Kako se imenujejo antibiotiki? Vrste po kemični sestavi

Antibiotiki so ogromna skupina baktericidnih zdravil, za vsako od njih je značilen spekter delovanja, indikacije za uporabo in prisotnost določenih posledic.

Antibiotiki so snovi, ki lahko zavirajo rast mikroorganizmov ali jih uničijo. Po definiciji GOST antibiotiki vključujejo snovi rastlinskega, živalskega ali mikrobnega izvora. Trenutno je ta definicija nekoliko zastarela, saj je bilo ustvarjenih ogromno sintetičnih zdravil, vendar so bili naravni antibiotiki tisti, ki so služili kot prototip za njihovo ustvarjanje.

Zgodovina protimikrobna zdravila se začne leta 1928, ko so prvič odkrili A. Fleminga penicilin. Ta snov je bila pravkar odkrita in ni ustvarjena, saj je v naravi vedno obstajala. V divjih živalih ga proizvajajo mikroskopske glive iz rodu Penicillium, ki se ščitijo pred drugimi mikroorganizmi.

V manj kot 100 letih je bilo ustvarjenih več kot sto različnih antibakterijskih zdravil. Nekatere so že zastarele in se ne uporabljajo pri zdravljenju, nekatere pa se šele uvajajo v klinično prakso.

Kako delujejo antibiotiki

Vsa protibakterijska zdravila glede na učinek izpostavljenosti mikroorganizmom lahko razdelimo v dve veliki skupini:

• baktericidno- neposredno povzročijo smrt mikrobov;
• bakteriostatično- preprečiti rast mikroorganizmov. Ker bakterije ne morejo rasti in se razmnoževati, jih imunski sistem bolne osebe uniči.

Antibiotiki uresničujejo svoje učinke na več načinov: nekateri od njih motijo ​​sintezo mikrobnih nukleinskih kislin; drugi motijo ​​sintezo bakterijske celične stene, tretji motijo ​​sintezo beljakovin, tretji blokirajo delovanje dihalnih encimov.

Skupine antibiotikov

Kljub raznolikosti te skupine zdravil jih je mogoče vse pripisati več glavnim vrstam. Ta razvrstitev temelji na kemični strukturi - zdravila iz iste skupine imajo podobno kemična formula, ki se med seboj razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti določenih fragmentov molekul.

Razvrstitev antibiotikov vključuje prisotnost skupin:

1. Derivati ​​penicilina. Sem spadajo vsa zdravila, ustvarjena na osnovi prvega antibiotika. V tej skupini ločimo naslednje podskupine ali generacije pripravkov penicilina:

• Naravni benzilpenicilin, ki ga sintetizirajo glive, in polsintetična zdravila: meticilin, nafcilin.
• Sintetična zdravila: karbpenicilin in tikarcilin, ki imata širši spekter učinkov.
• Mecillam in azlocillin, ki imata še širši spekter delovanja.

1. Cefalosporini so bližnji sorodniki penicilinov. Prvi antibiotik te skupine, cefazolin C, proizvajajo glive iz rodu Cephalosporium. Večina zdravil v tej skupini ima baktericidni učinek, to je, da ubijajo mikroorganizme. Obstaja več generacij cefalosporinov:

• I generacija: cefazolin, cefaleksin, cefradin itd.
• II generacija: cefsulodin, cefamandol, cefuroksim.
• III generacija: cefotaksim, ceftazidim, cefodizim.
• IV generacija: cefpir.
• V generacija: ceftolosan, ceftopibrol.

Razlike med različnimi skupinami so predvsem v njihovi učinkovitosti – kasnejše generacije imajo večji spekter delovanja in so učinkovitejše. Cefalosporini 1. in 2. generacije klinično prakso zdaj se uporabljajo izjemno redko, večina jih niti ni proizvedena.

1. - zdravila s kompleksno kemično strukturo, ki imajo bakteriostatski učinek na široko paleto mikrobov. Predstavniki: azitromicin, rovamicin, josamicin, levkomicin in številni drugi. Makrolidi veljajo za eno najvarnejših antibakterijskih zdravil - lahko jih uporabljajo tudi nosečnice. Azalidi in ketolidi so sorte makrolidov, ki se razlikujejo po strukturi aktivnih molekul.

Druga prednost te skupine zdravil je, da lahko prodrejo v celice. Človeško telo, zaradi česar so učinkoviti pri zdravljenju znotrajceličnih okužb:,.

1. Aminoglikozidi. Predstavniki: gentamicin, amikacin, kanamicin. Učinkovito proti velikemu številu aerobnih gram-negativnih mikroorganizmov. Ta zdravila veljajo za najbolj strupene, lahko povzročijo dovolj resni zapleti. Uporablja se za zdravljenje okužb sečil,.
2. Tetraciklini. V bistvu so to polsintetična in sintetična zdravila, ki vključujejo: tetraciklin, doksiciklin, minociklin. Učinkovito proti številnim bakterijam. Pomanjkljivost teh zdravila je navzkrižna odpornost, to pomeni, da bodo mikroorganizmi, ki so razvili odpornost na eno zdravilo, neobčutljivi na druge iz te skupine.
3. Fluorokinoloni. To so popolnoma sintetična zdravila, ki nimajo svojega naravnega dvojnika. Vsa zdravila v tej skupini so razdeljena na prvo generacijo (pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin) in drugo (levofloksacin, moksifloksacin). Najpogosteje se uporabljajo za zdravljenje okužb zgornjih dihal (,) in dihalnih poti (,).
4. Linkozamidi. V to skupino spadata naravni antibiotik linkomicin in njegov derivat klindamicin. Imajo bakteriostatični in baktericidni učinek, učinek je odvisen od koncentracije.
5. Karbapenemi. Ta je eden izmed najbolj sodobnih antibiotikov deluje na veliko število mikroorganizmi. Zdravila te skupine spadajo med rezervne antibiotike, torej se uporabljajo v najtežjih primerih, ko so druga zdravila neučinkovita. Predstavniki: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimiksini. To so visoko specializirana zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo. Polimiksini vključujejo polimiksin M in B. Pomanjkljivost teh zdravil so toksični učinki na živčni sistem in ledvice.
7. Zdravila proti tuberkulozi. To je ločena skupina zdravil, ki imajo izrazit učinek na. Ti vključujejo rifampicin, izoniazid in PAS. Za zdravljenje tuberkuloze se uporabljajo tudi drugi antibiotiki, vendar le, če se je na omenjena zdravila razvila odpornost.
8. Protiglivična zdravila. Ta skupina vključuje zdravila za zdravljenje mikoz - glivičnih okužb: amfotirecin B, nistatin, flukonazol.

Načini uporabe antibiotikov

Antibakterijska zdravila so na voljo v različnih oblikah: tablete, prašek, iz katerega je pripravljena raztopina za injiciranje, mazila, kapljice, pršilo, sirup, supozitorije. Glavni načini uporabe antibiotikov:

1. Ustno- zaužitje peroralno. Zdravilo lahko jemljete v obliki tablet, kapsul, sirupa ali praška. Pogostost dajanja je odvisna od vrste antibiotikov, na primer azitromicin se jemlje enkrat na dan, tetraciklin pa 4-krat na dan. Za vsako vrsto antibiotika obstajajo priporočila, ki kažejo, kdaj ga je treba jemati – pred obroki, med ali po njem. Od tega sta odvisna učinkovitost zdravljenja in resnost neželenih učinkov. Pri majhnih otrocih se včasih antibiotiki predpisujejo v obliki sirupa – otroci lažje pijejo tekočino kot pogoltnejo tableto ali kapsulo. Poleg tega lahko sirup sladkamo, da se znebimo neprijetnega ali grenkega okusa samega zdravila.
2. Vbrizgavanje- v obliki intramuskularnega oz intravenske injekcije. S to metodo zdravilo hitreje vstopi v žarišče okužbe in deluje bolj aktivno. Pomanjkljivost tega načina dajanja je bolečina pri injiciranju. Injekcije se uporabljajo za zmerne in hude bolezni.

Pomembno:injekcije sme dajati le medicinska sestra v kliniki ali bolnišnici! Jemanje antibiotikov doma je močno odsvetovano.

1. Lokalni- nanašanje mazil ali krem ​​neposredno na mesto okužbe. Ta način dajanja zdravil se uporablja predvsem za kožne okužbe - erizipele, pa tudi v oftalmologiji - za infekcijske poškodbe oči, na primer tetraciklinsko mazilo za konjunktivitis.

Način uporabe določi le zdravnik. Pri tem se upoštevajo številni dejavniki: absorpcija zdravila v prebavilih, stanje prebavnega sistema kot celote (pri nekaterih boleznih se stopnja absorpcije zmanjša in učinkovitost zdravljenja se zmanjša). Nekatera zdravila se lahko dajejo samo na en način.

Pri injiciranju morate vedeti, kako lahko raztopite prašek. Na primer, Abaktal lahko razredčimo le z glukozo, saj se pri uporabi natrijevega klorida uniči, kar pomeni, da bo zdravljenje neučinkovito.

Občutljivost na antibiotike

Vsak organizem se prej ali slej navadi na najhujše razmere. Ta izjava velja tudi v zvezi z mikroorganizmi – kot odgovor na dolgotrajno izpostavljenost antibiotikom mikrobi razvijejo odpornost nanje. V medicinsko prakso je bil uveden koncept občutljivosti na antibiotike - s kakšno učinkovitostjo to ali ono zdravilo vpliva na patogena.

Vsako predpisovanje antibiotikov mora temeljiti na poznavanju občutljivosti patogena. V idealnem primeru bi moral zdravnik pred predpisovanjem zdravila opraviti test občutljivosti in predpisati največ učinkovito zdravilo. Toda čas za takšno analizo je v najboljšem primeru nekaj dni in v tem času lahko okužba povzroči najbolj žalosten rezultat.

Zato zdravniki v primeru okužbe z neznanim povzročiteljem predpisujejo zdravila empirično - ob upoštevanju najverjetnejšega povzročitelja bolezni, ob poznavanju epidemiološke situacije v določeni regiji in zdravstveni ustanovi. Za to se uporabljajo antibiotiki širokega spektra.

Po izvedbi testa občutljivosti ima zdravnik možnost, da zdravilo spremeni v učinkovitejše. Zamenjava zdravila je možna, če ni učinka zdravljenja 3-5 dni.

Etiotropno (ciljno) predpisovanje antibiotikov je učinkovitejše. Hkrati se izkaže, kaj je povzročilo bolezen - s pomočjo bakterioloških raziskav se ugotovi vrsta patogena. Nato zdravnik izbere določeno zdravilo, na katerega mikrob nima odpornosti (odpornosti).

Ali so antibiotiki vedno učinkoviti?

Antibiotiki delujejo samo na bakterije in glive! Bakterije so enocelični mikroorganizmi. Obstaja več tisoč vrst bakterij, od katerih nekatere povsem normalno sobivajo s človekom – v debelem črevesu živi več kot 20 vrst bakterij. Nekatere bakterije so pogojno patogene - postanejo vzrok bolezni le pod določenimi pogoji, na primer, ko vstopijo v zanje netipičen habitat. Na primer, zelo pogosto prostatitis povzroča Escherichia coli, ki vstopa iz rektuma v naraščajočem načinu.

Opomba: antibiotiki so pri virusnih boleznih popolnoma neučinkoviti. Virusi večkrat manj bakterij, antibiotiki pa preprosto nimajo točke uporabe svoje sposobnosti. Zato antibiotiki pri prehladu nimajo učinka, saj prehlad v 99% primerov povzročajo virusi.

Antibiotiki za kašelj in bronhitis so lahko učinkoviti, če te simptome povzročajo bakterije. Le zdravnik lahko ugotovi, kaj je povzročilo bolezen - za to predpiše krvne preiskave, če je potrebno - pregled izpljunka, če odide.

Pomembno:Ne predpisujte si antibiotikov! To bo privedlo le do dejstva, da bodo nekateri patogeni razvili odpornost, naslednjič pa bo bolezen veliko težje ozdraviti.

Seveda so antibiotiki učinkoviti za - ta bolezen je izključno bakterijske narave, povzročajo jo streptokoki ali stafilokoki. Za zdravljenje angine uporabite največ preprosti antibiotiki- penicilin, eritromicin. Najpomembnejša stvar pri zdravljenju angine je skladnost s pogostostjo jemanja zdravil in trajanjem zdravljenja - najmanj 7 dni. Zdravila ne morete prenehati jemati takoj po pojavu stanja, ki se običajno opazi 3-4 dni. Pravega tonzilitisa ne smemo zamenjevati s tonzilitisom, ki je lahko virusnega izvora.

Opomba: nezdravljena angina lahko povzroči akutno revmatično vročino oz.

Vnetje pljuč () je lahko tako bakterijskega kot virusnega izvora. Bakterije povzročijo pljučnico v 80 % primerov, zato imajo antibiotiki za pljučnico tudi ob empiričnem receptu. dober učinek. Pri virusni pljučnici antibiotiki nimajo terapevtskega učinka, čeprav preprečujejo, da bi se bakterijska flora pridružila vnetnemu procesu.

Antibiotiki in alkohol

Hkratna uporaba alkohola in antibiotikov v kratkem času ne vodi do nič dobrega. Nekatera zdravila se razgradijo v jetrih, na primer alkohol. Prisotnost antibiotika in alkohola v krvi močno obremeni jetra - preprosto nimajo časa za nevtralizacijo etanol. Zaradi tega se poveča verjetnost razvoja neprijetnih simptomov: slabost, bruhanje, črevesne motnje.

Pomembno: številna zdravila medsebojno delujejo z alkoholom na kemični ravni, zaradi česar se terapevtski učinek neposredno zmanjša. Ta zdravila vključujejo metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon in številna druga. Sočasna uporaba alkohola in teh zdravil lahko ne le zmanjša terapevtski učinek, ampak tudi povzroči težko dihanje, krče in smrt.

Seveda lahko nekatere antibiotike jemljemo med pitjem alkohola, a zakaj bi tvegali svoje zdravje? Bolje je, da se za kratek čas vzdržite alkohola - potek antibiotične terapije redko presega 1,5-2 tedna.

Antibiotiki med nosečnostjo

nosečnice zbolijo nalezljive bolezni nič manj kot vsi ostali. Toda zdravljenje nosečnic z antibiotiki je zelo težko. V telesu nosečnice plod raste in se razvija - bodoči otrok, zelo občutljiv za mnoge kemikalije. Vdor antibiotikov v razvijajoči se organizem lahko izzove razvoj malformacij ploda, toksične poškodbe centralnega živčnega sistema ploda.

V prvem trimesečju je priporočljivo, da se v celoti izognete uporabi antibiotikov. V drugem in tretjem trimesečju je njihovo imenovanje varnejše, vendar ga je treba po možnosti tudi omejiti.

