Группы антидепрессантов. Какие бывают антидепрессанты их виды, а так же побочные действия

Современный «бешеный» ритм жизни, нескончаемый поток информации, которую необходимо человеку обрабатывать ежедневно, так же, как и множество других, в большинстве своем негативных факторов, приводят к тому, что организм и психика не выдерживают. Бессонница и стресс, нарушение работоспособности и коммуникации, зачастую игнорируемые, а чаще всего заглушаемые лекарствами или другими сильнодействующими веществами, в итоге приводят к таким сложным заболеваниям, как синдром хронической усталости (СХУ) и различные депрессии. Согласно прогнозам медицинских аналитиков, депрессия к 20-м годам этого века опередит по количеству заболевших лидеров ХХ века - инфекционные болезни и заболевания сердечно-сосудистой системы. В борьбе с депрессивными расстройствами используются различные препараты, созданные как на основе природных, так и синтетических компонентов.

Антидепрессанты - что это такое? Какими они бывают и могут ли эти лекарства вылечить депрессию или только облегчают ее симптомы? Какие есть достоинства и недостатки у таких препаратов? В этой статье попытаемся ответить на эти и другие вопросы про антидепрессанты, эффект от их применения и последствия приема.

Что это такое?

Как и следует из названия, антидепрессанты (также называемые тимолептиками) - это психотропные лекарственные средства, работающие против симптомов депрессии. Благодаря таким препаратам повышенная тревожность и чрезмерное эмоциональное напряжение, апатичность и вялость, бессонница значительно уменьшаются и даже полностью пропадают. Относимые к этой группе лекарства различны как по химическому строению и составу, так и по механизму воздействия.

Как это работает?

Давайте разберемся, антидепрессанты - что это: разрушение организма или помощь измученной человеческой психике. Давайте рассмотрим, каким образом эти препараты работают. Человеческий мозг состоит из множества нейронов - нервных клеток, постоянно осуществляющих информационный обмен между собой. Для осуществления подобной передачи информации необходимы особые вещества-посредники - нейромедиаторы, проникающие сквозь синаптические щели в пространстве между нейронами. Современные исследователи выделяют более 30 разных медиаторов, но к развитию и протеканию депрессии имеют «прямое» отношение только три из них: серотонин, норадреналин (норэпинефрин) и дофамин. Согласно исследовательским данным, депрессия возникает тогда, когда в местах взаимодействия нейронов происходит значительное количественное снижение нейромедиаторов. Действие антидепрессантов направлено на увеличение количества нужных медиаторов и нормализацию биохимического баланса головного мозга.

Немного истории

Прежде чем приступить к рассмотрению современных групп и видов антидепрессантов, коротко расскажем об истории их открытия.

До середины двадцатого века депрессии и различные невротические состояния со сходной симптоматикой лечили посредством разнообразных растительных препаратов. Для «поднятия настроения» использовались различные возбуждающие составы, в которые включались кофеин, женьшень или представители опиатов. «Успокоить» нервное возбуждение пытались солями брома или лекарствами на основе валерианы лекарственной. Также использовались различные виды гимнастик и физиотерапевтические процедуры, эффективность которых была довольно незначительной.

В начале 50-х годов ХХ века был создан препарат "Прометазин", первоначально применявшийся для наркоза при хирургических операциях. Фармакологи старались усилить тормозящее и подавляющее действие этого медикамента, в результате чего к 1951 году был получен "Хлорпромазин", который стал широко применяться во врачебной практике лечения депрессий. Сегодня этот препарат известен как "Аминазин".

В конце 60-х годов прошлого века швейцарскими врачами, лечившими больных туберкулезом, был отмечен довольно необычный побочный эффект такого препарата, как "Ипрониазид". Пациенты, получавшие его, отличались повышенным настроением. Постепенно его стали использовать в психиатрической практике, так как против туберкулеза он помогал очень слабо. Примерно в это же время немецкий исследователь Рональд Кун открыл препарат "Имипрамин".

Открытие первых тимолептиков привело к стремительному развитию фармакологических исследований в этой области и созданию новых медикаментов, направленных на борьбу с симптомами и причинами депрессивных расстройств.

Современная классификация

В зависимости от того, какое воздействие оказывает применение антидепрессантов на находящегося в депрессии больного, их подразделяют следующим образом:

Группа

Основное действие

Препараты

Седативные

Снятие психоэмоционального напряжения без снотворного эффекта

"Герфонал", "Амитриптилин"

Сбалансированного действия

Принимать которые возможно только по назначению и под наблюдением лечащего врача, так как при приеме больших доз происходит стимулирующее воздействие, а вот средние дозы действуют успокаивающе

"Людиомил"

"Пиразидол"

Стимулирующие

Используются в процессе лечения депрессивных состояний с симптомами вялости и апатии

"Аурорикс"

"Мелипрамин"

"Анафранил"

Кроме того, существует классификация, базирующаяся на том, как действие антидепрессантов сказывается на протекании биохимических процессов в человеческом организме:

  • ТЦА - трициклические тимоаналептики.
  • ИМАО - ингибиторы моноаминоксидазы:

Необратимые ("Транилципромин", "Фенелзин");

Обратимые ("Пиразидол", "Моклобемид").

  • ИИПС - ингибиторы избирательного поглощения серотонина;
  • ИОЗСИН - ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина;
  • НаССА - норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты.

Также существует ряд антидепрессивных препаратов, которые не могут быть отнесены ни к одной из названных групп.

ТЦА: что это такое?

Лекарства трициклической группы, такие как "Нортриптилин", "Имипрамин" и "Амилтриптилин", получили свое название благодаря лежащему в их основе тройному углеродному кольцу. Эти антидепрессивные препараты способствуют повышению количества в головном мозге таких нейромедиаторов, как норэпинефрин (норадреналин) и серотонин (гормон счастья). Достигается это благодаря снижению уровня их потребления нервными клетками - нейронами.

Из-за того, что при приеме этих лекарственных средств блокируются не только необходимые нейромедиаторы, возникает множество различных побочных эффектов. Прием антидепрессантов трициклической группы может вызвать следующие побочные эффекты:

  • вялость;
  • сонливость;
  • подташнивание;
  • сухость во рту;
  • слабость;
  • головокружение;
  • учащение частоты сердечных сокращений - пульса;
  • запоры;
  • снижение потенции и либидо;
  • беспокойство или тревожность.

Подобные лекарства, как правило, назначаются врачами в первую очередь, так как они наиболее изучены и последствия их применения хорошо известны.

ИМАО - ингибиторы моноаминоксидазы

Препарат "Ипрониазид", открытый одним из первых, так же, как и другие медикаменты этой группы, такие как "Изокарбоксазид", "Транилципромин", подавляют ферментную реакцию моноаминоксидазы, содержащейся в нервных окончаниях. Благодаря этому, нейромедиаторы, отвечающие за наше настроение, такие как серотонин, тирамин и норадреналин, не разрушаются, а постепенно накапливаются в головном мозге.

Наиболее часто антидепрессанты ИМАО назначают при либо в том случае, когда лекарства трициклической группы не подошли и не оказали необходимого эффекта. Достоинством медикаментов этой группы является и то, что они не оказывают подавляющего воздействия, а наоборот, стимулируют психические процессы.

Так же, как и трициклические препараты, ИМАО не оказывают моментальное воздействие на состояние человека - влияние антидепрессантов наступает через несколько недель после начала их приема.

В связи с тем, что обладают множеством побочных эффектов (и к тому же легко вступают во взаимодействие с лекарственными средствами от кашля и простуды и способны спровоцировать опасное для жизни повышение артериального давления), а также из-за довольно жесткой диеты при их приеме назначают такие препараты довольно редко, тогда, когда другие методы лечения не помогли.

Ингибиторы избирательного поглощения серотонина

Рассмотренные нами группы ТЦА и ИМАО - это в большинстве своем давно открытые и хорошо изученные препараты. Но «старые» поколения антидепрессантов постепенно вытесняются более современными лекарствами, действие которых блокирует не все медиаторы, а только один-единственный - серотонин, препятствуя его обратному поглощению нейронами. Благодаря этому повышается его концентрация и оказывается лечебный эффект. К ИИПС относятся такие современные препараты, как "Флуоксетин", "Сертралин", "Золофт", "Пароксетин" и другие. У лекарств этой группы отмечено меньшее количество побочных эффектов, и они не так сильно воздействуют на человеческий организм.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Это довольно новые лекарства, которые относят уже к третьему поколению антидепрессантов. Их начали производить в середине 90-х годов ХХ века.

Такие препараты, как "Цимбалта", "Эффексор" блокируют обратный захват не только серотонина, но и норипинефрина, а вот такие лекарственные средства, как "Велбутрин" и "Зибан" препятствуют возврату норадреналина и дофамина.

