Лекарственный справочник гэотар. Прегабалин-рихтер - официальная инструкция по применению

Прегабалин представлен в виде антиэпилептического средства, которое может выступать в роли основного лекарственного препарата при лечении тревожных расстройств, хронический патологий, например, фибромиалгии, а также травм спинного мозга.

Психотропные свойства прегабалина достаточно мощные, особенно, если сравнивать с аналогичными лекарственными средствами. Период развития психотропного эффекта короткий.

Принцип действия основного компонента

Попадая в ЖКТ, таблетки Прегабалина быстро всасываются, если принимать препарат натощак, как рекомендует производитель. Уже через час в плазме наблюдается максимальная концентрация действующего вещества, независимо от характера приема – однократного или повторного.

Дозировка никак не влияет на биологическую доступность препарата, которая при внутреннем приеме достигает более 90%. Достижение равновесного состояния при условии повторного приема происходит через сутки или двое.

Если проигнорировать рекомендации производителя и принять лекарство на полный желудок, максимальная концентрация основного действующего компонента снижается до 30%, к тому же, данный показатель достигается уже не через час, а спустя 2,5 часа.

Общее всасывание медикамента, при этом, не нарушается. Прегабалин отличается низким уровнем кроссиндивидуальной вариабельности, который достигает менее 20%. Характер фармакокинетических свойств линейный, если придерживаться рекомендованных врачом суточных дозировок.

Стоит рассмотреть и другие фармакокинетические свойства рассматриваемого лекарственного средства.

1. Не наблюдается связывание препарата с белками плазмы;
2. Почки выводят прегабалин в неизмененном виде в среднем за 6 часов;
3. Отмечается прямо пропорциональность почечного клиренса и медикамента из плазмы по отношению к КК;
4. Внутренний прием обеспечивает кажущийся Vd на уровне 0,56 л/кг;
5. Наблюдаются идентичные показатели фармакокинетических свойств в равновесном состоянии у всех категорий пациентов, которые принимают лекарство с учетом основной патологии – хронические болевые синдромы, эпилепсия, здоровые добровольцы;
6. Отсутствуют сведения относительно фармакокинетики препарата у пациентов с печеночными патологиями. По сути, концентрация основного действующего компонента в организме не должна меняться в данном случае, поскольку средство почти не подвержено метаболизму и без проблем выводится с мочой в неизмененном виде почти на 98%;
7. Основной метаболит, который можно обнаружить в моче после приема рассматриваемого медикамента – N-метилированный производный Прегабалина. Его количество составляет 0,9% от принимаемой дозировки;
8. S- энантиомер препарата не рацемизируется в R-энантиомер;
9. Гемодиализ позволяет без проблем удалить основной действующий компонент из плазмы. При сеансе длительностью в 4 часа наблюдается 50% снижение концентрации;
10. Наблюдается прямо пропорциональность клиренса прегабалина и КК, что стоит брать во внимание пациентам с почечными патологиями;
11. Клиренс рассматриваемого медикамента снижается с повышением возраста пациента, поэтому у пациентов после 65 лет отмечается возрастное снижение КК. В некоторых случаях дозировку необходимо будет снизить, особенно, если у пожилого человека наблюдаются почечные патологии.

Что касается дозировок, в продаже есть капсулы по 25, 50, 100 и 200 мг. Наиболее востребованные дозировки –75 мг, 150 мг и Прегабалин 300.

Показания

Рассматриваемый медикамент и полные аналоги Прегабалина показаны при наличии следующих патологий:

• Генерализованное тревожное расстройство у взрослых пациентов;
• Фибромиалгия;
• Нейропатические боли;
• Эпилепсия.

При эпилепсии Прегабалин выступает в роли дополнения к основной терапии, если патология сопровождается приступами парциальных судорог с вторичной генерализацией или без таковой. Применение данного средства возможно исключительно для лечения взрослых пациентов.

Купить Прегабалин без рецепта официально нельзя, но данное требование соблюдают не все аптеки. Возраст до 18 лет и повышенная чувствительность к основному действующему компоненту являются строгими противопоказаниями.