Nemogoče je zavrniti predpisovanje antibiotikov nosečnici z naslednjimi boleznimi:

• Pljučnica;
• angina pektoris;
• okužene rane;
• specifične okužbe: bruceloza, borelioza;
• genitalne okužbe:,.

Katere antibiotike lahko predpišemo nosečnici?

Penicilin, cefalosporinski pripravki, eritromicin, josamicin skoraj ne vplivajo na plod. Čeprav penicilin prehaja skozi posteljico, ne vpliva negativno na plod. Cefalosporin in druga imenovana zdravila prehajajo skozi posteljico v izjemno nizkih koncentracijah in ne morejo škodovati nerojenemu otroku.

Pogojno varna zdravila vključujejo metronidazol, gentamicin in azitromicin. Predpisani so le iz zdravstvenih razlogov, ko je korist za žensko večja od tveganja za otroka. Takšne situacije vključujejo huda pljučnica, sepso, druge hude okužbe, pri katerih lahko ženska preprosto umre brez antibiotikov.

Katerega od zdravil se med nosečnostjo ne sme predpisovati

Naslednjih zdravil se ne sme uporabljati pri nosečnicah:

• aminoglikozidi- lahko povzroči prirojeno gluhost (z izjemo gentamicina);
• klaritromicin, roksitromicin– v poskusih so imeli toksični učinek na živalske zarodke;
• fluorokinoloni;
• tetraciklin- krši nastanek skeletnega sistema in zob;
• kloramfenikol- nevarno za kasnejših datumih nosečnost zaradi zaviranja funkcij kostnega mozga Otrok ima.

Za nekatera antibakterijska zdravila ni dokazov o negativnem učinku na plod. To je preprosto razloženo - na nosečnicah ne izvajajo poskusov za ugotavljanje strupenosti zdravil. Poskusi na živalih ne omogočajo s 100% gotovostjo izključiti vse negativne učinke, saj se presnova zdravil pri ljudeh in živalih lahko bistveno razlikuje.

Upoštevati je treba, da morate pred tem prenehati jemati antibiotike ali spremeniti načrte za spočetje. Nekatera zdravila imajo kumulativni učinek - lahko se kopičijo v telesu ženske, nekaj časa po koncu zdravljenja pa se postopoma presnavljajo in izločajo. Nosečnost je priporočljiva ne prej kot 2-3 tedne po koncu jemanja antibiotikov.

Posledice jemanja antibiotikov

Zaužitje antibiotikov v človeško telo ne vodi le do uničenja patogene bakterije. Tako kot vse tuje kemikalije imajo tudi antibiotiki sistemsko delovanje- na tak ali drugačen način vplivajo na vse sisteme telesa.

Obstaja več skupin stranskih učinkov antibiotikov:

alergijske reakcije

Skoraj vsak antibiotik lahko povzroči alergije. Resnost reakcije je drugačna: izpuščaj na telesu, Quinckejev edem ( angioedem), anafilaktični šok. Če alergijski izpuščaj praktično ni nevarno, potem lahko povzroči anafilaktični šok smrtni izid. Tveganje za šok je veliko večje pri injekcijah antibiotikov, zato je treba injekcije dajati le v zdravstvene ustanove- morda obstaja nujna pomoč.

Antibiotiki in druga protimikrobna zdravila, ki povzročajo navzkrižne alergijske reakcije:

Toksične reakcije

Antibiotiki lahko poškodujejo številne organe, vendar so za njihove učinke najbolj občutljiva jetra - v ozadju antibiotične terapije lahko pride do toksičnega hepatitisa. Nekatera zdravila imajo selektivni toksični učinek na druge organe: aminoglikozidi - na slušni aparat (povzročajo gluhost); tetraciklini zavirajo rast kosti pri otrocih.

Opomba: toksičnost zdravila je običajno odvisna od njegovega odmerka, vendar pri individualni nestrpnosti včasih zadostujejo manjši odmerki, da se pokaže učinek.

Vpliv na prebavila

Pri jemanju nekaterih antibiotikov se bolniki pogosto pritožujejo zaradi bolečin v želodcu, slabosti, bruhanja, motenj blata (driske). Te reakcije so najpogosteje posledica lokalnega dražilnega učinka zdravil. Specifičen učinek antibiotikov na črevesno floro vodi do funkcionalnih motenj njenega delovanja, ki jih najpogosteje spremlja driska. To stanje se imenuje driska, povezana z antibiotiki, ki je po antibiotikih splošno znana kot disbakterioza.

Drugi stranski učinki

Drugi neželeni učinki vključujejo:

• zatiranje imunosti;
• pojav sevov mikroorganizmov, odpornih na antibiotike;
• superinfekcija - stanje, v katerem se aktivirajo mikrobi, odporni na določen antibiotik, kar vodi do nastanka nove bolezni;
• kršitev metabolizma vitaminov - zaradi zaviranja naravne flore debelega črevesa, ki sintetizira nekatere vitamine B;
• Jarisch-Herxheimerjeva bakterioliza je reakcija, ki se pojavi pri uporabi baktericidnih zdravil, ko se zaradi hkratne smrti velikega števila bakterij v kri sprosti velika količina toksinov. Reakcija je klinično podobna šoku.

Ali je mogoče antibiotike uporabljati preventivno?

Samoizobraževanje na področju zdravljenja je pripeljalo do tega, da si mnogi bolniki, predvsem mlade mamice, ob najmanjšem znaku prehlada poskušajo sami (ali otroku) predpisati antibiotik. Antibiotikov nimajo preventivna akcija- zdravijo vzrok bolezni, torej odpravljajo mikroorganizme, v odsotnosti pa se pojavijo le stranski učinki droge.

Obstaja omejeno število situacij, ko se antibiotiki dajejo pred kliničnimi manifestacijami okužbe, da bi jo preprečili:

• operacija- v tem primeru antibiotik v krvi in ​​tkivih preprečuje razvoj okužbe. Praviloma zadostuje enkratni odmerek zdravila, ki ga dajemo 30-40 minut pred posegom. Včasih tudi po odstranitvi slepiča antibiotikov v pooperativnem obdobju ne injiciramo. Po »čistih« kirurških posegih antibiotikov sploh ne predpisujemo.
• večje poškodbe ali rane(odprti zlomi, onesnaženost rane z zemljo). V tem primeru je popolnoma očitno, da je okužba vstopila v rano in jo je treba "zdrobiti", preden se pojavi;
• nujno preprečevanje sifilisa izvaja se ob nezaščitenem spolnem stiku s potencialno bolno osebo, pa tudi z zdravstvenimi delavci, ki imajo na sluznici kri okužene osebe ali drugo biološko tekočino;
• penicilin se lahko daje otrokom za preprečevanje revmatične mrzlice, ki je zaplet tonzilitisa.

Antibiotiki za otroke

Uporaba antibiotikov pri otrocih se na splošno ne razlikuje od uporabe pri drugih skupinah ljudi. Pediatri najpogosteje otrokom predpisujejo antibiotike v sirupu. Ta dozirna oblika je bolj priročna za jemanje, za razliko od injekcij je popolnoma neboleča. Starejšim otrokom se lahko predpišejo antibiotiki v tabletah in kapsulah. Pri hudih okužbah preidejo na parenteralno pot dajanja - injekcije.

Pomembno: glavna značilnost uporabe antibiotikov v pediatriji so odmerki - otrokom so predpisani manjši odmerki, saj se zdravilo izračuna glede na kilogram telesne teže.

Antibiotiki so zelo učinkovita zdravila, ki imajo hkrati veliko število stranskih učinkov. Da se z njihovo pomočjo ozdravite in ne škodujete telesu, jih jemljite le po navodilih zdravnika.

Kaj so antibiotiki? Kdaj so antibiotiki potrebni in kdaj so nevarni? Glavna pravila zdravljenja z antibiotiki pove pediater dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, reanimator

Nobeno zdravilo ne reši toliko življenj kot antibiotiki.

Zato imamo pravico, da ustvarjanje antibiotikov imenujemo največji dogodek, njihove ustvarjalce pa – odličen. Alexander Fleming je leta 1928 po naključju odkril penicilin. Široka proizvodnja penicilina se je začela šele leta 1943.

Kaj je antibiotik?

Antibiotiki so snovi biološkega ali polsintetičnega izvora, ki lahko negativno vplivajo (zavirajo vitalno aktivnost ali povzročijo popolno smrt) različnih povzročiteljev bolezni (običajno bakterij, redkeje protozojev ipd.).

Glavni naravni proizvajalci antibiotikov so glive- penicilij, cefalosporij in drugi (penicilin, cefalosporin); aktinomicete (tetraciklin, streptomicin), nekatere bakterije (gramicidin), višje rastline (fitoncidi).

Obstajata dva glavna mehanizma delovanja antibiotikov:

1) Germicidni mehanizem- popolno zatiranje rasti bakterij z delovanjem na vitalne celične strukture mikroorganizmov, kar povzroči njihovo nepopravljivo smrt. Imenujejo se baktericidni, uničujejo mikrobe. Tako lahko na primer delujejo penicilin, cefaleksin, gentamicin. Učinek baktericidnega zdravila bo hitrejši.

2) Bakteriostatski mehanizem- ovira za razmnoževanje bakterij, zavira se rast kolonij mikrobov, sam organizem, natančneje celice imunskega sistema - levkociti, pa nanje škodljivo vpliva. Tako delujejo eritromicin, tetraciklin, kloramfenikol. Če ne prenesete celotnega poteka zdravljenja in zgodaj prenehate jemati bakteriostatski antibiotik, se bodo simptomi bolezni vrnili.

Kaj so antibiotiki?

JAZ. Glede na mehanizem delovanja:
- baktericidni antibiotiki (penicilinska skupina, streptomicin, cefalosporini, aminoglikozidi, polimiksin, gramicidin, rifampicin, ristomicin)
- bakteriostatski antibiotiki (makrolidi, tetraciklinska skupina, levomicetin, linkomicin)

II. Glede na spekter delovanja:
- Širok spekter(imenovani z neznanim patogenom, imajo širok razpon antibakterijskih učinkov na številne patogene, vendar obstaja majhna verjetnost smrti predstavnikov normalne mikroflore različnih telesnih sistemov). Primeri: ampicilin, cefalosporini, aminoglikozidi, tetraciklin, levomicetin, makrolidi, karbapenemi.
- Ozek spekter:
1) S prevladujočim učinkom na gr + bakterije in koke - stafilokoke, streptokoke (penicilini, cefalosporini I-II generacije, linkomicin, fusidin, vankomicin);
2) S prevladujočim učinkom na gram-bakterije, na primer Escherichia coli in druge (cefalosporini III generacije, aminoglikozidi, aztreonam, polimiksini).
*- gram + ali gram- se med seboj razlikujejo po barvi glede na Gram in mikroskopijo (gram + madež vijoličen in gram-rdečkast).
- Drugi antibiotiki ozkega spektra:
1) protituberkulozno (streptomicin, rifampicin, florimicin)
2) Protiglivična zdravila (nistatin, levorin, amfortericin B, batrafen)
3) Proti protozoam (monomicin)
4) protitumorski (aktinomicini)

III. Po generaciji: Obstajajo antibiotiki 1, 2, 3, 4 generacije.
Na primer, cefalosporini, ki so razdeljeni na 1, 2, 3, 4 generacije zdravil:

I generacija: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (ceporin), cefaleksin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroksil.
II generacija: cefuroksim (ketocef), cefaklor (vercef), cefotaksim (klaforon), cefotiam, cefotetan.
III generacija: cefotriakson (longacef, rocefin), cefonerazol (cefobit), ceftazidim (kefadim, mirocef, fortum), cefotaksim, cefiksim, cefroksidin, ceftizoksim, cefrpiridoksim.
IV generacija: cefoksitin (mefoksin), cefmetazol, cefpirom.

Novejša generacija antibiotikov se od prejšnje razlikuje po širšem spektru delovanja na mikroorganizme, večji varnosti za človeško telo (to je nižji pogostosti). neželeni učinki), bolj priročna metoda (če je treba zdravilo prve generacije dajati 4-krat na dan, potem 3 in 4 generacije - le 1-2 krat na dan), veljajo za bolj "zanesljive" (večja učinkovitost pri bakterijskih žariščih in , torej, zgodnji napad terapevtski učinek). Tudi sodobna zdravila najnovejših generacij imajo peroralne oblike (tablete, sirupi) z enim odmerkom čez dan, kar je priročno za večino ljudi.

Kako lahko antibiotike vnesemo v telo?

1) Z usti ali peroralno(tablete, kapsule, kapljice, sirupi). Upoštevati je treba, da se številna zdravila v želodcu slabo absorbirajo ali preprosto uničijo (penicilin, aminoglikozidi, karbapinemi).
2) V notranja okolja organizma ali parenteralno(intramuskularno, intravensko, v hrbtenični kanal)
3) Neposredno v danko ali rektalno(v klistirjih)
Začetek učinka pri peroralnem jemanju antibiotikov (peroralno) naj bi trajal dlje kot pri parenteralnem dajanju. V skladu s tem ima pri hudi obliki bolezni parenteralno dajanje brezpogojno prednost.

Po jemanju je antibiotik v krvi, nato pa v določenem organu. Obstaja priljubljena lokalizacija določenih zdravil v določenih organih in sistemih. V skladu s tem se pri določeni bolezni predpisujejo zdravila ob upoštevanju te lastnosti antibiotika. Na primer, v primeru patologije v kostnem tkivu je predpisan linkomicin, v slušnih organih - polsintetični penicilini itd. Azitromicin ima edinstveno sposobnost porazdelitve: pri pljučnici se kopiči v pljučnem tkivu in pri pielonefritisu. , v ledvicah.

Antibiotiki se iz telesa izločajo na več načinov: nespremenjeni z urinom – izločajo se vsi vodotopni antibiotiki (primer: penicilini, cefalosporini); z urinom v spremenjeni obliki (primer: tetraciklini, aminoglikozidi); z urinom in žolčem (primer: tetraciklin, rifampicin, kloramfenikol, eritromicin).

Navodila za bolnika pred jemanjem antibiotikov

Preden dobite antibiotik, povejte svojemu zdravniku:
- O prisotnosti stranskih učinkov zdravil v preteklosti.
- O razvoju v preteklosti alergijskih reakcij na zdravila.
- O trenutno jemanju drugega zdravljenja in o združljivosti že predpisanih zdravil z zahtevanimi zdravili zdaj.
- O prisotnosti nosečnosti ali potrebi po dojenju.

Vedeti morate (povprašajte svojega zdravnika ali poiščite v navodilih za zdravilo):
- Kakšen je odmerek zdravila in pogostost dajanja čez dan?
- Ali je med zdravljenjem potrebna posebna prehrana?
- Potek zdravljenja (kako dolgo jemati antibiotik)?
- Možni neželeni učinki zdravila.
- Za peroralne oblike - razmerje med zdravili in vnosom hrane.
- Ali je potrebno preprečevanje neželenih učinkov (na primer črevesna disbakterioza, da bi preprečili, kateri probiotiki so predpisani).

