5 эффектов сердечных гликозидов. А так же в разделе « сердечные гликозиды

Кортизоном, витаминами, гормонами, холестерином. Данные вещества являются естественными метаболитами, которые поддерживают нормальную работу сердца.

Сердечные гликозиды состоят из гликона (сахар) и агликона. Именно агликон выступает определяющим в фармакологической активности лекарственного средства. Вступление в реакции с другими активными веществами обеспечивает ненасыщенное пятичленное кольцо в их структуре.

Сердечные гликозиды по тканям и органам распределяются неравномерно. Мишень их действия - миокард, который накапливает всего 10% препарата, еще 50% фиксируется в поперечно-полосатой мускулатуре, где не вызывают никакого эффекта.

По длительности действия сердечные гликозиды делятся на:

Длительного - дигитоксин,

Среднего - дигоксин,

Короткого - строфантин, коргликон.

Сердечные гликозиды: механизм действия

В нормальном состоянии в кардиомиоците содержится в 30 раз больше калия и в 20 раз меньше натрия. В покое наружная поверхность положительно заряжена, а внутренняя - наоборот, отрицательно. При возбуждении вызывается деполяризация мембран: натрий и кальций входят в клетку. Во время этого процесса калий не может проходить через клеточную оболочку. Как только они выходят из клетки, начинается процесс реполяризации. Этот момент возникает непосредственно перед сокращением мышцы. Таким образом, количество вошедшего кальция обеспечивает сокращение клетки. Ионы калия, остающиеся в клетке, являются антагонистами этого процесса.

Сердечные гликозиды ускоряют наступление реполяризации и обеспечивают максимальный выход калия из кардиомиоцитов. После сокращения необходимо восстановление баланса ионов внутри и снаружи клетки (возврат калия и выход натрия). Данный процесс зависит от энергетического запаса клетки, обеспечивается с помощью фермента АТФ-азы. Ее активный центр - сульфгидрильная группа. Сердечные гликозиды блокируют активный центр, снижая активность. Все это приводит к тому, что ионы натрия остаются в клетке, а это ускоряет наступление следующей деполяризации. Если содержание ионов калия снизится значительно, то нарушается синтез креатининфосфата, что обуславливает снижение силы сокращения

Сердечные гликозиды: противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к их применению являются: II степени, аллергические реакции на данные препараты, интоксикация ими.

К относительным противопоказаниям относятся следующие: мерцательная брадиаритмия, АВ-блокада I степени, синдром слабости синусового узла, ИБС, синусовая брадикардия, гипертоническое сердце, гиперкальциемия, гипокалиемия, почечная или в анамнезе.

Нецелесообразно использовать сердечные гликозиды при следующих состояниях: амилоидоз сердца, диастолическая перегрузка сердца объемом при аортальной недостаточности, тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, кардиомиопатии, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с сохранением высокого сердечного выброса, анемия и так далее.

Непосредственно сами противопоказания обусловлены отсутствием систолической дисфункции, что объясняет неэффективность использования сердечных гликозидов. А, к примеру, при развитии острого инфаркта миокарда их применение может спровоцировать развитие аритмий, что дает неблагоприятный прогноз для дальнейшей жизни больного.

Перед применением сердечных гликозидов обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Это поможет предупредить развитие серьезных осложнений.

Сердечные гликозиды относятся к группе кардиотонических средств, применяемых для лечения сердечной недостаточности. Сер­дечная недостаточность характеризуется нарушением биохимических процессов в миокарде и тахикардией, на фоне которых нарушается кровообращение, развиваются застойные явления в большом и малом кругах кровообращения и, как следствие, возникает одышка, цианоз и отеки.

Различают хроническую сердечную недостаточность, при кото­рой симптомы развиваются медленно и бывают выражены нечетко, и острую сердечную недостаточность, когда симптомы нарастают бы­стро, ярко выражены, развивается тяжелое состояние, угрожающее жизни человека. Однако при той и другой сердечной недостаточности прежде всего наблюдаются нарушения сократительной функции мио­карда. Основные симптомы сердечной недостаточности: тахикардия, одышка, цианоз и отек тканей.

Тахикардия при сердечной недостаточности развивается в резуль­тате повышенной возбудимости синусного узла и увеличения скорости прохождения импульсов по проводящей системе сердца. Оно теряет способность перебрасывать венозную кровь в малый и большой круги кровообращения, скорость кровотока падает, и возникает застой кро­ви, который в малом круге приводит к нарушению газообмена и раз­витию одышки, в большом круге - к возникновению отеков. За счет накапливания в крови углекислого газа и метгемоглобина слизистые оболочки и кожа приобретают синюшный оттенок, развивается циа­ноз, и все это - из-за нарушения сократительной функции миокарда.

Одними из самых эффективных средств, регулирующих работу сердца, являются сердечные гликозиды - особые фармакологические средства, содержащие в своем составе основную действующую часть (агликон) и сахарную часть (гликон). Вещества этой группы находят­ся в различных растениях, среди которых наиболее известны ландыш майский, строфант, различные виды наперстянки, горицвет весенний (адонис), желтушник, олеандр и др.

Сердечные гликозиды, содержащиеся в этих растениях, близки по химической структуре и механизму действия, но отличаются друг от друга по способности растворяться в воде и жирах, скорости всасы­вания, прочности соединения с белками крови и тканей, времени на­ступления эффекта после их введения, продолжительности действия, способности накапливаться (кумулировать) в организме и т.д.

