Содержание капсаицина в продуктах таблица. Мази с капсаицином: названия, применение, отзывы

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата часто прибегают к веществам природного происхождения. Средства на их основе считаются эффективными и безопасными для человеческого организма. В связи с этим далее в статье рассмотрим, что такое капсаицин, какими свойствами он обладает и в каких препаратах содержится.

Капсаицин - алкалоид природного происхождения, который широко применяется в медицине для производства лекарственных средств системного и местного воздействия.

Справка . Вещество относится к группе раздражающих средств природного происхождения.

В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество прозрачного или белого цвета. Обладает жгучим вкусом. Обозначается химической формулой C 18 H 27 NO 3 .
Как и все алкалоиды, почти не растворим в воде, однако растворяется в этаноле, жирах, органических растворителях.

Где содержится чистый капсаицин? Алкалоид содержится в разных сортах стручкового горького перца . Способ его получения заключается в применении метода экстракции с использованием вспомогательного компонента - ацетона.

В результате получается жидкость оранжевого либо красного оттенка с концентрацией капсаицина 5-10%.

Фармакологическое действие

Вещество обладает разносторонними терапевтическими свойствами, к числу которых относятся:

  • устранение боли, воспаления, отечности;
  • улучшение микроциркуляции крови;
  • улучшение трофики тканей;
  • активизация регенерационных процессов;
  • разжижение крови и препятствование образованию тромбов;
  • улучшение процесса обмена;
  • улучшение процесса пищеварения.

Также капсаицин способен оказывать антиоксидантное и бактерицидное действие .

Показания к применению

Капсаицин в составе лекарственных средств системного и местного действия применяется для лечения таких патологических состояний:

  1. Диабетическая невропатия.
  2. Ишиас.
  3. Опоясывающий лишай.
  4. Остеоартрит.
  5. Невралгия.
  6. Мигрень.
  7. Нарушения работы ЖКТ.
  8. Псориаз, кожный зуд.
  9. Патологии сердечно-сосудистой системы.

Также подобные средства применяются для устранения послеоперационных и посттравматических болей .

Важно! При лечении средствами на основе данного вещества следует обязательно соблюдать инструкцию.

Поэтому далее на примере рассмотрим инструкцию по применению мази «Капсаицин»:

  • небольшое количество мази тонким слоем нанести на пораженную область;
  • слегка втереть в кожный покров при помощи специального приспособления, которое прилагается к препарату;
  • после нанесения следует тщательно вымыть руки.

Процедуру следует выполнять 2 раза в день .

Лечебный эффект достигается уже спустя 1-2 недели после начала применения средства.

При необходимости лечение можно продлить до 4 недель.

Противопоказания

Средства, содержащие в составе капсаицин, противопоказаны к применению в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость вещества;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • бронхиальная астма;
  • артериальная гипертензия;
  • воспалительные процессы на коже;
  • нарушение целостности кожного покрова.

Также препараты с капсаицином местного действия нельзя наносить на кожу сразу после купания, душа, загара на солнце, гидромассажной ванны.

Побочные действия

Терапевтическое воздействие вещества основано на его способности вызывать ощущение жжения и местное повышение температуры. Но эти же качества могут спровоцировать и развитие негативных реакций со стороны организма:

  1. В области нанесения наружного средства с капсаицином может возникнуть покалывание, жжение, отечность, покраснение кожи.
  2. В случае соприкосновения со слизистой - резкая боль, слезотечение, образование слизи.
  3. При случайном попадании в глаза возможен ожог роговицы.
  4. Со стороны дыхательной системы возможны потеря голоса, спазмирование гортани, бронхов, остановка дыхания.

Нужно осторожно пользоваться препаратами, содержащими данное вещество, а лучше заранее проконсультироваться со специалистом по поводу его применения.

Препараты с капсаицином

В схематичном виде рассмотрим популярные лекарственные средства, в составе которых содержится капсаицин.

Препарат Страна-производитель Форма выпуска Цена
« » Венгрия Мазь 210-360 руб.
«Эфкамон» Россия Бальзам 60-120 руб.
«Эспол» Россия Мазь 160-220 руб.
Перцово-камфорный линимент Россия Линимент 50-60 руб.
Пластырь с капсаицином и пчелиным ядом Валентина Дикуля Россия Жидкий гель-пластырь 210-220 руб.

Также вещество входит в состав многих биологически активных добавок , которые рекомендуются к применению для похудения, нормализации пищеварения, обменных процессов, улучшения работы сердца.

Инструкция по применению:

Капсаицин является одной из разновидностей алкалоидов, которыми в той или иной степени богаты различные виды стручкового перца Капсикум (Capsicum).

Сфера применения капсаицина

Сфера его применения очень обширна. Чаще всего капсаицин используется:

Характеристики капсаицина

Капсаицин представляет собой ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты – химически стойкое вещество, имеющее вид кристаллического порошка. Он не имеет выраженного цвета, но обладает очень острым вкусом, который в упрощенной шкале жгучести по Scoville имеет характеристику «взрывной» (explosif). Порошок плавится при температуре 65 °C. При 0,01 мм рт.ст. температура кипения составляет 210-220 °C. Миллиграмм капсаицина при попадании на кожу человека способен вызвать сильнейший химический ожог, сравнимый по силе своего воздействия с воздействием на кожу раскаленным железом.

Как и большинство других алкалоидов, капсаицин является плохо растворимым в воде веществом. Однако хорошо растворяется в различных спиртах, хлороформе, ацетоне, бензоле, едких щелочах. Так, в том случае, если человек съел очень перченую пищу, уменьшить проявление жжения поможет небольшая доза алкогольного напитка (в том числе и пива), подслащенная прохладная вода (около 20°C) или, благодаря содержащемуся в нем белку казеину, молоко.

Способы промышленного получения

В промышленных масштабах капсаицин добывают из жгучих сортов перца методом экстракции, используя в качестве вспомогательного ингредиента ацетон. Полученный экстракт, как правило, имеет хорошо выраженный оранжевый или красный цвет, а содержание в нем капсаицина составляет от 5 до 10%.

Болевой эффект от вещества

При попадании на слизистые оболочки (в нос, глаза, верхние дыхательные пути) капсаицин провоцирует боли, сильное жжение, отделение слизи, слезоточивость. В отдельных случаях может служить причиной спазма бронхов и гортани, что, в свою очередь, может привести даже к кратковременной потере речи. При попадании небольшого количества вещества на кожу возникают симптомы ожога, которые проявляются по нарастанию, а затем, примерно через 40-60 минут, исчезают. Для его удаления с кожного покрова обычно используют растительные масла, соду, уксус, мед или молоко.

В редких случаях после применения капсаицина возможны осложнения в виде тошноты, проблем с дыханием, поражения роговицы глаз, дерматитов, носовых кровотечений, невралгических расстройств.

Если неприятная симптоматика не исчезает даже спустя несколько часов, может возникнуть необходимость в симптоматическом лечении.

Смертельный исход для человека способна вызвать доза капсаицина, взятая в расчете 100 мг на 1 кг веса. То есть, для человека массой 60 кг фатальный исход может наступить только при очень быстром употреблении в пищу 2-х кг жгучего перца.

Применение капсаицина в медицине

В лечебных целях капсаицин используется как мощное средство для блокирования боли. Он активно воздействует на вещество Р, являющееся передатчиком сигналов от нервных окончаний к мозгу. При этом он не только уменьшает интенсивность болевых ощущений, но и способствует выработке простагландинов и коллагеназы, которые снимают боль и убирают проявления воспалительного процесса.

Содержащийся в плодах перца капсаицин является действующим веществом многих мазей, кремов и гелей согревающего и противовоспалительного действия. Он прекрасно дополняет терапию, направленную на лечение болезней сердца и сосудов (в том числе препятствует образованию тромбов в них). Его вводят в состав препаратов, снимающих боли при артритах и опоясывающем лишае, назначают для применения в виде крема больным псориазом, людям, страдающим от зуда кожных покровов и от диабетической невропатии. На основе капсаицина выпускают мази от обморожения. «Перечные» назальные спреи снимают боли при мигренях.

Использование в пищу острого перца или биодобавок на его основе позволяет нормализовать кислотность желудка и пищеварительные процессы.

Капсаицин способствует выработке ферментов, участвующих в сжигании жиров, и ускоряет обменные процессы организма. Поэтому его включают в диету спортсмены и просто те, кто хочет избавиться от лишнего веса.

Одно из недавних исследований, проведенных учеными Ноттингемского университета, позволило сделать важное открытие, которое может решить вопрос лечения онкологических заболеваний. Так, согласно их заявлению, капсаицин способен массово уничтожать раковые клетки, оказывая влияние на митохондрии, которые служат источником энергии для клеток данного типа. При этом он никак не влияет на здоровые клетки.