Kdaj se posvetovati z zdravnikom o antibiotikih:
- če obstajajo znaki alergijske reakcije (kožni izpuščaj, pruritus, kratka sapa, otekanje grla itd.).
- Če v 3 dneh po jemanju ni izboljšanja, ampak so se, nasprotno, pridružili novi simptomi.

Značilnosti jemanja antibiotikov:

Pri peroralnem jemanju je pomemben čas jemanja zdravila (antibiotiki se lahko vežejo na sestavine hrane v prebavnem traktu in posledično nastajajo netopne in rahlo topne spojine, ki se slabo absorbirajo v splošni krvni obtok, učinek zdravila bo slabo).

Pomemben pogoj je ustvarjanje povprečne terapevtske koncentracije antibiotika v krvi, torej zadostne koncentracije za doseganje želenega rezultata. Zato je pomembno upoštevati vse odmerke in pogostost dajanja čez dan, ki jih predpiše zdravnik.

Trenutno obstaja akutna težava odpornosti mikroorganizmov na antibiotike (odpornost mikroorganizmov na delovanje antibakterijskih zdravil). Vzroki odpornosti na antibiotike so lahko samozdravljenje brez sodelovanja zdravnika; prekinitev poteka zdravljenja (to zagotovo vpliva na pomanjkanje polnega učinka in "trenira" mikrob); predpisovanje antibiotikov za virusne okužbe (ta skupina zdravil ne deluje na znotrajcelične mikroorganizme, ki so virusi, zato nepravilno antibiotično zdravljenje virusnih bolezni povzroči le bolj izrazito imunsko pomanjkljivost).

Druga pomembna težava je razvoj neželenih učinkov med zdravljenjem z antibiotiki (prebava, disbakterioza, individualna nestrpnost in drugo).

Rešitev teh težav je možna z izvajanjem racionalne antibiotične terapije (ustrezno predpisovanje zdravila za določeno bolezen, ob upoštevanju njegove najljubše koncentracije v določenem organu in sistemu, pa tudi strokovno predpisovanje terapevtskega odmerka in zadosten potek zdravljenja). zdravljenje). Razvijajo se tudi nova antibakterijska zdravila.

Splošna pravila za jemanje antibiotikov:

1) Vsak antibiotik naj predpiše le zdravnik!

2) Samozdravljenje z antibiotiki za virusne okužbe kategorično ni priporočljivo (običajno motivirano s preprečevanjem zapletov). Virusno okužbo lahko poslabšate. Razmišljati morate o jemanju le ob vztrajni zvišani telesni temperaturi več kot 3 dni ali poslabšanju kroničnega bakterijskega žarišča. Očitne indikacije bo določil le zdravnik!

3) Skrbno upoštevajte predpisan potek zdravljenja z antibiotiki, ki ga predpiše lečeči zdravnik. V nobenem primeru ne prenehajte jemati, ko se počutite bolje. Bolezen se bo zagotovo vrnila.

4) Med zdravljenjem ne prilagajajte odmerka zdravila. IN majhni odmerki antibiotiki so nevarni in vplivajo na nastanek odpornosti bakterij. Na primer, če se vam zdi, da sta 2 tableti 4-krat na dan nekako preveč, 1 tableta 3-krat na dan je bolje, potem je verjetno, da bo kmalu potrebna 1 injekcija 4-krat na dan, saj tablete ne bodo daljše delo.

5) Antibiotike je treba jemati z 0,5-1 kozarcem vode. Ne poskušajte eksperimentirati in jih piti s čajem, sokom in še bolj z mlekom. Pili jih boste "za nič". Mleko in mlečne izdelke je treba jemati ne prej kot 4 ure po zaužitju antibiotika ali pa jih popolnoma opustiti za čas zdravljenja.

6) Upoštevajte določeno pogostost in zaporedje jemanja zdravila in hrane ( različna zdravila jemati na različne načine: pred, med, po obroku).

7) Strogo upoštevajte določen čas jemanja antibiotika. Če 1-krat na dan, potem hkrati, če 2-krat na dan, potem strogo po 12 urah, če 3-krat - potem po 8 urah, če 4-krat - po 6 urah in tako naprej. To je pomembno za ustvarjanje določene koncentracije zdravila v telesu. Če ste nenadoma zamudili čas za sprejem, vzemite zdravilo čim prej.

8) Jemanje antibiotika zahteva znatno zmanjšanje telesna aktivnost in popolna odpoved športu.

9) Obstajajo določene interakcije nekaterih zdravil med seboj. Na primer, učinek hormonskih kontraceptivov se zmanjša pri jemanju antibiotikov. Jemanje antacidov (Maalox, Rennie, Almagel in drugi), pa tudi enterosorbentov (aktivno oglje, beli premog, enterosgel, polifepam in drugi) lahko vplivajo na absorpcijo antibiotika, zato ni priporočljivo hkratni sprejem ta zdravila.

10) Med zdravljenjem z antibiotiki ne pijte alkohola (alkohola).

Možnost uporabe antibiotikov pri nosečnicah in doječih ženskah

Varno, če je indicirano (to je prisotnost očitnih koristi z minimalno škodo): penicilini, cefalosporini v celotnem obdobju nosečnosti in dojenja (vendar lahko otrok razvije črevesno disbakteriozo). Po 12. tednu nosečnosti je možno predpisovanje zdravil iz skupine makrolidov. Aminoglikozidi, tetraciklini, levomicetin, rifampicin, fluorokinoloni so kontraindicirani med nosečnostjo.

Potreba po zdravljenju z antibiotiki pri otrocih

Po statističnih podatkih do 70-85% otrok s čisto virusnimi okužbami v Rusiji prejema antibiotike, torej tem otrokom antibiotiki niso bili predpisani. Hkrati je znano, da so antibakterijska zdravila tista, ki izzovejo razvoj bronhialna astma! V resnici je treba antibiotike predpisati le 5-10% otrok z ARVI in le, če se pojavi zaplet v obliki bakterijskega žarišča. Po statističnih podatkih se zapleti odkrijejo le pri 2,5 % otrok, ki niso zdravljeni z antibiotiki, dvakrat pogosteje pa se zapleti zabeležijo pri tistih, ki se zdravijo brez razloga.

Zdravnik in le zdravnik pri bolnem otroku prepozna indikacije za predpisovanje antibiotikov: lahko gre za poslabšanje kroničnega bronhitisa, kroničnega vnetja srednjega ušesa, sinusitisa in sinusitisa, razvoja pljučnice in podobno. Prav tako ne smete odlašati s predpisovanjem antibiotikov za mikoze. bakterijska okužba(tuberkuloza), kjer so v režimu zdravljenja ključna specifična antibakterijska zdravila.

Neželeni učinki antibiotikov:

1. Alergijske reakcije (anafilaktični šok, alergijske dermatoze, angioedem, astmatični bronhitis)
2. Toksični učinek na jetra (tetraciklini, rifampicin, eritromicin, sulfonamidi)
3. Toksični učinek na hematopoetski sistem (levomicetin, rifampicin, streptomicin)
4. Toksičen učinek na prebavni sistem (tetraciklin, eritromicin)
5. Kompleksno toksično - nevritis slušni živec, poraz optični živec, vestibularne motnje, možen razvoj polinevritisa, toksična poškodba ledvic (aminoglikozidi)
6. Jarisch-Heitzheimerjeva reakcija (endotoksinski šok) - nastane ob predpisu baktericidnega antibiotika, ki privede do "endotoksinskega šoka" kot posledica množičnega uničenja bakterij. Pogosteje se razvije pri naslednjih okužbah (meningokokemija, tifus leptospiroza itd.).
7. Črevesna disbakterioza - neravnovesje v normalni črevesni flori.

Antibiotiki poleg patogenih mikrobov ubijejo tako predstavnike normalne mikroflore kot oportunistične mikroorganizme, ki jih je vaš imunski sistem že »seznanil« in zaviral njihovo rast. Po zdravljenju z antibiotiki telo aktivno kolonizirajo novi mikroorganizmi, katerih prepoznavanje s strani imunskega sistema zahteva čas, poleg tega se aktivirajo tisti mikrobi, na katere uporabljeni antibiotik ne deluje. Od tod simptomi zmanjšane imunosti med zdravljenjem z antibiotiki.

Priporočila za bolnike po tečaju antibiotične terapije:

Po vsakem poteku zdravljenja z antibiotiki je potrebno okrevanje. To je predvsem posledica neizogibnih stranskih učinkov zdravil katere koli resnosti.

1. Sledite varčni prehrani, izogibajte se začinjenemu, ocvrtemu, presoljenemu in pogostemu (5-krat na dan) uživanju majhnih porcij 14 dni.
2. Za odpravo prebavnih motenj se priporočajo encimski pripravki (kreon, micrasim, ermital, pancitrat, 10 tisoč ie ali 1 kaps. 3-krat na dan 10-14 dni).
3. Za odpravo črevesne disbioze (motnje v razmerju med predstavniki normalne flore) se priporočajo probiotiki.
- Baktisubtil 1 kapsula 3 r / dan 7-10 dni,
- Bifiform 1 tab 2 r / dan 10 dni,
- Linnex 1 kapsule 2-3 r / dan 7-10 dni,
- Bifidumbacterin forte 5-10 odmerkov 2 r / dan 10 dni,
- Acipol 1 kapsule 3-4 r / dan 10-14 dni.
4. Po jemanju hepatotoksičnih zdravil (na primer tetraciklin, eritromicin, sulfonamidi, rifampicin) je priporočljivo jemati hepatoprotektorje rastlinskega izvora: hepatrin, ovesol (1 kapsula ali tableta 2-3 krat na dan), karsil (2 tableti 3). krat na dan) v 14-21 dneh.
5. Po tečaju antibiotikov je priporočljivo jemati rastlinske imunomodulatorje (immunal, raztopine ehinaceje) in se izogibati hipotermiji.

Specialist za nalezljive bolezni Bykova N.I.

Antibiotiki so presnovni produkti mikroorganizmov, ki zavirajo delovanje drugih mikrobov. Naravni antibiotiki, pa tudi njihovi polsintetični derivati ​​in sintetični analogi s sposobnostjo zatiranja patogenov različne bolezni v človeškem telesu.

Glede na kemično strukturo so antibiotiki razdeljeni v več skupin:

A. Beta laktamski antibiotiki.

1. Penicilini.

a) Naravni penicilini: benzilpenicilin in njegove soli, fenoksimetil-penicilin.

b) polsintetični penicilini:

Odporna na penicilinazo s prevladujočo aktivnostjo proti stafilokokom: oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin;

S prevladujočo aktivnostjo proti gram-negativnim bakterijam (amidinopenicilini); amdinocilin (mecilinam), acidocilin;

Širok spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin, pivampicilin;

Širok spekter, zlasti zelo aktiven proti Pseudomonas aeruginosa in drugim gram-negativnim bakterijam (karboksi- in urei-dopenicilini): karbenicilin, tikarišin, azlocilin, mezlocilin, piperacilin.

2. Cefalosporini:

a) prva generacija: cefaloridin, cefazolin itd.;

b) druga generacija: cefamandol, cefuroksim itd.;

c) tretja generacija: cefotaksim, ceftazidim itd.;

d) četrta generacija: cefpir, cefepim itd.

3. Monobaktami: aztreonam.

4. Karbapenemi: imipenem, meronem, tienam, primaksin. B. Fosfomicin.

b. makrolidi:

a) prva generacija: eritromicin, oleandomicin;

b) druga generacija: spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), klaritromicin (klacid) itd.;

c) tretja generacija: azitromicin (Sumamed). D. Linkozamidi: linkomicin, klindamicin. D. Fuzidin.

E. Aminoglikozidi:

a) prva generacija: streptomicin, monomicin, kanamicin;

b) druga generacija: gentamicin;

c) tretja generacija: tobramicin, sisomicin, amikacin, netilmicin;

d) četrta generacija: izepamicin. J. Levomicetin.

3. Tetraciklini: a) naravni: tetraciklin, oksitetraciklin, klortetraciklin; b) polsintetični: metaciklin, doksiciklin, minociklin, morfociklin.

IN. Rifamicini: rifocin, rifamid, rifampicin.

TO. Glikopeptidni antibiotiki: vankomicin, teikoplanin.

L. Ristomicin.

M. Polimiksini: polimiksin B, polimiksin E, polimiksin M.

H. Gramicidin.

O. Polienski antibiotiki: nistatin, levorin, amfotericin B.

Glede na naravo protimikrobnega delovanja antibiotike delimo na baktericidne in bakteriostatske. K baktericidnim, ki povzročajo smrt mikroorganizmov, sodijo penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, polimiksini itd. Takšna zdravila lahko dajo hiter terapevtski učinek pri hudih okužbah, kar je še posebej pomembno pri majhnih otrocih. Njihovo uporabo manj pogosto spremljajo recidivi bolezni in primeri prenosa. Bakteriostatski antibiotiki vključujejo tetracikline, levomicetin, makrolide itd. Ta zdravila z motenjem sinteze beljakovin zavirajo delitev mikroorganizmov. Običajno so zelo učinkoviti pri boleznih srednja stopnja gravitacija.

Antibiotiki lahko zavirajo biokemične procese, ki se pojavljajo v mikroorganizmih. Glede na mehanizem delovanja so razdeljeni v naslednje skupine:

1. Zaviralci sinteze mikrobne stene ali njenih komponent med mitozo: penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidni antibiotiki, ristomicin, fosfomicin, cikloserin.

2. Antibiotiki, ki motijo ​​strukturo in delovanje citoplazemskih membran: polimiksini, aminoglikozidi, polienski antibiotiki, gramicidin, glikopeptidni antibiotiki.

3. Inhibitorji sinteze RNA na ravni RNA polimeraze: rifamicini.

4. Inhibitorji sinteze RNA na nivoju ribosomov: levomicetin, makrolidi (eritromicin, oleandomicin itd.), linkomicin, klindamicin, fusidin, tetraciklini, aminoglikozidi (kanamicin, gentamicin itd.), glikopeptidni antibiotiki.

poleg tega pomembnosti v mehanizmu delovanja posameznih antibiotikov, zlasti penicilinov, ima njihov zaviralni učinek na oprijem mikroorganizmov na celične membrane.

Mehanizem delovanja antibiotikov v veliki meri določa vrsto učinkov, ki jih povzročajo. Tako so antibiotiki, ki motijo ​​sintezo mikrobne stene ali delovanje citoplazemskih membran, baktericidna zdravila; antibiotiki, ki zavirajo sintezo nukleinskih kislin in beljakovin, običajno delujejo bakteriostatsko. Poznavanje mehanizma delovanja antibiotikov je potrebno za njihovo pravilno izbiro, določitev trajanja zdravljenja, izbiro učinkovitih kombinacij zdravil itd.