Действие сердечных гликозидов направлено на нормализацию ра­боты сердца, где наиболее ценным их свойством является способность усиливать сердечные сокращения (кардиотонический эффект).

Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов:

а) снижается возбудимость всей проводящей системы сердца, ско­рость проведения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, за­медляется атриовентрикулярная проводимость, увеличивается проме­жуток времени между сокращениями предсердий и желудочков;

б) диастола становится более продолжительной, улучшается при­ток крови к желудочкам, сердечная мышца больше отдыхает, получает достаточное количество питания, энергии и кислорода;

в) систола становится короткой по времени, но более мощной, что позволяет всю поступившую во время диастолы кровь перебросить в артерии и улучшить кровообращение.

Увеличение времени диастолы и урежение сердечных сокращений связано также с рефлекторным возбуждением блуждающего нерва, а механизм стимулирующего действия сердечных гликозидов связан с увеличением в миокарде ионов кальция, повышающих его сократи­тельную активность. При этом одновременно снижается содержание в клетках ионов калия, которые тормозят работу сердца.

Таким образом, ведущей в действии сердечных гликозидов, бла­готворно влияющих на работу сердца, является их способность уси­ливать систолу, увеличивать время диастолы и повышать скорость кровотока. Результатом такого действия сердечных гликозидов будет улучшение кровообращения. Увеличение скорости кровотока в малом кругу кровообращения кроме ликвидации застойных явлений повы­сит газообмен, устранит одышку и цианоз. Тот же эффект в большом кругу кровообращения устранит отеки вследствие повышения диуреза по причине большего количества крови, проходящей через почки.

Итак, сердечные гликозиды, изменяя работу сердца и повышая ско­рость кровотока, полностью устраняют застойные явления и основные симптомы, характерные для сердечной недостаточности. Различают хроническую и острую сердечную недостаточность.

Современная практика делит сердечные гликозиды на три группы:

• препараты медленного, но длительного действия;
• препараты средней продолжительности действия;
• препараты быстрого, но короткого действия.

К первой группе относятся препараты, действие которых развива­ется иногда через 10-12 часов и продолжается до нескольких суток. К ним относятся сердечные гликозиды различных видов наперстянки, горицвета весеннего (адонис) и других лекарственных растений, при­меняемых чаще при хронической сердечной недостаточности.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum) - гликозид наперстянки пурпурной, оказывает сильное кардиотоническое действие, урежает сердечный ритм, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы, восстанавли­вает кровообращение.

После приема внутрь максимальное действие препарата развивается через 8-12 часов и продолжается до 10 суток, поэтому его применяют по специальной схеме, начиная с 5-6 таблеток в сутки и постепенно снижая их число до 1-2 в день. Используют дигитоксин для лечения хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообраще­ния второй и третьей стадии. При назначении дигитоксина необходи­мо учитывать то, что препарат способен кумулировать (!) в организме и вызывать токсический эффект, что ограничивает его применение.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,0001 г (0,1 мг) и в форме ректальных суппозиториев по 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 10 штук. Список А.

Сердечные гликозиды средней продолжительности проявляют максимальный эффект после приема внутрь через 5-6 часов, который продолжается 2-3 дня. При внутривенном введении препаратов дей­ствие наступает через 15-30 минут, а при приеме внутрь максималь­ный эффект развивается через 2-3 часа. К сердечным гликозидам этой группы относятся препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, це- ланид), обладающие умеренной кумуляцией, и препараты горицвета (адониса) весеннего. Среди препаратов наиболее часто используют целанид, дигоксин, лантозид, дигален-нео и др.

ДИГОКСИН (Digoxinum) - эффект этого препарата развивает­ся быстрее, чем у дигитоксина, но зависит от избранного пути вве­дения. При хронической сердечной недостаточности его назначают внутрь в таблетках по 0,00025 г по специальной схеме и под контролем врача. В случаях острой сердечной недостаточности 0,025% раствор по 1-2 мл вводят в вену с 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или глюкозы. Препарат замедляет сердечный ритм, обладает (косвенно) диуретическим действием, меньше кумулирует, чем дигитоксин, изме­няет характер систолы и диастолы.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг) и в ампу­лах по 1 мл 0,025% раствора в упаковке по 10 штук. Список А.

ЦЕЛАНИД (Celanidum) - сердечный гликозид, полученный из ли­стьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), действует на работу сердца подобно дигитоксину.

Назначают при острой и хронической сердечной недостаточно­сти, тахикардии. Выпускают в таблетках по 0,00025 г № 30 и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора № 10. Список А.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum) - новогаленовый препарат из листьев наперстянки шерстистой. Используют при хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени, сопровождающейся тахи­кардией. Назначают препарат по 15-20 капель 2-3 раза в день.

Выпускают лантозид во флаконах-капельницах по 15 мл.

Сердечные гликозиды горицвета (адониса) весеннего по характеру действия близки к препаратам наперстянки, но отличаются меньшей активностью, продолжительностью действия и стойкостью. Послед­нее качество гликозидов горицвета практически исключает опасность их кумуляции. Кроме того, препараты горицвета оказывают выра­женное седативное действие, поэтому их рекомендуют применять для лечения начальных форм сердечной недостаточности, неврозов и вегетодистонии.