Инструкция по применению

Строгое следование инструкции по применению Прегабалина позволит минимизировать вероятность возникновения побочных эффектов и получить результат, на который рассчитывал врач при составлении плана лечения.

Поскольку рассматриваемое лекарство выпускается в виде капсул, запрещено их измельчать или разжевывать. Пероральный прием предполагает глотание целой капсулы, ее можно запить водой. Уже упоминалось, что прием пищи не влияет на всасывание препарата и его свойства, однако прием на пустой желудок обеспечивает более быстрый и сильный эффект.

Только лечащий врач имеет право определять дозировку и общую длительность приема медикамента, основываясь на особенностях пациента и характере заболевания, которому он подвержен.

Для купирования нейропатического болевого синдрома взрослым пациентам назначается Прегабалин 75 мг при общей суточной норме 150 мг. Дозировка может быть превышена в два раза при необходимости. В подавляющем большинстве случаев назначается именно Прегабалин 150 при общей суточной норме в 300 мг. Такая дозировка встречается наиболее часто при лечении болей нейропатического характера.

Увеличение однократной дозировки до 300 мг также допустимо, при этом каждое повышение должно сопровождаться недельным интервалом.

600 мг – максимально допустимое к приему количество рассматриваемого лекарства. Уже через неделю после начала лечения наблюдается необходимый эффект.

В период лечения следует ориентироваться на следующие принципы приема медикамента.

• Суточная доза должна разделяться на два или три приема, независимо от наполненности желудка;
• Если была пропущена доза препарата, следующую дозу необходимо максимально приблизить по времени, но она не должна совпадать с временем приема следующей дозы по графику;
• Поскольку после 65 лет функции поек снижаются, пациенты в данном возрасте должны принимать уменьшенные дозировки лекарства;
• В корректировке нет необходимости при сопутствующих печеночных патологиях;
• При наличии почечных патологий при выборе дозировки учитывается КК в индивидуальном порядке;
• Прекращение курса лечения должно быть постепенным, имеется в виду плавное снижение дозировки в течение недели.

При сердечной и почечной недостаточности применять Прегабалин следует с максимальной осторожностью. Наличие в анамнезе пациента лекарственной зависимости также является причиной несколько раз подумать перед назначением такого препарата, поскольку бесконтрольное применение уже имело место быть в единичных случаях.

Если же назначение медикамента является обязательным условием успешной терапии, медицинский контроль на этот период стоит ужесточить. Рассмотрим другие случаи, когда терапия Прегабалином может потребовать определенной коррекции или большего внимания.

1. Ангионевротический отек с соответствующей симптоматикой является причиной отмены данного лекарства. Под характерными симптомами понимается отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек, а также отек лица;
2. Терапия данным медикаментом в пожилом возрасте требует повышенного внимания до тех пор, пока эффективность препарата не будет достигнута. Отмечались случаи сонливости и головокружения, а в таком возрасте подобные эффекты могут стать причиной травмы. Также могут нарушаться когнитивные функции, возникать спутанность и потеря сознания;
3. Стоит помнить о способности препарата повышать вероятность суицидального поведения или соответствующий навязчивых мыслей. Подобным эффектом обладают многие противосудорожные средства, поэтому при возникновении первых признаков депрессии медицинский контроль должен стать более строгим;
4. Стоит произвести корректировку доз гипогликемических препаратов, если пациент с сахарным диабетом начал прибавлять в весе из-за приема Прегабалина;
5. Поскольку результатом терапии может стать развитие почечной недостаточности, стоит быть готовыми к отмене медикамента с целью восстановления функции почек;
6. Следует с осторожностью назначать лекарство пожилым пациентам с невропатиями и нарушениями работы сердечнососудистой системы. На фоне подобной терапии может возникнуть хроническая сердечная недостаточность. Существует вероятность исчезновения подобных эффектов в случае отмены препарата;
7. Результатом отмены, неважно насколько длительной была терапия, могут стать следующие явления: повышенный уровень тревожности и судороги, потливость и синдром ОРВИ, депрессия и бессонница, диарея, на фоне которой развивается тошнота и головная боль. К сожалению, пока нет медицинских исследования относительно выраженности и частоты подобных явлений в зависимости от назначенной суточной дозы;
8. Согласно отзывам на Прегабалин, сразу после окончания терапии могут возникать эпилептические судороги и малые припадки;
9. Пока отсутствуют медицинские сведения относительно целесообразности замены другого противосудорожного средства именно на Прегабалин, как и относительно актуальности монотерапии данным средством;
10. При лечении центральной нейропатической боли, возникающей на фоне повреждения спинного мозга, могут возникать побочные реакции, в частности, сонливость. Однако подобное явление можно объяснить и параллельным приемом других препаратов, например, антиспастических;
11. Не исключено формирование зависимости от рассматриваемого лекарственного средства;
12. Если пациент относится к группе риска по развитию энцефалопатии, возникновение данной патологии может ускорить Прегабалин;

