"Ципролет" - антибиотик или нет? Показания к применению, инструкция, аналоги и побочные эффекты. Таблетки Ципролет от чего они помогают

Аптечное лекарство под название ципролет, является противомикробным средством, к тому же ципролет антибиотик.

Форма препарата и его состав

Медикаментозное средство ципролет его форма выпуска бывает трех видов, это:

  1. Таблетки. Они круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, как и само ядро. Их запечатывают в блистер по десять штук. В одной пачке может быть один или два блистера.
  2. Раствор для капельниц (инфузий). Он не имеет цвета и прозрачный. Его разливают в пластик по сто миллилитров. В одной упаковке, один флакон, он уже готов к использованию.
  3. Капли для глаз или мазь. Капли также бесцветны. На флаконе горло с капельницей, емкость пять миллилитров. Одна упаковка содержит один флакон.

Ципролет имеет свои аналоги.

Теперь давайте рассмотрим средство ципролет его состав:

  • Таблетки для перрорального приема.

Главное вещество ‒ ципрофлоксацина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами являются различные составляющие. Оболочка состоит из сорбиновой кислоты, гипромеллозы, полисорбата 80, талька, макрогола 6000, диметикона, титана диоксид.

  • Внутривенный раствор.

Действующее вещество ‒ ципрофлоксацин, но есть еще и дополнительные компоненты, среди них, вода для инъекций, и многое другое.

  • Капли для глаз.

Главный компонент ципрофлоксацина гидрохлорид, также есть и дополнительные компоненты.

Этот препарат выводится из организма в неизмененном виде, через почки, то есть с мочой. Не полное выведение его из крови составляет примерно четыре часа.

Показания

Для того чтоб понимать как принимать препарат ципролет существует инструкция по его применению, которую необходимо прочитать перед приемом.

После этого больной узнает, ципролет назначают для чего именно. Помимо этого, ципролет занесен в рлс (регистр лекарственных средств российского производства).

Нельзя самостоятельно назначать себе средство, если ваш знакомый уже пил его, и оно ему помогло.

Когда можно применять раствор и ципролет таблетки

Ципролет имеет такие показания к применению: воспаления в организме имеющие инфекционный характер, которые появляются из-за чувствительности различных микроорганизмов. Но все же от чего они? Они лечат такие инфекции:

  • Ротовой полости, зубов, желудка.
  • Уха, горла, носа.
  • Дыхательных путей.
  • Желчного пузыря.
  • Мочевыводящих путей, почек.
  • Костей и мышц.
  • Кожи, слизистых оболочек.
  • Послеродовые травмы.
  • Инфекции половых органов.
  • Перитонит.

Помимо того, раствор и таблетированная форма лекарства используют параллельно, когда у инфекционного больного низкий иммунитет.

Также если у женщины диагностирован цистит, ей проводится назначение антибактериальной терапии. Поэтому врачи рекомендуют ципролет при цистите у женщин. Однако средство от цистита необходимо принимать только под контролем доктора.

Многие женщины задаются вопросом: «Ципролет это лекарство антибиотик или же нет?» Как уже говорилось ранее, это средство относится к группе антибиотиков.

Не пройдет стороной и простатит. Ципролет при простатите назначается, если причиной заболевания стали определенные бактерии или стрептококки. Чтоб уничтожить бактерии, которые стали причиной воспаления в органах малого таза, ципролет при простатите вводят, минуя кишечник. К примеру, это могут быть уколы. Когда симптомы сняты, его можно применять перрорально. Сколько дней будет проходить лечение, назначает врач.

Также следует знать, что препарат ципролет в форме глазных капель, так гласит инструкция по применению, прописывают для терапии воспалений глаз, вследствие бактерий, это:

  • Конъюнктивит.
  • Блефарит.
  • Язвы роговицы глаза.
  • Бактериальный кератит.
  • Хронический мейбомит и дакриоцистит.
  • Занесенная инфекция после хирургического вмешательства.
  • Возможные осложнения после соринки.

Также капли помогают, когда их применяют перед проведением операций на глазу.

Если для лечения вам не подходит данный препарат из-за индивидуальной непереносимости некоторых компонентов, то не стоит забывать, что он имеет аналоги.

