нетоксично, поэтому пациенты хорошо его переносят.

Для лечения взрослых назначают аминогликозиды в комбинации с пенициллинами. Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно капельно. Дозу препарата врач назначает индивидуально. Во время лечения больному дают пить много жидкости. Амикацин нельзя смешивать с другими препаратами.

Пациенты с сахарным диабетом при лечении Рифампицином и Изониазидом должны контролировать уровень глюкозы в крови.

Таблетки ПАСК принимают согласно инструкции, запивая молоком или щелочной минеральной водой. Фракция АСД 2 рекомендуется больным при тяжелой форме туберкулеза.

Терапия стимулятором Дорогова

Если развилась устойчивость к препаратам 1 и 2 ряда, некоторые пациенты используют нетрадиционные методы лечения. При туберкулезе легких отлично зарекомендовал себя препарат АСД - антисептик и стимулятор, восстанавливающий клетки больного органа и иммунную систему.

Лечение фракцией АСД улучшает работу легких, увеличивает количество ферментов и восстанавливает проницаемость клеточной мембраны. В результате действия препарата активизируется метаболизм в тканях больного органа. Лекарство имеет неприятный запах, поэтому перед приемом его смешивают с соком или кефиром.

Туберкулез легких у взрослых и детей лечат по определенной схеме. Дозу лекарственного средства назначает врач. Длительность терапии не превышает 3 месяцев. В некоторых случаях у больного развивается аллергическая реакция; у пациентов с неустойчивой психикой возникает неконтролируемое возбуждение. В этом случае препарат отменяют.

Противопоказан прием фракции беременным и кормящим матерям. Современная фармакология рассматривает АСД как естественный комплекс, сходный по структуре с веществами, входящими в состав организма человека.

Новые лекарства

Среди лучших препаратов отмечают эффективное лекарственное средство SQ109, применяемое для лечения больных легочным туберкулезом. После его использования в течение 6 месяцев удается остановить выделение возбудителя в окружающую среду. Лекарство безопасно и хорошо переносится пациентами. SQ 109 назначают при проведении комбинированной терапии в сочетании с Изониазидом, Бедаквилином и Ампициллином.

Новые противотуберкулезные средства относятся к лекарствам 2 ряда и обладают антибактериальным действием. Пациенту назначают препараты:

• Бедаквилин;
• Линезолид;
• Спарфлоксацин;
• Этионамид.

Новые противотуберкулезные препараты помогают успешно бороться с первичной или вторичной лекарственной устойчивостью микобактерии туберкулеза. Среди новых лекарств от туберкулеза эффективное действие оказывают препараты BPaMZ и BPaL, используемые для терапии туберкулеза различной локализации. Лекарство BPaL применяют для лечения болезни, вызванной устойчивыми формами возбудителя.

Новые препараты против туберкулеза проходят клинические испытания и значительно уменьшают продолжительность терапии. Лекарство Протиокомб в несколько раз уменьшает количество таблеток, необходимых для приема в течение суток, а его эффективность не уступает действию монопрепаратов.

Совместимость с алкоголем

Пациенты, злоупотребляющие спиртными напитками, нередко заболевают туберкулезом. Лечение пьющего человека длительное, сопровождается тяжелыми осложнениями. При алкогольной зависимости больному туберкулезом назначают такие препараты, как:

• Стрептомицин;
• ПАСК;
• Рифампицин.

Если во время лечения пациент позволит себе небольшую дозу спиртного, после приема лекарства нередко развивается гастрит, увеличивается нагрузка на печень.

Амикацин в сочетании с алкоголем вызывает появление тошноты и рвоты. Симптомы угнетения нервной системы возникают после одновременного приема антибактериального средства Амикацин и крепких спиртных напитков. Вредная привычка и самовольное прекращение лечения нередко приводят к снижению защитных сил организма, развитию кавернозной формы туберкулеза.

Чрезвычайно опасно сочетание следующих лекарств с алкоголем: Рифадина, Изониазида, Этионамида. После употребления небольших доз спиртного у больного появляются симптомы острого гепатита. Одновременный прием противотуберкулезных лекарств и алкоголя нарушает функцию поджелудочной железы, усиливает воспаление дыхательных путей.

Противопоказания к применению

Противотуберкулезные препараты не всегда приносят пользу больному. Изониазид не назначают пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией и реактивным психозом. ПАСК вызывает обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гломерулонефрит, нефроз, гипотиреоз.

В подавляющем большинстве случаев Амикацин не рекомендуют пациентам, страдающим патологией органов зрения и слуха, почечной недостаточностью.

Иногда больные жалуются на появление аллергической реакции в период лечения противотуберкулезными препаратами.

• Тавегил;
• Диазолин;
• Задитен.

Ципрофлоксацин не назначают пожилым людям, беременным, при повышенной чувствительности к лекарственному средству. В тубдиспансерах инфузионную терапию начинают со струйного введения антибиотика.

• тромбофлебитом;
• гипертонической болезнью II и III степени;
• сахарным диабетом;
• геморрагическим диатезом;
• недостаточностью кровообращения II и III степени.

В период кормления грудью противопоказан прием Рифампицина и лекарств из группы фторхинолонов.

Профилактическое действие

Пациент принимает таблетки для профилактики туберкулеза. Стрептомицин назначают беременным, больным, страдающим патологией головного мозга, почек, сердца. У детей и взрослых проводится профилактика туберкулеза с помощью лекарства Метазид. Препарат обладает бактерицидным действием, но иногда вызывает появление побочных эффектов:

• головокружение;
• тошноту;
• рвоту;
• понос;
• аллергическую реакцию.

Лекарство принимают одновременно с витаминами В1 и В6. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями нервной системы.

Профилактика туберкулеза у взрослых проводится с помощью антибиотика широкого спектра действия. Циклосерин принимают по назначению врача. Лекарство противопоказано людям с психическими расстройствами, злоупотребляющим спиртными напитками.

У пьющего пациента возникает головная боль, тремор, нарушение ориентации, повышенная раздражительность. Во время приема антибиотика необходимо соблюдать осторожность, т.к. у больного могут появиться судороги. В этом случае пациенту назначают успокаивающие и противосудорожные лекарства.

Успех лечения туберкулеза легких зависит от точного выполнения рекомендаций врача и соблюдения схемы терапии.