Лекарство цетиризин от чего. В состав Цетиризин входит

Цетиризин относится к гистаминовым антагонистам, блокирующим действие Н1 рецепторов и предупреждающим развитие аллергии. Антигистаминный препарат последнего поколения оказывает противозудное и противоэксудативное действие.

Кроме того, препарат останавливает заболевание на ранней стадии, ограничивая действие медиаторов воспаления, снижая эозинофильное, нейтрофильное и базофильное перемещение в крови. Цетиризин способен снизить капиллярную проницаемость, эффективно нейтрализовать отеки и спазмы гладкой мускулатуры.

Терапевтическая доза лекарственного средства достаточно редко вызывает седативное воздействие. Максимальная эффективность препарата достигается спустя 20 минут и длиться на протяжении суток. Кроме того, цетиризин не вызывает привыкания и после прекращения лечебной терапии сохраняет свои свойства еще трое суток.

Показания к использованию

Антигистамин последнего поколения назначается при следующей симптоматике:

• появление аллергических ринитов и конъюнктивитов, проявляющихся частым чиханием, ринореей, слезотечением, зудом и покраснением конъюнктивы;
• проявление крапивницы, в том числе в хронической идиопатической форме;
• поллинозы различной этиологии;

• развитие ангионевротического отека.

Кроме того, цетиризин назначается в случае возникновения атопических дерматитов, нейродермитов, дерматозов, сопровождающихся сыпью и зудом.

Противопоказания

Запрещено использование препарата при следующих проявлениях:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству и его компонентам;
• лактация и период беременности;
• очень осторожно назначается пациентам старше 60 лет. В этой возрастной категории часто наблюдается сниженная фильтрация нервных клубочков;
• осторожность соблюдается при использовании Цетиризина урологическими больными тяжелой и средней степени заболевания.

Нельзя принимать таблетки, капли и сиропы, с медикаментозными препаратами и этанолом, угнетающими нервную систему. Это может привести к серьезным осложнениям.

Инструкция

Лекарственное средство для нейтрализации симптомов аллергии выпускается в трех формах:

Таблетки

Белые таблетки, вытянутой формы. Каждая таблетка содержит 10 мг активного вещества (цетиризин). Таблетки упакованы в блистеры по 7 — 10 штук.

Для снятия симптомов аллергии цетиризином назначаются следующие дозировки:

• Взрослым и подросткам с 12 лет – 1 таблетка (10 мг) однократно, желательно во второй половине дня;
• Детям 6 – 12 лет, с массой тела меньше 30 килограмм — 1/2 таблетки(5 мг) во второй половине дня;
• Дети, весом больше 30 килограмм – назначается 1 таблетка на ночь или 1/2 таблетки 2 раза в день.

Таблетки необходимо принимать, не разжевывая, в независимости от употребления пищи, запивая большим количеством жидкости.

Сироп

Прозрачный и бесцветный, со вкусом и запахом банана, назначается для внутреннего употребления. 1 мл содержит в 1 мг активного вещества. Сироп разлит в темные стеклянные флаконы 150 мл. или 75. В комплект входит дозировочная ложка.

• Взрослым и подросткам с 12 лет — 10 мл-10 мг (2 отмерянные дозы) на ночь;
• Детям 2 — 12 лет, вес которых меньше 30 килограмм — 5 мл (1 доза);
• Дети, весом больше 30 килограмм — 10 мл (2 дозы) на ночь. Возможно двухкратное применение -1 дозировочная ложка (5 мл).

Капли

В 1 мл прозрачных бесцветных капель содержится 10 мг цетиризина. Выпускаются во флаконе — капельнице 20 и 10 мл.

• Дети от года до 2 лет – 5 капель(2.5 мг) 2 раза в день;
• От двух лет до 6 — 5 капель (2.5 мг) утром и вечером. Возможен однократный прием 10 капель (5 мг) на ночь;
• От 6- до 12 лет — 10 капель (5 мг) утром и вечером или 20 капель по (10 мг) вечером;
• Взрослые пациенты, а также подростки, старше 12 лет могут принимать цетиризин в дозировке 20 капель (10 мг) вечером;
• Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуемая дозировка снижается наполовину. Особенно важно подобрать правильную дозу препарата при сбоях в работе печени и почек.