Теперь понятно, от чего помогает это средство.

Противопоказания

Ципролет имеет свои противопоказания, это:

  • Нельзя пить ципролет при беременности.
  • Непереносимость больным, одного из компонентов препарата.

Под строгим контролем врача следует пить ципролет во время атеросклероза, неправильного кровообращения и судорогах.

Также следует понимать, что каждая форма препарата имеет свои противопоказания, поэтому люди принимающие лекарство самостоятельно могут сильно подорвать свое здоровье.

Например, таблетки и раствор нельзя принимать при псевдомембранозном колите и до восемнадцати лет, это лекарство назначают только взрослым. С осторожностью рекомендуют эту форму препарата, людям с различными отклонениями, а также больным в возрасте.

Дозы лекарства и его применение

Лекарство ципролет имеет разный способ применения, в зависимости от формы выпуска.

  • Таблетки для перрорального применения.

Их необходимо пить натощак (то есть до еды), запивать подходящим количеством воды. Дозировка и сколько дней будет проходить терапия, определяется врачом индивидуально. Принимая во внимание показания, разновидность патологии, хронические патологии, тяжесть развития недуга, возраст больного и его вес.

Для лечения определенных патологий, рекомендуют такие пропорции:

Терапия длиться полторы недели. Когда симптомы полностью исчезнут, необходимо пить лекарство еще пару дней.

Если признаки заболевания почек слишком выражены, тогда дозу средства следует сократить в два раза, так гласит аннотация.

Если почечная недостаточность является хронической патологией, тогда доза будет зависеть от клиренса креатинина.

  • Раствор для внутривенного вливания.

Это средство при помощи капельного введения вливают в вену, для этого, его необходимо смешивать с другими растворами. Дозировку также рассчитывают с учетом всех показаний больного.

Длительность введения рассчитывается так, чтоб за полчаса влилось 200 мг.

При различных тяжестях прописывают свои пропорции, например: средняя ‒ 400 мг, за два раза на протяжении дня, тяжелая ‒ 800 мг, за два раза. Лечиться необходимо четырнадцать дней, в некоторых случаях больше.

Острая форма гонореи, лечиться 100 мг раствора, единожды.

Чтоб не возникла инфекция после хирургического вмешательства, применяют 200 мг, за полчаса до начала вмешательства.

  • Капли для глаз.

Капли используют, закапывая в больной глаз. Доза также зависит от тяжести протекания заболевания: легкая и средняя форма ‒ две капли четыре раза в день, тяжелая форма ‒ две капли ежечасно. Как только состояние больного улучшилось, дозу и кратность снижают.

Когда больному диагностирована язва роговицы глаза, схема лечения своеобразна. Ее разрабатывает врач, который лечит больного.

Возможные побочные эффекты

Средство ципролет имеет побочные действия, которые отличаются в зависимости от формы препарата.

  • Таблетки для перрорального применения и раствор для капельниц.

Так как ципролет является лекарством, то при инфекционных патологиях различных систем организма, он может вызывать такие явления:

  1. Нервная система: боль в голове, головокружение, слабость, дрожь в конечностях, отсутствие сна, тревожность, ночные кошмары, повышенное потоотделение, повышенное давление, депрессивное состояние, обморок и многое другое.
  2. Система пищеварения: тошнота, приступы рвоты, диарея, вздутие живота и другие.
  3. Органы чувств: нарушение вкусовых качеств, неправильное восприятие запахов, появление шума в ушах, снижение слуха.
  4. Кровь: анемия, тромбоцитоз, лейкоцитоз.
  5. Сердце и сосуды: снижение уровня кровяного давления, нарушение сердцебиения, тахикардия, приливы.
  6. Кости и мышцы: артрит, разрывы сухожилий и многое другое.
  7. Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, гематурия, кровотечения из уретры и другие.
  8. Лабораторные показатели: изменение нормальных показателей.
  9. Аллергия: появление одышки, зуд, отеки лица и горла, васкулит, светобоязнь, синдром Лайелла, появление волдырей на кожном покрове.
  10. Общее недомогание.
  11. Капли глазные.

