Як називаються антибіотики. Види за хімічним складом

Антибіотики – величезна група бактерицидних препаратів, кожен з яких характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування та наявністю тих чи інших наслідків.

Антибіотики – речовини, здатні пригнічувати зростання мікроорганізмів чи знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинного, тваринного або мікробного походження. Нині це визначення трохи застаріло, оскільки створено дуже багато синтетичних препаратів, проте прообразом їхнього створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратівпочинається з 1928 року, коли А. Флемінг був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрита, а не створена, оскільки вона завжди існувала у природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе з інших мікроорганізмів.

Менш ніж за 100 років створено понад сотню різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі лише вводяться у клінічну практику.

Як діють антибіотики

Усі антибактеріальні препарати за ефектом на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

• бактерицидні- безпосередньо викликають загибель мікробів;
• бактеріостатичні– перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Не здатні рости та розмножуватися, бактерії знищуються імунною системою хворої людини.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот; інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Групи антибіотиків

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, їх можна віднести до кількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура – ​​ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись один від одного наявністю чи відсутністю певних фрагментів молекул

Класифікація антибіотиків має на увазі наявність груп:

1. Похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі найпершого антибіотика. У цій групі виділяють наступні підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

• Природний бензилпеніцилін, який синтезується грибами, та напівсинтетичні препарати: метицилін, нафцилін.
• Синтетичні препарати: карбпеніцилін і тикарцилін, які мають ширший спектр впливу.
• Мециллам і азлоцилін, що мають ще ширший спектр дії.

1. Цефалоспорини- Найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи – цефазолін С, що виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи здебільшого мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

• I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадин та ін.
• ІІ покоління: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• ІІІ покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV покоління: цефпір.
• V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групами полягають здебільшого їх ефективності – пізніші покоління мають більший спектр дії і ефективніші. Цефалоспорини 1 і 2 поколінь клінічній практицізараз використовуються дуже рідко, більшість із них навіть не виробляється.

1. – препарати зі складною хімічною структурою, що мають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, роваміцин, джозаміцин, лейкоміцин та ряд інших. Макроліди вважаються одними із найбезпечніших антибактеріальних препаратів – їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди і кетоліди – різновиди макорлідів, що мають відмінності в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів – вони здатні проникати у клітини людського організмущо робить їх ефективними при лікуванні внутрішньоклітинних інфекцій: , .

1. Аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великої кількості аеробних грамнегативних мікроорганізмів. Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть призвести до досить серйозним ускладненням. Застосовуються на лікування інфекцій сечостатевого тракту, .
2. Тетрацикліни. В основному цієї напівсинтетичні та синтетичні препарати, до яких належать: тетрациклін, доксициклін, міноциклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобівє перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість одного препарату, будуть малочутливі й іншим із цієї групи.
3. Фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які мають свого природного аналога. Усі препарати цієї групи поділяються на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) та друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше на лікування інфекцій ЛОР-органів ( , ) і дихальних шляхів ( , ).
4. Лінкозаміди.До цієї групи відносяться природний антибіотик лінкоміцин та його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дію, ефект залежить від концентрації.
5. Карбапенеми. Це одні з самих сучасних антибіотиків, що діють на велика кількістьмікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються у найскладніших випадках, коли інші ліки є неефективними. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
6. Поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, що використовуються для лікування інфекцій, спричинених . До поліміксинів відносяться поліміксин М і В. Нестача цих ліків – токсична дія на нервову систему та нирки.
7. Протитуберкульозні засоби. Це окрема група препаратів, що мають виражену дію на . До них відносяться рифампіцин, ізоніазид та ПАСК. Інші антибіотики також використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
8. Протигрибкові засоби. До цієї групи віднесено препарати, що використовуються для лікування мікозів – грибкових уражень: амфотирецин В, ністатин, флюконазол.

Способи застосування антибіотиків

Антибактеріальні препарати випускаються у різних формах: таблетках, порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій, мазях, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

1. Пероральний- Прийом через рот. Прийняти ліки можна як таблетки, капсули, сиропу чи порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають раз на день, а тетрациклін – 4 десь у день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, в яких зазначено, коли його потрібно приймати – до їди, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування та вираженість побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді як сиропу – дітям простіше випити рідина, ніж проковтнути таблетку чи капсулу. До того ж, сироп може бути підсолоджений, щоб позбутися неприємного чи гіркого смаку самих ліків.
2. Ін'єкційний- у вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє до осередку інфекції та активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін'єкції при середньотяжкому та тяжкому перебігу захворювань.

Важливо:робити уколи має виключно медична сестра в умовах поліклініки чи стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

1. Місцевий- Нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату в основному застосовується при інфекціях шкіри - бешиховому запаленні, а також в офтальмології - при інфекційному ураженні ока, наприклад, тетрациклінова мазь при кон'юнктивіті.

Шлях введення визначає лише лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системи в цілому (при деяких захворюваннях швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити лише одним способом.

При ін'єкційному введенні потрібно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, тому що при використанні хлориду натрію він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до найсуворіших умов. Справедливо це твердження і стосовно мікроорганізмів – у відповідь тривалий вплив антибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків – з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків має спиратися на знання чутливості збудника. В ідеалі перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість і призначити самий дієвий препарат. Але час проведення такого аналізу у найкращому разі – кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до найсумнішого результату.

Тому при інфекції з нез'ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом – з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки у конкретному регіоні та лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектра дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат більш ефективний. Заміна препарату може бути виконана і за відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Найефективніше етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з'ясовується, чим спричинене захворювання – за допомогою бактеріологічного дослідження встановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

Чи завжди ефективні антибіотики

Антибіотики діють лише на бактерії та гриби! Бактеріями є одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують із людиною – у товстому кишечнику мешкає понад 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними - вони стають причиною хвороби тільки за певних умов, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, що потрапляє висхідним шляхом з прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси у багато разів менше бактерій, і антибіотиків просто немає точки докладання своєї здатності. Тому антибіотики при застуді не надають ефекту, оскільки застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі та бронхіті можуть бути ефективними, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися у тому, чим викликане захворювання може лише лікар – при цьому він призначає аналізи крові, за необхідності – дослідження мокротиння, якщо вона відходить.

Важливо:призначати собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба вилікуватиме набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики - це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують самі прості антибіотики- Пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - щонайменше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай відзначається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусним походженням.

Зверніть увагу: Недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманки або!

Запалення легенів може мати як бактеріальне, так і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію в 80% випадків, тому навіть за емпіричного призначення антибіотики при пневмонії надають гарний ефект. При вірусних пневмоніях антибіотики не мають лікувальної дії, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флори до запального процесу.

Антибіотики та алкоголь

Одночасний прийом алкоголю та антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого доброго не призводить. Деякі препарати руйнуються у печінці, як і алкоголь. Наявність у крові антибіотика та алкоголю дає сильне навантаження на печінку – вона просто не встигає знешкодити. етиловий спирт. Внаслідок цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювання, кишкових розладів.

Важливо: ряд препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, у результаті безпосередньо знижується лікувальну дію. До таких препаратів відносяться метронідазол, левоміцетин, цефоперазон та низка інших. Одночасний прийом алкоголю та цих препаратів може не лише знизити лікувальний ефект, а й призвести до задишки, судом та смерті.

Звичайно, деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров'ям? Найкраще ненадовго утриматися від спиртних напоїв – курс антибактеріальної терапії рідко перевищує 1,5-2 тижні.

Антибіотики при вагітності

Вагітні жінки хворіють інфекційними хворобамиані рідше, ніж решта. А ось лікування вагітних антибіотиками дуже важко. В організмі вагітної росте та розвивається плід – майбутня дитина, дуже чутливий до багатьох хімічними речовинами. Попадання в організм антибіотиків може спровокувати розвиток вад розвитку плода, токсичне пошкодження центральної нервової системи плода.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків загалом. У другій і третій триместри їхнє призначення більш безпечне, але також, по можливості, має бути обмежене.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна за таких хвороб:

• Пневмонія;
• ангіна;
• інфіковані рани;
• специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
• статеві інфекції: , .

Які ж антибіотики можна призначити вагітною?

Не мають майже жодного впливу на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоч і проходить через плаценту, не надає негативного впливу на плід. Цефалоспорин та інші названі препарати проникають через плаценту у вкрай низькій концентрації та не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечних препаратів відносять метронідазол, гентаміцин та азитроміцин. Їх призначають тільки за показаннями, коли користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять важкі пневмонії, сепсис, інші важкі інфекції, у яких без антибіотиків жінка може просто загинути

Які препарати не можна призначати при вагітності

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

• аміноглікозиди- здатні призвести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
• кларитроміцин, рокситроміцин– в експериментах надавали токсичну дію на зародки тварин;
• фторхінолони;
• тетрациклін– порушує формування кісткової системи та зубів;
• левоміцетин- Небезпечний на пізніх термінахвагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозкуу дитини.

За деякими антибактеріальними препаратами немає даних про негативний вплив на плід. Пояснюється це просто – на вагітних жінках не проводять експериментів, які дають змогу з'ясувати токсичність препаратів. Експерименти ж на тваринах не дозволяють зі 100% упевненістю виключити всі негативні ефекти, оскільки метаболізм препаратів у людини та тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани по зачаттю. Деякі препарати мають кумулятивний ефект - здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються і виводяться. Вагітність рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

Наслідки прийому антибіотиків

Попадання антибіотиків в організм людини веде не лише до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики надають системна дія- тією чи іншою мірою впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

Алергічні реакції

Практично будь-який антибіотик може спричинити алергію. Вираженість реакції буває різною: висип на тілі, набряк Квінке ( ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічний висиппрактично не небезпечна, то анафілактичний шок може призвести до смертельного результату. Ризик шоку набагато вищий при уколах антибіотиків, саме тому ін'єкції повинні робитися тільки в медичних установ– там може бути надано невідкладну допомогу.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

Токсичні реакції

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінка – на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препарати мають виборчий токсичний вплив на інші органи: аміноглікозиди – на слуховий апарат (викликають глухоту); тетрацикліни пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді достатньо і менших доз, щоб виявився ефект.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на біль у шлунку, нудоту, блювання, розлади випорожнень (діарея). Зумовлені ці реакції найчастіше місцевоподразнювальною дією препаратів. Специфічна дія антибіотиків на флору кишечника веде до функціональних розладів його діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається - антибіотикосоційована діарея, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

Інші побічні ефекти

До інших побічних наслідків відносять:

• пригнічення імунітету;
• поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
• суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до цього антибіотика мікроби, призводячи до виникнення нового захворювання;
• порушення обміну вітамінів – обумовлено пригніченням природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи;
• бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція, що виникає при застосуванні бактерицидних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці із шоком.

Чи можна використовувати антибіотики з профілактичною метою

Самоосвіта у сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити собі (або своїй дитині) антибіотик за найменших ознак застуди. Антибіотики не мають профілактичною дією– вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а за відсутності виявляються лише побічні ефектипрепаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявів інфекції, щоб її попередити:

• хірургічна операція- у цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові та тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Зазвичай, досить одноразової дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періоді не колють антибіотики. Після "чистих" хірургічних операцій антибіотики взагалі не призначають.
• великі травми чи рани(відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її, перш ніж вона проявиться;
• екстрена профілактика сифілісупроводиться при незахищеному сексуальному контакті з потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яким кров інфікованої людини або інша біологічна рідина потрапила на слизову оболонку;
• пеніцилін може бути призначений дітямдля профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни

Антибіотики для дітей

Застосування антибіотиків в дітей віком загалом відрізняється від застосування в інших груп людей. Дітям маленького віку педіатри найчастіше призначають антибіотики у сиропі. Ця лікарська форма зручніша для прийому, на відміну від уколів абсолютно безболісна. Дітям старшого віку можуть призначатися антибіотики у таблетках та капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шлях запровадження – уколи.

Важливо: Головна особливість у використанні антибіотиків у педіатрії полягає у дозуваннях – дітям призначають менші дози, оскільки розрахунок препарату ведеться у перерахунку на кілограм маси тіла.

Антибіотики – це дуже ефективні препарати, що мають водночас велику кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою і не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід лише за призначенням лікаря.

Які бувають антибіотики? У яких випадках прийом антибіотиків необхідний, а яких небезпечний? Головні правила лікування антибіотиками розповідає педіатр доктор Комаровський:

Гудков Роман, лікар-реаніматолог

Жодні ліки не рятують стільки життів, як антибіотики.

Тому ми маємо право називати створення антибіотиків найбільшою подією, які творців – великими. Олександром Флемінгом 1928 року був випадково відкритий пеніцилін. Широке виробництво пеніциліну було відкрито лише у 1943 році.

Що таке антибіотик?

Антибіотики - речовини або біологічного, або напівсинтетичного походження, які здатні надавати негативну дію (пригнічувати життєдіяльність або викликати повну загибель) різних хвороботворних мікроорганізмів (частіше бактерії, рідше найпростіші та ін.).