Противопоказания к применению капсаицина

Капсаицин противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью, при гиперчувствительности к этому веществу, при язвах. Нельзя допускать его попадания на открытые раны и поврежденные участки кожи.

В любом случае, перед употреблением препаратов на основе данного вещества, необходима консультация у своего лечащего врача.

Антонина Галич, педиатр, семейный врач,

Капсаицин: польза или вред для женского здоровья?

Сейчас мы часто встречаем название «капсаицин». Он чем-то там помогает, очень полезный и так далее. Давайте, разберемся «что это за фрукт такой»?

Итак, капсаицин – алкалоид, содержащийся в перце чили, который и придает перцу такой жгучий вкус. В большей степени капсаицин концентрируется в белой мякоти и семечках плода. Другие овощи содержат совсем немного капсаицина.

Так, например, в болгарском перце всего 0,03%. Была даже разработана шкала жгучести («Scoville heat units» (SHU), по которой острота сладкого перца принята за 0. Согласно этой шкале, лидирующее место занимает перец Naga Jolokia из Индии: 1,04 млн. SHU по содержанию капсаицина. Этот перец настолько жгуч, что вызывает раздражение, просто попадая на кожу. Для того, чтобы работать с ним, надо надевать печатки!

Уже давно доказано, что употребление перца чили в пищу полезно для здоровья. Кроме того, «полезность» эта проявляется и во многих аспектах. Так, например, капсаицин используют в борьбе с раком. Давайте рассмотрим некоторые полезные свойства перца чили и капсаицина, в частности.

В перце чили содержится много различных химических соединений, которые способствуют поддержанию иммунитета в организме. Исследования показали: капсаицин обладает антибактериальными, антиканцерогенными, болеутоляющими и антидиабетическими свойствами.

В виде кремов капсаицин (содержащийся в перце чили) обезболивает. При нанесении на проблемный участок крема с капсаицином боль может вначале усилиться, но потом болезненное ощущение спадает полностью. И если регулярно применять подобные крема в борьбе, например, с болями в спине, то неприятные ощущения пропадут довольно быстро. Капсаицин стимулирует высвобождение вещества, которое задействуется при передаче болевых сигналов между нервами в спинном мозге и других частях тела.

Капсаицин помогает унять боль в таких случаях:

Болевые расстройства, включая послеоперационную боль; проблем с нервной системой (диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва и постгерпетическая невралгия – опоясывающий лишай); мигрени; проблем с суставами (остеоартрит, ревматоидный артрит); состояний кожи (псориаз); язвочек во рту в результате химиотерапии или облучения.

Естественно, прежде чем применять подобные крема или мази на основе капсаицина, нужно проконсультироваться с врачом.

Теперь для девушек радость: ученые Калифорнийского университета доказали, что капсаицин способствует сжиганию жира, он активирует процесс окисления жиров, а также снижает уровень LDL-холестерина.А ученые из университета Пердью засвидетельствовали, что красный перец еще и снижает аппетит, увеличивает температуру тела и ускоряет обменные процессы. Но для того чтоб появился результат, надо «хрумкать» в свежем виде перчинки!

В свежем зеленом и красном чили содержится очень много витамина С, который является мощным водорастворимым антиоксидантом и принимает участие в синтезе коллагена. Ну и никто не отменял общую полезность витамина С: от цинги, повышает иммунитет, сопротивляемость к возбудителям инфекций, очищение от свободных радикалов.

Также перец чили богат витамином А, флавоноидом бета- и альфа-каротином, лютеином, зеаксантином и криптоксантином. Эти вещества помогают преодолевать болезни, а точнее, устраняют свободные радикалы, которые вырабатываются во время болезни или стресса.

Врачи китайского Третьего военно-медицинского университета в Чунцине утверждают, что при употреблении перца чили в пищу вы понизите себе артериальное давление и сможете контролировать сердечный пульс. Этому способствуют минералы, содержащиеся в перце, в частности, калий, магний, марганец, железо. Сам капсаицин расслабляет кровеносные сосуды, стимулирует кардиоваскулярную систему и снижает уровень холестерина в крови. Он также помогает предотвратить эмболию и склерозирование артерий (атеросклероз).

Еще стало известно, что капсаицин угнетает бактерию helicobacter pylori – главную «виновницу» гастрита и язвы желудка. Но при этом, не рекомендуется употреблять перец чили в период обострения язвенной болезни, поскольку капсаицин может повредить слабую слизистую воспаленных желудка и двенадцатиперстной кишки.

Еще капсаицин поможет вам при кашле. Он способен разжижать мокроту и выводить ее из легких. Также считается, что капсаицин укрепляет ткани легких и помогает предотвращать и лечить эмфизему.

Кроме того, капсаицин понижает уровень сахара в крови и удачно борется с бессонницей. На ночь кушаем острую пищу с перцем, снимаем жгучее послевкусие бананом и спим отлично!

И на закуску: капсаицин повышает либидо. Благодаря своим нейротоксическим свойствам, он увеличивает частоту пульса, стимулирует работу нервной системы, способствует выработке эндорфинов. А это как раз то, что нужно для хорошего секса. Главное, чтоб партнер не подкачал, или тоже угостился ужином с перчинкой!

продукты для здоровой жизни, женское здоровье, семейный доктор Источник: KOLOBOK.UA

kolobok.ua

Капсаицин польза и вред

Капсаицин – это соединение, которое найдено в различных видах острого перца, таких как кайенский перец, чили и другие и придает им пряный острый вкус. Капсаицин обладает болеутоляющими и разогревающими свойствами и входит в состав многих лекарственных препаратов, в частности препаратов для лечения суставов. Его действие схоже с действием парацетамола и других подобных препаратов. Что такое капсаицин, о его пользе и возможном вреде, читайте далее.

Капсаицин что это такое

Капсаицин впервые был выделен в середине 19 столетия (1846 год). Точная химическая структура этого алкалоида впервые была определена Е.К. Нельсоном, а синтезирована только в 1930 году. Хотя эти научные достижения относятся к относительно недавнему времени, сам перец чили известен более 6000 лет.

Его болеутоляющие свойства также известны давно, в частности известно, что местные народы применяли его для снятия зубной боли, протирая стручком перца десна.

Использовали его повсеместно и в кулинарии. И не только. Выступал он и как оружие инков против испанских завоевателей.

Происхождение названия соединения капсаицин достоверно не известно. Есть предположения, что оно происходит от греческого «капто», что означает кусать и возможно связано с его острым вкусом.

По другой версии название происходит от латинского слова «каспа», что означает «коробка», так как внутреннее строение соединения похоже на коробочку.

Капсаицин польза

Капсаицин представляет собой нейропептид – активное соединение, которое влияет на синтез, хранение, транспортировку и высвобождение вещества известного под названием TRPV1. Оно представляет собой химический медиатор, отвечающий за болевые импульсы нервной системы.

Если объяснить его действие просто, то капсаицин, попадая в организм, предотвращает накопление этого вещества TRPV1. Если этого вещества в организме мало, то идет сигнал в головной мозг об отсутствии боли. Проще говоря, благодаря капсаицину в головной мозг не поступает сигнал о боли, он ее блокирует, и мы ее не чувствуем физически.

Проведенные многочисленные исследования подтвердили пользу и его полезные свойства для уменьшения боли связанной с:

Тяжелой формой псориаза;

Атопическим дерматитом;

Артритом, включая ревматоидный артрит;

Хронической болью в спине;

Хронической болью мягких тканей;

Невропатической болью;

С мукозитом во время прохождения курса химиотерапии.

Как показали исследования, капсаицин может играть в некоторой степени определенную роль в подавлении клеток рака простаты.

Нашли пользу в применении капсаицина в борьбе с ожирением, так как он увеличивает чувство сытости.

Капсаицин действует в организме человека как антиоксидант и может помочь защитить клетки от действия свободных радикалов, предотвратить развитие бактериальных инфекций.

Капсаицин способен также разжижать слизь, что способствует ее лучшему выведению из легких и бронхов.

Применение капсаицина

При местном применении препарата (крем, мазь или пластырь с капсаицином), он помогает уменьшить боль. Вначале он стимулирует, а затем уменьшает интенсивность болевых сигналов в организме. Хотя вначале может показаться, что боль усилилась, но, как правило, она уменьшается уже после первого применения.

Капсаицин широко применяется в различных мазях, кремах, пластырях для лечения заболеваний суставов. Встречается он в некоторых назальных препаратах.

Капсаицин применяют при:

Болевых ощущениях, включая боль после операции;

Невралгии троичного нерва;

Невропатии;

Постгерпетической невралгии (опоясывающий лишай);

Кластерных головных болях;

Остеоартрите;

Ревматоидном артрите;

Некоторых кожных заболеваниях, как псориаз;

Язвах в полости рта вследствие химиотерапии или облучения.