Пользуясь каплями, могут возникнуть такие осложнения в органах зрения: слегка ощутимая боль, конъюнктивит, жжение, зуд, отек век, упадок зрения и многое другое.

Кроме этого, могут возникнуть и другие побочные явления, это: тошнота, аллергия.

Также есть и другие побочные эффекты, например, неприятный привкус после использования лекарства.


Если у пациента диагностированы особые патологии нервной системы, такие как судороги, эпилепсия, патологии кровеносных сосудов, то применять ципролет нужно, по показаниям.

Теперь давайте рассмотрим, можно ли пить алкоголь во время лечения этим средством? Ответ прост, невозможно совмещать ципролет и алкоголь, потому что действие спиртных напитков, практически одинаково с воздействием на организм данного средства. Но если так получилось, что вы смешали ципролет и алкоголь, то после принятого, ожидайте таких побочных явлений, как тошнота, рвота, дрожь в конечностях, тревожность, депрессию, кошмары и многое другое. Поэтому старайтесь не совмещать ципролет с алкоголем.

Если во время использования этого препарата, у больного отмечается длительная диарея, необходимо провериться на псевдомембранозный колит. Если же диагноз подтвердиться, то применение раствора или таблеток следует немедленно прекратить.

Также не стоит употреблять в дальнейшем эти формы препарата, если появились первые симптомы разрыва сухожилий.

Использование таблеток и раствора нужно сочетать с большим потреблением жидкости. Однако это возможно, только если у пациента нормальное мочеиспускание.

На протяжении всего курса терапии, нельзя загорать и долго находится на солнце.

Также стоит отказаться от контактных линз.

Если вы используете двое разных глазных капель, то делайте между процедурами небольшой перерыв, хотя-бы пять минут, а то и больше.

Обратите внимание, что это средство влияет на реакцию, поэтому не стоит в период терапии управлять автомобилем или другим механизмом.

Взаимодействие с другими медикаментами

Необходимо знать, что лекарство ципролет назначают с осторожностью, если применяется другая группа антибиотиков, потому что его относят также к антибиотикам. Кроме того, необходимо предупредит врача, сказав, что я пью то или иное средство.

Совместимость ципролета с другими лекарствами различна, поэтому нужно знать, какой именно нельзя, например:

  • Диданозин. После него плохо всасывается ципрофлоксацин.
  • Теофиллин слишком концентрирует препарат в крови, вызывая при этом отравление.
  • Медикаментозные препараты, с ионами цинка, магния, железа, алюминия, наоборот мешают средству всасываться, поэтому нужно делать перерыв между их приемом. А вот, через сколько можно пить их, так это спустя не менее чем четыре часа. Таким образом, их совместимость не окажет негативного воздействия на организм.
  • Циклоспорин усилит негативное влияние на почки.
  • Другие лекарства против микробов усилят свои действия вместе с ципролетом.
  • Нестероидные лекарства, снижающие воспаления, увеличат риск появления судорог.

Также аккуратно стоит использовать и другие препараты, особенно не зная их совместимость.

В случае с отдельными инфекциями, есть возможное сочетание таких комбинаций лекарственных препаратов:

  • Стрептококковые. Мезлоциллин, Азлоциллин и другое средство, которое называется антибиотиком.
  • Стафилококковые. Ванкомицин.
  • Анаэробные. Метронидазол, клиндамицин.

Их совместимость с ципролетом оправдана.

Аналоги ципролета

Есть лекарства, которыми можно заменить ципролет это аналог лекарства, они также могут быть в трех формах выпуска.

  • Таблетки.

Аналоги таковы: ципрофлоксацин, ципринол, ципробай.

  • Растворы для капельниц, они также имеют аналоги.

Ифиципро, квинтор.

  • Капли для глаз.

Ципромед, роцип и другие. Они аналогичные с ципролетом.

При выборе заменителей лекарства, уточните у лечащего врача, является ли он аналогом.

Условия хранения и сроки, когда возможно применение


Главное, это средство следует беречь от детей. Хранить следует в сухом и темном месте, с температурой не выше двадцати пяти градусов. Глазные капли и раствор для внутривенного введения нельзя замораживать.