Сезонные проявления аллергического ринита требуют трех – шести недель терапевтического лечения. При кратковременных симптомах аллергии лечение может быть сокращено до одной недели. Терапевтический курс для детей от 6 лет рассчитан на 2-4 недели. Более легкое течение аллергии разрешает сократить прием лекарственного средства до одной недели.

Цетиризин должен храниться в сухом помещении при температуре не выше 18-20 градусов не более 3 лет.

Сироп, после вскрытия упаковки нельзя хранить больше 3 месяцев.

Аналоги

Таблетки, капли и сироп цетиризина можно заменить следующими антигистаминными препаратами:

• Алерцетин, Зодак;
• Цетрин, Аналергин;
• Цетиринакс.

Эти медикаментозные препараты обладают аналогичной эффективностью с цетиризином.

Побочное действие

Как многие другие антигистаминные средства, цетиризин способен вызвать побочное проявление:

Аллергические симптомы

• может отмечаться развитие крапивницы и гиперемированной сыпи;
• больной испытывает зуд кожных покровов;
• могут появиться отеки на различных частях тела.

Со стороны ЦНС

• наиболее часто отмечаются головокружения;
• повышенная сонливость;
• мигренеподобная боль;
• быстрая утомляемость, гипервозбудимость.

Пищеварительная система

• повышенная сухость слизистых оболочек, сопровождающаяся сильной жаждой;
• приступы тошноты, сопровождающиеся рвотой;
• иногда могут наблюдаться запоры или, наоборот, жидкий стул.

Передозировка

Нарушение дозировки препарата пациентом может вызвать следующую симптоматику:

• тахикардию, потерю концентрации внимания;
• усталость, сонливость, нарушения мочеиспускания;
• повышенную раздражительность.

В случае возникновения подобной симптоматики в первую очередь следует вызвать бригаду скорой помощи. До приезда медиков необходимо вывести токсические вещества из организма. Для этого можно принять энтеросорбенты (таблетки активированного угля, полисорб, энтеросгель и т.д.).

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что является селективным блокатором периферических Н 1 -рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания : частота неизвестна - повышение аппетита.

Расстройства со стороны психики : нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы : нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения : очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха : частота неизвестна - вертиго.

Со стороны пищеварительной системы : нечасто - диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - тахикардия.

Гепатобилиарные расстройства : редко - изменение функциональный печеночных проб (повышение активности трансаминаз. щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи : нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы : очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Общие расстройства : нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.

Исследования : редко - повышение массы тела.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):

Синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

Злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

Молодой возраст матери (19 лет и моложе);

Злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

Дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

Недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

При совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H 1 -гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.

По 10 мл или 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой-капельницей, укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности.

Действующее вещество: 10 мг цетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), магния стеарат.

Вспомогательных веществ для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Фармакодинамика. Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика. После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно - кишечного тракта (ЖКТ). Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40-60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Примерно на 70% выведение производится почками, в основном в неизмененном виде.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы период полувыведения (Т½) составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет Т½ снижается до 5-6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) Т½ увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение Т½ на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Гемодиализ неэффективен.

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); , в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический , ); .

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет - по 1 таблетке ежедневно, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6-12 лет - по ½ таблетки два раза в день утром и вечером.

Детям в возрасте 2-6 лет - по ½ таблетки вечером.

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировкa дозы не требуется.

Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

1) Детям. Применение детям до 6 лет противопоказано.

2) Взрослым с хроническими заболеваниями. Требуется коррекция режима дозирования, больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстроте реакций может ухудшиться. Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему и употребление алкоголя.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, спутанность сознания, амнезия, нарушение координации движений, гиперкинез, икроножных мышц, парестезия, миелит, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, боль в животе, мелена, ректальное кровотечение, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , сердцебиение, гипертензия, .

Со стороны респираторной системы: ринит, носовой полип, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, межменструальное кровотечение, меноррагия, .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ,

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами (ЛС). Теофиллин (400 мг/сут) незначительно (на 16%) уменьшает клиренс Цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10, 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.