Если есть острый перец или принимать капсаицин в виде пищевой добавки,он может улучшить пищеварение за счет увеличения выработки желудочного сока. Обладая противобактериальными свойствами, он может помочь в борьбе с диареей, вызванной бактериальной инфекцией.

Применяют капсаицин для профилактики и лечения такого заболевания легких, как амфизема.

Читайте по теме: Мазь с капсаицином

Вред капсаицина

Как показывают исследования и выводы ученых, в целом капсаицин безвреден для организма человека. Он может только вызвать неприятные ощущения при первом применении или употреблении перца сразу в больших количествах. Поэтому, если вы решили добавить в свое питание больше острого перца, то начинать делать это нужно постепенно, с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере привыкания.

Возможно появление аллергической реакции. Это возможно, как при использовании капсаицина в препаратах при местном применении на коже, так и при употреблении острого перца в свежем виде или в виде специи.

При использовании на коже всегда в первые минуты чувствуется жжение и легкое покалывание, которое затем проходит. Чтобы избежать аллергической реакции сначала лучше сделать тест на небольшом участке кожи.

Нельзя применять капсаицин при наличии высокого давления или во время проведения курса лечения гипертонии.

Иногда при употреблении капсаицина, вернее острого перца, в большом количестве могут быть язвы в полости рта.

Во время беременности или кормления грудью всегда нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем применять капсаицин в виде крема, мази или пищевой добавки.

При употреблении внутрь биодобавки с капсаицином или острого перца, может быть у некоторых людей изжога, тошнота или понос.

Чтобы уменьшить жжение, можно предварительно удалить из перца семена, в которых капсаицина содержится больше. Поможет уменьшить жжение совместное употребление перца с бананами.

После контакта рук с капсаицином, избегать попадания его в глаза, рот или нос. Никогда не трите глаза, не прикасайтесь к носу или рту пока хорошо не вымоете руки с мылом или уксусом, чтобы не вызвать ожог слизистых оболочек. Не использовать на участках с поврежденной кожей.

В каких продуктах содержится капсаицин

Капсаицин – это соединение, которое в большом количестве содержится во всех острых сортах перца. В небольшом количестве он присутствует и в сладком перце. Наибольшее количество этого алкалоида было найдено в перце чили.

В чистом виде капсаицин представляет кристаллический порошок белого цвета. Он не растворяется в воде, но хорошо растворим в органических растворителях, в том числе в этиловом спирте и жирах.

Кроме лечебного применения, капсаицин используется в некоторых репеллентах, как инсектицид в средствах в борьбе с крысами и другими вредителями, в газовых баллончиках и других аэрозольных средствах.

Почему нельзя лечить цистит капсиацином, узнайте ответ в этом видео

ekolekar.com

Капсаицин для похудения: польза, вред, эффективность

Капсаицин сегодня широко использует в качестве ингредиента жиросжигателей. Ученые имеют свое объяснение эффективности капсаицина для похудения. Именно к их точки зрения мы и призываем всегда прислушиваться. Давайте посмотрим на то, что говорят научные исследования о пользе и вреде капсаицина для похудения.

Капсаицин - найден в остром перце, оказывает обжигающее действия на кожу, как жиросжигатель действует через рецепторы адреналина, быстро увеличивая выделение тепла (термогенный эффект). Применяется как средство для похудения, противовоспалительное средство, а также для борьбы с раком.

По оценке examine.com:

  • эффективность для похудения - невысокая;
  • эффективность как противовоспалительного средства - высокая;
  • эффективность как противоракового средства - неопределенная.

В чем содержится капсаицин

Капсаицин содержится в красном остром перце или чили-перце, как его иногда называют, что видимо как-то связанно с его использованием еще Ацтеками. Он был известен еще в 1500 годах благодаря своим вкусовым качествам, впервые извлечен в виде экстракта в 1846 году, а синтезирован искусственно в 1930 2,3.

Сладкий перец, в отличие от острого чили-перца, не содержит капсаинцин; в его составе есть схожие по структуре вещества (каспиаты), которые также обладают термогенным эффектом и полезны для похудения (по-крайней мере у крыс 4), а у человека приводят к росту потребления кислорода, что говорит об увеличении скорости внутреннего метаболизма 5,6.

Польза капсаицина для похудения

1 Влияние капсаицина на аппетит

Снижение аппетита является одним из механизмов действия жиросжигателей: есть хочется меньше, меньше калорий поступает в организм, мы - худеем.

Как известно, именно общая калорийность диеты является самым важным фактором для похудения: если бы только мы ели меньше, то и нужды в жиросжигателях не было. Мы говорили об этом в материале Что нужно есть, чтобы похудеть.

В экспериментах на крысах ученые обнаружили, что прием капсаицина этими маленьким животными на жирной диете, приводил к снижению у них аппетита (они ели меньше); однако, через 10 дней его эффективность падала, а аппетит возвращался 18.

Капсаицин подавляет аппетит у крыс, однако становится не эффективным уже через неделю использования

Подавление аппетита была обнаружено также в нескольких экспериментах с участием человека. В одном из них при употреблении красного острого перца вместе с пищей (6-10 г) подопытные отмечали ощущение снижение аппетита 8.

В другом, прием с пищей 750 мг капсаицина в виде добавки снижал количество съедаемой пищи примерно на 8%, в основном за счет жиров 7.

Факт снижения потребления жиров при приеме перца с пищей зафиксирован и в других исследованиях 9.

Научные исследования говорят о том, что капсаицин может быть полезен для похудения посредством снижения аппетита; однако, все подтверждающие это эксперименты были очень непродолжительными

Как известно, при длительном употреблении некоторых других жиросжигателей, например, кофеина, со временем организм теряет чувствительность к ним, эффективность для похудения падает.

Становится ли организм невосприимчивым к действию капсаицина со временем - неясно, так как практически все эксперименты по исследованию его пользы для похудения - кратковременные.

2 Влияние капсаицина на скорость внутреннего метаболизма (= жиросжигание)

Капсаицин известен своей способностью стимулировать скорость внутреннего метаболизма, на обеспечение функционирования которого, как известно, приходится большая часть всех калорий, съедаемых нами в течение дня (см. материал Что нужно делать, чтобы похудеть? Физические упражнения бесполезны).

Увеличение скорости внутреннего метаболизма (любыми способами) самый эффективный для похудения путь. И капсаицин умеет это делать.

Один из эффектов, наблюдаемых при приеме капсаицина - стимуляция выделения адреналина, который и активирует внутренний метаболизм.

10 г красного острого перца увеличивают скорость метаболизм в течение 30 минут после приема пищи (и незначительно - в течение следующих 120 минут) 1.

Один из механизмов действия капсаицина для похудения может быть следующий: он действует на надпочечники, стимулируя выделение адреналина; адреналин, в свою очередь, активирует скорость внутреннего метаболизма

3 Влияние капсаинцина на скорость окисления жира (= жиросжигание)

Окисление жира - это разрушение жировых клеток, с целью получения из них энергии. Капсаицин может быть полезен для похудения именно как средство, стимулирующее скорость окисления жира.

В эксперименте на крысах ученые продемонстрировали, что скорость окисления жировых клеток (больше энергии приходит за счет использования жировых клеток, а не глюкозы) увеличивается после приема капсаицина; максимальный эффект наблюдался при дозе 10 мг/кг 11.

150 мг капсаицина за 1 час до неинтенсивной тренировки увеличивает скорость окисления жира у здоровых нетренированных людей 10.

Научные исследования подтверждают увеличение скорости окисления жира после приема капсаицина

4 Влияние капсаицина на термогенерацию (= жиросжигание)

Эффективность капсаицина для похудения как термогеника была показана в многочисленных исследованиях на азиатах, которые традиционно употребляют очень много острых приправ, включая красный перец. В некоторых из них говорится об увеличении затрат энергии за счет выделения тепла на 30% 12.

Эксперимент: Польза капсаицина для похудения за счет увеличения термогенерации

В одном из экспериментов 19 ученые проверяли эффективность для похудения красного острого перца при употреблении его с разными типами пищи. В исследовании принимали участие 13 японок, часть из которых кушала на завтрак жирную пищу, другая жирную пищу + острый перец (капсаицин), третья выскокоуглеводистую пищу, четвертая выскокоуглеводистую пищу + острый перец (капсаицин).

Сразу после завтрака японок просили оценить приятность пищи на вкус и в течение 210 мин после его окончания оценивали энергозатраты организма путем измерения состава выдыхаемого воздуха.

Присоединяйтесь к нам в сетях!

