Будесонид-натив - официальная* инструкция по применению. Будесонид - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для ингаляции Изихейлер, аэрозоль, раствор Натив в небулайзере) гормонального препарата для лечения бронхиальной астмы

Латинское название: budesonide native
Код АТХ: R03BA02
Действующее вещество:
Производитель: ООО Натива, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Будесонид – это гормональная жидкая субстанция, из которой делается раствор для ингаляций. Медикамент относится к фармакологической группе глюкокортикостероидных синтетических средств.

Показания по применению

Инструкция по применению указывает, что будесонид для ингаляций назначается только в двух случаях:

• Хроническое течение обструктивной болезни легких
• В любой форме и степени тяжести бронхиальная астма.

Состав препарата

В составе будесонида натив содержится 0.25 мг или 0.5 мг активного компонента на 1 мл средства. В составе вспомогательных веществ находятся: пропиленгликоль, кислота янтарная, нипагин, стерильная вода, трилон Б.

Лечебные свойства

Будесонид натив проявляет противовоспалительные и противоаллергические свойства. Средство предназначено исключительно для ингаляционного использования. Благодаря данному медикаменту существенно усиливается ингибирование липокортина, из-за чего возникают тормозящие процессы в высвобождении кислоты арахидоновой, а также уменьшается активность ее обменных процессов. Вследствие чего сам воспалительный процесс снижается, грануляция и инфильтрация тормозит миграцию макрофагов. Воспалительные медиаторы не выделяются из клеток, что подавляет проявление симптомов сезонного аллергического насморка.

Средство не обладает минералокортикоидной активностью (не задерживает излишки жидкости в тканях), в большинстве случаев хорошо переносится, даже при длительной терапии. Резорбтивное действие также не возникает. После использования через ингалятор происходит быстрое усвоение активного вещества, биодоступность не превышает 15% после ингаляторного использования. Пиковая концентрация в крови наблюдается уже спустя полчаса после применения. Метаболизм активного вещества происходит в печени. У метаболитов слабые фармакологические свойства. 70% вещества, поступившего в организм, выводится в измененном виде, а около 10% в неизмененном. Все выводится через каловые массы.

Формы выпуска

Натив будесонид выпускается в форме раствора для ингаляций, а не порошка, как его многие другие аналоги. Продается медикамент в оранжевых темных флаконах по 2 мл жидкости внутри. Флакончики закрываются пробками из прочной резины, покрытыми слоем тонкого алюминия. В одной картонной упаковке продается по 10 флаконов. Таблетки не выпускаются. Другое торговое название, в качестве сменного аналога – будесонид стери-неб.

Способ применения

Средняя стоимость медикамента составляет – 305 рублей.

Будесонид натив используется через ингалятор (в небулайзере). Перед применением баллон встряхивается, в воздух выпускается контрольная струя, чтобы проверить работу аппарата. Одна ноздря зажимается, пока во вторую вводится спрей. Подобную манипуляцию следует повторить и со второй ноздрей. Вводится содержимое баллона на вдохе. После использования спрея, его колпачок протирают. Если насадка забилась, то ее нужно промыть.

Оптимальная суточная дозировка у больных с бронхиальной астмой у детей после 12 лет и взрослых составляет 1-2 мг 2 раза в сутки. В качестве поддерживающей дозировки – от 500 мкг до 4 мг в сутки. С полугода до 12 лет дозировка варьируется в пределах 250 мкг – 500 мкг 2 раза в день, поддерживающая – 250 мкг – 2000 мкг. Если суточная норма использования не превышает более 1 мг, то ее можно использовать однократно (за раз).

Поддерживающую дозировку должен назначить лечащий врач самостоятельно, опираясь на индивидуальные особенности больного и конкретную болезнь. Если дозировка подбирается удачно, то со временем она снижается до минимально рабочей. В некоторых случаях показано комбинированное лечение вместе с пероральными формами глюкокортикостероидов.

При беременности и грудном вскармливании

Средство противопоказано в данные периоды жизни женщин.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость любых компонентов или сверхчувствительная реакция на них
• Инфекционные поражения носоглотки грибковой, вирусной или бактериальной этиологии
• Кормление грудью и вынашивание плода
• Детский возраст до полугода.

