Клофелин действие на человека. Симптомы сильного отравления медикаментом

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

Для местного применения в офтальмологии:

  • открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

  • астения;
  • сонливость;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • тревожность;
  • нервозность;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • ночное беспокойство;
  • эйфория;
  • депрессия;
  • яркие или кошмарные сновидения;
  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • кожная сыпь;
  • заложенность носа;
  • снижение потенции и/или либидо;
  • сухость конъюнктивы;
  • зуд или жжение в глазах;
  • чувство инородного тела;
  • конъюнктивит.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Клофелин - это гипотензивное медицинское средство, применяемое для снижения артериального и глазного давления, как успокоительный препарат. Применяется при лечении гипертонического криза, ранней стадии глаукомы, послеродовой артериальной гипертензии, абстинентного синдрома у алкоголиков. Активное вещество - клонидин, аналоги - Барклид, Катапресан, Апо-Клонидин, Хлофазолин. Лекарство отпускается строго по рецепту врача, поскольку при неправильном применении вызывает опасные побочные эффекты.

Криминальное прошлое

В 90-е годы слово"клофелин" у многих ассоциировалось исключительно с криминальным миром. В сводках новостей этот медицинский препарат фигурировал как средство, при помощи которого преступники усыпляли жертву, выбранную для ограбления. В то время существовала отдельная группа женщин-проституток, ставшая известной как"клофелинщицы". Главным орудием их преступлений стал клофелин: его добавляли в спиртной напиток клиента и тот через несколько минут крепко засыпал.

У клиента забирали ценные вещи, деньги, документы и оставляли спящим, не заботясь о его дальнейшей судьбе. Никто не задумывался о том, что алкогольно-клофелиновый коктейль - это не просто сильнодействующее снотворное, а опасный яд, после приема которого человек может вообще не проснуться. Во многих случаях так и случалось: жертва впадала в глубокий наркотический сон, который переходил в кому, и умирала от удушья или сердечной недостаточности.

В настоящее время клофелин непросто приобрести, поэтому в преступной среде он не пользуется прежней популярностью.

Как действует сочетание клофелина с алкоголем?

Спиртное в сочетании с клофелином - опасная для жизни смесь, употребление которой способно привести к смерти. Препарат в составе алкогольного напитка не имеет вкуса и запаха, его невозможно обнаружить. Выпивая такую смесь, человек быстро пьянеет, перестает ориентироваться в пространстве, теряет координацию движений, ощущение реальности. Затем он впадает в глубокий сон, выйдя из которого испытывает временную амнезию и не может воссоздать произошедшие события.

Люди с нарушением сердечного ритма, гипотонией, сахарным диабетом, неврологическими расстройствами, заболеваниями сосудов даже от небольшой дозы клофелина в спиртном могут умереть во сне от удушья или остановки сердца. Смертельная доза для взрослого здорового человека - 0,1 мг/кг массы тела.

Применение в медицинских целях

В медицине алкогольно-клофелиновый раствор применяется для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, вышедших из запоя. Препарат действует на организм больного как психотропное вещество: успокаивает нервную систему, облегчает симптомы ломки, устраняет расстройства сна.

Такое лечение проводят строго по показаниям, под постоянным контролем врача в специализированном учреждении.

Первая помощь при отравлении

Чтобы помочь пострадавшему, его нужно сначала разбудить. Насколько быстро удастся это сделать, зависит от количества вещества, попавшего в организм. Если разбудить не удается даже с применением нашатырного спирта, возможно, наркотический сон перешел в кому. В таком случае нужно срочно вызывать скорую, поскольку чем дольше препарат оказывает действие на человека, тем серьезнее последствия.

Проснувшемуся человеку, отравленному клофелином, до приезда бригады скорой помощи необходимо оказать первую помощь. Самостоятельно можно сделать следующее:

  1. 1. Сделать промывание желудка. Пострадавшему дают выпить 2 литра жидкости (чистой воды, раствора соды, настоя ромашки) и вызывают рвоту, надавливая на корень языка.
  2. 2. Вывести ядовитые вещества из организма с помощью сорбентов (Полисорб, Атоксил, активированный уголь).
  3. 3. Для восстановления ритма сердца и предотвращения сердечной недостаточности дают Атропин.

После оказания первой помощи пострадавшего должен осмотреть врач. Если давление упало до критических отметок, необходимо внутривенное введение солевых растворов магния, калия, натрия, кальция. Не стоит пренебрегать консультацией специалиста, даже если состояние кажется удовлетворительным. Последствия отравления клофелином бывают непредсказуемыми, нужна консультация невролога, терапевта и кардиолога.

Клофелин используют в терапии уже не первый год. Но, к сожалению, им пользуются и преступники, поскольку это средство действует как снотворное, причем довольно быстрое.

По этой причине многие пациенты отказываются от употребления вещества, не читая о его других свойствах. Лекарство Клофелин, инструкция описывает как средство для снижения уровня АД в организме.

Состав и форма выпуска

Клофелин фармакология производит в таких формах:

  • таблетки, содержащие 0,15 мг действующего вещества или 0,075;
  • раствор, в составе которого 0,01 процента, 0,25 или 0,5% клонидина для внутримышечного употребления или внутривенного;
  • ампулы с 1 мг вещества (внутривенно его вводят с физраствором);
  • порошок в больших пачках по 0,5-10 кг в каждой упаковке;
  • тюбики с раствором по 0,125 мг, снабженные капельницей.

В таблетках, кроме основного действующего вещества, содержится моногидрат лактозы, а также магния стеарат с крахмалом картофельным или кукурузным. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый или слегка желтоватый цвет.

