Vedľajšie účinky prednisonu intravenózne. Vedľajšie účinky prednizolónu - dôsledky užívania glukokortikosteroidu

Dávková forma:  roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie zloženie:

1 ml lieku obsahuje:

účinná látka: prednizolón fosforečnan sodný (v zmysle prednizolónu) 30 mg;

Pomocné látky: hydrogénfosforečnan sodný (bezvodý hydrogenfosforečnan sodný) 0,5 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného 0,35 mg, propylénglykol 150 mg, voda na injekciu do 1 ml.

Popis:

Číra alebo mierne opalescentná, bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina:glukokortikosteroid ATX:  

H.02.A.B.06 Prednizolón

Farmakodynamika:

Prednizolón je syntetické glukokortikosteroidné liečivo, dehydratovaný analóg hydrokortizónu. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizačné, protišokové, antitoxické a imunosupresívne účinky.

Potláča uvoľňovanie hypofýzového beta-lipotropínu, ale neznižuje koncentráciu cirkulujúceho beta-endorfínu. Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a hormónu stimulujúceho folikuly (FSH). Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému (CNS), znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje - erytrocyty (stimuluje tvorbu erytropoetínov).

Interaguje s receptormi cytoplazmatických glukokortikosteroidov (GSC) a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra a stimuluje syntézu mRNA; ten druhý indukuje tvorbu proteínov, vrátane lipokortínu, sprostredkúvajúcich bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje syntézu endoperoxidov, prostaglandínov (Pg), leukotriénov, ktoré podporujú zápaly, alergie a iné.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšeným pomerom albumín / globulín v krvnej plazme), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (ukladanie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvýšený príjem glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); prispieva k rozvoju hyperglykémie.

Výmena voda-elektrolyt: zadržiava sodíkové ióny a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draselných iónov (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie iónov vápnika z tráviaceho traktu, znižuje mineralizáciu kostného tkaniva.

Protizápalový účinok spojené s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; vyvolanie tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organelových membrán.

Imunosupresívny účinok v dôsledku involúcie lymfoidného tkaniva spôsobenej involúciou lymfoidného tkaniva, inhibícia proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), ​​potlačenie migrácie B-lymfocytov a interakcia T- a B-lymfocytov, inhibícia uvoľňovanie cytokínov (interleukín-1, 2; interferón gama) z lymfocytov a makrofágov a pokles tvorby protilátok.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B-lymfocytov, žírne bunky; potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Na obštrukčnú chorobu dýchacích ciestúčinok je spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v sliznici priedušiek ako aj inhibíciu erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov malých a stredne veľkých priedušiek na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.

Potláča syntézu a sekréciu adrenokortikotropného hormónu a sekundárne - syntézu endogénnych glukokortikosteroidov.

Protišokové a antitoxické pôsobenie spojené s nárastom krvný tlak(zvýšením koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovením citlivosti adrenoreceptorov na ne, ako aj vazokonstrikcie), znížením permeability cievnej steny, membránovo-ochranných vlastností, aktiváciou pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme endo- a xenobiotiká.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Farmakokinetika:

Až 90 % prednizolónu sa viaže na plazmatické proteíny: transkortín (globulín viažuci kortikosteroidy) a albumín.

Prednizolón sa metabolizuje v pečeni, čiastočne v obličkách a iných tkanivách, hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou. Metabolity sú neaktívne. Vylučuje sa cez črevá a obličky glomerulárnou filtráciou a 80 – 90 % sa reabsorbuje tubulmi, 20 % dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Plazmatický polčas po intravenóznom podaní je 2-3 hodiny.

Indikácie:

Prednizolón sa užíva napr núdzová terapia v podmienkach vyžadujúcich rýchly vzostup koncentrácia glukokortikosteroidov v tele:

Šok (horľavý, traumatický, chirurgický, toxický, kardiogénny) - s neúčinnosťou vazokonstriktorov, liekov nahrádzajúcich plazmu a iných symptomatická terapia;

Alergické reakcie (akútne ťažké formy), hemotransfúzny šok, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;

Cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo traumou hlavy);

Bronchiálna astma (ťažká forma), astatický stav;

Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída);

Akútna nedostatočnosť nadobličiek;

tyreotoxická kríza;

Akútna hepatitída, hepatálna kóma;

Zníženie zápalu a prevencia jazvového zúženia (v prípade otravy žieravinou).

Kontraindikácie:

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na prednizolón alebo zložky lieku.

U detí počas obdobia rastu by sa glukokortikosteroidy mali používať iba na absolútne hodnoty a pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára.

Opatrne:

Liek by mal byť predpísaný pre nasledujúce choroby a uvádza:

Choroby gastrointestinálneho traktu - peptický vred žalúdka a dvanástnika, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;

Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii;

Stavy imunodeficiencie (vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS) alebo vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV infekcia);

Choroby kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávnych

infarkt myokardu - u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu sa môže rozšíriť ložisko nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a v dôsledku toho prasknutie srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia,

hyperlipidémia);

Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba, štádium III-IY obezity);

Závažné chronické obličkové a/alebo zlyhanie pečene,

nefrurolitiáza;

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (s výnimkou formy bulbárnej encefalitídy), otvorený glaukóm a glaukóm s uzavretým uhlom;

Tehotenstvo.

Tehotenstvo a laktácia:

Počas tehotenstva sa liek používa iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Keďže glukokortikosteroidy prechádzajú do materského mlieka, v prípade potreby užívania lieku počas dojčenia sa odporúča dojčenie ukončiť.

Dávkovanie a podávanie:

Intravenózne sa liek zvyčajne podáva najskôr prúdom, opakované injekcie vykonávané odkvapkávanie.

Dávku lieku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia.

Pre akútny nedostatok kôry nadobličiek jedna dávka lieku je 100-200 mg, denne - 300-400 mg.

Pri závažných alergických reakciách prednizolón sa podáva v dennej dávke 100-200 mg počas 3-16 dní.

S bronchiálnou astmou liečivo sa podáva v dávke 75 mg až 675 mg počas liečebného cyklu od 3 do 16 dní; v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 1 400 mg v priebehu liečby alebo viac s postupným znižovaním dávky.

Pre astmatický stav podávaná v dávke 500-1200 mg denne, nasleduje zníženie na 300 mg denne a prechod na udržiavacie dávky.

S tyreotoxickou krízou Podáva sa 100 mg liečiva v dennej dávke 200-300 mg, v prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 1000 mg. Dĺžka podávania závisí od terapeutického účinku, zvyčajne do 6 dní.

Pre šok odolný voči štandardnej terapii, na začiatku terapie sa zvyčajne vstrekujú tryskou, potom sa prejde na kvapkanie. Ak sa krvný tlak do 10-20 minút nezvýši, zopakujte tryskové podanie lieku. Po odstúpení z šokový stav pokračujte v kvapkaní, kým sa krvný tlak nestabilizuje. jednorazová dávka je 50-150 mg (v závažných prípadoch - až 400 mg). Opakovane sa liek podáva po 3-4 hodinách. Denná dávka môže byť 300-1200 mg (s následným znížením dávky).

S akútnym pečeňové zlyhanie obličiek(pri akútnych otravách, v pooperačnom a popôrodnom období a pod.) zadajte 25-75 mg denne; ak je to indikované, denná dávka sa môže zvýšiť na 300-1500 mg denne a viac.

Na reumatoidnú artritídu a systémový lupus erythematosus podávané navyše k systémovému podávaniu liečiva v dávke 75-125 mg denne počas nie viac ako 7-10 dní.

Na akútnu hepatitídu podávané v dávke 75-100 mg denne počas 7-10 dní. Pri otravách žieravinou s popáleninami tráviaceho traktu a horných dýchacích ciest sa predpisuje v dávke 75-400 mg denne počas 3-18 dní.

Ak nie je možné intravenózne podanie podávané intramuskulárne v rovnakých dávkach. Po zastavení akútneho stavu sa predpisuje perorálne v tabletách s následným postupným znižovaním dávky. Pri dlhodobom používaní lieku sa má denná dávka postupne znižovať. Dlhodobá liečba by sa nemala náhle prerušiť!

Deti od 2 do 12 mesiacov - 2-3 mg / kg, od 1 do 14 rokov - 1-2 mg / kg intramuskulárne; podávať pomaly intravenózne (do 3 minút). V prípade potreby je možné túto dávku zopakovať po 20-30 minútach.

Vedľajšie účinky:

Frekvencia rozvoja a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania cirkadiánneho rytmu podávania prednizónu.

Zo strany endokrinný systém : znížená glukózová tolerancia, "steroidný" diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, adrenálna supresia, Itsenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, obezita hypofýzového typu, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie), oneskorenie sexuálny vývoj u detí.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo : nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, "steroidný" vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny tráviaceho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, čkanie. V zriedkavých prípadoch zvýšenie aktivity "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie, bradykardia (až zástava srdca); rozvoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny na elektrokardiograme charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulabilita, trombóza. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby zjazveného tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Zo strany nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, povznesenie intrakraniálny tlak, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závrat, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesť hlavy, kŕče.

Zo zmyslových orgánov: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, mykotických alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus, náhla strata zraku.

Zo strany metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, prírastok hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie.

Spôsobené mineralokortikoidnou aktivitou retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).

Z pohybového aparátu: spomalenie rastu a osifikačné procesy u detí (predčasný uzáver epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a femuru), ruptúra ​​svalovej šľachy, „steroidná“ myopatia, znížená svalová hmota(atrofia).

Z kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, "steroidné" akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.

alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, lokálne alergické reakcie.

Lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: pálenie, necitlivosť, bolesť, brnenie v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva s intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečné je zavedenie do deltového svalu).

Pri intravenóznom podaní: arytmie, návaly krvi do tváre, kŕče.

Ostatné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto vedľajšieho účinku je uľahčený spoločne užívanými imunosupresívami a očkovaním), leukocytúria, "abstinenčný" syndróm.

Predávkovanie:

Môže zvýšiť vedľajšie účinky závislé od dávky. Je potrebné znížiť dávku prednizolónu.

Liečba: symptomatická.

Interakcia:

Je možná farmaceutická inkompatibilita prednizolónu s inými intravenózne podávanými liekmi – odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (intravenózny bolus, alebo cez iné kvapkadlo ako druhý roztok). Pri zmiešaní roztoku prednizolónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.

Prednizolón zvyšuje toxicitu srdcových glykozidov (vzhľadom na výslednú hypokaliémiu sa zvyšuje riziko vzniku arytmií).

Urýchľuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej, znižuje jej koncentráciu v krvi (vysadením prednizolónu sa zvyšuje koncentrácia salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov).

o simultánna aplikácia so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusov a rozvoja infekcií.

Zvyšuje metabolizmus izoniazidu, mexiletínu (najmä v "rýchlych acetylátoroch"), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických reakcií paracetamolu (indukcia „pečeňových“ enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu).

Zvyšuje (pri dlhodobej liečbe) obsah kyseliny listovej. Hypokaliémia spôsobená glukokortikosteroidmi môže zvýšiť závažnosť a trvanie svalovej blokády na pozadí svalových relaxancií.

Vo vysokých dávkach znižuje účinok somatropínu.

Prednizolón znižuje účinok hypoglykemických liekov; zvyšuje antikoagulačný účinok kumarínových derivátov.

Oslabuje účinok vitamínu D na vstrebávanie iónov vápnika v lúmene čreva.

Ergokalciferol a parathormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej glukokortikosteroidmi.

Znižuje koncentráciu praziquantelu v krvi.

Cyklosporín (inhibuje metabolizmus) a (znižuje klírens) zvyšuje toxicitu.

Tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy, iné glukokortikosteroidy a amfotericín B zvyšujú riziko hypokaliémie, lieky obsahujúce sodík – edémy a zvýšený krvný tlak.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a zvyšujú riziko ulcerácie sliznice gastrointestinálneho traktu (GIT) a krvácania v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) na liečbu artritídy, je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súhrnu terapeutického účinku.

Indometacín, vytesňujúci zo spojenia s albumínom, zvyšuje riziko jeho vedľajších účinkov.

Amfotericín B a inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko osteoporózy.

Terapeutické pôsobenie glukokortikosteroidy sa znižujú pod vplyvom fenytoínu, barbiturátov, efedrínu, teofylínu, rifampicínu a iných induktorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov (zvýšená rýchlosť metabolizmu).

Mitotan a iné inhibítory funkcie nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky glukokortikosteroidov.

Klírens glukokortikosteroidov sa zvyšuje na pozadí hormónov štítnej žľazy.

Imunosupresíva zvyšujú riziko vzniku infekcií a lymfómu alebo iných lymfoproliferatívnych porúch spôsobených vírusom Epstein-Barrovej.

Estrogény (vrátane perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén) znižujú klírens glukokortikosteroidov, predlžujú polčas a ich terapeutické a toxické účinky.

Výskyt hirsutizmu a akné je uľahčený súčasným užívaním iných steroidných hormonálnych liekov - androgénov, estrogénov, anabolík, perorálnych kontraceptív.

Tricyklické antidepresíva môžu zvýšiť závažnosť depresie spôsobenej užívaním glukokortikosteroidov (nie sú indikované na liečbu týchto vedľajších účinkov).

Riziko vzniku katarakty sa zvyšuje, ak sa používa v kombinácii s inými glukokortikosteroidmi, antipsychotikami (neuroleptikami), karbutamidom a azatioprínom.

Súčasné podávanie s m-anticholinergikami (vrátane antihistaminík, tricyklických antidepresív s m-anticholinergnou aktivitou) nitrátov prispieva k rozvoju zvýšenia vnútroočného tlaku.

Špeciálne pokyny:

Počas liečby prednizolónom (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak, stav vodnej a elektrolytovej rovnováhy, ako aj obrázky periférna krv a hladiny glukózy v krvi.

Na zníženie vedľajších účinkov si môžete predpísať antacidá, ako aj zvýšiť príjem iónov draslíka v tele (strava, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a soli.

Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Liek môže zvýšiť existujúcu emocionálnu nestabilitu alebo psychotické poruchy. Pri indikovaní anamnézy psychózy vo vysokých dávkach sa predpisuje pod prísnym dohľadom lekára.

Opatrnosť je potrebná pri akútnych a subakútny infarkt myokard - je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a pretrhnúť srdcový sval.

V stresových situáciách počas udržiavacej liečby (napríklad operácia, trauma alebo infekčné ochorenia) sa má dávka lieku upraviť z dôvodu zvýšenia potreby glukokortikosteroidov.

Pri náhlom zrušení, najmä v prípade predchádzajúceho užívania vysokých dávok, je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizované bolesti pohybového aparátu, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, pre ktoré bolo to predpísané. Počas liečby prednizolónom sa očkovanie nemá vykonávať z dôvodu zníženia jeho účinnosti (imunitná odpoveď). Pri predpisovaní interkurentných infekcií, septických stavov a tuberkulózy je potrebné súčasne liečiť baktericídnymi antibiotikami.

U detí v období rastu by sa glukokortikosteroidy mali používať iba podľa absolútnych indikácií a pod najstarostlivejším dohľadom ošetrujúceho lekára. Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok sa substitučná liečba nedostatočnosti nadobličiek používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.

U pacientov s diabetes mellitus sa majú monitorovať hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby sa má liečba upraviť.

Zobrazená je röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (chrbtica, ruka).

Prednizolón u pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močové cesty môže spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.

Prednizolón zvyšuje obsah 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidných metabolitov.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Počas liečby je potrebné dávať pozor pri podávaní vozidiel a zapájanie sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 30 mg/ml.

Balíček:

1 ml roztoku v ampulkách z neutrálneho skla.

10 ampuliek s návodom na použitie a nožík na otváranie ampuliek alebo vertikutátor na ampulky je umiestnených v kartónovej krabici.

5 alebo 10 ampuliek je umiestnených v blistroch z polyvinylchloridovej fólie alebo polyetyléntereftalátovej pásky a hliníkovej fólie alebo papiera potiahnutého polyetylénom alebo bez fólie alebo bez papiera.

1 alebo 2 blistrové balenia s návodom na použitie a nôž na otváranie ampuliek alebo vertikutátor na ampulky sú vložené do kartónového balenia.