Za zagotovitev etiotropne terapije je treba upoštevati občutljivost patogenov na antibiotike. Naravna občutljivost zanje je posledica biološke lastnosti mikroorganizmi, mehanizem delovanja antibiotikov in drugi dejavniki. Obstajajo antibiotiki ozkega in širokega spektra. Antibiotiki ozkega spektra vključujejo zdravila, ki zavirajo pretežno gram-pozitivne ali gram-negativne bakterije: nekateri penicilini (benzilpenicilin, oksacilin, acidocilin, aztreonam, ristomicin, fusidin, novobiocin, bacitracin, vankomicin, monobaktami imajo tudi po-baktame (aztremixin B). spekter, E, M, ki zavirajo gram-negativne bakterije, pa tudi protiglivične antibiotike nistatin, levorin, amfotericin B, amfoglukamin, mikoheptin, grizeofulvin.

Antibiotiki širokega spektra vključujejo zdravila, ki vplivajo tako na gram-pozitivne kot na gram-negativne bakterije: številne polsintetične peniciline (ampicilin, amoksicilin, karbenicilin); cefalosporini, zlasti tretje in četrte generacije; karbapenemi (imipenem, meronem, tienam); kloramfenikol; tetraciklini; aminoglikozidi; rifamicini. Nekateri od teh antibiotikov delujejo tudi na rikecije, klamidijo, mikobakterije itd.

Ko se odkrije patogen nalezljiva bolezen in njegove občutljivosti na antibiotike, je bolje uporabiti zdravila z ozkim spektrom delovanja. Antibiotiki širokega spektra so predpisani za hude bolezni in mešane okužbe.

Med antibiotiki so zdravila, ki se kopičijo v celicah (razmerje med intracelularnimi in zunajceličnimi koncentracijami je več kot 10). Sem spadajo makrolidi, predvsem novi (azitromicin, roksitromicin, spiramicin), karbapenemi, klindamicin. Rifampicin, levomicetin, tetraciklini, linkomicin, vankomicin, teikoplanin, fosfomicin dobro prodrejo v celice (razmerje med intracelularnimi in zunajceličnimi koncentracijami je od 1 do 10). Penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi slabo prodrejo v celice (razmerje med intracelularnimi in zunajceličnimi koncentracijami je manjše od 1). Ne prodirajte v celice in polimiksine.

V procesu uporabe antibiotikov se lahko razvije odpornost mikroorganizmov nanje. Na peniciline, cefa osporine, monobaktame, karbapeneme, levomicetin, tetracikline, glikopeptide, ristomicin, fosfomicin, linkozamide se počasi razvija odpornost, vzporedno pa se zmanjša tudi terapevtski učinek zdravil. Na aminoglikozide, makrolide, rifamicine, polimiksine se zelo hitro razvije odpornost na fusidin, včasih med zdravljenjem enega bolnika.

ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH SKUPIN ANTIBIOTIKOV

Penicilini. Po kemijski strukturi so ti antibiotiki derivati ​​6-aminopenicilanske kisline (6-APA), ki vsebujejo različne substituente (R) v amino skupini.

Mehanizem protimikrobnega delovanja penicilinov je motenje tvorbe celične stene iz predsintetiziranih fragmentov mureina. Obstajajo naravni penicilini: benzilpenicilin (v obliki natrijevih, kalijevih, novokainskih soli), bicilini, fenoksimetilpenicilin; polsintetični penicilini: oksacilin, kloksacilin, ampicilin (pentrexil), amoksicilin, karbenicilin, karfecilin, piperacilin, mezlocilin, azlocilin itd.

benzilpenicilin daje jasen terapevtski učinek pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo pnevmokoki, stafilokoki, hemolitični streptokoki skupina A, meningokoki, gonokoki, bleda spiroheta, korinobakterije, bacil antraksa in nekateri drugi mikroorganizmi. Številni sevi mikrobov, zlasti stafilokoki, so odporni na benzilpenicilin, saj proizvajajo encim (3-laktamazo, ki inaktivira antibiotik.

Benzilpenicilin se običajno daje intramuskularno, v kritičnih situacijah intravensko (samo natrijeva sol). Odmerki se razlikujejo v širokem razponu od 30.000-50.000 UDDkhsut) do 1.000.000 UDDkhsut), odvisno od patogena, resnosti in lokalizacije infekcijskega procesa.

Terapevtska koncentracija v plazmi se pojavi v 15 minutah po tem intramuskularna injekcija in ostane v njej 3-4 ure.Benzilpenicilin dobro prodre v sluznice in pljuča. Malo prodre v cerebrospinalno tekočino, miokard, kosti, plevralno, sinovialno tekočino, v lumen bronhijev in v požiralnik. Pri meningitisu je možna endo-lumbalna uporaba natrijeve soli benzilpenicilina. Zdravilo se lahko daje v votlino, endobronhialno, endolimfatično. Najdemo ga v visokih koncentracijah v žolču in urinu. Pri otrocih do star en mesec Izločanje benzilpenicilina je počasnejše kot pri odraslih. To določa pogostost dajanja zdravila: v prvem tednu življenja 2-krat na dan, nato 3-4 krat in po enem mesecu, kot pri odraslih, 5-6 krat na dan.

Pri zdravljenju okužb, ki zahtevajo dolgotrajno antibiotično terapijo in nimajo akutnega poteka (žariščno strep okužba, sifilis), za preprečevanje poslabšanj revmatizma se uporabljajo dolgotrajni pripravki benzilpenicilina: novokainska sol,? bicilini 1, 3, 5. Ta zdravila se po spektru protimikrobnega delovanja ne razlikujejo od natrijevih in kalijeva sol benzilpenicilin, se lahko uporabljajo pri otrocih, starejših od 1 leta. Vsi dolgotrajni penicilini se dajejo samo intramuskularno v obliki suspenzije. Po enkratnem injiciranju novokainske soli terapevtska koncentracija benzilpenicilina v krvi traja do 12 ur.Bicilin-5 se daje enkrat na 2 tedna. Injekcije bicilina-1 in bicilina-3 se izvajajo enkrat na teden. V bistvu se bicilini uporabljajo za preprečevanje ponovitve revmatizma.

fenoksimetilpenicilin- kislinsko odporna oblika penicilina, se uporablja peroralno na prazen želodec 4-6 krat na dan za zdravljenje blagih nalezljivih bolezni. Njegov spekter delovanja je skoraj enak kot pri benzilpenicilinu.

Ospen (bimepen) benzatin fenoksimetilpenicilin se počasi absorbira iz prebavila in dolgo časa ohranja terapevtsko koncentracijo v krvi. Dodelite v obliki sirupa 3-krat na dan.

Oksacilin, klokeacilin, flukloksacilin- polsintetični penicilini, ki se uporabljajo predvsem pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, vključno s tistimi, ki so odporni na benzilpenicilin. Oksacilin je sposoben zavirati (3-laktamazo stafilokokov in okrepiti učinek drugih penicilinov, kot je ampicilin (kombinirani pripravek oksacilina z ampicilinom - ampiox). Pri boleznih, ki jih povzročajo drugi mikroorganizmi, občutljivi na benzilpenicilin (meningokoki, gonokekokoki, gonokekokoki, , spirohete itd.) , se ti antibiotiki v praksi redko uporabljajo zaradi pomanjkanja pozitivnega učinka.

Oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin se dobro absorbirajo iz prebavil. V plazmi so ta zdravila vezana na beljakovine in slabo prodrejo v tkiva. Te antibiotike lahko dajemo intramuskularno (vsakih 4-6 ur) in intravensko s curkom ali kapljanjem.

Amidinopenicilini – amdinocilin (mecilinam) je antibiotik ozkega spektra, ki je neaktiven proti gram-pozitivnim bakterijam, vendar učinkovito zavira gram-negativne bakterije (E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus in nefermentirajoče gramnegativne bakterije so običajno odporne na amdinocilin. funkcija ta antibiotik je, da aktivno sodeluje s PSB-2 (beljakovino, ki veže penicilin), medtem ko večina drugih (3-laktamski antibiotiki delujejo s PSB-1 ​​in PSB-3. Zato je lahko sinergist drugih penicilinov, pa tudi cefalosporini Zdravilo se daje parenteralno, medtem ko v celice prodre večkrat bolje kot ampicilin in karbenicilin.Zlasti visoka učinkovitost antibiotikov pri okužbah sečila. Za enteralno uporabo je bil sintetiziran etrski derivat pivamdinocilina.

Polsintetični penicilini širokega spektra - ampicilin, amoksicilin so najpomembnejši pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo Haemophilus influenzae, gonokoki, meningokoki, nekatere vrste Proteus, salmonela, poleg tega pa še povzročitelji listerioze in enterokoki. Ti antibiotiki so učinkoviti tudi pri zdravljenju infekcijskih procesov, ki jih povzroča mešana (gram-pozitivna in gram-negativna) mikroflora. Ampicilin in amoksicilin se lahko daje peroralno, na primer pri zdravljenju okužb prebavil, sečil, vnetja srednjega ušesa. Ampicilin, ki se ne absorbira iz prebavil, povzroča draženje sluznice, kar pri znatnem odstotku otrok vodi do bruhanja, driske in draženja kože okoli anusa. Amoksicilin se od ampicilina razlikuje po boljši absorpciji, zato ga lahko dajemo peroralno ne le pri blagih, ampak tudi pri zmernih okužbah. Amoksicilin manj draži sluznico prebavil, redko povzroča bruhanje, drisko. Pri hudih boleznih, ki zahtevajo ustvarjanje visoke koncentracije antibiotika v krvi, se ta zdravila dajejo parenteralno.

Karboksipenicilini- karbenicilin, tikarcilin imata še večji spekter protimikrobnega delovanja kot ampicilin in se od njega razlikujeta po dodatni sposobnosti zatiranja Pseudomonas aeruginosa, indol-pozitivnih sevov Proteusa in bakteroidov. Njihova glavna uporaba so bolezni, ki jih povzročajo ti patogeni. Iz prebavil se karbenicilin in tikarcilin zelo slabo absorbirata, zato se uporabljata le parenteralno (karbenicilin intramuskularno in intravensko, tikarcilin intravensko). Karfecilin je fenil ester karbenicilina. Dobro se absorbira iz prebavil, nato pa se iz njega sprosti karbenicilin. V primerjavi z ampicilinom karboksipenicilini slabše prodrejo v tkiva, serozne votline in cerebrospinalno tekočino. Karbenicilin v aktivni obliki in visokih koncentracijah najdemo v žolču in urinu. Proizvaja se v obliki dinatrijeve soli, zato je pri okvarjenem delovanju ledvic možno zadrževanje vode v telesu in pojav edema.

Jemanje zdravil lahko spremlja pojav alergijskih reakcij, simptomov nevrotoksičnosti, akutnega intersticijskega nefritisa, levkopenije, hipokalemije, hipernatremije itd.

ureidopenicilini (acilaminopenicilini)- piperacilin, mezlocilin, azlocilin - antibiotiki širokega spektra, ki zavirajo gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Ti antibiotiki se uporabljajo predvsem pri hudih gram-negativnih okužbah, zlasti pri boleznih, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (nujno v kombinaciji z aminoglikozidi), Klebsiella. Ureidopenicilini dobro prodrejo v celice. V telesu se malo presnavljajo in izločajo skozi ledvice s filtracijo in izločanjem. Zdravila niso zelo odporna na B-laktamazo, zato jih priporočamo predpisovanje z zaviralci tega encima. Piperacilin je predpisan za kronične vnetne bolezni bronhijev, vključno s cistično fibrozo in kroničnim bronhitisom. Zdravila lahko povzročijo levkopenijo, trombocitopenijo, nevtropenijo, eozinofilijo, alergijske reakcije, motnje v delovanju prebavil, intersticijski nefritis itd.

Ko je imenovan polsintetični penicilini širokega spektra: aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin), karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin), ureidopenicilini (piperacilin, mezlocilin, azlocilin) ​​ne smemo pozabiti, da vse te antibiotike uniči stafilokok B-laktamaze, zato so ti mikrobi, ki proizvajajo penicilinaze, odporni na bakterije. na njihovo dejanje.

Kombinirani pripravki z zaviralci B-laktamaze- klavulanska kislina in sulbaktam. Klavulanska kislina in sulbaktam (sulfon penicilanske kisline) uvrščamo med B-laktamine, ki imajo zelo šibek protimikrobni učinek, hkrati pa zavirata delovanje B-laktamaz stafilokokov in drugih mikroorganizmov: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, nekateri bakteroidi, gonokoki, le -gionella; ne zavirajo ali zelo šibko zavirajo B-laktamaze Pseudomonas aeruginosa, enterobakterij, citrobakter. Za parenteralno uporabo so namenjeni pripravki, ki vsebujejo klavulansko kislino in sulbaktam - augmentin (amoksicilin + kalijev klavulanat), timetin (tikarcilin + kalijev klavulanat), unazin (ampicilin + sulbaktam). Uporabljajo se pri zdravljenju otitisa, sinusitisa, okužb spodnjih dihal, kože, mehkih tkiv, sečil in drugih bolezni. Unazin je zelo učinkovit pri zdravljenju peritonitisa in meningitisa, ki ga povzročajo mikroorganizmi, ki intenzivno proizvajajo B-laktamazo. Analogi zdravila unazin, ki je namenjen peroralni uporabi, sta sultamicilin in sulacilin.

Naravni in polsintetični penicilini(razen karboksi- in ureidopenicilinov) - nizko toksični antibiotiki. Vendar pa lahko benzilpenicilin in v manjši meri polsintetični penicilini povzročijo alergijske reakcije, zato njihova uporaba pri otrocih z diatezo in alergijske bolezni omejeno. Uvod visoki odmerki benzilpenicilin, ampicilin, amoksicilin, lahko povzroči povečanje razdražljivosti centralnega živčnega sistema, konvulzije, kar je povezano z antagonizmom antibiotikov glede na zaviralni mediator GABA v centralnem živčnem sistemu.

Dolgotrajni pripravki penicilina je treba injicirati zelo previdno pod rahlim pritiskom skozi iglo velikega premera. Če suspenzija vstopi v posodo, lahko povzroči trombozo. Polsintetični penicilini, ki se uporabljajo peroralno, povzročajo draženje želodčne sluznice, občutek teže v trebuhu, pekoč občutek, slabost, še posebej, če jih jemljemo na prazen želodec. Antibiotiki širokega spektra lahko povzročijo črevesno disbiocenozo in izzovejo pojav sekundarne okužbe, ki jo povzročajo Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, kvasovke itd. Za druge zaplete, ki jih povzročajo penicilini, glej zgoraj.

Cefalosporini- skupina naravnih in polsintetičnih antibiotikov na osnovi 7-aminocefalosporske kisline.

Trenutno je najpogostejša delitev cefalosporinov po generacijah.