ТРАВА ГОРИЦВЕТА (Herba Adonidis) используется для приготов­ления настоя 6,0 - 200 мл, который назначают внутрь по 1 столовой ложке до 4 раз в день. Настой травы горицвета входит в состав миксту­ры Бехтерева. Трава служит сырьем для приготовления сухого экстрак­та, входящего в состав таблеток «Адонис-бром».

Представителями сердечных гликозидов, оказывающих быстрое, но короткое действие и используемых как средства неотложной по­мощи при острой сердечной недостаточности и тяжелых формах недостаточности кровообращения, являются гликозиды строфанта и ландыша.

СТРОФАНТИН К (Strophanthin К) представляет собой сумму глико­зидов одного из видов строфанта. Его характеризует высокая эффек­тивность, быстрота и непродолжительность действия.

Применяют Строфантин при острой сердечной недостаточности, в том числе и на почве острого инфаркта миокарда и при тяжелых фор­мах хронической недостаточности кровообращения второй и третьей степени.

При приеме внутрь оказывает слабое действие, так как плохо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Чаще Строфантин вводят в вену по 0,5-1 мл 0,025 или 0,05% растворов с 10-20 мл изотониче­ского раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, медлен­но и под контролем пульса. После внутривенного введения действие Строфантина проявляется уже через несколько минут.

Не следует применять Строфантин при органических изменениях в сердце и сосудах, остром миокардите, эндокардите и выраженном атеросклерозе.

Выпускают Строфантин К в ампулах по 1 мл 0,025 и 0,05% раство­ров в упаковке по 10 штук. Список А.

КОРГЛИКОН (Corglyconum) содержит сумму гликозидов ланды­ша майского, которые, как и Строфантин, оказывают подобное дей­ствие и не кумулируют. По характеру действия близок к Строфантину, не уступает ему по скорости наступления эффекта, но действует более продолжительно.

Коргликон оказывает более выраженное действие на функции блуждающего нерва и применяется в тех же случаях, что и Строфантин, а также для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.

Выпускают коргликон в ампулах по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук. Список Б.

ПОМНИТЕ! Сердечные гликозиды в виде инъекций вводят в вену по 0,5-1 мл с 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5, 20 или 40% растворами глюкозы. Очень медленно в течение 5-6 ми­нут. Под контролем пульса!

Отравление сердечными гликозидами возможно лишь при их пере­дозировке или кумуляции. При этом у пациентов наблюдается тошно­та, рвота, резкое замедление пульса (брадикардия), затем развивается аритмия (тахикардия), возможен бред, галлюцинации, судороги, бы­строе падение артериального давления, не исключен летальный исход.

При появлении первых признаков токсического действия препа­ратов их отменяют и с целью оказания помощи назначают препараты калия (калия хлорид, калия оротат, таблетки «Аспаркам»), антагонист сердечных гликозидов - унитиол, противоаритмические средства (лидокаин), блокаторы кальциевых канальцев (верапамил) и т.д.

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Дата публикации статьи: 09.02.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой , вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

• строфант,
• наперстянка,
• ландыш.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу .

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

• Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
• Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
• Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
• Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
• Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:

• выраженными отеками ног или всего тела;
• одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
• влажными хрипами в легких застойного характера;
• накоплением жидкости в животе и грудной клетке.

1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения , могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
2. Аллергические реакции на препарат.
3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

• аритмией (экстрасистолы, мерцание);
• замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
• слабостью;
• головокружением;
• усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

1. Препарат отменяется.
2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

Это препараты, основное действие которых проявляется на сердце при его недостаточной функциональной способности.

Источниками их получения являются:

из растения строфанта (строфантин)

наперстянки (дигитоксин, дигоксин, целанид)

ландыша (коргликон)

синтетические препараты.

В химической структуре различают 2 части:

агликон – основной компонент

гликон – сахаристый остаток.

Агликон у всех гликозидов одинаковый, в основе химической структуры лежит полициклическая группа циклопентанпергидрофенантрена , в ней присутствует лактонная группировка, определяющая специфические эффекты сердечных гликозидов.

Гликон представляет собой сахаристую часть молекулы, присоединенную к агликону, она определяет различие гликозидов: у дигитоксина он состоит из 3 молекул дигитаксозы, у строфантина – из глюкозы и т.д.

Фармакокинетика – определяется прежде всего степенью полярности молекул, а она зависит от количества ОН- (гидроксильных групп) в агликоне. На основе этого существуют три группы сердечных гликозидов:

1-Я группа – ПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – имеют 4-6 ОН-групп, находятся в диссоциированном состоянии (строфантин, коргликон ). Их основные свойства:

хорошо растворимы в воде, но плохо в жирах

плохо всасываются в ЖКТ, биодоступность около 3-5%, поэтому внутрь не назначаются

плохо связываются с белками, активная фракция быстро оказывает лечебный эффект

выделяются через почки

назначаются внутривенно

2-я группа – НЕПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – находятся в недиссоциированном состоянии (дигитоксин, метилдигитоксин ), имеют такие свойства:

плохо растворимы в воде, хорошо в жирах

хорошо всасываются в ЖКТ, биодоступность около 100%

в крови до 90% связаны с белками (альбуминами), то есть много неактивной фракции, медленное действие

большая их часть метаболизируется в печени, а затем выводится с почкой в виде неактивных метаболитов

участие в печеночно-кишечной циркуляции до 25%, что обеспечивает длительное пребывание препарата в организме

назначаются исключительно внутрь в таблетках.