Pri balení ampuliek s prerušovacím krúžkom alebo zlomovým bodom nie je súčasťou balenia nôž na otváranie ampuliek ani vertikutátor na ampulky.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 15°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti: Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: Zatvorte Pokyny

PREDNIZOLÓN NYCOMED

(PREDNISOLONY NYCOMED)

Glukokortikoidný hormonálny liek.

Chemický racionálny názov lieku. Pregna-1,4-dién-3,20-dión, 11,17,21-trihydroxy-, (11c).

PREDNISOLONE NIKOMED - Injekčný roztok - 25 mg / ml

Formulár na uvoľnenie. Injekčný roztok 25 mg/ml.

Popis. Číry, bezfarebný roztok.

Zloženie. Každá 1 ml ampulka obsahuje 25 mg prednizolónu.

farmakologické vlastnosti. Prednizolón je syntetický glukokortikoidný liek. Je to vysoko aktívny derivát hydrokortizónu, z ktorého sa získava v dôsledku dehydrogenačnej reakcie. Má protizápalové, antialergické, protišokové a imunosupresívne účinky. Jeho protizápalová a antialergická aktivita je 3-4 krát vyššia ako u kortizónu alebo hydrokortizónu. Ovplyvňuje rôzne druhy metabolizmu: pôsobí katabolicky, zvyšuje hladinu glukózy v krvi, podporuje prerozdelenie tukového tkaniva, môže spôsobiť osteoporózu. Má tiež vplyv na vodno-elektrolytovú rovnováhu: spôsobuje zadržiavanie sodíka a vody v tele. Prednizolón inhibuje sekréciu ACTH hypofýzou, čím inhibuje syntézu glukokortikoidov a androgénov v nadobličkách. Po perorálnom podaní sa prednizolón absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť je 70-90%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 90 – 95 %. Polčas rozpadu je 2-3,5 hodiny. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom, hlavne ako neaktívne metabolity.

Indikácie na použitie.

- Reumatické ochorenia: akútne reumatická horúčka, reumatická myokarditída a perikarditída, akútne exsudatívne fázy chronická artritída, tendinitída.

- Kolagenóza: systémový lupus erythematosus (SLE), dermatomyozitída, sklerodermia, periarteritis nodosa.

- Alergické ochorenia: bronchiálna astma, senná nádcha, Quinckeho edém, žihľavka, alergia na lieky, transfúzna reakcia, anafylaktický šok.

- Choroby pľúc: chronická bronchitída (s antibakteriálnou ochranou), pľúcna fibróza, sarkoidóza.

- Tuberkulóza: tuberkulózna meningitída, exsudatívna pľúcna tuberkulóza, exsudatívna zápal pohrudnice (v kombinácii s tuberkulostatickými liekmi).

- Ochorenie srdca: myokarditída, exsudatívna perikarditída, postinfarktový syndróm s perikarditídou, znížená prahová excitácia u pacientov s kardiostimulátorom.

- Hematologické poruchy: hemolytická anémia, granulocytopénia, trombocytopenická purpura, dysfunkcia kostnej drene, chronická lymfadenitída s autoimunitnými javmi.

- Ochorenia pečene: epidemická hepatitída, sérová hepatitída, chronická aktívna hepatitída, intrahepatálna cholestáza.

- Gastrointestinálne ochorenia: ulcerózna kolitída, granulomatózna enteritída (Crohnova choroba): v prípade príznakov zvýšeného zápalu má byť liečba čo najkratšia a má sa vykonávať v kombinácii so salazopurínom; celiakia.

- Ochorenia obličiek a močových ciest: nefrotický syndróm, lipoidná nefróza u detí, urogenitálna tuberkulóza (v kombinácii s liekmi na tuberkulózu), retroperitoneálna fibróza, striktúra uretry.

- Kožné ochorenia: bežný ekzém, multiformný exsudatívny erytém, pemphigus vulgaris.

- Choroby nervového systému: bakteriálna meningitída (pomocná liečba), toxická neuropatia; polyneuritída a ischias (alergická etiológia), syndróm kompresie periférnych nervov; roztrúsená skleróza.

- Paliatívna starostlivosť: Pri infekčných ochoreniach (v kombinácii s antibiotikami) a pri nádoroch.

- Substitučná liečba: Addisonova choroba, Waterhouse-Friderichsenov syndróm (meningoková septikémia) a chronická nedostatočnosť nadobličiek, po adrenalektómii, s adrenogenitálnym syndrómom a s nedostatočnosťou prednej hypofýzy. Používajte prísne podľa predpisu lekára, aby ste predišli komplikáciám!

Kontraindikácie.

- Peptický vred žalúdka a dvanástnika;

- ťažká osteoporóza;

- Závažná myopatia (s výnimkou myasthenia gravis);

- Vírusové ochorenia (ovčie kiahne, herpes simplex oči);

- Poliomyelitída (s výnimkou bulbárno-encefalitickej formy);

- Lymfadenitída po BCG očkovanie;

- Systémová mykóza;

- glaukóm;

- Intraartikulárne injekcie: infekcie v oblasti injekcie;

— Do 14 dní pred a po preventívnej imunizácii.

- Obdobie tehotenstva a laktácie. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) možno užívať len zo zdravotných dôvodov. Počas liečby prednizónom sa má dojčenie prerušiť.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. PREDNISOLONE NIKOMED na injekciu 25 mg/ml je určený na intramuskulárne, intravenózne a intraartikulárne injekcie (hotový roztok).

Dospelí. Na začiatku liečby, v závislosti od veku, konštitúcie pacienta a priebehu ochorenia, je denná dávka 25-50 mg intravenózne alebo intramuskulárne. V závažných prípadoch je povolené výrazné zvýšenie indikovanej dávky.

deti. Deti mladšie ako 6 rokov sa majú liečiť tabletami PREDNISOLONE NIKOMED 5 mg. Priemerná dávka pre deti vo veku 6-12 rokov je 25 mg denne intravenózne alebo intramuskulárne a deťom starším ako 12 rokov sa má podávať 25-50 mg denne intravenózne alebo intramuskulárne. Liečba glukokortikoidmi sa nemá náhle prerušiť. V prípadoch, keď nie je potrebné parenterálne podanie PREDNISOLONE NIKOMED, ​​sa odporúča pokračovať a dokončiť liečbu vymenovaním PREDNISOLONE NIKOMED 5 mg tablety. Dávka sa musí znižovať postupne.

Špeciálne pokyny. Počas liečby (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak a vodnú a elektrolytovú rovnováhu, ako aj snímky periférnej krvi a glykémie. Na zníženie vedľajších účinkov si môžete predpísať anabolické steroidy, antibiotiká, antacidá, ako aj zvýšiť príjem draslíka v tele (strava, prípravky draslíka). V prípade dlhodobej liečby glukokortikoidmi sa odporúča pravidelne sledovať hladinu glykémie, zrážanlivosť krvi, RTG kontrolu chrbtice a oftalmologickú kontrolu. Pred začatím liečby glukokortikoidmi, dôkladné vyšetrenie gastrointestinálneho traktu, aby sa vylúčil žalúdočný vred alebo dvanástnikový vred. Pri diabetes mellitus, tuberkulóze, akútnych a chronických bakteriálnych a amébových infekciách, hypertenzii, tromboembolizme, zlyhaní srdca a obličiek treba liečbu glukokortikoidmi predpisovať s veľkou opatrnosťou, ak je to možné súbežná liečba základného ochorenia (antidiabetiká, tuberkulostatiká, lieky na chemoterapiu a antibiotiká, antikoagulanciá atď.). V prípade anamnézy psychózy sa terapia prednizolónom vykonáva iba zo zdravotných dôvodov. Deti by sa mali podávať s veľkou opatrnosťou. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po ukončení liečby prednizolónom pozoruje nedostatočnosť nadobličiek. V takom prípade by ste mali okamžite pokračovať v užívaní prednizolónu a veľmi pomaly a opatrne znižovať dávku (napríklad denná dávka by sa mala znížiť o 2-3 mg v priebehu 7-10 dní). V dôsledku rizika hyperkortizolizmu nový priebeh liečby kortizónom po predchádzajúcej dlhodobá liečba prednison niekoľko mesiacov, vždy začať s nízkymi počiatočnými dávkami (okrem akútnych život ohrozujúcich stavov).

Pri použití prednizolónu v kombinácii s nasledujúcimi zlúčeninami dochádza k interakcii: Srdcové glykozidy: účinok glykozidov sa zvyšuje. Saluretiká: zvyšujú vylučovanie draslíka. Antidiabetiká na perorálne podanie: oslabenie hypoglykemického účinku. Deriváty kumarínu: zníženie antikoagulačného účinku. Rifampicín: Znížená aktivita kortikoidov. Salicyláty: nebezpečenstvo sa zvyšuje gastrointestinálne krvácanie. Ak sa glukokortikoid podá do 8 týždňov pred alebo do 2 týždňov po očkovaní, účinok imunizácie sa zníži alebo úplne zneutralizuje.

Vedľajší účinok. V prípade použitia prednizolónu sa pozorujú vedľajšie účinky spoločné pre glukokortikoidy:

- exacerbácia (ako aj tvorba) vredov gastrointestinálneho traktu,

- zvýšené riziko infekcie, rýchly rozvoj, exacerbácia plesňových infekcií, rozvoj vírusových alebo iných infekcií (napríklad tuberkulóza),

- zhoršenie alebo exacerbácia starých infekčných procesov (napríklad tuberkulóza),

- spomalenie procesu hojenie rán,

- duševné poruchy (ako je depresia),

- osteoporóza,

- myopatia,

- Cushingov syndróm

- steroidný diabetes

- hypertenzia,

- zvýšené riziko tromboembólie,

- katarakta

- glaukóm.

Špeciálne pokyny pre pacientov. PREDNISOLONE NYCOMED je silný liek a mali by ste prísne dodržiavať pokyny svojho lekára. V prvom rade by ste mali povedať svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť – ak ste to ešte svojmu lekárovi nepovedali. Musíte tiež informovať svojho lekára, ak máte alebo ste v minulosti mali tuberkulózu alebo inú chronických infekcií(napr. zápal ďasien, čelná sinusitída, cholecystitída), nedávne očkovanie, peptický vred žalúdka alebo dvanástnika, diabetes mellitus. Tiež by ste mali kontaktovať svojho lekára, ak sa u vás objaví horúčka alebo žalúdočné problémy, nervové poruchy alebo akékoľvek iné príznaky, ktoré sa vyskytnú počas liečby. Ak ste zmenili lekára (napríklad v prípade operácie, počas cestovania atď.), musíte informovať druhého lekára, že užívate PREDNISOLONE NYCOMED. Možné posilnenie opísaných vedľajších účinkov. Liečba je symptomatická.

Formulár na uvoľnenie. Injekčný roztok 25 mg/ml v 1 ml ampulkách. Balenia po 3, 5 a 25 ampuliek.

Podmienky skladovania. Skladujte v obale na mieste chránenom pred svetlom pri izbovej teplote neprevyšujúcej 25˚С! Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti. 5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie!

Dovolenkové podmienky. Na predpis.

PREDNISOLONE NYCOMED - 5 mg - tablety

Popis. Tablety sú biele, okrúhle, ploché na oboch stranách.

Zloženie. 1 tableta obsahuje 5 mg prednizolónu.

farmakologické vlastnosti. Prednizolón je syntetický glukokortikoidný liek. Je to vysoko aktívny derivát hydrokortizónu, z ktorého sa získava v dôsledku dehydrogenačnej reakcie. Má protizápalové, antialergické, protišokové a imunosupresívne účinky. Jeho protizápalová a antialergická aktivita je 3-4 krát vyššia ako u kortizónu alebo hydrokortizónu. Ovplyvňuje rôzne druhy metabolizmu: pôsobí katabolicky, zvyšuje hladinu glukózy v krvi, podporuje prerozdelenie tukového tkaniva, môže spôsobiť osteoporózu. Má tiež vplyv na vodno-elektrolytovú rovnováhu: spôsobuje zadržiavanie sodíka a vody v tele. Prednizolón inhibuje sekréciu ACTH hypofýzou, čím inhibuje syntézu glukokortikoidov a androgénov v nadobličkách. Po perorálnom podaní sa prednizolón absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť je 70-90%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny - 90-95%. Polčas rozpadu je 2-3,5 hodiny. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom, hlavne ako neaktívne metabolity.

Indikácie na použitie.

- reumatický zápalové ochorenia(reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída),

- systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyozitída),

alergických ochorení(senná nádcha, bronchiálna astma, žihľavka, alergia na lieky),

- ochorenia dýchacích ciest: chronická obštrukčná pľúcne ochorenia(pod rúškom antibiotík), pľúcna fibróza, sarkoidóza,

- zápalové ochorenie čriev (ulcerózna ileitída / kolitída),

- ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu,

- kožné ochorenia, napríklad pemphigus vulgaris, erytrodermia,

- choroby krvi

zhubné nádory(v kombinácii s chemoterapiou),

- substitučná liečba primárnej nedostatočnosti kôry nadobličiek a nedostatočnosti prednej hypofýzy.

Používajte prísne podľa predpisu lekára, aby ste predišli komplikáciám!

Kontraindikácie.

- Precitlivenosť na zložky lieku.

- Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika.

- Ťažká osteoporóza.

- Ťažké myopatie.

- Vírusové infekcie.

- Lymfadenitída po použití BCG vakcíny.

- Systémové mykózy.

— Glaukóm.

- Obdobie gravidity a laktácie: Počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, sa môže užívať len zo zdravotných dôvodov. Počas liečby prednizónom sa má dojčenie prerušiť.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Dávka lieku sa nastavuje individuálne.

Dospelí. Na začiatku liečby závažných akútne ochorenia denná dávka je zvyčajne 50-75 mg prednizolónu. Pri chronických ochoreniach av menej závažných prípadoch je predpísaná počiatočná dávka 20-30 mg / deň. Udržiavacia dávka je 5-15 mg prednizolónu denne.

deti. Počiatočná denná dávka na liečbu akútnych ochorení je 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti. Denná udržiavacia dávka pri dlhodobej liečbe je 0,25 – 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti. Liečba glukokortikoidmi sa nemá náhle prerušiť. Dávka sa musí znižovať postupne. Tablety zapite trochou vody. S mimoriadnou opatrnosťou a simultánna liečba základné ochorenie sa používa na diabetes mellitus, tuberkulózu, hypertenziu, tromboembolizmus, srdcovú činnosť a renálnu insuficienciu. Ak sú v anamnéze náznaky psychózy, potom sa liečba glukokortikoidmi vykonáva iba zo zdravotných dôvodov. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po ukončení liečby prednizolónom pozoruje rozvoj adrenálnej insuficiencie. V takom prípade by ste mali okamžite obnoviť užívanie prednizolónu a pomaly a opatrne znižovať dávku (napríklad denná dávka by sa mala znížiť o 2-3 mg v priebehu 7-10 dní). Kvôli riziku hyperkortizolizmu sa má po predchádzajúcej dlhodobej liečbe prednizolónom počas niekoľkých mesiacov vždy začať nový cyklus liečby kortizónom s nízkymi počiatočnými dávkami (okrem akútnych život ohrozujúcich stavov). Počas liečby (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak a vodnú a elektrolytovú rovnováhu, ako aj snímky periférnej krvi a glykémie. Na zníženie vedľajších účinkov si môžete predpísať anabolické steroidy, antibiotiká, antacidá, ako aj zvýšiť príjem draslíka v tele (strava, prípravky draslíka). Pri dlhodobej liečbe detí do 14 rokov je vzhľadom na riziko retardácie rastu potrebné každé 3 dni urobiť prestávku na 4 dni (intermitentná terapia).

liekové interakcie.

- Srdcové glykozidy: účinok glykozidov sa zvyšuje.

- Saluretiká: zvyšujú vylučovanie draslíka.

- Perorálne antidiabetiká: znížený hypoglykemický účinok.

- Deriváty kumarínu: oslabenie antikoagulačného účinku.

- Rifampicín: zníženie aktivity kortikoidov.