Nekatera zdravila iz te skupine se lahko uporabljajo za peroralno uporabo: od cefalosporinov prve generacije - cefadroksila, cefaleksina, cefradina; II generacija - cefuroksim (Zinnat), III generacija - cefspan (Cefoksim), cefpodoksim (Orelax), ceftibuten (Cedex). Peroralni cefalosporini se običajno uporabljajo pri zmerni bolezni, saj so manj aktivni kot parenteralni pripravki.

Cefalosporini imajo širok spekter delovanja.

Cefalosporini I generacije zavirajo delovanje kokov, zlasti stafilokokov in streptokokov (z izjemo enterokokov in sevov stafilokokov, odpornih na meticilin), pa tudi bacila davice, bacila antraksa, spirohete, escherichiyer, bacila, bacila escherichiyer, bacila, bacila, , bordetell, proteus in hemofilne palice. Cefalosporini druge generacije imajo enak spekter delovanja, vendar ustvarjajo višje koncentracije v krvi in ​​bolje prodrejo v tkiva kot zdravila prve generacije. Aktivneje delujejo na nekatere seve gram-negativnih bakterij, odpornih na prvo generacijo cefalosporinov, vključno z večino sevov Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, povzročitelji oslovskega kašlja, gonokoki. Hkrati cefalosporini druge generacije ne vplivajo na Pseudomonas aeruginosa, "bolnišnične seve" gram-negativnih bakterij in imajo nekoliko manj zaviralni učinek na stafilokoke in streptokoke v primerjavi s cefalosporini prve generacije. Za cefalosporine III generacije je značilen še širši protimikrobni spekter, dobra prodorna sposobnost, visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, vključno z bolnišničnimi sevi, odpornimi na druge antibiotike. Prizadenejo poleg zgornjih mikrobov še psevdomonade, morganelo, nazobčane, klostridije (razen CY. difficile) in bakteroide. Zanje pa je značilna relativno nizka aktivnost proti stafilokokom, pnevmokokom, meningokokom, gonokokom in streptokokom. Cefalosporini IV generacije so bolj aktivni kot zdravila III generacije pri zatiranju večine gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. Cefalosporini IV generacije vplivajo na nekatere multirezistentne mikroorganizme, odporne na večino antibiotikov: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

Cefalosporini IV generacije so odporni na B-laktamaze in ne povzročajo njihovega nastajanja. Vendar ne vplivajo na CY. difficile, bakteroidi, enterokoki, listerija, legionela in nekateri drugi mikroorganizmi.

Uporabljajo se za zdravljenje resnih bolezni, pa tudi pri bolnikih z nevtropenijo in zmanjšano imunostjo.

Najvišje koncentracije cefalosporinov so v ledvicah in mišičnem tkivu, nižje pa v pljučih, jetrih, plevralni in peritonealni tekočini. Vsi cefalosporini zlahka prehajajo skozi posteljico. Cefaloridin (ceporin), cefotaksim (klaforan), moksalaktam (latamoksef), ceftriakson (longacef), ceftizoksim (epocelin) in drugi prodrejo v cerebrospinalno tekočino.

Cefalosporini se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na peniciline, včasih ob prisotnosti alergijskih reakcij na peniciline. Predpisani so pri sepsi, boleznih dihal, sečil, prebavil, mehkih tkiv, kosti. Pri meningitisu pri nedonošenčkih so ugotovili visoko aktivnost cefotaksima, moksalaktama, ceftizoksima, ceftriaksona.

Uporaba cefalosporinov lahko spremlja bolečina na mestu intramuskularne injekcije; flebitis po intravenski uporabi; slabost, bruhanje, driska pri peroralnem jemanju zdravil. Pri ponavljajoči se uporabi pri otrocih z visoko občutljivostjo na zdravilo se lahko pojavi kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija. Cefalosporini niso priporočljivi za otroke z anafilaktično reakcijo na peniciline, vendar je njihova uporaba sprejemljiva ob prisotnosti drugih manifestacij alergij - zvišane telesne temperature, izpuščaja itd. Navzkrižne alergijske reakcije med cefalosporini in penicilini opazimo v 5-10% primerov. . Nekateri cefalosporini, zlasti cefaloridin in cefalotin, so nefrotoksični. Ta učinek je povezan z njihovim počasnim izločanjem skozi ledvice in kopičenjem produktov peroksidacije lipidov v njih. Nefrotoksičnost antibiotika se poveča s pomanjkanjem vitamina E in selena. Zdravila lahko zavirajo mikrofloro prebavil in vodijo do disbiocenoze, navzkrižne okužbe, ki jo povzročajo bolnišnični sevi mikrobov, kandidoze in pomanjkanja vitamina E v telesu.

Aztreonam- sintetični visoko učinkovit (3-laktamski antibiotik iz skupine monobaktamov. Uporablja se za zdravljenje okužb dihal, meningitisa, septičnih bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni, vključno z multirezistentnimi mikroorganizmi (pseudomonas, moraxella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, E. coli, yersinia, serrations , enterobacter, meningokoki, gonokoki, salmonela, morganela).Aztreonam ne vpliva na gram-pozitivne aerobne in anaerobne bakterije.

Imipenem- (3-laktamski antibiotik iz skupine karbapenemov z ultra širokim spektrom delovanja, vključno z večino aerobnih in anaerobnih gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, vključno z mikroorganizmi, odpornimi na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide in druge antibiotike. Visoka baktericidna aktivnost imipenema je posledica enostavnega prodiranja skozi stene bakterij, visoke stopnje afinitete za encime, ki sodelujejo pri sintezi bakterijske stene mikroorganizmov. Trenutno se iz omenjene skupine antibiotikov imipenem uporablja v kliniki v kombinaciji z cilastatin (ta kombinacija se imenuje tienam).Cilastatin zavira ledvično peptidazo in s tem zavira tvorbo nefrotoksičnih presnovkov imipenema. ima močno protimikrobno delovanje, širok spekter delovanja. natrijeva sol imipenem-cilastatin se trži pod imenom primaxin. Imipenem je stabilen na (3-laktamazo, vendar ima majhen učinek na mikroorganizme, ki se nahajajo v celicah. Pri predpisovanju imipenema se lahko pojavijo tromboflebitis, driska in v redkih primerih konvulzije (zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic in boleznih centralnega živčnega sistema) .

Meronem (meropenem) se v ledvicah ne biotransformira in iz njega ne nastajajo nefrotoksični presnovki. Zato se uporablja brez cilastatina. Manj vpliva na stafilokoke kot tienam, vendar je učinkovitejši proti gram-negativnim enterobakterijam in psevdomonadam.

Meronem ustvarja aktivno baktericidno koncentracijo v cerebrospinalni tekočini (CSF) in se uspešno uporablja pri meningitisu brez strahu pred neželenimi učinki. To je ugodno v primerjavi s tienamom, ki povzroča nevrotoksične učinke in je zato kontraindiciran pri meningitisu.

Aztreonam in karbapenem se praktično ne absorbirata v prebavila in se dajeta parenteralno. Dobro prodrejo v večino telesnih tekočin in tkiv, izločajo se predvsem z urinom v aktivni obliki. Ugotovljena je bila visoka učinkovitost zdravil pri zdravljenju bolnikov z okužbami sečil, osteoartikularnega aparata, kože, mehkih tkiv, ginekoloških okužb, gonoreje. Še posebej je prikazana uporaba aztreonama v pediatrični praksi kot alternative aminoglikozidnim antibiotikom.

Fosfomicin (fosfonomicin)- baktericidni antibiotik širokega spektra, ki moti tvorbo mikrobne stene z zaviranjem sinteze UDP-acetilmuramske kisline, kar pomeni, da se njegov mehanizem delovanja razlikuje od mehanizma delovanja penicilinov in cefalosporinov. Ima široko paleto dejavnosti. Lahko zavira gram-negativne in gram-pozitivne bakterije, vendar ne vpliva na Klebsiello, indol-pozitivni Proteus.

Fosfomicin dobro prodre v tkiva, vključno s kostmi, pa tudi v cerebrospinalno tekočino; najdemo v zadostni količini v žolču. Poimenovani antibiotik se izloča predvsem preko ledvic. Predpisuje se predvsem pri hudih okužbah, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na druge antibiotike. Dobro se ujema s penicilini, cefalosporini, pri uporabi skupaj z aminoglikozidnimi antibiotiki pa opazimo ne le povečanje protimikrobnega učinka, temveč tudi zmanjšanje nefrotoksičnosti slednjih. Fosfomicin je učinkovit pri zdravljenju meningitisa, sepse, osteomielitisa, okužb sečil in žolčevodov. Pri okužbah ustne votline in črevesnih okužbah se predpisuje enteralno. Fosfomicin je nizko toksično zdravilo. Pri njegovi uporabi se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi slabost in driska, drugi neželeni učinki pa še niso ugotovljeni.

Glikopeptidni antibiotiki. Vankomicin, teikoplanin - antibiotiki, ki delujejo na gram-pozitivne koke (vključno z meticilin odpornimi stafilokoki, sevi stafilokokov, ki tvorijo B-laktamazo, streptokoki, pnevmokoki, odporni na penicilin, enterokoki) in bakterije, itd.bakterije. Zelo pomemben je njihov vpliv na klostridije, predvsem na difficile. Vankomicin vpliva tudi na aktinomicete.

Vankomicin dobro prodre v vsa tkiva in telesne tekočine, razen v cerebrospinalne. Uporablja se za hude stafilokokne okužbe, ki jih povzročajo sevi, odporni na druge antibiotike. Glavne indikacije za vankomicin so: sepsa, okužbe mehkih tkiv, osteomielitis, endokarditis, pljučnica, nekrotizirajoči enterokolitis (povzročen zaradi toksigene klostridije). Vankomicin se daje intravensko 3-4 krat na dan, novorojenčkom 2-krat na dan. Pri zdravljenju zelo hudega stafilokoknega meningitisa je glede na razmeroma šibek prodor vankomicina v cerebrospinalno tekočino priporočljivo intratekalno dajanje. Teicoplanin se od vankomicina razlikuje po počasnem izločanju, intravensko ga dajemo po kapljicah enkrat na dan. Pri psevdomembranoznem kolitisu in stafilokoknem enterokolitisu se vankomicin daje peroralno.

Večina pogost zaplet uporaba masivnega vankomicina - sproščanje histamina iz mastocitov, kar vodi do arterijska hipotenzija, pojav rdečega izpuščaja na vratu (sindrom "rdečega vratu"), glavi, okončinah. Temu zapletu se običajno lahko izognemo, če zahtevani odmerek vankomicin dajati vsaj eno uro in predhodno dajati antihistaminike. Med infundiranjem zdravila sta možna tromboflebitis in zadebelitev ven. Vankomicin je nefrotoksični antibiotik, zato se je treba izogibati njegovi sočasni uporabi z aminoglikozidi in drugimi nefrotoksičnimi zdravili. Pri intratekalni uporabi lahko vankomicin povzroči konvulzije.

Ristomicin (Ristocetin)- antibiotik, ki zavira gram-pozitivne mikroorganizme. Nanj so občutljivi stafilokoki, streptokoki, enterokoki, pnevmokoki, spore gram-pozitivne paličice, pa tudi korinebakterije, listerije, kislinsko odporne bakterije in nekateri anaerobi. Gram negativne bakterije in koki niso prizadeti. Ristomicin se daje samo intravensko, ne absorbira se iz prebavil. Antibiotik dobro prodre v tkiva, zlasti visoke koncentracije najdemo v pljučih, ledvicah in vranici. Ristomicin se uporablja predvsem pri hudih septičnih boleznih, ki jih povzročajo stafilokoki in enterokoki v primerih, ko je bilo predhodno zdravljenje z drugimi antibiotiki neučinkovito.

Pri uporabi ristomicina včasih opazimo trombocitopenijo, levkopenijo, nevtropenijo (do agranulocitoze), včasih pa opazimo eozinofilijo. V prvih dneh zdravljenja so možne reakcije poslabšanja (mrzlica, izpuščaj), pogosto opazimo alergijske reakcije. Dolgotrajno intravensko dajanje ristomicina spremlja zadebelitev sten ven in tromboflebitis. Opisane so oto- in nefrotoksične reakcije.

Polimiksini- skupina polipeptidnih baktericidnih antibiotikov, ki zavirajo aktivnost pretežno gram-negativnih mikroorganizmov, vključno s šigelo, salmonelo, enteropatogenimi sevi Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. Za pediatrijo je zelo pomembna sposobnost polimiksinov, da zavirajo aktivnost Haemophilus influenzae in večine sevov Pseudomonas aeruginosa. Polimiksini delujejo tako na delitvene kot na mirujoče mikroorganizme. Pomanjkljivost polimiksinov je njihova majhna penetracija v celice in zato nizka učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo znotrajcelično locirani patogeni (bruceloza, tifus). Za polimiksine je značilna slaba penetracija skozi tkivne pregrade. Pri peroralni uporabi se praktično ne absorbirajo. Polimiksini B in E se uporabljajo intramuskularno, intravensko, za meningitis se dajejo endolumbalno, pri okužbah gastrointestinalnega trakta se predpisujejo skozi usta. Polymyxin M se uporablja samo znotraj in lokalno. V notranjosti so polimiksini predpisani za dizenterijo, kolero, kolienteritis, enterokolitis, gastroenterokolitis, salmonelozo in druge črevesne okužbe.

Pri dajanju polimiksinov v notranjost, pa tudi pri njihovi lokalni uporabi, so neželeni učinki redko opaženi. Pri parenteralni uporabi lahko povzročijo nefro- in nevrotoksične učinke (periferna nevropatija, motnje vida in govora, mišična oslabelost). Ti zapleti so najpogostejši pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic. Včasih pri uporabi polimiksinov opazimo zvišano telesno temperaturo, eozinofilijo in urtikarijo. Pri otrocih je parenteralno dajanje polimiksinov dovoljeno le iz zdravstvenih razlogov, v primeru infekcijskih procesov, ki jih povzroča gram-negativna mikroflora, odporna na druga, manj strupena protimikrobna zdravila.

Gramicidin (gramicidin C) deluje predvsem proti gram-pozitivni mikroflori, vključno s streptokoki, stafilokoki, pnevmokoki in nekaterimi drugimi mikroorganizmi. Gramicidin uporabljajte samo lokalno v obliki paste, raztopin in bukalnih tablet. Za zdravljenje se uporabljajo raztopine gramicidina kožo in sluznice, za umivanje, namakanje oblog pri zdravljenju preležanin, gnojnih ran, furunov itd. Gramicidin tablete so namenjene resorpciji med infekcijskimi procesi v ustni votlini in žrelu (tonzilitis, faringitis, stomatitis itd.). Tablete gramicidina je nemogoče pogoltniti: če pride v krvni obtok, lahko povzroči hemolizo eritromiocitov.

makrolidi. Obstajajo tri generacije makrolidov. I generacija - eritromicin, oleandomicin. II generacija - spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), josamicin (vilprafen), klaritromicin (kladid), midekamicin (makropen). III generacija - azitromicin (Sumamed).