Что обнаружили ученые:

  • эффект генерации тепла организмом был значительно сильнее после высокоуглеводистого завтрака, чем после жирного (без красного перца в обоих случаях);
  • жировые клетки значительное меньше окислялись (= использовались для энергии) после углеводистой пищи, чем после жирной;
  • добавление красного перца значительно усиливало эффект термогенерации и окисления жиров, особенно в сочетании с жирной пищей;
  • окисление углеводов значительно снижалось при их употреблении с красным перцем, также при этом усиливалось ощущение жирности пищи - она воспринималось более жирной.

Добавление красного перца (капсаицина) к жирной пище может быть полезно для похудения, так как при этом существенно усиливается эффект термогенерации и скорость окисления жиров

Термогенный эффект характерен также и для капсиатов содержащихся в красном перце 4.

5 Капсаицин препятствует аккумулированию жира в жировых клетках

При кормлении крыс жирной пищей с добавлением капсаицина они не набирали жировую массу (не толстели) на протяжении 120 дней эксперимента 18.

Вред капсаицина

Капсаицин считается в целом безвредным веществом 13.

В экспериментах на крысах и мышах был продемонстрирован вред доз капсаицина 120-160 мг/кг при оральном употреблении и 0.6-1.6 мг/кг при инъекциях.

Что касается человека, то зафиксирован по крайней мере один случай смерти при использовании газового баллончика для самозащиты, в состав которого входил капсаицин 15.

Научных подтверждений вреда капсаицина нет. Но соблюдать рекомендуемые дозировки - стоит

Хочешь получать научные факты о питании в спорте себе на почту?

Либо читайте нас в сетях

promusculus.ru

Красный острый перец - польза для похудения и вероятный вред

Перец чили относится к роду Capsicum (стручковых перцев) семейства Пасленовых. Существует множество разновидностей этого овоща, наиболее известными из которых является кайенский перец и халапенье.

Состав перца чили

Самым палёным соединением в составе острого перца является капсаицин. Однако это не единственное биологически активное соединение в стручке перца. Помимо него, там обнаружены:

  • капсантин – каротиноид, придающий красному перцу его яркий цвет и обладающий мощными антиоксидантными свойствами и способностью предотвращать рак;
  • виолаксантин – каротиноид, присутствующий в плодах желтого цвета, также имеет хорошие антиоксидантные характеристики;
  • лютеин – содержится в основном в зеленом еще незрелом перце, очень полезен для глаз;
  • синапиновая и феруловая кислоты, обладающие разносторонним положительным влиянием на организм.

Кроме того, в этих овощах много витаминов и минералов. Однако это не стоит принимать во внимание, так как жгучий перец потребляют в столь малых количествах, что с его помощью невозможно насытить организм данными веществами.

В чем состоит польза для здоровья перца чили?

Помогает худеть

В многочисленных исследованиях было продемонстрировано, что капсаицин острого красного перца ускоряет сжигание жировых отложений.

Связана данная активность капсаицина с тем, что он является термогенным агентом, то есть веществом, которое усиливает термогенез тела – процесс перевода запасов жира в тепло.

Было показано, что включение капсаицина в ежедневный рацион увеличивает скорость метаболизма на 5% и на 16% ускоряет расщепление жиров.

Также острый перец способен уменьшать аппетит, что важно для людей худеющих. К сожалению, данная активность капсаицина проявляется только тогда, когда красный перец присутствует в меню изредка. Дальше к нему развивается привыкание.

Избавляет от боли

Научно доказано, что перец чили способен ослаблять боль. Причем делает он это сразу несколькими способами.

Во-первых, связывает болевые рецепторы нервных окончаний. Это вызывает ощущение жжения без каких-либо признаков развития настоящего ожога и уменьшает восприятие той боли, которая на самом деле имеет место в данный момент времени.

Во-вторых, нервные окончания, длительное время стимулируемые капсаицином, теряют субстанцию Р – вещество, без которого передача болевого стимула в мозг невозможна.

В-третьих, капсаицин является отвечающим агентом. Когда мозг ощущает острое жжение, он переключает свое внимание с той боли, которую испытывал до этого, на этот новый участок дискомфорта. В результате изначальный болевой сигнал становится значительно слабее.

Безусловно, капсаицин нельзя назвать сильным анальгетиком, который умеет справляться с любыми болями. Однако он хорошо ослабляет:

  • головную боль;
  • боли в спине;
  • диабетические боли в конечностях;
  • боли в суставах;
  • мышечные боли;
  • и даже боли после операций по ампутации.

Улучшает пищеварение

Ранее полагали, что кайенский перец, а также все прочие виды острых перцев, отрицательно воздействуют на ЖКТ, в частности, раздражают желудок и даже могут приводить к его изъявлениям.

Однако в последнее время выяснилось, что это совсем не так. И капсаицин жгучих перцев не только не вредит желудку, но даже лечит его при наличии язв.

Несмотря на свой жгучий вкус, данное вещество не приводит к дополнительному выбору кислоты. Зато стимулирует выработку пищеварительных ферментов и слизистой составляющей желудочного содержимого, что положительно влияет на состояние слизистой оболочки.

Кроме того, капсаицин улучшает кровоснабжение желудка. И это также полезно, особенно тогда, когда надо бороться с язвами.

Кстати говоря, положительное воздействие капсаицина на пищеварение начинается еще в ротовой полости. Под его влиянием вырабатывается больше слюны, что также помогает улучшить переваривание пищи.

Другие положительные характеристики

Усиление метаболизма, а, следовательно, помощь в похудении, улучшение пищеварения и ослабление болей – это три основных положительных аспекта воздействия острого перца на организм человека.

Однако капсаицину жгучих перцев приписывают и другие полезные свойства. В отличие от указанных первых трех, они не столь хорошо изучены. Но это не говорит о том, что их нет.

Так полагают, что красный перец умеет:

  • облегчать состояние при псориазе;
  • устранять тромбы и предотвращать тем самым сердечные приступы;
  • выполнять детоксикацию организма при помощи восстановления нормальной кислотности крови;
  • облегчать вывод из организма мокроты и слизистых субстанций носоглотки при простудных заболеваниях, гриппе и ОРВИ;
  • бороться с аллергией (особенно с пищевой);
  • уничтожать болезнетворные грибки, в том числе и рода Candida.

Возможный вред перца чили

Любой, даже самый полезный, продукт питания может оказывать негативное воздействие на здоровье. А уж тем более тот, что обладает высокой биологической активностью.

Отрицательное влияние всех видов острого перца, включая халапенье, на здоровье может быть следующим.

Возникновение болей и нестерпимого жжения

Капсаицин перца воздействует на нервные окончания. Обычно это позволяет уменьшить боль. Но у некоторых людей может наблюдаться обратная реакция. Перец вызывает настолько сильное жжение, что оно перерастает в самую настоящую боль, которая сопровождается покраснением, отеками и воспалением.

Обострение симптомов раздраженного кишечника

Несмотря на то, что красный перец положительно влияет на процесс пищеварения и даже помогает залечивать язвы, у тех, кто страдает синдромом раздраженного кишечника, состояние после трапезы, приправленной данной специей, может ухудшаться.

Это может выражаться в болях в абдоминальной области, ощущении жжения в кишечнике, спазмах и диареи.

Как правило, эти симптомы возникают лишь тогда, когда острый перец употребляют в пищу очень редко. И если к нему привыкнуть, подобных явлений не будет. Тем не менее людям, страдающим синдромом раздраженного кишечника, от жгучих перцев лучше отказаться.

Чрезмерное разжижение крови

Капсаицин обладает способность усиливать кровоток и уменьшать свертываемость крови. Поэтому его может быть опасно использовать вместе с лекарственными препаратами, обладающими аналогичным действием.

Так от острого перца лучше отказаться при применении Аспирина, Клопидогрела, Диклофенака, Ибупрофена, Напроксена, Варфарина и других аналогичных препаратов.

Красный перец и рак

Очень многие специи сегодня рассматриваются учеными как биологически активные вещества, помогающие предотвращать развитие злокачественных новообразований. Но вот, что касается острых перцев, тут ситуация несколько иная.

На сегодняшний день есть исследования, которые говорят и о том, что красный перец может подстегивать развития рака, и о том, что он является средством его профилактики.

Истина пока не установлена. Скорее всего, острые перцы вообще никак не влияют на развитие онкологического процесса.

Разные виды перца чили, включая кайенский перец и халапенье, широко используют по всему земному шару в качестве специи.

Эта пряность, несомненно обладает целым рядом положительный свойств для здоровья человека, как и способностью вызывать побочные эффекты. Поэтому это не тот продукт питания, который может быть показан всем и всегда.

Так кому-то капсаицин острых перцев помогает худеть и снимать боль. Но у других, напротив, эту боль вызывает или проводит к расстройству пищеварения.