- Salicyláty: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

- Ak sa glukokortikoid podá 8 týždňov pred alebo do 2 týždňov po očkovaní, účinok imunizácie sa zníži alebo úplne zneutralizuje.

Vedľajší účinok.

- exacerbácia alebo výskyt peptického vredu žalúdka a/alebo dvanástnika,

- zvýšené riziko výskytu alebo opätovného výskytu plesňových, vírusových a bakteriálnych infekcií,

- oslabenie imunitného systému, spomalenie hojenia rán.

Pre dlhšiu liečbu:

- Cushingov syndróm

- atrofia kôry nadobličiek,

- steroidný diabetes

- retencia sodíka a vznik edému,

Prednison - veľmi závažné vedľajšie účinky

Prednizolón je syntetický glukokortikoidný liek, ktorý má všetky výhody a nevýhody tejto skupiny liekov. Jeho vedľajšie účinky sa zvyšujú pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach, preto je prednizolón Prednizolón proti zápalom, alergiám a bolesti, no s komplikáciami pokúste sa vymenovať iba v prípade núdze a krátkych kurzov.

Prednizolón ovplyvňuje všetky typy metabolických procesov. Pod jeho vplyvom sa ničia proteíny a produkty ich rozpadu telo využíva na produkciu glukózy.

Množstvo glukózy zvyšuje Glukózu: zdroj energie v krvi, čo nepriaznivo ovplyvňuje pacientov s cukrovkou. Zlepšuje odbúravanie a zároveň tvorbu tukov, ktoré sa ukladajú v tkanivách a vytvárajú nadváhu a nesprávnu konfiguráciu postavy. Metabolizmus minerálov je narušený v dôsledku toho, že sa draslík vylučuje z tela (znížené kontraktilita myokardu) a vápnika (tvorí sa osteoporóza – rednutie kostí). Sodík a voda sa zadržiavajú v tele – to spôsobuje edémy.

PREDNIZOLÓN

Popis lieku PREDNISOLONE vychádza z oficiálne schváleného návodu na použitie lieku PREDNISOLONE pre špecialistov a schváleného výrobcom pre ročník 2010.

farmakologický účinok

Syntetický glukokortikoidný liek s výrazným protizápalovým účinkom. Predpokladá sa, že 5 mg prednizolónu z hľadiska protizápalového účinku zodpovedá 4 mg metylprednizolónu alebo triamcinolónu, 0,75 mg dexametazónu, 0,6 mg betametazónu a 20 mg hydrokortizónu. Mineralokortikoidný účinok prednizolónu predstavuje asi 60 % aktivity hydrokortizónu.

Prednizolón inhibuje rozvoj príznakov zápalu bez ovplyvnenia jeho príčiny. Inhibuje akumuláciu makrofágov, leukocytov a iných buniek v oblasti zápalového ložiska. Inhibuje fagocytózu, uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov, ako aj syntézu a uvoľňovanie chemických zápalových mediátorov. Spôsobuje inhibíciu lokalizácie makrofágov, zníženie expanzie a permeability kapilár, zníženie adherencie leukocytov k endotelu kapilár. To vedie k inhibícii migrácie leukocytov a tvorbe edému. Zosilňuje sa syntéza lipomodulínu, inhibítora fosfolipázy A2. uvoľnenie kyselina arachidónová z fosfolipidovej membrány so súčasnou inhibíciou jeho syntézy.

Má imunosupresívny účinok, ktorého mechanizmy nie sú úplne známe, ale bolo preukázané, že prednizolón môže inhibovať bunkové imunologické reakcie, ako aj špecifické mechanizmy spojené s imunologickou odpoveďou. Znižuje počet T-lymfocytov, monocytov a acidofilných granulocytov. Znižuje tiež väzbu imunoglobulínov na receptory na bunkovom povrchu a inhibuje syntézu alebo uvoľňovanie interleukínov znížením blastogenézy T-lymfocytov a znížením zosilnenia včasnej imunologickej odpovede. Môže tiež inhibovať penetráciu imunologických komplexov cez hlavné membrány a znižovať koncentráciu zložiek komplementu a imunoglobulínov.

Prednizolón . pôsobí na distálne tubuly, zvyšuje reabsorpciu sodíka, vylučovanie draslíka a vodíka, ako aj zadržiavanie vody. Podobne ovplyvňuje transport katiónov v iných vylučovacích bunkách. V menšej miere ovplyvňuje vylučovanie vody a elektrolytov hrubým črevom a potnými a slinnými žľazami. V prípade prednizolónu nie je tento účinok základom na určenie indikácií.

Inhibuje sekréciu ACTH hypofýzou, čo vedie k zníženiu produkcie kortikosteroidov a androgénov kôrou nadobličiek. Vývoj insuficiencie kôry nadobličiek a doba obnovy jej funkcie závisí predovšetkým od dĺžky liečby a v menšej miere od dávky, času a frekvencie užívania lieku, ako aj od T 1/2 účinná látka. Pri perorálnom podaní ekvivalentu 20 - 30 mg prednizolónu sa môže nedostatočnosť nadobličiek vyvinúť do 5 - 7 dní, pri nižších dávkach - asi po 30 dňoch. V prípade vysadenia lieku po krátkom (do 5 dní) užití vysokých dávok môže dôjsť k obnoveniu funkcie nadobličiek asi za týždeň. Po dlhšom používaní vysokých dávok sa funkcia nadobličiek môže obnoviť približne do jedného roka a u niektorých pacientov nikdy.

Prednizolón zvyšuje katabolizmus bielkovín a indukuje enzýmy zapojené do metabolizmu aminokyselín. Inhibuje syntézu a podporuje odbúravanie bielkovín v lymfatickom, spojivovom, svalovom a kožnom tkanive. Pri dlhodobom používaní môže dosiahnuť atrofiu týchto tkanív.

Prednizolón zvyšuje dostupnosť glukózy indukciou pečeňových enzýmov glukoneogenézy, stimuláciou katabolizmu proteínov (čo zvyšuje aminokyseliny pre glukoneogenézu) a znížením využitia glukózy v periférnych tkanivách. To vedie k zvýšenej akumulácii glykogénu v pečeni, zvýšeniu koncentrácie glukózy v krvi a zvýšeniu inzulínovej rezistencie.

Zvyšuje lipolýzu a mobilizuje mastné kyseliny z tukového tkaniva, čím sa zvyšuje koncentrácia mastných kyselín v krvnom sére. Pri dlhodobej liečbe je možné narušenie redistribúcie tukov.

Inhibuje tvorbu kostného tkaniva a zvyšuje jeho resorpciu. Znižuje koncentráciu vápnika v krvnom sére, čo vedie k sekundárnej hyperfunkcii prištítnych teliesok a súčasnej stimulácii osteoklastov a inhibícii osteoblastov. To môže viesť k inhibícii rastu kostí u detí a mladých ľudí a rozvoju osteoporózy u pacientov všetkých vekových skupín.

Zvyšuje pôsobenie endo- a exogénnych katecholamínov.

Farmakologický účinok pretrváva 30-36 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie

Biologická dostupnosť prednizolónu po perorálnom podaní sa pohybuje od 70 do 90 %. Cmax liečiva v sére sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín.Jedlo spomaľuje absorpciu prednizolónu v počiatočnej fáze, ale neovplyvňuje celkovú biologickú dostupnosť liečiva.

Distribúcia

Pri koncentráciách pod 200 ng / ml prednizolón sa viaže na bielkoviny krvného séra o 90-95%, zatiaľ čo pri koncentrácii vyššej ako 1 mg / ml - asi o 70%. Viaže sa hlavne na globulíny, v menšej miere - na albumíny. Väzba glukokortikoidov na globulíny sa vyznačuje vysokou afinitou, ale nízkou väzbovou kapacitou a naopak s albumínmi. V d voľnej frakcie liečiva je asi 1,5 l / kg.

Preniká cez placentárnu bariéru. Menej ako 1 % dávky prednizolónu sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

Prednizolón metabolizuje hlavne v pečeni, v menšej miere v obličkách.

T1/2 prednizolónu zo séra je 2,1-3,5 hodiny, z tkanív - 18-36 hodín.Vylučuje sa z tela močom vo forme neaktívnych metabolitov, v malom množstve - ako nezmenený prednizolón .

Indikácie pre použitie lieku PREDNISOLONE

endokrinné ochorenia: primárna insuficiencia kôry nadobličiek (Addisonova choroba) a sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek (odporúčané lieky sú hydrokortizón a kortizón, s mineralokortikoidmi možno použiť syntetické analógy); adrenogenitálny syndróm (vrodená, adrenálna hyperplázia) - liečba je predpísaná na zníženie virilizácie v dôsledku nedostatku enzýmu spôsobeného nadmernou produkciou androgénu v nadobličkách; odporúča sa podávanie sodíka, niektorí pacienti môžu potrebovať aj podávanie mineralokortikoidov; akútna nedostatočnosť kôry nadobličiek; predoperačné obdobie pri ťažkých ochoreniach a úrazoch u pacientov s insuficienciou nadobličiek; tyroiditída (nie purulentná);

- ťažké alergické ochorenia rezistentné na iné spôsoby liečby: kontaktná dermatitída, atopická dermatitída, sérová choroba, reakcie z precitlivenosti na lieky, alergická nádcha (vrátane sezónnej), anafylaktické reakcie (glukokortikosteroidy by sa mali použiť ako doplnková liečba v prípadoch, keď sú iné metódy neúčinné 1 hodinu, s reakciami vyžadujúcimi obnovenie dýchania alebo srdcovej činnosti, alebo keď zvýšené riziko relapsu; liečba sa má začať IV alebo im injekciou rýchlo účinkujúceho GCS), angioedém(GCS sa používa ako doplnkový liek liečba sa má začať intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou rýchlo pôsobiaceho kortikosteroidu), akútny neinfekčný laryngeálny edém (odporúčaným liekom je epinefrín, ak sú potrebné kortikosteroidy, liečba sa má začať intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou rýchleho pôsobiace liečivo);

- kolagenóza (kortikosteroidy sa odporúčajú počas exacerbácie alebo v niektorých prípadoch ako udržiavacia liečba): reumatická alebo nereumatická myokarditída, dermatomyozitída (pre deti môžu byť odporúčaným liekom kortikosteroidy), SLE, granulomatózna obrovskobunková mezoarteritída, periarteritis nodosa, rekurentná polychondritída , polymyalgia reumatica systémová vaskulitída;

- dermatologické ochorenia: atopická dermatitída, kontaktná dermatitída, exfoliatívna dermatitída, bulózna dermatitis herpetiformis, ťažká seboroická dermatitída, ťažká forma multiformného erytému (Stevensov-Johnsonov syndróm), mycosis fungoides, pemfigus, ťažká psoriáza, pemfigozem

- ochorenia tráviaceho traktu (v akútnej fáze sa neodporúča dlhodobá liečba): ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, ťažká celiakia;

- hematologické ochorenia: získaná autoimunitná hemolytická anémia, vrodená aplastická anémia, anémia v dôsledku selektívnej hypoplázie kostnej drene, sekundárna trombocytopénia u dospelých, idiopatická trombocytopenická purpura (Werlhofova choroba) u dospelých;

- ochorenie pečene (o používaní kortikosteroidov existujú spory): alkoholická hepatitída s encefalopatiou, aktívna chronická hepatitída, nealkoholická hepatitída u žien, subakútna nekróza pečene;

- hyperkalcémia pri malígnych novotvaroch alebo sarkoidóze;

- nie reumatické ochorenia kĺby (krátkodobo, ako doplnková liečba pri exacerbáciách): akútna a subakútna burzitída, epikondylitída, nešpecifická akútna tendovaginitída, posttraumatická osteoartritída;

- onkologické ochorenia (ako paliatívna liečba spolu so špecifickou protinádorovou liečbou): akútna a chronická lymfoblastická anémia, granulárne a agranulárne lymfómy, rakovina prsníka, rakovina prostaty, mnohopočetný myelóm, horúčka spojená s rakovina;

- nefrotický syndróm (glukokortikoidy sú indikované na vyvolanie diurézy alebo dosiahnutie remisie v prípade proteinúrie pri idiopatickom renálnom syndróme bez urémie alebo na zlepšenie funkcie obličiek u pacientov s lupus erythematosus). Na prevenciu častých recidív idiopatického nefrotického syndrómu môže byť potrebná dlhodobá liečba;

- neurologické ochorenia: tuberkulózna meningitída pri poruche odtoku likvoru (pri súčasnej antibakteriálnej liečbe), skleróza multiplex v akútnej fáze, myasthenia gravis (pri liečbe ťažkých prípadov rezistentných na štandardnú liečbu; kortikosteroidy môžu byť účinnejšie po tymektómii a u pacientov, ktorí ochoreli vo veku viac ako 40 rokov; môže byť potrebné na dlhodobú liečbu);

- očné ochorenia (ťažké akútne a chronické alergické a zápalové procesy: iritída, iridocyklitída, chorioretinitída, diseminovaná zadná uveitída, očná neuritída, sympatiková choroiditída, zápaly predný úsek očná buľva, alergická konjunktivitída, keratitída (nesúvisiaca s herpes vírusom alebo plesňovou infekciou), alergická periférna ulcerácia rohovky;

- ochorenia ústnej dutiny (sprevádzané silnými bolesťami a rezistentné na lokálnu liečbu; pred začatím liečby je potrebné vylúčiť herpetickú infekciu): deskvamatívna gingivitída (ak je diagnóza potvrdená biopsiou a imunofluorescenciou), zmeny v dutine ústnej pri ochoreniach náchylných na kortikosteroidná terapia, ako je systémový lupus erythematosus, pemfigus, pemfigoid, Stevensov-Johnsonov syndróm, lichen planus;

- perikarditída (s cieľom znížiť závažnosť zápalového procesu a horúčky);

- ochorenia dýchacích ciest: bronchiálna astma, beryllióza, Loefflerov syndróm, symptomatická sarkoidóza, Aspiračná pneumónia; fulminantná alebo diseminovaná pľúcna tuberkulóza (v kombinácii s antituberkulóznou liečbou), chronický pľúcny emfyzém (rezistentný na liečbu aminofylínom a beta-agonistami);

- reumatické ochorenia (ako adjuvantná liečba počas exacerbácie): ankylozujúca spondylitída, psoriatická artropatia, reumatoidná artritída, juvenilná reumatoidná artritída (s rezistenciou na iné terapie), akútna dnavá artritída, burzitída u pacientov s osteoartritídou, Reiterova choroba, reumatická

- na prevenciu a liečbu odmietnutia transplantátu (v kombinácii s inými imunosupresívami).

Dávkovací režim

Nastavte individuálne v závislosti od indikácií, účinnosti terapie a stavu pacienta. Odporúča sa užiť celú dennú dávku lieku 1-krát / ráno s jedlom (v súlade s denným rytmom sekrécie endogénnych glukokortikoidov), ale v niektorých prípadoch môže byť potrebné viac. časté používanie liek.

Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku sa odporúča znížiť dávku na najnižšiu účinnú. Pred plánovaným vysadením lieku je tiež potrebné postupne znižovať dávku.

Denná dávka pre dospelých sa pohybuje od 5 do 60 mg, maximálne do 250 mg/

o roztrúsená skleróza počas exacerbácie liek sa predpisuje v dávke 200 mg / deň počas 7 dní, potom 80 mg / deň počas jedného mesiaca.

deti liek sa predpisuje v dávke 140 mcg až 2 mg / kg telesnej hmotnosti / v 3-4 dávkach.

Ak vynecháte dávku, užite liek čo najskôr alebo, ak sa blíži ďalšia dávka, túto dávku vynechajte.

Nemali by ste užívať liek v dvojnásobnej dávke.

Vedľajší účinok

Krátkodobé užívanie prednizolónu, podobne ako iných kortikosteroidov, vedie k nežiaducim účinkom len vo výnimočných prípadoch. Riziko vzniku nežiaducich účinkov sa pozoruje predovšetkým u pacientov, ktorí užívajú prednizolón na dlhú dobu.

Zo strany rovnováhy vody a elektrolytov: retencia sodíka a tekutín, strata draslíka, hypokaliemická alkalóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: príznaky zlyhania krvného obehu, zvýšený krvný tlak, obliterujúca tromboflebitída.

