Нитросорбид (nitrosorbide) инструкция по применению. От чего помогает «Нитросорбид»

Нитросорбид (Nitrosorbid) – лекарственное средство из группы нитратов.

В роли активного вещества в Нитросорбиде выступает Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras).

Химическая формула: C 6 H 8 N 2 O 8 .

Название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, ацетоне и эфире, и труднорастворимый в воде.

Механизм действия

В основе терапевтического эффекта Нитросорбида, как и других нитратов, лежит действие оксида азота (NO) на сосудистую стенку. NO, освобождаясь при распаде молекулы Изосорбида динитрата, активирует фермент гуанилатциклазу, и таким способом повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)в сосудистой стенке. В свою очередь цГМФ влияет на другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу.

Это влияние выражается в уменьшении внутриклеточного содержания кальция, ионы которого играют ключевую роль в спазме сосудистой стенки. В результате всех этих процессов увеличения содержания цГМФ и уменьшения внутриклеточного кальция происходит вазодилатация – расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки, и расширение сосудистого просвета.

Следует отметить, что Изосорбида динитрат в большей степени действует на венозную сосудистую стенку, чем на артериальную. Дилатация вен сопровождается снижением притока венозной крови к правому предсердию.

В итоге уменьшается преднагрузка на сердце – меньшее количество крови притекает к сердцу, и меньшую работу сердечной мышце необходимо выполнять для того чтобы перекачивать кровь по сосудам. Эффект снижения преднагрузки особенно благотворно сказывается на малом круге кровообращения.

Расширение легочных сосудов, уменьшение поступления крови в правые камеры сердца – эти факторы способствуют снижению давления в малом круге кровообращения. Клинически это проявляется уменьшением или полным устранением одышки, связанной с сердечной недостаточностью и с ишемической болезнью сердца. Переносимость физических нагрузок при этом увеличивается.

Артериальная стенка, в отличие от венозной, менее чувствительна к NO . Однако расслабление артериол (мелких артерий) под действием Изосорбида динитрата тоже происходит. Это проявляется снижением ОПС (общего периферического сопротивления) сосудов, и уменьшением постнагрузки на сердце.

При относительно низком сопротивлении сердечная мышца затрачивает меньше энергии при выполнении насосной функции. Наибольшее клиническое значение снижение преднагрузки и постнарузки на миокард играет при ишемической болезни сердца (ИБС).

Данная патология характеризуется тем, что нарушение циркуляции крови по коронарным сосудам сопровождается дефицитом кислорода в миокарде. Формируется такой патологический механизм как феномен обкрадывания.

Суть его состоит в том, что кровь устремляется по сосудам с нормальной проходимостью, и не идет в участки, суженные вследствие спазма и атеросклероза.

Ишемия и феномен обкрадывания со временем приводят к стенокардии, ведущим клиническим признаком которой является ангинозный приступ – сильная загрудинная боль. В ряде случаев ишемия может достигать критических значений. При этом в миокарде формируются необратимые изменения – развивается инфаркт.

Изосорбида динитрат устраняет и предупреждает эти негативные проявления путем расширения коронарных сосудов. Феномен обкрадывания при этом не возникает – кровь устремляется в наиболее ишемизированные участки миокарда.

Препарат рефлекторно стимулирует симпатическую нервную систему, что может проявляться усилением сократительной функции миокарда, но без увеличения или с незначительным увеличением ЧСС – частоты сердечных сокращений.

Снижение ОПС может сопровождаться гипотензией – уменьшением АД. Вазодилатация приводит к уменьшению притока крови не только к сердцу, но и к головному мозгу. С этим фактором связаны определенные побочные эффекты и противопоказания для Нитросорбида со стороны ЦНС. В целом Нитросорбид можно охарактеризовать как вазодилатирующее, противоишемическое, антиангинальное, и в меньшей степени гипотензивное средство.

Немного истории

История применения нитратов в клинической практике началась еще в позапрошлом столетии. В 1846 г, когда был синтезирован Нитроглицерин в виде 1% спиртового раствора. В 1979 г Нитроглицерин стали использовать в лечении пациентов, страдающих стенокардией. В 1960-х г появились нитраты пролонгированного (удлиненного)действия.