Таблетки ципролет и раствор годны на протяжении трех лет, а капли ‒ двух лет, дольше их хранить нельзя. После того, как был открыт флакон с глазными каплями, его следует использовать в течение одного месяца.

Ципролет отпускается только по рецепту врача. Производитель этого лекарственного препарата Индия.

Ципрофлоксацин

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Регистрационный номер:

П-8-242 № 008395

Химическое название :

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Cостав:

Ципролет - 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет - 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

Описание:

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Свойства:

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas , гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella , легионеллами, стафилококками;
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas , или стафилококками;
  • инфекции глаз
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
  • гонорея
  • инфекции ЖКТ
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
  • перитонит
  • сепсис.
  • Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
  • Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
  • хинолонов,
  • беременность,
  • лактация,
  • детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Побочное действие:

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени : тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики : головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции : кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели : особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Способ применения и дозы:

_________________________________________________________________________

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг

Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг

Прочие инфекции 2х500 мг

_______________________________________________________________________

При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae , суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости - до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения - 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Форма выпуска:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 о С.

Срок годности – 3 года.

Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!

Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди"с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди"с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

Лекарственная форма:   Таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Ципролет - 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурузный крахмал 57.87 мг, микрокристаллическую целлюлозу 7.5 мг, кроскармеллоза натрия 10.0 мг, коллоидный ангидрат кремния 5.0 мг, тальк 7.0 мг, стеарат магния 3.510 мг, гипромеллоза 6.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Ципролет - 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина и вспомогательные вещества - микрокристаллическую целлюлозу 5.0 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кукурузный крахмал 37.25 мг, магния стеарат 4.5 мг, двуокись кремния коллоидную 5.0 мг, тальк 8.5 мг, гипромеллоза 7.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Описание:

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе - белая, или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон. АТХ:  

J.01.M.A.02 Ципрофлоксацин

Фармакодинамика:

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК- гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную, концентрацию (С мах) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТС мах) при пероральном приеме - 60-90 мин, С мах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл.

Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления - 14-37%. хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).

Период полувыведения (Т½) - около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс -8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата - снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;

Инфекции ЛОР-органов: острый синусит;

Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;

Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;

Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

Инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;

Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

Сепсис и перитонит;

Инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 лет):

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинении интервала QT или развитии аритмии тина "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе , метилксантин, ), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдсгндрогеназы.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной нище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Взрослые

инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки, до 750 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно; - диарея: 500 мг 2 раза в сутки;

Другие инфекции (см. раздел "Показания к применению"): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Режим дозировании дли пациентов с почечной недостаточностью:

При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг;

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг;

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг. В дни проведения гемодиализа принимают после процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина - 500 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 диен после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях ночек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.

Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Дети и подростки

При отсутствии других назначении следует придерживаться следующего режима дозирования:

При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких - 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения - 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 500 мг, суточная - 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.

Дети с нарушениями функции почек

Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты:

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01 %).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко - бессонница, тремор; очень редко - тревожность, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензии, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: нечасто - нарушения вкуса; редко - расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко - нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа "пируэт").

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко - холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко - гепатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко - гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: редко нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Аллергические реакции : нечасто - кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко - васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко - изменение содержании протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна - гиперкреатининемия.

Прочие: нечасто - "приливы" крови к лицу; редко - артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко - разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна - острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие:

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала ОТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Образование хелатных соединений

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений ( , карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов.

Прием нищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение С мах в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина

Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , наблюдалось

кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение С мах в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , противопоказано.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как ) может вести к увеличению AUC И С мах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению С мах и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих , и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина па 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин

При одновременном применении клозапнна и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапнна и N-десметилклозапина на 29% н 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапнна во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение С мах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания:

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными анаэробными бактериями

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae

Инфекции половых путей

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrh oeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт", (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), скорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).

Применение у детей

Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.