Основними природними виробниками антибіотиків є цвілеві гриби- пеніциліум, цефалоспоріум та інші (пеніцилін, цефалоспорин); актиноміцети (тетрацицлін, стрептоміцин), деякі бактерії (граміцидин), вищі рослини (фітонциди).

Існують два основні механізми дії антибіотиків:

1) Бактерицидний механізм- повне придушення зростання бактерій у вигляді на життєвоважливі клітинні структури мікроорганізмів, отже, викликають їх незворотну загибель. Їх називають антибактеріальними, вони знищують бактерій. Таким чином, можуть діяти, наприклад, пеніцилін, цефалексин, гентаміцин. Ефект від бактерицидного препарату настане швидше.

2) Бактеріостатичний механізм- перешкода розмноження бактерій, гальмується зростання колоній мікробів, а згубне вплив ними надає сам організм, точніше, клітини імунної системи - лейкоцити. Так діє еритроміцин, тетрациклін, левоміцетин. Якщо не витримати повний курс лікування та рано припинити прийом бактеріостатичного антибіотика, симптоми захворювання повернуться.

Які бувають антибіотики?

I. За механізмом дії:
- бактерицидні антибіотики (група пеніциліну, стрептоміцину, цефалоспорини, аміноглікозиди, поліміксин, граміцидин, рифампіцин, ристоміцин)
- бактеріостатичні антибіотики (макроліди, група тетрацикліну, левоміцетину, лінкоміцину)

ІІ. За спектром дії:
- Широкого спектру дії(призначаються при невідомому збуднику, мають широкий спектр антибактеріальної дії на багато патогенів, проте є невелика ймовірність загибелі представників нормальної мікрофлори різних систем організму). Приклади: ампіцилін, цефалоспорини, аміноглікозиди, тетрациклін, левоміцетин, макроліди, карбапенеми.
- Вузького спектра дії:
1) З переважною дією на гр+ бактерії та коки – стафілококи, стрептококи (пеніциліни, цефалоспорини I-II покоління, лінкоміцин, фузидин, ванкоміцин);
2) З переважною дією на гр-бактерії, наприклад, кишкова паличка та інші (цефалоспорини III покоління, аміноглікозиди, азтреони, поліміксини).
*- грам + чи грам- відрізняються друг від друга по фарбуванню за Грамом і мікроскопії (грам+ забарвлюються у фіолетовий колір, а грам- в червоний).
- Інші антибіотики вузького спектру:
1) Протитуберкульозні (стрептоміцин, рифампіцин, флоріміцин)
2) Протигрибкові (ністатин, леворин, амфортерицин В, батрафен)
3) Проти найпростіших (мономіцин)
4) Протипухлинні (актиноміцини)

ІІІ. За поколіннями:Існують антибіотики 1, 2, 3, 4 поколінь.
Наприклад, цефалоспорини, які діляться на 1, 2, 3, 4 покоління препарати:

І покоління: цефазолін (кефзол), цефалотин (кефлін), цефалорідін (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапірин, цефадроксил.
ІІ покоління: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотіам, цефотетан.
ІІІ покоління: цефотріаксон (лонгацеф, роцефін), цефонеразол (цефобіт), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефіксім, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпіридоксим.
IV покоління: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпір.

Нове покоління антибіотиків відрізняється від попереднього більш широким спектром дії на мікроорганізми, більшою безпекою для організму людини (тобто меншою частотою побічних реакцій), зручнішим прийомом (якщо препарат першого покоління потрібно вводити 4 рази на день, то 3 і 4 покоління – всього 1-2 рази на добу), вважаються «надійнішими» (вища ефективність при бактеріальних вогнищах, і, відповідно, ранній наступ терапевтичного ефекту). Також сучасні препарати останніх поколінь мають пероральні форми (таблетки, сиропи) з одноразовим прийомом протягом дня, що є зручним для більшості людей.

Як антибіотики можуть вводитись в організм?

1) Через рот або перорально(Таблетки, капсули, краплі, сиропи). Варто мати на увазі, що ряд препаратів у шлунку погано всмоктуються або просто руйнуються (пеніцилін, аміноглікозиди, карбапінеми).
2) Во внутрішні середовищаорганізму або парентерально(Внутрішньом'язово, внутрішньовенно, в спинномозковий канал)
3) Безпосередньо у пряму кишку або ректально(У клізмах)
Наступ ефекту при прийомі антибіотиків через рот (перорально) очікується довше, ніж при парентеральному введенні. Відповідно, при тяжкій формі захворювань парентеральному введенню надається безумовна перевага.

Після прийому антибіотик виявляється у крові, та був у певному органі. Існує улюблена локалізація певних препаратів у певних органах та системах. Відповідно, при тому чи іншому захворюванні призначаються препарати з урахуванням даної властивості антибіотика. Наприклад, при патології у кістковій тканині призначається лінкоміцин, органів слуху – напівсинтетичні пеніциліни та ін. Азитроміцин має унікальну здатність розподілятися: при запаленні легень – накопичується у легеневій тканині, а при пієлонефриті – у нирках.

Виводяться антибіотики з організму декількома шляхами: із сечею у незміненому вигляді – виводяться всі водорозчинні антибіотики (приклад: пеніциліни, цефалоспорини); із сечею у зміненому вигляді (приклад: тетрацикліни, аміноглікозиди); із сечею та жовчю (приклад: тетрациклін, рифампіцин, левоміцетин, еритроміцин).

Пам'ятка для хворого перед прийомом антибіотика

Перед тим, як Вам призначать антибіотик, повідомити лікаря:
– Про наявність у Вас у минулому побічних дій лікарських препаратів.
- Про розвиток у минулому алергічних реакцій на лікарські препарати.
- Про прийом зараз іншого лікування та сумісності вже призначених препаратів із необхідними ліками зараз.
- Про наявність вагітності або необхідність годування груддю.

Вам необхідно знати (запитати у лікаря або знайти в інструкції до препарату):
- Яка доза препарату та кратність прийому під час доби?
- Чи потрібне особливе харчування під час лікування?
- Курс лікування (як довго приймати антибіотик)?
- можливі побічні ефекти препарату.
- Для пероральних форм – зв'язок прийому ліків із прийомом їжі.
- Чи потрібна профілактика побічних дій (наприклад, дисбактеріоз кишечника, з метою профілактики якого призначаються пробіотики).

Коли потрібно проконсультуватися з лікарем під час лікування антибіотиками:
- при появі ознак алергічної реакції (висип на шкірі, кожний зуд, задишка, набряк горла та ін.).
- Якщо протягом 3 днів прийому немає поліпшення, а навпаки, приєдналися нові симптоми.

Особливості прийому антибіотиків:

При пероральному прийомі має значення час прийому препарату (антибіотики можуть зв'язуватися з харчовими компонентами в травному тракті та подальшим утворенням нерозчинних та слаборозчинних сполук, які погано всмоктуються у загальний кровообіг, відповідно ефект препарат буде поганим).

Важливою умовою є створення середньої терапевтичної концентрації антибіотика у крові, тобто достатньої концентрації для досягнення бажаного результату. Саме тому важливо дотримуватися всіх доз і кратності прийому протягом доби, прописаних лікарем.

В даний час гостро стоїть проблема антибіотикорезистентності мікроорганізмів (стійкість мікроорганізмів до дії антибактеріальних препаратів). Причинами антибіотикорезистентності може бути самолікування без участі лікаря; переривання курсу лікування (це безумовно позначається на відсутності повноцінного ефекту та «тренує» мікроб); призначення антибіотиків при вірусних інфекціях (дана група препаратів не діє на внутрішньоклітинні мікроорганізми, якими є віруси, тому неправильне антибіотиколікування вірусних захворювань лише викликає більш виражений імунодефіцит).

Іншою важливою проблемою є розвиток побічних реакцій при антибіотикотерапії (порушення травлення, дисбактеріоз, індивідуальна непереносимість та інші).

Вирішення цих проблем можливе проведенням раціональної антибіотикотерапії (грамотне призначення препарату при конкретному захворюванні з урахуванням його улюбленої концентрації в конкретному органі та системі, а також професійне призначення терапевтичної дози та достатнього курсу лікування). Створюються нові антибактеріальні препарати.

Загальні правила прийому антибіотиків:

1) Будь-який антибіотик повинен призначатися лише лікарем!

2) Категорично не рекомендується самолікування антибіотиками при вірусних інфекціях (зазвичай мотивуючи це профілактикою ускладнень). Ви можете посилити перебіг вірусної інфекції. Задуматися про прийом потрібно тільки при лихоманці, що зберігається, більше 3х днів або загостренні хронічного бактеріального вогнища. Очевидні свідчення визначить лише лікар!

3) Ретельно дотримуватися прописаного курсу лікування антибіотиком, прописаний лікарем. У жодному разі не припиняти прийом після того, як відчуєте себе краще. Хвороба обов'язково повернеться.

4) Не коригувати дозування препарату у процесі лікування. В невеликих дозахАнтибіотики небезпечні та впливають на формування стійкості бактерій. Наприклад, якщо Вам здається, то 2 таблетки 4 рази на день - якось забагато, краще вже 1 таблетку 3 рази на день, то цілком ймовірно, що незабаром буде потрібно 1 укол 4 рази на день, оскільки таблетки діяти перестануть.

5) Приймати антибіотики слід, запиваючи їх 0,5-1 склянкою води. Не намагайтеся експериментувати та запивати їх чаєм, соком, а тим паче молоком. Ви питимете їх «марно». Молоко та молочні продукти слід приймати не раніше ніж через 4 години після прийому антибіотика або зовсім відмовитися від них на час терапії.

6) Дотримуйтесь певної частоти та черги прийому препарату та їжі ( різні препаратиприймаються по-різному: до, під час, після їжі).

7) Строго дотримуйтесь певного часу прийому антибіотика. Якщо 1 раз на день, то в один і той же час, якщо 2 рази на день, то суворо через 12 годин, якщо 3 рази – через 8 годин, якщо 4 рази – через 6 годин і так далі. Це важливо задля створення певної концентрації препарату в організмі. Якщо раптом пропустили час прийому, то прийняти препарат якнайшвидше.

8) Прийом антибіотика потребує суттєвого зниження фізичних навантаженьта повної відмови від занять спортом.

9) Існують певні взаємодії деяких препаратів один з одним. Наприклад, дія гормональних контрацептивів знижується прийому антибіотиків. Прийом антацидів (маалокс, ренні, алмагель та інші), а також ентеросорбентів (активоване вугілля, біле вугілля, ентеросгель, поліфепам та інші) може вплинути на всмоктування антибіотика, тому не рекомендується одночасний прийомданих препаратів.

10) Не вживати спиртних напоїв (алкоголь) під час курсу лікування антибіотиками.

Можливість застосування антибіотиків у вагітних та годуючих

Безпечні при показаннях (тобто наявність очевидної користі за мінімальної шкоди): пеніциліни, цефалоспорини протягом усього періоду вагітності та годування (проте у дитини може розвинутись дисбактеріоз кишечника). Після 12-го тижня вагітності можливе призначення препаратів із групи макролідів. Протипоказані при вагітності аміноглікозиди, тетрацикліни, левоміцетин, рифампіцин, фторхінолони.

Необхідність лікування антибіотиками у дітей

За статистикою антибіотики у Росії отримують до 70-85% дітей із суто вірусними інфекціями, тобто антибіотики були показані цим діти. Водночас відомо, що саме антибактеріальні препарати провокують у дітей розвиток бронхіальної астми! Насправді ж антибіотики слід призначати лише 5-10% дітей з ГРВІ, і лише при виникненні ускладнення у вигляді бактеріального вогнища. За статистикою, лише у 2,5% не лікованих антибіотиками дітей виявляються ускладнення, а у пролікованих ними без підстав ускладнення реєструються вдвічі частіше.

Лікар і тільки лікар виявляє показання у хворої дитини для призначення антибіотиків: ним може бути загострення хронічного бронхіту, хронічного отиту, гаймориту та синуситу, пневмонія тощо. Також не можна зволікати з призначенням антибіотиків при міко бактеріальної інфекції(Туберкульоз), де специфічні антибактеріальні препарати є ключовими у схемі лікування.

Побічна дія антибіотиків:

1. Алергічні реакції (анафілактичний шок, алергодерматози, набряк Квінке, астматичний бронхіт)
2. Токсична дія на печінку (тетрацикліни, рифампіцин, еритроміцин, сульфаніламіди)
3. Токсична дія на кровотворну систему (левоміцетин, рифампіцин, стрептоміцин)
4. Токсична дія на травну систему (тетрациклін, еритроміцин)
5. Комплексне токсичне – неврит слухового нерва, поразка зорового нерва, вестибулярні розлади, можливий розвиток поліневриту, токсична поразка нирок (аміноглікозиди)
6. Реакцію Яриша-Гейцгеймера (ендотоксиновий шок) – виникає при призначенні бактерицидного антибіотика, що призводить до «ендотоксинового удару» внаслідок масивного руйнування бактерій. Розвивається частіше при наступних інфекціях (менінгококцемія, черевний тиф, лептоспіроз та ін.).
7. Дисбактеріоз кишечника - Порушення рівноваги нормальної флори кишечника.