Побочных эффектов у медикаментов этой группы значительно меньше, чем у других, да и выражены они довольно слабо. После приема антидепрессантов, созданных на основе таких ингибиторов, как "Дулоксетин" и "Бупропион", могут наблюдаться прибавка в весе и небольшие дисфункции в сексуальной сфере.

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты - НаССА

Еще одной из современных групп антидепрессивных препаратов являются НаССА, которые замедляют или вовсе прекращают захват норадреналина синапсами нервных клеток, повышая тем самым его концентрацию. Такие медикаменты, как "Ремерон", "Леривон", "Серзон" осуществляют блокировку рецепторов серотонина.

При приеме лекарств этой группы наблюдаются такие слабовыраженные неприятные побочные эффекты, как сонливость, сухость во рту, повышенный аппетит и связанное с этим увеличение веса. Отмена антидепрессантов этой группы протекает без каких-либо серьезных проблем.

Помимо представленных выше основных групп антидепрессантов, существует ряд лекарственных средств, которые нельзя отнести ни к одной из них. Они отличаются как химическим составом, так и механизмом воздействия. Это, например, такие препараты, как "Бупропион", "Гиперицин", "Тианептин", "Нефазодон" и многие другие.

Альтернативные методы

Сегодня зарубежные специалисты все чаще используют для лечения депрессивных состояний препараты, воздействующие не на нейромедиаторы и нейротрансмиттеры, а на состояние таких органов эндокринной системы, как надпочечники, гипоталамус и гипофиз. Часть таких лекарственных средств, например, "Аминоглютетимид" и "Кетоконазол", блокируют синтез надпочечниками гормона кортизола, однако они обладают множеством побочных эффектов и оказывают негативное воздействие на эндокринную систему.

Ко второй группе принято относить антагонистов рецепторов анталармина, объединяющих в себе положительные качества, которыми обладают транквилизаторы и антидепрессанты.

Помимо медикаментозного лечения депрессивных состояний, все чаще используются такие методы, как периодическая нормобарическая гипоксия и плазмоферез, терапия светом, а также многие другие, способствующие уменьшению проявлений и ослаблению симптомов.

За и против

Большинство из тех, кто принимал антидепрессанты, соглашаются с тем, что это очень эффективные лекарственные средства, особенно если они принимаются одновременно с проводимым специалистом курсом терапии. Следует помнить, что эти препараты, а также их дозировку, может назначить только врач, под контролем которого и надо их принимать. Не стоит ожидать мгновенного улучшения состояния. Как правило, ощущение безнадежности и потеря интереса к жизни, а также вялость, апатия и печаль проходят через 3-4 недели после начала систематического приема.

Одним из самых больших минусов этих лекарств является синдром отмены антидепрессантов, проявляющийся при резком и бесконтрольном прекращении их приема.

Как правильно применять?

1. Если у вас есть диагностированные заболевания сердца, почек или печени обязательно сообщите об этом врачу.

2. Антидепрессанты действуют индивидуально, поэтому специалист будет подбирать препарат, подходящий конкретно для вас.

3. В некоторых случаях одного лекарства недостаточно, врач может назначить одновременный прием нескольких (транквилизаторы и антидепрессанты, нейролептики и какие-либо противосудорожные препараты). Основываясь на поставленном диагнозе и контролируя ваше соматическое состояние, специалист подберет препараты, которые смогут дополнить друг друга и не окажут отрицательного воздействия на человеческий организм.

4. Нельзя прекращать прием антидепрессивных препаратов внезапно и без консультации со специалистом, так как это может усугубить протекание депрессии и вызвать различные неприятные физиологические реакции.

5. Многие спрашивают о том, можно ли пить вместе. Во всех инструкциях к лекарствам указано, что это категорически недопустимо, так как может привести к серьезным повреждениям нервной системы, вплоть до летального исхода.

Синдром отмены или привыкание?

В том случае, если вы принимали антидепрессанты длительное время, а затем по какой-либо причине резко прекратили, могут возникнуть неприятные ощущения, такие как эмоционально нестабильное поведение, повышенная утомляемость, мышечные боли, головокружение. Все эти симптомы известны как синдром отмены антидепрессантов.

Именно поэтому врачи рекомендуют постепенно уменьшать принимаемую дозу лекарств и делать это под наблюдением специалистов. Только профессионалы помогут снять неприятные ощущения, подобрав необходимые нормотоники и препараты на основе растений. Если же лекарственное средство принималось бесконтрольно, а затем его прием был резко прекращен, такая отмена антидепрессантов может привести к нарушениям сна, повышенной тревожности, а также проблемам со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, могут возникнуть следующие симптомы:

  • беспричинные страхи;
  • гриппоподобные симптомы;
  • тошнота, рвота;
  • спазмы и боль в желудочно-кишечном тракте;
  • потеря координации и головокружение;
  • ночные кошмары;
  • тремор конечностей.

Вместо заключения

Из всего вышеизложенного можно сделать вывод о том, насколько сильны и довольно опасны такие лекарственные средства, какими являются антидепрессанты, что это современные препараты, способные справиться с депрессией. Однако прежде чем начать их прием, обязательно проконсультируйтесь со специалистом - врачом-психиатром или психоневрологом, который сможет выяснить, какая форма заболевания именно у вас и какие медикаменты помогут справиться с ним.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, - соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки - их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

  1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
  2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.
  • блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
  • блокируют захват норадреналина - Мапротелин, Ребоксетин.
  • неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
  • избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

  1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
  2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
  3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
  4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В - дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью - вызывают такие побочные эффекты:

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушение аккомодационной функции глаза;
  • атония мочевого пузыря;
  • снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

  • запоры;
  • мидриаз;
  • задержка мочи;
  • атония кишечника;
  • нарушение акта глотания;
  • тахикардия;
  • нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

  1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
  2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
  3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

  1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
  2. Миансерин - обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
  3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

  1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
  2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
  3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.

Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

  1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
  2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
  3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
  4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
  5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
  6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
  7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения - депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
  8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
  9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
  10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
  11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
  12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
  13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
  14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
  15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
  16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
  17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
  18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
  19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
  20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается черездней после начала приема. Показания - тревога, депрессия, панические состояния.
  21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
  22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
  23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
  24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
  25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
  26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
  27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
  28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
  29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
  30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

  • Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
  • Амитриптилин25 мг 50 таб – 51 руб;
  • Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
  • Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
  • Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
  • Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
  • Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
  • Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
  • Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
  • Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
  • Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
  • Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
  • Стимулотон 50 мг 30 табруб;
  • Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
  • Венлаксор 75 мг 30 табруб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Пила два года паксил. Состояние было отличным, исчезли мысли о суициде. По независящим от меня причинам пришлось резко бросить (лежала в реанимации после инфаркта) . ощутила эффект отмены по полной программе: мысли о суициде, апатия,слезливость и т. д. Полгода пыталась жить без паксила. За это время была попытка суицида, мысли об этом постоянно. После консультации с п психиатром начала новый курс. Неужели всю жизнь придется его пить?

Подскажите, почему в статье в списке лучших антидеперссантов отсутствуют Ципралекс и его аналоги (Селектра и тд, действующее вещество эсциталопрам)? Или это уже устаревшие препараты, которые буквально лет 7-10 назад позиционировались психиатрами, как лучшие - в смысле более легко переносимые при накопительном эффекте?

Как действуют антидепрессанты на нервную систему

В. П. Вереитинова, канд. мед. наук, О. А. Тарасенко Национальный фармацевтический университет Украины

Психофармакология и психофармакотерапия депрессивных состояний являются динамично развивающимися направлениями, а антидепрессанты - препаратами, занимающими второе место по назначению среди всех психотропных средств (после бензодиазепинов). Столь высокий рейтинг данных психотропных средств обусловлен тем, что около 5% населения земного шара страдает депрессиями (по данным ВОЗ). Немаловажным фактором, стимулирующим развитие этого направления фармакологии, является также тот факт, что 30-40% депрессий резистентны к проведенной фармакотерапии .

В настоящее время существует порядка 50 действующих веществ, относящихся к антидепрессантам, которые представлены несколькими сотнями препаратов, производимыми различными фармацевтическими фирмами. Из них в Украине зарегистрировано 41 торговое название.

Необходимо отметить, что антидепрессанты имеют широкое применение не только в психиатрической, но и в общемедицинской практике. Так, по данным зарубежных авторов, частота депрессивных расстройств среди госпитализированных терапевтических больных составляет 15-36%, в то же время около 30% пациентов поликлинической практики с неустановленными соматическими диагнозами страдают соматизированными депрессиями. Депрессия (независимо от ее происхождения), развившаяся на фоне тяжелого соматического заболевания, значительно отягощает его течение и реабилитацию больного. Соматизированные депрессии, маскируясь под соматовегетативные расстройства, нередко приводят к ошибкам в диагностике и, соответственно, неправильному лечению больного.