Капсаицин представляет собой одну из разновидностей природных алкалоидов, которые в разном количестве содержатся в различных видах стручкового перца Капсикум (Capsicum).

Сфера применения

Лечебные свойства капсаицина, то есть жгучего перца, давно используются в народной медицине: он способствует улучшению аппетита, стимулирует выработку желудочного сока, а также обладает эффективным бактерицидным действием.

Что касается официальной медицины, то капсаицин обычно является ингредиентом препаратов, предназначенных для лечения послеоперационных и головных болей, неврологических расстройств, заболеваний кожи, воспалений суставов, язв в ротовой полости, образовавшихся вследствие облучения или химиотерапии;

Также капсаицин часто используется:

  • Как ирритант (вещество слезоточивого действия) для газового оружия;
  • Как один из компонентов наполнителя для средств индивидуальной защиты (газовых баллончиков);
  • Как вещество для борьбы с моллюсками, прикрепляющихся к обшивке суден (в виде порошка, который добавляют в краски и лаки, применяемые для обработки кораблей).

Описание

Капсаицин относится к группе раздражающих веществ природного происхождения. Он воздействует на слизистые оболочки, кожные покровы и дыхательные пути. В чистом виде представляет собой кристаллическое бесцветное вещество с очень жгучим вкусом. Этот алкалоид – самый острый из всех известных человечеству.

Температура плавления чистого капсаицина составляет 65 °C, а кипения – 210-220 °C при давлении 0,01 мм рт. ст. Вещество хорошо растворяется в жирах, этиловом спирте, ацетоне, скипидаре и других органических растворителях, при этом практически не растворяется в воде.

Попадая на кожу, один миллиграмм чистого капсаицина способен вызвать химический ожог, схожий по силе с ожогом от раскаленного предмета. Для его удаления с кожи используют естественные растворители этого алкалоида, такие как растительное масло, молоко, мед, уксус или соду. В случае попадания в нос, глаза или на другие слизистые оболочки, вызывает сильные болевые ощущения, жжение, слезоточивость, а иногда может спровоцировать спазм гортани и бронхов с кратковременной потерей речи.

Используя капсаицин, нужно учитывать тот факт, что он может стать причиной нарушения дыхания, воспаления кожных покровов, кровотечения из носа, поражения глазной роговицы, расстройства неврологического характера. Этот алкалоид способен привести даже к смертельному исходу, но для этого необходимо чтобы в организм попало очень большое его количество – из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, а это порядка 2 кг острого перца, съеденного за раз человеком весом 60 кг, что физически просто невозможно.

Основным методом получения этого вещества является его экстракция из перца жгучих сортов с применением в качестве растворителя ацетона. Обычно экстракт имеет красный или оранжевый цвет, а содержание в нем алкалоида составляет от 5 до 10%.

Применение в медицине

Важным свойством капсаицина является его обезболивающее действие при некоторых заболеваниях, что объясняется воздействием алкалоида на P-вещество, которое задействовано в передаче болевых ощущений мозгу. Также он способствует образованию простагландинов и коллагеназы, благодаря чему снижаются выраженность воспалительного процесса и болевые ощущения.

Крем с капсаицином применяют при лечении ревматоидных артритов с целью ослабления боли (при этом стоит иметь в виду, что в начале использования препарата в месте его нанесения могут появляться болевые ощущения и зуд, которые в дальнейшем значительно уменьшаются). Крем обычно наносят на кожу в небольшом количестве 4 раза в день.

Эффект от лечения зачастую проявляется на 1-2 неделе, а продолжительность действия лекарственного средства, как правило, составляет 6 часов. В случае пропуска времени использования препарата, ни в коем случае нельзя удваивать дозу во время следующего применения.

После использования крема с капсаицином обязательно нужно тщательно вымыть руки с мылом, чтобы исключить попадание вещества на слизистые и в глаза. Не рекомендуется наносить препарат на поврежденные участки кожи.

Капсаицин применяют для лечения неврологических синдромов, связанных с опоясывающим лишаем или диабетической невропатией. Этот алкалоид входит в состав медицинских препаратов, предназначенных для лечения мигрени, кожного зуда, псориаза. Исследования показывают, что еще одним свойством капсаицина является способность разрушать митохондрии раковых клеток, способствуя повышению защиты организма от злокачественных заболеваний. А это, в свою очередь, может стать прорывом в лечении онкологических болезней.

Капсаицин используется как один из компонентов биодобавок для спортсменов и людей, страдающих избыточным весом. Это связано со способностью этого алкалоида увеличивать производство ферментов, принимающих участие в обмене веществ и сжигании жиров.

Кроме того, капсаицин является сильным антиоксидантом, устраняет инфекционные заболевания бактериального характера, эффективно разжижает мокроту и способствует ее выведению.

Регулярное использование в пищу острого перца предотвращает сердечные заболевания, снижает уровень холестерина и нормализует кровяное давление.

Противопоказания

Согласно заключениям многочисленных исследований, можно сделать вывод, что капсаицин полностью безопасен для человека, однако при его применении нужно соблюдать определенные меры предосторожности: не наносить мази с его содержанием на поврежденные участки кожи, исключить попадание на слизистые оболочки и в глаза. При первом использовании наружного препарата с капсаицином следует нанести его на небольшой участок кожи, чтобы проверить, не будет ли аллергической реакции.

Лечение средствами, содержащими этот алкалоид, противопоказано людям с повышенным кровяным давлением.

Капсаицин – вещество, содержащееся в красном перце, и отвечающее за его жгучий вкус. Он является агонистом адреналиновых и TRPV1 рецепторов (как и Эводия рутоплодная), благодаря чему способен быстро повышать температуру тела. Капсаицин имеет небольшой потенциал в качестве жиросжигателя, умеренный потенциал в уменьшении воспалений, и спорный – в защите от раковых образований.

Краткая информация

Другие названия: экстракт чили, экстракт острого перца, ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты, капсаициноиды. Не следует путать с: пиперином (экстрактом чёрного перца).

Несмотря на то, что он является ингибитором CYP3A4, выявлено, что длительный приём капсаицина повышает активность CYP3A4.

Является:

    жиросжигающим средством

    пряностью

    средством для наращивания мускулатуры

    средством для повышения активности

Взаимодействует с ферментами метаболизма лекарственных препаратов!

Описание действия

Алкалоид, высокоселективный антагонист ваниллоидного рецептора TPRV1. После активации ноцицепторов TRPV1 в коже происходит приток ионов К + и Ca 2 + в клетку и высвобождение вазоактивных нейропептидов, вызывая расширение сосудов (эритему) и раздражение. Ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к раздражителям. Действие капсаицина, определяемое как „анестезия” связанная с ним деполяризация в результате закупорки синаптической передачи, отвечают за обезболивание. Изменения в ноцицепторах, вызванные капсаицином, обратимы (несколько недель). Препарат вводят местно с помощью трансдермальный системы. Высвобождение капсаицина из пластыря является линейным. В течение 1 ч абсорбция в кожу составляет 1% препарата. tmax составляет 20 мин после снятия пластыря (после 60–90 мин лечения), средний t1/2 – 130 мин.

Капсаицин: инструкция по применению

Лечение периферической невропатической боли у взрослых (не страдающих диабетом) в монотерапии или в сочетании с другими анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. В случае случайного контакта кожи с капсаицином следует приложить к этому месту очищающий гель и подержать в течение 1 мин, затем снять остатки сухой марлей и промыть водой с мылом. В случае попадания в глаза или на слизистые оболочки немедленно промыть водой. Во время процедуры с применением пластыря следует контролировать артериальное давление, потому как под влиянием нарастающей боли оно может повышаться (в среднем <8 мм рт.ст.). в этом случае следует применить симптоматическое лечение (охлаждение, пероральные анальгетики, например, опиоиды короткого действия). У больных с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией и недавно перенесёнными сердечно-сосудистыми событиями следует учитывать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций. Не следует применять патчи для лечения болезненной диабетической нейропатии. Очищающий гель может вызвать местные реакции кожи или раздражение глаз и слизистых оболочек. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных в связи с незначительной и кратковременной абсорбцией.

Капсаицин: побочные эффекты

Очень часто боль и эритема в месте применения. Часто: зуд, папулы, везикулы, отек, припухлость, сухость в месте применения. Не очень часто: крапивница, парестезии, дерматит, раздражение, посинение кожи, периферические отеки, боль в конечностях, мышечные судороги, кожная сыпь, тошнота, кашель, раздражение горла, атриовентрикулярная блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение, высокое кровяное давление, раздражение глаз, извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения, опоясывающий лишай. В случае передозировки (сильная боль, жжение, зуд в месте применения) следует немедленно удалить пластырь и применить симптоматическое лечение. Нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Нет информации о применении в период беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание в день процедуры.