Антибіотики крім патогенних мікробів вбивають і представників нормальної мікрофлори, і умовно-патогенні мікроорганізми, з якими Ваша імунна система вже була "знайома" і стримувала їх зростання. Після лікування антибіотиками організм активно заселяється новими мікроорганізмами, на розпізнання яких імунній системі потрібен час, до того ж активуються ті мікроби, на які застосовуваний антибіотик не діє. Звідси симптоми зниження імунітету при антибіотикотерапії.

Рекомендації пацієнтам після проведеного курсу антибіотикотерапії:

Після будь-якого курсу лікування антибіотиками потрібне відновлення. Це пов'язано, насамперед, з неминучими побічними діями препаратів будь-якого ступеня виразності.

1. Дотримуватися дієти, що щадить, з уникненням гострого, смаженого, пересоленого і частим (5 разів на день) прийомом малими порціями протягом 14 днів.
2. З метою корекції порушень травлення рекомендуються ферментні препарати (креон, мікрозим, ерміталь, панцитрат по 10 тис. МО або 1 капс. 3 рази на день 10-14 днів).
3. З метою корекції дисбіозу кишечника (порушень співвідношення представників нормальної флори) рекомендуються пробіотики.
- Бактисубтил по 1 капс 3 р/день на 7-10 днів,
- Біфіформ 1 таб 2 р/день 10 днів,
- Ліннекс1 капс 2-3 р/день 7-10 днів,
- Біфідумбактерін форте 5-10 доз 2 р/добу 10 днів,
- Аципол по 1 капс 3-4 р/добу 10-14 днів.
4. Після прийому гепатотоксичних препаратів (наприклад, тетрациклін, еритроміцин, сульфаніламіди, рифампіцин) рекомендується приймати гепатопротектори на рослинній основі: гепатрин, овесол (1 капс або табл 2-3 рази на день), карсил (2 табл. 3 рази на день) протягом 14-21 дня.
5. Після проведеного курсу антибіотиків рекомендується прийом рослинних імуномодуляторів (імунал, розчини ехінацеї) та уникати переохолодження.

Лікар інфекціоніст Бикова Н.І.

Антибіотики – продукти обміну мікроорганізмів, що пригнічують активність інших мікробів. Як лікарські препарати використовують природні антибіотики, а також їх напівсинтетичні похідні та синтетичні аналоги, які мають здатність придушувати збудників різних захворюваньв організмі людини.

За хімічною будовою антибіотики ділять на кілька груп:

A. Бета-лактамні антибіотики.

1. Пеніциліни.

а) Природні пеніциліни: бензилпеніцилін та його солі, феноксиметил-пеніцилін.

б) Напівсинтетичні пеніциліни:

Пеніцилінзостійкі з переважною активністю щодо стафілококів: оксацилін, клоксацилін, флуклоксацилін;

З переважною активністю щодо грамнегативних бактерій (амідінопеніциліни); амдіноциллін (мецілінам), ацидоцилін;

Широкого спектра дії (амінопеніциліни): ампіцилін, амоксицилін, півампіцилін;

Широкого спектру дії, особливо високоактивні щодо синєгнійної палички та інших грамотрицательних бактерій (карбокси - і уреї-допеніциліни): карбеніцилін, тикаришин, азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін.

2. Цефалоспорини:

а) перше покоління: цефалорідін, цефазолін та ін;

б) друге покоління: цефамандол, цефуроксим та ін;

в) третє покоління: цефотаксим, цефтазидим та ін;

г) четверте покоління: цефпіром, цефепім та ін.

3. Монобактами: азтреонам.

4. Карбапенеми: іміпенем, меронем, тієнам, примаксин. Б. Фосфоміцин.

B. Макроліди:

а) перше покоління: еритроміцин, олеандоміцин;

б) друге покоління: спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), кларитроміцин (клацид) та ін;

в) третє покоління: азитроміцин (сумамед). Г. Лінкозаміди: лінкоміцин, кліндаміцин. Д. Фузідін.

Є. Аміноглікозиди:

а) перше покоління: стрептоміцин, мономіцин, канаміцин;

б) друге покоління: гентаміцин;

в) третє покоління: тобраміцин, сізоміцин, амікацин, нетільміцин;

г) четверте покоління: ізепаміцин. Ж. Левоміцетін.

3. Тетрацикліни: а) природні: тетрациклін, окситетрациклін, хлортетрациклін; б) напівсинтетичні: метациклін, доксициклін, міноциклін, морфоциклін.

І. Рифаміцини: рифоцин, рифамід, рифампіцин.

До. Глікопептидні антибіотики: ванкоміцин, тейкопланін.

Л. Ристоміцин.

М. Поліміксини: поліміксин В, поліміксин Е, поліміксин М.

H. Граміцидин.

О. Полієнові антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В.

За характером антимікробної дії антибіотики ділять на бактерицидні та бактеріостатичні. До бактерицидних, що спричиняють загибель мікроорганізмів, відносять пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, поліміксини та ін. Такі препарати можуть дати швидкий терапевтичний ефект при важких інфекціях, що особливо важливо у дітей молодшого віку. Їх застосування рідше супроводжується рецидивами захворювань та випадками носійства. До бактеріостатичних антибіотиків відносять тетрацикліни, левоміцетин, макроліди та ін. Ці препарати, порушуючи синтез білків, пригнічують розподіл мікроорганізмів. Вони зазвичай досить ефективні при захворюваннях середнього ступенятяжкості.

Антибіотики здатні пригнічувати біохімічні процеси, що відбуваються в мікроорганізмах. За механізмом дії вони поділяються на такі групи:

1. Інгібітори синтезу мікробної стінки або її компонентів під час мітозу: пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами, глікопептидні антибіотики, ристоміцин, фосфоміцин, циклосерин.

2. Антибіотики, що порушують структуру та функцію цитоплазматичних мембран: поліміксини, аміноглікозиди, полієнові антибіотики, граміцидин, глікопептидні антибіотики.

3. Інгібітори синтезу РНК лише на рівні РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Інгібітори синтезу РНК на рівні рибосом: левоміцетин, макроліди (еритроміцин, олеандоміцин та ін.), лінкоміцин, кліндаміцин, фузидин, тетрацикліни, аміноглікозиди (канаміцин, гентаміцин та ін.), глікопептидні антибіо

Крім того, важливе значенняу механізмі дії окремих антибіотиків, особливо пеніцилінів, має їх інгібуючий вплив на адгезію мікроорганізмів до клітинних мембран.

Механізм дії антибіотиків багато в чому визначає тип ефектів, що викликаються ними. Так, антибіотики, що порушують синтез мікробної стінки чи функцію цитоплазматичних мембран, є бактерицидними препаратами; А антибіотики, що пригнічують синтез нуклеїнових кислот і білка, зазвичай діють бактеріостатично. Знання механізму дії антибіотиків необхідне правильного їх вибору, визначення тривалості курсу лікування, підбору ефективних комбінацій препаратів та ін.

Для забезпечення етіотропної терапії необхідно враховувати чутливість збудників до антибіотиків. Природна чутливість до них зумовлена біологічними властивостямимікроорганізмів, механізмом дії антибіотиків та іншими факторами. Розрізняють антибіотики вузького та широкого спектра дії. До антибіотиків вузького спектра дії відносять препарати, що пригнічують переважно грампозитивні або грамнегативні бактерії: деякі пеніциліни (бензилпеніцилін, оксацилін, ацйдо-цилін, азтреонам, ристоміцин, фузидин, новобіоцин, бацитрацин, ванкоміцин Е, М, гнітючі грамнегативні бактерії, а також протигрибкові антибіотики ністатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамін, мікогептин, гризеофульвін.

До антибіотиків широкого спектра дії відносять препарати, що впливають як на грампозитивні, так і на грамнегативні бактерії: ряд напівсинтетичних пеніцилінів (ампіцилін, амоксицилін, карбеніцилін); цефалоспорини, особливо третього та четвертого поколінь; карбапенеми (іміпенем, меронем, тієнам); левоміцетин; тетрацикліни; аміноглікозиди; рифаміцини. Деякі з названих антибіотиків діють, крім того, на рикетсії, хламідії, мікобактерії та ін.

При виявленні збудника інфекційного захворюваннята його чутливості до антибіотиків переважно застосування препаратів вузького спектра дії. Антибіотики широкого спектра призначають при тяжкому перебігу захворювання і при змішаній інфекції.

Серед антибіотиків виділяють препарати, що накопичуються всередині клітин (співвідношення внутрішньо- та позаклітинних концентрацій більше 10). До них відносять макроліди, особливо нові (азитроміцин, рокситроміцин, спіраміцин), карбапенеми, кліндаміцин. Добре проникають всередину клітин (співвідношення внутрішньо- та позаклітинних концентрацій від 1 до 10) рифампіцин, левоміцетин, тетрацикліни, лінкоміцин, ванкоміцин, тейкопланін, фосфоміцин. Пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди всередину клітин проникають погано (співвідношення внутрішньо- та позаклітинних концентрацій менше 1). Не проникають всередину клітин та поліміксини.

У процесі застосування антибіотиків до них може розвинутись стійкість мікроорганізмів. До пеніцилінів, цефу оспоринів, монобактамів, карба-пенемів, левоміцетину, тетрациклінів, глйкопептидів, ристоміцину, фосфоміцину, лінкозамідів стійкість розвивається повільно і паралельно знижується терапевтичний ефект препаратів. До аміноглікозидів, макролідів, рифаміцинів, поліміксинів, фузидину стійкість розвивається дуже швидко, іноді в процесі лікування одного хворого.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОКРЕМИХ ГРУП АНТИБІОТИКІВ

Пеніциліни. За хімічною будовою ці антибіотики є похідними 6-амінопеніциланової кислоти (6-АПК), що містять різні замісники (R) в аміногрупі.

Механізм протимікробної дії пеніцилінів полягає у порушенні утворення клітинної стінки із попередньо синтезованих фрагментів муреїну. Розрізняють природні пеніциліни: бензилпеніцилін (у вигляді натрієвої, калієвої, новокаїнової солей), біциліни, фенокси-тилпеніцилін; напівсинтетичні пеніциліни: оксацилін, клоксацилін, ампіцилін (пентрексил), амоксицилін, карбеніцилін, карфецилін, піперацилін, мезлоцилін, азлоцилін та ін.

Бензилпеніциліндає чіткий терапевтичний ефект при лікуванні захворювань, викликаних пневмококами, стафілококами, гемолітичними стрептококамигрупи А, менінгококами, гонококами, блідою спірохетою, коринобактеріями, паличкою сибірки та деякими іншими мікроорганізмами Багато штами мікробів, особливо стафілококи, резистентні до бензилпеніциліну, оскільки продукують фермент (3-лактамазу, інактивуючий антибіотик).

Бензилпеніцилін зазвичай вводять внутрішньом'язово, у критичних ситуаціях внутрішньовенно (тільки натрієву сіль). Дози варіюють у великих межах від 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) залежно від збудника, тяжкості та локалізації інфекційного процесу.

Терапевтична концентрація у плазмі крові виникає вже через 15 хвилин після внутрішньом'язового введенняі зберігається в ній 3-4 год. Бензилпеніцилін добре проникає в слизові оболонки та легені. Він мало надходить у цереброспінальну рідину, міокард, кістки, плевральну, синовіальну рідини, у просвіт бронхів та в іокроту. При менінгітах можливе ендо-люмбальне введення натрієвої солі бензилпеніциліну. Препарат можна вводити у порожнини, ендобронхіально, ендолімфатично. У високих концентраціях його виявляють у жовчі та сечі. У дітей до місячного вікуелімінація бензилпеніциліну відбувається повільніше, ніж у дорослих. Це визначає частоту введення препарату: на першому тижні життя 2 рази на добу, потім 3-4 рази, а після місяця, як у дорослих, 5-6 разів на добу.

При лікуванні інфекцій, що вимагають тривалої антибіотикотерапії та не мають гострої течії (вогнищева) стрептококова інфекція, сифіліс), для профілактики загострень ревматизму застосовують пролонговані препарати бензилпеніциліну: новокаїнову сіль, ? біциліни 1, 3, 5. Ці препарати за спектром антимікробної дії не відрізняються від натрієвої та калієвої солейбензилпеніциліну, їх можна використовувати у дітей віком від 1 року. Всі пролонговані пеніциліни вводять лише внутрішньом'язово як суспензії. Після одноразової ін'єкції новокаїнової солі терапевтична концентрація бензилпеніциліну в крові зберігається до 12 годин. Біцилін-5 вводять 1 раз на 2 тижні. Ін'єкції біциліну-1 та біциліну-3 виробляють 1 раз на тиждень. В основному біциліни застосовують для профілактики рецидивів ревматизму.