Принимая во внимание достаточно широкое применение антидепрессантов и все возрастающую потребность в применении данных лекарств, необходимо иметь четкое представление об их побочных эффектах, что позволит дифференцированно назначать данные препараты для лечения депрессивных состояний различной природы и степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты

Это группа мощных классических антидепрессантов, которые применяются для лечения депрессий с начала 50х годов и являются одной из основных групп тимоаналептиков.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) повышают в мозге концентрацию моноаминов (серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина), вследствие уменьшения поглощения их пресинаптическими окончаниями, способствуют накоплению этих медиаторов в синаптической щели и повышению эффективности синаптической передачи. Кроме влияния на указанные медиаторные системы ТЦА обладают также холинолитической, адренолитической и антигистаминовой активностью.

В связи с такой неселективностью вмешательства ТЦА в нейромедиаторный обмен, они имеют множество побочных эффектов (табл. 1). Это связано, в первую очередь, с их центральным и периферическим холинолитическим действием.

Таблица 1. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Эффект выражен умеренно, ++ - эффект выражен средне, +++ - эффект выражен сильно, ± - эффект может проявляться.

Периферическое холинолитическое действие является дозозависимым и проявляется сухостью во рту, нарушением акта глотания, мидриазом, повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации, тахикардией, запорами (вплоть до паралитического илеуса) и задержкой мочеиспускания. В связи с этим ТЦА противопоказаны при глаукоме, гиперплазии предстательной железы. Периферические холинолитические эффекты исчезают после уменьшения дозы и купируются прозерином. Не следует комбинировать эти препараты с холинолитическими средствами. Наибольшей антихолинергической активностью обладают амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин.

Назначение ТЦА пожилым больным, а также больным с сосудистой патологией и органическими поражениями ЦНС может приводить к развитию делириозной симптоматики (спутанность сознания, тревога, дезориентация, зрительные галлюцинации). Развитие указанного побочного эффекта связано с центральным холинолитическим действием антидепрессантов трициклической структуры. Риск развития делирия усиливается при одновременном назначении с другими ТЦА, антипаркисоническими препаратами, нейролептиками, а также холинолитиками. Центральные холинолитические эффекты ТЦА купируются назначением антихолинэстеразных средств (физостигмина, галантамина). Для профилактики развития психофармакологического делирия больным из группы риска не следует назначать препараты с выраженным антихолинергическим действием.

Среди других вегетативных нарушений при применении ТЦА может возникнуть ортостатическая гипотония (особенно у людей с сердечно-сосудистой патологией), которая проявляется слабостью, головокружением, обморочными состояниями. Эти явления связаны с α-адреноблокирующей активностью ТЦА. При развитии тяжелой гипотензии необходимо заменить назначенный препарат на другой, обладающий меньшей α-адреноблокирующей активностью. Для повышения артериального давления используются кофеин или кордиамин.

Трициклические антидепрессанты обладают способностью активного вмешательства в неврологический статус больных. При этом наиболее частыми неврологическими нарушениями являются тремор, миоклонические подергивания мышц, парестезии, экстрапирамидные расстройства. У больных с предрасположенностью к судорожным реакциям (эпилепсия, черепно-мозговая травма, алкоголизм) возможно развитие судорог. В наибольшей степени понижают порог судорожной возбудимости амоксапин и мапротилин.

Необходимо также отметить неоднозначность действия ТЦА на ЦНС: от выраженной седации (фторацизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулирующего эффекта (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), более того, среди представителей данной группы имеются препараты (мапротилин, кломипрамин) с так называемым «сбалансированным» (двуполюсным) действием. В зависимости от характера воздействия ТЦА на ЦНС возникают соответствующие психические изменения. Так, седативно действующие препараты способствуют развитию психомоторной заторможенности (вялость, сонливость), снижению концентрации внимания. Препараты со стимулирующим компонентом действия могут приводить к обострению тревоги, возобновлению бреда, галлюцинаций у психических больных, а у больных с биполярными аффективными расстройствами - к развитию маниакальных состояний. Стимулирующе действующие препараты могут способствовать усилению суицидальных тенденций у пациентов. Для профилактики описанных нарушений следует правильно подбирать антидепрессант с учетом преобладания в его фармакодинамике седативного или стимулирующего компонента. Для предотвращения инверсии аффекта у больных с биполярным депресивным синдромом необходимо комбинировать ТЦА с нормотимиками (карбамазепином). Гиперседация же уменьшается при назначении среднетерапевтических доз ноотропила. Однако было бы неправильно расценивать седативное действие ТЦА как исключительно побочный эффект, так как это действие является полезным в тех случаях, когда депрессия сопровождается тревогой, страхом, беспокойством и другими невротическими проявлениями.

Активное вмешательство трициклических антидепрессантов в холинергическую, адренергическую и гистаминовую передачи способствует нарушению когнитивных функций мозга (памяти, процесса обучения, уровня бодрствования).

Высокие дозы и длительное применение препаратов этой группы приводят к возникновению кардиотоксического действия. Кардиотоксичность антидепрессантов трициклической структуры проявляется нарушением проводимости в атриовентрикулярном узле и желудочках сердца (хининоподобное действие), аритмиями, снижением сократительной способности миокарда. Наименьшей кардиотоксичностью обладают доксепин и амоксапин. Лечение больных с сердечно-сосудистой патологией трициклическими антидепрессантами следует проводить под контролем ЭКГ и не использовать высоких доз.

При применении ТЦА возможны также и другие побочные эффекты, такие как аллергические кожные реакции (наиболее часто вызываются мапротилином), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение массы тела (связано с блокадой гистаминовых рецепторов), нарушение секреции антидиуретического гормона, нарушения половой функции, тератогенный эффект. Нельзя не отметить и возможность развития тяжелых последствий вплоть до летального исхода при передозировке трициклических антидепрессантов.

Многочисленные нежелательные эффекты, возникающие при применении ТЦА, взаимодействие со многими лекарственными средствами существенно ограничивают их применение в общемедицинской и, тем более, в амбулаторной практике.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Ингибиторы МАО (ИМАО) делятся на 2 группы: более ранние - неселективные необратимые ингибиторы МАО (фенелзин, ниаламид) и более поздние - селективные обратимые ингибиторы МАОА (пиразидол, моклобемид, бефол, тетриндол).

Главный механизм действия этих антидепрессантов - ингибирование моноаминооксидазы, фермента, вызывающего дезаминирование серотонина, норадреналина, частично дофамина (МАО-А), а также дезаминирование β-фенилэтиламина, дофамина, тирамина (МАОБ), поступающего в организм с пищей. Нарушение дезаминирования тирамина неселективными необратимыми ингибиторами МАО приводит к возникновению так называемого «сырного» (или тираминового) синдрома, проявляющегося развитием гипертонического криза при употреблении пищевых продуктов, богатых тирамином (сыр, сливки, копчености, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, говяжья и куриная печень и др.). При применении неселективных необратимых ИМАО эти продукты из рациона необходимо исключить. Препараты данной группы обладают гепатотоксическим действием; вследствие выраженного психостимулирующего эффекта вызывают эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию, а также, вследствие накопления дофамина, бред, галлюцинации и другие психические нарушения.

Перечисленные побочные эффекты, небезопасное взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами, тяжелые отравления, возникающие при их передозировке, резко ограничивают применение неселективных необратимых ИМАО в терапии депрессий и требуют большой осторожности и точного соблюдения правил приема этих лекарств. В настоящее время данные препараты применяются только в тех случаях, когда депрессия резистентна к действию других антидепрессантов.

Селективные обратимые ИМАО отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошей переносимостью, меньшей токсичностью, они нашли широкое применение в медицинской практике, вытеснив ИМАО неизбирательного необратимого действия. Среди побочных эффектов этих препаратов необходимо отметить нерезко выраженные сухость во рту, задержку мочи, тахикардию, диспептические явления; в редких случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук; имеют место также кожные аллергические реакции, при биполярном течении депрессии возможна смена депрессивной фазы на маниакальную. Хорошая переносимость селективных обратимых ИМАО позволяет применять их амбулаторно, не соблюдая особой диеты.

Ингибиторы МАО не следует комбинировать с ингибиторами обратного захвата серотонина, опиоидными анальгетиками, с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Наиболее эффективны ИМАО при депрессиях, сопровождаемых чувством страха, фобиями, ипохондрией, паническими состояниями.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС - группа препаратов, неоднородная по химической структуре. Это одно-, двух- и многоциклические препараты, обладающие общим механизмом действия: они избирательно блокируют обратный захват только серотонина, не влияя на захват норадреналина и дофамина, и не действуют на холинергическую и гистаминергическую системы. К группе СИОЗС относятся такие препараты, как флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам. Областью применения данной группы являются депрессивные состояния средней тяжести, дистимия, обессивно-компульсивное расстройство. Препараты группы СИОЗС менее токсичны, лучше переносятся, чем ТЦА, но не превосходят их по клинической эффективности. Преимуществом СИОЗС по сравнению с ТЦА является то, что они достаточно безопасны для больных с соматической и неврологической патологией, пожилых людей и могут применяться амбулаторно. Возможно применение препаратов данной группы у больных с такими сопутствующими заболеваниями, как аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сердечно-сосудистые заболевания.