Z pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidná myopatia (častejšia u žien; zvyčajne začína svalmi stehenného pletenca a šíri sa do proximálnych svalov ramena a paže; zriedkavo postihuje dýchacie svaly), strata svalov, osteoporóza, kompresívna zlomenina stavcov, aseptická nekróza hláv stehennej a ramennej kosti, patologické zlomeniny dlhých tubulárnych kostí.

Z tráviaceho systému: peptický vred a jeho následky (perforácia, krvácanie), perforácia hrubého alebo tenkého čreva (najmä u pacientov so zápalovým procesom v čreve), pankreatitída, plynatosť, ulcerózna ezofagitída, poruchy trávenia, zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť.

Dermatologické reakcie: atrofické pruhy, akné, oneskorené hojenie rán, stenčenie kože, petechie, hematómy, erytém, zvýšené potenie.

Alergické reakcie: alergická dermatitída, urtikária, angioedém, anafylaktické reakcie.

Zo strany centrálneho nervového systému: zvýšený intrakraniálny tlak s kongestívna bradavka zrakového nervu (falošný nádor na mozgu – najčastejšie u detí, zvyčajne po príliš rýchlom znížení dávky, príznaky – bolesť hlavy, rozmazané videnie alebo dvojité videnie), kŕče, závraty, bolesti hlavy, psychické poruchy (najčastejšie sa objavia v priebehu prvých 2 týždňov od r. liečba; symptómy môžu napodobňovať schizofréniu, mániu alebo delírium; najčastejšie pozorované pri prednizolóne 40 mg/deň; ženy a pacienti so SLE sú na symptómy najcitlivejšie), poruchy spánku.

Z endokrinného systému: sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek a hypofýzy (keď sa užíva v dávke > 5 mg/deň, najmä v stresových situáciách, ako je choroba, úraz, chirurgický zákrok), Itsenko-Cushingov syndróm, retardácia rastu u detí, menštruačné nepravidelnosti, znížená tolerancia sacharidov, prejavy diabetes mellitus, zvýšená potreba inzulínu a hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus, hirsutizmus.

Zo strany orgánu zraku: katarakta zadného vačku (zvyčajne ustúpi po ukončení liečby, ale možno bude potrebné ju liečiť) chirurgická liečba), zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm (zvyčajne po liečbe trvajúcej aspoň rok), exoftalmus.

Ostatné: negatívna dusíková bilancia, prírastok hmotnosti, zvýšená chuť do jedla, zlý pocit.

Zo strany laboratórnych indikátorov: leukocytóza (>20 000 v 1 µl), lymfopénia, monocytopénia, hyperglykémia, glukozúria, hyperkalciémia, zvýšenie celkového cholesterolu, LDL, triglyceridov v sére, zníženie koncentrácie 17-hydroxysteroidov a 17-ketosteroidov v moči, zníženie vychytávania značeného technitia Tc 99m v kostnom tkanive a nádoroch mozgu, zníženie zachytávania značeného jódu 123 J a 131 J štítnou žľazou, oslabenie reakcie pri kožných alergických testoch a tuberkulínovom teste.

Užívanie lieku s jedlom môže znížiť gastrointestinálne vedľajšie účinky. Účinnosť neutralizácie kyselina chlorovodíková liečiv v prevencii tvorby vredov, krvácania tráviaceho traktu či prederavenia čreva v súvislosti s užívaním kortikosteroidov sa nepotvrdilo.

V prípade steroidnej myopatie, ak nie je možné odmietnuť glukokortikoid, jeho nahradenie iným môže zmierniť prejavy. V dôsledku zvýšeného katabolizmu bielkovín počas dlhodobej liečby môže byť indikované zvýšenie bielkovín v strave. Riziko osteoporózy spojené s dlhodobým užívaním kortikosteroidov možno znížiť užívaním vápnika a vitamínu D alebo, ak to stav pacienta dovoľuje, vykonávaním vhodných fyzických cvičení.

V prípade psychózy alebo depresie, ak je to možné, znížte dávku alebo prestaňte užívať liek. V prípade potreby možno použiť fenotiazín alebo zlúčeniny lítia. Tricyklické antidepresíva sú kontraindikované, pretože môžu zhoršiť duševné poruchy spôsobené kortikosteroidmi.

Kontraindikácie pri užívaní lieku PREDNISOLONE

- systémové mykózy;

- precitlivenosť na prednizolón alebo inú zložku lieku.

Použitie prednizolónu počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie GCS ženám v plodnom veku a tehotných žien je možné len vtedy, keď prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

IN experimentálne štúdie u zvierat spôsobilo použitie kortikosteroidov zvýšený výskyt rázštepu podnebia, spontánnych potratov, placentárnej insuficiencie a inhibície vývoja plodu. U ľudí nie je dostatok kontrolovaných pozorovaní. Hoci sa podozrenia na teratogénny účinok kortikosteroidov u ľudí nepotvrdili, existujú dôkazy naznačujúce zvýšené riziko vzniku placentárnej insuficiencie, nízkej pôrodnej hmotnosti a úmrtia plodu v prípadoch použitia GCS počas tehotenstva.

Prednizolón vyniká s materské mlieko v malom množstve. Predpokladá sa, že užívanie prednizolónu v dávke do 5 mg matkou počas laktácie nespôsobuje u dieťaťa nežiaduce účinky. Použitie lieku vo vyšších dávkach však môže spôsobiť inhibíciu rastu u dieťaťa alebo porušenie sekrécie endogénnych hormónov kôry nadobličiek. Ak je to potrebné, dlhodobé podávanie lieku počas laktácie by malo ukončiť dojčenie.

špeciálne pokyny

Prednizolón kontraindikované u pacientov so systémovými mykózami a kvôli riziku zvýšenej infekcie. Ak sa amfotericín B používa na liečbu plesňových infekcií, niekedy sa môže použiť na zníženie vedľajších účinkov. antifungálny liek v týchto prípadoch sa však môže vyvinúť obehové zlyhanie a zväčšenie srdca, ako aj ťažká hypokaliémia.

V prípade rôznych stresových situácií sa pacientom užívajúcim kortikosteroidy má podať rýchlo pôsobiaci kortikosteroid vo vysokej dávke.

Náhle vysadenie lieku môže viesť k rozvoju adrenálnej insuficiencie, preto by sa liek mal zrušiť a postupne znižovať dávku.

Prednizolón môže maskovať príznaky infekčných ochorení, znižovať odolnosť organizmu voči infekcii. Možno prejav latentnej amébiázy. Pre ľudí, ktorí pochádzajú z tropických krajinách alebo u pacientov s dyzentériou spôsobenou neznámymi príčinami sa má pred predpísaním GCS vylúčiť amébóza.

Pri dlhodobom užívaní prednizolónu sa môže objaviť šedý zákal, glaukóm s možným poškodením zrakových nervov a zvyšuje sa aj riziko vzniku sekundárnych plesňových alebo vírusových infekcií.

Pri použití vo vysokých dávkach prednizolón môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, zadržiavanie vody a sodíka a zvýšené vylučovanie draslíka, v takýchto prípadoch môže byť potrebné obmedziť obsah sodíka a zvýšiť draslík v strave. Prednizolón tiež spôsobuje zvýšené vylučovanie vápnika.

Pri aplikácii Prednizolón by sa nemali očkovať živými vírusovými vakcínami z dôvodu možnosti replikácie vírusu a rozvoja vírusových ochorení, ako aj poklesu tvorby protilátok. Zavedenie inaktivovaných vírusových alebo bakteriálnych vakcín nemusí spôsobiť očakávané zvýšenie titra protilátok, s výnimkou prípadov očkovania pacientov, ktorí dostávajú kortikosteroidy ako substitučnú liečbu (napríklad pri Addisonovej chorobe).

Použitie lieku u pacientov s aktívnou tuberkulózou by sa malo obmedziť na prípady diseminovanej alebo fulminantnej tuberkulózy a len vtedy, keď sa súčasne vykonáva špecifická antituberkulózna liečba. Pacienti s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnym tuberkulínovým testom prednizolón . majú byť sledovaní z hľadiska možnosti rozvoja tuberkulózy a pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi by títo pacienti mali dostávať profylaktickú antituberkulóznu liečbu.

Zrušenie lieku po dlhodobé užívanie môže viesť k rozvoju syndrómu z vysadenia kortikosteroidov (príznaky môžu zahŕňať zvýšená teplota myalgia, artralgia, pocit nepohody). Tieto príznaky sa môžu objaviť aj v prípadoch, keď nedochádza k rozvoju adrenálnej insuficiencie. Na zmiernenie niektorých príznakov abstinenčného syndrómu GCS (bez inhibície systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky) možno predpísať kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID.

U pacientov s hypotyreózou alebo cirhózou pečene sa účinok prednizolónu zvyšuje.

Na herpetickú infekciu oka prednizolón predpisuje sa opatrne kvôli riziku perforácie rohovky.

Prednizolón sa má užívať v minimálnej účinnej dávke (ak je možné zníženie dávky, má sa znižovať postupne).

Na pozadí užívania prednizolónu, duševných porúch (ako je eufória, nespavosť, drastické zmeny nálada, zmeny osobnosti, ťažká depresia, príznaky psychózy) a už existujúca emočná nestabilita alebo sklon k psychotickým reakciám sa môžu počas liečby zvýšiť.

Predpísané opatrne prednizolón v kombinácii s kyselina acetylsalicylová pacientov s hypoprotrombinémiou.

Liek sa má používať s opatrnosťou pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde (ak existuje hrozba perforácie); abscesy alebo iné hnisavé infekcie, divertikulóza čriev, čerstvé črevné anastomózy, aktívny alebo latentný peptický vred, zlyhanie obličiek, arteriálnej hypertenzie osteoporóza, myasthenia gravis, diabetes, dysfunkcia pečene, glaukóm, plesňové alebo vírusové infekcie, hyperlipidémia, hypoalbuminémia.

Treba mať na pamäti, že v prípade perforácie gastrointestinálneho traktu u pacientov užívajúcich prednizolón pri vysokých dávkach môžu byť príznaky peritonitídy mierne alebo sa nemusia objaviť vôbec.

Pri používaní lieku je potrebné mať na pamäti, že v niektorých prípadoch môžu kortikosteroidy zvýšiť alebo znížiť počet a pohyblivosť spermií.

Použitie kortikosteroidov môže byť v niektorých prípadoch užitočné pri doplnkovej liečbe určitých ochorení spojených s infekciou HIV. Vzhľadom na riziko vzniku závažných infekcií a novotvarov odolných voči liečbe sa však rozhodnutie o použití kortikosteroidov u pacientov infikovaných HIV a pacientov s rozvinutým klinickým obrazom AIDS má urobiť po starostlivom zvážení prínosu a rizika.

Pediatrické použitie

Pri dlhšom používaní Prednizolón v pediatrickej praxi je potrebné starostlivé sledovanie rastu a vývoja detí.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Predpokladá sa, že liek nespôsobuje zníženie psychofyzických funkcií a schopnosti viesť motorové vozidlá.

Predávkovanie

Užívanie kortikosteroidov, dokonca aj vo veľmi vysokých dávkach, zvyčajne nespôsobuje príznaky akútneho predávkovania. Dlhodobé užívanie kortikosteroidov môže viesť k mnohým rôznym príznaky. charakteristické pre zvýšenú aktivitu hormónov kôry nadobličiek, ako sú: duševné poruchy, obezita, zadržiavanie sodíka a vody, prírastok hmotnosti, nadmerný rast vlasov (lieková hypertrichóza), výskyt akné, strie, zvýšený krvný tlak, znížená odolnosť voči infekciám , osteoporóza, tráviaci trakt.

Liečba: v prípade akútneho predávkovania sa odporúča vyvolať zvracanie a výplach žalúdka. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba predávkovania je založená na zachovaní životne dôležitých funkcií tela.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití Prednizolón s NSAID zvyšuje etanol riziko erozívnych a ulceróznych lézií a krvácania do gastrointestinálneho traktu.

o spoločná aplikácia Prednizolón s amfotericínom B, inhibítormi karboanhydrázy, sa zvyšuje riziko vzniku hypokaliémie, hypertrofie myokardu a obehového zlyhania.

Pri súčasnom použití Prednizolón s paracetamolom sa zvyšuje pravdepodobnosť hypernatriémie, periférneho edému, zvýšeného vylučovania vápnika, zvyšuje sa riziko hypokalcémie, osteoporózy, hepatotoxicita paracetamolu.

Pri spoločnom použití Prednizolón s anabolickými steroidmi, androgénmi sa zvyšuje riziko vzniku periférneho edému, akné.

Pri súčasnom použití Prednizolón s anticholinergikami (atropínom) je možné zvýšenie vnútroočného tlaku.

Pri spoločnom použití Prednizolón od nepriame antikoagulanciá, heparín, streptokináza a urokináza môžu zmeniť účinnosť urokinázy, zvyšujú riziko erozívnych a ulceróznych lézií a krvácania z gastrointestinálneho traktu. Dávka sa má nastaviť na základe indikátorov hemostázy (predovšetkým protrombínový čas).

Tricyklické antidepresíva môžu zhoršiť psychické poruchy súvisiace s prednizolónom. Nemali by sa používať na liečbu tejto komplikácie.

Pri súčasnom použití Prednizolón oslabuje hypoglykemický účinok perorálnych hypoglykemických liekov a inzulínu (môže byť potrebná úprava dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvnom sére).

Pri spoločnom použití Prednizolón a antityreoidálnych liekov a hormónov štítnej žľazy, je možná zmena funkcie štítnej žľazy (môže byť potrebná úprava dávky alebo vysadenie lieku proti štítnej žľaze alebo hormónov štítnej žľazy).

Prednizolón dochádza k zvýšeniu hyperglykemického účinku asparaginázy.

Pri kombinácii s perorálnymi hormonálnymi kontraceptívami obsahujúcimi estrogény je potrebné mať na pamäti, že estrogény môžu zmeniť metabolizmus prednizolónu a jeho väzbu na bielkoviny, čo vedie k predĺženiu polčasu a zosilňuje účinok prednizolónu.

Pri súčasnom použití Prednizolón a srdcových glykozidov zvyšuje riziko rozvoja srdcových arytmií a iných toxických účinkov glykozidov spojených s hypokaliémiou.

Pri súčasnom použití Prednizolón oslabuje pôsobenie diuretík, môže sa vyvinúť hypokaliémia.

Efedrín môže urýchliť metabolizmus glukokortikoidov (môže byť potrebná zmena dávky prednizolónu).

Pri použití spolu s Prednizolón možno budete musieť zvýšiť dávku prípravkov kyseliny listovej.

Induktory pečeňových enzýmov znižujú účinok kortikosteroidov.

Pri spoločnom použití Prednizolón a imunosupresívne lieky zvyšujú riziko vzniku infekcií, lymfómov a iných lymfoproliferatívnych ochorení.

Pri súčasnom použití Prednizolón a izoniazidu je možný pokles koncentrácie antituberkulózneho lieku v krvnej plazme, hlavne u ľudí s rýchlou acetyláciou (môže byť potrebná úprava dávky).

Pri spoločnom použití Prednizolón a mexiletínu, je možné urýchliť biotransformáciu a znížiť koncentráciu mexiletínu v krvnej plazme.

Mitotan znižuje aktivitu kôry nadobličiek a počas jeho užívania je zvyčajne potrebné použitie kortikosteroidov, ale vo vyšších dávkach ako zvyčajne, keďže mitotan mení metabolizmus glukokortikoidov.

Hypokalciémia spojená s užívaním prednizolónu môže zvýšiť blokádu synapsií spôsobenú použitím nedepolarizujúcich svalových relaxancií, čo vedie k predĺženiu trvania útlmu dýchania a paralýzy.

Na pozadí súčasného príjmu Prednizolón dochádza k zvýšenému vylučovaniu salicylátov a zníženiu ich koncentrácie v krvnej plazme, čo je sprevádzané rizikom ulcerácie a krvácania tráviaceho traktu.

Pri nadmernom príjme sodíka v tele na pozadí užívania Prednizolón možný rozvoj edémov, arteriálnej hypertenzie, preto môže byť potrebné obmedziť v strave sodík a lieky s vysokým obsahom sodíka. Niekedy si použitie kortikosteroidov vyžaduje dodatočné podávanie sodíka.