Феноксіметилпеніцилін- кислотостійка форма пеніциліну, застосовується внутрішньо натще 4-6 разів на добу для лікування неважких інфекційних захворювань. Спектр його дії практично такий самий, як у бензилпеніциліну.

Оспен (бімепен) бензатин феноксиметилпеніцилінповільно всмоктується з шлунково-кишкового трактуі довго підтримує терапевтичну концентрацію в крові. Призначають як сиропу 3 десь у день.

Оксацилін, клокеацилін, флуклоксацилін- напівсинтетичні пеніциліни, що застосовуються в основному при лікуванні захворювань, викликаних стафілококами, у тому числі резистентними до бензилпеніциліну. Оксацилін здатний інгібувати (3-лактамазу стафілококів та посилювати ефект інших пеніцилінів, наприклад ампіциліну (комбінований препарат оксациліну з ампіциліном - ампіокс). При захворюваннях, викликаних іншими мікроорганізмами, чутливими до бензилпеніцококки) , названі антибіотики практично застосовують рідко через відсутність позитивного ефекту

Оксацилін, клоксацилін, флуклоксацилін добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. У плазмі крові ці препарати пов'язані з білками та погано проникають у тканини. Названі антибіотики можна вводити внутрішньом'язово (кожні 4-6 год) та внутрішньовенно струминно або краплинно.

Амідинопеніциліни - амдиноцилін (мецилін) антибіотик вузького спектра дії, неактивний щодо грампозитивних бактерій, але ефективно пригнічує грамнегативні бактерії (кишкову паличку, шигели, сальмонели, клебсієли). Синьогнійна паличка, протей та неферментуючі грамнегативні бактерії зазвичай стійкі до дії амдіноциліну. Особливістю даного антибіотикає те, що він активно взаємодіє з ПСБ-2 (пеніцилінзв'язуючим білком), у той час як більшість інших (3-лактамних антибіотиків взаємодіє з ПСБ-1 та ПСБ-3. Тому він може бути синергістом інших пеніцилінів, а також цефалоспоринів.) вводять парентерально, при цьому він набагато краще проникає всередину клітин, ніж ампіцилін і карбеніцилін.Особливо висока ефективність антибіотика при інфекції сечовивідних шляхів. Для ентерального застосування синтезоване ефірне похідне препарату пивамдиноцилін.

Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектру дії - ампіцилін, амоксицилін мають найбільше значення при лікуванні захворювань, викликаних гемофільними паличками, гонококами, менінгококами, деякими видами протею, сальмонелами, і, крім того, збудниками листериозу та ентер. Ці антибіотики ефективні і для лікування інфекційних процесів, що викликаються змішаною (грампозитивною та грамнегативною) мікрофлорою. Ампіцилін і амоксицилін можна вводити внутрішньо, наприклад при лікуванні інфекцій шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, отиту. Невсмоктався зі шлунково-кишкового тракту ампіцилін викликає подразнення слизових оболонок, приводячи у значного відсотка дітей до блювоти, проносу, подразнення шкіри навколо анального отвору. Амоксицилін відрізняється від ампіциліну кращим всмоктуванням, тому його можна призначати через рот не тільки при легенях, а й при тяжких інфекціях. Амоксицилін менше дратує слизові оболонки шлунково-кишкового тракту, рідше спричиняє блювання, пронос. При тяжких захворюваннях, що вимагають створення в крові високої концентрації антибіотика, ці препарати вводять парентерально.

Карбоксипеніциліни- карбеніцилін, тикарцилін мають ще більший спектр антимікробної дії, ніж ампіцилін, і відрізняються від нього додатковою здатністю пригнічувати синьогнійну паличку, індол-позитивні штами протею та бактероїди. Основне їх застосування – захворювання, спричинені названими збудниками. Зі шлунково-кишкового тракту карбеніцилін і тикарцилін всмоктуються дуже погано, тому їх застосовують лише парентерально (карбеніцилін внутрішньом'язово та внутрішньовенно, тикарцилін внутрішньовенно). Карфецилін - феніловий ефір карбеніциліну. Він добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, після чого з нього звільняється карбеніцилін. Карбоксипеніциліни в порівнянні з ампіциліном гірше проникають у тканини, серозні порожнини, цереброспінальну рідину. Карбеніцилін в активній формі та високих концентраціях міститься у жовчі та в сечі. Його випускають у вигляді динатрієвої солі, тому при порушенні функції нирок можлива затримка в організмі води та виникнення набряків.

Застосування препаратів може супроводжуватися появою алергічних реакцій, симптомів нейротоксичності, гострого інтерстиціального нефриту, лейкопенії, гіпокаліємії, гіпернатріємії тощо.

Уреїдопеніциліни (ациламінопеніциліни)- піперацилін, мезлоцилін, азлоцилін - антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Названі антибіотики в основному використовують при тяжких грамнегативних інфекціях, особливо при захворюваннях, викликаних синьогнійною паличкою (обов'язково у поєднанні з аміноглікозидами), клебсієлами. Уреідопеніциліни добре проникають усередину клітин. В організмі вони мало метаболізуються та виділяються нирками шляхом фільтрації та секреції. Препарати мало стійкі до В-лактамаз, тому їх рекомендують призначати з інгібіторами цього ферменту. Піперацилін призначають при хронічних запальних захворюваннях бронхів, у тому числі при муковісцидозі та хронічних бронхітах. Препарати можуть спричинити лейкопенію, тромбоцитопенію, нейтропенію, еозинофілію, алергічні реакції, порушення функції шлунково-кишкового тракту, інтерстиціальний нефрит та ін.

При призначенні напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії: амінопеніцилінів (ампіцилін, амоксицилін), карбоксипеніїіллінів (карбеніцилін, тикарцилін), уреідопеніцилінів (піперацилін, мезлоцилін, азлоцилін) слід пам'ятати, що всі названі антибіотики

Комбіновані препарати з інгібіторами В-лактамаз- клавулановою кислотою та сульбактамом. Клавуланова кислота ісульбактам (сульфон пеніциланової кислоти) відносять до В-лактамінів, що мають дуже слабку протимікробну дію, але, разом з тим, вони пригнічують активність В-лактамаз стафілококів та ін. мікроорганізмів: гемофільної палички, кишкової палички, клебак -Гіонелл; не пригнічують або пригнічують дуже слабо В-лактамази синьогнійної палички, ентеробактерій, цитробактерів. Препарати, що містять клавуланову кислоту та сульбактам, призначені для парентерального застосування – аугментин (амоксицилін + калію клавуланат), тиментин (тікарцилін + калію клавуланат), уназин (ампіцилін + сульбактам). Їх використовують при лікуванні отитів, синуситів, інфекцій нижніх дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин, сечовивідних шляхів та ін. Уназин високоефективний для лікування перитонітів та менінгітів, викликаних мікроорганізмами, що інтенсивно продукують В-лактамазу. Аналоги препарату уназин, призначені для прийому внутрішньо, - сультаміцилін та сулацилін.

Природні та напівсинтетичні пеніциліни(крім карбокси- та уреїдопеніцилінів) - малотоксичні антибіотики. Однак бензилпеніцилін і меншою мірою напівсинтетичні пеніциліни можуть викликати алергічні реакції, у зв'язку з чим їх застосування у дітей з діатезами та алергічними захворюваннямиобмежено. Вступ високих дозбензилпеніциліну, ампіциліну, амоксициліну, уожет привести до підвищення збудливості центральної нервової системи, судом, що пов'язано з антагонізмом антибіотиків по відношенню до ГАМК гальмівного медіатора в центральній нервовій системі.

Пролонговані препарати пеніцилінівслід вводити дуже обережно під невеликим тиском через голку з великим діаметром. Попадання суспензії в судину може спричинити тромбоутворення. Напівсинтетичні пеніциліни, що застосовуються внутрішньо, викликають подразнення слизової оболонки шлунка, відчуття тяжкості в животі, печіння, нудоту, особливо при призначенні натще. Антибіотики широкого спектра дії можуть призводити до дисбіоценозу в кишечнику і спровокувати появу вторинної інфекції, викликаної синьогнійною паличкою, клебсієлами, дріжджовими грибками та ін. Про інші ускладнення, викликані пеніцилінами, див.

Цефалоспорини- група природних та напівсинтетичних антибіотиків, що мають у своїй основі 7-аміноцефалоспоранову кислоту.

В даний час найбільш поширений поділ цефалоспоринів за поколіннями.

Деякі препарати цієї групи можуть бути використані для вживання: з цефалоспоринів I покоління - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; ІІ покоління – цефуроксим (зиннат), ІІІ покоління – цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорини для внутрішнього застосування зазвичай застосовують при захворюваннях середньої тяжкості, так як вони менш активні в порівнянні з препаратами для парентерального введення.

Цефалоспорини мають широкий спектр дії.

Цефалоспорини I покоління пригнічують активність коків, особливо стафілококів та стрептококів (виняток становлять ентерококи та резистентні до метициліну штами стафілококів), а також дифтерійної палички, бацилл сибірської виразки, спірохет, егеле, гемофільних паличок. Цефалоспорини II покоління мають такий самий спектр дії, але вони створюють вищі концентрації в крові і краще проникають у тканини, ніж препарати першого покоління. Вони більш активно впливають на деякі штами грамотрицательних бактерій, резистентні до I покоління цефалоспоринів, включаючи більшість штамів кишкової палички, клебсієлл, протея, гемофільної палички, мораксел, збудників кашлюку, гонококів. Разом з тим цефалоспорини II покоління не впливають на синьогнійну паличку, «лікарняні штами» грамнегативних бактерій і відрізняються дещо меншим пригнічуючим впливом порівняно з цефалоспоринами I покоління на стафілококи та стрептококи. Цефалоспорини III покоління характеризуються ще більшою широтою протимікробного спектру, хорошою проникаючою здатністю, високою активністю проти грамнегативних бактерій, у тому числі внутрішньо-лікарняних штамів, резистентних до інших антибіотиків. Вони впливають, крім вищеназваних мікробів, на псевдомонади, морганели, серрації, клостридії (крім СY. difficile) та бактероїди. Разом з тим вони характеризуються порівняно невисокою активністю по відношенню до стафілококів, пневмококів, менінгококів, гонококів і стрептококів. Цефалоспорини IV покоління активніше за препарати III покоління пригнічують більшість грамнегативних і грампозитивних бактерій. Цефалоспорини IV покоління впливають деякі мультирезистентні мікроорганізми, стійкі до більшості антибіотиків: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорини IV покоління резистентні до В-лактамаз і не індукують їх утворення. Але вони не впливають на СY. difficile, бактероїди, ентерококи, лістерії, легіонели та деякі інші мікроорганізми.

Застосовують їх для лікування тяжких захворювань, а також у хворих з нейтропенією та пригніченим імунітетом.

Найбільші концентрації цефалоспоринів виявляють у нирках та м'язовій тканині, менші – у легенях, печінці, плевральній, перитонеальній рідинах. Усі цефалоспорини легко проходять через плаценту. У цереброспінальну рідину проникають цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтріаксон (лонгацеф), цефтизоксим (епоцелін) та ін. Більшість цефалоспоринів виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом активної секції

Цефалоспорини застосовують при лікуванні захворювань, викликаних резистентними до пеніцилінів мікроорганізмами, іноді за наявності алергічних реакцій на пеніциліни. Призначають їх при сепсисі, захворюваннях органів дихання, сечовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту, м'яких тканин, кісток. При менінгіті у недоношених новонароджених виявлено високу активність цефотаксиму, моксалактаму, цефтизоксиму, цефтріаксону.

Застосування цефалоспоринів може супроводжуватися хворобливістю дома внутрішньом'язового введення; флебітами після внутрішньовенного застосування; нудотою, блюванням, проносом при прийомі препаратів внутрішньо. При повторному застосуванні у дітей з високою чутливістю до препарату можуть бути висипання на шкірі, лихоманка, еозинофілія. Цефалоспорини не рекомендується призначати дітям з анафілактичною реакцією на пеніциліни, але допустиме їх застосування за наявності інших проявів алергії - гарячки, висипки та ін. Перехресні алергічні реакції між цефалоспоринами та пеніцилінами спостерігають у 5-10% випадків. Деякі цефалоспорини, особливо цефалоридин і цефалотин, мають нефротоксичну дію. Цей ефект пов'язують з повільним виведенням нирками і з накопиченням в них продуктів перекисного окиснення ліпідів. Нефротоксичність антибіотика зростає при дефіциті вітаміну Е та селену. Препарати можуть пригнічувати мікрофлору шлунково-кишкового тракту та призводити до дисбіоценозу, перехресної інфекції, спричиненої госпітальними штамами мікробів, кандидозів та дефіциту вітаміну Е в організмі.

