Парааминосалициловая кислота инструкция по применению. Натрия парааминосалицилат — Инструкция по применению

Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий

Natrii para-аminosalicylas 3.0g

Международное непатентованное название

Натрия аминосалицилат

Sodium аminosalicylate.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Состав препарата

Натрия аминосалицилат.

Фармакологическое действие

Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и режим дозирования

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).

Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

Побочное дейсвтие по системам:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови : тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы : протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы : особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции : крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении : гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.

При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.

Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.

Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.

Меры предосторожности

ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Форма выпуска

По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.

Препарат Паск-Акри - это противотуберкулезное средство, которое оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

ПАСК-натрий 5,52 г, порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество : пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара - аминосалициловой кислоты,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, аспартам

Описание

Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.

Показания к применению

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.

Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):

при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;

при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.

Детям:

по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 8000 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.

Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью , однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста .

Побочные действия

ПАСК-натрий , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Часто

Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита ). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).

Редко

Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);

васкулит;

желтуха, гепатит;

боли в суставах;

кристаллурия;

энцефалопатия.

Не известно

При длительном применении высоких доз - гипотиреоз;

В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

тяжелая почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

микседема;

амилоидоз;

тромбофлебит, гипокоагуляция;

в период беременности и кормления грудью.

Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.

ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.

Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.

Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов) .

Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).

ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В 12 , возможно развитие В 12 -дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В 12 .

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы - необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.

При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.

Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.

Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.

Аспартам. В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.

Лактоза . В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.

Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.

Особенности в лияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.

Упаковка

По 12 , 50 г препарата в пакетик из ламината.

По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту. Для стационаров.

Производитель

АО «ОЛАЙНФАРМ»

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, L V -2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Олайнфарм»

0 50009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807

Телефон / ф акс 007 727 333 46 52

E- mail[email protected]

Прикрепленные файлы

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аминосалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аминосалициловая кислота

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно - в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В 12 .

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ , оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ . С max после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Т 1/2 при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7-10 ч, 14-33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение вещества Аминосалициловая кислота

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Аминосалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B 12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH . Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности вещества Аминосалициловая кислота

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС . При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

J04AA01 Аминосалициловая кислота

Фармакологическая группа

Показания

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с иными резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не надлежит использовать в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с иными противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Меры предосторожности

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат надлежит назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозировки или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозировки до терапевтической. При лечении предлогается регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При применении у заболевших сахарным диабетом надлежит учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не надлежит принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный эффект при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).