Pri očkovaní živými vírusovými vakcínami počas užívania kortikosteroidov v imunosupresívnych dávkach je možný rozvoj vírusových ochorení, ako aj zníženie účinnosti očkovania. Pri očkovaní inými vakcínami sa zvyšuje riziko vzniku neurologických komplikácií a zníženia tvorby protilátok.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Vďaka

Prednizolón je syntetický glukokortikoid hormón(glukokortikosteroid), podobného spektra terapeutická aktivita tie, ktoré sú normálne produkované v ľudskom tele nadobličkami. Glukokortikosteroidy vrátane prednizolónu sa podávajú perorálne vo forme tabliet, systémovo vo forme injekcií a lokálne - masť sa aplikuje na kožu a oči.

Prednizolón má protizápalové, antialergické, protišokové, antiexsudatívne, antiproliferatívne, antipruritické a imunosupresívne účinky. Tieto účinky sú veľmi silné a výrazné, preto sa Prednizolón používa iba pri ťažkých ochoreniach a stavoch, ktoré sa vyskytujú pri ťažký zápal, svalové kŕče (napríklad bronchiálne trubice atď.) a hojná exsudácia, ktoré sú potenciálne život ohrozujúce.

Tento liek sa používa iba ako súčasť komplexnej terapie na zmiernenie ťažkého zápalu, edému, svrbenia, exsudácie a proliferácie pri vaskulitíde, reumatizme, artritíde, myokarditíde, perikarditíde, dermatomyozitíde, sklerodermii, periarteritíde, bronchiálnej astme, Quinckeho edému, Bechterevovej chorobe, alergia na liekyšok, ekzém, dermatitída, hepatitída, glomerulonefritída, roztrúsená skleróza, pemfigus, psoriáza, systémový lupus erythematosus, leukémia, lymfogranulomatóza, nádory, zápalové ochorenia oka a nedostatočnosť nadobličiek.

Odrody, názvy, formy uvoľňovania a zloženie prednizolónu

Všetky lieky so slovom "Prednizolón" v názve obsahujú ako aktívnu zložku glukokortikoid prednizolón.

V súčasnosti lekári, lekárnici a pacienti pod názvom "Prednizolón" znamenajú celý súbor liekov obsahujúcich prednizolón ako účinnú látku. Tieto lieky sa predávajú pod rôznymi obchodnými názvami, z ktorých mnohé boli zaregistrované v krajinách SNŠ za posledných 20 rokov, pretože predtým existovala prax výroby liekov obsahujúcich rovnakú účinnú látku rôznymi farmaceutickými závodmi v mestách a republikách ZSSR pod rovnakým názvom. To znamená, že napríklad liek obsahujúci prednizolón sa vyrábal vo farmaceutickom závode v Nižnom Novgorode, Samare, Tomsku a ďalších mestách, ale vždy sa predával v lekárňach pod rovnakým názvom „Prednizolón“.

Dnes mnohé farmaceutické továrne, ktoré chcú chrániť liek, ktorý vyrábajú, ho registrujú pod iným názvom, napríklad Prednisol, Medopred atď. Deje sa tak preto, aby ľudia, lekári a lekárnici mohli rýchlo zistiť, ktorý „prednizolón“ vyrába tá či oná rastlina. To je výhodné, pretože niektoré lieky na akékoľvek subjektívne dôvodyľuďom sa to môže páčiť viac ako ostatným. Keď poznáte obchodný názov takého „dobrého“ prednizolónu, môžete si ho okamžite kúpiť a v lekárňach nehľadať „Prednizolón“, ktorý vyrába určitá rastlina.

Dnes sa lieky obsahujúce prednizolón vyrábajú a predávajú pod týmito obchodnými názvami:

  • Decortin H20, Decortin H5 a Decortin H50;
  • Medopred;
  • prednizol;
  • prednizolón;
  • prednizolón bufus;
  • prednizolón-Nycomed;
  • prednizolón-Fereín;
  • prednizolón hemisukcinát;
  • metasulfobenzoát sodný prednizolón;
  • Prednizolón fosforečnan sodný;
  • Prednizolónová masť;
  • Solyu-Decortin H25, Solyu-Decortin H50 a Solyu-Decortin H250.
V ďalšom texte článku pod názvom „Prednizolón“ budeme rozumieť všetky lieky obsahujúce ako účinnú látku hormón prednizolón bez ohľadu na ich komerčné názvy.

Prednizolónové prípravky sú dostupné v piatich dávkových formách:

  • Tablety na orálne podávanie;
  • Roztok na intravenózne a intramuskulárne injekcie;
  • Prášok na injekčný roztok;
  • Masť na vonkajšie použitie;
  • Očné kvapky alebo suspenzia.
Tablety obsahujú 5 mg a 1 mg prednizolónu, roztok - 30 mg na 1 ml a 15 mg na 1 ml, prášok - 30 mg na injekčnú liekovku, masť - 0,5% a očné kvapky - tiež 0,5%. Ako pomocné zložky môžu prípravky rovnakej dávkovej formy (napríklad tablety) obsahovať rôzne látky ak ich vyrábajú rôzne továrne. Podrobné a presné zloženie pomocných zložiek si preto treba pozrieť na obale alebo v letáku s návodom priloženým ku konkrétnemu lieku.

Prednizolón - predpis

Predpis na tablety Prednizolónu je nasledujúci:
Rep.: Tab. Prednizoloni 0,001 (alebo 0,005)
D.t. d. N 50 tabliet
S. 1 tableta 3 krát denne.

Prednizolónová masť sa predpisuje takto:
Rp.: Ung. Prednizolón 0,5 %
D.S. Aplikujte na postihnuté miesta 1 až 2 krát denne.

Prednizolónové očné kvapky sa predpisujú takto:
Rp.: Sol. Prednizolón 0,5 %
D. S. Zaveďte do spojovkového vaku 1-2 kvapky 2-3x denne.

Predpis na injekčný roztok Prednizolónu je nasledujúci:
Rp.: Sol. Prednizolón 3 % (30 mg/ml)
D.t. d. N 10 inamp.
S. Podávajte intravenózne 1 až 2 krát denne.

Vo všetkých receptoch za písmenami "Rp." uvádza sa názov liekovej formy lieku (Sol - roztok, Ung - masť, Tab - tablety) a názov lieku sa píše latinsky (Prednisoloni). Za názvom lieku je uvedená koncentrácia účinnej látky, to znamená dávkovanie. Na ďalšom riadku za písmenami "D. t." uvádza sa, koľko lieku treba človeku podať (napr. č. 50 tableta znamená, že človek potrebuje uvoľniť 50 tabliet atď.). Za písmenom "S" označuje spôsob použitia lieku. Tento rad na predpis je pre osobu, ktorá bude užívať Prednison.

Účinky prednizolónu (terapeutický účinok)

Prednizolón so systémovým (tablety a injekcie), lokálnym (očné kvapky) a vonkajším použitím (masť) má nasledujúce terapeutické účinky:
  • Protizápalové pôsobenie, ktoré spočíva v rýchlom a účinnom zmiernení zápalového procesu akejkoľvek lokalizácie a intenzity;
  • Antialergické pôsobenie, ktoré spočíva v rýchlom zastavení vývoja Alergická reakcia a jeho prejavy, ako sú kŕče, opuchy, kožné vyrážky atď.;
  • Antišoková akcia, ktorá spočíva v zastavení šoku, aby sa predišlo smrti;
  • Anti-exsudatívne pôsobenie, ktoré spočíva v potlačení aktívneho procesu exsudácie (exsudácia zápalovej tekutiny z tkanív);
  • Antiproliferatívny účinok, ktorý spočíva v potlačení aktívnej reprodukcie buniek v oblasti poškodenia, čo zabraňuje tvorbe jazvového zhrubnutia stien orgánov;
  • Antipruritický účinok, ktorý spočíva v odstránení pocitu svrbenia vyvolaného alergickými alebo zápalovými reakciami;
  • Imunosupresívne pôsobenie, ktoré spočíva v potlačení imunitného systému a vytvorení umelej imunodeficiencie.
Pre klinické použitie sú dôležité všetky účinky Prednizolonu s výnimkou imunosupresíva, ktorý je považovaný skôr za vedľajší účinok. Terapeutické účinky sa vyvíjajú veľmi rýchlo, čo umožňuje použitie lieku v kritických situáciách, keď je potrebné normalizovať stav človeka doslova do 5-10 minút, zastaviť ďalší vývoj masívny edém, spazmus dýchacích orgánov a zápalová infiltrácia steny orgánu.

Keďže prednizolón má veľmi silný účinok, používa sa len v závažných prípadoch, keď iné lieky (napríklad nesteroidné protizápalové lieky, antihistaminiká atď.) nemajú požadovaný účinok. Ak je možné udržať normálny stav a zabrániť zhoršeniu ochorenia nie Prednizolónom, ale inými, "slabšími" liekmi, potom by sa to malo robiť týmto spôsobom. Použitie Prednizolonu by sa malo uchýliť iba v prípadoch, keď sú iné prostriedky neúčinné alebo došlo k život ohrozujúcemu stavu (napríklad Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospazmus atď.), Ktoré sa musia veľmi rýchlo odstrániť.

Okrem uvedených terapeutických účinkov môže mať Prednizolón nasledujúce farmakologické účinky:

  • Zvyšuje rozklad bielkovín, znižuje ich koncentráciu v krvnej plazme a tkanivách;
  • Zvyšuje syntézu bielkovín v pečeni;
  • Potláča aktívny rast u detí zvýšením rozkladu bielkovín;
  • Vedie k redistribúcii tuku, zvyšuje jeho ukladanie na tvári a hornej časti tela;
  • Zvyšuje hladinu glukózy v krvi;
  • Zadržiava vodu a sodík v tele, čo prispieva k tvorbe opuchov;
  • Odstraňuje draslík z tela a znižuje jeho absorpciu v čreve;
  • Zvyšuje excitabilitu mozgu;
  • Znižuje prah konvulzívnej pripravenosti, v dôsledku čoho sa kŕče môžu u človeka vyvinúť častejšie, keď je vystavený podnetom relatívne nízkej sily;
  • Inhibuje syntézu vlastných glukokortikosteroidov v nadobličkách;
  • Inhibuje syntézu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a folikuly (TSH a FSH).
Tieto farmakologické účinky sa takmer nikdy nepoužívajú na terapeutické účely, ale keďže sú základom vedľajších účinkov, vždy sa berú do úvahy pri adekvátnom hodnotení stavu tela na pozadí užívania prednizolónu.

Indikácie na použitie

Masť, očné kvapky, tablety a roztok prednizolónu sa používajú na široké spektrum nebezpečných a závažných ochorení, ktoré sa vyskytujú pri ťažkých zápaloch, alergická zložka a s výrazným potením infiltrátu v tkanive, ako aj zhrubnutím steny postihnutého orgánu. Každá lieková forma je navrhnutá tak, aby zastavila rovnaké patologické reakcie, ktoré majú rôznu lokalizáciu. Takže masť sa používa na kožné ochorenia, kvapky - na patológiu oka a roztok a tablety - na poškodenie vnútorných orgánov.

Prednizolón v akejkoľvek forme je určený len na zmiernenie symptómov, preto by sa mal používať ako súčasť komplexnej terapie zameranej na vyliečenie choroby alebo dosiahnutie stabilnej remisie. Zvážte indikácie na použitie každej dávkovej formy.

Indikácie na intravenózne a intramuskulárne podanie roztoku prednizolónu

Indikácie na intravenózne a intramuskulárne podanie roztoku prednizolónu sú nasledovné:
  • Akútne alergické reakcie so silným opuchom, kŕčmi a infiltráciou (napríklad Quinckeho edém, bronchospazmus, opuch a zápal po uštipnutí hmyzom alebo hadom, veľká, svrbivá a bolestivá kožná vyrážka atď.);
  • Astmatický stav;
  • Bronchiálna astma (ťažká forma);
  • Prevencia a liečba tyreotoxikózy a tyreotoxickej krízy;
  • Šok (popálenina, traumatický, chirurgický, toxický, kardiogénny, anafylaktický, transfúzia krvi);
  • Anafylaktoidné reakcie;
  • Cerebrálny edém spôsobený akoukoľvek príčinou;
  • Akútna nedostatočnosť nadobličiek;
  • Akútna hepatitída;
  • Akútne zlyhanie pečene alebo hepatálna kóma;
  • Otrava kauterizáciou tekutín (napríklad octová esencia, zásady atď.).

Indikácie pre intraartikulárne podanie roztoku Prednizolónu

Indikácie pre intraartikulárne podanie roztoku prednizolónu sú nasledovné:
  • polyartritída;
  • posttraumatická artritída;
  • Osteoartróza veľkých kĺbov (femorálna, ramenná, kolenná, lakťová atď.);
  • Artróza.

Indikácie na použitie tabliet Prednizolónu a intramuskulárnej injekcie roztoku

Indikácie na použitie tabliet Prednizolónu a intramuskulárnej injekcie roztoku sú nasledovné:
  • Systémové ochorenia spojivového tkaniva (napr. systémový lupus erythematosus, dermatomyozitída, reumatoidná artritída atď.);
  • Akútne a chronické zápalové kĺbové patológie (artritída, vrátane psoriatickej a dnavej artritídy, polyartritída, juvenilná artritída, osteoartritída, humeroskapulárna periartritída, ankylozujúca spondylitída, burzitída, synovitída, epikondylitída, tendosynovitída, Stillov syndróm u dospelých);
  • reumatická horúčka;
  • Akútne reumatické ochorenie srdca;
  • Ťažké stupne bronchiálnej astmy;
  • Astmatický stav;
  • Akútne a chronické alergické ochorenia (alergia na lieky a produkty, sérová choroba, žihľavka, rinitída, angioedém, exantém, senná nádcha);
  • Zápalové ochorenia kože (pemfigus, psoriáza, ekzém, atopická, kontaktná, exfoliatívna a herpetiformná dermatitída, pruritus, neurodermatitída, toxidermia, seboroická dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm);
  • opuch mozgu;
  • Alergická ulcerácia rohovky oka;
  • alergická konjunktivitída;
  • Zápalové ochorenia oka (sympatická oftalmia, pomalá uveitída, optická neuritída);
  • Adrenálna insuficiencia, vrátane po odstránení orgánu;
  • Vrodená adrenálna hyperplázia;
  • Autoimunitné ochorenia obličiek (akútna glomerulonefritída, nefrotický syndróm atď.);
  • Subakútna tyroiditída;
  • Choroby krvného systému (autoimunitná hemolytická anémia, panmyelopatia, agranulocytóza, leukémia, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia, vrodená hypoplastická anémia);
  • Pľúcne ochorenia (akútna alveolitída, fibróza, sarkoidóza II-III stupňa);
  • tuberkulózna meningitída;
  • pľúcna tuberkulóza;
  • Aspiračná pneumónia (vyvolaná cudzími telesami, spútom, vodou, produktmi rozpadu tkaniva atď., ktoré sa dostanú do pľúc);
  • berýlium;
  • Loefflerov syndróm;
  • Rakovina pľúc;
  • chorea;
  • hepatitída;
  • Patológia tráviaceho traktu (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, enteritída);
  • Prevencia odmietnutia orgánov a tkanív po transplantácii;
  • Zvýšená hladina vápnika v krvi pri onkologických ochoreniach;
  • Nevoľnosť a vracanie pri užívaní cytostatík;
  • mnohopočetný myelóm;
  • Addison-Birmerova choroba;
  • Androgenitálny syndróm.

Indikácie pre použitie masti Prednizolón

Prednizolónová masť je indikovaná na použitie pri nasledujúcich ochoreniach:
  • Úle;
  • Atopická, seboroická, jednoduchá a alergická dermatitída;
  • Jednoduché chronické lišajníky;
  • ekzém;
  • diskoidný lupus erythematosus;
  • toxidermia;
  • erytrodermia;
  • psoriáza;
  • epikondylitída;
  • tendovaginitída;
  • burzitída;
  • periartritída ramena a ramena;
  • Keloidné jazvy;
  • Dupuytrenova kontraktúra.