Азтреонам- синтетичний високоефективний (3-лактамний антибіотик з групи монобактамів. Застосовується для лікування інфекцій дихальних шляхів, менінгітів, септичних захворювань, спричинених грамнегативними, у тому числі полірезистентними мікроорганізмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсієллами, гочофільною, гемофільною). , ентеробактером, менінгококами, гонококами, сальмонелами, морганелами) На грампозитивні аеробні та на анаеробні бактерії азтреонам не впливає.

Іміпенем- (3-лактамний антибіотик з групи карбапенемів з ультрашироким спектром дії, що включає більшість аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних бактерій, у тому числі мікроорганізми, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидних та інших антибіотиків. бактерій, високим ступенем спорідненості до ферментів, що беруть участь у синтезі бактеріальної стінки мікроорганізмів В даний час зі згаданої групи антибіотиків в клініці використовують іміпенем в комбінації з циластатином (цю комбінацію називають тієнам). має сильну протимікробну активність, широкий спектр дії. Натрієву сільіміпенем-циластатину випускають під назвою примаксин. Іміпенем стабільний до (3-лактамази, але слабо діє на мікроорганізми, розташовані всередині клітин. При призначенні іміпенему можуть бути тромбофлебіти, діарея, в окремих випадках судоми (особливо при порушеній функції нирок та захворюваннях центральної нервової системи).

Меронем (меропенем)не піддається біотрансформації у нирках і з нього не утворюються нефротоксичні метаболіти. Тому його застосовують без циластатину. Він менше тіенаму впливає на стафілококи, але більш ефективний по відношенню до грамнегативних ентеробактерій та псевдомонадів.

Меронем створює в цереброспінальній рідині (ЦСЖ) активну бактерицидну концентрацію і його успішно застосовують при менінгітах, не побоюючись небажаних ефектів. Цим він вигідно відрізняється від тієнаму, який викликає нейротоксичні ефекти, а тому протипоказаний при менінгітах.

Азтреонам та карбапенем практично не всмоктуються у шлунково-кишковий тракт, і їх вводять парентерально. Вони добре проникають у більшість рідин та тканин організму, виділяються переважно із сечею в активній формі. Відзначено високу ефективність препаратів при лікуванні хворих на інфекції сечовивідних шляхів, кістково-суглобового апарату, шкіри, м'яких тканин, з гінекологічними інфекціями, гонореєю. Особливо показано застосування азтреонаму в педіатричній практиці як альтернативу аміноглікозидним антибіотикам.

Фосфоміцин (фосфономіцин)- бактерицидний антибіотик широкого діапазону впливу, порушує утворення мікробної стінки з допомогою придушення синтезу УДФ-ацетилмурамовой кислоти, тобто його механізм впливу відрізняється від такого пеніцилінів і цефалоспоринів. Має широкий спектр дії. Він здатний пригнічувати грамнегативні та грампозитивні бактерії, але не впливає на клебсієли, індолпозитивний протей.

Фосфоміцин добре проникає у тканини, включаючи кісткову, а також цереброспінальну рідину; у достатній кількості міститься у жовчі. Виводиться названий антибіотик переважно нирками. Призначають його переважно при тяжких інфекціях, спричинених резистентними до інших антибіотиків мікроорганізмами. Він добре поєднується з пеніцилінами, цефалоспоринами, а при сумісному застосуванні з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається не лише посилення протимікробної дії, а й зниження нефротоксичності останніх. Фосфоміцин ефективний при лікуванні менінгіту, сепсису, остеомієліту, інфекцій сечовивідних та жовчовивідних шляхів. При інфекціях порожнини рота та кишкових інфекціях його призначають ентерально. Фосфоміцин відноситься до малотоксичних препаратів. При його застосуванні у деяких хворих можуть спостерігатися нудота та діарея, інших небажаних ефектів досі не виявлено.

Глікопептидні антибіотики. Ванкоміцин, тейкопланін - антибіотики, що діють на грампозитивні коки (включаючи метицилліно-резистентні стафілококи, штами стафілококів, що утворюють В-лактамазу, стрептококи, пеніцилінрезистентні пневмококи, ентерококи) та бактерії. Дуже важливим є їх вплив на клостридії, особливо на difficile. Ванкоміцин впливає і на актиноміцети.

Ванкоміцин добре проникає у всі тканини та рідини організму, крім цереброспінальної. Його застосовують при важких стафілококових інфекціях, викликаних штамами, резистентними до інших антибіотиків. Основними показаннями для ванкоміцину є сепсис, інфекції м'яких тканин, остеомієліт, ендокардит, пневмонії, некротизуючий ентероколіт (викликаний токсигенними клостридіями). Вводять ванкоміцин внутрішньовенно краплинно 3-4 рази на добу, новонародженим 2 рази на добу. При лікуванні дуже важких стафілококових менінгітів, враховуючи відносно слабке проникнення ванкоміцину в цереброспінальну рідину, доцільним є його інтратекальне введення. Тейкопланін відрізняється від ванкоміцину повільною елімінацією, вводять його внутрішньовенно краплинно 1 раз на добу. При псевдомембранозному коліті та стафілококовому ентероколіті ванкоміцин призначають внутрішньо.

Найбільш часте ускладненнязастосування ванкоміцину масивне - звільнення з опасистих клітин гістаміну, що веде до артеріальної гіпотензії, появі червоної висипки на шиї (синдром «червоної шиї»), голові, кінцівках Цього ускладнення зазвичай вдається уникнути, якщо необхідну дозуванкоміцину вводити протягом не менше години і попередньо ввести протигістамінні препарати. Можливі тромбофлебіти та ущільнення вен у процесі інфузії препарату. Ванкоміцин - нефротоксичний антибіотик, слід уникати його спільного застосування з аміноглікозидами та іншими нефротоксичними препаратами. При інтратекальному введенні ванкоміцин може спричинити судоми.

Ристоміцин (ристоцетин)- Антибіотик, що пригнічує грампозитивні мікроорганізми. До нього чутливі стафілококи, стрептококи, ентерококи, пневмококи, спорові грампозитивні палички, а також корінебактерії, листерії, кислотостійкі бактерії та деякі анаероби. На грамнегативні бактерії та коки не впливає. Вводять ристоміцин лише внутрішньовенно, із шлунково-кишкового тракту він не всмоктується. Антибіотик добре проникає в тканини, особливо високі його концентрації виявляють у легенях, нирках та селезінці. Застосовують ристоміцин головним чином при тяжких септичних захворюваннях, викликаних стафілококами та ентерококами у випадках, коли попереднє лікування іншими антибіотиками виявилося неефективним.

При застосуванні ристоміцину іноді спостерігають тромбоцитопенію, лейкопенію, нейтропенію (аж до агранулоцитозу), іноді відзначають еозинофілію. У перші дні лікування можливі реакції загострення (озноб, висипи), досить часто спостерігають алергічні реакції. Тривале внутрішньовенне введення ристоміцину супроводжується ущільненням стінок вен та тромбофлебітами. Описані ото- та нефротоксичні реакції.

Поліміксини- група поліпептидних антибактеріальних антибіотиків, що пригнічують активність переважно грамнегативних мікроорганізмів, включаючи шигели, сальмонели, ентеропатогенні штами кишкової палички, ієрсинії, холерний вібріон, ентеробактер, клебсієли. Важливе значення для педіатрії має здатність поліміксинів пригнічувати активність гемофільної палички та більшості штамів синьогнійної палички. Поліміксини діють як на мікроорганізми, що діляться, так і на перебувають у стадії спокою. Недоліком поліміксинів є їхнє мале проникнення всередину клітин і тому мала ефективність при захворюваннях, викликаних внутрішньоклітинно розташованими збудниками (бруцельоз, черевний тиф). Поліміксини характеризуються поганим проникненням через тканинні бар'єри. При вживанні вони практично не всмоктуються. Поліміксини В та Е застосовують внутрішньом'язово, внутрішньовенно, при менінгітах їх вводять ендолюмбально, при інфекціях ШКТ призначають через рот. Поліміксин М застосовують тільки всередину та місцево. Всередину поліміксини призначають при дизентерії, холері, коліентеритах, ентероколітах, гастроентероколітах, сальмонельозах та інших кишкових інфекціях.

При призначенні поліміксинів внутрішньо, а також місцевому їх застосуванні небажані реакції спостерігаються рідко. При парентеральному введенні вони можуть спричинити нефро- та нейротоксичні ефекти (периферичні нейропатії, порушення. зору та мовлення, м'язову слабкість). Ці ускладнення найчастіше зустрічаються у людей з порушенням функції виділення нирок. Іноді при застосуванні поліміксинів спостерігається гарячка, еозинофілія, кропив'янка. У дітей парентеральне введення поліміксинів допустиме лише за життєвими показаннями, у разі інфекційних процесів, спричинених грамнегативною мікрофлорою, стійкою до дії інших, менш токсичних протимікробних препаратів.

Граміцидин (граміцидин С)активний головним чином щодо грампозитивної мікрофлори, включаючи стрептококи, стафілококи, пневмококи та деякі інші мікроорганізми. Застосовують граміцидин тільки місцево у вигляді пасти, розчинів та защіпкових таблеток. Розчини граміцидину використовують для обробки шкірних покривівта слизових оболонок, для промивань, зрошення пов'язок при лікуванні пролежнів, гнійних ран, фурункулів тощо. Пігулки граміцидину призначені для розсмоктування при інфекційних процесах у порожнині рота та глотки (ангіна, фарингіт, стоматит тощо). Проковтувати пігулки граміцидину не можна: при попаданні в кров він може спричинити гемоліз еритроміцитів.

Макроліди. Розрізняють три покоління макролідів. I покоління – еритроміцин, олеандоміцин. II покоління – спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), джозаміцин (вільпрафен), кларитроміцин (кладід), мідекаміцин (макропен). III покоління – азитроміцин (сумамед).

Макроліди – антибіотики широкого спектра дії. На дуже чутливі до них мікроорганізми вони мають бактерицидний ефект: стафілококи, стрептококи, пневмококи, коринебактерії, бордетелі, мораксели, хламідії та мікоплазми. На інші мікроорганізми – нейссерії, легіонели, гемофільні палички, бруцели, трепонеми, клостридії та рикетсії – вони впливають бактеріостатично. У макролідів II та III поколінь ширший спектр дії. Так, джозаміцин та кларитроміцин пригнічують гелікобактер пілорі (і їх застосовують при лікуванні. виразкової хворобишлунка), спіраміцин впливає на токсоплазму. Препарати II та III поколінь пригнічують і грамнегативні бактерії: кампілобактер, листерії, гарднерелли та деякі мікобактерії.

Всі макроліди можна призначати внутрішньо, деякі препарати (еритроміцин-фосфат, спіраміцин) можна вводити внутрішньовенно.

Макроліди добре проникають в аденоїди, мигдалики, тканини та рідини середнього та внутрішнього вуха, легеневу тканину, бронхи, бронхіальний секрет та мокротиння, шкіру, плевральну, перитонеальну та синовіальну рідини, у високих концентраціях містяться у нейтрйфілах та альвеолярних. У цереброспінальну рідину та центральну нервову систему макроліди проникають погано. Велике значення має їхня здатність проникати в клітини, накопичуватися в них і пригнічувати внутрішньоклітинну інфекцію.

Препарати виводяться переважно печінкою та створюють високі концентрації у жовчі.

Нові макроліди відрізняються від старих більшою стійкістю в кислому середовищі та кращим біозасвоєнням із шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, пролонгованою дією.

Макроліди переважно призначають при легких формах гострих захворювань, спричинених чутливими до них мікроорганізмами Основними показаннями до застосування макролідів є тонзиліти, пневмонії (у тому числі викликані легіонелами), бронхіти, дифтерія, кашлюк, гнійні отити, захворювання печінки та жовчовивідних шляхів, пневмопатії та кон'юнктивіти, спричинені хламідіями Вони дуже ефективні при хламідійній пневмонії у новонароджених. Застосовують макроліди також при захворюваннях сечовивідних шляхів, але для отримання хорошого терапевтичного ефекту, особливо при використанні «старих» макролідів, сечу необхідно підлужувати, тому що в кислому середовищі вони неактивні. Призначають їх при первинному сифілісі та гонореї.

Синергізм спостерігається при сумісному застосуванні макролідів із сульфаніламідними препаратами та антибіотиками групи тетрацикліну. Комбіновані препарати, що містять олеандроміцин та тетрацикліни, випускають під назвою олететр і н, тетраолеан, сигмаміцин. Макроліди не можна поєднувати з левоміцетином, пеніцилінами або цефалоспоринами.

Макроліди – малотоксичні антибіотики, проте вони дратують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, можуть спричинити нудоту, блювоту, пронос. Внутрішньом'язові ін'єкції болючі, при внутрішньовенному введенні може розвинутись флебіт. Іноді за її застосуванні розвивається холестаз. Еритроміцин та деякі інші макроліди інгібують монооксигеназну систему в печінці, в результаті порушується біотрансформація ряду лікарських речовин, зокрема теофіліну, чим підвищується його концентрація у крові та токсичність. Вони гальмують також біотрансформацію бромокриптину, дигідроерготаміну (що входить до ряду антигепертензивних засобів), карбамазепіну, циметидину та ін.