В 1970-х г появились нитраты в виде мазей, в т. ч. и с содержанием Изосорбида динитрата. В следующем десятилетии в Советском Союзе получены новые, ранее не применявшиеся лекарственные формы нитратов – раствор для внутривенного введения, спрей для распыления, пленки для наклеивания на десну.

С 1980-х годов Нитросорбид в этих лекарственных формах производился в Советском Союзе. В настоящее время данный препарат выпускают многие фармацевтические фирмы в Российской Федерации и в странах СНГ.

Технология синтеза

В ходе производства таблетированных форм Нитросорбида используется т.н. матричная технология. Суть ее в том, что различные вспомогательные вещества-наполнители играют роль сетчатой матрицы. В этой матрице равномерно распределяются микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Данная технология позволяет добиться плавного высвобождения Изосорбида динитрата и удлиняет время его действия.

Формы выпуска

  • Таблетки 5, 10 мг;
  • Капсулы пролонгированного действия (ретард) 20 мг;
  • Раствор-концентрат для внутривенных капельных инфузий;
  • Спрей и аэрозоль подъязычный дозированный;
  • Пленки для наклеивания на десна;
  • Мазь для нанесения на кожу.

Помимо Нитросорбида в Росси и многих других странах имеются препараты-аналоги с таким же действующим веществом:

  • Изо Мак – Германия;
  • Изокет – Германия;
  • Кардикет – Германия;
  • Кардикс – Нидерланды;
  • Кардикэп – Индия;
  • Кардонит – Польша;
  • Изокардин – Украина;
  • Кардиогард – Египет;
  • Динисорб – Россия;
  • Изолонг – Израиль;
  • Сорбидин – Германия.

Помимо этих препаратов в клинической практике используются и другие лекарственные формы нитратов, которых действующим веществом является Изосорбида мононитрат. Это Моносан, Пектрол, Оликард, Монизол, Мон Мак, и другие. Изосорбида мононитрат в сравнении с динитратом более эффективен, т.к быстрее всасывается в кровь, и не подвергается метаболическим превращениям в печени.

Показания

  • Купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, легочная гипертензия, легочное сердце при хронической сердечной недостаточности – таблетки внутрь, сублингвально (под язык);
  • Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, нестабильная стенокардия – внутривенные инфузии;
  • Купирование, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и отек легких на догоспитальном этапе – ингаляции спрея, аэрозоля;
  • Профилактика приступов стенокардии – наклеивание пленок, нанесение мази.

Дозировки

Внутрь таблетки по 5-40 мг 1-4 раза в день, или капсулы ретард по 20-40 мг 2 раза в день. Таблетки и капсулы принимаются до еды. Сублингвально препарат применяют в разовой дозе 5-10 мг. В профилактических целях возможен длительный курсовой прием таблетироканных форм Нитросорбида.

Однако в течение определенного времени к нему, как и к другим нитратам, развивается привыкание. Поэтому спустя 3-6 недель после его использования рекомендуют делать 3-5-дневный перерыв, после которого эффективность Нитросорбида восстанавливается.

Концентрат для инфузий разводят в физрасторе. Вводят внутривенно капельно из расчета чистого вещества Изосорбида динитрата 1-2 мг в час.

Спрей впрыскивают по 1 дозе трижды с интервалом 30 секунд. Распыляют на расстоянии 20 см от полости рта при задержке дыхания. Если нет антиангинального эффекта, препарат впрыскивают еще 1 раз спустя 5 минут, а затем – еще через 10 минут.

Мазь наносится на участок кожи груди или живота площадью 20х20 см по 1 г (2 дозы) вечером перед сном, при необходимости – еще и утром.

Полимерные пленки применяют методом аппликации на десну верхней челюсти на уровне малых коренных зубов и резцов. Аппликацию повторяют 3 раза в течение дня, меняя стороны.

На весь период применения Нитросорбида необходим тщательный контроль показателей гемодинамики – АД и ЧСС.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1 час после приема. 30% всосавшегося Изосорбида динитрта связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического эффекта отмечается спустя 15-40 минут, и продолжается 4-6 часов.

У препаратов пролонгированного действия эффект развивается спустя 30 минут, и длится 12 часов. При использовании спрея действие препарата наступает еще быстрее – спустя 30 секунд, и длится от 15 минут до 2 часов. При этом максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5-6 минут.