Indikácie pre použitie očných kvapiek Prednizolón

Očné kvapky Prednizolón sú indikované na použitie pri nasledujúcich ochoreniach:
  • Neinfekčné zápalové ochorenia rôznych častí oka (iritída, iridocyklitída, uveitída, episkleritída, skleritída, konjunktivitída, keratitída, blefarokonjunktivitída, blefaritída);
  • alergická konjunktivitída;
  • Zápalový proces v oku spôsobený zraneniami a chirurgickými zákrokmi;
  • Sympatická oftalmia.

Inštrukcie na používanie

Čo sa týka užívania akejkoľvek formy prednizolónu, treba dodržiavať jednoduché a nemenné pravidlo - užívajte liek v najnižšej účinnej dávke a za minimálnu možný termín, čo je dostatočné na zmiernenie akútneho stavu. Pamätajte, že Prednizolón je liek na "akútne stavy" a nie je určený na dlhodobé užívanie kvôli početným, veľmi nebezpečným a závažným vedľajším účinkom. Preto po ukončení akútneho stavu Prednizolónom by ste mali prejsť na užívanie iných liekov určených na použitie v kurze.

Zvážte pravidlá používania rôznych dávkových foriem Prednizolónu oddelene.

Tablety Prednizolón - návod na použitie

Tablety sa zapíjajú malým množstvom vody, prehĺtajú sa celé, bez žuvania alebo hryzenia. Tablety prednizolónu sa majú užívať ráno od 6:00 do 8:00 ráno, prísne po jedle. Ak v tomto čase nie je možné užiť liek, malo by sa to urobiť pred 12:00, pretože prednizolón má najvýraznejšie terapeutické účinky v ranných hodinách. Ak je možné užiť celú dennú dávku lieku naraz ráno, malo by sa to urobiť. Ak to z nejakého dôvodu nie je možné, potom väčšinu dennej dávky (aspoň 2/3) užite ráno a zvyšné množstvo užite okolo 12-00.

Na začiatku terapie akútnych a ťažké stavy sa má užívať 50 - 75 mg (10 - 15 tabliet) denne a pri chronických ochoreniach - 20 - 30 mg denne (4 - 6 tabliet). Po normalizácii stavu sa dávkovanie Prednizolónu zníži na 5-15 mg denne a pokračuje sa v užívaní tabliet. Dĺžku liečby určuje lekár a závisí od celkového stavu osoby a účinnosti liečby.

Pre deti sa dávka vypočítava individuálne podľa telesnej hmotnosti na základe pomeru 1 – 2 mg na 1 kg hmotnosti na začiatok liečby a 0,25 – 0,5 mg / kg pri udržiavacej dávke.

Prednizolónové ampulky - návod na použitie

Roztok sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne alebo intraartikulárne. Dávkovanie a spôsob podávania injekcií Prednizolónu určuje lekár v každom prípade individuálne, berúc do úvahy typ patológie, umiestnenie postihnutého orgánu a dostupnosť možného časového obdobia na zmiernenie závažných symptómov. Počas liečby sa môže dávkovanie a spôsob podávania roztoku meniť v závislosti od odpovede osoby na terapiu.

Optimálnym spôsobom podávania roztoku Prednizolónu je intravenózna injekcia. To znamená, že pri rôznych ochoreniach a stavoch je metódou voľby na podanie roztoku intravenózne. Intramuskulárne podanie prednizolónu sa má vykonať iba vtedy, ak nie je možné podať intravenóznu injekciu. Intraartikulárne podanie Prednizolonu je indikované výlučne pri ochoreniach a stavoch, pri ktorých sú postihnuté tkanivá vo vnútri kĺbu.

Pri ústupe opuchu, zápalu a výpotku do kĺbu možno injekcie Prednizolónu nahradiť tabletami, ktoré sa majú užívať až do vytvorenia stabilnej remisie.

Keďže normálne v ľudskom tele nadobličky uvoľňujú glukokortikoidné hormóny do krvi medzi 6:00 a 8:00 ráno, injekcie by sa mali podávať v rovnakom čase. To znamená, že optimálny čas na injekciu roztoku je interval medzi 6:00 a 8:00 ráno. Odporúča sa podať celú dávku hormónu naraz ráno. Ak z nejakého dôvodu nie je možné podať celú dennú dávku Prednizolónu naraz, potom väčšinu (najmenej 2/3) je potrebné podať ráno a zvyšné množstvo popoludní (12-00).

V prípade šoku sa naraz podáva 50-150 mg prednizolónu (2-5 ml 3% (30 mg/ml) roztoku). Počas prvého dňa znovu nasaďte rovnaké množstvo roztoku každé 3-4 hodiny. Potom lekár určí, či je potrebné pokračovať v injekciách Prednizolónu alebo či ich možno zastaviť. Pri akútnej nedostatočnosti nadobličiek a pečene, ako aj pri alergických reakciách sa podáva 100-200 mg prednizolónu každých 8 hodín. V prípade astmatického stavu sa podáva 500-1200 mg prednizolónu raz, druhý deň sa dávka zníži na 300 mg, tretí deň - až 150 mg a štvrtý deň - až 100 mg. Na 5. - 6. deň je možné Prednizolón zrušiť, ak sa status astmaticus neopakoval.

Pre deti sa denná dávka vypočítava individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti:

  • Deti 2 - 12 mesiacov - 2 - 3 mg na 1 kg hmotnosti;
  • Deti 1 - 14 rokov - 1 - 2 mg na 1 kg.
Prednizolón v uvedených dávkach sa podáva raz a ak nedôjde k žiadnemu účinku do 20-30 minút, opakuje sa. Viac počas dňa, zavedenie Prednizolonu nie je povolené.

Dávka prednizolónu na intraartikulárne podanie je určená veľkosťou kĺbu:

  • IN veľké kĺby- 25 - 50 mg;
  • V kĺboch ​​strednej veľkosti - 10 - 25 mg;
  • Malé kĺby - 5 - 10 mg.

Ako správne podať injekciu prednizolónu

Intravenózna injekcia Prednizolónu sa vykonáva dvoma spôsobmi - prúdom a kvapkaním ("kvapkadlom"). Navyše, v prvých hodinách po vzniku akútneho stavu sa Prednizolón vstrekne tryskou, to znamená, že sa prepichne žila, vloží sa do nej ihla a roztok sa uvoľní zo striekačky. Toto prúdenie roztoku pokračuje dovtedy, kým nie je potrebný veľmi rýchly účinok. Po čiastočnej normalizácii stavu človeka prechádzajú na kvapkacie podávanie Prednizolónu ("kvapkadlá"). Na tento účel sa zmieša požadované množstvo roztoku prednizolónu fyziologický roztok v objeme 250 - 500 ml a podáva sa rýchlosťou 15 - 25 kvapiek za minútu.

Intramuskulárna injekcia sa podáva podľa všeobecných pravidiel. To znamená, že roztok sa vstrekuje do vonkajšej-laterálnej hornej časti stehna, hornej tretiny ramena alebo do žalúdka, ak je osoba štíhla. Pred injekciou sa oblasť injekcie utrie antiseptikom, potom sa roztok natiahne do injekčnej striekačky a ihla sa vloží hlboko do tkanív kolmo na kožu. Zatlačením na piest sa roztok uvoľní do svalu, ihla sa vyberie a koža sa opäť utrie antiseptikom.

Dávkovanie prednizolónu pri rôznych ochoreniach

Dávky prednizolónu na rôzne ochorenia vo forme injekčného roztoku sú nasledovné:
  • Akútna adrenálna insuficiencia - jednorazová dávka 100 - 200 mg, denne - 300 - 400 mg;
  • Závažné alergické reakcie - 100 - 200 mg denne počas 3 - 16 dní;
  • Bronchiálna astma - 25 - 35 mg denne počas 3 - 16 dní (s ťažký priebeh ochorenie a žiadne zlepšenie do 2 dní, dávka sa môže zvýšiť na 50-70 mg denne);
  • Astmatický stav - 500 - 1200 mg denne;
  • Tyreotoxická kríza - 200 - 300 mg denne (v prípade potreby zvýšte dávku na 1 000 mg) počas 2 - 6 dní;
  • Šok - 50 - 150 mg každé 4 hodiny počas 1 - 2 dní;
  • Akútne zlyhanie obličiek alebo pečene - 25 - 75 mg denne;
  • Reumatoidná artritída a systémový lupus erythematosus - 75 - 125 mg denne počas 7 - 10 dní;
  • Akútna hepatitída - 75 - 100 mg denne počas 7 - 10 dní;
  • Otrava žieravinou, popáleniny tráviaceho traktu a dýchacieho systému - 75-400 mg denne počas 3-18 dní.

Začiatok recepcie

Začať užívať Prednizolón v akejkoľvek forme (tablety a roztok) pri rôznych ochoreniach, s výnimkou život ohrozujúcich stavov, treba užívať od najnižších možných dávok, ktoré sa v prípade neúspechu zvyšujú o 25-50% denne. V prípade ohrozenia života sa Prednizolón ihneď podáva v potrebnej dávke.

Zrušenie lieku

Ak sa liek užíval dlhšie ako 5 dní, mal by sa vysadiť postupne, aby sa nevyvolal abstinenčný syndróm. Zvyčajne sa dávka znižuje o 3 - 5 mg každé 2 - 3 dni, čím sa zvýši na 1 - 5 mg denne. Potom sa liek užíva ďalšie 2 až 3 dni a úplne sa zruší.

Masť Prednizolón - návod na použitie

Na postihnuté miesta pokožky sa masť nanáša v tenkej vrstve 1-3x denne počas 6-14 dní. Používanie masti by sa malo prerušiť hneď, ako sa dosiahne terapeutický účinok. Neodporúča sa aplikovať masť pod tesný obväz, pretože to môže vyvolať absorpciu veľkého množstva masti do krvného obehu s rozvojom systémových vedľajších účinkov. Masť sa nemá používať dlhšie ako 14 dní bez prerušenia.

Pravidlá používania očných kvapiek Prednizolón

Roztok sa aplikuje 1 - 2 kvapky do spojovkového vaku, ktorý sa vytvorí ťahom dolného viečka smerom nadol. Kvapky sa používajú 3 krát denne av akútnych stavoch - každé 2 až 4 hodiny. Ak bola vykonaná operácia na očiach, kvapky Prednizolónu sa môžu použiť iba 3-5 dní po zákroku. Terapia sa zastaví hneď, ako dôjde k zlepšeniu stavu.

Aplikácia počas tehotenstva

Prednizolón počas tehotenstva sa môže používať iba vtedy, ak existuje ohrozenie života matky, pretože prednizolón má teratogénny účinok. Pri pokusoch na potkanoch a myšiach bol preukázaný vývoj rázštepu podnebia u mláďat narodených matke, ktorá počas gravidity dostávala Prednizolón.

Pri dojčení by sa Prednizolón tiež nemal používať, pretože hormón preniká do mlieka a môže ovplyvniť telo dieťaťa. Preto, ak je potrebné použiť Prednizolón u dojčiacich matiek, dieťa by sa malo preniesť na umelé zmesi.

špeciálne pokyny

Prednizolón v tabletách a roztoku je optimálne podávať od 6. do 8. hodiny ráno a v týchto hodinách by ste mali užiť celú alebo väčšiu časť dennej dávky (aspoň 2/3). Kedy stresovej situácii u osoby užívajúcej glukokortikoidy sa má prednizolón podávať dovtedy, kým tento účinok stresu nepominie.

Ak osoba v minulosti trpela psychózou, vysoké dávky prednizolónu by sa mali užívať len pod lekárskym dohľadom.

Počas celej liečby Prednizolónom je potrebné raz týždenne absolvovať vyšetrenie u oftalmológa a darovať krv na stanovenie koncentrácie draslíka, sodíka, vápnika, chlóru a glukózy v plazme, ako aj kompletný krvný obraz. Denne treba sledovať hladinu tlaku a u detí dodatočne sledovať dynamiku rastu a vývoja.

Pri používaní kvapiek treba sledovať vnútroočný tlak a stav rohovky. A masť Prednizolón sa odporúča používať súčasne s antifungálnymi a antibakteriálnymi látkami, aby sa zabránilo infekčným ochoreniam kože.

Zrušiť Prednizolón, ktorý sa užíval dlhšie ako 5 dní, treba vždy postupne.

Na pozadí liečby Prednizolónom sa znižuje odolnosť človeka voči infekciám, preto, ak sa objavia príznaky ochorenia, mali by ste sa poradiť s lekárom a užiť potrebné antibiotiká, antivírusové a antifungálne lieky.

Na zníženie závažnosti vedľajších účinkov prednizolónu sa môžu užívať anabolické steroidy, antacidá a prípravky draslíka.

Interakcia s inými liekmi

Interakcia s inými liekmi bola zaznamenaná iba pri tabletách a roztoku. Masť a očné kvapky neinteragujú s inými liekmi tak výrazne, že by to malo klinický význam. Prednizolón v kombinácii s inými liekmi má teda nasledujúce účinky:
  • Srdcové glykozidy, diuretiká (draslík nešetriace) – zvyšuje vylučovanie draslíka;
  • Antidiabetiká - zníženie účinku zníženia hladiny glukózy;
  • Kumarín - zníženie antikoagulačného účinku;
  • Rifampicín - zníženie aktivity prednizolónu;
  • Kyselina acetylsalicylová – zvyšuje riziko krvácania z tráviaceho traktu.
Ak bol Prednizolón použitý 8 alebo menej týždňov pred a do 14 dní po očkovaní, potom je takáto imunizácia neúčinná. Očkovacia látka sa má znova podať, keď od poslednej dávky prednizolónu uplynie aspoň 8 týždňov.

Predávkovanie

Predávkovanie Prednizolónom je možné a prejavuje sa zvýšeným tlakom, edémom a zvýšenými vedľajšími účinkami. Na liečbu akútneho predávkovania sa vykoná výplach žalúdka a odoberú sa sorbenty. Na liečbu chronické predávkovanie znížiť dávku prednizolónu.

Prednison pre deti

U detí sa prednizolón používa iba na naliehavá potreba pri ohrození života alebo vážnom ochorení, ktoré nemožno liečiť inými liekmi. Pri užívaní tabliet a roztoku Prednizolónu u detí mladších ako 14 rokov je potrebné použiť prerušovaný režim, ktorý spočíva v užívaní lieku 3 dni, po ktorých nasleduje prestávka na 4 dni atď. Tento prerušovaný režim znižuje riziko zastavenia rastu a vývoja dieťaťa. Pri použití masti nie je možné dodatočne vykonávať činnosti, ktoré zvyšujú absorpciu lieku do krvi (napríklad zahrievanie, tesné obväzy atď.). V opačnom prípade sú pravidlá používania a opatrenia pre deti rovnaké ako pre dospelých.

Dávkovanie masti a očných kvapiek Prednizolón pre deti je rovnaké ako pre dospelých. A dávkovanie tabliet a roztoku sa vypočítava individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti a veku. Počiatočné dávkovanie tabliet, ktoré dieťa užíva 1-2 dni na zmiernenie akútneho stavu, sa vypočítava pomerom 1-2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Toto dávkovanie je rozdelené do 4 - 6 dávok denne. Po normalizácii akútneho stavu sa dieťa prevedie na udržiavaciu dávku Prednizolónu, ktorá sa vypočíta pomerom 0,3-0,6 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne.

Denné dávkovanie roztok sa vypočítava individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti:

  • Deti 2 - 12 mesiacov - 2 - 3 mg na 1 kg hmotnosti;
  • Deti vo veku 1 - 14 rokov - 1 - 2 mg na 1 kg;
  • Starší ako 14 rokov - dávky pre dospelých.

Po prednizolóne (edém, nadváha)

Po absolvovaní kurzu prednizolónu si ľudia veľmi často všimnú výskyt opuchov na tvári, nadváhu v bruchu, rukách, krku a tvári, ako aj atrofiu svalov stehien a zadku. Žiaľ, Prednizolón môže skutočne vyvolať priberanie na váhe a svalovú atrofiu, ktorá po ukončení užívania sama od seba nezmizne a bude potrebné vyvinúť úsilie na obnovenie normálneho tvaru. Pravidelným cvičením v telocvični a správnym stravovaním je možné znížiť hmotnosť a precvičiť svaly. Neexistuje žiadny iný spôsob, ako vrátiť formulár.