Мікроліди не можна призначати разом із новими антигістамінними препаратами- терфенадином та астемізолом через небезпеку гепатоксичної їх дії та небезпеку аритмії серцевих скорочень.

Лінкозаміди: лінкоміцин та кліндаміцин. Ці антибіотики пригнічують переважно грампозитивні мікроорганізми, включаючи стафілококи, стрептококи, пневмококи, а також мікоплазми, різні бактероїди, фузобактерії, анаеробні коки, деякі штами гемофільної палички. Кліндаміцин, крім того, діє, хоч і слабо, на токсоплазми, збудників малярії, газової гангрени. Більшість грамнегативних бактерій до лінкозамідів стійкі.

Лінкозаміди добре всмоктуються в ШКТ незалежно від їди, проникають майже у всі рідини та тканини, включаючи кісткову, але погано проникають у центральну нервову систему та цереброспінальну рідину. Новонародженим препарати вводять 2 рази на добу, старшим дітям – 3-4 рази на добу.

Кліндаміцин відрізняється від лінкоміцину більшою активністю по відношенню до деяких видів мікроорганізмів, найкращим всмоктуванням із шлунково-кишкового тракту, але водночас він частіше викликає небажані ефекти.

Лінкозаміди застосовують при лікуванні інфекцій, спричинених стійкими до дії інших антибіотиків грампозитивними мікроорганізмами, особливо при алергії до препаратів групи пеніциліну та цефалоспоринів. Їх призначають при інфекційних гінекологічні захворюваннята інфекціях ШКТ. У зв'язку з хорошим проникненням у кісткову тканину, лінкозаміди є препаратами вибору при лікуванні остеомієліту Без спеціальних показань їх слід призначати дітям за ефективності інших, менш токсичних антибіотиків.

При застосуванні лінкозамідів у дітей може виникнути нудота, пронос. Іноді розвивається псевдомембранозний коліт. тяжке ускладнення, викликане дисбіоценозом та розмноженням у Кишечнику СY difficile, що виділяють токсин. Названі антибіотики можуть викликати порушення функції печінки, жовтяниці, лейконейтропенії та тромбоцитопенії. Алергічні реакції, в основному у вигляді висипу на шкірі, зустрічаються досить рідко. При швидкому внутрішньовенному введенні лінкозаміди можуть викликати нервово-м'язовий блок із пригніченням дихання, колапс.

Фузідін. Найбільше значеннямає активність фузидину щодо стафілококів, у тому числі стійких до дії інших антибіотиків. Він діє і на інші грампозитивні та грамнегативні коки (гонококи, менінгококи). Дещо менш активний фузидин по відношенню до коринебактерій, листерії, клостридії. Антибіотик не активний щодо всіх грамнегативних бактерій та найпростіших.

Фузидин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та проникає у всі тканини та рідини, крім цереброспінальної. Особливо добре проникає антибіотик у осередок запалення, печінку, нирки, шкіру, хрящі, кістки, бронхіальний секрет. Препарати фузидину призначають внутрішньо, внутрішньовенно, а також місцево у вигляді мазі.

Фузидин особливо показаний при захворюваннях, викликаних стійкими до пеніциліну штамами стафілококів. Препарат високоефективний при остеомієліті, захворюваннях органів дихання, печінки, жовчовивідних шляхів, шкіри. В останні роки його використовують при лікуванні хворих з нокардіозом та колітом, спричиненим клостридіями (крім СY. difficile). Виводиться фузидин переважно з жовчю і може бути використаний у хворих з порушенням функції виділення нирок.

Виражене посилення протимікробної активності спостерігається при поєднанні фузидину з іншими антибіотиками, особливо ефективна комбінація з тетрациклінами, рифампіцином та аміноглікозидами.

Фузидин – малотоксичний антибіотик, але може викликати диспепсичні розлади, що зникають після відміни препарату. При внутрішньом'язовому введенні антибіотика спостерігається некроз тканин (!), При внутрішньовенному – може бути тромбофлебіт.

Аміноглікозидні антибіотики. Виділяють чотири покоління аміноглікозидів. До антибіотиків І покоління відносять стрептоміцин, мономіцин, неоміцин, канаміцин; II покоління – гентаміцин (гараміцин); III покоління – тобраміцин, сізоміцин, амікацин, нетилміцин; IV покоління – ізепаміцин.

Аміноглікозидні антибіотики бактерицидні, мають широкий спектр дії, пригнічують грампозитивні і особливо грамнегативні мікроорганізми. Аміноглікозиди II, III і IV поколінь здатні пригнічувати синьогнійну паличку. Основне практичне значення має здатність препаратів пригнічувати активність патогенних кишкових паличок, гемофільної палички, клебсієлл, гонококів, сальмонел, шигел, стафілококів. Крім цього, стрептоміцин і канаміцин використовують як протитуберкульозні препарати, мономіцйн для впливу на дизентерійну амебу, лейшманії, трихомонади, гентаміцин - на збудника туляремії.

Усі аміноглікозидні антибіотики погано всмоктуються із шлунково-кишкового тракту та з просвіту бронхів. Для отримання резорбтивного ефекту вводять їх внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після одноразового внутрішньом'язового введення ефективна концентрація препарату в плазмі крові зберігається у новонароджених та дітей молодшого віку 12 год і більше, у дітей старшого віку та дорослих 8 год. Препарати задовільно проникають у тканини та рідини організму, за винятком цереброспінальної рідини, погано проникають усередину клітин. При лікуванні менінгітів, викликаних грамотними бактеріями, аміноглікозидні антибіотики переважно вводити ендолюмбально. За наявності тяжкого запального процесу в легенях, органах черевної порожнини, малого тазу, при остеомієліті та сепсисі показано ендолімфатичне введення препаратів, що забезпечує достатню концентрацію антибіотика в органах, не викликаючи кумуляції його у нирках. При гнійному бронхітіїх вводять у вигляді аерозолю або шляхом інсталяції розчину безпосередньо у просвіт бронхів. Антибіотики цієї групи добре проходять через плаценту, виводяться з молоком (у немовляти аміноглікозиди практично не всмоктуються із ШКТ), але велика небезпека появи дисбактеріозу.

При повторному введенні відзначається накопичення аміноглікозидів в тючках, внутрішньому вусіта деяких інших органах.

Препарати не. піддаються біотрансформації та виводяться нирками в активній формі. Елімінація аміноглікозидних антибіотиків уповільнена у новонароджених, особливо недоношених дітей, а також у хворих з порушенням функції виділення нирок.

Аміноглікозидні антибіотики застосовують при ускладнених інфекційних захворюваннях дихальних та сечовивідних шляхів, при септицемії, ендокардиті, рідше при інфекціях шлунково-кишкового тракту, для профілактики та лікування інфекційних ускладнень у хірургічних хворих.

Аміноглікозидние антибіотики, введені парентерально, токсичні. Вони можуть викликати ототоксичні, нефротоксичні ефекти, порушити нервово-м'язову передачу імпульсів і процеси активного всмоктування зі шлунково-кишкового тракту.

Ототоксичний ефект антибіотиків є наслідком незворотних дегенеративних змінволоскових клітин кортієвого органу ( внутрішнє вухо). Небезпека виникнення цього ефекту найбільша у новонароджених, особливо у недоношених, а також при родової травми, гіпоксії під час пологів, менінгіті, порушення видільної функції нирок Ототоксичний ефект може розвинутись при попаданні антибіотиків до плода через плаценту; при поєднаному призначенні з іншими ототоксичними засобами (фуросемідом, етакриновою кислотою, ристоміцином, глікопептидними антибіотиками).

Нефротоксичний ефект аміноглікозидних антибіотиків пов'язаний із порушенням функції багатьох ферментів в епітеліальних клітинах канальців нирок, руйнуванням лізосом. Клінічно це проявляється збільшенням обсягу сечі, зниженням її концентрації та протеїнурією, тобто виникненням неолігуричної ниркової недостатності.

Антибіотики цієї групи не можна поєднувати з іншими ото- та нефротоксичними препаратами. У дітей раннього віку, особливо виснажених та ослаблених, аміноглікозидні антибіотики можуть пригнічувати нервово-м'язову передачу внаслідок зменшення чутливості Н-холінорецепторів скелетних м'язів до ацетилхоліну та придушення звільнення медіатора; внаслідок цього можливо порушення функції дихальних м'язів. Для усунення цього ускладнення призначають Препарати кальцію разом із прозерином після попереднього введення атропіну. Нагромаджуючись у стінці кишечника, аміноглікозиди порушують у ній процес активного всмоктування амінокислот, вітамінів, цукорів. Це може призвести до мальабсорбції, що погіршує стан дитини. При призначенні аміноглікозидних антибіотиків у плазмі знижується концентрація магнію та кальцію.

У зв'язку з високою токсичністю аміноглікозидні антибіотики слід призначати лише при тяжких інфекціях, короткими курсами (трохи більше 5-7 днів).

Лівоміцетин- бактеріостатичний антибіотик, але на гемофільну паличку типу «Б», деякі штами менінгококів, пневмококів впливає бактерицидно. Він пригнічує розподіл багатьох грамнегативних бактерій: сальмонел, шигел, кишкової палички, бруцелл, збудника кашлюку; грампозитивних аеробних коків: піогенних стрептококів і стрептококів групи В; більшість анаеробних мікроорганізмів (клостридії, бактероїди); холерний вібріон, рикетсії, хламідії, мікоплазми.

До левоміцетину стійкі мікобактерії, CI. difficile, цитобактер, ентеробактер, ацинетобактер, протей, синьогнійна паличка, стафілококи, ентерококи, корінебактерії, серації, найпростіші та грибки.

Левоміцетин-основа добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, швидко створюючи активні концентрації у плазмі крові. Антибіотик добре проникає з плазми крові у всі тканини та рідини, у тому числі і в цереброспінальну.

На жаль, сам левоміцетин має гіркий смак і у дітей може викликати блювоту, тому в молодшому віціволіють призначати ефіри левоміцетину - стеарат або пальмітат. У дітей перших місяців життя всмоктування левоміцетину, призначеного у вигляді ефірів, відбувається повільно внаслідок низької активності ліпаз, що гідролізують ефірні зв'язки та звільняють левоміцетин-основу, здатну до всмоктування. Внутрішньовенно введений сукцинат левоміцетину також піддається гідролізу (у печінці або нирках) зі звільненням активного левоміцетину-основи. Негідролізований ефір виводиться нирками, у новонароджених близько 80% введеної дози, у дорослих 30%. Активність гідролазу у дітей низька і має індивідуальні відмінності, тому від однієї і тієї ж дози левоміцетину можуть виникати неоднакові його концентрації в плазмі та в цереброспінальній рідині, особливо в ранньому віці. Необхідно контролювати концентрацію левоміцетину в крові дитини, тому що без цього можна або не отримати терапевтичного ефекту, або викликати інтоксикацію. Вміст вільного (активного) левоміцетину в плазмі крові та в цереброспінальній рідині після внутрішньовенного введеннязазвичай нижче, ніж після його вживання.

Левоміцетин має особливо важливе значення при лікуванні менінгітів, викликаних гемофільною паличкою, менінгококами та пневмококами, на які він діє бактерицидно. Для лікування цих менінгітів левоміцетин нерідко поєднують із В-лактамними антибіотиками (особливо з ампіциліном або амоксициліном). При менінгітах, спричинених іншими збудниками, спільне застосуваннялевоміцетину з пеніцилінами недоцільно, тому що в таких випадках вони є антагоністами. Левоміцетин з успіхом застосовують при лікуванні черевного тифу, паратифів, дизентерії, бруцельозу, туляремії, кашлюку, інфекції очей (у тому числі трахоми), середнього вуха, шкірних покривів та багатьох інших захворювань.

Левоміцетин знешкоджується у печінці та виводиться нирками. При захворюваннях печінки через порушення нормальної біотрансформації левоміцетину може виникнути інтоксикація ним. У дітей перших місяців життя знешкодження цього антибіотика відбувається повільно, тому велика небезпека накопичення в організмі вільного левоміцетину, що призводить до появи низки небажаних ефектів. Лівоміцетин, крім того, пригнічує функцію печінки та гальмує біотрансформацію теофіліну, фенобарбіталу, дифеніну, бензодіазепінів та інших лікарських речовин, збільшуючи їх концентрацію в плазмі крові. Одночасне призначення фенобарбіталу стимулює знешкодження левоміцетину в печінці та знижує його ефективність.

Левоміцетин – токсичний антибіотик. При передозуванні левоміцетину у новонароджених, особливо недоношених, та дітей перших 2-3-х місяців життя може виникнути «сірий колапс»: блювання, пронос, порушення дихання, ціаноз, серцево-судинний колапс, зупинка серця та дихання. Колапс - наслідок порушення серцевої діяльності через пригнічення окисного фосфорилювання в мітохондріях За відсутності допомоги летальність новонароджених від «сірого колапсу» дуже висока (40% і більше).