Капсаицин: дозировка

Пластырь на сухую, неповреждённую, очищенную кожу (за исключением лица, над линией волос и на слизистых оболочках), с использованием нитриловых перчаток, должен накладывать врач или квалифицированный медицинский персонал. Следует оставить пластырь на коже в течение 30 минут на стопах (например, в полинейропатии, в результате заражения вирусом ВИЧ) или на 60 мин в других местах (опоясывающий герпес). При необходимости лечение можно повторить каждые 90 дней. В целях улучшения адгезии пластыря, вырезать волосы в месте применения (не брить), промыть это место водой с мылом, потом тщательно высушить. Чтобы уменьшить дискомфорт, сопровождающий терапию, следует обработать поверхность кожи под пластырь и 1-2 см вокруг анестетиком местного действия. В случае необходимости пластырь можно разрезать перед снятием защитной плёнки. После снятия пластыря следует применить большое количество очищающего геля, оставить на 1 минуту, затем вытереть остатки сухой марлей и промыть это место водой с мылом. Использованные пластыри должны быть помещены в контейнер для медицинских отходов.

Источники и структура

Источники

Капсаицин (E)-N-(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)-8-метил-6-ноненовой кислоты) – алкалоид, известен как капсаициноид, который чаще всего ассоциируется с перцем чили из семейства паслёновых (стручковый перец). Был открыт около 1500 года (благодаря его вкусовым свойствам), извлечён в 1846, в 1919 году описали его структуру, синтезировали в 1930. Изначально данный овощ (в особенности, род стручкового перца) назывался «чили» (от ацтекского слова tlacuilos), позже его стали называть красным перцем из-за схожести свойств с чёрным перцем, несмотря на то, что последний принадлежит к другому семейству (Перец чёрный). Термин «Capsicum» неизвестного происхождения. Он мог произойти от греческого слова kapto (греч. кусать), что указывает на его острый вкус, или же от латинского слова caspa (лат. «коробка») из-за того, что внутренняя структура растения похожа на коробку. Существует шесть известных видов капсаициноидов: капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокапсаицин, гомокапсаицин, гомодигидрокапсаицин и нонивамид. При рассмотрении основного механизма действия капсициноидов (активация канала рецепторов TRPV1), можно сказать, что нонивамид и капсаицин являются самыми мощными аналогами, за ними следует дигидрокапсаицин. Так же, как и куркумин (из куркуминоидов) и берберин (из протобербериновых алкалоидов), капсаицин является самой известной молекулой в скоплении молекул капсаициноидов. Из-за того, что капсаицин содержится по большей части в плодах перца, он известен как экстракт острого перца. Существует еще одна подгруппа молекул, в чём-то похожих на капсаициноиды, содержащиеся в сладком перце (CH-19, экстракт сладкого перца, культура стручкового перца с низким уровнем жгучестью); это каспиатовые соединения, такие как каспиат, дигидрокаспиат и нордигидрокаспиат. Несмотря на то, что они не обладают теми же вкусовыми свойствами, каспиаты также повышают температуру тела и замедляют процесс набора жира у грызунов. В исследованиях, проведённых на людях, пероральный приём CH-19 или выделенного капсаицина повысил потребление кислорода (признак повышения скорости обмена веществ). Сладкий перец не содержит классических капсаициноидов, но в нём имеются похожие соединения каспиатов, являющихся биоэквивалентными.

Структура и свойства

Шкала Сковилла и вкусовые свойства

Острый перец (в особенности его острота) измеряется по шкале Сковилла, названной так в честь ученого Уилбура Сковилла. Чтобы определить количество капсаицина в перце, используется высокоэффективная жидкостная хроматография. Субъективное ощущение жгучести измеряется по шкале Сковилла. Оценочная шкала Сковилла базируется на разбавлении. Оценка жгучести зависит от процентного разбавления вещества в алкоголе, чтобы на языке не ощущалось жгучести. Вещество в 50,000 сковиллей должно быть разбавлено в концентрации 1:50,000, чтобы на языке не оставалось ощущения жгучести, в то время как 100,000 сковиллей означает, что необходима концентрации 1:100,000. Оценка жгучести по шкале Сковилла означает то, насколько сильно нужно разбавить вещество, чтобы не было ощущения жгучести, большее значение означает большую жгучесть (так как необходима большая концентрация спирта, чтобы вещество потеряло свои свойства). Человеческий язык может обнаружить признаки капсаицина в такой низкой концентрации, как 0.1-1 мкг/мл. Для того, чтобы капсаицин был на вкус «жгучим» и «горячим», необходима концентрации в 10-100 мкг/мл.

Фармакология

Метаболизм

В основном капсаицин метаболизируется с помощью печёночных ферментов CYP450 и ферментов класса карбоксилэстеразы, и производит большое количество побочных продуктов, проходя через алкильные, ароматические и амидные метаболические пути. Из-за метаболических изменений в ванилоидном кольце и гидрофобной алкильной боковой цепи, его метаболиты обладают меньшим потенциалом на рецепторах VR1. В капсаицине содержится большое количество «электрофильных» метаболитов, которые могут вступать в связь с печёночными ферментами и протеинами с помощью реакционно-способной окиси арены (ароматического соединения) или хенонметидной группы.

Ферментные взаимодействия

In vitro, капсаицин ингибирует CYP3A4 при IC50 = 21 мкм, в то время как другие капсаициноиды (капсиат, дигидрокапсиат и нордигидрокапсиат) не в состоянии ингибировать CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом метаболизма лекарственных препаратов в печени, составляя 30-40% всех ферментов группы P450 (в названии которых имеется приставка CYP-), и его ингибиторы продлевают период воздействия препаратов на организм (что определяется с помощью измерения средней концентрации в моче). В исследованиях, проведённых на крысах, капсаицин (в дозе 3-25 мг/кг перорально), принимаемый в течение недели до статина, (известного как симвастатин, в основном метаболизируется с помощью CYP3A4 , а также в небольшой степени CYP2C8) способен уменьшить среднюю концентрацию симвастатина в моче на 67.06-77.49%. Было предположено, что ферментная индукция является реакцией на ингибирование. Несмотря на то, что изначально капсаицин взаимодействует с CYP3A4 (через игнибирование), фермент адаптируется и пролиферируется спустя неделю после инъекций капсаицина. В результате активность CYP3A4 повышается, а процесс выведения лекарства из организма ускоряется.

Молекулярные мишени

Рецепторы транзитного потенциала (TRP)

TRPV (рецепторы транзитного потенциала по ванилоиду; ванилоидные рецепторы) являются молекулярными мишенями, проводниками катионов. Изначально эти рецепторы были названы ванилоидными, так как они реагируют на ванилоидные вещества (есть четыре типа таких веществ: капсаициноиды, ресинифераноиды, ненасыщенные диальдегиды, а также трифенил-фенолы). Когда были открыты лиганды, не являющиеся ванилоидными веществами, ванилоидные рецепторы стали называть рецепторами транзитного потенциала по ванилоиду. Капсаицин является их специфическим агонистом. TRPV1 канал чувствителен к теплу (при температуре выше 48°C), и данная особенность служит молекулярным объяснением термотерапии. Капсаицин понижает порог, необходимый для активации этого канала, поэтому при капсаицине TRPV1 активируется при комнатной температуре. Другими факторами, которые сенсибилизируют TRPV1 рецепторы, являются кислотность (низкое значение pH) и воспаление (негативные последствия гиперальгезии), так же, как и эндогенные лиганды лейкотриена B4 и 15(S)-12-гидроксиэйкозатетраеновая кислота. Капсаицин сенсибилизирует TRPV1, кальциевый канал, активируемый теплом. В присутствии капсаицина количество необходимого тепла для активизации TRPV1 понижается с 48°C до комнатной температуры. Активизация TRPV1 запускает кальциевый инфлюкс, а так как кальциевый инфлюкс, направленный внутрь клетки, является достаточно мощной сигнальной трансдукцией, TRPV1 обладает широким спектром механизмов действия. Данный кальциевый инфлюкс, исходящий из TRPV1, медиирует улучшения, относящиеся к капсаицину, в упражнениях на выносливость (с помощью митохондриального биосинтеза и образования окислительных волокон по первому типу), образовании окислительных волокон по первому типу (с помощью активации гена PGC-1α), митохондриальном биогенезе (с помощью активации гена PGC-1α), мышечном белковом синтезе (с помощью активации мишени рапамицина), адреналиновой секреции из надпочечных желез (а также β-адренергической стимуляции и скорости метаболизма ). Активация TRPV1, приводящая к внутриклеточному кальциевому инфлюксу, лежит в основе большинства полезных свойств капсаицина. Отмечается 50% повышение регуляции TRPV1 в мышечных клетках, в ответ на длительную диетотерапию (0.01% капсаицина на протяжении четырёх месяцев), уровень других протеинов, на которые оказывает влияние TRPV1 (включая PGC-1α), оказался повышенным. Более высокие дозировки капсаицина (инъекции 50 мг/кг) повышают регуляцию рецептора на 40%, эффект проявляется в пределах одних суток. Количество рецепторов TRPV1 снижается при пролиферации адипоцитов и липогенезе. При меньшей экспрессии TRPV1, капсаицин менее эффективен в высвобождении внутриклеточного кальция. Известно, что у людей, имеющих лишний вес, наблюдается меньшее количество TRPV1 в их висцеральный и подкожной жировой клетчатке (жировая ткань, 14% и 72%, в зависимости от худобы), и механизмы действия капсаицина (стимуляция симпатической нервной системы) менее эффективны у людей с лишним весом. Было проведено исследование на мышах, где дополнительно к диете был добавлен длительный курс капсаицина, что предотвратило снижение количества TRPV1 рецепторов. В нормальной контрольной группе длительный курс капсаицина повысил содержание рецепторов TRPV1. Активация TRPV1 рецептора в поджелудочной железе способствует выработке провоспалительных цитокинов, которые воздействуют на сам TRPV1, улучшая дальнейшую сигнальную трансдукцию; этот процесс был назван «упреждающим эффектом» (он противоположен обратной связи). В отличие от большинства взаимодействий лекарств с рецепторами, которым свойственна десенсибилизация и отрицательная обратная связь для достижения некоторой регуляции, взаимодействие капсаицина с TRPV1 рецептором известно своим упреждающим эффектом (усиливающим) и пролиферацией рецепторов, что, по сути, является противоположностью рецепторной десенсибилизации.