3-Я группа – ОТНОСИТЕЛЬНО ПОЛЯРНЫЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ – имеют немного ОН-групп, что придает им некоторую полярность (дигоксин, целанид ), можно отметить следующие их свойства:

биодоступность около 40-50%

хорошо растворяются в воде и жирах

в печеночно-кишечной циркуляции участвует около 7-8%

назначается и в таблетках, и в ампулах

Таблетированные препараты назначаются по схеме насыщения (дигитализации), в их применении выделяют 2 периода: период дигитализации, период поддерживающих доз. Для таких препаратов важно применение понятия «коэффициент (квота) элиминации КЭ » – это количество препарата, которое метаболизируется и выводится из организма за 24 часа.

Чем выше квота элиминации, тем меньше опасность кумулирования (накопления) препарата в организме, это происходит в результате печеночно-кишечной циркуляции.

У строфантина КЭ=40-50% (нет кумуляции), дигитоксин (КЭ=7%) - тут при повторном назначении происходит кумуляция и может возникнуть опасность интоксикации.

Доза насыщения – это та доза препарата сердечного гликозида, при действии которого на организм достигается терапевтический эффект и не оказывается токсического действия.

Сердечные гликозиды оказывают однотипное действие на организм, главные эффекты реализуются в сердце:

кардиотонический эффект (положительный инотропный) – увеличивается сила сердечных сокращений, растет систолическое давление

отрицательный хронотропный эффект – замедляется ЧСС, брадикардия

отрицательный дромотропный эффект – торможение проводимости миокарда

токсический эффект при передозировке (положительный батмотропный эффект) – повышается возбудимость миокарда.

Рассмотрим влияние сердечных гликозидов на кардиомиоциты:

растет сила сердечных сокращений без повышения потребности миокарда в кислороде

положительный эффект на миозиновую АТФ-азу, улучшается энергетика сокращения

тормозится работа Nа-Са-оинообменника, который удаляет ионы кальция в обмен на ионы натрия

снижается активность Nа-К-АТФазы в терапевтических дозах на 5-7%

отсюда вытекают КЛИНИЧЕСКИЕ эффекты гликозидов:

усиливается сердечный выброс

растет скорость ковотока

лучше кровоснабжаются внутренние органы

уменьшаются симтомы сердечной недостаточности (падает венозное давление, отеки, исчезает акроцианоз).

н. Геринга

н. депрессор Н-ХР

каротидный синус

дуги аорты

брадикардия

Влияние на клетки проводящей системы:

прямое торможение натрий-калиевой АТФазы

торможение реполяризации

торможение новой импульсной волны

рефлекторное возбуждение центра вагуса (брадикардия и снижение проводимости).

Клинически это проявляется противоаритмическим эффектом, миогенной дилятацией, гасятся гетеротопные очаги возбуждения, котогрые генерируют дополнительное возбуждение. Лечебное значение – при суправентрикулярных аритмиях.

Нежелательное побочное действие возникает при передозировках. Причиной является снижение потенциала покоя в клетках проводящей системы вследствие торможения активности более 10% натрий-калиевой АТФазы. При этом повышается возбудимость миокарда, что клинически проявляется гетеротопными очагами возбуждения. В желудочках он генерирует экстрасистолы, повышается возбудимость синусного узла и он выходит из-под контроля вагуса, формируются нарушения ритма сердца.

ЭКСТРАКАРДИАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ СЕРДЕЧНЫХ

ГЛИКОЗИДОВ.

седативное действие – можно использовать для лечения неврозов растительные препараты сердечных гликозидов:

настойка ландыша

настой травы весеннего горицвета

микстура Бехтерева (горицвет весенний, бромид натрия, кодеин)

мочегонное действие – вследствие усиления диуреза; тормозится реабсорбция натрия в проксимальных канальцах почек, угнетается натрий-калиевая АТФаза мембран клеток почечных канальцев, уменьшаются отеки.

КЛАССИФИКАЦИЯ сердечных гликозидов по ДЛИТЕЛЬНОСТИ действия.

ПРЕПАРАТЫ БЫСТРОГО ДЕЙСТВИЯ:

строфантин

коргликон

при внутривенном применении максимум эффекта через 0,5-2 часа, латентный период 5-10 минут, длительность действия 8-12 часов.

ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ (относительной полярности):

дигоксин

• применяется и внутрь и внутривенно:

внутривенно – максимум эффекта через 2-5 часа, латентный период 5-30 минут, длительность действия 10-12 часов

внутрь – максимум эффекта через 4-6 часов, латентный период 1-2 часов, длительность 24-36 часов.

ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (неполярные гликозиды):

дигитоксин

метилдигитоксин

только внутрь – максимальный эффект через 6-12 часов, латентный период 2-3 часа, длительность эффекта 2-3 дня.

ПОКАЗАНИЯ к применению сердечных гликозидов:

острая сердечная недостаточность (строфантин, коргликон – внутривенно разводят в физ.растворе, или 5% глюкозе, вводят очень медленно)

хроническая сердечная недостаточность, обусловленная систолической дисфункцией левого желудочка (тут гликозиды среднего и длительного действия, наименее опасен дигоксин)

предсердная аритмия у больных с хронической сердечной недостаточностью.