Найбільш поширене ускладнення при призначенні левоміцетину – порушення гемопоезу. Можуть бути дозозалежні оборотні порушення у вигляді гіпохромної анемії (через порушення використання заліза та синтезу гему), тромбоцитопенії та лейкопенії. Після відміни левоміцетину картина крові відновлюється, але повільно. Необоротні дозоннезалежні зміни кровотворення у вигляді апластичної анемії зустрічаються з частотою 1 на 20000-1 на 40 000 осіб, які приймають левоміцетин, і розвиваються зазвичай через 2-3 тижні (але можуть бути через 2-4 місяці) після застосування антибіотика. Вони не залежать від дози антибіотика та тривалості лікування, а пов'язані з генетичними особливостями біотрансформації левоміцетину. Крім того, левоміцетин пригнічує функцію печінки, кори надниркових залоз, підшлункової залози, може спричинити неврити, гіпотрофію. Алергічні реакції під час використання левоміцетину бувають рідко. Біологічні ускладнення можуть виявлятися у вигляді суперінфекцій, викликаних стійкими до антибіотику мікроорганізмами, дис-біоценозом та ін. Дітям до 3-х років левоміцетин призначають тільки за особливими показаннями і лише в дуже тяжких випадках.

Антибіотиками називають групу медикаментів, що надають шкідливий або згубний вплив на бактерії, що викликають інфекційні захворювання. В якості противірусних засобівцей різновид ліків не використовують. Залежно від можливості знищувати чи пригнічувати ті чи інші мікроорганізми, існують різні групи антибіотиків. Крім цього, даний тип медикаментів може класифікуватися за походженням, характером впливу на клітини бактерій та деякими іншими ознаками.

Загальний опис

Антибіотики відносяться до групи біологічних антисептичних препаратів. Вони є продуктами життєдіяльності пліснявих і променистих грибів, а також деяких різновидів бактерій. Нині відомо понад 6000 природних антибіотиків. Крім цього, існують десятки тисяч синтетичних та напівсинтетичних. Але на практиці застосовується лише близько 50 подібних препаратів.

Основні групи

Всі такі препарати, що існують на Наразі, діляться на три великі групи:

• антибактеріальні;
• протигрибкові;
• протипухлинні.

Крім цього, за спрямованістю дії цей різновид медикаментів поділяють на:

• активні щодо грампозитивних бактерій;
• протитуберкульозні;
• активні щодо і грампозитивних, і грамнегативних бактерій;
• протигрибкові;
• нищівні гельмінтів;
• протипухлинні.

Класифікація за типом впливу на клітини мікробів

У цьому відношенні існують дві основні групи антибіотиків:

• Бактеріостатичні. Медикаменти цього виду пригнічують розвиток та розмноження бактерій.
• Бактерицидні. При використанні ліків із цієї групи відбувається знищення вже наявних мікроорганізмів.

Види за хімічним складом

Класифікація антибіотиків за групами в цьому випадку проводиться таким чином:

• Пеніциліни. Це найстаріша група, з якою, власне, і почався розвиток цього напряму медикаментозного лікування.
• Цефалоспорини. Ця групавикористовується дуже широко і відрізняється високим ступенем стійкості до руйнівної дії β-лактамаз. Так називають спеціальні ферменти, що виділяються хвороботворними мікроорганізмами.
• Макроліди. Це найбезпечніші і досить ефективні антибіотики.
• Тетрацикліни. Дані препарати використовують в основному для лікування органів дихання та сечовивідних шляхів.
• Аміноглікозиди. Мають дуже великий діапазон дії.
• Фторхінолони. Малотоксичні препарати антибактеріальної дії.

Ці антибіотики використовуються у сучасній медицині найчастіше. Крім них, існують і деякі інші: глікопептиди, полієни та ін.

Антибіотики групи пеніцилінів

Медикаменти цього різновиду є фундаментальною базою будь-якого протимікробного лікування. Ще на початку минулого століття про антибіотики ніхто не знав. У 1929 році англійцем А. Флемінгом було відкрито перший такий засіб - пеніцилін. Заснований принцип дії антибіотиків цієї групи на придушенні синтезу білка стінок клітин збудника.

На даний момент розрізняють лише три основні групи антибіотиків-пеніцилінів:

• біосинтетичні;
• напівсинтетичні;
• напівсинтетичні широкого спектра дії.

Перший різновид використовують в основному для лікування хвороб, викликаних стафілококами, стрептококами, менінгококами і т. д. Призначені такі антибіотики можуть бути, наприклад, при таких захворюваннях, як пневмонія, інфекційні ураження шкіри, гонорея, сифіліс, газова гангрена і т.д. .

Антибіотики пеніцилінової групинапівсинтетичні найчастіше використовують для лікування тяжких стафілококових інфекцій. Такі препарати відрізняються меншою активністю щодо впливу на деякі види бактерій (наприклад, гонококів та менінгококів), ніж біосинтетичні. Тому перед призначенням зазвичай проводяться такі процедури, як виділення і точна ідентифікація збудника.

Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії використовуються зазвичай у тому випадку, якщо хворому не допомагають традиційні антибіотики (левоміцетин, тетрациклін тощо). До цього різновиду, відносяться, наприклад, досить часто використовується амоксицилінова група антибіотиків.

Чотири покоління пеніцилінів

У мед. практиці на сьогоднішній день використовується чотири різновиди антибіотиків із групи пеніцилінів:

• Перше покоління – медикаменти природного походження. Цей різновид ліків відрізняється дуже вузьким спектром застосування і не дуже гарною стійкістю до дії пеніциліназ (β-лактамаз).
• Друге і третє покоління - антибіотики, значно меншою мірою схильні до впливу руйнівних ферментів бактерій, а тому більш ефективні. Лікування з їх використанням може відбуватися у досить короткі терміни.
• До четвертого покоління відносяться антибіотики пеніцилінової групи широкого спектра дії.

Найвідомішими пеніцилінами є напівсинтетичні препарати "Ампіцилін", "Карбеніцилін", "Азоцилін", а також біосинтетичний "Бензилпеніцилін" та його дюрантні форми (біциліни).

Побічна дія

Хоча антибіотики цієї групи ставляться до малотоксичним препаратів, вони поруч із сприятливим впливом можуть діяти організм людини і негативно. Побічні ефекти при їх використанні бувають такими:

• свербіж і шкірний висип;
• алергічні реакції;
• дисбактеріоз;
• нудота та діарея;
• стоматит.

Не можна застосовувати пеніциліни одночасно з антибіотиками іншої групи – макролідами.

Амоксицилінова група антибіотиків

Цей різновид антимікробних препаратів відноситься до пеніцилінів і використовується для лікування захворювань при інфікуванні як грампозитивними, так і грамнегативними бактеріями. Застосовуватись такі ліки можуть для лікування і дітей, і дорослих. Найчастіше антибіотики на основі амоксициліну призначаються при інфекціях дихальних шляхів та різноманітних захворюваннях ШКТ. Також їх приймають при захворюваннях сечостатевої системи.

Використовується амоксицилінова група антибіотиків та при різних інфекціяхм'яких тканин та шкірних покривів. Ці препарати можуть викликати такі ж, як і інші пеніциліни.

Група цефалоспоринів

Дія ліків цієї групи також є бактеріостатичним. Їхньою перевагою перед пеніцилінами є непогана стійкість до дії β-лактамаз. Класифікують антибіотики групи цефалоспоринів на дві основні групи:

• прийняті парентерально (минаючи ШКТ);
• прийняті перорально.

Крім цього, цефалоспорини класифікуються на:

• Препарати першого покоління. Відрізняються нешироким спектром дії і не мають жодного впливу на грамнегативні бактерії. При цьому такі ліки з успіхом використовуються при лікуванні захворювань, спричинених стрептококами.
• Цефалоспорини другого покоління. Більш ефективні проти грамнегативних бактерій. Активні щодо стафілококів і стрептококів, але не мають практично ніякого впливу на етерококи.
• Препарати третього та четвертого покоління. Ця група ліків дуже стійка до дії β-лактамазу.

Основним недоліком таких ліків, як антибіотики групи цефалоспоринів, вважається те, що при вживанні вони дуже сильно подразнюють слизову оболонку ШКТ (крім препарату "Цефалексин"). Перевагою ліків цього різновиду є набагато менше порівняно з пеніцилінами кількість побічних ефектів, що викликаються. Найчастіше у медичній практиці використовуються препарати "Цефалотин" та "Цефазолін".

Негативний вплив цефалоспоринів на організм

До побічних ефектів, які іноді виявляються в процесі прийому антибіотиків цього ряду, можна віднести:

• негативний вплив на нирки;
• порушення кровотворної функції;
• різного роду алергії;
• негативний вплив на ШКТ.

Антибіотики групи макролідів

Крім іншого, антибіотики класифікуються за рівнем вибірковості дії. Деякі здатні негативно впливати лише на клітини збудника, ніяк не торкаючись тканин людини. Інші можуть чинити на організм хворого токсичну дію. Препарати групи макролідів вважаються у цьому плані найбезпечнішими.

Існує дві основні групи антибіотиків цього різновиду:

• природні;
• напівсинтетичні.

До основних переваг макролідів можна віднести високу ефективність бактеріостатичного впливу. Особливо активні вони щодо стафілококів та стрептококів. Крім іншого, макроліди не впливають негативно на слизову оболонку ШКТ, а тому часто випускаються в таблетках. Всі антибіотики в тій чи іншій мірі впливають на імунну системулюдини. Деякі види - пригнічують, деякі - благотворно. Антибіотики групи макролідів надають на організм хворого позитивну імуномодулюючу дію.

Популярними макролідами є "Азитроміцин", "Сумамед", "Ерітроміцин", "Фузідин" і т.д.

Антибіотики групи тетрациклінів

Ліки цього різновиду вперше були відкриті у 40-ті роки минулого століття. Найперший тетрацикліновий препарат виділив Б. Даггар у 1945 році. Називався він "Хлортетрацикліном" і був менш токсичним, ніж інші існуючі на той момент антибіотики. Крім цього, він виявився ще й дуже ефективним у плані на збудників величезної кількості дуже небезпечних хвороб (наприклад, тифу).

Тетрацикліни вважаються дещо менш токсичними, ніж пеніциліни, але надають більше негативного впливуна організм, ніж антибіотики групи макролідів. Тому зараз вони активно витісняються останніми.

Сьогодні відкритий у минулому столітті медикамент "Хлортетрациклін", як не дивно, дуже активно використовується не в медицині, а в сільському господарстві. Справа в тому, що цей препарат здатний прискорити ріст тварин, які його приймають, майже вдвічі. Речовина так впливає тому, що при попаданні в кишечник тварини починає активно взаємодіяти з наявною в ньому мікрофлорою.

Крім, власне, препарату "Тетрациклін" у медичній практиці часто використовуються такі ліки, як "Метациклін", "Вібраміцин", "Доксициклін" та ін.

Побічні ефекти, що викликаються антибіотиками тетрациклінової групи

Відмова від широкого застосуванняПрепаратів цього різновиду в медицині обумовлений насамперед тим, що вони можуть чинити на організм людини не тільки сприятливий, а й негативний вплив. Наприклад, при тривалому прийомі антибіотики тетрациклінової групи можуть порушувати розвиток кісток і зубів у дітей. Крім цього, взаємодіючи з мікрофлорою кишечника людини (при неправильному використанні) такі ліки часто провокують розвиток грибкових захворювань. Деякі дослідники стверджують навіть, що тетрацикліни здатні пригнічувати вплив на чоловічу статеву систему.

Антибіотики групи аміноглікозидів

Препарати цього різновиду чинять на збудника бактерицидну дію. Аміноглікозиди, так само як пеніциліни та тетрацикліни, є однією з найстаріших груп антибіотиків. Відкрито вони були у 1943 році. У наступні роки препарати цього різновиду, зокрема "Стрептоміцин", широко використовувалися для лікування туберкульозу. Особливо аміноглікозиди ефективні щодо впливу на грамнегативні аеробні бактерії та стафілококи. Крім того, деякі препарати цього ряду активні і по відношенню до найпростіших. Оскільки аміноглікозиди відрізняються набагато більшою токсичністю, ніж інші антибіотики, призначають їх лише за важких захворювань. Ефективні вони, наприклад, при сепсисі, туберкульозі, важких формах паранефриту, абсцесах черевної порожнини тощо.

Дуже часто медики призначають такі аміноглікозиди, як "Неоміцин", "Канаміцин", "Гентаміцин" тощо.

Препарати групи фторхінолонів

Більшість ліків цього різновиду антибіотиків має на збудника бактерицидну дію. До їх переваг можна віднести перш за все високу активність щодо великої кількості бактерій. Як і аміноглікозиди, фторхінолони можуть використовуватися для лікування тяжких захворювань. При цьому вони не надають на організм людини такого негативного впливу, як перші. Існують антибіотики групи фторхінолонів:

• Перше покоління. Цей різновид використовується в основному при стаціонарному лікуванні хворих. Застосовують фторхінолони першого покоління при інфекціях печінки, жовчовивідних шляхів, пневмонії тощо.
• Друге покоління. Ці препарати, на відміну від перших, дуже активні щодо грампозитивних бактерій. Тому призначають їх навіть при лікуванні без госпіталізації. Дуже широко фторхінолони другого покоління використовуються при захворюваннях, що передаються статевим шляхом.