S dostatočnou vytrvalosťou pri návšteve telocvične a pravidelnom tréningu mnohí ľudia poznamenávajú, že ani počas užívania Prednizolónu nepriberajú na váhe. Jediné, čo sa nedá kontrolovať, je ukladanie tuku na tvári s tvorbou mesiačikovitého tvaru. Zastaviť ukladanie tuku na tvári je však naozaj takmer nemožné, takže sa s tým musíte zmieriť. Po určitom čase po ukončení používania Prednizolónu tuk z tváre zmizne sám.

Pokiaľ ide o opuchy, sú možné iba počas liečby Prednizolónom. Po ukončení liečby by nemal byť opuch človeka narušený, ak neexistuje choroba, ktorá by ho mohla vyvolať. Ukladanie tuku na tvári pri užívaní Prednizolónu však vedie k zväčšeniu množstva podkožného tkaniva v oblasti líc, očníc a iných partií, ktoré sa počas spánku plní krvou, v dôsledku čoho sa jeho hmotnosť a objem mierne zvýšiť. A práve tento zvýšený objem mäkkých tkanív tváre ľudia berú na opuchy.

Počas dňa vplyvom gravitácie vyteká krv z tukového tkaniva tváre a tento „edém“ do obeda či večere zmizne. Mnoho ľudí sa obáva tohto „opuchu“, pretože si myslia, že ide o príznak nejakého telesného problému. Nie je to však pravda a takéto správanie sa podkožného tukového tkaniva na tvári je cenou za život zachraňujúce ošetrenie. Pri pravidelnom tréningu a správnej výžive dôjde v priebehu niekoľkých mesiacov k celkovému úbytku hmotnosti a k ​​zníženiu množstva tukového tkaniva vo všetkých častiach tela, vrátane tváre. A až potom začne prechádzať „edém“.

prednison na alergie

Prednizolón na alergie sa používa len v prípadoch, keď je reakcia človeka na alergén silná, život ohrozujúca resp. normálne fungovanie orgánov a systémov, napríklad bronchospazmus, edém dýchacích ciest (Quinckeho edém), nadmerné zvýšenie vaskulárnej permeability, anafylaktický šok atď. V týchto situáciách sa má Prednizolón užívať v tabletách alebo podávať intravenózne 1-2 krát 100-200 mg (3-6 ampuliek alebo 20-40 tabliet). Po normalizácii stavu a zastavení progresie alergickej reakcie by ste mali prejsť na užívanie iných antialergických liekov, ako sú antihistaminiká (

Prednizolón je hormonálny liek, ktorý sa zvyčajne používa pri akútnych ochoreniach a život ohrozujúceštátov. Kedy sa predpisuje deťom a v akej forme sa užíva? Ako takýto liek pôsobí na detský organizmus a aké nežiaduce reakcie môže dieťa pociťovať pri liečbe Prednizolónom?


Formulár na uvoľnenie

Prednizolón vyrába niekoľko spoločností a niekedy sa vedľa názvu lieku nachádza slovo označujúce výrobcu (napríklad Prednisolone Nycomed). Liečivo je zastúpené nasledujúcimi typmi.

  • Tablety. Zvyčajne sú ploché valcovité a bielej farby a jedno balenie obsahuje od 10 do 120 tabliet (najčastejšie sa vyrábajú polymérové ​​fľaše po 100 kusov).
  • Masť, ktorý sa používa na externé spracovanie. Ide o hustú bielu hmotu umiestnenú v hliníkových skúmavkách v množstve 10 g alebo 15 g.
  • Ampulky s roztokom ktorý sa môže vstreknúť do svalu alebo do žily. Takéto ampulky obsahujú 1 alebo 2 ml číreho roztoku. Kvapalina je bezfarebná, žltkastá alebo žltozelená. Jedno balenie obsahuje 3, 5 alebo viac ampuliek.

V čapíkoch, kvapkách, kapsulách, sirupe alebo iných formách sa Prednizolón neuvoľňuje.




Zloženie

Všetky dávkové formy lieku obsahujú ako hlavnú zložku prednizolón. Je prezentovaný v nasledujúcich dávkach:

  • v 1 tablete - 1 mg alebo 5 mg;
  • v 1 ml injekčného roztoku - 15 mg alebo 30 mg vo forme fosforečnanu sodného;
  • v 1 grame masti - 5 mg.

Pomocné látky v rôznych formách a lieky od rôznych výrobcov sú rôzne, preto presné zloženie treba nájsť v návode alebo na obale konkrétneho lieku.

Princíp fungovania

Prednizolón je syntetický hormón zo skupiny glukokortikosteroidov a pôsobí podobne ako hormonálne zlúčeniny, ktoré vznikajú v nadobličkách.

Takáto látka:

  • zmierňuje šok a zabraňuje smrti v šokovom stave;
  • odstraňuje rýchlo a efektívne zápalový proces, bez ohľadu na jeho závažnosť a lokalizáciu;
  • potláča exsudáciu - aktívne uvoľňovanie tekutiny zo zapálených tkanív;
  • zastavuje vývoj alergickej reakcie a odstraňuje príznaky alergie, ako je vyrážka, opuch, svrbenie a iné;
  • zastavuje aktívnu reprodukciu buniek v mieste poškodenia, čo zabraňuje vzniku jaziev;
  • potláča imunitný systém.

Všetky tieto účinky Prednizolónu sa vyvíjajú veľmi rýchlo a účinok samotného lieku je veľmi silný, preto sa používa v prípade ohrozenia života alebo v prípadoch, keď boli iné lieky neúčinné. Ak existuje možnosť nahradiť takúto drogu inými liekmi, mala by sa použiť.


Prednizolón má tiež nasledujúce vlastnosti:

  • stimulácia rozpadu bielkovín v tkanivách a prietok krvi, ako aj syntéza proteínových molekúl v pečeňových bunkách;
  • zvýšená hladina glukózy v krvi;
  • zadržiavanie Na + a vody, čo spôsobuje opuch;
  • zvýšená excitabilita nervových buniek v mozgu;
  • zníženie absorpcie draslíka v gastrointestinálnom trakte a stimulácia jeho vylučovania z tela;
  • prerozdelenie tukových zásob so zvýšením jeho množstva v hornej časti tela;
  • zníženie prahu konvulzívnej pripravenosti;
  • inhibícia produkcie glukokortikoidov, ako aj FSH a TSH.


Takéto účinky lieku nie sú liečivé, ale mali by sa brať do úvahy, pretože spôsobujú vedľajšie účinky.

Indikácie

Bronchiálna astma

zápal kĺbov

  • akútna porucha funkcia nadobličiek;
  • alergická konjunktivitída;
  • uveitída a iné zápalové ochorenia oka;
  • agranulocytóza, akútna leukémia, trombocytopenická purpura, hemolytická anémia a iné patológie hematopoetického systému;
  • transplantácia orgánov;
  • akútna hepatitída alebo hepatálna kóma;
  • tyreotoxická kríza alebo tyreoiditída;
  • myelóm;
  • sarkoidóza, tuberkulóza, aspiračná pneumónia a iné závažné pľúcne ochorenia;
  • otravy zásadami a inými žieravinami.


Otrava

Prednizolónová masť je predpísaná na ekzémy, atopickú dermatitídu, kontaktnú dermatitídu, toxidermiu, psoriázu a iné kožné ochorenia. Okrem toho je táto forma predpísaná pre tendovaginitídu, burzitídu a keloidné jazvy.


V akom veku sú predpísané?

Neexistujú žiadne vekové obmedzenia na liečbu detí prednizolónom, ale vzhľadom na skutočnosť, že takýto liek môže nepriaznivo ovplyvniť rastové procesy v detstvo, tento hormón je predpísaný len vtedy, ak existujú vážne indikácie a len pod dohľadom lekára.

Okrem toho je dôležité nezabúdať, že takýto liek sa používa iba pri akútnych stavoch a vždy sa ho snažia predpisovať v minimálnej dávke a na čo najkratšiu dobu.


Kontraindikácie

Ak je Prednizolón predpísaný dieťaťu zo zdravotných dôvodov, potom existuje iba jedna kontraindikácia pre jeho použitie - neznášanlivosť takéhoto lieku. Napriek tomu mnohé ochorenia vyžadujú zvýšenú pozornosť lekára pri predpisovaní Prednizolónu. Takéto ochorenia zahŕňajú rôzne patológie gastrointestinálneho traktu, infekcie (ovčie kiahne, osýpky, herpes, tuberkulóza atď.), Endokrinné ochorenia, závažné patológie pečene, glaukóm atď.

Ak dieťa nejaké má vážna choroba, o otázke užívania Prednizolónu sa rozhoduje individuálne.


Vedľajšie účinky

Počas liečby Prednizolónom v injekciách alebo tabletách možno pozorovať rôzne negatívne účinky, napríklad:

  • vracanie alebo nevoľnosť;
  • znížená aktivita nadobličiek;
  • znížená tolerancia glukózy;
  • rozvoj Itsenko-Cushingovho syndrómu;
  • zmena chuti do jedla;
  • rozvoj diabetes mellitus (nazýva sa steroid);
  • výskyt erozívnej ezofagitídy, krvácanie zo steny žalúdka alebo čriev, ako aj steroidné vredy gastrointestinálneho traktu;
  • spomalenie rastu;
  • oneskorený sexuálny vývoj;
  • porušenie rytmu srdcového tepu, zvýšený krvný tlak, bradykardia;
  • nadúvanie;
  • duševné poruchy, ako je depresia alebo paranoja;
  • zvýšenie intrakraniálneho alebo vnútroočného tlaku;
  • bolesti hlavy alebo nespavosť;
  • zvýšené potenie;

nespavosť

spomalenie rastu

Vedľajšie účinky

  • pribrať;
  • očná infekcia (sekundárna);
  • výskyt periférneho edému;
  • slabosť, únava, bolesť svalov a iné príznaky hypokaliémie;
  • výskyt strií alebo akné;
  • alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, svrbenia alebo iných príznakov;
  • exacerbácia infekčných chorôb;
  • abstinenčný syndróm.

Použitie masti môže vyvolať výskyt "hviezdičiek", svrbenie kože, nadmernú suchosť, akné, pálenie a iné kožné problémy.

Ak sa takýmto prednizolónom ošetrí významná oblasť pokožky, následky liečby budú podobné vedľajším účinkom injekcií alebo užívania tabliet.

Rýchla únavnosť

Prírastok telesnej hmotnosti

Inštrukcie na používanie

forma lieku, správne dávkovanie a trvanie užívania Prednizolónu určuje lekár, berúc do úvahy veľa faktorov, medzi ktoré patrí diagnóza, stav pacienta, vek dieťaťa a jeho hmotnosť v kilogramoch. Prednizolón na injekciu sa môže podávať intravenózne prúdom aj kvapkadlom (liek sa musí zriediť fyziologickým roztokom). Práve intravenózne injekcie sa používajú pri akútnych stavoch, keď je potrebná okamžitá pomoc.

Ak nie sú možné injekcie do žily, liek sa podáva intramuskulárne a keď sa stav zlepší, injekcie sa nahradia tabletami. Ak je liek predpísaný na dlhú dobu, má sa vysadiť postupne a znižovať dennú dávku. Čím dlhšie bola liečba vykonaná, tým pomalšie je liek zrušený.

Tabletový prednizolón sa podáva najčastejšie raz o 6-8 hodine ráno, keďže práve v tomto čase sa v ľudskom tele vylučujú glukokortikoidy. Ak je dávka veľmi veľká, môže sa rozdeliť na niekoľko dávok. V tomto prípade sa liek podáva vo väčšej dávke ráno a zvyšné množstvo sa užíva o 12. hodine. Tablety prednizolónu sa odporúčajú užívať s jedlom alebo ihneď po jedle. Liek sa umyje malým množstvom tekutiny.

Prednizolón je glukokortikoidný liek, ktorý nemá príliš intenzívny účinok, má syntetickú povahu. Je hormonálny a najčastejšie sa používa na systémovú liečbu.

Dostupné vo forme tabliet, suspenzií a injekčných roztokov. Základnou účinnou látkou je prednizolón.

Tableta má plochý valcovitý tvar, biela farba pozostáva z:

  • 5 mg aktívnej zložky;
  • Ca stearát;
  • C6H10O5)n - zemiakový škrob;
  • monohydrát laktózy.

Injekčný roztok je číry a sfarbený, zriedkavo má mierny odtieň. Vo svojom zložení:

  1. 30 mg prednizolónu;
  2. dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej;
  3. hydrogenfosforečnan sodný;
  4. dihydrogenfosforečnan Ka;
  5. 97% etanolalkohol;
  6. vstrekovacia voda.

Zloženie suspenzie a injekčného roztoku je veľmi podobné.

Farmakodynamika

Dochádza k potlačeniu počtu leukocytových makrofágov (tkaniv). Migrácia leukocytov do oblastí postihnutých zápalovými procesmi je obmedzená. Možnosť fagocytózy v makrofágu je narušená, syntéza interleukínov rôznych skupín je inhibovaná.

Lysozomálne membrány sú stabilizované, koncentrácia proteolytických enzýmových formácií v zapálenej oblasti klesá. Znižuje tiež vaskulárnu permeabilitu, pretože sa uvoľňuje histamín. Práca fibroblastov a syntéza kolagénových vlákien je potlačená.

Aktivuje sa fosfolipáza A2, ktorá znižuje syntézu prostaglandínov a leukotriénov. Uvoľňovanie cyklooxygenázy je inhibované, čo tiež potláča tvorbu prostaglandínov. Počet cirkulujúcich lymfocytov, bazofilov, monocytov, eozinofilov klesá, pretože sa z krvného obehu presúvajú do lymfy a jej tkanív. Syntéza protilátok môže byť potlačená.

Uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu a β-lipotropínu je inhibované, pričom koncentrácia cirkulujúceho β-endorfínu neklesá. Produkcia hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a hormónu stimulujúceho folikuly je potlačená. Cievy majú vazokonstrikčný účinok. V závislosti od dávky pôsobí na: metabolické procesy bielkovín, sacharidov a tukov.

Stimuluje sa glukoneogenéza a zlepšuje sa príjem aminokyselín bunkami pečene a obličiek, zvyšuje sa aktivita enzýmov procesu. Zvyšuje sa ukladanie glykogénu, zvyšuje sa aj práca glykogénsyntetázy a syntéza molekúl glukózy z produktov metabolizmu bielkovín. Vysoká koncentrácia cukru spúšťa zvýšenú syntézu inzulínu.

Liečivo inhibuje proces zachytávania cukru tukovými bunkami, takže začína lipolýza. Ale kvôli zvýšeniu množstva inzulínu sa stimuluje lipogenéza, vďaka ktorej sa tuk aj tak hromadí.

Katabolizmus sa vyskytuje pri:

  • Lymfatické tkanivá;
  • Spojivá;
  • Svalnatý;
  • Mastné;
  • Kožné;
  • Kosť.

Výrazne nedestabilizuje výmenu voda-elektrolyt (ióny Na a H2O sú zadržané a Ca a Ka sú odstránené). Možnosť výskytu Itsenko-Cushingovho syndrómu a osteoporózy výrazne obmedzuje dĺžku liečby prednizónom.

Vysoké dávky môžu zvýšiť excitabilitu GM a znížiť prah záchvatov. Je to mediátor nadmernej syntézy pepsínu a kyseliny chlorovodíkovej v gastrointestinálnom trakte, čo môže spôsobiť ulcerózne formácie.

Systémové použitie spôsobuje tieto účinky:

  1. Antialergické;
  2. Protizápalové;
  3. Antiproliferatívne;
  4. Imunosupresívne.

V porovnaní s inými liekmi zo skupiny je percentuálna účinnosť prednizolónu vyššia.

Farmakokinetika

Perorálna konzumácia lieku pomáha jeho dobrému vstrebávaniu v gastrointestinálnom trakte. Hladina maximálnej koncentrácie v plazme je fixovaná 1-2 hodiny po užití. Má vysokú biologickú dostupnosť. Pevne sa viaže na plazmatické bielkoviny (asi 96 %), veľká časť sa viaže na transkortín a albumín.