Во время терапии рассматриваемым лекарственным средством стоит отказать от вождения и управления сложной техникой, поскольку медикамент в отдельных случаях может вызвать сонливость и головокружение. Пока индивидуальная реакция организма на прием средства не будет установлена, игнорировать данную рекомендацию нельзя.

Побочные эффекты

Побочные явления ввиду приема рассматриваемого медикамента достаточно обширные, но их можно распределить на 4 группы по частоте возникновения и вы поймете, что большинство из них возникает редко. Побочная симптоматика в приведенной ниже таблице классифицирована в зависимости от системы организма, которая подвергается определенным явлениям.

В редких случаях проявляется аллергическая реакция в виде крапивницы или ангионевротического отека. Среди прочих симптомов гипертермия в исключительно редких случаях, немного чаще, но по-прежнему редко возникает боль, озноб, генерализованные отеки, стеснение в груди, жажда и астения.

Среди более частых побочных эффектов – нарушение походки, чувство опьянения, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими препаратами

Крайне не рекомендуется принимать Прегабалин с другими препаратами, действие которых направлено на угнетение функций центральной нервной системы, в противном случае, возникает риск развития комы или нарушения функций дыхательной системы.

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками и другими препаратами, провоцирующими запор, также нежелателен, в противном случае возникает еще более тяжелый запор, паралитический илеус, обостряется кишечная непроходимость.

Не наблюдается никаких клинически значимых изменений в работе дыхательной системы при приеме данного лекарства с алкоголем, лоразепамом и оксикодоном. Что касается последнего препарата, вызванные им двигательные и когнитивные функции могут только усиливаться. Эффективность действия лоразепама и алкоголя повышается на фоне приема Прегабалина.

Период беременности и лактации

Поскольку не было проведено специальных медицинских исследований относительно влияния данного лекарства в период вынашивания плода, строго контролируемые рекомендации по этому поводу отсутствуют.

Женщины, возраст которых относится к репродуктивному, должны использовать в период терапии адекватные методы контрацепции.

Что касается периода грудного вскармливания, лучше поставить перед лечащим врачом вопрос о прекращении лактации, если необходимость приема Прегабалина выше, чем необходимость кормить ребенка именно грудным молоком. Данное действие объясняется тем, что процесс выведения средства с человеческим грудным молоком пока не было изучено.

Эксперименты проводились лишь на животных и по их результатам было определено, что репродуктивная функция подвергается токсическому воздействию на фоне приема данного лекарства. У крыс препарат способен выводиться с грудным молоком.

Полные аналоги

На Прегабалин цена может варьироваться в пределах 120-1700 руб. в зависимости от дозировки препарата и выбранной аптеки. В некоторых случаях целесообразно подобрать аналоги препарата, в составе которых такое же основное действующее вещество – прегабалин.