Гиперчувствительность

В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Гепатобилиарная система

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Ципролет (Ciprolet)

Фармакологическое действие

Ципролет — антибактериальное средство. Действующим веществом препарата является ципрофлоксацин (противомикробное вещество группы фторхинолонов). Ципрофлоксацин влияет на топоизомеразу (ДНК-гиразу) бактерий, чем способствует подавлению репродукции микробной ДНК. Имеет бактерицидный эффект, выражающийся в воздействии как на микроорганизмы в состоянии покоя, так и при их активном размножении. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям: E. coli, Salmonella,Shigella, Klebsiella,Citrobacter, Serratia,Enterobacter, Edwardsiella,Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Yersinia, Providencia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Haemophilus, Plesiomonas, Campylobacter, Legionella, Neisseria, Moraxella, Pseudomonas, Branhamella, Brucella, Staphylococcus, Acinetobacter, Streptococcus agalacticae, Corynebacterium, Listeria, Chlamydia.

Спектр действия ципрофлоксацина включает и микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Вариабельной чувствительностью к ципрофлоксацину обладают Flavobacterium, Streptococcus pyogenes, Gardnerella, Alcaligenes, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Steptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Ципрофлоксацин не действует на Bacteroides, грибы и Treponema pallidum.

Обычно резистентны следующие бактерии: Ureaplasma urealyticum, Steptococcus faecium, Pseudomonas maltophilia, Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Те штаммы стафилококков, которые резистентны к метициллину, нечувствительны и к ципрофлоксацину. За некоторым исключением, умеренно чувствительны к действующему веществу ципролета и анаэробные микроорганизмы (Peptosreptococcus, Peptococcus).

Ципрофлоксацин не нарушает количество и качество нормальной вагинальной и кишечной микрофлоры. Нечувствительность к ципрофлоксацину вырабатывается постепенно и медленно, отсутствует резистентность плазмидного происхождения. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, бета-лактамным антибиотикам или тетрациклинам.

После приема препарата ципрофлоксацин хорошо и быстро всасывается. Биодоступность составляет 50–85%. Объем распределения — 2–3 л/кг. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 60–90 мин. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы, а так же кости. Незначительно связывается с белками плазмы крови (20–40%). Через 120 минут после перорального применения ципрофлоксацин выявляют в жидкостях и тканях организма в таких концентрациях, которые во много раз больше его плазменной концентрации.

Уровень концентрации ципрофлоксацина необходимый для подавления бактерий, удерживается на протяжении 0,5 суток. Действующее вещество Ципролета накапливается в органах и тканях, где его содержание превышает плазменную концентрацию в несколько раз.

Ципрофлоксацин элиминируется из организма большей частью в неизмененном виде: в основном почками — около 50–70%. После приема внутрь период полувыведения из плазмы крови-приблизительно 3–5 часов, после внутривенного введения - 4 часа. Превалирующая часть ципрофлоксацина выводится также кишечником (с калом и желчью — до 30%), поэтому в случае значительного нарушения почечных функций наблюдается замедление элиминации из организма.

Ципролет — глазные капли

Для изучения системного всасывания раствор ципрофлоксацина вводили в конъюнктивальный мешок 7 суток в следующем режиме: каждые 2 часа первые 2 суток, а затем следующие 5 суток каждые 4 часа. Максимальная плазменная концентрация ципрофлоксацина определена в количестве, меньшем 5 нг/мл. Средняя плазменная концентрация- ≤2,5 нг/мл. Указанные данные свидетельствуют о незначительном системном всасывании ципрофлоксацина.

Показания к применению

Применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериям (в т.ч. и при смешанных инфекциях):

· инфекции органов дыхания: обострение хронического бронхита, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема, инфекционный плеврит, инфицированные бронхоэктазы, легочные инфекции у больных с кистозно-фиброзными изменениями легких;

· инфекции мочеполовой системы: простатит, хронический и острый пиелонефрит, цистит, эпидидимит;

· инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит;

· гинекологические инфекции: аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, абсцесс малого таза, пельвиоперитонит, инфицированная язва;

· гонорея, включая ректальную, уретральную и фарингеальную локализации гонококкового поражения, включая случаи, вызванные резистентными гонококками;

· инфекции органов брюшной полости: холецистит, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря;

· инфекции суставов и костей: гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит;

· инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, бактериальная диарея;

· общие тяжелые инфекционные заболевания: бактериемия, септицемия и инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом;

· инфекции мягких тканей и кожи: инфицированная рана, целлюлит, ожог, абсцесс.