Metabolizuje sa najmä v bunkách pečene, obličiek, priedušiek a tenkého čreva. Oxidované formy môžu byť glukuronizované a sulfátované. Asi 22 % liečiva v základnej forme sa vylučuje obličkami, zvyšok má formu konjugovaných a voľných metabolitov. Polčas rozpadu lieku je 3 hodiny. Prednizolón môže preniknúť cez placentárnu bariéru, vstupuje do materského mlieka.

V akých situáciách sa predpisuje?

Spektrum použitia prednizolónu je veľmi široké.

Je predpísaný pre nasledujúce javy:

  • Preventívne opatrenia na zabránenie odmietnutia transplantátu;
  • Prevencia a potlačenie zvracania a nevoľnosti počas cytostatickej liečby;
  • Zvýšená koncentrácia vápnika v dôsledku rakoviny;
  • Ochorenia oka autoimunitnej a alergickej povahy: alergická konjunktivitída, ulcerózne formácie na rohovke v dôsledku alergie, nehnisavá keratitída, iridocyklitída, iritída, predné a zadné zápalové procesy cievna sieť pomalé oko, zápal zrakového nervu;
  • Cerebrálny edém počas chirurgického zákroku, po traume a ožiarení, v prítomnosti nádorov v mozgu (liek sa používa v skupine s parenterálnymi glukokortikosteroidmi);
  • Kožné a autoimunitné ochorenia a poruchy: Lyellov syndróm, ekzémové útvary, seboroická a exfoliatívna dermatitída, psoriatické chrasty, bulózna dermatitis herpetiformis, pľuzgierovité útvary;
  • Krv a krvotvorné orgány: zníženie počtu leukocytov, potlačenie proliferácie, mnohopočetný myelóm, akútne myeloidné a lymfoidné leukémie, zhubné ochorenia lymfatického a lymfoidného tkaniva, náchylnosť ku krvácaniu v dôsledku trombocytopénie, sekundárna trombocytopénia, rôzne typy anémie (autoimunitné hemolytické a erytroidné hypoplastické vo vrodenej forme);
  • Gastrointestinálne poruchy: zápalové ochorenie čriev, ulcerózna kolitída v nešpecifickej forme, lokálna enteritída;
  • nefrotické syndrómy;
  • Rôzne typy hepatitídy;
  • Choroby autoimunitnej povahy;
  • hypoglykemické poruchy;
  • Chronické a akútne formy alergií: na lieky, potraviny, sérová choroba, nádcha, angioedém, sezónna rinokonjunktivitída, atopická a kontaktná forma dermatitídy postihujúca veľké plochy kože, žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, akútne zápalové reakcie kože;
  • Thyroiditis subakútna forma;
  • adrenogenitálny syndróm;
  • Vrodená adrenálna hyperplázia;
  • Zlyhanie obličiek sekundárnej a primárnej povahy, často predpísané po operácii na odstránenie nadobličiek;
  • Pľúcna a meningitída tuberkulóza, užívajú sa aj ďalšie lieky;
  • Lefflerova eozinofilná pneumónia a aspirácia, zápalové procesy v spojivových pľúcnych tkanivách;
  • Rakovina pľúc, liečba sa vykonáva v kombinácii s cytostatikami;
  • Sarkoidóza v ťažkých formách, akútna alveolitída, vláknité útvary v pľúcach;
  • Prítomnosť bronchiálnej astmy alebo predispozícia k nej;
  • Reumatoidné a juvenilná artritída, artritída na pozadí psoriázy a dny, ankylozujúca spondylitída, osteoartritída, skapulohumerálna periartritída, burzitída, Stillov syndróm, degeneratívne-dystrofické procesy v miestach prichytenia svalového tkaniva ku kosti, zápaly v synoviálnej kĺbovej membráne, zápaly šliach v nešpecifickej forme;
  • Roztrúsená skleróza;
  • lupus erythematosus;
  • ochorenia spojivového tkaniva autoimunitného typu;
  • Nodulárne ochorenia malých krvných ciev;
  • Systémové ochorenie spojivových tkanív v hladkých a kostrových svaloch.

Pamätajte, že rytmus terapie nemôžete nastaviť sami, to musí urobiť lekár. Je možné, že pacient bude potrebovať podpornú liečbu alebo predbežné klinické vyšetrenie. Nesprávna liečba môže spôsobiť veľmi zložité a niekedy fatálne následky.

Kontraindikácie

Ak je terapia krátkodobá, jedinou kontraindikáciou bude intolerancia jednotlivých zložiek lieku.

Ako použiť?

Tablety sa užívajú perorálne a nežuvajú sa, zapíjajú sa pohárom vody. Pri použití lieku sa berie do úvahy cirkadiánny rytmus sekrécie GCS: najväčšia dávka sa užíva ráno (najlepšie pred 9:00) a zvyšok večer. Na konci liečby sa dávka lieku postupne znižuje, nie je možné náhle prestať užívať liek.

Pre dospelých: pri substitučnej liečbe a akútnych formách ochorení môže byť denná dávka až 30 mg. Denná udržiavacia dávka je do 10 mg. V niektorých situáciách môže počiatočná dávka dosiahnuť až 100 mg / deň, udržiavacia dávka - 15 mg / deň.

Pre deti: počiatočná dávka na deň je do 2 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa, táto suma sa rozdeľuje na 4 a viac dávok. Na udržanie terapie by deti nemali konzumovať viac ako 600 mikrogramov na kilogram telesnej hmotnosti.

Injekcie sa podávajú intramuskulárne (do zadku, vstrekujú sa hlboko) a intravenózne. Odporúča sa podať až 46 mg lieku (asi 1,5 ampulky). V niektorých prípadoch sa dodatočne podáva až 60 mg liečiva.

Ak má pacient akýkoľvek typ šoku: do 300 mg podaných ako kvapková infúzia resp intravenózne(ale velmi pomaly). Ak je šok kardiogénny, je možné zadať 1 alebo viac gramov lieku. V prípade psycho-emocionálnych porúch sa injekcie podávajú veľmi opatrne, je vhodnejšie vykonávať terapiu prednizolónom vo forme tabliet.

Objem jednej dávky u malých pacientov: dieťa od 2 do 12 mesiacov - asi 3 mg na kg hmotnosti intravenózne alebo intramuskulárne, od roku do 14 - 2 mg na kg intravenózne s trvaním najmenej 3 minúty alebo intramuskulárne . Ak je to potrebné, podanie lieku sa duplikuje pol hodiny po prvej injekcii.

Tento liek môže mať vážny vplyv na funkciu pečene a obličiek u dospelých aj detí.

Obsahuje aj laktózu a jej deriváty, preto ju nemožno použiť na liečbu diabetikov a tých, ktorí neznášajú mliečny cukor.

Použitie u tehotných žien a detí

Tento liek negatívne ovplyvňuje priebeh tehotenstva. V 1. trimestri sa liek používa iba na základe vitálnych funkcií. Ak sa liek nedá nahradiť ničím, potom pacientom s normálnym tehotenstvom možno predpísať rovnakú liečbu ako ženám, ktoré nie sú v pozícii.

Dlhodobé užívanie lieku počas tehotenstva je spojené s oneskorením vývoja dieťaťa v maternici a výskytom gotickej oblohy, ale tieto riziká sú zanedbateľné. Tu v 3. semestri je pre ženy lepšie úplne sa vyhnúť užívaniu prednizónu, pretože u plodu môže dôjsť k atrofickému procesu v nadobličkách.

Pri tomto jave je nevyhnutná substitučná liečba, ktorá je pre novorodenca nežiaduca.

Počas obdobia laktácie sa lieky tejto skupiny tiež berú opatrne. Je to spôsobené tým, že v malých koncentráciách sa prednizolón stále dostáva do materského mlieka. Na identifikáciu pravdepodobných príznakov potlačenia funkcie nadobličiek musíte neustále sledovať dojčené deti (ak ich matky užívajú prednizolón a jeho deriváty).

Liečebné výkony u detí v rastovej fáze s použitím glukokortikosteroidov sa vykonávajú len vo výnimočných indikáciách a pod neustálym dohľadom pediatra. Ak má dieťa astmu, potom sa liek nemôže používať súčasne so sympatomimetickými aerosólmi.

Ak je dieťa liečené týmto liekom a zároveň je v kontakte s pacientmi s ovčími kiahňami a osýpkami, sú mu predpísané lieky zo skupiny špecifických imunoglobulínov.

Vedľajšie účinky

Rozsah a stupeň prejavu týchto účinkov sa mení s intervalom príjmu, objemom skonzumovaných dávok a možnosťou dodržania cirkadiánneho režimu.

  • Kardiovaskulárny systém - zvýšená srdcová frekvencia, porušenie sínusového rytmu srdcových kontrakcií, neustále zvyšovanie tlaku v tepnách, vznik alebo opakovanie srdcového zlyhania, zlyhania v Výsledky EKG(podobne ako pri zvýšených hladinách draslíka). V prítomnosti akútnej a subakútnej formy srdcového infarktu rastú nekrotické ložiská, inhibuje sa zjazvenie, ktoré je spojené s prasknutím srdcových svalov;
  • Lymfatický systém a krv - výskyt leukocytov v moči a stimulácia väzby v rôznych disperzných systémoch, čo môže spôsobiť tromboembolizmus a trombózu;
  • Nervový systém (CNS a periférny) - bolesť hlavy a závraty, falošný nádor v mozočku, môžu sa objaviť kŕče, zvyšuje sa vnútrolebečný tlak;
  • Podkožie a pokožka celkovo - spomaľujú sa regeneračné procesy, objavujú sa bodkovité krvácania, hematómy, krvácania na slizniciach a rôznych vrstvách kože, strie, stenčuje sa epidermálna vrstva, iný druh vyrážka, hypo- a hyperpigmentácia, rozvoj hnisavých lézií;
  • Spojivové tkanivo, kosti a svaly - u bábätiek je inhibovaná osifikácia (rastové zóny v epifýze sú uzavreté), začína sa osteoporóza, intenzívne sa lámu kosti, začínajú nekrotické procesy v hlavici stehennej kosti a ramenná kosť, myopatia, atrofické procesy vo svaloch, šľachy môžu prasknúť;
  • Zmyslové systémy - zvýšenie tlaku vo vnútri oka s pasením zrakového nervu, zvyšuje sa riziko subkapsulárnej katarakty a rozvoja sekundárnej infekcie vírusovej, bakteriálnej a hubovej povahy. Rohovka sa môže zmeniť a očná guľa sa posunie dopredu;
  • Tráviaci trakt - plynatosť, bolesti v nadbrušku, pacient zvracia a je mu nevoľno, v dutinách vznikajú vredy a perforácie, erozívna ezofagitída, skoky v intenzite chuti do jedla, čkanie. Môže zvýšiť aktivitu pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;
  • Endokrinný systém - klesá indikátor glukózovej tolerancie, začína alebo sa aktivuje chronický diabetes mellitus, inhibuje sa systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, inhibuje sa vývoj detí, u dievčat nástup menštruácie. Možno vzhľad Itsenko-Cushingovho syndrómu;
  • Všeobecný metabolizmus - zvýšenie množstva draslíka, zintenzívňujú sa procesy dezintegrácie proteínových formácií, rastie hmotnosť, zadržiava sa sodík a voda, zvyšuje sa srdcová frekvencia, myalgia, kŕče a slabosť svalových tkanív;
  • Imunitný systém - anafylaktický šok, angioedém, rôzne druhy vyrážok, svrab, žihľavka;
  • Psycho-emocionálne poruchy - maniodepresívna psychóza, halucinácie, bezpríčinná paranoja, depresia, podráždenosť, poruchy spánku a úzkosť;
  • Pri inváziách a infekciách klesá odolnosť tela voči patogénom tretích strán;
  • Ostatné: vredy, opuchy v rôznych oblastiach, urolitiáza.

Interakcia s inými nástrojmi

Súčasná konzumácia prednizolónu môže stimulovať rôzne účinky. Najbežnejšie komplexy:

cyklosporín Môžu sa vyskytnúť záchvaty. Jednorazové vloženie týchto prostriedkov stimuluje vzájomné blokovanie metabolické procesy takže kŕče a ostatné vedľajšie účinky spojené s užívaním každého z týchto liekov môžu byť výraznejšie. Takýto komplex môže tiež viesť k zvýšeniu hladiny určitých látok v krvi.
Fluorochinolóny Existuje vysoké riziko rôznych poranení väzov a šliach.
somatotropín To platí len pre veľké dávky: účinok somatotropínu je znížený.
Praziquantel, izoniazid, mexiletín Hladina týchto liekov v krvnej plazme klesá.
Inhibítory kôry nadobličiek, mitotan Je možné zvýšiť koncentráciu finančných prostriedkov v krvnom obehu.
Antiemetiká Zvyšuje funkčnosť liekov.
Anticholínesterázové lieky Môžu sa vyvinúť tí, ktorí trpia myasthenia gravis a inými poddruhmi choroby veľká slabosť vo svaloch.
Svalové relaxanciá predpísané na pozadí zvýšenia Ca Predlžuje a zintenzívňuje prácu svalovej blokády.
Anabolické lieky, estrogény a perorálna antikoncepcia Začína sa objavovať akné a hirsutizmus.
Imunizačné metódy a živé antivírusové vakcíny Zvýšené riziko infekcie a aktivácie vírusu.
Antihistaminiká, nitráty, M-anticholinergiká Znižuje sa účinnosť antihistaminík, zvyšuje sa tlak vo vnútri očí.
Laxatíva, diuretiká, amfotericín B Možno, že rozvoj hyperkaliémie, s jednorazovou liečbou prednizolónom a inhibítormi karboanhydrázy a amfotericínom, sa môže rýchlo vyvinúť osteoporóza.
Imunosupresíva Je to plné výskytu lymfómu, lymfoproliferatívnych dysfunkcií, infekčných ochorení, ktoré sú spojené s vírusom Epstein-Barrovej.
Tricyklické antidepresíva Môže zosilnieť depresívne symptómy ktoré sú spôsobené zvýšeným tlakom vo vnútri oka.
Hypoglykemické činidlá Práca liekov obsahujúcich inzulín a hypoglykemických liekov je zastavená, takže hypoglykemický účinok klesá.
srdcové glukozidy Zvyšuje toxicitu glukozidov. Draslík sa koncentruje v krvnom obehu, čo môže spôsobiť arytmiu.
NSAID a C9H8O4 deriváty Pravdepodobnosť ulceróznych útvarov na sliznici žalúdka sa zvyšuje, koncentrácia sekundárnych látok kyseliny salicylovej v krvnom sére klesá v dôsledku stimulácie renálneho klírensu. V dôsledku indukcie obličkových enzýmov sa môže objaviť hepatotoxická reakcia paracetamolu, vzniká toxický metabolit.
Antacidá Existuje tiež slabá absorpcia.
Estrogén, cyklosporín, inhibítory CYP 3A4 (napr. ketokonazol, diltiazem, aprepitant, itrakonazol, oleandomycín) Absorpcia účinnej látky sa zhoršuje.
Antihypertenzívne lieky Ich práca je takmer nulová.
hormóny štítnej žľazy Zvyšuje sa vyplavovanie liečiv obličkami a pečeňou, takže liečba sa stáva menej účinnou.
Induktory pečeňových enzýmov (barbituráty, fenytoín, pyrimidón, karbamazepín, rifampicín) Systémový klírens prednizolónu sa zvyšuje, takže účinnosť lieku klesá.

Dlhodobá liečba prednizolónom zvyšuje množstvo kyseliny listovej v tele. Znižuje tiež vstrebávanie vápnika v črevách a oslabuje účinok vitamínov skupiny D.

Je zakázané miešať liek s inými v jednej injekčnej striekačke a jednom infúznom médiu. Ak sa roztok spojí s heparínom, dôjde k zrážaniu.

Liečivo je absolútne nekompatibilné so sympatomimetickými látkami vo forme aerosólu na elimináciu záchvaty paniky u detí starších ako 12 rokov (môže sa vyvinúť paralýza dýchania).