Несмотря на измененное торговое название, лекарство Лирика имеет то же действующее вещество в своем составе. Производителем оригинального препарата является немецкий бренд Пфайзер (Pfizer), а эффективность лекарства и его высокое качество полностью оправдывают стоимость, которая начинается от 700 рублей за минимальную дозировку. Дозировки, кстати, аналогичные препарату Прегабалин – 75, 100, 150, 200 и 300 мг. В рассмотренной группе полных аналогов именно Прегабалин Лирика является наиболее востребованным.

Наблюдается быстрое усвоение организмом при очень быстром наступлении терапевтического эффекта. Данный вариант медикаментов с рассматриваемым основным компонентом провоцирует наименьшее количество побочных эффектов. Лирика входит в список медикаментов, которые считаются жизненно необходимыми согласно международным стандартам.

Прегабалин Рихтер относится к категории дженериков и является более доступным аналогом Лирики в плане цены. Такая ценовая политика обусловлена тем, что данное лекарство производят отечественные бренды. Основной действующий компонент в данном случае неизменный – это прегабалин.

В качестве дополнительных компонентов используется тальк, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал и моногидрат лактозы. Дополнительные компоненты являются стандартными практически для всех порошковых лекарств, которые выпускаются в форме капсул. Для изготовления оболочки используется желатин, желтые красители, а также диоксид титана.

Еще один полный аналог рассматриваемого средства – Прегабалин Канон, который также отличается доступной стоимостью, если сравнивать с Лирикой. Производителем выступает российская компания«Канонфарма продакшн». Поскольку данный аналог полный, действующий компонент тот же, дозировки аналогичные, как и побочные эффекты, рекомендации к применению и скорость всасывания вещества в ЖКТ.

Альгерика – еще один полный аналог, который производится хорватским брендом TEVA. В данном случае лекарство представлено одной дозировкой – 300 мг на капсулу, что подходит пациентам, чей курс лечения предполагает прием максимальных доз данного средства.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размера №4 Coni-Snap, с желтой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Капсулы твердые желатиновые, размера №3 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы:
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый,
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №0 Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия: установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая . Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает C max примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч.

Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%).

Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания

Нейропатическая боль:

— лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

Эпилепсия:

— в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

Фибромиалгия:

— лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

— редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: почечная недостаточность, недостаточность, пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Дозировка

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза/сут (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг 2 раза/сут (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таб. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Пациенты с нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Пропуск приема препарата

В случае пропуска приема прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Побочные действия

Согласно опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14% и 7%, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (<1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения прегабалина выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии: часто - назофарингит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, депрессия, паническая атака, апатия; нечасто – галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, лабильность настроения, агрессивность , деперсонализация, тревожные сновидения, трудности в подборе слов, аноргазмия, повышение либидо, усиление бессонницы; редко - расторможенность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль ; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, гипестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия, агевзия; нечасто - обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения ; редко - патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги .

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко - осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения .

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность , "приливы", снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT .

Со стороны дыхательной системы: часто - сухость слизистой оболочки носа; нечасто - одышка, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп; редко - чувство "стеснения" в глотке, отек легких .

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея ; нечасто -повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка .

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - потливость, папулезная сыпь, крапивница, отек лица, кожный зуд ; редко - синдром Стивенса-Джонсона , холодный пот.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто - опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц; редко - рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи .

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности ; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - боль в молочных железах, эректильная дисфункция; нечасто - сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея; редко - аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия .

Прочие: часто - периферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто - генерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание .

Результаты лабораторных исследований: часто - увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови; нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение количества тромбоцитов, повышение концентрации в сыворотке крови, снижение содержания калия в сыворотке крови, снижение массы тела; редко - снижение числа лейкоцитов в крови.

Передозировка

Симптомы: в ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги. При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

Препараты, влияющие на ЦНС

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи нарушения дыхания и комы.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как наркотические анальгетики).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе пострегистрационного применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорого прегабалином, а также целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточно.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо. Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином.