Антидепрессанты этой группы обладают минимально выраженными побочными эффектами, которые, в основном, связаны с серотонинергической гиперактивностью (табл. 2). Серотониновые рецепторы широко представлены в центральной и периферической нервной системе, а также в периферических тканях (гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечного тракта, стенок сосудов и др.). Наиболее частые побочные эффекты - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (устраняются домперидоном): тошнота, реже рвота, диарея (чрезмерная стимуляция 5-НТ 3 -рецепторов). Возбуждение серотониновых рецепторов в ЦНС и периферической нервной системе может приводить к тремору, гиперрефлексии, нарушению координации движений, дизартрии, головной боли. К числу побочных эффектов СИОЗС относятся такие проявления стимулирующего действия (особенно у флуоксетина), как ажитация, акатизия, тревога (устраняются бензодиазепинами), бессонница (чрезмерная стимуляция 5-НТ 2 -рецепторов), однако может возникать и повышенная сонливость (флувоксамин). СИОЗС могут провоцировать смену фаз с депрессивной на маниакальную у больных с биполярным течением заболевания, однако это происходит реже, чем при применении ТЦА. Многие больные, принимающие СИОЗС, испытывают чувство усталости в течение дня. Данный побочный эффект наиболее характерен для пароксетина.

Таблица 2. Побочное действие серотонинергических антидепрессантов

Часто встречающийся (15% и более) ПЭ;

Редко встречающийся (2-7%) ПЭ;

Очень редко встречающийся (менее 2%) ПЭ;

(+) - возможный, но крайне редко встречающийся ПЭ;

0 - ПЭ не обнаружен.

В 50% случаев на фоне приема СИОЗС (особенно пароксетина, сертралина) у больных возникают сексуальные расстройства, выражающиеся в ослаблении эрекции, задержке эякуляции, частичной или полной аноргазмии, часто приводящие к отказу больного от приема препарата. Для уменьшения сексуальных расстройств достаточно снизить дозу антидепрессанта.

Опасным побочным эффектом СИОЗС, возникающим в процессе лечения, является «серотониновый синдром». Вероятность появления этого синдрома возрастает при применении СИОЗС совместно с кломипрамином, ингибиторами МАО обратимыми и необратимыми, триптофаном, декстраметорфаном, а также при одновременном назначении двух серотонинергических антидепрессантов. Клинически «серотониновый синдром» проявляется развитием желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм), появлением психомоторного возбуждения, тахикардии, гипертермии, мышечной ригидности, судорог, миоклонуса, потливости, нарушения сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом . При возникновении описанного синдрома необходимо немедленно отменить препарат и назначить больному антисеротониновые средства (ципрогептадин), β-адреноблокаторы (пропранолол), бензодиазепины .

Все СИОЗС являются ингибиторами цитохрома Р 2 Д 6 , участвующего в метаболизме многих лекарств, в том числе нейролептиков и ТЦА. В связи с этим применение СИОЗС с психотропными средствами, ТЦА и лекарствами, используемыми для лечения соматической патологии, требует осторожности из-за замедления их инактивации и опасности возникновения передозировки.

Другие побочные реакции (приступы судорог, паркинсонизм, лейкопения, тромбоцитопения, брадикардия, повышение активности печеночных трансаминаз) являются спорадическими.

СИОЗС не следует применять при тревожных состояниях, беспокойстве, бессоннице, суицидальных тенденциях. Противопоказаниями к применению СИОЗС являются также психотические формы депрессии, беременность, кормление грудью, эпилепсия, нарушение функции почек, отравление психотропными средствами, алкоголем .

Необходимо отметить, что препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются широко применяемыми, но не единственными современными антидепрессантами. В настоящее время созданы селективные/специфические препараты и препараты так называемого «двуполюсного действия». Создание этих антидепрессантов диктовалось поиском еще более эффективных, безопасных и лучше переносимых тимоаналептиков.

Хорошо известно, что 60-80% пациентов с аффективными расстройствами приходится на общемедицинскую практику . По данным М. Ю. Дробижева от 20 до 40% больных кардиологических, терапевтических и ревматологических отделений одной из крупных многопрофильных больниц Москвы нуждаются в назначении тимоаналептиков. При назначении антидепрессивной терапии больным непсихиатрического профиля крайне необходимо принимать во внимание особенности психотропных и соматотропных эффектов препарата. Как уже отмечалось выше с выраженностью последних связаны безопасность и переносимость антидепрессантов. Из этого следует, что неселективно действующие антидепрессанты, имеющие большое количество побочных эффектов, нецелесообразно применять в общемедицинской практике .

По риску развития побочных явлений у соматических больных тимоаналептики подразделяются на препараты с низкой, средней и высокой степенью риска (табл. 3). Аналогичным образом дифференцируются антидепрессанты по применению при тяжелых заболеваниях печени и почек (табл. 4).

Таблица 3. Распределение антидепрессантов по степени риска развития кардиотоксического и гепатотоксического действия

Таблица 4. Возможность применения антидепрессантов при тяжелых заболеваниях печени и почек

Целенаправленный поиск высокоэффективных, безопасных и хорошо переносимых тимоаналептиков продолжается. Возможно, в ближайшее время мы станем свидетелями появления в медицинской практике препаратов удачно сочетающих в себе все три перечисленных критерия.

  1. Андрющенко А. В. Выбор терапии при депрессиях // Современная психиатрия.- 1998.- Т. 1.- № 2.- С. 10-14.
  2. Дробижев М. Ю. Использование современных антидепрессантов у больных с терапевтической патологией // Consilium medicum.-2002.- Т. 4.- № 5.- С. 20-26.
  3. Малин И., Медведев В. М. Побочное действие антидепрессантов // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- № 5.- С. 10-19.
  4. Музыченко А. П., Морозов П. В., Каргальцев Д. А. и др. Иксел в клинической практике // Психиатрия и пихофармакотерапия.- 2000.- Т. 3.- № 3.- С. 6-11.
  5. Табеева Г. Р., Вейн А. М. Фармакотерапия депрессий // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2000.- № 1.- С. 12-19.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Первые антидепрессанты были синтезированы в пятидесятых годах ХХ века. Ныне фармакологические компании продолжают работать над созданием новых групп антидепрессантов, учитывая современные научные представления о психических болезнях. Эти лекарства влияют на болезненно подавленное настроение, что наблюдается при .

Как действуют антидепрессанты?

Психические болезни, в том числе и депрессия, все еще остаются до конца неизученной территорией. Существует множество гипотез, объясняющих природу этих заболеваний. Согласно общепринятой моноаминовой теории депрессии недуг возникает из-за дефицита моноаминовых нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина). Соответственно, чтобы побороть депрессию, нужно восстановить нормальный обмен и баланс этих нейромедиаторов. Таков механизм действия антидепрессантов.

Нейромедиаторы - это вещества, которые передают информацию от нейрона к другой клетке (нервной, мышечной и т.д.). Зона контакта между этими клетками называется синапсом. Нейромедаиторы образуются в пресинаптической мембране нейрона. Затем оттуда они высвобождаются в синаптическую щель - пространство между соседними нейронами. Большая часть нейромедиаторов проникает в прилегающий нейрон через постсинаптическую мембрану. Меньшая часть оставшихся нейромедиаторов захватывается обратно в пресинаптическую мембрану. Согласно моноаминовой теории депрессии, при заболевании происходит усиленный обратный захват моноаминовых нейромедиаторов, в частности серотонина. То есть нейромедиаторы вырабатываются, однако не достигают своего адресата. Из-за этого нарушается психическая деятельность, появляются апатия, плохое настроение.

Такая группа антидепрессантов как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) как раз и не допускает обратный захват этого нейромедиатора пресинаптической мембраной. То есть количество серотонина в синаптической щели увеличивается, соответственно постсинаптическая мембрана получает его в должном количестве. Так и реализуется антидепрессивный эффект.

Есть также такая группа антидепрессантов как ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) . Моноаминоксидаза - это фермент, который разрушает моноаминовые нейромедиаторы. Так, применение ингибиторов МАО способствует подавлению активности этого фермента, из-за чего нейромедиаторы не разрушаются и соответственно их концентрация увеличивается.