С осторожностью назначается медикамент в детском возрасте, количество употребляемого вещества должно тщательно рассчитываться. Средство следует прятать от маленьких детей.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Фенитоин, фенобарбитал и рифампицин снижают эффективность активного действующего вещества. Кетоконазол, эстрадиол и анаболический стероид дианабол наоборот, повышают эффективность лекарства.

Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, раздражение и иссушение слизистой оболочки носа. Также могут возникнуть: ринит, дистрофия слизистого покрова изнутри носа, кровотечение, зуд в горле, чихание, боль в горле, аллергии и мигрени, снижение работоспособности, заложенность носа, симптомы простуды, рвота, тошнота, кашель, усиленное сердцебиение, грибковое поражение слизистой оболочки рта и носа, заложенность, снижение скорости роста в длину у детей.

Передозировка

Нет конкретных данных о случаях передозировки, так как все проявляется побочными эффектами.

Условия и сроки хранения

До двух лет подряд при комнатной температуре.

Аналоги

Такеда, Япония

Средняя стоимость лекарства в России – 1240 рублей за упаковку.

Альвеско – синтетический глюкокортикостероид, циклесонид. Предназначен исключительно для терапии бронхиальной астмы. Средство обладает выраженными противовоспалительными свойствами, выпускается в форме аэрозоля. Используется в качестве разовых пероральных ингаляций, дозированно.

Плюсы:

• Высокая эффективность
• Можно использовать детям с 6 лет.

Минусы:

• Дорого стоит
• Много побочных эффектов.

Шеринг, Бельгия

Средняя стоимость лекарства в России – 1060 рублей за упаковку.

Асманекс состоит из глюкокортикостероида – мометазона. Используется асманекс для терапии хронической обструкции дыхательных путей и бронхиальной астмы. Средство обладает выраженными противовоспалительными и противоаллергическими свойствами. Асманекс выпускается в форме ингаляционного порошка для распыления по 200 мкг или 400 мкг в одной дозе.

Плюсы:

• Выраженное действие
• Многим помогает.

Минусы:

• Нельзя принимать детям
• Много потенциальных побочных эффектов.

Под воздействием Будесонида происходит уменьшение бронхиальной обструкции. Действие препарата обусловлено его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергии и воспаления, а также способствовать уменьшению реактивности дыхательных путей. Будесонид значительно уменьшает одышку, кашель, снижает количество приступов удушья.

Форма выпуска, состав

В инструкции по применению к препарату для ингаляций Будесонид указано, что данное лекарственное средство выпускается в форме:

• Раствора для ингаляций (0,025 мг/мл, 0,5мг/мл), во флаконах по 2 мл. Препарат представляет собой бесцветную или бледно желтую жидкость с примесями опалесценции.
• Дозированного порошка для ингаляций (200 мг), по 200 доз в ингаляторе, изготовленном из полимерных материалов. На дозирующей части ингалятора есть крышка с фиксатором, на боковой – счетчик, который показывает оставшееся количество лекарства. В самом ингаляторе находится порошок, окрашенный в белый цвет.
• Также существует суспензия для ингаляций Будесонид, которая представлена в аптеках под торговым названием Буденит Стери-Неб. Данное средство представляет собой мелкодисперсную суспензию, окрашенную в белый цвет, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

При местном использовании Будесонид способствует оказанию противовоспалительного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей. Первый положительный эффект проявляется спустя несколько часов/сутки после применения препарата, максимального терапевтического воздействия удается достичь спустя 7-14 дней регулярного использования лекарства.
Активный компонент будесонид также оказывает следующие фармакологические эффекты :

• Предотвращает высвобождение арахидоновой кислоты (медиатора воспалительного процесса).
• Способствует уменьшению воспалительной экссудации и восстановлению реакции бронхов на воздействие бронходилататоров (лекарственных средств, расслабляющих мышечные стенки бронхов и увеличивающих их просвет), снижая потребность пациента в их использовании.
• Способствует уменьшению отека слизистых оболочек, продукции слизи с последующим выделением мокроты, а также гиперактивности дыхательной системы.
• Помимо этого, использование лекарства способствует оказанию иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Осуществление ингаляций предотвращает приступы бронхиальной астмы, но не купирует острые приступы бронхоспазмов.