Ципролет — глазные капли

· Терапия инфекционных заболеваний глаз и придатков глаза, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами (бактериальный кератоконъюнктивит и кератит, острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы с гипопионом, бактериальная язва роговицы без гипопиона, хронический мейбомиит и дакриоцистит);

· терапия послеоперационных гнойно-воспалительных инфекционных осложнений после офтальмологических операций;

· инфекционные поражения в первые часы после травм глаза или вследствие попадания инородных тел;

· в офтальмохирургии — для предоперационной профилактики.

Способ применения

Ципролет — таблетки

Предназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно — каждые 12 часов).

При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема — каждые 12 часов).

При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) — по 250 мг 2 р/сутки.

При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите — по 500 мг 2 р/сутки.

При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях — по 500–750 мг 2 р/сутки.

При гинекологических заболеваниях — по 500 мг 2 р/сутки.

При острой кишечной инфекции — по 500 мг 2 р/сутки.

При гастроэнтерите — по 250 мг 2 р/сутки.

При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500–750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.

Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза.

Применяется внутривенно капельно в дозировке, которая должна зависеть от клинической ситуации. Однократную дозу следует вводить на протяжении 30–60 мин.

При инфекциях органов дыхания — по 200 мг 2 р/сутки.

При неосложненной острой гонорее — по 100 мг 1р/сутки однократно.

При инфекциях органов мочевыделительной системы (неосложненных) — по 100 мг 2 р/сутки.

При осложненных или тяжелых инфекциях мочевыделительной системы — по 200 мг 2/сутки.

При других инфекциях — по 200 мг 2 р/сутки.

Длительность терапии зависит от клинического течения, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования.

В случае воспалительных процессов мочевыводящих путей, инфекций почек и брюшной полости лечение продолжают до 7 дней. До 2 месяцев можно применять при остеомиелите. При угнетении иммунных реакций организма лечение Ципролетом проводят в течение всего периода нейтропении. Продолжительность терапии при цистите и острой неосложненной гонорее - 1 сутки. При других инфекциях длительность терапии - от 7 до 14 дней. Рекомендуется продолжать введение препарата в течение еще 3 дней после исчезновения признаков заболевания или нормализации температуры тела.

Выпуск Ципролета в двух лекарственных формах обеспечивает возможность начинать терапию тяжелых инфекций внутривенно, а затем продолжать его прием внутрь.

Ципролет — глазные капли

В случае легкого и умеренно тяжелого инфекционного процесса Ципролет назначают детям старше 12 лет и взрослым по 1–2 капле в больной глаз каждые 4 часа. Каждый час можно применять Ципролет при тяжелой инфекции (по 1–2 капле в глаз). После улучшения состояния частота закапывания уменьшается до 1–2 капель каждые 4 часа. Терапия продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Курса лечения составляет от 5 до 14 дней, что зависит от тяжести инфекционного процесса.

Побочные действия

Ципролет — раствор для инфузий и таблетки

Препарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно — обратимые):

· Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит;

· со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко);

· со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях - неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу;

· со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко - бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко - миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса - Джонсона, гепатит;

· со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко - тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;

· со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить;

· со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит;

· со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно — временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия.

Ципролет — глазные капли

Возможны зуд глаз, аллергические реакции, легкая гиперемия и болезненность конъюнктивы, жжение, тошнота. Наблюдались (редко) светобоязнь, отек век, ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, неприятный вкус во рту сразу после инстилляции, уменьшение остроты зрения, кератопатия, кератит, появление инфильтрации роговицы или пятен на ней.

Противопоказания

Общие противопоказания ко всем формам выпуска Ципролета

· повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства;

· повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.

Ципролет — раствор для инфузий и таблетки

· дети в возрасте до 15 лет;

· период беременности и кормления грудью.

· дети в возрасте до 12 лет.

Беременность

Безопасность приема Ципролета (таблетки и раствор для инфузии) в период беременности и вскармливания грудью не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат в эти периоды женщины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, которые включают магний и алюминия гидроксид, а так же средства, содержащие ионы железа или цинка, могут уменьшить абсорбцию ципрофлоксацина в желудке, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 4 часов.