Виды антидепрессантов

Существуют различные классификации антидепрессантов. Так выглядит классификация согласно механизму действия препаратов:

  1. Препараты, блокирующие нейрональный захват моноаминовых нейромедиаторов
    • Неизбирательного (неселективного) действия, которые блокируют обратный захват серотонина и норадреналина (Амитриптилин, Имипрамин);
    • Избирательного (селективного) действия, которые блокируют захват лишь определенного нейромедиатора:
      • Блокирующие обратный захват серотонина, эта группа еще называется СИОЗС (Флуоксетин, Пароксетин, Циталопрам);
      • Блокирующие обратный захват норадреналина (Мапротилин).
  2. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):
    • Неизбирательного действия (Ниаламид);
    • Избирательного действия (Пирлиндол, Моклобемид).
  3. Разные (блокатор серотониновых и альфа2-адренергических рецепторов - препарат Миансерин, агонист мелатонинергических рецепторов - Вальдоксан).

Кроме того, существует также классификация антидепрессантов по оказываемому эффекту. Антидепрессанты помимо собственно антидепрессивного эффекта оказывают дополнительное действие: седативное или психостимулирующее. Исходя из этого, выделяют антидепрессанты преимущественно с седатирующим эффектом (Амитриптилин, Миансерин), преимущественно с психостимулирующим эффектом (Флуоксетин, Моклобемид). Также выделяют антидепрессанты сбалансированного действия (Пароксетин, Сертралин, Дулоксетин). Эти аспекты врач учитывает при подборе препарата для конкретного пациента, ведь у кого-то депрессия протекает с апатией, замедлением двигательной и мыслительной активности, а у кого-то с высокой тревожностью и психомоторным возбуждением.

Показания к применению

Уже по названию группы препаратов можно понять, что их применяют в борьбе с депрессией. Однако спектр назначения современных антидепрессантов, а именно СИОЗС достаточно широк. Их назначают также при таких состояниях:

  • Тревожное расстройство;
  • Паническое расстройство;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство;
  • Комплексное .

Таким образом, антидепрессанты СИОЗС широко используются в общемедицинской практике. Антидепрессанты назначает врач и только при наличии объективных показаний.

Многие люди боятся принимать антидепрессанты, даже несмотря на предписания врача. Они руководствуются страхами, вызванными популярными мифами об этих лекарствах. Так, многие считают, что антидепрессанты - это наркотики, с которых потом не слезешь.

На самом деле антидепрессанты не являются наркотическими средствами. Их применение способно оказывать влияние лишь на патологически сниженное настроение. Они не вызывают эйфории, не способны повышать настроение у людей, не страдающих депрессией. То есть, если здоровый человек примет антидепрессант, он никакого эффекта не ощутит. Кроме того, антидепрессанты не вызывают зависимость .

Особенности применения

Применение антидепрессантов имеет свои особенности. Так уж мы устроены, что хотим одной таблеткой сразу же избавиться от неприятных симптомов. Однако с антидепрессантами так не получится. Дело в том, что антидепрессивный эффект при употреблении этой группы препаратов возникает приблизительно спустя две-три недели.

Гораздо ранее реализуется дополнительное действие препарата: успокаивающее или стимулирующее. Именно благодаря этому антидепрессанты СИОЗС используют при лечении тревожных расстройств, ведь тревожность и беспокойство уменьшаются достаточно быстро.

Обратите внимание! Из-за того, что антидепрессивный эффект развивается не сразу, многие самостоятельно прекращают прием лекарства, считая его бесполезным. Так делать нельзя. Об эффективности лекарства можно точно сказать спустя месяц. Если медикамент действительно оказался не эффективным, врач заменит его другим лекарством.

Дозу медикамента увеличивают постепенно, достигая необходимого клинического эффекта. То есть доза подбирается индивидуально для каждого пациента. Курс приема антидепрессантов достаточно длительный. Вначале их применение направлено на устранение болезненного состояния, это занимает в среднем два-три месяца. После устранения депрессивной симптоматики прием антидепрессантов не прекращают и в качестве поддерживающей терапии принимают еще четыре-шесть месяца. В случае нормализации состояния врач отменяет препарат. Это нужно делать размеренно, постепенно уменьшая дозу лекарства. В целом курс приема антидепрессанта составляет минимум шесть месяцев. Иногда лечение может затянуться на год или даже два.

Важно! Путь излечения от депрессии может быть достаточно долгим, но не стоит опускать руки. Соблюдая указания врача и работая над собой, можно избавиться от болезненных симптомов и снова радоваться жизни!

Побочные эффекты

Антидепрессанты первого поколения (трициклические антидепрессанты, необратимые ингибиторы МАО) имели множество побочных эффектов. Это , задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, отеки, кардио- и гепатотоксическое действие, головные боли, тремор, .

Антидепрессанты последних поколений имеют меньше побочных эффектов, но их все же нужно учитывать. Прежде всего, в начале лечения препаратом могут отмечаться усиление тревожности, беспокойства, . Это связано со стимулирующим действием лекарства. Чтобы не допустить такого побочного действия антидепрессанты часто назначают с транквилизаторами на начальном этапе. Лечение должно проходить под присмотром врача.

Побочные эффекты ингибиторов СИОЗС также связаны с тем, что серотониновые рецепторы находятся во многих органах. Стимуляция рецепторов может вызывать такие побочные эффекты:

  • , запор;
  • Дневная сонливость, ;
  • Апатия;
  • Быстрая утомляемость;
  • Тремор;
  • Потливость;
  • Уменьшение полового влечения, аноргазмия.

Побочные эффекты возникают в первые недели лечения и, как правило, исчезают по мере продолжения терапии.

Обратите внимание! Применение любых антидепрессантов сопряжено с риском развития маниакальных состояний. Поэтому антидепрессанты должны с осторожностью использоваться при биполярном аффективном расстройстве.

Популярные препараты

Самыми современными и широко используемыми антидепрессантами являются препараты СИОЗС. Они переносятся пациентами гораздо лучше, чем антидепрессанты других групп. Их применение имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов. К тому же их можно использовать не только лишь при депрессиях, но и при тревожных расстройствах.

Амитриптилин

Препарат из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА). Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекций. Лекарство достаточно быстро оказывает выраженное антидепрессивное действие. Также оказывает успокаивающее, противотревожное, снотворное действия.

Амитриптилин переносится пациентами хуже, чем СИОЗС. Основными его побочными эффектами являются:

  • Сухость во рту;
  • Расширение зрачков;
  • Нарушение аккомодации глаза;
  • Запоры;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Тремор рук;
  • Нарушения сердечного ритма.

Амитриптилин противопоказан при высоком внутриглазном давлении, нарушениях сердечной проводимости, аденоме простаты, эпилепсии.

Препарат назначают не столь широко, как СИОЗС. Амитриптилин используется в лечении тяжелых эндогенных депрессий. Лечение препаратом должно производиться в стационаре под наблюдением врача.

Флуоксетин

Это популярный антидепрессант из группы СИОЗС, также известен под торговым названием Прозак. Препарат нормализует настроение, снижает тревогу и чувство страха. Однако при этом Флуоксетин относят к психостимулирующим антидепрессантам. Соответственно его назначают при депрессии, протекающей с замедлением двигательной активности и мыслительных процессов. У пациентов с психомоторным возбуждением, выраженной тревожностью препарат может усугубить патологическую симптоматику. Назначается при умеренной депрессии, тревожных расстройствах. Подходит для амбулаторного лечения .

Препарат не вызывает ортостатическую гипотензию, не оказывает токсического влияния на сердце, в отличие от Амитриптилина. При этом прием Флуоксетина не лишен побочных реакций вообще. Это могут быть головные боли, дневная сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту.

Ципралекс

Относится к группе СИОЗС, действующее вещество - эсциталопрам. Показан при депрессиях и паническом расстройстве. Антидепрессивный эффект формируется приблизительно спустя 2-4 недели. При лечении панического расстройства максимального лечебного эффекта удается достичь спустя три месяца лечения.

С осторожностью лекарство применяют при лечении людей с , .

Пароксетин

Лекарство из группы СИОЗС, обладает выраженным противотревожным эффектом. Спектр применения Пароксетина весьма широкий: от депрессий до посттравматического стрессового расстройства. Предпочтение этому лекарству отдают при тревожных расстройствах. При депрессивном расстройстве с двигательной заторможенностью, апатией препарат может усугубить эту симптоматику.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Моклобемид (аурорикс) - селективный ингибитор МАО типа А. Характеризуется отчетливым стимулирующим действием при заторможенных депрессиях. Показан при . Рекомендуются дозы от 300-600 мг/сут, для развития тимоаналептического эффекта необходимо две-три недели. Противопоказан при тревожных депрессиях.

Бефол - оригинальный отечественный с активирующим эффектом действия (астенические, анергические депрессии). Применяется в депрессивной фазе . Средние терапевтические дозы 100- 500 мг/сут.

Толоксатон (гуморил) близок по действию к моклобемиду, лишен холинолитических и кардиотоксических свойств. Эффективен при депрессиях с выраженной заторможенностью в дозах 600-1000 мг/сут.