Действующее вещество отличается низкой абсорбцией. После проведения процедуры ингаляции чуть больше 20% препарата попадает в мелкие бронхи. Другая часть активного компонента попадает в желудочно-кишечный тракт и в дальнейшем трансформируется в печени до неактивных метаболитов. Максимальной концентрации удается достичь спустя 15-45 минут после проведения процедуры.

Период полувыведения составляет 3 часа, выведение осуществляют преимущественно почки, в незначительной степени – кишечник.

Показания

Будесонид используют в ходе комплексного лечения таких заболеваний:

• Бронхиальная астма, требующая продолжительного использования кортикостероидов.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.

Перед началом использования препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Порошок для ингаляций не используют при:

• непереносимости активного или вспомогательных компонентов;
• лечении пациентов младше 6 лет;
• редких наследственных патологиях (непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза).

Особой осторожности для всех лекарственных форм Будесонида требует лечение пациентов с туберкулезом, грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом.

Использование в период беременности

Использование Будесонида в период беременности и грудного вскармливания осуществляют с особой осторожностью. Препарат может быть рекомендован врачом только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии кашля, сухости во рту, охриплости голоса, дисфонии, раздражения слизистых оболочек ротовой полости и глотки, кандидозного стоматита, тошноты, головной бои, сухости слизистой оболочки глотки.

В редких случаях поступали жалобы о кровоподтеках, истончении кожных покровов, неприятных вкусовых ощущениях, парадоксальных бронхоспазмах (для профилактики их развития рекомендовано дополнительное задействование бета2-адреномиметиков), эзофагальном кандидозе.

При использовании высоких дозировок препарата возможно развитие системных побочных реакций, связанных с истощением коры надпочечников, артериальной гипертензии, гипергликемии.

Способ применения

Раствор для ингаляций Будесонид следует использовать в соответствии с рекомендациями производителя, описанными в инструкции к лекарству. Необходимо открыть флакон с лекарством и залить необходимое количество через верхнее отверстие небулайзера. Дальнейший процесс ингаляции следует проводить в соответствии с указаниями к применению для прибора, который использует пациент.

Объем активного компонента, который поступает в легкие, зависит от ряда факторов:

1. Времени ингаляции.
2. Уровня заполнения камеры небулайзера и его технической характеристики.
3. Немаловажное значение имеет, использует пациент маску или мундштук.
4. Также следует учитывать соотношение объемов при вдохе и выдохе, а также дыхательный объем пациента.

Для того чтобы обеспечить оказание должного терапевтического эффекта и снизить вероятность развития осложнений, следует принимать во внимание следующие рекомендации :

• После каждой процедуры необходимо тщательно ополоснуть ротовую полость простой водой.
• Если в процессе ингалирования пациент использует маску, необходимо удостовериться, что она плотно прилегает к лицу. После каждой процедуры необходимо тщательно умывать лицо.

Особое внимание необходимо уделять очищению камеры небулайзера, маски и мундштука: их промывают теплой водой с использованием мягких моющих средств, учитывая рекомендации производителя.

Дозировка

Дозировку препарата подбирают в индивидуальном порядке.

Раствор

Начальная доза раствора для ингаляций Будесонид подбирается в зависимости от возраста пациента:

• Для взрослых при терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких доза составляет 1-2 мг препарата в сутки. В дальнейшем может быть рекомендована поддерживающая дозировка: 0,5-4 мг/сутки.
• Пациентам старше 16 лет может быть рекомендована дозировка 0,25-0,5 мг/сутки, которая, в случае необходимости, может быть увеличена до 1 мг/сутки. Поддерживающая дозировка может составлять 0,25-2 мг/сутки.

После того как удалось достичь желаемого терапевтического эффекта, может быть рекомендован переход на минимальную эффективную дозу, которая требуется для стабильного самочувствия пациента. Для пациентов, в ходе терапии которых требуется быстрое достижение лечебного воздействия, может быть рекомендовано увеличение дозировки.