ВЛИЯНИЕ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ на ЭКГ.

усиление сердечных сокращений – это отражает снижение QRS (кардиотоническое действие)

брадикардия – увеличение интервала R-R

замедление проводимости – рост интервала Р-Q в пределах возрастных норм

уменьшение зубца Т или его “извращение”, то есть выравнивание, сглаживание коронарного Т, приближение к норме.

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ.

Причина – накопление сердечных гликозидов при повторном применении (кумуляция), наиболее опасны в этом отношении препараты средней и длительной продолжительности (дигитоксин, метилцистеин).

В основе клинической картины лежит повышение возбудимости миокарда.

При терапевтических дозах ингибируется 5-7% натрий-калиевой АТФ-азы мембран кардиомиоцитов. При угнетении более 10% возникает токсический эффект, снижается концентрация калия, уменьшается утечка К+ на наружной поверхности мембраны, возникают гетеротопные очаги возбуждения в миокарде, угнетение АВ-узла приводит к атриовентрикулярным блокадам.

Условно можно выделить 2 стадии отравления сердечными гликозидами:

ранняя стадия – желудочковые экстрасистолии от гетеротопных очагов возбуждения, замедление АВ-проводимости, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 в минуту – показатель передозировки)

тяжелая стадия – здесь отмечаются такие симптомы:

усугубление сердечных аритмий (би- и тригеминии)

появление эктопических очагов в различных участках (политопные экстрасистолии)

мерцание и трепетание желудочков и предсердий (остановка сердца в диастолу)

смена брадикардии на тахикардию

отмена препарата

для предотвращения всасывания – активированный уголь, карболен, холестирамин

функциональные антагонисты или антидоты (в молекуле Nа+К+-АТФ-азы активный центр для связывания натрия находится на внутренней поверхности мембраны, для калия – с наружной), поэтому чтобы активировать этот белок, нужно назначить препараты калия - калия хлорид в\в капельно, панангин (аспаркам). Антидот – унитиол 5% внутривенно, трилон Б (ЭДТА) в водном растворе, хорошо связывается с кальцием. ДИГИБИД – это специфический антидот, препарат, образующий в крови водорастворимые соединения с ядом и выводится с мочой. Представляет собой очищенные Fab-фрагменты антител, полученные иммунизацией дигоксином.

Симптоматическая терапия – борьба с аритмиями:

лидокаин (ксикаин)

Они не тормозят проводимость миокарда.

Сердечные гликозиды — это специальные препараты, которые разработаны при помощи химических реакций и соединений, и имеют синтетическую основу, или же растительную (природную).

Что это такое гликозиды?

Гликозиды — это природные вещества, которые вырабатываются растениями и под влиянием на них ферментов, делятся на углеводную часть (сахарную) и часть агликон (несахарная). Имея особенность воздействия на миокард, данные средства положительно сказываются на работоспособность сердечного органа.

Агликоны — это наиболее важная часть гликозидов для терапевтического эффекта, а наличие сахара только усиливает данный эффект. Агликоны гарантируют основные свойства фармакологии гликозидов.

Компонент, который состоит из сахара, оказывает воздействие на свойства фармакологии действия гликозидов, помогая им всасываться в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и проявлять силу медикаментозного действия, и продолжительность влияния на сердечный орган.

Углеводная часть гликозидов состоит из моносахаридов, а также олигосахаридов.

Моносахариды — это молекулы глюкозы, молекулы галактоза, а также арабинозы. Молекулы в составе гликозидов содержат присущие только им сахар дигитоксозу, входящий только в состав гликозидов для терапии сердечных заболеваний.

Агликоны имеют различное химическое соединение и не имеют четкой молекулярной привязанности.

Природные растения, которые в своем целительном составе содержат гликозиды:

• Ландыш обыкновенный;
• Растение строфант;
• Целебная трава — горицвет;
• Лекарственное растение — олеандр;
• Наперстянка.

Все эти растения имеют одну основу лекарственную в своем составе — цикло-пентано-пергидрофенантрен. К этому основному и общему для всех перечисленных растений, присоединяются другие лечебные компоненты, и от них исходит, какими лекарственными свойствами обладает данное растение. У каждого растения свой терапевтический эффект.

Форма состава

Гликозиды делятся согласно химического состава в агликоне.

Два класса гликозидов:

• Класс — гомогликозидов;
• Класс — гетерогликозидов.

Гомогликозиды — это полисахариды, которые имеют один тип соединения агликонов и углеводной (сахарной) части. Это полисахариды, связанные с олигосахаридами.

Гетерогликозиды — это молекулы гликозидов, которые содержат углеводы, связанные с агликонами, разного типа молекулярных соединений.

Классификация растительного происхождения

В соответствии класса соединения в гликозидах, растительное сырье разделяется по группам:

Почти во всех лекарственных растениях есть в составе гликозиды. Очень часто гликозиды одного растения имеют разную фармакологию и химический состав.

В кардиотонических гликозидах имеются флавоноиды, а также сапонины стероидной группы.

Синтезирование веществ на основе лекарственных растений

Фармацевты смогли расшифровать формулу основного вещества в данных растениях, что позволило методом синтезирования, изобрести синтетические медикаментозные средства, идентичны по своему составу к природным растениям.