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет всего лишь 22%. Значительная часть препарата подвергается метаболическим превращениям с образованием двух активных метаболитов: Изосорбита-2 -мононитрата, на долю которого приходится 15-25%, и изосорбита-5-мононитрата, который составляет 75-85%. Большая часть препарата в виде этих метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения различен: для изосорбита-5- мононитрата – 4,5-6 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 1,5-3 часа. В случае внутривенного использования период полувыведения составляет 20 минут.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система : ощущение сердцебиения, жара во всем теле, покраснение лица, умеренная тахикардия, коллапс (резкое падение АД), парадоксальная стенокардия (усиление приступов);
  • ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, зрительные расстройства, ишемические поражения мозга;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение сухости во рту;
  • Кожа: аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Изосорбида динитрата и других нитратов;
  • Гипотензия (АД менее 100/60 мин) любого генеза, в т.ч. и при остром инфаркте миокарда;
  • Шок, коллапс;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тампонада сердца;
  • Констриктивный перикардит;
  • Стеноз митрального и аортального клапанов;
  • Геморрагический инсульт;
  • Черепно-мозговая травма и другие состояния, проявляющиеся повышением внутричерепного давления;
  • Закрытоугольная глаукома (при открытоугольной глаукоме прием Нитросорбида не противопоказан);
  • Токсический отек легких;
  • Гипотиреоз;
  • Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью применяютпри почечной и печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого и старческого возраста. Не рекомендовано использовать Нитросорбид на период вождения автотранспорта и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Нитросорбид – лекарственное средство для стимуляции кровоснабжения. Расширяет периферические сосуды, уменьшая при этом кислородную потребность сердечной мышцы.

Обладает коронорасширяющим действием, уменьшает объем поступающей крови к правому предсердию, снижает давление малого круга кровотока, перераспределяет коронарный поток крови.

Пациентам с ишемической болезнью сердца облегчает выполнение физической нагрузки.

Инструкция по применению

Препарат принимают сублингвально (под язык), буккально (за щеку) и перорально.

При пероральном применении таблетку глотают целиком, не измельчая. Запивают достаточным количеством воды. В остальных случаях таблетку держат во рту, пока не растворится (отзывы можно прочитать в конце статьи).

Продолжительность курса лечения и дозировку Нитросорбида определяется для каждого пациента индивидуально.

Препарат назначают взрослым в следующих дозировках:

  1. Для профилактики стенокардии и после инфаркта миокарда назначают по 10 мг Нитросорбида 3-4 раза в день до еды за 30 минут. Доза может быть увеличена до 30 мг. Суточная дозировка не должна превышать 180 мг. Чтобы не принимать профилактические дозы, можно до ожидаемого пациентом приступа за 30 минут принять 10 мг лекарственного средства.
  2. В случае хронической сердечной недостаточности назначают по 20 мг Нитросорбида 3-4 раза вдень (перорально).
  3. При легочной гипертензии комплексной терапии препарат назначают по 20 мг перед едой 5 раз в сутки, придерживаясь равных промежутков времени.
  4. Для предотвращения приступа стенокардии назначают по 10 мг буккально или сублингвально. Чтобы скорее улучшить состояние больного, таблетку следует разжевать и держать во рту, пока сама не растворится.

Длительный прием Нитросорбида, особенно в больших количествах и при малых интервалах между приемами, возможно развитие привыкания. При увеличении дозы лекарственного средства, следует контролировать давление и частоту сокращений сердца.

Форма выпуска и состав

Выпуск Нитросорбида производится в виде:

  • таблеток по 20 шт. В одной картонной коробке имеется 2 контурные ячейковые упаковки.
  • таблеток по 50 штук в пеналах из полиэтилена.

1 таблетка препарата содержит:

  • 10 мг изосорбида динитрат;
  • вспомогательные вещества, включая сахарозу и лактозу.

Полезные свойства

Препарат назначается:

  • пациентам, у которых поставлен диагноз ишемической болезни сердца , включая купирование и профилактику стенокардии;
  • в комплексной терапии у больных после инфаркта;
  • в комплексе с другими лекарствами пациентам с хронической легочной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Нитросорбид - антиангинальный препарат из группы органических нитратов. После приема снижается потребность сердца в кислороде из-за уменьшения нагрузки.