Makrolidi so antibiotiki širokega spektra. Imajo baktericidni učinek na mikroorganizme, ki so nanje zelo občutljivi: stafilokoke, streptokoke, pnevmokoke, korinebakterije, bordetelo, morakselo, klamidijo in mikoplazmo. Drugi mikroorganizmi - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia in Rickettsia - delujejo bakteriostatsko. Makrolidi II in III generacije imajo širši spekter delovanja. Torej, josamicin in klaritromicin zavirata Helicobacter pylori (in se uporabljata pri zdravljenju peptični ulkusželodec), spiramicin vpliva na toksoplazmo. Pripravki II in III generacije zavirajo tudi gram-negativne bakterije: kampilobakterije, listerije, gardnerele in nekatere mikobakterije.

Vse makrolide je mogoče dajati peroralno, nekatera zdravila (eritromicin fosfat, spiramicin) lahko dajemo intravensko.

Makrolidi dobro prodrejo v adenoide, tonzile, tkiva in tekočine srednjega in notranjega ušesa, pljučno tkivo, bronhije, bronhialne izločke in izpljunek, kožo, plevralno, peritonealno in sinovialno tekočino, v visokih koncentracijah pa jih najdemo v nevtrifilcih in alveolarnih makrofagih. Makrolidi slabo prodrejo v cerebrospinalno tekočino in osrednji živčni sistem. Velikega pomena je njihova sposobnost prodiranja v celice, kopičenja v njih in zatiranja znotrajcelične okužbe.

Zdravila se izločajo predvsem v jetrih in povzročajo visoke koncentracije v žolču.

Novi makrolidi se od starih razlikujejo po večji stabilnosti v kislem okolju in boljši biološki uporabnosti iz prebavil, ne glede na vnos hrane, s podaljšanim delovanjem.

Makrolidi so predpisani predvsem za nehude oblike. akutne bolezni ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi. Glavne indikacije za uporabo makrolidov so tonzilitis, pljučnica (vključno s tistimi, ki jih povzroča legionela), bronhitis, davica, oslovski kašelj, gnojno vnetje srednjega ušesa, bolezni jeter in žolčevodov, pnevmopatija in konjunktivitis, ki jih povzroča klamidija. Zelo učinkoviti so pri klamidijski pljučnici pri novorojenčkih. Makrolidi se uporabljajo tudi pri boleznih sečil, vendar je treba za dober terapevtski učinek, zlasti pri uporabi "starih" makrolidov, alkalizirati urin, saj so v kislem okolju neaktivni. Predpisani so za primarni sifilis in gonorejo.

Sinergizem opazimo pri kombinirani uporabi makrolidov s sulfa zdravili in antibiotiki tetraciklinske skupine. Kombinirani pripravki, ki vsebujejo oleandromicin in tetracikline, se proizvajajo pod imenom oletetr in n, tetraolean, sigmamicin. Makrolidov ni mogoče kombinirati s kloramfenikolom, penicilini ali cefalosporini.

Makrolidi so nizkotoksični antibiotiki, vendar dražijo sluznico prebavil in lahko povzročijo slabost, bruhanje in drisko. Intramuskularne injekcije so boleče, pri intravenskem dajanju se lahko razvije flebitis. Včasih se ob njihovi uporabi razvije holestaza. Eritromicin in nekateri drugi makrolidi zavirajo monooksigenazni sistem v jetrih, zaradi česar se biotransformacija številnih zdravilne snovi, zlasti teofilin, ki poveča njegovo koncentracijo v krvi in ​​toksičnost. Zavirajo tudi biotransformacijo bromokriptina, dihidroergotamina (del številnih antihipertenzivnih zdravil), karbamazepina, cimetidina itd.

Mikrolidov se ne sme dajati skupaj z novimi antihistaminiki- terfenadin in astemizol zaradi nevarnosti njihovega hepatoksičnega delovanja in nevarnosti srčnih aritmij.

Linkozamidi: linkomicin in klindamicin. Ti antibiotiki zavirajo pretežno gram-pozitivne mikroorganizme, vključno s stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, pa tudi mikoplazme, različne bakteroide, fuzobakterije, anaerobne koke in nekatere seve Haemophilus influenzae. Poleg tega klindamicin deluje, čeprav šibko, na toksoplazmo, povzročitelje malarije, plinsko gangreno. Večina gram-negativnih bakterij je odpornih na linkozamide.

Linkozamidi se dobro absorbirajo v prebavilih, ne glede na vnos hrane, prodrejo v skoraj vse tekočine in tkiva, vključno s kostmi, vendar slabo prodrejo v osrednji živčni sistem in cerebrospinalno tekočino. Za novorojenčke se zdravila dajejo 2-krat na dan, za starejše otroke - 3-4 krat na dan.

Klindamicin se od linkomicina razlikuje po večji aktivnosti proti določenim vrstam mikroorganizmov, boljši absorpciji iz prebavil, a hkrati pogosto povzroča neželene učinke.

Linkozamidi se uporabljajo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo gram-pozitivni organizmi, odporni na druge antibiotike, zlasti v primerih alergije na peniciline in cefalosporine. Predpisani so za nalezljive bolezni ginekološke bolezni in okužbe prebavil. Zaradi dobrega prodora v kostno tkivo, linkozamidi so zdravila izbire pri zdravljenju osteomielitisa. Brez posebnih indikacij jih ne smemo predpisovati otrokom z učinkovitostjo drugih, manj strupenih antibiotikov.

Pri uporabi linkozamidov pri otrocih se lahko pojavijo slabost, driska. Včasih se razvije psevdomembranozni kolitis - hud zaplet posledica disbiocenoze in razmnoževanja v črevesju SY. difficile, ki sproščajo toksin. Ti antibiotiki lahko povzročijo motnje delovanja jeter, zlatenico, levknevtropenijo in trombocitopenijo. Alergijske reakcije, predvsem v obliki kožnega izpuščaja, so precej redke. S hitrim intravenskim dajanjem lahko linkozamidi povzročijo živčno-mišični blok z depresijo dihanja, kolapsom.

Fusidin. Najvišja vrednost ima fusidin aktivnost proti stafilokokom, vključno s tistimi, ki so odporni na druge antibiotike. Deluje tudi na druge gram-pozitivne in gram-negativne koke (gonokoke, meningokoke). Fusidin je nekoliko manj aktiven glede na korinebakterije, listerije, klostridije. Antibiotik ni aktiven proti vsem gram-negativnim bakterijam in protozoam.

Fusidin se dobro absorbira iz prebavil in prodre v vsa tkiva in tekočine, razen v cerebrospinalno. Antibiotik še posebej dobro prodre v žarišče vnetja, jetra, ledvice, kožo, hrustanec, kosti in bronhialne izločke. Pripravki fusidina se predpisujejo peroralno, intravensko in tudi lokalno v obliki mazila.

Fusidin je posebej indiciran za bolezni, ki jih povzročajo sevi stafilokokov, odporni na penicilin. Zdravilo je zelo učinkovito pri osteomielitisu, boleznih dihal, jeter, žolčevodov, kože. V zadnjih letih se uporablja pri zdravljenju bolnikov z nokardiozo in kolitisom, ki ga povzroča Clostridium (razen CY. difficile). Fusidin se izloča predvsem z žolčem in se lahko uporablja pri bolnikih z okvarjenim izločanjem ledvic.

Pri kombiniranju fusidina z drugimi antibiotiki opazimo izrazito povečanje protimikrobne aktivnosti, še posebej učinkovita je kombinacija s tetraciklini, rifampicinom in aminoglikozidi.

Fusidin je nizko toksičen antibiotik, vendar lahko povzroči dispeptične motnje, ki izginejo po prenehanju jemanja zdravila. Pri intramuskularnem dajanju antibiotika opazimo nekrozo tkiva (!), Pri intravenskem dajanju lahko pride do tromboflebitisa.

Aminoglikozidni antibiotiki. Obstajajo štiri generacije aminoglikozidov. Antibiotiki prve generacije vključujejo streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin; II generacija - gentamicin (garamicin); III generacija - tobramicin, sisomicin, amikacin, netilmicin; IV generacija - izepamicin.

Aminoglikozidni antibiotiki so baktericidni, imajo širok spekter delovanja, zavirajo gram-pozitivne in predvsem gram-negativne mikroorganizme. Aminoglikozidi II, III in IV generacije lahko zavirajo Pseudomonas aeruginosa. Glavni praktični pomen je sposobnost zdravil, da zavirajo aktivnost patogenih Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, gonokokov, Salmonele, Shigella, Staphylococcus. Poleg tega se streptomicin in kanamicin uporabljata kot zdravila proti tuberkulozi, monomicin se uporablja za delovanje na dizenterično amebo, lišmanijo, trihomonas, gentamicin - na povzročitelja tularemije.

Vsi aminoglikozidni antibiotiki se slabo absorbirajo iz prebavil in iz lumna bronhijev. Da bi dosegli resorptivni učinek, jih dajemo intramuskularno ali intravensko. Po enkratnem intramuskularnem injiciranju se učinkovita koncentracija zdravila v krvni plazmi ohranja pri novorojenčkih in majhnih otrocih 12 ur ali več, pri starejših otrocih in odraslih 8 ur. Zdravila zadovoljivo prodrejo v tkiva in telesne tekočine, pri čemer razen cerebrospinalne tekočine, slabo prodrejo v celice. Pri zdravljenju meningitisa, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije, se aminoglikozidni antibiotiki prednostno dajejo endolumbalno. V prisotnosti hudega vnetnega procesa v pljučih, organih trebušna votlina, mala medenica, z osteomielitisom in sepso, je indicirano endolimfatično dajanje zdravil, ki zagotavlja zadostno koncentracijo antibiotika v organih, ne da bi povzročilo njegovo kopičenje v ledvicah. Pri gnojni bronhitis se dajejo v obliki aerosola ali z namestitvijo raztopine neposredno v lumen bronhijev. Antibiotiki te skupine dobro prehajajo skozi placento, se izločajo v mleko (pri dojenčku se aminoglikozidi praktično ne absorbirajo iz prebavil), vendar obstaja veliko tveganje za disbakteriozo.

Pri ponavljajoči se uporabi opazimo kopičenje aminoglikozidov v pakiranjih med notranje uho in nekateri drugi organi.

Droge niso. podvržejo biotransformaciji in se izločajo skozi ledvice v aktivni obliki. Izločanje aminoglikozidnih antibiotikov je upočasnjeno pri novorojenčkih, zlasti pri nedonošenčkih, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim izločanjem ledvic.

Aminoglikozidni antibiotiki se uporabljajo za zapletene nalezljive bolezni dihal in sečil, za septikemijo, endokarditis, redkeje za okužbe prebavil, za preprečevanje in zdravljenje infekcijskih zapletov pri kirurških bolnikih.

Aminoglikozidni antibiotiki, ki se dajejo parenteralno, so strupeni. Lahko povzročijo ototoksične, nefrotoksične učinke, motijo ​​živčno-mišični prenos impulzov in procese aktivne absorpcije iz prebavil.

Ototoksični učinek antibiotikov je posledica nepopravljivega degenerativne spremembe lasne celice Cortijevega organa ( notranje uho). Tveganje za ta učinek je največje pri novorojenčkih, zlasti nedonošenčkih, pa tudi pri porodna travma, hipoksija pri porodu, meningitis, okvarjena izločevalna funkcija ledvic. Ototoksični učinek se lahko razvije, ko antibiotiki vstopijo v plod skozi posteljico; v kombinaciji z drugimi ototoksičnimi sredstvi (furosemid, etakrinska kislina, ristomicin, glikopeptidni antibiotiki).

Nefrotoksični učinek aminoglikozidnih antibiotikov je povezan s kršitvijo delovanja številnih encimov v epitelijskih celicah ledvičnih tubulov, uničenjem lizosomov. Klinično se to kaže s povečanjem volumna urina, zmanjšanjem njegove koncentracije in proteinurije, torej pojavom neoligurične ledvične odpovedi.

Antibiotikov te skupine ni mogoče kombinirati z drugimi oto- in nefrotoksičnimi zdravili. Pri majhnih otrocih, zlasti oslabelih in oslabelih, lahko aminoglikozidni antibiotiki zavirajo živčno-mišični prenos zaradi zmanjšanja občutljivosti H-holinergičnih receptorjev skeletnih mišic na acetilholin in supresije sproščanja mediatorja; zaradi tega lahko pride do kršitve delovanja dihalnih mišic. Za odpravo tega zapleta se po predhodnem dajanju atropina skupaj s prozerinom predpisujejo kalcijevi pripravki. Ko se kopičijo v črevesni steni, aminoglikozidi motijo ​​proces aktivne absorpcije aminokislin, vitaminov, sladkorjev v njej. To lahko privede do malabsorpcije, kar poslabša stanje otroka. Pri predpisovanju aminoglikozidnih antibiotikov se koncentracija magnezija in kalcija v krvni plazmi zmanjša.

Zaradi visoke toksičnosti je treba aminoglikozidne antibiotike predpisati le pri hudih okužbah, v kratkih tečajih (ne več kot 5-7 dni).

Levomicetin- bakteriostatski antibiotik, vendar na Haemophilus influenzae tipa "B", nekateri sevi meningokokov, pnevmokoki delujejo baktericidno. Zavira delitev številnih gram-negativnih bakterij: salmonele, šigele, E. coli, brucele, oslovskega kašlja; gram-pozitivni aerobni koki: piogeni streptokoki in streptokoki skupine B; večina anaerobnih mikroorganizmov (klostridija, bakteroidi); kolera vibrio, rikecija, klamidija, mikoplazma.

Mikobakterije, CI so odporne na kloramfenikol. difficile, cytobacter, enterobacter, acinetobacter, proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterokoki, corynebacteria, nazobčani, protozoji in glive.

Levomicetinska baza se dobro absorbira iz prebavil in hitro ustvari aktivne koncentracije v krvni plazmi. Antibiotik dobro prodre iz krvne plazme v vsa tkiva in tekočine, vključno s cerebrospinalno.

Na žalost ima levomicetin sam grenak okus in lahko povzroči bruhanje pri otrocih, zato v mlajša starost raje predpisujejo estre kloramfenikola - stearat ali palmitat. Pri otrocih prvih mesecev življenja se absorpcija levomicetina, predpisanega v obliki estrov, pojavlja počasi zaradi nizke aktivnosti lipaz, ki hidrolizirajo etrske vezi in sproščajo kloramfenikolno bazo, ki je sposobna absorpcije. Intravensko apliciran kloramfenikol sukcinat je podvržen tudi hidrolizi (v jetrih ali ledvicah) s sproščanjem aktivne kloramfenikolne baze. Nehidroliziran eter se izloči skozi ledvice, pri novorojenčkih približno 80 % danega odmerka, pri odraslih 30 %. Aktivnost hidrolaz pri otrocih je nizka in ima individualne razlike, zato se pri enakem odmerku levomicetina lahko pojavijo neenake koncentracije v krvni plazmi in cerebrospinalni tekočini, zlasti v zgodnji starosti. Potrebno je nadzorovati koncentracijo levomicetina v krvi otroka, saj brez tega ne morete doseči terapevtskega učinka ali povzročiti zastrupitev. Vsebnost prostega (aktivnega) levomicetina v krvni plazmi in cerebrospinalni tekočini po intravensko dajanje običajno nižje kot po peroralni uporabi.