STAT-протеины

Передатчик сигнала и активатор транскрипции (STAT), в особенности STAT3, является молекулярной мишенью терапии рака вследствие того, что он вовлечён в выживание клеток, пролиферацию, химиорезистентность и ангиогенез. Он активируется таким фактором, как интерлейкин 6, затем активирует янус-киназы (JAK) и src-киназы, формируя димер и влияя на генетическую сигнальную трансдукцию. Капсаицин ингибирует коституитивную и индуцибельную активацию STAT3 (посредством интерлейкина 6), не оказывая воздействия на STAT5, , благодаря чему он подавляет активацию генных продуктов, зависящих от STAT3, таких как циклин D1, Bcl-2, Bcl-xL, сурвивин, а также фактор роста эндотелия сосудов VEGF. Данное ингибирующее действие проявляется при дозировке капсаицина в 50 мкм, не затрагивая содержание белка в STAT3, и обуславливается истощением внутриклеточных запасов GP130 (капсаицин при дозировке в 100 мкм усиливает эндоплазматический ретикулум и способствует редукции GP130; уровни GP130 коррелируют с активностью STAT3). Капсаицин является ингибитором STAT3, хотя низший порог необходимой для этого дозировки (50 мкм) заметно выше, чем нужно для стимуляции TRPV1 (1 мкм). Практическая ценность STAT3 не выяснена до сих пор. По меньшей мере одно исследование доказало обратный эффект, где капсаицин (100 мкм в раковых клетках SW480) привел к активации STAT3, и последующему улучшению перегруппировки и инвазивного потенциала клеток. Капсаицин потенциально способен активировать STAT3, но детали активации и ингибирования STAT3 являются неизученными.

Рецепторы нейрокининов

Капсаицин фосфорилирует регулируемую внеклеточными сигналами киназу в сенсорные нейроны, что эффективно предотвращается блокировкой NK1 рецептора (нейрокинина) , несмотря на то, что NK2 рецептор медиирует эффекты капсаицина в дорсальных корешковых ганглиях. Капсаицин также высвобождает субстанцию Р, которая оказывает воздействие на NK1 рецепторы, фосфорилируя регулируемую внеклеточными сигналами киназу. Данная стимуляция лежит в основе способности капсаицина индуцировать фактор роста нервов (NGF), вторично после фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы. Капсаицин стимулирует рецепторы нейрокинина, возможно, из-за увеличения секреции субстанции Р (являющейся лигандом NK1 и NK2); данное свойство проявляется независимо от TRPV каналов.

Воздействие на организм

Неврология

Анальгезия

Капсаицин может воздействовать на невропатическую боль, усиливая её, так как улучшает сигнальную трансдукцию через TRPV1. TRPV1 – позитивный модулятор невропатической боли. Улучшение сигнальной трансдукции (воспаление, кислотность, действие капсаицина) и пролиферация TRPV1 рецепторов ведут к усугублению невропатической боли.

Аппетит

Приём капсаицина способствовал уменьшению количества потребляемой пищи у мышей, которые содержались на богатой жирами диете, а также у мышей в контрольной группе (дозировка не уточняется). Данный эффект исчез после десяти дней перорального приёма капсаицина. Капсаицин способен уменьшить количество потребляемой пищи грызунами, но теряет свою эффективность примерно в течение недели. Уменьшение количества принимаемой пищи и субъективного ощущения аппетита наблюдалось и у людей при потреблении красного перца (6-10 г), что объясняется β-адренергической стимуляцией, а приём 750 мг капсаицина здоровыми людьми (даже после устранения его жгучести) уменьшил количество потребляемой пищи на 8,1-8,5%; в первую очередь уменьшился приём жиров (на 13,3-15,5%). Также было отмечено относительное уменьшение потребления жиров при употреблении перца. Уменьшение аппетита было подтверждено при употреблении капсаицина и острого перца (содержащего капсаицин), но все исследования проводились в течение короткого времени.

Здоровье сердечнососудистой системы

Частота сердцебиений

Приём 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивной активности (в том числе, отдыха) не повышает частоту сердцебиений у здоровых людей.

Скорость метаболизма

Капсаицин стимулирует скорость метаболизма, на фоне β-адренергической активности, что связывают с выделением катехоламина (адреналина) надпочечными железами. Выделение катехоламина надпочечными железами берёт начало в активации TRPV1 под воздействием капсаицина. Потребление 10 г красного перца улучшает скорость метаболизма в течение 30 минут после еды (не оказывая никакого значимого эффекта в последующие 120 минут), что происходит вследствие β-адренергической стимуляции, так как данный эффект пропадал при приёме пропранолола Капсаицин влияет на TRPV1 рецепторы в надпочечных железах, способствуя выделению адреналина, а повышение уровня адреналина непосредственно повышает скорость метаболизма, воздействуя на β-адренергические рецепторы в жировых клетках.

Окисление жиров

Окисление жиров (процентное содержание потраченных калорий, взятых из жирных кислот, а не из других субстратов, например, глюкозы) повышается после приёма капсаицина крысами; максимальная эффективность достигается при дозировке в 10 мг/кг перорально, на фоне адреналиновой секреции. 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивных упражнений повышает окисление жиров в здоровом человеческом организме (при отсутствии дополнительных тренировок). Окисление жиров повышается после перорального приёма капсаицина, что было доказано в исследованиях на людях, принимающих стандартные дозировки капсаицина.

Термогенез

Капсаицин способствует выделению тепла посредством нейронной стимуляции . Возможно, это происходит благодаря нейронам, экспрессирующим VR1 рецепторы. Похоже, что повышение тепла косвенно происходит через β-адренергическую стимуляцию. Данные эффекты наблюдались также при приёме капсиата, нежгучего капсаициноидного вещества.

Липогенез

Жировые клетки (адипоциты), включая 3T3-L1 адипоциты, экспрессируют TRPV1. В изолированных 3T3-L1 адипоцитах, капсаицин проявляет активность при 10 нМ, максимальная активность достигается при 1000 нМ (1 мкм). Максимальная активность капсаицина после 8 дней снижает массу жировых клеток на 62 процента от контрольной массы во время липогенеза, одновременно снижая активность синтазы жировых кислот (на 91%). Капсаицин не оказывает никакого воздействия на организм мышей без TRPV1 рецептора. При содержании мышей на диете, богатой жирами, при одновременном приёме капсаицина (дозировка не уточняется), было отмечено эффективное предотвращение ожирения на протяжении 120 дней; значительного изменения в количестве употребляемой пищи замечено не было. Данный эффект не наблюдался при отсутствия у мышей TRPV1 рецептора. Похоже, что капсаицин может применяться как средство против ожирения, своим действием предотвращая аккумуляцию триглицеридов в жировых клетках. Это свойство проявляется при низких концентрациях капсаицина, что позволяет принимать его в качестве пищевой добавки.