Воздействие Нитросорбида направлено на:

  • расширение коронарных и периферических сосудов;
  • улучшение кровообращения в поврежденном ишемией участке сердца;
  • снижению кровяного давления;
  • снижению нагрузки на сердечную мышцу у людей с сердечной недостаточностью;

Действие препарата основано на механизме образования оксида азота в мускулатуре сосудов, в результате чего активизируется гуанилатциклаза, растет количество гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабляются мышцы. Препарат вызывает расширение вен.

После приема внутрь Нитросорбид абсорбируется в желудке и кишечнике тракте. Максимальная концентрация его отмечается через один час после употребления. Метаболизируется в виде двух метаболитов, полувыведение которых отмечается спустя 2,5 и 5 часов. Их вывод осуществляется кишечником и почками.

Эффект от сублингвального и буккального приема появляется в течение 5 минут. Его продолжительность действия составляет до 5 часов.

Побочные действия

Нитросорбид обычно переносится пациентами нормально, лишь в редких случаях возможно появление побочных эффектов.

Желудочно-кишечный тракт:

  • тошнота и рвота;
  • сухость слизистой рта;
  • покалывание языка (при приеме сублингвально и буккально).

Центральная и периферическая нервная система:

  • повышенная утомляемость;
  • ухудшения сна и бодрствования;
  • редко - ишемия мозга;
  • "нитратная" головная боль, которая возникает вначале применения и исчезает при дальнейшем его применении.

Сердечно-сосудистая система:

  • ортостатическая гипотензия;
  • жар, прилив крови к лицу;
  • редко - усиление приступов стенокардии"
  • очень редко - снижение артериального давления, возможен коллапс.

Также возможна аллергическая реакция на препарат. Она проявляется в виде зуда кожи, сыпи, крапивницы.

Передозировка

В случае приема завышенной дозы Нитросорбида у больных наблюдались следующие недомогания:

  • головная боль;
  • обморок;
  • гипотензия ортостатическая;
  • высокая температура тела;
  • судороги.

Передозировка в больших количествах способствует развитию таких проявлений, как метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей), обмороки, головная боль, тяжелое дыхание, аритмия, слабость, гипертермия.

В таких случаях врачи назначают симптоматическую терапию. В тяжелых случаях назначают Допамин и симпатомиметические лекарственные средства. С целью коррекции артериального давления корректируют объем циркулирующей крови.

Если Нитросорбид был принят перорально и с момента его применения не прошло и 30 минут, рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты.

Противопоказания

Нитросорбид противопоказан в следующих случаях:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • врожденная непереносимость лактозы;
  • мальабсорбция глюкоз-галактозы.

Препарат не назначают следующим пациентам при:

  • геморрагическом инсульте;
  • травме головного мозга;
  • анемии;
  • закрытоугольной глаукоме.

Данное лекарственное средство не применяют при обострении инфаркта миокарда с артериальной гипотензией и при токсическом отеке легких. Препарат противопоказан при показателе ниже 100 мм рт. ст. систолического артериального давления, коллапсе, шоке, перикардите, больным с тампонадой сердца.

Нитросорбид не назначают людям, страдающим гипертрофической кардиомиопатией. С осторожностью назначают его при расстройстве церебрального кровообращения со склонностью к гипотензии ортостатической.

Назначают средство с осторожностью пациентам с митральным и аортальным стенозами, людям пожилого возраста.

Во время приема Нитросорбида следует отказаться от работы с опасными механизмами и не садиться за руль автомобиля.

Беременность и лактация

Во время беременности Нитросорбид может быть назначен врачом, но предварительно следует сопоставить пользу для матери и негативное влияние на будущего ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

  1. Нельзя принимать Нитросорбид вместе с сильденафилом (Виагрой), так как есть риск развития инфаркта миокарда и гипотензии артериальной.
  2. Препараты, которые обладают обволакивающим и вяжущим свойством, а также адсорбенты снижают процесс всасывания Нитросорбида.
  3. Принимая совместно с лекарством антигипертензивные препараты, блокаторы кальциевого канала, нейролептики, периферические вазодилататоры, антидепрессанты трициклические, фэд-ингибиторы и этанол, гипотензивный эффект усиливается.
  4. Совместное употребление с антихолинергическими лекарствами у пожилых людей может спровоцировать ухудшение памяти.
  5. Прием симпатомиметиков и препарата может снизить антиангинальное воздействие.
  6. Препарат увеличивает плазменные концентрации и усиливает лечебный эффект дигидроэрготамина.
  7. Нитросорбид способен снизить эффективность норэпинефрина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте подальше от прямых солнечных лучей. Температура хранения 7-15 градусов Цельсия.