В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома "отмены" могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Беременность и лактация

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно. В доклинических исследованиях были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прегабалин проникает в грудное молоко. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина (см. режим дозирования). Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Прегабалин-Рихтер - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛП-001966

Торговое название препарата: Прегабалин-Рихтер

Международное непатентованное название: прегабалин (pregabalin)

Лекарственная форма: капсулы.

Состав на 1 капсулу 25 мг:
Действующее вещество: прегабалин 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 26,00 мг; крахмал кукурузный 13,00 мг; тальк 1,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %;

Состав на 1 капсулу 50 мг:
Действующее вещество: прегабалин 50,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 52,00 мг; крахмал кукурузный 26,00 мг; тальк 2,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Корпус: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 75 мг:
Действующее вещество: прегабалин 75,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 8,25 мг; крахмал кукурузный 15,75 мг; тальк 1,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.
Корпус: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 150 мг:
Действующее вещество: прегабалин 150,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 16,50 мг; крахмал кукурузный 31,50 мг; тальк 2,00 мг.
Крышечка: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.
Корпус: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 300 мг:
Действующее вещество: прегабалин 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 33,00 мг; крахмал кукурузный 63,00 мг; тальк 4,00 мг.
Крышечка: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.
Корпус: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.

Описание:
Капсулы 25 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, с желтой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 50 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 3 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 75 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 150 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 300 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 0 Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические препараты.

Код АТХ: N03AX16

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3- (аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта- протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение
Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. «Нарушение функции почек»). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Линейность / нелинейность
Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Нарушение функции печени
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания к применению

• Нейропатическая боль
  Лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.
• Эпилепсия
  В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
• Генерализованное тревожное расстройство
  Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
• Фибромиалгия
  Лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
• Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью
Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия
Начальная доза прегабалина составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно)
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у пациентов с нарушением функции почек).

Пропуск дозы:
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие
Согласно опыту клинического применения препарата у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 % и 7 %, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии
Нечасто: назофарингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: нейтропения

Нарушения питания и обмена веществ
Часто: повышение аппетита;
Нечасто: анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства
Часто: эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация;
Нечасто: деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы;
Редко: расторможенность, приподнятое настроение.

Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение, сонливость;
Часто: атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия;
Нечасто: когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок;
Редко: гипокинезия, паросмия, дисграфия;
Частота неизвестна: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нечеткость зрения, диплопия;
Нечасто: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение;
Редко: мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия;
Частота неизвестна: кератит, потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: вертиго;
Нечасто: гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи;
Редко: синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия;
Частота неизвестна: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа;
Редко: заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке;
Частота неизвестна: отек легких.

Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота;
Нечасто: повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта;
Редко: асцит, дисфагия, панкреатит;
Частота неизвестна: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: потливость, папулезная сыпь;
Редко: холодный пот, крапивница;
Частота неизвестна: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц;
Редко: спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: дизурия, недержание мочи;
Редко: олигурия, почечная недостаточность; Частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция;
Нечасто: задержка эякуляции, сексуальная дисфункция;
Редко: аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме;
Частота неизвестна: гинекомастия.

Прочие
Часто: утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство «опьянения», нарушение походки;
Нечасто: астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения;
Редко: гипертермия.

Влияние на результаты лабораторных исследований
Часто: увеличение массы тела;
Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы, креатин-фосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов;
Редко: повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Передозировка
Симптомы
В ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.
При передозировке препарата (до 15 г) непредвиденных нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Лечение
Промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости – гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие центральную нервную систему, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию желудочно- кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Меры предосторожности при применении
Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Форма выпуска
Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг, 300 мг. По 14 капсул в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Производитель:
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Формула: C8H17NO2, химическое название: (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, анальгетическое.