Одновременное назначение препаратов, которые содержат теофиллин, с Ципролетом сопровождается повышением плазменной концентрации теофиллина, поэтому рекомендуется корректировать дозы так, чтобы не развились симптомы передозировки теофиллина.

При одновременном применении варфарина и Ципролета возможно потенцирование действия варфарина.

Риск развития судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой).При одновременном с Ципролетом применении пероральных гипогликемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой) и ксантинов увеличивается их концентрация в плазме крови и удлиняется период полувыведения.

Пробенецид уменьшает элиминацию ципрофлоксацина из организма.

При одновременном применении циклоспорина и Ципролета в некоторых отдельных случаях наблюдают повышение выраженности нефротоксического действия циклоспорина, которое сопровождается повышением уровня креатинина плазмы крови. Рекомендуется при комбинации этих препаратов довольно часто контролировать уровень креатинина (2 раза в неделю).

Ципролет можно сочетать с противомикробными средствами других групп: аминогликозидами, цефалоспоринами, пенициллинами и препаратами, которые используют в лечении инфекции, вызванной анаэробными бактериями (например, метронидазол).

Ципролет можно назначать в сочетании с ванкомицином и изоксазоилпенициллинами при инфекциях стафилококковой этиологии. Ципролет можно назначать в сочетании с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, ассоциированных с Pseudomonas; с азлоциллином и мезлоциллином, а так же другими эффективными бета-лактамными антибиотиками при инфекциях, вызванных стрептококками.

Данных о взаимодействии Ципролет — глазных капель с другими лекарственными средствами нет.

Передозировка

Данные о передозировке средства Ципролет — глазные капли отсутствуют.

При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Ципролет — таблетки — по 250; 500 мг ципрофлоксацина. В упаковке 10 таблеток.

Ципролет — раствор для инфузии — флаконы по 100 мл (200 мг действующего вещества). В упаковке — 1 флакон.

Ципролет — глазные капли — флаконы по 5 мл (3 мг в 1 мл). В упаковке — 1 флакон.

Условия хранения

Ципролет — таблетки хранят в месте, защищенном от действия влаги и света месте при температуре 15–25°С.

Ципролет — раствор для инфузий — хранят в защищенном от действия света месте при температуре 2–25°С. Не допускается замораживание раствора.

Ципролет — глазные капли — в защищенном от действия света месте, при температуре 2–25°С. После вскрытия сохранять флакон не более 4 недель при условии температуры 2–25°С. Не допускается замораживание капель.

Синонимы

Ципро, Ципрова, Ципролак, Квинтор, Арфлокс, Ципробай, Циплокс, Ципробид, Ципринол, Ципроран, Ципроксин, Ципромид, Ципропан, Ципросан, Медоциприн, Цифобак, Ципроцинал, Афеноксим, Цитерал, Цифран, Ципрофлоксацин.

Состав

Ципролет — таблетки 250 мг

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг.

Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза 2910, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.

Ципролет — таблетки 500 мг

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 500 мг.

Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.

Ципролет — раствор для инфузий

Активное вещество: ципрофлоксацина лактат (200 мг в 100 мл, 2 мг в 1 мл).

Неактивные вещества: кислота молочная, динатрия эдетат, натрия гидроксид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций.

Ципролет — офтальмологические капли

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 3 мг в 1 мл.

Неактивные вещества: маннитол, динатриевая соль ЭДТА, ацетат натрия, кислота уксусная, хлорид бензалкония, вода для инъекций.

Дополнительно:

Ципролет — таблетки и раствор для инфузий

При приеме препарата следует избегать инсоляции (высокая вероятность фотосенсибилизации). С осторожностью применяют Ципролет пациентам с нарушениями центральной нервной системы (нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, судороги, тяжелые формы атеросклероза) и больным пожилого возраста. Необходимо воздерживаться от видов работ, которые нуждаются в усиленном внимании и скорости психомоторных реакций (например, водителям автотранспортных средств).