Срок годности 2 года.

Цена

Средняя цена в Украине составляет 6 грн., в России - 26 руб.

Аналоги

  • Аэросонит;
  • Динисорб;
  • Изо марк ретард;
  • Изо мак спрей;
  • Изолонг;
  • Изосорбид;
  • Кардикс;
  • Нисоперкутен;
  • Нитросорбид-русфар;
  • Тд спрей изо мак.

Нитросорбид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrosorbide

Код ATX: C01DA08

Действующее вещество: изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Производитель: Фармапол-Волга (Россия); Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия); Уралбиофарм, ОАО (Россия); Озон, ООО (Россия); Биосинтез (Россия); Дальхимфарм (Россия); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия); Обновление, ПФК (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.06.2018

Нитросорбид – антиангинальный препарат из группы органических нитратов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных или банках из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; по 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нитросорбида).

В 1 таблетке содержится:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
  • Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Нитросорбида – изосорбида динитрат, является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды.

Препарат стимулирует в эндотелии сосудов образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), способствующего активации внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается цГМФ (медиатор вазодилатации).

Нитросорбид уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает систолическое напряжение его стенок, за счет чего снижает пред- и постнагрузку, а благодаря этому уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. При ишемической болезни сердца и стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке. При отеке легких способствует регрессии симптомов.

Изосорбида динитрат оказывает расширяющее действие на сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли.

К лекарственному средству, как и к другим нитратам, возможно развитие перекрестной толерантности. После перерыва в приеме чувствительность к Нитросорбиду быстро восстанавливается.

Препарат начинает действовать через 2–5 мин после сублингвального приема или разжевывания таблетки, через 15–40 мин – после приема внутрь. Продолжительность действия составляет соответственно 1–2 ч и 4–6 ч.

Фармакокинетика

Изосорбида динитрат характеризуется высокой абсорбцией. Его биодоступность составляет: при сублингвальном приеме – 60%, при приеме внутрь – 22% (обладает эффектом первого прохождения через печень).

После приема внутрь максимальной концентрации достигает в течение 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%. Период полувыведения – 4 ч.

Препарат подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются два активных метаболита – изосорбида-5-мононитрат (75–85%) и изосорбида-2-мононитрат (15–25%). Период полувыведения первого – 5 ч, второго – 2,5 ч.

Выводится препарат почками практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

Нитросорбид предназначен для лечения ишемической болезни сердца, в том числе:

  • Предупреждение и купирование приступов стенокардии;
  • Комплексная восстановительная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Также препарат применяется в составе комбинированной терапии легочной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы, лактазная недостаточность;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Острый инфаркт миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
  • Анемия;
  • Геморрагический инсульт;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Систолическое артериальное давление менее 100 мл рт.ст.;
  • Констриктивный перикардит;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тампонада сердца;
  • Коллапс;
  • Нарушения церебрального кровообращения;
  • Склонность к ортостатической гипотензии;
  • Лактация (либо вскармливание следует прервать);
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):

  • Митральный и/или аортальный стеноз;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность (в этом случае препарат может быть назначен только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков).

Нитросорбид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитросорбид можно принимать перорально, буккально (за щеку) или сублингвально (под язык). В случае перорального приема таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, при буккальном и сублингвальном применении – держать во рту до полного растворения.

Дозы и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

  • Профилактика стенокардии, а также восстановительный период после инфаркта миокарда: по 1 таблетке перорально 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2-3 таблеток. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг изосорбида динитрата (18 таблеток). Если регулярное применение Нитросорбида нежелательно, его назначают по 1 таблетке за 30-40 минут до предстоящей нагрузки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: по 1-2 таблетки перорально 3-4 раза в сутки;
  • Легочная гипертензия: по 2 таблетки 5-6 раз в сутки перед едой с равными интервалами;
  • Купирование приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, таблетку можно разжевать, а затем удерживать во рту до полного растворения.

Побочные действия

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка;
  • Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд;
  • Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата);
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, зрительные расстройства, обморок, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), диарея, тошнота, рвота, перспирация, гиперемия кожи, диспноэ, гиперпноэ, ощущение сердцебиения, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, коллапс, паралич, кома.

