Паксил расширенные зрачки. Когда нужно применять, а когда стоит отказаться

Паксил: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат - 22,8 мг (эквивалентно 20,0 мг пароксетина-основания).

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, с гравировкой «20» на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант.

Код ATX:

Фармакодинамика

Механизм действия

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5 - гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно- компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α-1, α-2 и β-дренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2), 5-НТ1- подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1 ) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными". Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно­сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Абсорбция . После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение . Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм . Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Элиминация . С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2 % от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36 % дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1 % дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма. Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению

ДЕПРЕССИЯ

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трицикпические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной. Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.

При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе, и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

СОЦИАЛЬНАЯ ФОБИЯ

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в том числе, и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в том числе, и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и его компонентам.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином.

Сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии «пируэт» (torsades de pointes) и внезапной смерти.

Сочетанное применение с пимозидом.

Применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24ч). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, составляет около 6-12 на 1000 женщин, по сравнению с 1-2 на 1000 женщин в общей популяции.

Лактация

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Способ применения и дозы

. ДЕПРЕССИЯ

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

ОБСЕССИВНО-КОМПУЛЬСИВНОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

ГЕНЕРАЛИЗОВАННОЕ ТРЕВОЖНОЕ РАССТРОЙСТВО

ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОЕ СТРЕССОВОЕ РАССТРОЙСТВО

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у данной категории пациентов противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки). Очень редкие: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевроти- ческий отек).

Эндокринные нарушения

Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания

Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина. Редкие: гипонатриемия.

Гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства

Частые: сонливость, бессонница, ажитация. Нечастые: спутанность сознания, галлюцинации. Редкие: маниакальные реакции.

Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головокружение, тремор, головная боль. Нечастые: экстрапирамидные расстройства. Редкие: судороги, акатизия. Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миокпонус, тахикардию с дрожью и тремор).

У больных с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики редко сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию.

Нарушения со стороны органов зрения

Частые: нечеткость зрения. Нечастые: мидриаз. Очень редкие: острая глаукома.

Нарушения со стороны сердца:

Нечастые: синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения

Нечастые: постуральная гипотония.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Частые: зевота.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень частые: тошнота. Частые: запор, диарея, сухость во рту. Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепато-билиарные нарушения

Редкие: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность.

Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность) очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: потливость. Нечастые: кожные высыпания. Очень редкие: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта

Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые: сексуальная дисфункция. Редкие: гиперпролактинемия/галакторея. Нарушения общего порядка Частые: астения, увеличение массы тела. Очень редкие: периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2 % пациентов и встречались в группе пароксетина в два раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей моложе 12 лет.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2 % пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Передозировка

Объективные и субъективные симптомы

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочные эффекты", наблюдаются рвота, лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение

Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. При необходимости следует провести промывание желудка. Затем можно давать по 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение 24 ч после передозировки. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серотонинергические препараты:

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид:

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов: Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректи­ровать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир:

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин:

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

Антацидов

Дигоксина

Пропранолола

Алкоголя: пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Особенности применения

Дети и подростки (младше 18 лет)

Лечение антидепрессантами детей и подростков, страдающих большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических исследованиях нежелательные явления, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/ злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серото­ниновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L- триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно- кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 %, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента. Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков:

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32 %, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24 %. Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2 % пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Меры предосторожности

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И/ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам. Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Страна происхождения

Группа товаров

Антидепрессант

Формы выпуска

• Таблетки по 20 мг - 100шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Паксил показания к применению

• - депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; - лечение посттравматического стрессового расстройства.

Паксил противопоказания

• - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); - одновременный прием тиоридазина; - одновременный прием пимозида; - возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. - повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Паксил дозировка

• 20 мг 20мг

Паксил побочные действия

• Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина ), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат , карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата в функциональных клетках головного мозга — нейронах .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами . В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам , в том числе к дофаминовым (D2) , серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2- , в том числе гистаминовым рецепторам (H1) .
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию .
• Не нарушая психомоторные функции , пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему .
• Изучение поведенческих изменений и показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным .
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина , приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками . Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы .

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и . Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% - в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% - в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

• Кровь и лимфатическая система : редко случаются аномальные (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения .
• Эндокринная система : очень редко - нарушение секреции .
• Иммунная система : очень редко случаются аллергические реакции типа и .
• Метаболизм : «часто» случаи снижения , иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия .
• ЦНС : часто возникает или , судорожные припадки ; редко - помутнение сознания , маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
• Зрение : очень редко возникает обострение , однако «часто» - нечеткость зрения.
• Сердечно-сосудистая система : «редко» отмечалась синусовая , а также транзиторное снижение или повышение АД.
• Органы дыхания , грудная клетка и средостение : «часто» отмечалась зевота .
• ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота ; часто — или при сухости во рту ; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
• Гепатобилиарная система : достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ; очень редки случаи , сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью .
• Эпидермис : часто регистрировали ; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности .
• Мочевыделительная система : редко регистрировали .
• Репродуктивная система : очень часто — случаи сексуальной дисфункции ; редко - и галактореи .
• Среди общих нарушений: часто фиксирована астения , а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином : «часто» отмечали и прочие сенсорные нарушения , нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, ; иногда - сильное эмоциональное возбуждение , тошнота , потливость , а также диарея . Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Таблетки Паксил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО , а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с , потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450 , повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность и Т амоксифена . Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности

Храниться до трех лет.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику , однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Препарат «Паксил» в настоящее время относится к весьма востребованным средствам группы антидепрессантов. Наша жизнь, наполненная всевозможными стрессовыми ситуациями, нуждается в наличии подобных медикаментов, порой являющихся единственным средством, способным снять перенапряжение и убрать в сторону свои страхи, переживания и различные фобии. Поэтому сейчас разберём такие основные аспекты, касающиеся таблеток «Паксил»: отзывы людей, способ применения, ограничения, побочные эффекты и многое другое.

Состав

Описываемый в этой статье антидепрессант содержит в себе такие элементы:

• Основное вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 мг.
• Вспомогательные компоненты: кальция дигидрофосфат дигидрат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А.

Сама оболочка таблетки состоит из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 400 и полисорбата 80.

Форма реализации

Средство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (она бывает различных цветов). Пилюли овальные, двояковыпуклые, имеют гравировку с одной стороны и линию разлома - с другой.

Выпускаются драже в блистерах, по 10 штук в каждом. Реализуются в картонной пачке по 10, 30 и 100 таблеток.

В каких случаях стоит применять?

Препарат «Паксил» может быть назначен доктором при следующих проблемах:

1. Хандра, прострация, депрессия.
2. Чрезвычайное расстройство психики.
3. Социальная фобия.
4. Посттравматическое расстройство.
5. Тревожное состояние больного.
6. Панические атаки.

Способ применения и дозировка

В каком количестве и как правильно пить препарат «Паксил»? Инструкция по применению лекарства гласит, что его желательно принимать 1 раз в сутки утром, в момент приёма пищи. Пилюлю следует глотать целиком, при этом нет необходимости её разжёвывать.

Сейчас рассмотрим режим дозирования лекарства в зависимости от психического состояния пациента:

Прекращение приёма препарата

Как и при терапии любыми другими психотропными средствами, отмена «Паксила» - таблеток, являющихся неплохими антидепрессантами, - должна проходить постепенно. Схема прекращения приёма средства может быть следующей:

Уменьшение дозы на 10 мг через каждые 7 дней.

После достижения отметки приема препарата 20 мг в день больной должен дальше принимать его в таком же объёме в течение 1 недели. И только после этого таблетки полностью отменяют.

Однако если симптомы развиваются в момент снижения дозы или после полного прекращения приёма лекарства, то доктор может возобновить приём этого медикамента. В дальнейшем специалист может продолжить уменьшение количества принимаемых пилюль, однако более медленно.

На сегодняшний день существует немалого подобных медикаментов по типу пилюль «Паксил». Аналоги этого лекарственного средства называются так: таблетки «Адепресс», «Плезил», «Рексетин», «Сирестилл». Эти препараты имеют такой же состав, как и описываемый в этой статье антидепрессант. В настоящее время существуют лекарства, которые по своему действию схожи с медикаментом «Паксил». Аналоги можно без проблем приобрести в любой аптеке, а состав у них будет подобный. Например, похожие средства по фармакологической группе: таблетки «Амитриптилин», «Опра», «Мирацитол», «Депренон», «Амиксид», «Негрустин», «Флуоксетин», «Золофт», «Прозак», «Ципрамил», «Стимулотон», «Фрамекс», «Седопрам», «Ноксибел», «Эпивел».

Противопоказания

Больным, которые принимают такие ингибиторы МАО, как ламизид, тиоридазин, триптофан.

Детям до 18 лет.

Женщинам, которые кормят грудью своего младенца.

При повышенной индивидуальной чувствительности к пароксетину и другим вспомогательным компонентам препарата.

Необходимо осторожно применять медикамент людям, у которых выявлена почечная и печёночная недостаточность.

Приём препарата во время беременности

Лекарство «Паксил» назначается женщинам, находящимся в положении, только в том случае, когда намеченная польза для матери выше риска для плода. В любом случае доктор должен рассмотреть вариант альтернативного лечения беременных.

Приём препарата подростками

Антидепрессант «Паксил» не назначается детям даже в самых маленьких дозах. Молодым людям от 18 лет выписывается этот медикамент, однако нужно учесть, что в начале такого лечения у парней или девушек может повышаться риск суицидальных наклонностей (например, попытки самоубийства, мысли об этом). Также может наблюдаться характерная враждебность больного (агрессия, гнев, раздражительность, импульсивность). В настоящее время нет данных о безопасности этого антидепрессанта для подростков, о его влиянии на рост, созревание и поведенческое развитие мальчишек и девчонок.

Сторонние эффекты

Ни один из похожих препаратов не может не иметь нежелательных реакций, поэтому не исключением является и лекарство «Паксил». Побочные эффекты при приёме этого средства могут быть следующими:

1. Нарушения со стороны лимфатической системы и кровотока:

Кровоизлияния в кожу, а также в слизистые оболочки - редко;

Тромбоцитопения - патология, связанная с резким спадом количества красных форменных элементов крови (наблюдается эпизодически).

2. Проблемы со стороны обмена веществ и питания:

Повышенная концентрация холестерина;

Снижение аппетита.

3. Нарушения психики:

Сонливость или, напротив, бессонница, кошмарные сновидения;

Ажитация - эмоциональное возбуждение, сопровождающееся тревогой, страхом, беспокойством (человек в таком состоянии становится слишком суетливым, у него возникает ощущение пустоты, мысли путаются, нарушается возможность рассуждать);

Галлюцинации;

Мысли о суициде (подобные идеи и поведение могут возникать в ранние сроки лечения или после прекращения терапии).

4. Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, проблемы с концентрацией внимания;

Судороги, синдром беспокойных ног;

Очень редко - серотониновый синдром, который характеризуется спутанностью сознания, повышенным потоотделением, появлением галлюцинаций, холодка и дрожания по телу, тахикардии и тремора.

5. Проблемы с органами зрения:

Острая глаукома;

Мидриаз - расширение зрачка;

Нечёткость зрения.

6. Нарушения со стороны органа слуха и сердца:

Появление шума в ушах;

Агрессия.

Печёночная недостаточность (признаки гепатита и цирроза).

Задержка мочеиспускания.

При передозировке специалистом назначается такое лечение:

1. Промывание желудка.
2. Приём активированного угля.
3. Искусственное провоцирование рвоты.

Если случай тяжёлый, то больного могут положить в стационар и заниматься его дальнейшим лечением в стенах больницы. В медицинском заведении ему проводят различные дезинтоксикационные мероприятия, контролируют работу сердца, возможно даже подключают к аппарату искусственной вентиляции лёгких (в критических моментах).

Лекарство «Паксил»: цена в России

Этот препарат изготавливается во Франции, поэтому в страны постсоветского пространства он привозится именно оттуда, а здесь его стоимость зависит от валютного курса, различных пошлин на таможенных пунктах, расходов за доставку и хранение и, конечно же, наценки конкретной аптеки. На сегодняшний день средняя стоимость такого антидепрессанта колеблется в пределах 700-730 рублей за упаковку, в которой 30 таблеток, и 2000-2300 рублей за 100 пилюль.

Можно ли употреблять спиртные напитки во время терапии?

С точки зрения терапевтического взаимодействия таблетки «Паксил» и алкоголь - это совместимые понятия, поэтому чисто теоретически можно предположить, что во время лечения можно пить вино, виски и т. д. Однако на практике врачи не рекомендуют этого делать, поскольку это может повлечь за собой такие неблагоприятные эффекты:

Единовременное употребление горячительного напитка накануне приёма лекарства заметно снижает эффект препарата.

Систематический приём алкоголя вызывает усиление как положительных результатов таблеток, так и их побочных проявлений.

Влияние на способность управлять машиной и другими механизмами

Действие «Паксила» - лекарства-антидепрессанта нового поколения - никоим образом не оказывает отрицательного эффекта на психомоторные функции больного. Вместе с тем при лечении любыми другими психотропными средствами пациенты должны быть крайне благоразумными при вождении машины и работе с механизмами.

Оценка людей

К сожалению, нет однозначного мнения больных насчёт препарата «Паксил». Отзывы есть как положительного, так и отрицательного характера. Хорошие отклики оставлены теми пациентами, которые принимали таблетки строго по предписанию врача для лечения тяжёлых психических расстройств. Люди отмечали, что им постепенно удалось добиться результатов: состояние астении пропадало, панические атаки проходили, тревожность, страхи - всё это ликвидировалось. У больных появлялась вера в будущее, а также стремление к выполнению какой-нибудь важной работы. Единственное, эффект появлялся не сразу, приходилось ждать.И это нормальное явление.

Но, конечно же, существуют и негативные отклики насчёт препарата «Паксил». Отзывынеодобрительного характера касаются якобы ложной терапии этим средством. Немало людей на форумах пишут о том, что в самом начале приёма этих таблеток у них действительно был отличный эффект: появлялось настроение, прибавлялись силы, энергия, депрессия сходила на нет, человек чувствовал себя гораздо лучше. Однако, стоило прекратить приём препарата, как становилось ещё хуже, да и вдобавок появлялись различные побочные моменты: головные боли, тошнота, бессонница и т. д. Получается, что у людей возникала зависимость, своего рода ломка, как у наркоманов.

Также к минусам этого медикамента многие люди относят его дороговизну, ведь он действительно является недешёвым препаратом.

Поэтому прежде чем задуматься о том, стоит ли вообще принимать эти пилюли, может, лучше обратиться за помощью к дипломированным специалистам - психиатрам, которые помогут справиться с самой проблемой, а не будут притуплять ее последствия?

Мнения врачей

Доктора положительно откликаются насчёт антидепрессанта «Паксил». Отзывы такого характера не случайны: при правильном применении этот медикамент способен справиться со своей задачей. Также, в отличие от многих других подобных средств, препарат «Паксил» является патентованным средством, поэтому доктора чаще всего назначают именно его.

Однако специалисты в один голос предупреждают о том, что этот антидепрессант необходимо верно принимать. Нужно обязательно следовать всем предписаниям и назначениям доктора, который устанавливает индивидуальную дозировку лекарства для каждого конкретного человека. И уж если больной обратился за помощью к специалисту и решил лечить своё нервное расстройство именно этим медикаментом, то необходимо по правилам и заканчивать терапию. Что имеется в виду? Отменять препарат нужно постепенно, а не резко. И конечно же, пациенты не должны забывать о взаимодействии с другими лекарствами, а также алкоголем. И если больной соблюдает все предписания доктора, то положительный эффект от препарата точно будет.

Условия и сроки хранения

Лекарство следует сберегать в недоступном для детей месте. Температура хранения должна быть не выше 30 градусов.

Срок годности медикамента составляет 3 года с момента производства.

Сегодня вы узнали достаточно интересной и нужной информации о таком препарате, как «Паксил» (цена, применение, аналоги, отзывы о нём - все это есть в статье). Выяснили, что это лекарство является сильным антидепрессантом, поэтому принимать его нужно только в том случае, если есть предписания доктора. Кстати, только по его назначению человеку продадут это средство в аптеке, поскольку такой серьёзный медикамент отпускается строго по рецепту.

Перед использованием препарата ПАКСИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома - на другой.

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию «первого прохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Выведение

Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%).

T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

ПАКСИЛ: ДОЗИРОВКА

Для взрослых при депрессиях средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профилактики рецидивов необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Для взрослых при обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев).

Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Для взрослых при социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг/сут.

Для взрослых при генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут.

Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают дозу препарата, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Передозировка

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов. Специфический антидот неизвестен. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Лечение следует проводить в соответствии с клинической картиной, либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Лекарственное взаимодействие

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать изофермент CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

При одновременном применении Паксила с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность назначения пароксетина в дозе, соответствующей нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с индукторами ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая коррекция дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно применяемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и ), нейролептики фенотиазинового ряда ( и тиоридазин), рисперидон, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с тамоксифеном может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови за счет угнетения изофермента CYP2D6, и как следствие, уменьшить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, этанола. Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) способен влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы может повлечь нарушение фертильности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (менее 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, и в 4-5 раз превышает риск, наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Пароксетин в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Тем не менее, пароксетин не следует назначать в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

ПАКСИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - снижение аппетита, сухость во рту, запор, диарея, рвота; редко - повышение уровня печеночных ферментов; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких как гепатит, иногда с желтухой и/или печеночная недостаточность) очень редкие. Вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения), тремор, головокружение, головная боль; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко - маниакальные реакции, судороги, акатизия, синдром беспокойных ног; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с дрожью, тремор). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики - экстрапирамидные симптомы с орофациальной дистонией. Некоторые симптомы (сонливость, бессонница, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, мании) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз; очень редко - острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - синусовая тахикардия; нечасто - постуральная гипотензия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровотечение, кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, кровоподтеки; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - нарушение секреции АДГ; редко - гипопролактинемия/галакторея.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина, увеличение массы тела; редко - гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции АДГ.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Дерматологические реакции: часто - усиление потоотделения; нечасто - кожная сыпь; очень редко - реакции фоточувствительности.

Прочие: очень часто - сексуальная дисфункция; часто - зевота, астения; очень редко - периферические отеки.

После отмены препарата: часто (особенно при резкой отмене) - головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость, лабильность настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

• депрессия всех типов,
• включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию,
• депрессию,
• сопровождающуюся тревогой (результаты исследований,
• в которых пациенты получали препарат в течение 1 года,
• показывают,
• что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);
• лечение (в т.ч.
• поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).
• Кроме того,
• пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;
• лечение (в т.ч.
• поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее.
• Кроме того,
• пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;
• лечение (в т.ч.
• поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;
• лечение (в т.ч.
• поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства.
• Кроме того,
• пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;
• лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);
• одновременный прием тиоридазина;
• одновременный прием пимозида;
• возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности,
• поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы).
• Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.
• повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Особые указания

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и обслуживающий персонал) следует предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомы, характерные для ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечаются головокружение, сенсорные нарушения (парестезия, шум в ушах), нарушения сна (яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях - после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов - до 2-3 мес и более. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и был максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей следует учитывать при назначении пароксетина.

Использование в педиатрии

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не менее, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.