Фармакологические свойства

Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Установлено, что прегабалин связывается с альфа2-дельта-протеином (дополнительная субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе), необратимо замещая -габапентин. Считается, что это связывание способствует проявлению противосудорожного и анальгетического эффектов препарата.
Фармакокинетические параметры прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных, которые получали прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, и у пациентов с эпилепсией, которые получали противоэпилептическое лечение, были аналогичны.
Прегабалин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме натощак. Максимальная плазменная концентрация прегабалина достигается через 1 час и при однократном, и повторном использовании. Биодоступность прегабалина не зависит от дозы и составляет, при приеме внутрь, более 90%. Равновесная концентрация при повторном использовании достигается через 1 - 2 суток. При использовании прегабалина после приёма пищи максимальная концентрация уменьшается приблизительно на 25 - 30%, а время ее достижения увеличивается примерно до 2,5 часов. Но на общее всасывание прегабалина прием пищи клинически значимого влияния не оказывает. Прегабалин не связывается с плазменными белками. Кажущийся объем распределения прегабалина при приеме внутрь составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин почти не метаболизируется. При приеме меченного прегабалина около 98% радиоактивной метки в неизмененном виде определялось в моче. Доля N-метилированного производного прегабалина, являющегося основным метаболитом, который определяется в моче, составляла 0,9% от дозы. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не отмечено. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Прегабалин выводится в основном в неизмененном виде почками. Почечный и плазменный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушением функционального состояния почек и больных, которые находятся на гемодиализе, необходима коррекция дозы. В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина имеет линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая. При повторном использовании на основании данных приема однократной дозы можно предсказать фармакокинетику прегабалина. Поэтому необходимости в регулярном контроле содержания прегабалина нет.
Пол пациента клинически значимого не влияет на содержание прегабалина в плазме крови.
У пациентов с нарушением функционального состояния печени фармакокинетика прегабалина специально не изучалась. Прегабалин почти не метаболизируется и выводится в основном почками в неизмененном виде, поэтому нарушение функционального состояния печени не должно значимо менять уровень прегабалина в плазме.
Так как прегабалин выводится почками, то пациентам с нарушением функционального состояния почек необходимо снизить дозу прегабалина. Прегабалин при гемодиализе удаляется из плазмы (4 часа гемодиализа снижают концентрацию прегабалина в плазме примерно на 50%), поэтому после проведения гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата, так как с возрастом снижается клиренс креатинина.