В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения изосорбида динитрата при беременности и лактации недостаточно, поэтому применение Нитросорбида возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте до 18 лет Нитросорбид противопоказан.

При нарушениях функции почек

В случае наличия у пациента выраженной почечной недостаточности применять препарат следует с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому применять Нитросорбид необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Нитросорбид противопоказано применять одновременно с силденафилом (Виагрой) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Этанол, периферические вазодилататоры, антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФЭД, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Симпатомиметики снижают антиангинальное действие Нитросорбида.

Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства снижают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид увеличивает плазменную концентрацию и терапевтический эффект дигидроэрготамина.

Аналоги

Аналогами Нитросорбида являются: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбид-Русфар, Кардикет.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей. Соблюдать температурный режим 8-15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Вспомогательные вещества: сахар 0.16 г, крахмал картофельный 0.019 г, кальция стеарат 0.001 г.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Нитросорбид инструкция по применению характеризует, как антиангинальное средство расширяющее сосуды и оказывающее влияние на венозную систему человека. В данной статье узнаем про Нитросорбид: от чего помогает препарат, каковы показания и противопоказания к его применению, а также какие существуют препараты аналоги для Нитросорбид.

Вазодилататоры или антиангинальные средства направлены на снижение тонуса сосудов. Нитросорбид инструкцией по применению описывается как медикамент, увеличивающий содержания окисла азота в эндотелии сосудов. Данное соединение увеличивается количество цГМФ (вещество активирующее внутриклеточные протеинкиназы и, таким образом, влияющее на гладкую мускулатуру сосудов, в том числе прекапиллярные сфинктеры, хотя и в меньшей степени).

Общая характеристика препарата

Главное активное соединение, обеспечивающее это действие: динитрат изосорбида. Достоинствами которого считаются способность уменьшать требования сердца к кислороду, снижать приток крови к правой части миокарда, а также:

  1. расширять коронарные сосуды;
  2. улучшать ток крови в зонах с обедненным кровоснабжением;
  3. помогает бороться с удушьем, одышкой;
  4. убирает цианотичность при ишемии миокарда.

Это позволяет лекарственному средству (ЛС) повышать переносимость физнагрузок пациентов страдающих хроническими ишемиями миокарда.

Негативными моментами считается способность вызывать кратковременные головные боли, связанные с резким расширением церебральных сосудов и возможность развития толерантности к нитратсодержащим ЛС при длительном приеме средства Нитросорбит.

Хорошо то, что толерантность временная и восприимчивость к активному компоненту восстанавливается довольно быстро.

Фармакологические предприятия предлагают данное средство для приобретения в аптеках в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в баночки по 50/60 шт. и картон либо в ячеистые упаковки по 10 шт.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаний немного, но они строги. Не разрешается данный препарат лицам:

  • с выраженной гипотензией (АД меньше 100/60 мм.рт.ст);
  • состояние острой ишемии миокарда с понижением АД;
  • кардиомиопатии с обструкцией, гипертрофией;
  • коллапс и шоковые состояния;
  • отек легких токсического генеза;
  • констрикция перикарда с воспалительным компонентом;
  • ВЧД (внутричерепное давление, инсульт, ЧМТ;
  • глаукома в зскрытоугольной форме;
  • тампонада миокарда;
  • отек легких токсического характера;
  • аллергия на нитраты.

Нитросорбид инструкция по применению таблетки категорически не рекомендует пить мужчинам, повышающим потенцию ингибиторами ФЭД (Виагра, Динамико, Силденафил, Максигра, Визарсин). При одновременном приеме этих лекарств пациенту грозит резкое падение АД, опасное для жизни и инфаркт сердечной мышцы, который может закончиться летально.

При приеме препарата возможны аллергии в кожной форме (). Иногда пациенты жалуются на легкое жжение во рту и сухость, редко бывает тошнота и рвота. Применение данного ЛС может быть чревато для пациентов реакцией ЦНС:

  • головокружением и головной болью (обычно они кратковременные);
  • чувством жара, гиперемией лица;
  • учащенным ЧСС;
  • падением АД;
  • повышенной сонливостью.

Реже наблюдается так называемая парадокс-реакция - усиливаются приступы стенокардии.