Порошок

• Начальная дозировка для взрослых, пожилых и пациентов старше 12 лет в ходе терапии бронхиальной астмы легкой формы (2 ступень), а также в ходе терапии детей от 6 до 12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. В случае необходимости, дозировка может быть увеличена до 800 мкг/сутки.
• В ходе терапии пациентов со среднетяжелой (3 ступень) и тяжелой (4 ступень) формой бронхиальной астмы начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.
• При хронической обструктивной болезни легких дозировку подбирает врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть течения болезни. Начальная доза может составлять 100-400 мкг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная дозировка – 800 мкг дважды в день.

Подбор поддерживающей дозировки осуществляют с учетом течения болезни и оказанного терапевтического воздействия препарата. Дозировку корректируют до тех пор, пока не удается достичь стойкого фармакологического воздействия. После этого ее следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной.

Если пациент использует препарат 1 раз в сутки, и у него наблюдаются проявления ухудшения самочувствия (при повышенной частоте использования бронходилататорами или в случае сохранения негативных проявлений со стороны органов дыхания), то может потребоваться увеличение дозировки кортикостероидов путем перехода на их применение дважды в сутки. При обнаружении такого состояния пациенту следует как можно скорее обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Суспензия

Дозировка для детей от полугода до 12 лет составляет 0,25-0,5 мг препарата дважды в сутки. Поддерживающая – 0,25-2 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано использовать Будесонид одновременно с препаратами на основе кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, циклоспорина, этинилэстрадиола, олеандомицина. Подобное сочетание компонентов может повышать концентрацию активного вещества в плазме крови. Для короткого курса лечения (7-14 дней) такое изменение концентрации может не иметь значительного клинического воздействия, однако, на фоне длительной терапии его необходимо учесть.

Если нет возможности избежать подобного сочетания лекарственных средств, необходимо как можно больше увеличивать промежутки времени между приемом препаратов и рассматривать возможность уменьшения дозировки препарата для ингаляций Будесонид.

При сочетании с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином наблюдается снижение эффективности кортикостероидов для системного воздействия.

У пациенток, которые одновременно с кортикостероидами принимали эстрогенные или стероидные контрацептивы, может наблюдаться повышение концентрации будесонида. Однако подобная фармакологическая реакция не наблюдается при сочетании этого препарата с низкими дозами комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Употребление спиртных напитков во время терапии Будесонидом противопоказано. Алкоголь может способствовать снижению эффективности терапии при повышенном риске развития нежелательных побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Будесонид может быть использован в ходе терапии пациентов, которые, в силу различных причин, не могут использовать другие лекарственные формы ингаляционных кортикостероидов.

Для того чтобы снизить вероятность развития кандидозной формы стоматита, после применения Будесонида необходимо прополоскать рот водой. Нельзя допускать попадания Будесонида в глаза.

Если происходит переход с внутреннего приема кортикостероидов на Будесонид, уменьшение дозировки системных ГКС должно осуществляться очень медленно, с особой осторожностью и под наблюдением врача.

У пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали системные кортикостероиды, может наблюдаться развитие синдрома псевдоревматизма. В таком случае может потребоваться временное увеличение дозировки кортикостероидов для внутреннего приема.

В некоторых случаях возможно развитие симптомов в виде головной боли, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты. После того как произошла полная отмена приема кортикостероидов, пациенты должны находиться под наблюдением врача из-за риска развития недостаточности надпочечников. Также требуется провести оценку функционирования внешнего дыхания.

Будесонид не предназначен для самолечения. Приобрести лекарство можно после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги

Аналогами препарата Будесонид являются следующие лекарственные средства:

• Буденит (суспензия, ампулы для ингаляций).
• Бенакорт (порошок для ингаляций).
• Буденофальк (капсулы).
• Пульмикорт (суспензия, порошок для ингаляций).

Будесонид для ингаляций не предназначен для терапии обострений астмы или бронхоспазмов. Для устранения этих состояний рекомендовано задействовать соответствующие схемы лечения.

