От чего эти таблетки нипертен.

NIPERTEN ®

Регистрационный номер : ЛCP-008962/09-061109

Торговое название препарата : Нипертен

Международное непатентованное название (МНН) : бисопролол

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав : 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество : бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Оболочка : гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание :
Таблетки 2,5 мг : овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг
Таблетки 10мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа : ß1- адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Селективный ß1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ß1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает ß2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α -адренорецепторов и устранения стимуляции ß2 - адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ß-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ß2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na +) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика.
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения (Т½) 10-12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз.
Предварительные условия для начала терапии следующие:

• ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
• практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели,
• лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения : нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы : заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы : гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов : усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели : тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод : внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение : промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности -введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - ß2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь , маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na +) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na +).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов .
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;
сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т½.

Особые указания
Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией ß-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность ß-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α -адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ß-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие ß-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ß-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствам :
вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать с только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
ООО «КРКА-РУС»,
143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ :
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

В современном мире, в эпоху развития технологий большинство людей ведут сидячий образ жизни, их двигательная активность очень ограничена. Это негативно сказывается на состоянии здоровья и проявляется развитием сердечно-сосудистых заболеваний – гипертонической болезнью, различными видами аритмии, стенокардии покоя и напряжения. Чаще стали встречаться и комбинированные патологии.

Большинство специалистов-кардиологов Америки и Европы считают группой препаратов выбора для борьбы с вышеперечисленными недугами селективные бета-блокаторы, которые оказывают противоаритмическое, гипотензивное действие, снижают энергетические затраты сердца и помогают устранить боль. В нашей стране широко применяется Нипертен.

Выбирая препарат для лечения ГБ или ИБС, особое внимание следует обратить на качество сырья, которое используется в производстве. От этого напрямую зависит скорость и продолжительность эффекта, переносимость препарата и его влияние на организм. Именно поэтому следует обратить внимание на препарат Нипертен и знать, от чего эти таблетки. Они имеют выраженный гипотензивный, противоболевой, сосудорасширяющий и противоаритмический эффект.

Состав и механизм действия

Действующим веществом в данном лекарстве является бисопролол. Он связывается с бета-рецепторами сердца, блокируя их. Таким образом, в сердце замедляется поток ионов кальция через клеточные мембраны и выработка циклических нуклеотидов (АТФ, цАМФ).

В свою очередь, это приводит к угнетению скорости распространения сердечного импульса, снижению силы и количества мышечных сокращений, поэтому сердце использует меньше кислорода и энергии для выполнения своих функций. Пациент ощущает снижение болевого синдрома, исчезновение усиленного сердцебиения.

Снижение артериального давления происходит за счет действия бисопролола на систему ренин-ангиотензин-альдостерона, нормализации чувствительности рецепторов в дуге аорты к более низкому уровню АД, снижения сердечного выброса и минутного объёма крови.

Положительным свойством препарата является отсутствие влияния на периферическое сопротивление сосудов. Также это вещество не связывается с бета2-адренорецепторами, которые есть в бронхах, матке, мышцах туловища, поджелудочной железе, и, соответственно, не оказывает негативного влияния на работу этих органов.

Для применения у пациентов с более выраженными клиническими симптомами производителем разработан Нипертен Комби. Он содержит в себе еще одно действующее вещество – .

Механизм действия состоит в блокировке каналов, которые расположены в мембранах кардиомиоцитов и пропускают ионы кальция внутрь. Таким образом, сердечная мышца расслабляется, снижается количество кислорода, необходимого для работы сердца.

Амлодипин способен влиять на гладкомышечные клетки сосудов, питающих сердце кровью. В пораженных участках улучшается микроциркуляция, и пациент ощущает исчезновение ишемической боли. Частично гипотензивный эффект достигается увеличением скорости клубочковой фильтрации.

Вспомогательные вещества, используемые для производства (стеарат магния, кремния оксид, карбоксикрахмал), полностью очищены от примесей и разрешены ВОЗ. Они помогают увеличить биологическую доступность и защищают от нежелательных эффектов.

Формы выпуска и цены на препарат

Нипертен выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 10 мг, 5 мг, 2,5 мг, по 20, 30, 50 или 100 шт. в пачке. Все они белого цвета и с полоской на одной стороне. Форма таблетки с наименьшей дозировкой овальная, остальные – круглые.

Нипертен Комби имеет большее разнообразие дозировок, что помогает назначить более эффективное лечение в зависимости от стадии заболевания и запущенности процесса. Таблетки могут содержать по 5 и 10 мг каждого вещества. Доступные комбинации – 5+5, 10+10, 5+10, 10+5. В продаже имеются упаковки по 30, 60, 90 табл.

Большим преимуществом является бюджетная цена, доступная для большинства покупателей. 10 таблеток Нипертена в зависимости от дозировки обойдутся вам от 48 до 88 руб., комбинированная форма препарата стоит дороже – от 72 руб. за одну пластинку из 10 табл.