Пиразидол (пирлиндол) - эффективный отечественный антидепрессант, обратимый ингибитор МАО типа А. Применяется для лечения как заторможенных тоскливых депрессий, так и депрессий с тревожными проявлениями Не имеет противопоказаний при наличии глаукомы и простатита. Дозировки препарата составляют 200-400 мг/сут. Холинолитические эффекты не проявляются, что позволяет назначать препарат при сердечнососудистой патологии.

Имипрамин (мелипрамин) - первый изученный антидепрессант трициклической структуры. Применяется для лечения «больших депрессий с преобладанием тоскливости, заторможенности, наличием суицидальных мыслей. При пероральном приеме дозы от 25-50 до 300-350 мг/сут, возможно парентеральное введение (в мышцу, в вену), в одной ампуле содержится 25 мг мелипрамина, суточная доза при внутримышечном введении 100-150 мг.

Амитриптилин также является «классическим» антидепрессантом трициклической структуры, отличается от а мощным седативным действием, поэтому показан при лечении тревожных, с наличием проявлений «витальности». В таблетках назначают до 350 мг/сут, парентерально до 150 мг при внутримышечном и до 100 мг при внутривенном введении.

Анафранил - мощный антидепрессант, полученный в результате направленного синтеза и введения атома хлора в молекулу имипрамина. Применяется для лечения резистентных депрессий (психотические варианты) в дозировках до 150-200 мг/сут при пероральном назначении, 100-125 мг/сут для введения внутривенно в случаях тяжело протекающих депрессий для купирования аффективных фаз при .

Пертофран - дезметилированный имипрамин, обладает более мощным по сравнению с ним активирующим эффектом, применяется при лечении депрессий с деперсонализацией. Дозировка - до 300 мг/сут (в таблетках).

Тримипрамин (герфонал) - самый мощный антидепрессант противотревожного действия. Профиль психотропной активности близок к . Средние суточные дозы колеблются от 150 до 300 мг. Препарат, как и , вызывает холинолитические эффекты (сухость во рту, нарушения мочеиспускания, ортостатическая гипотензия), что необходимо учитывать при проведении курсового лечения.

Азафен (пипофезин) - отечественный антидепрессант, который показан для лечения «малых» депрессий циклотимического регистра. Он сочетает в себе умеренный тимоаналептический и седативный эффекты. Максимальная дозировка 300-400 мг/сут при пероральном употреблении.

Мапротилин (лудиомил) - антидепрессант тетрациклической структуры, обладает мощным тимоаналептическим действием с анксиолитическим и седативным компонентом. Показан при типичной циркулярной депрессии с идеями самообвинения, применяется успешно при инволюционной меланхолии. Дозировка - до 200-250 мг/сут при пероральном употреблении. Внутривенно капельно вводят препарат при резистентных депрессиях до 100-150 мг/сут (60 капель в минуту на 300 мл изотонического раствора). Обычно делают 10-15 вливаний.

Миансерин (леривон) обладает мягким седативным эффектом в малых дозах, что позволяет применять его при лечении циклотимии с явлениями бессонницы. При назначении препарата в дозировках 120-150 мг/сут перорально купируются явления большого депрессивного эпизода.

Флуоксетин (прозак) обладает отчетливым тимоаналептическим действием с преимущественно стимулирующим компонентом, особенно эффективен при наличии в структуре депрессии обсессивно-фобической симптоматики. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), полностью лишен антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффектов классических трициклических . Имеет очень длительный период полураспада (60 ч). Удобен при лечении тем, что назначается один раз в сутки по 20 мг вместе с приемом пиши Допустимая доза - 80 мг/сут. Курс лечения не менее 1-2 мес.

Феварин обладает умеренно выраженным тимоаналептическим действием, но при этом проявляется вегетостабилизирующее действие. Применяемые дозы - от 100 до 200 мг/сут, назначается один раз в день в вечернее время.

Циталопрам (ципрамил) обладает умеренными тимоаналептическими свойствами со стимулирующим компонентом, относится к группе СИОЗС назначается один раз в сутки в дозе 20-60 мг при пероральном применении.

Сертралин (золофт) не обладает холинолитическими и кардиотоксическими свойствами, дает отчетливое тимоаналептическое действие с: слабым стимулирующим эффектом. Особенно эффективен при соматизированных, атипичных депрессиях с явлениями . Назначают в дозе 50-100 мг один раз в сутки, эффект наблюдается через 10-14 дней после начала терапии.

Пароксетин (рексетин, паксил) - производный препарат пиперидина имеет сложную бициклическую структуру. Главные свойства психотропной активности пароксетина - тимоаналептическое и анксиолитическое действие при наличии проявлений стимуляции. Эффективен как при классических эндогенных, так и при невротических депрессиях. Оказывает положительное действие как при тоскливых, так и при заторможенных вариантах, при этом не уступает в активности имипрамину. Обнаружен: профилактическое действие паксила при униполярных депрессивных фазах. Назначается один раз в сутки в дозе 20-40 мг/сут.

Симбалта (дулоксетин) применяется для лечения депрессий с наличием , назначается в капсулах по 60-120 мг один раз в день.

Побочные Эффекты

Побочное действие этих препаратов проявляется гипотензией, синусовой тахикардией, аритмией, нарушением внутрисердечной проводимости, ряде признаков угнетения функций костного мозга (агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.). К числу других вегетативных симптомов относятся сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, гипотония кишечника, задержка мочеиспускания. Это чаще всего отмечается при использовании трициклических антидепрессантов. Применение препаратов трициклического ряда сопровождается также повышением аппетита, увеличением массы тела. Препараты - ингибиторы обратного захвата серотона отличаются большей безопасностью, но также могут вызывать головные боли, бессонницу, тревогу, депотенцирующие эффекты. При комбинации этих средств с препаратами трициклического ряда могут наблюдаться явления серотонинового синдрома с повышением температуры тела, признаками интоксикации, нарушениями в сердечнососудистой сфере.

Тэги: список, антидепрессанты названия

Антидепрессанты

Антидепрессанты - медикаменты, выравнивающие сниженное настроение, способствующие появлению эмоционального подъема без эйфоризирующего эффекта.
Общее свойство всех антидепрессантов - их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния.
Первые лекарственные препараты, получившие применение в качестве специфических средств для лечения депрессий, появились в конце 50-х годов XX столетия. В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотиновой кислоты в качестве противотуберкулезных средств было обращено внимание на их эйфоризирующее действие. 2-изопропил-1-изоникотиноилгидразид вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение. Изучение этого препарата в психиатрической клинике показало, что он эффективен при лечении больных с депрессивными состояниями. Исходя из элементов химической структуры (изопропилникотиноилгидразид) он получил название «Ипрониазид». Этот препарат стал родоначальником новой группы психотропных средств - антидепрессантов. В настоящее время открыта масса препаратов этой группы, разных по своей химической структуре и по механизму действия. Настоящая классификация не является универсальной и не лишена недостатков, однако на сегодняшний момент является наиболее удобной для использования в практических целях.

Классификация антидепрессантов
I. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) и родственные им соединения. Представители:
имипрамин, дезипрамин, амитриптилин.
II. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНС). Представители: венлафаксин, милнаципран.
III. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Представители: флуоксетин (прозак), пароксетин, сертралин, циталопрам, кломипрамин (анафранил).
IV. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):
- необратимые представители: фенелзин, транилципромин;
- обратимые представители: моклобемид (аурорикс), пиразидол.
V. Активаторы обратного захвата серотонина. Представитель: тианептин (коаксил).
VI. С рецепторным механизмом действия. Представители: миансерин (леривон), нефазодон, миртазапин.
VII. Антидепрессанты других групп: гептрал.
Исходя из соблюдения общих принципов психофармакотерапии при выборе конкретного антидепрессанта целесообразно ограничиваться монотерапией с использованием удобных в употреблении лекарственных препаратов (простота схемы лечения и титрования доз). В среднем ко 2-3-й неделе терапии при использовании трициклических антидепрессантов наступает антидепрессивный эффект. Серотонинергические антидепрессанты сразу назначаются в стандартной фиксированной на весь курс дозе. Отчетливое улучшение, как правило, достигается через 3-4 недели терапии. Не менее важным является вопрос и о продолжительности тимоаналептической терапии. Преждевременная отмена антидепрессанта может привести к резкому обострению симптоматики. Поэтому отмену препарата производят постепенно.
Выбор конкретного вида тимоаналептической терапии определяется характером ведущего психопатологического синдрома и, соответственно, преимущественной направленностью психотропного действия антидепрессанта. Разные антидепрессанты различаются по сумме фармакологических свойств.
В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия. К группе антидепрессантов седативного действия относят амитриптилин, доксепин, миансерин (леривон), азафен; к группе антидепрессантов-стимуляторов - моклобемид (аурорикс), инказан, нортриптилин, имипрамин (мелипрамин), бупропион, флуоксетин; к антидепрессантам со сбалансированным действием - мапротилин (лудиомил), пиразидол, тианептин (коаксил, стаблон), кломипрамин (анафранил).
Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие (см. Ноотропные препараты), улучшает когнитивные (познавательные) функции.