По своим терапевтическим свойствам и по своему составу, сердечные гликозиды распределяются по двум видам: сердечные гликозиды полярного типа и гликозиды относительно полярного типа.

Расшифровка данных сердечных гликозидов видна в таблице:

Гликозиды сердечного спектра действия, заставляют сердечную мышцу сокращаться помедленнее и, не сбиваясь с ритма.

При такой работе миокарда, происходит более продуктивный сердечный цикл, улучшается циркуляция крови и подача биологической жидкости во все артерии внутренних органов и капилляров периферической сферы.

Кровь не застаивается, а также кардиологический эффект от гликозидов в том, что увеличивается время диастолы и сердечная мышца способна лучше отдохнуть.

Справка: строение и свойства сердечной мышцы можно прочесть .

Принцип действия

В момент гидролиза проходит процесс распада сердечных гликозидов на их составляющие: гликоны и агликоны. Механизм действия на миокард зависит от агликонов.

Сахарная часть гликозидов не имеет воздействия на сердечную мышцу, но она имеет способность растворять гликозиды, а также имеет свойства связываться с белками плазмы крови.

Гликоны (сахарная часть), несут ответственность за проникновение сердечных гликозидов в клеточную мембрану и за механизм воздействия препарата на миокард, а также его длительность действия и точность.

Фармакологический принцип работы сердечных гликозидов — это попадание перорально в ЖКХ, и только после этого проникают в состав крови. По крови они попадают в ткани и клетки сердечного миокарда и обосновываются в его тканях.

На уровень фармакологии гликозида оказывает его способность прочно связаться с белками, которые транспортируют его по крови.

Имея такие свойства, сердечные гликозиды имеют следующие действия:

• Продолжительность терапевтического воздействия на миокард;
• Эффект аккумуляции (фармакологические свойства по накоплению);
• Проникновение через барьер нейротоксичности.

Поэтому можно сделать вывод о свойствах гликозидов — чем прочнее агликоны имеют свойства связаться с белками, тем терапевтический эффект препарата работает продолжительнее и наиболее аккумулируется в организме.

Механизм воздействия сердечных гликозидов, это влияние его на все функции работы сердечной мышцы. Период систолы сердечных желудочков сокращается, а диастола становится длиннее, что приводит к понижению частоты сокращения миокарда. Тонус блуждающего нерва увеличивается, что помогает замедлить частые систолы.

Медикаментозный эффект

Медикаментозный эффект всех гликозидов кардиологического направления:

• Эффект кардиотонический — систола становится интенсивнее (сильнее), но менее продолжительная. Поэтому сила сердечной мышцы увеличивается для перекачивания биологической жидкости. Объём подаваемой в аорту крови увеличивается;
• Результат противоаритмического характера — замедление частоты образования систолических электрических импульсов и проход импульсов по всем камерам миокарда. Диастола увеличивается, сердцебиение понижается;
• Антиишемический эффект — улучшается кровоток во всех клетках органа, посредством лучшего их обогащения кровью, что уменьшает их потребность в кислороде, а также в питательных веществах для миокарда;
• Диуретический результат — выведение всей лишней жидкости из организма, что улучшает работу миокарда;
• Эффект в системе сосудов организма — восстанавливается тонус стенок артерий во всех органах, что приводит к понижению индекса давления в системе кровотока. Также происходит восстановление работы внутренних органов.

Терапевтический результат гликозидов на миокард

Все терапевтические эффекты на сердечную мышцу отражаются на результатах:

• Положительный результат на миокард, вследствие повышенного уровня ионов кальция в составе мышечных форм миокарда;
• Хронотропное действие на понижение активности блуждающего нерва;
• Дромотропное действие отрицания — это замедление прохода импульса систолы по атриовентрикулярному соединению;
• Батмотропное действие происходи при сильной передозировке лекарственными препаратами, и выражается в возникновении и развитии аритмии желудочков.

Принципы терапевтического эффекта

Основные принципы терапевтических эффектов заключаются в нескольких вариантах механизмов воздействия на миокард.

Гликозиды сердечного направления не только вносят изменение в структуру клеток миокарда, а также проводят перестройку обмена веществ в человеческом организме и преобразование на уровне электролитов:

• Подавление активности сердечных ферментов, а также активности белков, которые отвечают за обменный процесс ионов крови с кардиомиоцитами — калий выходит с соединения, а кальций с натрием проходят в глубину клетки;
• Активизация сократительных соединений миокарда — соединение актин и соединение миозин;
• Стимулирование блуждающего нерва на понижение частоты систолических сокращений;
• Блокирование адреналиновых влияний на миокард, которое форсировало биение сердца, а также возбуждало основные центры центральной нервной системы и учащало количество систолических сокращений;
• Суживаются артерии в брюшине, и одновременно происходит расширение артерий в головном мозге, почках, печени и сосудах на кожных покровах. Результатом такого воздействия сердечных гликозидов, является нормализация работоспособности почек, выведению из организма жидкости, что помогает улучшить самочувствие при сердечной форме недостаточности.

Неправильно рассчитанная доза при терапии сердечными гликозидами, а также передозировка, проявляются переизбытком в составе крови калия и понижением концентрации выше нормы натрия и кальция.