Скелетные мышцы и физическая результативность

Гипертрофия

Известно, что нейрональная синтаза оксида азота (нейрональная NO-синтаза, находящаяся в сарколемме мышц ) активируется в ответ на механический стресс, приводя к активации TRPV1 (тоже находится в сакролемме ), который, в свою очередь, активируется пероксинитритом (субстанцией оксида азота и супероксида, медиируемой ферментом NADPH-оксидазы 4 (NOX4)), и является причиной кальциевого инфлюкса. Данный кальциевый инфлюкс индуцирует синтез мышечного белка с помощью активации мишени рапамицина. Блокировка нейрональной синтазы оксида азота преуменьшает (но не останавливает) мышечный рост, не взаимодействуя с воспалением, составом волокна, и не укрепляет клетки-сателлиты. Во время исследований пути цГМФ (активация с помощью оксида азота, воздействия на цГМФ рецептор, производство цГМФ), не было обнаружено никаких доказательств, что этот путь отвечает за синтез мышечного белка. Несмотря на то, что оксид азота непосредственно оказывает воздействие на TRPV каналы, секвестрация пероксинитрита отменяет наблюдаемые полезные свойства (что свидетельствует о том, что оксид азота оказывает воздействие исключительно с помощью пероксинитрита), а отмена NADPH-оксидазы 4 (NOX4) предотвращает гипертрофию, вызванную упражнениями; ингибирование нейрональная NO-синтазы, секвестрация пероксинитрита, а также ингибирование NADPH-оксидазы 4 (NOX4) могут быть обойдены с помощью прямой стимуляции TRPV1 с помощью капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм мышам), активируя мишень рапамицина, не затрагивая АМФ-зависимую киназу, протеинкиназу В и киназу гликогенсинтазы 3. Сокращение мышц вызывает синтез мышечного белка. По-видимому, один из этих путей, который вызывает синтез мышечного белка в ответ на физическую нагрузку, содержит сигнальную трансдукцию оксида азота через TRPV1. Капсаицин является прямым активатором TRPV1 и способен стимулировать синтез мышечного белка, несмотря на присутствие ингибиторов окисления в клетках.

Биоэнергетика

Митохондриальный фактор гена PGC-1α в активном состоянии может изменять скелетные мышцы, на фоне возросшего потребления энергии и изменения типа мышц от второго к первому типу; обычно это является следствием внутриклеточной кальциевой сигнальной трансдукции после физических нагрузок . В связи со способностью капсаицина вызывать кальциевый инфлюкс через TRPV1, были проведены исследования его взаимодействия с геном PGC-1α. В соответствии с вышеизложенной теорией, применение 100 нм капсаицина к культуре мышечных клеток повышает активацию гена PGC-1, делая её зависимой от кальциевого инфлюкса. Механистически, активация TRPV1 рецептора капсаицином активирует также и ген PGC-1α, который регулирует митохондриальный биосинтез и пролиферацию. Применение лекарства во время разгрузок или же одноразовое применение капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм) не оказали никакого эффекта на состав мышечной ткани, в то время как потребление капсаицина мышами в дозировке 0,01% с пищей в течение четырёх месяцев без сопутствующих силовых упражнений вызвало повышение окислительных мышечных волокон первого типа, по сравнению с волокнами второго типа. Длительный приём капсаицина активирует мышцы первого типа (оксидативность), кратковременное же применение не оказывает такого эффекта.

Физическая результативность

Пероральный приём вплоть до 10 мг/кг капсаицина (мышами) вызывает дозозависимое улучшение в выполнении плавательных упражнений, что обуславливается повышением выработки адреналина, которая возникает только спустя 2 часа после разового приёма (на 60 и на 180 минутах – никакого эффекта). Доза 15 мг/кг капсаицина не оказала никакого влияния на мышей, но оказалась достаточной для крыс. Данное улучшение в выполнении упражнений ассоциируется с повышением количества жирных кислот и катехоламинов в плазме, и не влияет на мышей, у которых отсутствуют надпочечные железы. В связи с повышением секреции адреналина из надпочечных желез, капсаицин повышает выносливость во время выполнения упражнений грызунами. Капсаицин (0,01%, принимаемых с пищей в течение четырёх месяцев) способен повысить выносливость мышей (никак иначе не тренируемых) во время выполнения беговых упражнений; это происходит из-за повышения концентрации митохондрий и увеличения содержания мышц первого типа, и не возникает у мышей, не имеющих TRPV1. Капсаицин улучшает выносливость у мышей во время выполнения упражнений, вследствие активации TRPV1, которая вызывает пролиферацию митоходрий в мышечных тканях (см. отдел Биоэнергетика). Требуется длительный период времени, чтобы данный эффект проявился, разового приёма недостаточно.

Взаимодействия с системой органов

Желудок

В исследовании, проведённом на новорожденных крысах, приём капсаицина способствовал ульцерогенезу (образованию язв), что, по-видимому, обуславливается нейродегенерацией в желудке , так как данные нейроны являются гастропротекторными. Висцеральная гиперчувствительность – это феномен, при котором ответные реакции на различные стимулы (химические, механические или температурные) усиливаются сверх нормальных уровней. Висцеральная гиперчувствительность – это основная причина расстройства пищеварения, не связанного с язвообразованиями в желудке. Считается, что капсаицин может быть использован с целью выявления гиперчувствительности, так как его применение вызывает раздражение у здорового организма, в случаях же применения лицами с расстройствами пищеварения возникает гиперчувствительность. В некоторых исследования было выдвинуто предположение, что капсаицин эффективнее плацебо в выявлении гиперчувствительности. Из-за гиперчувствительности к капсаицину в желудке человека с расстройством пищеварения, не относящегося к язвам, но относящегося к висцеральной гиперчувствительности, капсаицин может служить средством, выявляющим вышеназванную гиперчувствительность.

Надпочечные железы

Вливание 200 мкг/кг капсаицина крысам, находящимся под наркозом, вызвало адреналиновую секрецию из надпочечных желез, практически без выделения норадреналина. Стимуляция TRPV1 вызывает адреналиновую секрецию двухфазным способом, что было показано in vivo с помощью капсаицина, а также других ванилоидов, таких как 10-шогаол, извлекаемый из имбиря. Активация канала TRPA1 вызывает адреналиновую секрецию аналогичным способом. Периодически капсаицин стимулирует адреналиновую секрецию из надпочечных желез на фоне стимуляции TRPV1. Капсаицин способен подавить неврогенную ответную реакцию на адреналиновую секрецию, но является неэффективным в случае с ответной реакцией не неврогенной природы. Повышение уровня адреналина впоследствии инсулинового стресса (из-за гипогликемии) и стресса от низкой температуры можно ослабить или устранить с помощью приема капсаицина , уменьшив уровень чувствительности надпочечных желез по отношению к данным стимулам. Данное ингибирование секреции катехоламина при использовании стимуляторов подавляется при IC50 в 9,5 мкм (карбохолин), 11,8 мкм (вератридин), а 62 мкм (высокий уровень калия) и базальный синтез катехламина уменьшаются при 10,6 мкм в зависимости от ДОФА-декарбоксилазы; эти механизмы действуют в основном независимо от TRPV1 и кальциевых каналов. Капсаицин оказывает ингибирующий эффект на адреналиновую секрецию в надпочечных железах, что обуславливается десенсибилизацией нейронов в данном органе, так что они проявляют меньшую реакцию на те стимулы, которые бы в обычном состоянии вызвали адреналиновую секрецию. Механизм действия неизвестен, но никак не связан с TRPV1.

Взаимосвязь с раковым метаболизмом

Канцерогенность

Один из механизмов действия, с помощью которого капсаицин может способствовать развитию рака и росту опухолей, заключается в ингибировании фермента CYP450-2E1, препятствующего метаболизму определенных канцерогенов (винил карбамат, димитил-нитрозамин) в токсические метаболиты. Несмотря на это, аналогичный механизм действия может оказаться эффективным против других канцерогенов, биологически активируемых ферментами P450. Похоже, что капсаицин обладает другими канцерогенными эффектами, будучи соединенным с некоторыми канцерогенами в той дозировке, в которой он применяется в качестве пищевой добавки.

Антиканцерогенность

Капсаицин обладает защитным эффектом против рака лёгких, который вызывается полициклическими ароматическими углеводородами, такими как нафталин и ННК (главный нитрозамин в сигаретном дыме ). Данный эффект может быть обусловлен уменьшением активности P450, так как данные канцерогены непосредственно биологически активируются этими веществами, а не нейтрализуются.

Воздействие холода

Похоже, что повышение адреналина из надпочечных желез в плазме, которое наблюдалось у крыс, подвергнутых стрессу из-за холода, было устранено с помощью предварительного приёма капсаицина.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Капсаицин признан полностью безопасными для применения в пищу.