Показания

Нейропатическая боль; генерализованное тревожное расстройство; фибромиалгия; дополнительное лечение пациентов с парциальными судорожными припадками, которые не сопровождаются или сопровождаются вторичной генерализацией.
Способ применения прегабалина и дозы
Прегабалин принимается внутрь независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Отмену прегабалина необходимо осуществлять постепенно в течение минимум 7 дней. При пропуске очередной дозы прегабалина необходимо принять ее дозу как можно скорее, но пропущенную дозу принимать не следует, если уже подходит время приема следующей. При нарушении функционального состояния почек, а также у пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы прегабалина в зависимости от клиренса креатинина.
При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, периоральный отек, отечность тканей верхних дыхательных путей) прегабалин необходимо отменить.
У некоторых пациентов с сахарным диабетом при прибавке массы тела на фоне приема прегабалина может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.
Противоэпилептические средства, в том числе прегабалин, могут повысить риск развития суицидальных мыслей и поведения. Поэтому больных, которые получают данные препараты, необходимо тщательно контролировать на предмет появления или ухудшения депрессии, суицидальных мыслей, поведения.
Информации о возможности отмены прочих противосудорожных препаратов при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно.
Прием прегабалина сопровождается сонливостью и головокружением, повышающими риск случайных травм (особенно у людей пожилого возраста). Также отмечаются случаи спутанности сознания, потери сознания, нарушения когнитивных функций. Поэтому во время приема препарата пациенты должны соблюдать особую осторожность.
При развитии на фоне применения прегабалина нечеткости зрения или прочих нарушений со стороны органа зрения к исчезновению указанных симптомов может привести отмена препарата.
Есть сообщения о развитии судорог, включая малые припадки, эпилептический статус, на фоне использования прегабалина или сразу после его отмены.
Есть сообщения о развития почечной недостаточности; в некоторых случаях функция почек восстанавливалась после отмены прегабалина.
Есть сообщения о случаях злоупотребления прегабалином. Как и при использовании других препаратов, действующих на центральную нервную систему, необходимо тщательно оценить анамнез больного на предмет случаев злоупотребления лекарственными препаратами, а также тщательно контролировать пациента из-за риска злоупотребления прегабалином. Есть сообщения о случаях развития зависимости при использовании прегабалина. Пациенты, которые в анамнезе имеют лекарственную зависимость, нуждаются в тщательном медицинском контроле на предмет выявления признаков зависимости от прегабалина.
При отмене приема прегабалина после краткосрочного или продолжительного лечения наблюдались следующие негативные явления: головная боль, бессонница, тошнота, гриппоподобный синдром, диарея, депрессия, головокружение, потливость, судороги, тревога. Информации о выраженности и частоте проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от продолжительности лечения и дозы его приема нет.
Частота нежелательных явлений со стороны нервной системы, в особенности сонливости, возрастает при терапии центральной нейропатической боли, которая обусловлена поражением спинного мозга, но это может быть следствием суммации эффектов прегабалина и прочих дополнительно используемых препаратов (например, антиспастические средства).
Есть информация о случаях развития энцефалопатии на фоне приема прегабалина, в особенности у больных с сопутствующей патологией, которая может привести к развитию энцефалопатии.
Есть сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов на фоне лечения прегабалином. Сердечная недостаточность, в основном, наблюдалась у лиц пожилого возраста, которые имели нарушения работы сердца и получали прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому у данной категории больных прегабалин необходимо использовать с осторожностью. При отмене прегабалина возможно исчезновение данных реакций.
Прегабалин может вызвать сонливость и головокружение и, тем самым, влиять на способность управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций. Пациенты должны воздержаться от выполнения такой деятельности на фоне приема прегабалина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Почечная или/и сердечная недостаточность, лекарственная зависимость в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию при использовании у животных. Адекватных данных об использовании прегабалина у беременных женщин нет. Прегабалин можно использовать при беременности только тогда, когда польза для матери больше возможного риска для плода. При приеме прегабалина женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. Информация о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин отсутствует, но установлено, что у крыс препарат выводится с молоком. Поэтому во время терапии прегабалином кормить грудью не рекомендуется.

Побочные действия прегабалина

Нервная система, органы чувств, психика: атаксия, нарушение координации, нарушение внимания, ухудшение памяти, дизартрия, тремор, парестезия, нарушение равновесия, седация, летаргия, амнезия, когнитивные расстройства, нистагм, гипестезия, нарушение речи, нарушение внимания, ослабление рефлексов, миоклонические судороги, дискинезия, постуральное головокружение, гиперестезия, психомоторное возбуждение, потеря вкусовых ощущений, интенционный тремор, головная боль, когнитивные нарушения, потеря сознания, судороги, ступор, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, обморок, паросмия, гипокинезия, дисграфия, эйфория, головокружение, сонливость, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация, деперсонализация, беспокойство, аноргазмия, депрессия, ажитация, подавленное настроение, лабильность настроения, трудности в подборе слов, необычные сновидения, галлюцинации, повышение либидо, апатия, панические атаки, усиление бессонницы, расторможенность, приподнятое настроение, диплопия, нечеткость зрения, сужение полей зрения, боль в глазах, снижение остроты зрения, астенопия, отечность глаз, сухость в глазах, повышенное слезотечение, раздражение глаз, мелькание «искр» перед глазами, мидриаз, нарушение восприятия зрительной глубины, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), утрата периферического зрения, усиление яркости зрительного восприятия, косоглазие, кератит, потеря зрения, вертиго, гиперакузия.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тахикардия, «приливы», атриовентрикулярная блокада I степени, снижение артериального давления, повышение артериального давления, похолодание конечностей, гиперемия кожи, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT, нейтропения, снижение числа тромбоцитов, снижение числа лейкоцитов в крови.
Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, храп, ринит, чувство «стеснения» в глотке, назофарингит, отек легких.
Пищеварительная система: сухость во рту, рвота, запор, отек языка, тошнота, диарея, повышение аппетита, метеоризм, повышенное слюноотделение, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, асцит, гипестезия слизистой оболочки полости рта, анорексия, дисфагия, панкреатит, увеличение массы тела, снижение массы тела.
Кожные покровы: папулезная сыпь, потливость, крапивница, холодный пот, зуд, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона.
Опорно-двигательный аппарат: припухлость суставов, подергивания мышц, мышечные спазмы, артралгия, миалгия, боль в спине, скованность мышц, боль в конечностях, боль в шее, спазм шейных мышц, рабдомиолиз.
Мочеполовая система: недержание мочи, дизурия, периферические отеки, задержка мочи, олигурия, почечная недостаточность, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, боль в грудных железах, аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез в объеме, дисменорея, гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: гипогликемия, повышение активности креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение концентраций креатинина крови, снижение концентрации калия крови.
Иммунная система: аллергические реакции, ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Прочие: утомляемость, чувство «опьянения», отеки, нарушение походки, падения, астения, жажда, чувство стеснения в груди, озноб, генерализованные отеки, боль, гипертермия, патологические ощущения.