Levomicetin je še posebej pomemben pri zdravljenju meningitisa, ki ga povzročajo Haemophilus influenzae, meningokoki in pnevmokoki, na katere deluje baktericidno. Za zdravljenje teh meningitisov se levomicetin pogosto kombinira z B-laktamskimi antibiotiki (zlasti z ampicilinom ali amoksicilinom). Za meningitis, ki ga povzročajo drugi patogeni, skupna aplikacija kloramfenikol s penicilini je nepraktičen, saj so v takih primerih antagonisti. Levomicetin se uspešno uporablja pri zdravljenju trebušnega tifusa, paratifusa, griže, bruceloze, tularemije, oslovskega kašlja, okužb oči (vključno s trahomom), srednjega ušesa, kože in mnogih drugih bolezni.

Levomicetin se nevtralizira v jetrih in se izloča skozi ledvice. Pri boleznih jeter zaradi kršitve normalne biotransformacije kloramfenikola lahko pride do zastrupitve. Pri otrocih prvih mesecev življenja nevtralizacija tega antibiotika poteka počasi, zato obstaja velika nevarnost kopičenja prostega kloramfenikola v telesu, kar vodi do številnih neželenih učinkov. Levomicetin poleg tega zavira delovanje jeter in zavira biotransformacijo teofilina, fenobarbitala, difenina, benzodiazepinov in številnih drugih zdravil, kar poveča njihovo koncentracijo v krvni plazmi. Sočasna uporaba fenobarbitala spodbuja nevtralizacijo kloramfenikola v jetrih in zmanjša njegovo učinkovitost.

Levomicetin je strupen antibiotik. Pri prevelikem odmerjanju kloramfenikola pri novorojenčkih, zlasti nedonošenčkih, in otrocih prvih 2-3 mesecev življenja se lahko pojavi "sivi kolaps": bruhanje, driska, odpoved dihanja, cianoza, srčno-žilni kolaps, zastoj srca in dihanja. Kolaps je posledica kršitve srčne aktivnosti zaradi zaviranja oksidativne fosforilacije v mitohondrijih.Ob odsotnosti pomoči je umrljivost novorojenčkov zaradi "sivega kolapsa" zelo visoka (40% ali več).

Najpogostejši zaplet pri imenovanju levomicetina je kršitev hematopoeze. Pojavijo se lahko od odmerka odvisne reverzibilne motnje v obliki hipokromne anemije (zaradi oslabljene izrabe železa in sinteze hema), trombocitopenije in levkopenije. Po ukinitvi levomicetina se krvna slika obnovi, vendar počasi. Nepovratne od odmerka neodvisne spremembe hematopoeze v obliki aplastične anemije se pojavijo s pogostnostjo 1 od 20.000-1 od 40.000 ljudi, ki jemljejo levomicetin, in se običajno razvijejo v 2-3 tednih (lahko tudi 2-4 mesece) po uporabi antibiotika. . Niso odvisne od odmerka antibiotika in trajanja zdravljenja, ampak so povezane z genetskimi značilnostmi biotransformacije kloramfenikola. Poleg tega levomicetin zavira delovanje jeter, skorje nadledvične žleze, trebušne slinavke, lahko povzroči nevritis, podhranjenost. Alergijske reakcije pri uporabi kloramfenikola so redke. Biološki zapleti se lahko kažejo v obliki superinfekcij, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na antibiotike, disbiocenoza itd. hudi primeri.

Antibiotiki so skupina zdravil, ki škodujejo ali ubijajo bakterije, ki povzročajo nalezljive bolezni. Kot protivirusna sredstva ta vrsta zdravila se ne uporablja. Glede na sposobnost uničenja ali zaviranja določenih mikroorganizmov obstajajo različne skupine antibiotikov. Poleg tega lahko to vrsto zdravil razvrstimo glede na izvor, naravo učinka na bakterijske celice in nekatere druge značilnosti.

splošen opis

Antibiotiki spadajo v skupino antiseptičnih bioloških pripravkov. So odpadni produkti plesnivih in sijočih gliv ter nekaterih vrst bakterij. Trenutno je znanih več kot 6000 naravnih antibiotikov. Poleg tega obstaja na deset tisoče sintetičnih in polsintetičnih. Toda v praksi se uporablja le približno 50 takšnih zdravil.

Glavne skupine

Vsa taka zdravila so na voljo na ta trenutek so razdeljeni v tri velike skupine:

• antibakterijsko;
• protiglivično;
• protitumorski.

Poleg tega je ta vrsta zdravila glede na smer delovanja razdeljena na:

• deluje proti gram-pozitivnim bakterijam;
• protituberkuloza;
• deluje proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam;
• protiglivično;
• uničenje helmintov;
• protitumorski.

Razvrstitev glede na vrsto vpliva na mikrobne celice

V zvezi s tem obstajata dve glavni skupini antibiotikov:

• Bakteriostatično. Zdravila te vrste zavirajo razvoj in razmnoževanje bakterij.
• Baktericidno. Pri uporabi zdravil iz te skupine pride do uničenja obstoječih mikroorganizmov.

Vrste po kemični sestavi

Razvrstitev antibiotikov v skupine v tem primeru je naslednja:

• Penicilini. To je najstarejša skupina, iz katere se je pravzaprav začel razvoj te smeri zdravljenja z zdravili.
• Cefalosporini. Ta skupina se uporablja zelo široko in ima visoko stopnjo odpornosti na destruktivno delovanje β-laktamaz. Tako imenovani posebni encimi, ki jih izločajo patogeni.
• Makrolidi. To so najvarnejši in najučinkovitejši antibiotiki.
• Tetraciklini. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za zdravljenje dihal in sečil.
• Aminoglikozidi. Imajo zelo širok spekter delovanja.
• Fluorokinoloni. Nizko toksična zdravila z baktericidnim delovanjem.

Ti antibiotiki se najpogosteje uporabljajo v sodobni medicini. Poleg njih obstaja še nekaj drugih: glikopeptidi, polieni itd.

Antibiotiki iz skupine penicilinov

Zdravila te sorte so temeljna osnova vsakega protimikrobnega zdravljenja. V začetku prejšnjega stoletja nihče ni vedel za antibiotike. Leta 1929 je Anglež A. Fleming odkril prvo takšno zdravilo - penicilin. Načelo delovanja zdravil te skupine temelji na zatiranju sinteze beljakovin v celičnih stenah patogena.

Trenutno obstajajo le tri glavne skupine penicilinskih antibiotikov:

• biosintetični;
• polsintetični;
• polsintetični širok spekter.

Prva sorta se uporablja predvsem za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, streptokoki, meningokoki itd. Takšne antibiotike lahko predpišemo na primer za bolezni, kot so pljučnica, kožne okužbe, gonoreja, sifilis, plinska gangrena itd.

Antibiotiki skupina penicilina polsintetični se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje hudih stafilokoknih okužb. Takšna zdravila so glede na učinke na nekatere vrste bakterij (na primer gonokoke in meningokoke) manj aktivna kot biosintetična. Zato se pred njihovim imenovanjem običajno izvajajo postopki, kot sta izolacija in natančna identifikacija patogena.

Polsintetični penicilini širokega spektra se običajno uporabljajo, če tradicionalni antibiotiki (levomicetin, tetraciklin itd.) bolniku ne pomagajo. Ta sorta vključuje na primer precej pogosto uporabljeno skupino antibiotikov amoksicilina.

Štiri generacije penicilinov

V medu. V praksi se trenutno uporabljajo štiri vrste antibiotikov iz skupine penicilinov:

• Prva generacija - zdravila naravnega izvora. Za to vrsto zdravila je značilen zelo ozek spekter uporabe in slaba odpornost na učinke penicilinaz (β-laktamaz).
• Druga in tretja generacija sta antibiotika, ki sta veliko manj prizadeta z uničujočimi encimi bakterij, zato sta učinkovitejša. Zdravljenje z njihovo uporabo lahko poteka v dokaj kratkem času.
• Četrta generacija vključuje penicilinske antibiotike širokega spektra.

Najbolj znani penicilini so polsintetična zdravila "ampicilin", "karbenicilin", "azocilin", pa tudi biosintetični "benzilpenicilin" in njegove durantne oblike (bicilini).

Stranski učinki

Čeprav antibiotiki te skupine spadajo med nizko toksična zdravila, imajo poleg koristnega učinka lahko tudi negativen učinek na človeško telo. Neželeni učinki pri njihovi uporabi so naslednji:

• srbenje in kožni izpuščaj;
• alergijske reakcije;
• disbakterioza;
• slabost in driska;
• stomatitis.

Penicilinov ne morete uporabljati hkrati z antibiotiki druge skupine - makrolidi.

Amoksicilinska skupina antibiotikov

Ta vrsta protimikrobnih zdravil spada med peniciline in se uporablja za zdravljenje bolezni, kadar je okužena z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Takšna zdravila se lahko uporabljajo za zdravljenje otrok in odraslih. Najpogosteje se antibiotiki na osnovi amoksicilina predpisujejo za okužbe dihal in različne bolezni prebavil. Uporabljajo se tudi za bolezni genitourinarnega sistema.

Amoksicilinska skupina antibiotikov se uporablja in različne okužbe mehka tkiva in koža. Neželene učinke teh zdravil lahko povzročijo enaki kot drugi penicilini.

Skupina cefalosporinov

Delovanje zdravil iz te skupine je tudi bakteriostatsko. Njihova prednost pred penicilini je dobra odpornost na β-laktamaze. Antibiotiki skupine cefalosporinov so razvrščeni v dve glavni skupini:

• jemanje parenteralno (obimo gastrointestinalni trakt);
• jemati peroralno.

Poleg tega so cefalosporini razvrščeni v:

• Zdravila prve generacije. Razlikujejo se po ozkem spektru delovanja in praktično ne vplivajo na gram-negativne bakterije. Poleg tega se takšna zdravila uspešno uporabljajo pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo streptokoki.
• Cefalosporini druge generacije. Učinkovitejši proti gram-negativnim bakterijam. Aktiven proti stafilokokom in streptokokom, vendar praktično nima učinka na enterokoke.
• Zdravila tretje in četrte generacije. Ta skupina zdravil je zelo odporna na delovanje β-laktamaz.

Glavna pomanjkljivost takega zdravila, kot so antibiotiki iz skupine cefalosporinov, je, da pri peroralni uporabi zelo močno dražijo sluznico prebavil (razen zdravila "Cefalexin"). Prednost zdravil te sorte je veliko manjše število povzročenih stranskih učinkov v primerjavi s penicilini. Najpogosteje se v medicinski praksi uporabljajo zdravila "Cefazolin" in "Cefazolin".

Negativni učinki cefalosporinov na telo

Neželeni učinki, ki se včasih kažejo v procesu jemanja antibiotikov te serije, vključujejo:

• negativni vpliv na ledvice;
• kršitev hematopoetske funkcije;
• različne vrste alergij;
• negativni učinek na prebavila.

makrolidni antibiotiki

Med drugim antibiotike razvrščamo glede na stopnjo selektivnosti delovanja. Nekateri lahko negativno vplivajo samo na celice patogena, ne da bi na kakršen koli način vplivali na človeško tkivo. Drugi imajo lahko toksični učinek na bolnikovo telo. Pripravki skupine makrolidov v tem pogledu veljajo za najvarnejše.

Obstajata dve glavni skupini antibiotikov te sorte:

• naravni;
• polsintetično.

Glavne prednosti makrolidov vključujejo najvišjo učinkovitost bakteriostatskih učinkov. Posebej aktivni so proti stafilokokom in streptokokom. Med drugim makrolidi ne vplivajo negativno na sluznico prebavil, zato so pogosto na voljo v tabletah. Vsi antibiotiki vplivajo na imunski sistem oseba. Nekatere vrste so depresivne, nekatere so koristne. Antibiotiki skupine makrolidov imajo pozitiven imunomodulatorni učinek na bolnikovo telo.

Priljubljeni makrolidi so Azitromicin, Sumamed, Eritromicin, Fuzidin itd.

Antibiotiki tetraciklinske skupine

Zdravila te sorte so bila prvič odkrita v 40. letih prejšnjega stoletja. Prvo tetraciklinsko zdravilo je leta 1945 izoliral B. Duggar. Imenoval se je "klortetraciklin" in je bil manj strupen od drugih antibiotikov, ki so obstajali v tistem času. Poleg tega se je izkazalo tudi za zelo učinkovito v smislu vplivanja na povzročitelje velikega števila zelo nevarnih bolezni (na primer tifusa).

Tetraciklini veljajo za nekoliko manj strupene od penicilinov, vendar jih imajo več negativni vpliv na telo kot makrolidni antibiotiki. Zato jih trenutno aktivno nadomeščajo slednji.

Danes se zdravilo "klortetraciklin", odkrito v prejšnjem stoletju, nenavadno zelo aktivno uporablja ne v medicini, ampak v kmetijstvo. Dejstvo je, da lahko to zdravilo pospeši rast živali, ki ga jemljejo, skoraj dvakrat. Snov ima tak učinek, ker, ko vstopi v črevesje živali, začne aktivno sodelovati z mikrofloro, ki je prisotna v njej.

Poleg zdravila "Tetraciklin" se v medicinski praksi pogosto uporabljajo zdravila, kot so "Metaciklin", "Vibramicin", "Doksiciklin" itd.

Neželeni učinki, ki jih povzročajo antibiotiki tetraciklinske skupine

Zavrnitev široka uporaba Uporaba zdravil te sorte v medicini je predvsem posledica dejstva, da imajo lahko ne le koristne, ampak tudi negativne učinke na človeško telo. Na primer, dolgotrajna uporaba tetraciklinskih antibiotikov lahko moti razvoj kosti in zob pri otrocih. Poleg tega taka zdravila v interakciji s človeško črevesno mikrofloro (če se uporabljajo nepravilno) pogosto izzovejo razvoj glivičnih bolezni. Nekateri raziskovalci celo trdijo, da imajo lahko tetraciklini depresivni učinek na moški reproduktivni sistem.

Aminoglikozidni antibiotiki

Pripravki te sorte imajo baktericidni učinek na patogen. Aminoglikozidi, kot so penicilini in tetraciklini, so ena najstarejših skupin antibiotikov. Odprli so jih leta 1943. V naslednjih letih so se pripravki te sorte, zlasti "streptomicin", pogosto uporabljali za zdravljenje tuberkuloze. Zlasti so aminoglikozidi učinkoviti proti gram-negativnim aerobnim bakterijam in stafilokokom. Med drugim so nekatera zdravila te serije aktivna v odnosu do najpreprostejših. Ker so aminoglikozidi veliko bolj strupeni od drugih antibiotikov, jih predpisujemo le pri hudih boleznih. Učinkoviti so na primer pri sepsi, tuberkulozi, hudih oblikah paranefritisa, abdominalnih abscesih itd.