Для того чтобы достичь желаемого лечебного воздействия, препарат необходимо использовать регулярно и без пропусков, в соответствии с рекомендациями производителя. Даже если пациента не беспокоят симптомы бронхиальной астмы, препарат следует использовать постоянно. Резкая отмена использования Будесонида для ингаляций не рекомендована.

Полезное видео о применении небулайзера

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание : бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Код ATX : R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.

Показания к применению

Противопоказания:

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• Время ингаляции
• Уровня заполнения камеры
• Технических характеристик небулайзера
• Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
• Использования мундштука или маски

Примечание

1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Будесонид – это глюкокорстероидный препарат, предназначенный для проведения ингаляций. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным действием. Применяется для снятия обструкции бронхов. Способствует угнетению высвобождений медиаторов воспалительных процессов и аллергий, снижает реактивность путей дыхания. Будесонид нотив для ингаляций применяется по инструкции.

Будесонид выпускается в разных формах

Во время проведения лечебной терапии Будесонидом нотив происходит улучшение дыхательного функционирования, снижение выраженности и частоты возникновений отдышки с приступами удушья и кашля. Максимальная результативность лечебной терапии отмечается через 7-14 дней после начала ее применения.

Будесонид, это лекарственный препарат синтетической природы, предназначается для местного ингалирования с целенаправленным воздействием. Благодаря лекарственному составу происходит стимуляция липомодулинового синтеза, ингибирующего продуцирование фосфолипазы. Благодаря этому веществу блокируется высвобождающий процесс арахидоновой кислоты, предотвращается экссудативный процесс, замедляется движение макрофагов.

Благодаря воздействию Будесонида-нотив происходит восстановление нормальной реакции бронховых тканей на бронходилаторы. Благодаря этому воздействию пациенты могут снизить дозировку и частоту применяемого медикамента. Под действием препарата устраняется отечность в слизистых тканях, прекращается продуцирование вязкой мокроты, устраняется повышенная реакция путей дыхательной системы. Даже при длительном применении терапии данным препаратом, у пациентов хорошее самочувствие без системного привыкания.

После применения ингаляции, облегчение наступает буквально сразу, максимальная результативность отмечается через несколько дней.

Какие формы выпуска препарата доступны

Медикамент Будесонид выпускается:

• раствор для ингаляций;
• дозированная порошкообразная смесь;
• порционный аэрозоль с дозировкой;
• лечебный состав для ингаляций;
• таблетки;
• суспензированный раствор;
• капсульная форма.

Случаи применения Будесонида

Будесонид нотив используется для ингаляций. Лекарство применяется в следующих случаях:

• астма (бронхиальная)- медикамент способствует снятию отечности, предупреждает образование слизи, что позволяет свободно дышать астматикам (очищенный бронхиальный просвет);
• бронхит хронического течения – благодаря воздействию паров медикамента восстанавливается нормальная циркуляция кислорода, медикамент назначается в комплексе с антибактериально-отхаркивающей терапией;
• бронхоэктатическое заболевание – пульмонологическая болезнь с сильным воспалительным процессом, образованием болезнетворной слизи с мокротой, гнойными выделениями, отмечающимися во время кашля пациента (ингаляции Будесонида облегчают самочувствие, снимают воспаления);

Важно! При бронхиальной астме острого течения с осложнением на протяжении длительного времени, слабая абсорбция Будесонида не может полностью устранить спазмирование. Медикамент предназначается для астматиков со средним и легким течением болезни.

Ингаляции с Будесонидом требуется проводить с применением небулайзера, опираясь на рекомендации врача и инструкцию устройства. Использование устройства облегчает процедуру.

При крупозном воспалении легких (инфекционное, двухстороннее), специалисты назначают сильные антибиотики, для одновременного подавления патогенной микрофлоры, купирования отечности слизистых оболочек.

Применение Будесонида при беременности

Беременным женщинам ингаляционные процедуры раствором Будесонида разрешено проводить только в том случае, если это не принесет негативных последствий для плода. Если в ингаляциях есть необходимость во время кормления ребенка грудью, то малыша на время переводят на искусственное вскармливание, так как нет данных исследования о всасывании препарата в молоко матери.