Взаимодействие прегабалина с другими веществами

Так как прегабалин минимально метаболизируется, в основном выводится почками в неизмененном виде, не связывается с белками плазмы, in vitro не ингибирует метаболизм других препаратов, то вступать в фармакокинетическое взаимодействие он вряд ли способен. Пероральные гипогликемические препараты, инсулин, диуретики, фенобарбитал, топирамат, тиагабин не оказывают клинически значимого действия на клиренс прегабалина. Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, габапентином, ламотриджином, лоразепамом, этанолом, оксикодоном не обнаружено. При использовании контрацептивов для приема внутрь, которые содержат этинилэстрадиол или/и норэтистерон, вместе с прегабалином не изменялась равновесная фармакокинетика обоих препаратов.
Есть сообщения о случаях наступления комы и нарушения дыхания при совместном использовании прегабалина с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Есть сообщения о негативном действии прегабалина на работу желудочно-кишечного тракта (включая развитие паралитического илеуса, кишечной непроходимости, запора) при совместном использовании с препаратами, которые вызывают запор (например, ненаркотические анальгетики).
Прегабалин может усилить нарушения двигательной и когнитивной функций, которые вызваны оксикодоном, эффекты лоразепама и этанола.

Передозировка

При передозировке прегабалином (до 15 г) других нежелательных реакций, которые описаны в побочных эффектах не выявлены. Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые развивались при передозировке, являлись: сонливость, аффективные расстройства, спутанность сознания, ажитация, депрессия, беспокойство.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия, гемодиализ (при необходимости).

В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк .

В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Pregabalin обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – прегабалин , проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.

Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.

Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Показания к применению Прегабалина и Прегабалин Рихтер

Основными показаниями к применению являются:

• нейропатическая боль;
• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия;
• – при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.

Противопоказания к применению

• повышенной чувствительности к любому компоненту;
• редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
• возрасте пациентов до 17 лет.

Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью , имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.

Побочные эффекты

При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как и . Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.

Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.

Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

Передозировка

При передозировке Прегабалином возможно развитие:

• аффективных расстройств;
• ажитации и .

Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.

Взаимодействие

Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.

Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты , на фоне чего случались дыхательная недостаточность и .

Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость , паралитический илеус , если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими , например, опиоидными анальгетиками .

Условия продажи

Прегабалин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется сухое прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Прегабалина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами данного препарата являются и Лирика . При этом цена аналогов в зависимости от содержания основного вещества и количества таблеток в упаковке варьируется в пределах от 212 до 4700 рублей.

Алкоголь и Прегабалин

Установлено, что все препараты на основе прегабалина значительно усиливают действие алкоголя. Поэтому в период лечения от употребления спиртных напитков лучше отказаться.