Как пить лоперамид в капсулах. Таблетки от поноса лоперамид

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы:

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

Лекарственная форма

Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Описание и состав

Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

• Картофельный крахмал.
• Стеарат кальция.
• Гранулак 70.

В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• Молочный сахар.
• Стеарат магния.
• Тальк.
• Кукурузный крахмал.
• Аэросил.

Фармакологическая группа

Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

для детей

Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

Противопоказания

Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
• Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
• Непроходимость кишечника различного происхождения.
• Дивертикулез.
• Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
• Понос при остром псевдомембранозном колите.
• Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

Применения и дозы

Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

для взрослых

При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

для детей

Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

для беременных и в период лактации

Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

• Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
• Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
• Головокружение.
• Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
• Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
• Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
• Тошнота с периодической .
• Вздутие живота (метеоризм).
• Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

Особые указания

Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

• Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
• У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
• При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
• Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
• Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
• Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
• На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

Условия хранения

Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

• – лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
• Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

Цена

Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.

Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса).

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс).

Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.

Клинико-фармакологическая группа

Противодиарейный симптоматический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Лоперамид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологический эффект

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:

• поносах аллергической природы;
• вирусных заболеваниях, сопровождающихся поносом;
• смене климата, когда случается так называемая диарея путешественников;
• диарее, связанной с эмоциональным напряжением;
• хронических заболеваниях, симптомами которых выступает понос – , колиты, язвы и т. д.;
• жидком стуле, появившимся вследствие неправильного питания, изменения рациона (особенно часто это случается у детей);
• алкогольных и химических отравлениях, сопровождающихся диареей;
• жидком стуле, вызванном лекарственными препаратами (антибиотиками и другими), лучевой терапией или хирургическим вмешательством;
• инфекционной диарее, в этом случае препарат включают в комплексную терапию с антибактериальными средствами;
• энкопрезе – недержании кала, то есть нарушении тонуса кишечника и анального отверстия, довольно часто случающееся у пожилых людей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, беременность, кишечная непроходимость, дивертикулез. Не принимать в период лактации. Не назначается детям до 2х лет. При наличии крови в стуле, высокой температуре, язвенных и псевдомембранозных колитах принимать только под контролем и по рекомендации врача.

Использование при беременности и лактации

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Лоперамид принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

1. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
2. Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

1. Кишечная колика;
2. Гастралгии (боль в желудке);
3. Болезненность или дискомфорт в животе;
4. Тошнота, метеоризм, рвота;
5. Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
6. Заторможенность или бессонница;
7. Головокружение;
8. Сухость во рту;
9. Гиповолемия и электролитные нарушения;
10. Редко – задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

В случае, если больной начал принимать препарат, не посоветовавшись с врачом, или умышленно увеличивает дозу для того, чтобы в краткие сроки избавиться от диареи – вполне может наступить передозировка, которая характеризуется следующими симптомами:

• запор (кишечная непроходимость);
• сонливость;
• ступор;
• нарушение координации движений, замедленность восприятия;
• нарушение дыхание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо воспользоваться антидотом (Налоксоном). При сильной передозировке необходимо сделать промывание желудка, дать потерпевшему адсорбент и вызвать скорую помощь. При передозировке Лоперамидом за больным необходим присмотр в медицинском учреждении в течение 2 дней. Если по истечению этого срока состояние нормализовалось – в этом случае врачи разрешают больному покинуть больницу.

Особые указания

1. При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
2. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
3. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