Zelo pogosto zdravniki predpisujejo aminoglikozide, kot so Neomicin, Kanamicin, Gentamicin itd.

Pripravki iz skupine fluorokinolonov

Večina zdravil te vrste antibiotikov ima baktericidni učinek na patogena. Njihove prednosti vključujejo predvsem najvišjo aktivnost proti velikemu številu mikrobov. Tako kot aminoglikozidi se lahko fluorokinoloni uporabljajo za zdravljenje hudih bolezni. Vendar pa nimajo tako negativnega vpliva na človeško telo kot prvi. Obstajajo antibiotiki iz skupine fluorokinolonov:

• Prva generacija. Ta sorta se uporablja predvsem pri bolnišničnem zdravljenju bolnikov. Fluorokinoloni prve generacije se uporabljajo za okužbe jeter, žolčevodov, pljučnico itd.
• Druga generacija. Ta zdravila so za razliko od prvega zelo aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam. Zato so predpisani, tudi pri zdravljenju brez hospitalizacije. Fluorokinoloni druge generacije se pogosto uporabljajo pri zdravljenju spolno prenosljivih bolezni.

Priljubljena zdravila v tej skupini so Norfloxacin, Levofloxacin, Gemifloxacin itd.

Tako smo ugotovili, v katero skupino spadajo antibiotiki, in ugotovili, kako so razvrščeni. Ker lahko večina teh zdravil povzroči neželene učinke, jih je treba uporabljati le po navodilih zdravnika.

- Gre za snovi, ki škodljivo vplivajo na bakterije. Njihov izvor je lahko biološki ali polsintetični. Antibiotiki so rešili veliko življenj, zato je njihovo odkritje velikega pomena za vse človeštvo.

Zgodovina antibiotikov

Številne nalezljive bolezni, kot so pljučnica, tifus, griža, so veljale za neozdravljive. Poleg tega so bolniki pogosto umrli kirurški posegi ko so se rane zagnojile, se je začela gangrena in nadaljnje zastrupitve krvi. Dokler ni bilo antibiotikov.

Antibiotike je leta 1929 odkril profesor Alexander Fleming. Opazil je, da ima zelena plesen oziroma snov, ki jo proizvaja, baktericidni in bakteriostatski učinek. Plesen proizvaja snov Fleming, imenovano penicilin.

Penicilin ima škodljiv učinek na in na nekatere vrste protozojev, vendar popolnoma ne vpliva na bele krvne celice, ki se borijo proti bolezni.

In šele v 40-ih letih dvajsetega stoletja se je začela množična proizvodnja penicilina. Približno v istem času so odkrili sulfamide. Znanstvenik Gause je leta 1942 prejel gramicidin, Selman Waxman pa je leta 1945 pridobil streptomicin.

Kasneje so odkrili antibiotike, kot so bacitracin, polimiksin, kloramfenikol, tetraciklin. Do konca 20. stoletja so imeli vsi naravni antibiotiki sintetične analoge.

Razvrstitev antibiotikov

Danes je na voljo veliko antibiotikov.

Najprej se razlikujejo po mehanizmu delovanja:

• Baktericidno delovanje - antibiotiki penicilinske serije, streptomicin, gentamicin, cefaleksin, polimiksin
• Bakteriostatsko delovanje - tetraciklinska serija, makrolidi, eritromicin, kloramfenikol, linkomicin,
• Patogeni mikroorganizmi bodisi popolnoma umrejo (baktericidni mehanizem) ali pa se njihova rast zavira (bakteriostatski mehanizem), telo pa se samo bori proti bolezni. Antibiotiki z baktericidnim delovanjem pomagajo hitreje.

Nato se razlikujejo po spektru delovanja:

• Antibiotiki širokega spektra
• Antibiotiki ozkega spektra

Pripravki s širokim spektrom delovanja so zelo učinkoviti pri številnih nalezljivih boleznih. Predpisani so tudi v primeru, ko bolezen ni natančno ugotovljena. Uničujoče za skoraj vse patogene mikroorganizme. Imajo pa tudi negativen vpliv na zdravo mikrofloro.

Vplivajo antibiotiki ozkega spektra določene vrste bakterije. Poglejmo jih podrobneje:

• Antibakterijski učinek na gram-pozitivne patogene ali koke (streptokoke, stafilokoke, enterokoke, listerije)
• Učinki na gram-negativne bakterije (E. coli, Salmonella, Shigella, Legionella, Proteus)
• Antibiotiki, ki vplivajo na gram-pozitivne bakterije, vključujejo penicilin, linkomicin, vankomicin in druge. Zdravila, ki vplivajo na gram-negativne patogene, vključujejo aminoglikozid, cefalosporin, polimiksin.

Poleg tega obstaja še nekaj bolj ozko usmerjenih antibiotikov:

• Zdravila proti tuberkulozi
• droge
• Zdravila, ki vplivajo na protozoe
• Zdravila proti raku

Antibakterijska sredstva se razlikujejo glede na generacijo. Zdaj obstajajo zdravila 6. generacije. Antibiotiki najnovejše generacije imajo širok spekter delovanja, so varni za telo, enostavni za uporabo in najbolj učinkoviti.

Na primer, upoštevajte pripravke penicilina po generacijah:

• 1. generacija - naravni penicilini (penicilini in bicilini) - to je prvi antibiotik, ki ni izgubil svoje učinkovitosti. Je poceni, je na voljo. Nanaša se na zdravila z ozkim spektrom delovanja (deluje škodljivo na gram-pozitivne mikrobe).
• 2. generacija - polsintetični penicilinazo odporni penicilini (oksacilin, kloksacilin, fluklosacilin) ​​- so za razliko od naravnega penicilina manj učinkoviti proti vsem bakterijam razen stafilokokom.
• 3. generacija - penicilini s širokim spektrom delovanja (ampicilin, amoksicilin). Od 3. generacije antibiotiki negativno vplivajo tako na gram-pozitivne kot na gram-negativne bakterije.
• 4. generacija - karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​- poleg vseh vrst bakterij so proti Pseudomonas aeruginosa učinkoviti antibiotiki 4. generacije. Njihov spekter delovanja je celo širši kot pri prejšnji generaciji.
• 5. generacija - ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin) ​​- so učinkovitejši proti gra-negativnim patogenom in Pseudomonas aeruginosa.
• 6. generacija - kombinirani penicilini - vključujejo zaviralce beta-laktamaze. Ti zaviralci vključujejo klavulansko kislino in sulbaktam. Okrepite delovanje in povečajte njegovo učinkovitost.

Seveda, višja kot je generacija antibakterijskih zdravil, širši je spekter delovanja in večja je njihova učinkovitost.

Načini uporabe

Zdravljenje z antibiotiki se lahko izvaja na več načinov:

• ustno
• Parenteralno
• rektalno

Prvi način je jemanje antibiotika peroralno ali peroralno. Za to metodo so primerne tablete, kapsule, sirupi, suspenzije. To zdravilo je najbolj priljubljeno, vendar ima nekaj pomanjkljivosti. Nekatere vrste antibiotikov se lahko uničijo ali se slabo absorbirajo (penicilin, aminoglikozidi). Imajo tudi dražilni učinek na prebavila.

Drugi način uporabe antibakterijskih zdravil parenteralno ali intravensko, intramuskularno, v hrbtenjača. Učinek je dosežen hitreje kot pri peroralni uporabi.

Nekatere vrste antibiotikov se lahko daje rektalno ali neposredno v danko (medicinski klistir).

Pri posebej hudih oblikah bolezni se najpogosteje uporablja parenteralna metoda.

Različne skupine antibiotikov imajo različno lokalizacijo v določenih organih in sistemih človeškega telesa. Po tem načelu zdravniki pogosto izberejo eno ali drugo antibakterijsko zdravilo. Na primer, pri pljučnici se azitromicin kopiči v in v ledvicah s pielonefritisom.

Antibiotiki se, odvisno od vrste, v spremenjeni in nespremenjeni obliki izločajo iz telesa skupaj z urinom, včasih z žolčem.

Pravila za jemanje antibakterijskih zdravil

Pri jemanju antibiotikov je treba upoštevati določena pravila. Ker zdravila pogosto povzročajo alergijske reakcije, jih je treba jemati zelo previdno. Če bolnik vnaprej ve, da ima alergijo, mora o tem nemudoma obvestiti lečečega zdravnika.

Poleg alergij so pri jemanju antibiotikov lahko tudi drugi stranski učinki. Če so bili opaženi v preteklosti, je treba to tudi sporočiti zdravniku.

V primerih, ko je treba poleg antibiotika vzeti še drugo zdravilo, mora zdravnik vedeti za to. Pogosto obstajajo primeri nezdružljivosti zdravil med seboj ali pa je zdravilo zmanjšalo učinek antibiotika, zaradi česar je bilo zdravljenje neučinkovito.

Med nosečnostjo in dojenjem so številni antibiotiki prepovedani. Vendar obstajajo zdravila, ki jih je mogoče jemati v teh obdobjih. Toda zdravnika je treba seznaniti s tem in hraniti otroka z materinim mlekom.

Preden vzamete zdravilo, morate prebrati navodila. Odmerek, ki ga predpiše zdravnik, je treba strogo upoštevati, sicer lahko pride do zastrupitve, če se zdravilo zaužije, in če je majhna, se lahko razvije odpornost bakterij na antibiotik.

Potek jemanja zdravila ne morete prekiniti pred časom. Simptomi bolezni se lahko spet vrnejo, vendar v tem primeru ta antibiotik ne bo več pomagal. Morali ga boste spremeniti v nekaj drugega. Okrevanje morda ne bo prišlo dolgo časa. To pravilo še posebej velja za antibiotike z bakteriostatskim učinkom.

Pomembno je upoštevati ne le odmerek, ampak tudi čas jemanja zdravila. Če navodila kažejo, da morate zdravilo piti ob obrokih, potem se zdravilo tako bolje absorbira v telesu.

Poleg antibiotikov zdravniki pogosto predpisujejo prebiotike in probiotike. To se naredi za obnovitev normalne črevesne mikroflore, na katero negativno vplivajo antibakterijska zdravila. Probiotiki in prebiotiki zdravijo črevesno disbiozo.

Pomembno si je zapomniti tudi, da se morate ob prvih znakih alergijske reakcije, kot so srbenje kože, urtikarija, otekanje grla in obraza, kratka sapa, nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Če antibiotik ne pomaga v 3-4 dneh, je to tudi razlog za obisk zdravnika. Morda zdravilo ni primerno za zdravljenje te bolezni.

Seznam antibiotikov nove generacije

Danes je na trgu veliko antibiotikov. V takšni raznolikosti se je enostavno zmedti. Nova generacija zdravil vključuje naslednje:

• Sumamed
• Amoksiklav
• Avelox
• Cefiksim
• Rulid
• Ciprofloksacin
• Linkomicin
• Fusidin
• Klacid
• Hemomicin
• Roxilor
• Cefpir
• moksifloksacin
• Meropenem

Ti antibiotiki spadajo v različne družine ali skupine antibakterijskih zdravil. Te skupine so:

• Makrolidi - Sumamed, Hemomicin, Rulid
• Amoksicilinska skupina - Amoksiklav
• Cefalosporini - Cefpirom
• Fluorokinolna skupina - moksifloksacin
• Karbapenemi - Meropenem

Vsi antibiotiki nove generacije so zdravila širokega spektra. So zelo učinkoviti in imajo minimalne stranske učinke.

Potek zdravljenja je v povprečju 5-10 dni, v hudih primerih pa se lahko podaljša do enega meseca.

Stranski učinki

Pri jemanju antibakterijskih zdravil se lahko pojavijo neželeni učinki. Če so izraziti, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Najpogostejši neželeni učinki antibiotikov vključujejo:

• slabost
• bruhanje
• Bolečina v trebuhu
• vrtoglavica
• Glavobol
• Urtikarija ali izpuščaj na telesu
• Srbenje kože
• Toksični učinki nekaterih skupin antibiotikov na jetra
• Toksičen učinek na prebavila
• Endotoksinski šok
• Črevesna disbioza, pri kateri pride do driske ali zaprtja
• Zmanjšana imuniteta in oslabitev telesa (lomljivost nohtov, las)

Ker imajo antibiotiki veliko možnih stranskih učinkov, jih je treba jemati zelo previdno. Nesprejemljivo je samozdravljenje, saj lahko to povzroči resne posledice.

Posebno previdnost je potrebna pri zdravljenju otrok in starejših z antibiotiki. Ob prisotnosti alergij je treba skupaj z antibakterijskimi zdravili jemati antihistaminike.

Zdravljenje s katerim koli antibiotikom, tudi nove generacije, vedno resno vpliva na zdravje. Seveda se znebijo glavne nalezljive bolezni, vendar splošna imuniteta tudi znatno zmanjša. Navsezadnje ne umrejo samo patogeni mikroorganizmi, ampak tudi normalna mikroflora.

Obnovitev obrambne sile trajalo bo nekaj časa. Če so izraziti neželeni učinki, zlasti tisti, ki so povezani s prebavili, bo potrebna varčna prehrana.

Obvezno je jemati prebiotike in probiotike (Linex, Bifidumbacterin, Acipol, Bifiform in drugi). Začetek sprejema mora biti sočasno z začetkom jemanja antibakterijskega zdravila. Toda po tečaju antibiotikov je treba probiotike in prebiotike jemati še približno dva tedna, da se črevesje napolni s koristnimi bakterijami.

Če imajo antibiotiki toksični učinek na jetra, se lahko svetujejo hepatoprotektorji. Ta zdravila bodo obnovila poškodovane jetrne celice in zaščitila zdrave.

Ker se imuniteta zmanjša, je telo dovzetno za prehladiše posebej močna. Zato je vredno paziti, da se ne prehladi. Vzemite imunomodulatorje, vendar je bolje, če so rastlinskega izvora(, Echinacea purpurea).

Če bolezen virusna etiologija, potem so antibiotiki tu nemočni, tudi s širokim spektrom delovanja in najnovejše generacije. Služijo lahko le kot profilaksa pri dodajanju bakterijske okužbe virusni. Za zdravljenje virusov se uporabljajo protivirusna zdravila.

Med gledanjem videoposnetka boste izvedeli o antibiotikih.

Pomembno je voditi Zdrav način življenjaživljenja, da zboli manj pogosto in manj verjetno, da se zateče k zdravljenju z antibiotiki. Glavna stvar je, da ne pretiravajte z uporabo antibakterijskih zdravil, da preprečite nastanek odpornosti bakterij nanje. V nasprotnem primeru ne bo mogoče nobenega ozdraviti.