Такие действия в нарушении электролитов возбуждают миокард и способствуют прогрессированию недостаточности сердца.

Разделение гликозидов сердечного направления

Нет единой системы классификации сердечных гликозидов. В одной системе разделения основное внимание уделяется активному веществу в основе одного гликозида.

Для лечения сердечных заболеваний применяют препараты как с одним активным веществом, это дигоксин, препарат Строфантин и Дигитоксин.

Также в терапии применяются растительные гликозиды, в состав которых входят соединения из несколько активных веществ разных фармакологических групп.

Другая форма классификации основана на временном отрезке функционирования сердечных гликозидов:

• Быстродействующие медикаменты;
• Пролонгированные препараты.

Классификация длительности воздействия основного вещества на миокард:

• Действие сердечных видов гликозидов после применения перорально, максимально активируется спустя 10 часов, а терапевтический эффект длиться несколько календарных дней. Способность к накапливанию в организме препаратов этой группы, очень часто приводит к передозировке;
• Гликозиды сердечные со средним продолжительным эффектом. Максимально активность данной группы средств, происходит спустя 6 часов с периода перорального приёма. Терапевтическое действие в течение 3 календарных дней и выхода из организма;
• Сердечные гликозиды в качестве скорой помощи. Такие препараты применяются внутрь инъекционно. Не обладают способностью к накапливанию в организме и имеют короткий срок воздействия на миокард и систему артерий.

Список препаратов

Список сердечных препаратов гликозидов, которые используются для терапии очень широкий, но первое место в медицине отдается гликозиду Дигоксин:

• получают из выжимки листьев растения наперстянка шерштистая. Фармакология данного препарата такова, что он не имеет явных и серьезных побочных действий, а также длительность воздействия на миокард продолжительное. Дигоксин имеет широкий спектр действия на различные участки сердечного органа;
• Строфантин — сердечный гликозид, быстрого действия. Не имеет способности к накоплению в клетках организма. Полный его выход из человеческого организма происходит не позднее 24 часов. Максимально средство активируется спустя 15 минут с момента использования — инъекционно в артерию;
• Дигитоксин — гликозид сердечный. Применяется данный препарат очень редко, потому что он обладает высокой накопительной способностью, исходя из этих свойств, довольно трудно подобрать правильную и безопасную дозировку. Интоксикация Дигитоксином происходит не редко.

Также можно проводить терапию растениями, в составе которых имеются сердечные гликозиды. Для такой терапии применяются настойки целительных растений готовые, или можно их сделать самостоятельно.

Но нужно правильно рассчитывать дозировку, потому что при применении растительных сердечных гликозидов, можно получить интоксикацию организма.

Свойства быстродействующих средств

Быстродействующие гликозиды с кардиотоническим результатом. Это средства Строфантин, а также Коргликон.

Эффект терапии начинается не позднее 10 минут с момента введения инъекционно в артерию. Максимальная активность действующего вещества на миокард, через 90 — 120 минут. Проходит действие вещества и полностью выводится препарат из человеческого организма, не позднее 12 часов.

Препараты растворимые в воде, не аккумулируются в организме и посредством урины выходят из организма.

Коргликон — быстродействующий препарат, относится к сердечным гликозидам с мягким эффектом на миокард. Данное средство слабее остальных гликозидов и применяется для терапии сердечных патологий на начальном этапе развития.

Препарат имеет фармакологическую форму только в виде инъекционного раствора для применения его внутривенно. Медикамент не имеет способности накапливания в организме, поэтому и имеет минимальное количество побочных действий и не вызывает интоксикацию организма от передозировки.

Строфантин — медикамент, который идеально подходит для экстренной помощи при болезни сердечная недостаточность в острой форме, или же в декомпенсационной. Форма выпуска препарата — инъекционный раствор для введения внутрь артерии.

Препарат обладает более сильными фармацевтическими свойствами в сравнении с Коргликоном и более продолжительное время лечения миокарда.

Только стоит обратить внимание, что при быстрой подаче лекарства в артерию, возможен придаточный эффект, а также побочные действия вызывает продолжительность курса терапии.

Свойства пролонгированных средств

Действуют средства медленно, но продолжительный период: начало терапевтического эффекта наступает через 60 — 120 минут после принятия медикамента, максимум активность приходит через 180 — 240 минут, продолжительность работы действующего активного вещества — 24 часа.

Такие медленные действия гликозида связаны с тем, что активное действующие вещество проникает в ткани миокарда и там связывается с белками плазмы крови. После этого печень длительный период времени циркулирует вещество и доводит его до более разжиженного состояния.

Также существуют пролонгированные средства с более длительным эффектом терапии — до 3 календарных дней. Активное вещество в них также на основе растительного компонента — наперстянки. Препараты применяются очень редко, в связи с тяжелыми побочными действиями на организм и сильной интоксикацией.

Дигоксин — пролонгированный препарат, который растворим в жиру, и прекрасно подходит к лечению тяжелых форм недостаточности сердечного типа. Фармакологическая форма выпуска — инъекционный раствор и форма таблеток для приема внутрь.

Для новорожденных детей с сердечной недостаточностью вводят Дигоксин внутрь артерии при помощи капельницы в течение 24 часов

Для купирования острого припадка применяют инъекции, которые вводят внутрь артерии. Лучше всего при помощи капельницы или очень медленно при помощи тонкой иглы шприца.