Показания и противопоказания

Наиболее широко данный лекарственный препарат назначается кардиологами для снижения артериального давления. При этом эффект наступает постепенно, без резких скачков. Применять стоит в качестве постоянной терапии для профилактики гипертонических кризов. Когда же АГ осложняется метаболическим синдромом, сахарным диабетом 2-го типа, нарушением проводимости у пожилых людей и перенесших инфаркт, следует отдавать предпочтение комбинированной форме.

Учитывая антиангинальные свойства, Нипертен используют для лечения стенокардии напряжения. Также показаниями к применению являются – хроническая сердечная недостаточность, тахикардия.

Запрещено использование при:

• отеке легких;
• острой сердечной недостаточности;
• брадикардии ниже 60 ударов;
• систолическом артериальном давлении ниже 100 мм рт. ст.;
• АВ-блокадах, феохромоцитоме;
• при ацидозе;
• болезни Рейно и других нарушениях микроциркуляции.

Также противопоказаниями являются обструктивные заболевания легких, включая бронхиальную астму. Со стороны системы крови противопоказанием к применению являются тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Использование препарата у лиц моложе 18 лет, беременных и кормящих не изучалось. При применении у людей с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, гипотиреозом, неконтролируемым сахарным диабетом первого типа, в ранний постинфарктный период, при наличии пороков сердца, следует тщательно оценить риски и пользу от приема и производить лечение строго под контролем врача.

Инструкция по применению

Применять препарат следует после индивидуального подбора дозировки врачом. Лечение начинают с 2,5 мг бисопролола, постепенно увеличивая дозировку и тщательно контролируя ЧСС, АД и сердечный ритм с помощью ЭКГ.

В инструкции по применению указано, что титрирование дозы для пожилых людей не требуется. Максимальная суточная доза составляет 20 мг бисопролола и 20 мг амлодипина.

Препарат используют для длительной терапии. Следует употреблять по 1 таблетке с необходимой дозировкой ежедневно утром, до приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды. Разжевывать запрещено.

Возможные побочные действия

Негативными реакциями выступают:

Аналоги

В связи со стремительным развитием фармацевтической отрасли большинство препаратов имеют аналоги и выпускаются во многих странах. При этом отмечается разница в качестве сырья, используемого в производстве, степень контроля качества. Аналогами Нипертена являются:

Замену препарата, подбор дозировки, контроль в процессе лечения должен осуществлять высококвалифицированный врач.

Таблетки 20 мг

Показания к применению препарата Нипертен

артериальная гипертензия;

Форма выпуска препарата Нипертен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк

В упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 5 или 10 упаковок.

Фармакодинамика препарата Нипертен

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика препарата Нипертен

Абсорбция - 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30 %. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 - 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Использование препарата Нипертен во время беременности

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказания к применению препарата Нипертен

артериальная гипертензия;

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

ХСН.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;

Шок (в т.ч. кардиогенный);

Коллапс;

Отек легких;

Острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации;

AV блокада II–III степени;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Выраженная брадикардия;

Стенокардия Принцметала;

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

Артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

Болезнь Рейно;

Феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Побочные действия препарата Нипертен

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Способ применения и дозы препарата Нипертен

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

ХСН: начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

ХСН без признаков обострения в предшествующие 6 нед;

Практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 нед;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.

Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1-я нед - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день;

2-я нед - 2,5 мг 1 раз в день;

3-я нед - 3,75 мг 1 раз в день;

С 4-й по 7-ю нед - 5 мг 1 раз в день;

С 8-й по 11-ю нед - 7,5 мг 1 раз в день;

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН).

Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование либо продолжить лечение.

Передозировка препаратом Нипертен

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействия препарата Нипертен с другими препаратами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

Особые указания при приеме препарата Нипертен

Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Условия хранения препарата Нипертен

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Нипертен

Принадлежность препарата Нипертен к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Нипертен - препарат от повышенного давления. Его также используют от других заболеваний сердца и сосудов, но пьют строго по показаниям.

Описание препарата и его действие

Нипертен - противогипертензивное средство из группы бета-адреноблокаторов. Лекарство выпускается в дозировках 0,01, 0,005, 0,0025 г, упаковки содержат по 30,50, 100 таблеток. Цена самой маленькой упаковки (30 таблеток) с дозировкой 0,0025 г - 140 рублей.

Активное вещество Нипертена - бисопролола фумарат (бисопролол).

В составе есть также дополнительные компоненты - целлюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, повидон, тальк, титана диоксид, макрогол, гипромеллоза. Также в продаже есть лекарство Нипертен Комби, в состав которого, кроме , входит .

Последний относится к блокаторам кальциевых каналов и помогает быстрее снижать повышенное давление.