Нежелательно принимать Нитросорбид беременным женщинам и кормящим мамам. В этом случае о применении должен распорядиться врач, с учетом пользы для будущей матери и потенциального ущерба для ее малыша.

Осторожность следует соблюдать пожилым людям при лечении данным лекарствам, лицам постоянным падением давления при резком подъеме с кровати/стула (ортостатической гипотензией). Больным с нарушением кровоснабжения в мозговых артериях этот препарат нужно принимать тоже крайне осторожно.

В качестве предупреждения следует отметить, что Нитросорбид на постоянной основе не стоит применять водителям или им нужно отказаться от управления автотранспортом, потому что регулярный прием данного ЛС сказывает на внимании и скорости реакции пациентов.

Перед назначением данного средства врача нужно информировать о медикаментах, которые вы принимаете. Так как активный компонент описываемого ЛС конфликтует с некоторыми другими лекарствами (антихолинергетиками, норэпинефрином, антидепрессантами, нейролептиками). При одновременном применении с некоторыми из них усиливаются гипотензивные свойства средства Нитросорбид. Антихолинергические средства в совокупности с данным лекарством могут стать причиной нарушения памяти у пациента и расстройства внимания у пожилых больных.

Нитросорбид применение находит в лечении сердечных патологий. Отвечая на вопрос Нитросорбид от чего помогает, акцентировать внимание следует на впрыскивание данного средства в рот при купировании/профилактике:

  • острого инфаркта;
  • стенокардии;
  • ОЛЖН (левожелудоковой недостаточности в виде острого приступа).

Для средства Нитросорбид показания к применению этим не ограничены. При подъязычном (сублингвальном), трансбуккальном («защечном») или пероральном (внутрь) таблетки принимаются в качестве:

  • восстановительной терапии после инфаркта;
  • при ХСН (как одно из средств в наборе необходимых препаратов);
  • при легочной гипертензии в отдельных ее проявлениях;
  • для лечения острого приступа стенокардии.

Такова для ЛС Нитросорбид показания, дозировка же при приеме внутрь может составлять от 10 мг до 120 мг. Принимать средство разрешается от одного до пяти раз/сутки, в зависимости от состояния и разовой дозы. Под язык рекомендуется принимать ЛС в количестве от 5 мг до 10 мг максимум. Частота приема определяется состоянием пациента и эффективностью медикамента.

Понимая насколько важен в аптечке данный препарат, и таблетки Нитросорбид от чего быстро и эффективно могут помочь, конечно же встанет вопрос о цене этих «спасителей» здоровья и жизни.

Стоимость препарата

Какова же ориентировочная стоимость данного препарата? Это средство относится к бюджетным элементам аптечки. Стоимость этого средства зависит от аптеки, в которой вы его купите и упаковки. На Нитросорбид цена колеблется от 20 рублей до 31 рубля за упаковку.

Нитросорбид - официальная инструкция по применению (таблетки)


Препараты аналогичного действия

Аналогичных средств, изготовленных на основе данного активного вещества более 32 штук. В виде спрея для динитрата изосорбида можно предложить Изокет или, например, ТД-спрей ИЗО-МАК. К популярным для медпрепарата Нитросорбид аналогам относят:

  • Изокардин;
  • Изокард;
  • Аэросонит;
  • Динит;
  • Изолонг;
  • Изосорбида динитрат;
  • ИСДН;
  • Сорбидин;
  • Кардиогард;
  • Кардикет и многие другие.

Такое редко встречающее лекарство, как Этидиниз тоже является аналогом данного средства. Надо сказать, что большинство из упомянутых препаратов по цене превосходят (иногда в разы, иногда на порядок) описываемый нами медикамент.

Краткий обзор отзывов

Каковы в своей массе отзывы на Нитросорбид? Отзывы на этот препарат как положительные, так и негативные. Последние связаны с побочными эффектами, которые описаны аннотацией. Недовольны лекарством те пациенты, организм которых негативно реагирует на нитраты. В большинстве случаев медикамент эффективно помогает «убежать» от инфаркта.

Специалисты рекомендуют его как средство первой линии при стенокардических приступах и для приема в предынфарктном состоянии для предотвращения острой сердечной ишемии. Будем признательны Вам, если Вы поделитесь своим опытом применения данного препарата.

Неумывакин о тренировке сердечно сосудистой системы