Ампулы в составе не содержат вспомогательных компонентов, в жидких же растворах, кроме клонидина, содержится вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Действие препарата

Инструкция по применению описывает Клофелин как вещество с выраженным ярким действием на ЦНС. Он успокаивает, снижает чувство страха во время алкогольной ломки, снижает частоту пульса, обезболивает, снижает не только артериальное, а и глазное давление у больных глаукомой, стимулирует рецепторы зон мозга. Клонидин ослабляет проводимость импульсов от сердца.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Клофелин - инструкция по применению

Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.

При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.

При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1-4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин противопоказан. Но на поздних неделях, при большом риске развития токсикоза, патологиях почек, которые развиваются на фоне гипертонии, назначают Клофелин, если польза выше риска вредного влияния на плод. Дозы при этом назначаются небольшие, комбинируя с другими медикаментами, при обязательном контроле гормонального фона крови, вернее, количества норадреналина, ẞ-эндорфина или кортизола. Резкое падение АД после употребления Клофелина в данном случае недопустимо. Препарат применяют по назначению доктора, по составленной им схеме, соответственно с особенностями протекания беременности.

Клофелин и детский возраст

Клофелин детям, не достигшим 15-летнего возраста, не назначают. Подросткам, старшим 15 лет его назначают минимальные дозы по рекомендации врача.

При взаимодействии алкоголя с Клофелином

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь. Клофелин усиливает его действие на организм многократно, приводя к высшей степени опьянения, нарушает сознания. Человек теряет координацию и ориентацию. Давление снижается до критического уровня, падает пульс, вплоть до летального исхода. При этом осложнения не каждый раз пропорциональны количеству выпитого спиртного. Для серьезной ситуации порой достаточно небольшой дозы алкогольного напитка.

Противопоказания

У лекарства есть ряд противопоказаний:

  • низкое АД;
  • атеросклероз мозговых сосудов;
  • состояние после инфаркта;
  • плохая проводимость сердечных импульсов;
  • депрессивное состояние;
  • беременность на любом сроке;
  • период лактации;
  • работа, которая требует внимания;
  • употребление напитков, содержащих алкоголь;
  • одновременное использование антидепрессантов в терапии или нейролептиков.

Передозировка и взаимодействие с лекарственными препаратами

Тем, кто употребляет препарат, следует помнить, что бесконтрольно его нельзя применять. Превышение дозы влечет тяжелые осложнения, например, резкий перепад давления, потерю сознания, инсульт, инфаркт. Все это может привести к летальному исходу. При употреблении клофелина действие на человека одновременно с препаратами, лечащими психозы, усиливается его снотворное действие. Прием Клофелина с антидепрессантами снижается влияние лекарства, что приводит к увеличению дозы, а это опасно. К такому же эффекту приводит одновременное употребление медикамента с Нифедипином.

Следует осторожно применять вещество пожилым людям, пациентам со склерозом сосудов мозга, с сердечными патологиями.

Назначают медикамент маленькими дозами согласно инструкции, под контролем специалистов, чтобы не провоцировать острые осложнения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении вещества людям, перенесшим инфаркт, имеющим хроническую патологию почек. Обязательно строгое соблюдение схемы и дозировок. Недопустимо пропускать или уменьшать количество лекарства. Отменять лекарство тоже необходимо постепенно, по графику, составленному врачом. Если резко отменить прием препарата, возможны такие осложнения, как повышение АД до кризисных отметок, головные боли, рвота, появление судорог.

Нежелательно принимать Клофелин диабетикам, поскольку это приводит к необходимости корректировать дозы сахароснижающих средств. При ломке у наркоманов и алкоголиков вещество употребляется только в стационарных условиях. В домашних условиях его не используют.

Люди, не употреблявшие Клофелин, часто не знают, что это такое, считая его снотворным. Но это ведь далеко не так. Он не относится к группе снотворных препаратов. Хотя его снотворные свойства делают возможным его использование и в этом направлении.

Аналоги

В случае если требуется замена лекарства, можно использовать аналоги.

Аналогами являются:

  • Гемитон с Хлофазолином;
  • Катапресан с Клонидина гидрохлоридом.

Стоимость препарата

В описании, на упаковке и в инструкции по применению Клофелина, цена не всегда указана. Но это лекарство не считается дорогим. Стоимость таблеток в аптечных киосках колеблется в пределах 20-40 рублей за упаковку.

Ампулы стоят немного дороже. 5 ампул в упаковке имеют цену около 30-50 р.

Срок годности и условия хранения

Хранится лекарство в темном месте, которое недоступно детям. Температура для хранения не должна быть выше комнатной. В условиях стационара и поликлинике вещество хранится согласно списку А.

Хранят таблетки четыре года, а ампулы три. Глазные капли рекомендуется хранить не более двух лет.

Название:

Клофелин

МНН: Клонидин (Clonidine)
Аналоги: Гемитон

Код АТХ: C02AC01
Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

клофелина (клонидина) 0,00015 г.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.
Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.


Показания к применению

Способ применения и дозы

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особые указания

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).


Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — отеки, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы : редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к клофелину,
  • кардиогенный шок,
  • артериальная гипотензия,
  • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
  • облитерирующие заболевания периферических артерий,
  • выраженная синусовая брадикардия,
  • AV-блокада II-III степени,
  • синдром слабости синусного узла,
  • депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.
Меры предосторожности

Дозы и схемы лечения следует подбирать строго индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.
Передозировка

Симптомы:

нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение:

симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций
Форма выпуска

Таблетки 0,15мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5.

Таблетки 0,15мг в банках №50.

Производитель

Белмедпрепараты

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.