Действие Нипертена выражается в следующем. После приема бисопролол угнетает активность ренина, сбавляет необходимое количество кислорода для миокарда. Также активное вещество понижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Основные действия лекарства:

Эффект нормализации давления связан с уменьшением минутного кровяного объема. Обычно он развивается через 2-5 суток, а полная стабилизация давления отмечается через 30-60 суток.

Показания и противопоказания

Основным показанием, отчего применяется препарат, является артериальная гипертензия. Средство можно принимать от первичной гипертонии, в комплексной терапии - при вторичной форме заболевания. Также препарат пьют длительными курсами при ишемической болезни (ИБС), он уменьшает количество приступов боли (стенокардии). При регулярном приеме Нипертен уменьшает риск таких осложнений ИБС:

Препарат можно принимать в комбинации с иными лекарствами при уже имеющейся сердечной недостаточности начальной стадии. Благодаря антиаритмическому действию он назначается при тех формах аритмии, которые сопровождаются повышенной ЧСС (например, при тахикардии).

Нипертен нельзя пить при острых состояниях - отеке легких, коллапсе, кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности.

Среди противопоказаний также значатся атриовентрикулярные блокады, слабость синусового узла, декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности. Из-за снижения ЧСС нельзя пить Нипертен при брадикардии. Прочие запреты на лечение:

Препарат также нельзя принимать детям до 18 лет, отказаться от лечения придется при реакциях непереносимости.

Инструкция по применению

Лекарство надо принимать утром, раз в сутки. Таблетку не следует разжевывать, разрезать, делить, так как она покрыта специальной пленочной оболочкой. Желательно пить лекарство до завтрака, потом кушать через 15-20 минут.

Дозировка устанавливается специалистом, рекомендации по режиму дозирования таковы:

• при ИБС для профилактики приступов стенокардии - 0,005 г/сутки;
• при тяжелой стадии ИБС - 0,01 г/сутки;
• максимальная доза/день - 0,02 г (20 мг);
• при почечных заболеваниях, приводящих к снижению клубочковой фильтрации, максимальная дозировка - 10 мг.

После приема лекарства в первый раз следует пристально наблюдать за больным, измерять давление, ЧСС в течение 4-х часов. При сложных формах ИБС прием проводится под контролем ЭКГ во избежание прогрессирования сердечной недостаточности.

В начале приема возможна задержка жидкости, брадикардия, гипотония, поэтому подбор дозы следует осуществлять постепенно, с минимальных доз. Против отеков целесообразно параллельно принимать диуретики.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты наблюдаются от нервной системы. В течение первого месяца многие пациенты отмечают утомляемость, головокружения, слабость, мигрени, депрессивное настроение, нарушения сна.

Изредка отмечаются спутанность сознания, галлюцинации, краткосрочные эпизоды потери памяти.

Прием лекарства может вызвать снижение продукции слезной жидкости, изменения зрения, боли в глазах, развитие воспалительного процесса в конъюнктиве. Побочные действия могут касаться и сердечной деятельности. К таковым относятся брадикардия, нарушения проводимости и сократимости миокарда.

Изредка регистрируются атриовентрикулярные блокады вплоть до асистолии. Возможно падение давления, похолодание рук и ног, боли в грудной клетке. Кроме прочего, возможна тошнота, потемнение мочи, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Аналоги и другие сведения

Среди аналогов по действующему веществу и по лекарственной группе можно назвать следующие:

У больных во время курса терапии Нипертеном следует регулярно контролировать ЧСС, показатели давления. ЭКГ делают не реже, чем раз в 4-6 месяцев. При сахарном диабете измерение сахара производят раз в 3 месяца (путем сдачи периферической крови). В пожилом возрасте важно контролировать работу почек раз в 4 месяца.

Около 1/5 пациентов не отвечают на лечение бета-блокаторами. Обычно это касается людей с выраженным кардиосклерозом, нарушениями со стороны левого желудочка. Намного ниже эффективность терапии Нипертеном у курящих. При гипертиреозе лечение бета-блокаторами вызывает снижение симптоматики поражения щитовидной железы. При диабете таблетки маскируют тахикардию на фоне резкого снижения сахара в крови.

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 5 мг:

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Нипертен ®

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV-блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст. );

тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Нипертен ® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен ® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен ® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме крови.

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Необходимо проинформировать врача о приеме других ЛС , даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение ХСН . Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Нипертен ® . БКК , производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Нипертен ® с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки.

ХСН: Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен ® требует обязательное проведение специальной фазы титрования и регулярный врачебный контроль.

Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен ® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Нипертен ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед .

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД , ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН . Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен ® , следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН , артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен ® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен ® . Лечение препаратом Нипертен ® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Нипертен ® у детей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме — применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Нипертен ® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен ® .

На начальных этапах лечения препаратом Нипертен ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен ® должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд./мин .

Препарат Нипертен ® следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что больной принимает препарат Нипертен ® .

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен ® может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении препаратом Нипертен ® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.