Щелочная среда мочи может привести к несколько сниженной уроантисептической активности Ципролета, кислая среда мочи также профилактирует развитие кристаллурии. Во время употребления Ципролета необходима достаточная водная нагрузка на организм, поскольку есть вероятность развития кристаллоурии.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе в случае перитонита препарат назначают перорально по 500 мг 4 раза в сутки.

При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин, или содержании сывороточного креатинина более 3 мг/100 мл (почечная недостаточность) необходимо уменьшить суточную дозу Ципролета в 2 раза, допускается введение суточной дозы в однократно в сутки.

Ципролет — глазные капли

Допускается только местное применение капель. Не вводят Ципролет-глазные капли в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально. В случае длительного раздражения глаз или усилении местных реакций инстилляции капель прекращают. Вскрытый флакон используют в течение 1 месяца. Во время применения капель следует воздерживаться от работ, связанных с управлением транспортными средствами и любыми другими механизмами, при которых требуется высокая скорость психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. На фоне инстилляций Ципролета не рекомендуется пользоваться контактными линзами.

Внимание

Перед применением препарата Ципролет вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину , они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину , однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают , инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в . В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме .

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола .

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в , в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии , которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами .

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь ;
  • в обостренной форме (острый/хронический);
  • пневмония .

Лop-органы:

  • средний ;
  • гайморит ;
  • мастоидит;
  • фронтит .

Ротовая полость:

  • язвенный гингивит (острого характера);
  • периостит.

Скелетная система:

  • септический артрит ;

Мочеполовая система:

  • пельвиоперитонит;
  • сальпингит;
  • оофорит ;
  • тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

  • флегмоны ;
  • пролежни ;
  • абсцессы ;
  • инфицированные язвы/раны/ожоги;
  • язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы .

Интраабдоминальные инфекции:

  • внутрибрюшинные абсцессы ;
  • инфекции желчных путей и органов ЖКТ.

Другие:

  • послеоперационные /посттравматические инфекции .

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

  • (включая упоминания о таковых в анамнезе);
  • персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
  • беременности;
  • подавленном костномозговом кроветворении ;
  • грудном кормлении;
  • органических заболеваниях ЦНС;
  • острой порфирии;
  • параллельном приеме с (из-за риска выраженной сонливости или понижения );
  • в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

  • судорогах в анамнезе;
  • сосудов мозга ;
  • психических заболеваниях;
  • нарушениях кровообращения мозга ;
  • тяжелых патологиях / ;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

  • нарушения обоняния/вкуса;
  • шум в ушах ;
  • расстройства зрения (изменение цветовосприятия , диплопия );
  • понижение слуха .

Система пищеварения:

  • расстройства аппетита;
  • тошнота ;
  • металлический привкус;
  • сухость в полости рта;
  • рвота ;
  • боли в животе;
  • / ;
  • холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
  • гепатонекроз .

Органы кроветворения:

  • лейкоцитоз ;
  • лейкопения;
  • тромбоцитоз;
  • гранулоцитопения ;
  • тромбоцитопения;
  • анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

  • быстрая утомляемость;
  • координационные расстройства (включая локомоторную атаксию );
  • тревожность;
  • периферическая невропатия ;
  • судороги;
  • обморочные состояния ;
  • слабость;
  • периферическая паралгезия ;
  • церебральных артерий;
  • кошмарные сновидения;
  • внутричерепная гипертензия ;
  • прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);

Мочевыделительная система:

  • дизурия ;
  • интерстициальный нефрит ;
  • гематурия ;
  • кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
  • альбуминурия ;
  • полиурия;
  • уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

  • кожный /сыпь ;
  • васкулит;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • фотосенсибилизация;
  • синдром Лайелла;
  • лекарственная лихорадка ;
  • эозинофилия;
  • петехии ;

Лабораторные показатели:

  • гипербилирубинемия ;
  • гипопротромбинемия ;
  • гипергликемия;
  • увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
  • гиперкреатининемия .

Прочие:

  • разрывы сухожилий ;
  • артралгия;
  • суперинфекции (псевдомембранозный колит , );
  • миалгия;
  • астения;
  • тендовагинит ;
  • приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги .

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования , что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств , что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций .

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом .