Налоксон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Налоксон - официальная инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20-45 мин после в/в введения и 2,5-3 ч после в/м или п/к введения. T 1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к .

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005-0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5 -3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001-0,002 мг/кг в/в , при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м , п/к или в/в , впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м .

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в .

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Налоксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Налоксон

Налоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T 1/2 из плазмы у взрослых — 30-81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30-240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Применение вещества Налоксон

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Налоксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота,

Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД , желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Взаимодействие

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Пути введения

В/в, в/м , п/к .

Меры предосторожности вещества Налоксон

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, понижает седативное и эйфоризирующее воздействие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

Показания препарата Налоксон

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 5 ампул в поддонах из ПВХ, по 2 поддона в картонной пачке).

Действующее вещество – налоксона гидрохлорид (в форме дигидрата): в 1 мл – 400 мкг.

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, натрия хлорид и хлористоводородная кислота.

Показания к применению

• Острое отравление опиоидными анальгетиками (морфином, фентанилом, тримперидином) или другими препаратами, если в механизме их токсического действия имеется опиоидный компонент (буторфанол, пентазоцин, бупренорфин, метадон, налбуфин, опиодные суррогаты и др.) – в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
• Нарушенное дыхание (для его восстановления) у новорожденных после введения роженице опиоидного анальгетика;
• Ускорение выхода из общей анестезии после операции, перед окончанием управляемого дыхания (в том случае, если во время хирургического вмешательства использовались наркотические анальгетики).

Кроме того, в качестве диагностического средства Налоксон применяется у пациентов, подозреваемых в опиоидной зависимости (так называемая налоксоновая проба).

Противопоказания

Применение Налоксона строго противопоказано только в случае повышенной чувствительности к препарату.

Относительные противопоказания (требующие осторожности применения лекарственного средства в связи с риском развития осложнений):

• Заболевания сердца;
• Болезни легких;
• Нарушения функции почек/печени;
• Установленная или подозреваемая физическая зависимость от опиоидов;
• Беременность;
• Лактация;
• Период новорожденности у детей, чьи матери в прошлом имели зависимость от опиоидов;
• Детский возраст;
• Угнетение дыхания вследствие применения бупренорфина.

Способ применения и дозировка

Налоксон вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к).

Доза препарата и способ его применения зависят от общего состояния пациента, а также вида и количества опиоида, который он принял.

Скорость введения зависит от дозы, реакции пациента на препарат и введенные ранее разовые дозы налоксона гидрохлорида.

В случае инфузионного применения Налоксон (5 мл) непосредственно перед введением разбавляют 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида (500 мл).

Передозировка опиоидных анальгетиков:

• Взрослые: первая разовая доза – 400-2000 мкг медленно в/в (в течение 2-3 минут). Если возникает необходимость, с интервалами 2-3 минуты вводят повторные дозы, пока не восстановится сознание пациента и равномерное дыхание. Если после суммарно введенной дозы 10 мг, восстановление дыхания и сознания не произошло, следует предположить другую причину отравления (неопиоидную). При состояниях, не угрожающих жизни, возможен в/м или п/к способ введения;
• Дети: первая разовая доза – 10 мкг/кг медленно в/в (в течение 2-3 минут). При необходимости спустя 2-3 минут вводят дополнительную дозу, составляющую 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести Налоксон внутривенно, его вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Следует учитывать, что при в/м введении эффект проявляется медленнее. Допускается однократное увеличение дозы до 200 мкг (примерно 60 мкг/кг) для обеспечения продолжительного действия.

Послеоперационное применение с целью ускорения выхода пациента из общей анестезии, но в том случае, если во время вмешательства использовались наркотические анальгетики:

• Взрослые: по 100-200 мкг в/в каждые 2-3 минуты до момента пробуждения пациента и появления адекватной легочной вентиляции, но без отчетливого дискомфорта и болевых ощущений. В некоторых случаях, особенно у больных, принимающих опиоидные анальгетики с продолжительным действием, требуется в/м введение дополнительной дозы Налоксона в течение 1-2 часов. Также препарат можно вводить посредством в/в инфузии;
• Дети: 10 мкг/кг в/в. При необходимости вводят дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если нет возможности ввести препарат в/в, его вводят п/к или в/м дробными дозами с 2-3-минутными интервалами. Чтобы получить более продолжительное действие, препарат можно однократно ввести в дозе около 200 мкг (порядка 60 мкг/кг). Также Налоксон можно вводить посредством в/в инфузии.

Новорожденным для восстановления дыхания после введения роженице опиоидного анальгетика, Налоксон вводят в дозе 10 мкг/кг в/в, п/к или в/м, предварительно удостоверившись в проходимости дыхательных путей. При необходимости через 2-3 минуты вводят повторную дозу. Также допускается однократное в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг).

Для проведения налоксоновой пробы препарат вводят в/в в дозе 0,5 мкг/кг. Далее дозу можно повысить, но нельзя допускать больших доз.

Побочные действия

• При применении Налоксона в послеоперационном периоде: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Эти эффекты могут привести к энцефалопатии, коме, остановке сердца. При применении доз, превышающих минимальные необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии;
• В случае резкой отмены препарата: тошнота, рвота, повышение артериального давления, потливость, дрожь, тахикардия, судороги, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, остановка сердца, что может стать причиной летального исхода.

У пациентов с опиоидной зависимостью возможен синдром отмены: тошнота, диарея, рвота, тахикардия, слабость, лихорадка, повышение артериального давления, чиханье, ринит, пилоэрекция («гусиная кожа»), зевота, потливость, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, боли неясной локализации, нервозность; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Особые указания

При применении Налоксона нужно обеспечить возможность проведения реанимационных мероприятий и кислородной терапии, доступ к оборудованию, которое в случае необходимости позволит провести сердечно-легочную реанимацию.

Резкая отмена опиоидов после оперативного вмешательства может привести к потливости, тошноте, рвоте, тахикардии, дрожи и др.

Во время применения препарата запрещено выполнять любые виды работ, требующие концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управлять транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Налоксон фармацевтически совместим со стерильной инъекционной водой, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Несовместим с растворами препаратов, содержащих бисульфиты. Его не следует применять внутривенно вместе с любыми другими лекарственными средствами.

Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина, уменьшает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе пентазоцина, ремифентанила, налбуфина, фентанила, буторфанола) и ускоряет развитие синдрома отмены.

Метогекситал, являющийся производным барбитуровой кислоты короткого действия, купирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном, у пациентов с наркотической зависимостью.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Форма выпуска

раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1,2;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5 ящик картонный 20,50,100;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; баллон полиэтиленовый 50,100,200 мл;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5 коробка (коробочка) картонная 100,200,500;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к - через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 - около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза - 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза - 10 мг; детям (начальная доза) - 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям - 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта - повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе - 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе - 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Передозировка

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

Меры предосторожности при приеме

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Налоксон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Налоксон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Налоксон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.