Трициклические антидепрессанты
Несмотря на то, что трициклические антидепрессанты (ТЦА) являются препаратами I поколения, они не потеряли своего клинического значения. Основной механизм их действия заключается в блокаде пресинаптического захвата как норадреналина, так и серотонина. В результате блокады обратного захвата моноаминов повышается их свободное содержание в синаптической щели и, соответственно, увеличивается длительность воздействия на рецепторы постсинаптической мембраны, что приводит к улучшению синаптической передачи. Однако ТЦА, помимо этого, обладают способностью блокировать альфа-адренергические и H1-гистаминовые рецепторы. Поэтому ТЦА относят к антидепрессантам неселективным, широкого спектра действия, и с этим связаны их побочные проявления.
Наряду с общими побочными эффектами, ТЦА обладают выраженными холинолитическими эффектами в виде сухости слизистой полости рта, снижения потоотделения, тахикардии, затруднения мочеиспускания, нечеткости зрения, запоров, тремора, а также нарушения сердечной проводимости. Этот спектр побочных эффектов вносит существенные ограничения в длительную терапию ТЦА, особенно у пожилых пациентов. Ограничивающим фактором для ТЦА является и небезопасность лекарственного взаимодействия, что исключает возможность сочетания ТЦА с целым рядом препаратов (опиатные анальгетики, антиаритмические средства, непрямые антикоагулянты, необратимые ИМАО). Ограничено также их совместное применение с антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами.
Длительное время антидепрессанты - ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты были двумя основными «типичными» представителями антидепрессантов.
Ипрониазид и его ближайшие аналоги (изокарбоксазид, фенелзин, транилципромин и другие препараты первого поколения) оказались эффективными антидепрессантами, но в связи с неизбирательностью и необратимостью действия при их применении наблюдались нежелательные побочные эффекты. Невозможным оказалось их использование одновременно с рядом других лекарственных средств (вследствие нарушения их метаболизма).
Серьезным побочным явлением при использовании ингибиторов МАО является так называемый «сырный» (вернее тираминовый) синдром. Он выражается в развитии гипертензивных кризов и других осложнений при одновременном применении ипразида и его аналогов с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник тирозин (сыры, копчености и др.), а также с лекарствами тираминоподобной структуры. Эти осложнения и общая высокая токсичность (повреждающее влияние на печень и другие органы) привели к тому, что почти все ингибиторы МАО первого поколения были исключены из номенклатуры лекарственных средств. Ограниченное применение имеет лишь ниаламид.

Ингибиторы МАО
Важную роль сыграло установление неоднородности моноаминоксидаз (МАО). Оказалось, что существуют два типа этого фермента - МАО типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. Моноаминоксидаза типа А ингибирует в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а моноаминоксидаза типа Б - дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов.
Со временем были получены химические соединения, оказывающие избирательное ингибирующее действие на МАО типа А или типа Б. Ингибиторы МАО могут оказывать либо «смешанное» влияние, воздействуя на оба типа фермента, либо избирательно влиять на один тип фермента. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Все это может существенно сказываться на фармакологических и лечебных свойствах разных ингибиторов МАО.
Так, избирательным ингибитором МАО типа А является хлоргилин, относящийся к группе пропаргиламинов, а избирательным ингибитором МАО типа Б - депренил. Хлоргилин практического применения не получил, а депренил используется ограниченно в качестве вспомогательного средства для лечения паркинсонизма.
Одним из наиболее бурно развивающихся направлений тимоаналептической терапии является возврат интереса к ингибиторам фермента моноаминоксидазы (МАО) в связи с созданием новых селективных препаратов - ИМАО-А обратимого действия, отличающихся от традиционных меньшей токсичностью.
Крупным достижением последнего времени является создание нового поколения антидепрессантов - ингибиторов МАО, оказывающих избирательное и обратимое действие на активность фермента МАО. Первый представитель этой группы, отечественный антидепрессант пиразидол, нашел широкое применение в медицинской практике. Препараты этой группы отличаются высокой эффективностью, широким спектром действия и хорошей переносимостью. Получены некоторые другие антидепрессанты - ингибиторы МАО обратимого действия. К ним относятся тетриндол, инказан, бефол, моклобемид (аурорикс).
ИМАО-А более эффективны в отношении атипичных депрессий с тревожно-вегетативной симптоматикой и паническими атаками с агорафобией. При этом положительный эффект ИМАО-А обратимого действия наблюдается на более ранних, по сравнению с ТЦА, этапах терапии. Другим их преимуществом является низкий риск зависимости. Основные перспективы использования ИМАО обратимого действия связывают с возможностью лечения расстройств, обнаруживающих коморбидность с депрессией - прежде всего тревоги с паническими расстройствами с агорафобией и психосоматических расстройств.

Антидепрессанты группы СИОЗС
Интерес к антидепрессантам группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) связан с «серотониновой моделью» депрессии. Получены антидепрессанты новых химических групп (флуоксетин, флувоксамин и др.), более избирательно тормозящие нейрональный захват серотонина, чем захват норадреналина и дофамина. Избирательным ингибитором обратного захвата серотонина является также антидепрессант тразодон.
При этом препараты этой группы в целом адресуются к депрессивным состояниям невротического круга. СИОЗС обладают широким спектром клинических эффектов с выраженным анальгетическим, анксиолитическим, антипаническим действием, успешно применяются при лечении обсессивно-фобических и агрессивных синдромов. Спектр клинических синдромов, при которых доказана их клиническая эффективность, достаточно широк: хронический болевой синдром, булимия, ожирение, алкоголизм, обсессивно-компульсивные расстройства, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, панические расстройства и др.
Наряду с высокой антидепрессивной активностью существенным преимуществом антидепрессантов этого класса является низкая представленность собственных побочных эффектов. Возбуждение, инсомния - наиболее частые из них, но их можно купировать без отмены препарата назначением транквилизаторов. Вместе с тем этот класс препаратов способен вызывать специфические побочные эффекты, связанные с гиперстимуляцией серотониновой системы: желудочно-кишечные расстройства, снижение аппетита, нарушения половой сферы, тремор и повышение потоотделения. Наиболее серьезным осложнением терапии антидепрессантами, в том числе и СИОЗС, является достаточно редкий, так называемый серотониновый синдром, который проявляется целым рядом симптомов: головокружение, артериальная гипертония, нарушения зрения, кардиоваскулярная недостаточность, тошнота, психомоторная активация, ажитация, миоклонии, гиперрефлексия, потливость, тремор, диарея, изменения психического статуса. Выраженность осложнений колеблется от легких форм, купирующихся в течение 24 ч после отмены терапии, до тяжелых.

Лечение депрессий у больных пожилого возраста
Особую терапевтическую проблему составляет лечение депрессий у больных пожилого возраста. Поскольку такие проявления, как нарушение концентрации внимания, апатия и нарушения памяти, являются основными для первичных депрессий в позднем возрасте, эти депрессии носят название псевдодементных. Кроме того, для них характерно большое разнообразие соматических нарушений, преобладание тревожно-ипохондрической симптоматики. А с другой стороны, депрессия часто сопровождает различные типы деменции как альцгеймеровского типа, так и сосудистые. Учитывая, что с возрастом частота болезни Альцгеймера, так же как и мультиинфарктных деменций, возрастает в несколько раз, дифференциальная диагностика депрессий при этих формах становится крайне затруднительной.
Если для первичных депрессий пожилого возраста возможно применение небольших доз ТЦА, оправданность их применения при деменциях, особенно дегенеративного типа, является сомнительной, ввиду того что в основе патогенеза последних лежит развитие грубого холинергического дефекта. Поэтому для лечения депрессии при болезни Альцгеймера рекомендуется использование обратимых ИМАО (пиразидол, моклобемид) либо СИОЗС (сертралин, пароксетин). И в этих случаях в основе терапии лежит воздействие на основные патогенетические факторы (например, ингибиторы ацетилхолинэстеразы при болезни Альцгеймера).