Популярними препаратами цієї групи є "Норфлоксацин", "Левофлоксацин", "Геміфлоксацин" та ін.

Отже, ми з вами з'ясували, до якої групи належать антибіотики, і розібралися з тим, як саме вони класифікуються. Оскільки більшість із цих препаратів може викликати побічні ефекти, застосовувати їх слід лише за призначенням лікаря.

- Це речовини, що надають згубний вплив на бактерії. Походження їх може бути біологічним або напівсинтетичним. Антибіотики врятували чимало життів, тому їхнє відкриття має велике значення для всього людства.

Історія створення антибіотиків

Багато інфекційних захворювань, таких як пневмонія, черевний тиф, дизентерія вважалися невиліковними. Також хворі часто вмирали після хірургічних втручань, Оскільки рани загнивалися, починалася гангрена та подальше зараження крові. Доки не було антибіотиків.

Антибіотики було відкрито 1929 року професором Олександром Флемінгом. Він помітив, що зелена пліснява, а вірніше та речовина, яка нею виробляється, має бактерицидну та бактеріостатичну дію. Цвіль виробляє речовину, названу Флемінг пеніциліном.

Пеніцилін надає згубну дію на деякі види найпростіших, але абсолютно не впливає на лейкоцити, які борються з хворобою.

І лише у 40-х роках ХХ століття розпочалося масове виробництво пеніциліну. Приблизно в цей час були відкриті сульфаміди. Вчений Гаузе в 1942 отримав граміцидин, Селманом Воксменом був виведений стрептоміцин в 1945 році.

Надалі відкривалися такі антибіотики, як бацитрацин, поліміксин, хлорамфенікол, тетрациклін. До кінця ХХ століття усі природні антибіотики мали синтетичні аналоги.

Класифікація антибіотиків

Антибіотиків зараз існує безліч.

Насамперед, вони різняться за механізмом дії:

• Бактерицидна дія – антибіотики пеніцилінового ряду, стрептоміцин, гентаміцин, цефалексин, поліміксин.
• Бактеріостатичну дію – тетрацикліновий ряд, макроліди, еритроміцин, левоміцетин, лінкоміцин,
• Хвороби мікроорганізми або повністю гинуть (бактерицидний механізм), або їх зростання пригнічується (бактеріостатичний механізм), а з хворобою бореться сам організм. Антибіотики з бактерицидною дією допомагають швидше.

Потім, розрізняються за спектром своєї дії:

• Антибіотики широкого спектра дії
• Антибіотики вузького спектра дії

Препарати з широким спектром дії дуже ефективні при багатьох інфекційних. Їх призначають у тому випадку, коли захворювання точно встановлено. Згубні практично для всіх патогенних мікроорганізмів. Але також негативно впливають і на здорову мікрофлору.

Антибіотики вузького спектра дії впливають на певні видибактерій. Розглянемо їх докладніше:

• Антибактеріальний вплив на грампозитивні збудники або коки (стрептококи, стафілококи, ентерококи, листерії)
• Вплив на грамнегативні бактерії (кишкову паличку, сальмонеллу, шигелу, легіонеллу, протей)
• До антибіотиків, що впливають на грампозитивні бактерії, відносять пеніцилін, лінкоміцин, ванкоміцин та інші. До препаратів, що впливають на грамнегативні збудники, відносять аміноглікозид, цефалоспорин, поліміксин.

Крім того, є ще кілька вузьконаправлених антибіотиків:

• Протитуберкульозні препарати
• препарати
• Препарати, що впливають на найпростіші
• Протипухлинні препарати

Антибактеріальні засоби різняться за поколіннями. Наразі вже існують препарати 6-го покоління. Антибіотики останнього покоління мають широкий спектр дії, безпечні для організму, зручні у застосуванні, найбільш ефективні.

Наприклад, розглянемо препарати пеніцилінового ряду за поколіннями:

• 1 покоління – природні пеніциліни (пеніциліни та біциліни) – це перший антибіотик, який не втратив своєї ефективності. Коштує недорого, доступний. Належить до препаратів вузького спектра дії (діє згубно на грампозитивні мікроби).
• 2 покоління – напівсинтетичні пеніцилінзорезистентні пеніциліни (оксацилін, клоксацилін, флуклосацилін) – менш ефективні на відміну від природного пеніциліну щодо всіх бактерій, крім стафілококів.
• 3 покоління – пеніциліни з широким спектром дії (ампіцилін, амоксицилін). Починаючи з 3-го покоління, антибіотико негативно впливають і на грампозитивні бактерії, і на грамнегативні.
• 4 покоління – карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін) – крім усіх видів бактерій, антибіотики 4-го покоління ефективні щодо синьогнійної палички. Їхній спектр дії ще ширший, ніж у попереднього покоління.
• 5 покоління - уреїдопеніциліни (азлоцилін, мезлоцилін) – більш ефективні щодо гранегативних збудників та синьогнійної палички.
• 6 покоління - комбіновані пеніциліни - включають інгібітори бета-лактамаз. До цих інгібіторів відносять клавуланову кислоту та сульбактам. Підсилюють дію, підвищуючи його ефективність.

Вочевидь, що вище покоління антибактеріальних препаратів, тим ширший спектр дії вони мають, відповідно і ефективність їх вище.

Способи застосування

Лікування антибіотиками можна проводити кількома способами:

• Перорально
• Парентерально
• Ректально

Перший спосіб прийому антибіотика перорально або крізь рот. Для цього способу підійдуть пігулки, капсули, сиропи, суспензії. Такий прийом препарату найбільш популярний, але має деякі недоліки. Деякі види антибіотиків можуть руйнуватися або погано всмоктуватися (пеніцилін, аміноглікозид). Також надають дратівливу дію на ШКТ.

Другий спосіб застосування антибактеріальних препаратів парентерально або внутрішньовенно, внутрішньом'язово, спинний мозок. Ефект досягається швидше за пероральний спосіб прийому.

Ректально або безпосередньо в пряму кишку (лікувальна клізма) можна вводити деякі види антибіотиків.

При особливо важких формах захворювань найчастіше застосовується парентеральний спосіб.

У різних груп антибіотиків є різна локалізація у певних органах та системах людського організму. За цим принципом лікарі часто підбирають той чи інший антибактеріальний препарат. Наприклад, при пневмонії азитроміцин накопичується в , і в нирках при пієлонефриті.

Антибіотики, залежно від виду, виводяться у зміненому та незміненому вигляді з організму разом із сечею, іноді з жовчю.

Правила прийому антибактеріальних препаратів

При прийомі антибіотиків необхідно дотримуватися певних правил. Оскільки ліки часто спричиняють алергічні реакції, приймати їх потрібно з великою обережністю. Якщо пацієнт заздалегідь знає про наявність у нього алергії, він повинен відразу повідомити про це лікаря.

Крім алергії можуть бути інші побічні дії при прийомі антибіотиків. Якщо вони спостерігалися в минулому, про це необхідно повідомити лікаря.

У тих випадках, коли є необхідність прийому іншого лікарського препарату разом з антибіотиком, лікар про це повинен знати. Часто трапляються випадки несумісності лікарських засобів один з одним, або ліки знижували дію антибіотика, внаслідок чого лікування було неефективним.

Під час вагітності та грудному вигодовуванні багато антибіотиків заборонено. Але є препарати, які можна приймати у ці періоди. Але лікар обов'язково повинен бути повідомлений про факт і годування дитини грудним молоком.

Перед прийомом необхідно ознайомитись з інструкцією. Слід чітко дотримуватися вказаного лікарем дозування, інакше при занадто великій дозі препарату може наступити отруєння, а при малій може розвинутися резистентність бактерій до антибіотика.

Не можна переривати курс прийому препарату раніше за термін. Симптоми захворювання можуть повернутися знову, але в цьому випадку цей антибіотик не допоможе. Потрібно його міняти на інший. Одужання може тривалий час не наступати. Особливо це стосується антибіотиків з бактеріостатичним дією.

Важливо дотримуватись не тільки дозування, але й час прийому препарату. Якщо в інструкції вказано, що пити ліки потрібно під час їжі, отже, саме так препарат краще засвоїться організмом.

Разом з антибіотиками медики часто виписують пребіотики та пробіотики. Робиться це з метою відновлення нормальної мікрофлори кишечника, яку згубно діють антибактеріальні препарати. Пробіотики та пребіотики лікують дисбактеріоз кишечника.

Також важливо пам'ятати про те, що при перших ознаках алергічної реакції, таких як свербіж шкіри, кропив'янка, набряк гортані та особи, задишка необхідно негайно звертатися до лікаря.

Якщо антибіотик не допомагає протягом 3-4 днів, це також є приводом звернутися до медиків. Можливо, препарат не підходить для лікування даного захворювання.

Список антибіотиків нового покоління

Антибіотиків зараз у продажу дуже багато. Легко заплутатися у такому різноманітті. До препаратів нового покоління відносять такі:

• Сумамед
• Амоксиклав
• Авелокс
• Цефіксім
• Рулід
• Ципрофлоксацин
• Лінкоміцин
• Фузідін
• Клацид
• Хемоміцин
• Роксілор
• Цефпіром
• Моксифлоксацин
• Меропенем

Дані антибіотики відносяться до різних сімейств або груп антибактеріальних препаратів. Такими групами є:

• Макроліди – Сумамед, Хемоміцин, Рулід
• Амоксицилінова група - Амоксиклав
• Цефалоспорини - Цефпіром
• Фторхінолова група - Моксифлоксацин
• Карбапенеми – Меропенем

Усі антибіотики нового покоління належать до препаратів широкого спектра дії. Вони мають високу ефективність і мінімум побічних дій.

Період лікування в середньому становить 5-10 днів, але в тяжких випадках може бути збільшений до одного місяця.

Побічна дія

При прийомі антибактеріальних препаратів можуть бути побічні дії. Якщо вони яскраво виражені, необхідно одразу припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем.

До побічних дій, що найчастіше зустрічаються, від антибіотиків відносять:

• Нудоту
• Блювоту
• Болю в животі
• Запаморочення
• Головну біль
• Кропивницю або висип на тілі
• Кожний зуд
• Токсична дія на печінку окремих груп антибіотиків
• Токсична дія на ШКТ
• Ендотоксиновий шок
• Дисбактеріоз кишечника, при якому спостерігається діарея чи запори
• Зниження імунітету та ослаблення організму (ламкість нігтів, волосся)

Оскільки антибіотики мають велику кількість можливих побічних ефектів, приймати їх потрібно з великою обережністю. Неприпустимо займатися самолікуванням, це може призвести до серйозних наслідків.

Особливо запобіжні заходи слід вживати при лікуванні антибіотиками дітей та літніх людей. За наявності алергії слід приймати разом із антибактеріальними препаратами антигістамінні засоби.

Лікування будь-якими антибіотиками, навіть нового покоління завжди серйозно відбивається на здоров'ї. Звичайно, від основного інфекційного захворювання вони позбавляють, але загальний імунітеттакож значно знижується. Адже гинуть як хвороботворні мікроорганізми, а й нормальна мікрофлора.

Для відновлення захисних силзнадобиться деякий час. Якщо яскраво виражені побічні ефекти, особливо пов'язані з шлунково-кишковим трактом, то буде потрібно щадна дієта.

Обов'язковий прийом пребіотиків та пробіотиків (Лінекс, Біфідумбактерін, Аципол, Біфіформ та інші). Початок прийому має бути одночасно з початком прийому антибактеріального препарату. Але після курсу антибіотиків пробіотики та пребіотики слід приймати ще близько двох тижнів для заселення кишківника корисними бактеріями.

Якщо антибіотики мають токсичну дію на печінку, можна порадити прийом гепатопротекторів. Ці препарати відновлять ушкоджені клітини печінки та захистять здорові.

Оскільки імунітет знижується, організм схильний простудним захворюваннямособливо сильно. Тому варто поберегтись, не переохолоджуватися. Приймати імуномодулятори, але краще, якщо вони будуть рослинного походження( , Ехінацея пурпурна).

Якщо захворювання вірусної етіології, то антибіотики тут безсилі, навіть широкого спектра дії та нового покоління. Вони можуть лише служити профілактикою у приєднанні бактеріальної інфекції до вірусної. Для лікування вірусів застосовують противірусні препарати.

Під час перегляду відео Ви дізнаєтесь про антибіотики.

Важливо вести здоровий образжиття, щоб рідше хворіти та рідше вдаватися до лікування антибіотиками. Головне не перестаратися із застосуванням антибактеріальних препаратів, щоб не допустити виникнення стійкості бактерій до них. Інакше будь-яку неможливо вилікувати.