Хронические патологии сердечной мышцы и недостаточность миокарда лечиться таблетками. Дозировка индивидуальна. Схема терапевтического медикаментозного курса прописывается лечащим доктором.

Самолечение гликозидами неприемлемо, так как не правильно рассчитанная доза может вызвать интоксикацию при передозировке.

Целанид — пролонгированное сердечное средство с менее выраженным терапевтическим эффектом. Средство применяется при ранних развитиях патологии сердца. Форма выпуска — таблетки.

Передозировка возникает реже, чем после Дигоксина, но принимать препарат необходимо только по назначению кардиолога.

Показания к применению сердечного вида гликозидов

При сердечной недостаточности прием гликозидов рекомендовано только:

• При мерцательной аритмии, данные препараты смогут понизить частоту сердечных сокращений и увеличить силу миокарда при систоле в сердечном цикле;
• Состояние декомпенсации в хронической форме;
• Мерцательная аритмия с очень частыми сердечными сокращениями.

Гликозиды при сердечной недостаточности борются с такими симптомами:

• Тахикардией;
• Отечностью;
• Одышкой;
• Цианозом.

Также показаниями к применению фармакологических лекарственных препаратов гликозидов группы сердечного направления, служат состояния тяжелого течения заболевания.

Также данные средства применяются при нарушениях системы артерий кровотока в организме:

• Застой венозной крови в кровотоке, что вызывает отечность, при малом выбросе сердечной мышцы. Для улучшения гемодинамики применяют гликозиды, которые помогут доставить артериальную кровь во все области периферии;
• Патология — тахисистолическая форма предсердий. При мерцании предсердий, терапия должна быть направлена на снижение частоты сокращения желудочков и на хорошее их наполнение биологической жидкостью. Гемодинамика при такой деятельности желудочков улучшается;
• Трепетание камеры предсердия. Препараты переводят трепетание камеры предсердия в мерцание и, в данном случае, легче осуществлять контроль периодичности сокращений сердечной мышцы;
• При недостаточности второй степени, когда происходит большой объем выброса биологической жидкости в кровоток, который стал вследствие артериовенозного шунта, а также некоторых форм анемии, последствием инфекции в организме, тогда миокард практически не реагирует на гликозиды. Применение их не является целесообразным.

Терапию начинают с максимальной дозировки, потом снижают дозу и принимают до тех пор, пока не произойдет уменьшение ярко выраженной симптоматики сердечного заболевания. После этого дозировку уменьшают, чтобы не вызвать интоксикацию.

При первых признаках интоксикации прекратить прием гликозидов и провести курс терапии препаратами калия и магния.

Изменения в деятельности сердца

Изменения Кровообращения

Изменения функций органов и тканей, которые зависят от состояния кровообращения

Противопоказания к использованию

Противопоказания лечения сердечными гликозидами, могут быть следующие состояния организма:

• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
• Аллергическая реакция организма на активное вещество в медикаменте;
• Интоксикация организма гликозидами;
• Брадикардия синусового типа.

Ограничения в применении гликозидов:

Запрещено назначение препаратов при:

• Амилоидоз миокарда;
• Недостаточность аортального типа;
• Тиреотоксикоз;
• Болезнь кардиомиопатия;
• Все формы анемии;
• Патология перикардит.

При каких патологиях неэффективный прием гликозидов?

Существует такие сердечные патологии, при которых от приема гликозидов не будет терапевтического эффекта.

Правила в терапии

Для сердечных гликозидов быстродействующих (Коргликон, Строфантин) нет никаких схем для курса лечения, препараты не накапливаются в организме.

Дигоксин, имеет свойства накапливания в организме и может вызвать интоксикацию.

Во избежание этого необходимо соблюдать правила терапевтического лечения:

• Дигитализация препаратом — дозировка увеличивается до первых улучшений симптоматики болезни. Не стоит принимать средства дольше прописанного курса и увеличивать на свое усмотрение дозу;
• После снижения симптомов, необходимо проводить поддержку организма данными медикаментами. Доктор пропишет дозировку для систематического употребления.

Самолечение гликозидами может закончиться состоянием комы и летальным исходом.

Передозировка пролонгированными гликозидами

Передозировка быстродействующими препаратами может быть только от высокой дозы гликозида, введенного за одну инъекцию.

Передозировка пролонгированными гликозидами имеет признаки:

• Аритмия в тяжелой форме;
• Тошнота, которая сопровождается рвотой;
• Изменения в электрокардиограмме;
• Изменения в работе атриовентрикулярного соединения;
• Летальный исход.

Побочные эффекты

Побочные действия от использования сердечных гликозидов:

• Боль в голове;
• Патология гинекомастия;
• Аритмичность миокарда;
• Нет аппетита;
• Некроз в кишечнике;
• Бессонница;
• Галлюцинация;
• Дезориентированное сознание;
• Кровотечение из носа.

Сердечные гликозиды — это препараты, которые просто не заменимы при многих патологиях сердца, только прием их должен быть осторожным.

Прогноз на жизнь

При правильном применении гликозидов, только в 5,0% случаев развивается острая интоксикация организма.

Длительность медикаментозных курсов прописана в таблице:

Главное условие при лечении гликозидами — это строго придерживаться всех рекомендаций лечащего доктора.