Применение антидепрессантов при психовегетативных расстройствах
Примером широкого применения разных классов антидепрессантов в неврологической практике являются психовегетативные расстройства, в терапии которых в настоящее время антидепрессанты считаются базовыми препаратами. Так, на модели панических расстройств показан антипанический эффект различных представителей ТЦА, СИОЗС, ИМАО-А.
Нарушения пищевого поведения в виде повышения аппетита (булимии) являются одним из самых частых вариантов сочетания мотивационных и депрессивных расстройств. Выявленная серотонинергическая дефицитарность у больных с ожирением и нарушением пищевого поведения послужила основой для возможного использования серотонинергических антидепрессантов для лечения ожирения. Так, первые попытки использования флуоксетина у больных ожирением свидетельствуют о том, что флуоксетин не только нормализует эмоциональное состояние и пищевое поведение, но и способствует снижению массы тела и уменьшению психовегетативных и алгических проявлений, сопутствующих этим нарушениям.
При выборе антидепрессанта следует учитывать его переносимость, фармакологические и токсикологические особенности того или иного препарата, симптоматологическую структуру заболевания и уровень тяжести общего состояния. Некоторые трициклические антидепрессанты (имизин, амитриптилин) в больших дозах и при длительном применении могут оказывать кардиотоксическое действие. Их надо с осторожностью назначать больным с заболеваниями сердца. Ряд трициклических антидепрессантов (амитриптилин, фторацизин, имипрамин и др.) обладает выраженной холинолитической активностью, что затрудняет их применение у больных с гипертрофией предстательной железы, атонией кишечника и мочевого пузыря, глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике. Они используются для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, которые иногда можно рассматривать как проявление маскированных депрессий. Имеются данные об эффективности антидепрессантов у больных, страдающих дискинезиями органов брюшной полости, ИБС, при хронических болевых синдромах и др.

Амитриптилин
Амитриптилин, несмотря на выраженные побочные эффекты, является наиболее широко распространенным препаратом из этой группы. Психотропное действие амитриптилина характеризуется сочетанием мощного тимоаналептического и седативного эффектов, что определяет его преимущественное применение при тревожных депрессиях. Обладает гипнотическим эффектом, поэтому может быть назначен в вечерние часы для коррекции диссомнических нарушений, которые часто наблюдаются при депрессивных состояниях в соматической клинике. Начальная суточная доза 25-50 мг в сутки, ее постепенно увеличивают, достигая в течение недели средней терапевтической дозы 150-200 мг в сутки. Можно начинать терапию с внутримышечного введения препарата: в первые дни - 20-40 мг, затем дозу увеличивают до 100-120 мг в сутки.
При такой методике седативное действие развивается быстрее. Клинический эффект лечения наступает через 2-3 недели, нормализуется сон, редуцируются ажитация, беспокойство, тревожные опасения за свое здоровье, исчезают проявления тоски, пессимистические переживания. Побочные холинолитические эффекты (сухость во рту, запоры) развиваются при назначении больших дозировок (более 100 мг в сутки), они исчезают при снижении дозы.
Амитриптилин показан при лечении соматоформных депрессий, в особенности тревожных, эффективен при терапии синдрома раздраженной толстой кишки, дизурических компонентах соматизированных депрессий.

Леривон
Леривон (миансерин) четко отличается от трициклических антидепрессантов по заметному снижению кардиотоксичности. Клинически вызывает тимоаналептический и седативный эффект. При его применении ослабевают тревога, чувство внутреннего напряжения, быстро купируются расстройства сна. Хорошие результаты отмечаются при использовании леривона у амбулаторных больных с соматовегетативными нарушениями, а также при маскированных соматизированных депрессиях он уменьшает выраженность хронических болевых синдромов, в частности мигренозных головных болей. Отсутствие холинолитического действия делает препарат очень ценным в терапии амбулаторных депрессий у соматических больных, при различного рода соматоформных состояниях с жалобами на различные дискомфортные ощущения в области сердца (жжение, усиленное сердцебиение, замирания, перебои).
Леривон применяется в дозах от 30 до 150 мг в сутки, чаще в виде однократного приема на ночь. Начальная доза составляет 30 мг. Эффект обычно развивается через 1-2 недели, вначале развивается противотревожное действие, затем присоединяется нормотимическое.
В силу отсутствия кардиотоксического действия может применяться у больных инфарктом миокарда. С осторожностью назначается при болезнях печени и почек, при сахарном диабете.

Ремерон
Ремерон (миртазапин) обладает умеренным тимоаналептическим эффектом с седативным компонентом, оказывает отчетливый анксиолитический и гипнотический эффект. Прежде всего используется для лечения тревожных депрессий различного генеза. По общей эффективности не уступает амитриптилину. По сравнению с трициклическими антидепрессантами ремерон хорошо переносится, может назначаться пожилым больным, применяется при психосоматических расстройствах.
Назначается один раз в сутки, начальная доза составляет 15 мг, через 4 дня ее увеличивают до 30 мг, через 10 дней при отсутствии эффекта дозировку можно увеличить до 45 мг. Эффект развивается постепенно, обычно на 2-3 неделе терапии, однако поддерживающее лечение препаратом рекомендуется в течение 4-6 месяцев.

Пиразидол
Пиразидол (пирлиндол) в настоящее время не выпускается, однако не исключено возвращение этого препарата в медицинскую практику в ближайшем будущем. Пиразидол не обладает центральным и периферическим холинолитическим действием, отличается низкой токсичностью. Преобладает тимоаналептическое действие, происходит редукция депрессивной симптоматики. Является универсальным антидепрессантом со сбалансированным действием. Пиразидол показан при широком круге депрессивных состояний и соматоформных расстройств. Обладает ноотропными свойствами. Назначается препарат внутрь. Начинают с 25 мг в сутки, постепенно увеличивая суточную дозу до 100-150 мг. Эффект проявляется в конце первой недели, держится стойко и длительно. Длительность курса рассчитана на 2-3 месяца.

Коаксил
Коаксил (тианептин) оказывает благоприятное действие при соматоформных и психосоматических заболеваниях в связи со стабилизирующим вегетотропным действием. Эффективен при соматовегетативных, конверсионных и астенических расстройствах. Противотревожное действие не сопровождается седативным эффектом.

Гептрал
Гептрал (адеметионин) оказывает выраженное антидепрессивное действие, которое развивается ко второй неделе лечения препаратом. Важным свойством гептрала является то, что он является гепатопротектором и может использоваться при депрессиях у больных соматическими заболеваниями, прежде всего при заболеваниях печени и желудочно-кишечного тракта. При этом обнаруживается активирующий эффект. Показано применение гептрала также при наличии астенодепрессивных расстройств у больных с поражением суставов, а также в качестве анальгетика при остеоартрозах. Дозировка препарата составляет 400-1200 мг в сутки.

Флуоксетин
Флуоксетин (прозак, продеп) обладает отчетливым тимоаналептическим эффектом со стимулирующим компонентом, особенно эффективен при обсессивно-фобической симптоматике. Стандартная доза составляет 20 мг в сутки, может применяться 1 раз в 2-3 дня. Признаки улучшения обычно проявляются к концу первой недели, затем закрепляются через 2-3 недели лечения.

Сертралин
Сертралин (золофт) показан больным с психосоматическими заболеваниями при наличии тревожных депрессий. При этом редукция тревоги происходит значительно быстрее, чем при использовании флуоксетина (С. Р. Мосолов). Сертралин особенно эффективен при соматизированных и атипичных депрессиях с явлениями булимии. Назначается однократно в дозе от 50 до 200 мг в сутки.

Паксил
Паксил (пароксетин) обладает тимоаналептическим и анксиолитическим эффектом с выраженным стимулирующим компонентом. Препарат может применяться при тоскливых, заторможенных депрессиях, он быстро снимает суицидальные мысли, соматоформные расстройства. На фоне приема пароксетина быстро снимаются проявления тревоги, что очень важно при лечении психосоматических расстройств. Применяемые дозы колеблются от 10 до 40 мг в сутки, реже необходимы дозировки до 60-80 мг в сутки.

Опипрамол
Опипрамол (инсидон) обнаруживает слабые гипотермические, противорвотные и противосудорожные свойства, проявляет обезболивающую, антисеротониновую и антигистаминную активность, а также слабое атропиноподобное действие. Опипрамол сочетает в себе умеренное тимоаналептическое действие и седативный эффект. Показания к применению - депрессии невротического уровня, так что он может быть отнесен к «малым» антидепрессантам.
Для действия препарата характерно не столько повышение настроения, сколько стабилизация аффективного фона. Транквилизирующий эффект наглядно обнаруживается уже в первые дни лечения больных с нетяжелыми тревожными депрессиями, с ипохондрическими жалобами, наличием сенестопатических включений в структуру депрессии, при наличии раздражительности, обсессивно-фобических расстройств.
Кроме того, опипрамол оказывает стабилизирующее влияние на вегетативный тонус при различных нарушениях: дискинезии желудочно-кишечного тракта и мочеполовых органов, вегетососудистой дистонии, кардиалгиях различного характера, что очень часто встречается в клинике психосоматических и соматизированных расстройств. Такая особенность действия препарата дала возможность считать его «психосоматическим гармонизатором» и широко применять его в клинике внутренних болезней при инфаркте миокарда, гипертонической болезни, стенокардии, бронхиальной астме. Средние терапевтические дозы препарата при приеме внутрь составляют 100-200 мг в сутки. Хороший эффект наблюдается при конверсионных расстройствах у лиц психопатического склада при затяжных дистимиях. Побочные явления редки, возникают только при высоких дозах препарата.