Оральное применение препарата во время беременности лактации запрещается. До 7 летнего возраста также препарат не применяется из-за не ясной эффективности для детского организма.

Кому противопоказан препарат

Будесонид, как и любой другой препарат имеет ряд противопоказаний, а именно:

Среди нежелательных реакций, пациенты отмечают:

• голосовую осиплость или полное исчезновение голоса;
• кашель, аллергической природы;
• стоматит кандидозного типа;
• сухота в ротовой полости, признаки раздражений слизистых оболочек;
• синдром головной боли;
• тошнота;
• рвотный рефлекс;
• слабость.

Если пациенты на постоянной основе, превышают рекомендуемую дозировку применения лекарственного состава для проведения процедуры, у них могут отмечаться угнетенное и истощенное состояние надпочечников, скачки артериального давления, гиперклиемия. При первых дискомфортных ощущениях после проведения ингаляций, пациент должен обратиться за медицинской помощью.

Особенности применяемых дозировок препарата

Каждая форма медикамента Будесонид имеет свои особенности применения.

Ингаляционный раствор

Раствор предназначается для применения при использовании ингаляторов (турбухалер, циклохалер и иные). В каждой капсуле состава содержится 200 дозировок. Для приготовления лекарственного состава необходимо и отделить из капсулы (дозатором ингаляционного устройства) одну порцию (200 мкг Будесонида). В 2-4 вдохах – 200-800 мкг (ингалируется).

Порошкообразное средство Будесонид

Состав, предназначенный для проведения ингаляционных процедур. Применяется в тех случаях, когда пациенты с бронхиальной астмой до этого, лечились бета-адреностимуляторами или ингаляциями (ГКС – 200-400 мкг). Это две ингаляционных процедуры с двухразовым применением на день.

Больные, принимавшие бета-адреностимуляторы, максимально могут применять 800 мкг за день. Пациенты, проводивши ранее ингаляционные процедуры системным ГКС, могут применять 1600 мкг за день.

Детям старше шестилетнего возраста – одна ингаляция (200 мкг), не более двух процедур в сутки (400 мкг).

Ингаляционная суспензия

Проведение ингаляционных процедур с применением суспензии:

• взрослые – 1-2 мл;
• дети от трех месяцев, до 12 лет – 0,25-1 мл (рекомендуется предварительное разбавление лекарственного состава с физраствором до общего объема в 2-4 мл) ингаляция проводится два раза на день;

Когда лечебная результативность достигнута профильные специалисты назначают уменьшение дозировки до наименьшего значения. Это помогает стабилизировать общее состояние здоровья.

При ранее внутренне применяемом ГКС, с переводом на лечебную терапию Будесонида возможна стабильная фаза болезни в течение двух недель. При этом сочетаются и ингаляции, и терапия внутреннего применения ГКС. После этого рекомендуется снижение дозировки.

Для правильного проведения ингаляционных процедур с применением Будесонида требуется выполнять все рекомендации профильного специалиста, опираясь на руководство инструкции небулайзера.

Лекарственный состав помогает предотвратить астматические приступы, однако не справляется с острым и тяжелым состоянием. Будесонид, разрешен только для проведения ингаляционных сеансов, через ингалятор. При применении пациентом глюкокостероидных пероральных медикаментов, переходить на ингаляционную терапию можно только в состоянии стабильности. При таком варианте, рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, с применением высоких дозировок ингаляций. При этом начинается постепенное сокращение глюкококстероидов, доведя до минимального приема, с дальнейшей отменой.

Если у пациента диагностирован цирроз печени, то длительность воздействия препарата Будесонид натив увеличивается. Для того чтобы приступить к использованию лекарственного состава, необходимо тщательное изучение инструкции.

Следует следить за тем, чтобы средство никоим образом не попало в глаза.

Будесонид не имеет негативного влияния на внимание, сознание, концентрацию. Хранить препарат разрешено 3 года. Место для хранения не должно иметь допуска света и температуру выше 25 градусов. К препарату не должно быть доступа для детей.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T 1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C max и T max вариабельны (T max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Актуализация информации

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 14.02.2013 ]

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

rxlist.com

[Обновлено 15.02.2013 ]

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально .

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия