Come sostituire gli antistaminici. Compresse antiallergiche

L'allergia è il flagello del XXI secolo. La malattia, la cui prevalenza è andata crescendo rapidamente negli ultimi decenni, soprattutto nei paesi sviluppati del mondo, rimane ancora incurabile. Le statistiche mondiali, che mostrano il numero di persone che soffrono di varie manifestazioni di una reazione allergica, colpiscono anche l'immaginazione più audace. Giudicate voi stessi: il 20% della popolazione soffre ogni anno di rinite allergica, il 6% è costretto a dieta e ad assumere pillole per l'allergia, circa il 20% degli abitanti del mondo manifesta sintomi di dermatite atopica. Non meno impressionanti sono i numeri che riflettono il numero di persone affette da patologie di origine allergica ancora più gravi. A seconda del paese di residenza, circa l'1-18% delle persone non riesce a respirare normalmente a causa di attacchi di asma. Circa lo 0,05-2% della popolazione sperimenta o ha subito in passato uno shock anafilattico pericoloso per la vita.

Pertanto, almeno la metà della popolazione deve affrontare manifestazioni allergiche e si concentra per la maggior parte nei paesi con industria sviluppata e, quindi, nella Federazione Russa. Allo stesso tempo, l'aiuto degli allergologi, purtroppo, non copre tutti i russi bisognosi, il che, ovviamente, aggrava la situazione e contribuisce all'ulteriore progressione della malattia. Il controllo ovviamente insufficiente sul rilascio di farmaci antiallergici da prescrizione nelle farmacie nazionali contribuisce anche allo stato non molto favorevole del trattamento delle allergie in Russia. Questa tendenza contribuisce all'autotrattamento aggressivo, anche con l'aiuto di farmaci per l'allergia ormonale, che a volte possono portare i pazienti in un angolo cieco e avvicinare lo sviluppo di fasi gravi della malattia.

Abbiamo disegnato un'immagine così sgradevole per non spaventare il lettore. Vogliamo solo che ogni persona che ha riscontrato un'allergia comprenda sia la gravità della malattia che la prognosi in caso di trattamento non riuscito, e non si affretti a comprare le prime pillole "sbirciate" nella pubblicità. A nostra volta, dedicheremo un articolo dettagliato alla descrizione delle allergie, che, speriamo, aiuterà a comprendere le caratteristiche della malattia, la sua terapia e le caratteristiche dei vari farmaci utilizzati a tale scopo. Comprendere e continuare a essere trattati solo correttamente.

Che cos'è un'allergia?

E inizieremo con le basi, senza le quali è impossibile capire come funzionano le pillole per l'allergia. L'allergia è definita come una serie di condizioni causate dall'ipersensibilità del sistema immunitario a una sostanza. Allo stesso tempo, la maggior parte delle persone percepisce queste stesse sostanze come sicure e non reagisce affatto ad esse. Ora proviamo a descrivere questo processo in un modo più popolare.

Immagina un esercito a guardia dei confini di uno stato. È ben armata e sempre pronta per la battaglia. Ogni giorno, i nemici cercano di assaltare il confine attentamente controllato, ma invariabilmente ricevono un degno rifiuto. Un bel giorno, si verifica confusione nei ranghi del nostro esercito per ragioni sconosciute. I suoi guerrieri esperti e coraggiosi commettono improvvisamente un grave errore, scambiando una delegazione amichevole, che ha sempre attraversato il confine senza ostacoli, per un nemico. E con questo, inconsapevolmente, provocano danni irreparabili al loro paese.

Approssimativamente gli stessi eventi si sviluppano durante una reazione allergica.

Il sistema immunitario dell'organismo, che ogni giorno è in difesa contro centinaia di batteri e virus, inizia improvvisamente a percepire sostanze innocue come nemici mortali. Di conseguenza, inizia un'operazione militare, troppo costosa per l'organismo stesso.

Come si sviluppa una reazione allergica?

Innanzitutto, il corpo inizia a produrre anticorpi speciali che non vengono sintetizzati normalmente: immunoglobuline di classe E. Guardando al futuro, diciamo che un esame del sangue per la presenza di IgE consente di stabilire in modo affidabile che una persona soffre di allergie e ha bisogno di medicinali per questo. Il compito delle immunoglobuline E è quello di legare una sostanza che viene scambiata per una tossina aggressiva: un allergene. Di conseguenza, si forma un complesso stabile antigene-anticorpo, che dovrebbe neutralizzare il nemico. Tuttavia, purtroppo, è impossibile "neutralizzare" senza conseguenze in caso di reazione allergica.

La combinazione antigene-anticorpo formata si deposita sui recettori di cellule speciali del sistema immunitario chiamate mastociti.

Un antigene è una molecola in grado di legarsi a un anticorpo.

Si trovano nel tessuto connettivo. Ci sono soprattutto molti mastociti sotto la pelle, nella regione dei linfonodi e dei vasi sanguigni. All'interno delle cellule si trovano varie sostanze, inclusa l'istamina, che regola molti processi fisiologici nel corpo. Tuttavia, insieme a un ruolo positivo, l'istamina può anche svolgere un ruolo negativo: è lui che è un mediatore, cioè una sostanza che scatena reazioni allergiche. Finché l'istamina è all'interno dei mastociti, non rappresenta un pericolo per il corpo. Ma se un complesso antigene-anticorpo è attaccato ai recettori situati sulla superficie, la parete dei mastociti viene distrutta. Di conseguenza, tutti i contenuti escono, inclusa l'istamina. E poi arriva il suo momento migliore, e finora ignari dei complessi processi che avvengono nei loro corpi, i cittadini pensano seriamente a che tipo di pillole dovrebbero comprare per le allergie. Ma non c'è bisogno di affrettarsi: dovresti prima scoprire che tipo di reazione allergica assumerà.

Che cos'è un'allergia?

E potrebbero esserci diverse opzioni a seconda dell'allergene e della sensibilità individuale. Molto spesso, le allergie si sviluppano sul polline di erbe e fiori. In questo caso si parla di raffreddore da fieno, o raffreddore da fieno. I sintomi che indicano una malattia e richiedono la nomina di compresse o spray per allergie includono:

• manifestazioni di rinite allergica - naso che cola, starnuti, prurito al naso, rinorrea;
• manifestazioni di congiuntivite allergica - lacrimazione, prurito agli occhi, arrossamento della sclera;

Molto meno spesso, il trattamento con compresse o unguenti per le allergie richiede una dermatite di natura allergica. Questi includono una serie di malattie, tra cui:

• dermatite atopica, caratterizzata da eccessiva secchezza e irritazione della pelle;
• la dermatite da contatto si sviluppa come reazione al contatto con materiali che causano allergie. Molto spesso è in lattice (guanti in lattice), meno spesso - prodotti in metallo e gioielli;
• orticaria, può comparire a causa di reazioni a vari alimenti.

Grave malattia cronica di natura allergica - asma bronchiale. Condizioni ancora più pericolose associate a un rischio per la vita sono l'edema di Quincke e lo shock anafilattico. Sono reazioni allergiche immediate, hanno un esordio fulminante e richiedono cure mediche immediate. Bene, ora iniziamo a descrivere i farmaci che vengono utilizzati per trattare vari tipi di allergie.

Antistaminici come farmaci per l'allergia: popolari ed economici

I mezzi di questo gruppo sono tra i farmaci più noti e comunemente usati per il trattamento di alimenti, allergie stagionali, dermatiti varie, meno spesso - condizioni di emergenza.

Il meccanismo d'azione degli antistaminici consiste nel bloccare i recettori a cui si lega il principale mediatore dell'allergia, l'istamina. Sono chiamati recettori dell'istamina H1 e farmaci che li inibiscono, rispettivamente bloccanti dei recettori dell'istamina H1 o antistaminici H1.

Ad oggi sono note tre generazioni di antistaminici, utilizzati sia per il trattamento delle allergie che per alcune altre condizioni.

Ecco un elenco dei più famosi antistaminici usati contro le allergie.

Tabella 1. Tre generazioni di farmaci antistaminici antiallergici

Antistaminici di prima generazione

Sono stati utilizzati per diversi decenni e, tuttavia, non hanno ancora perso la loro rilevanza. Le caratteristiche distintive di questi farmaci sono:

• sedativo, cioè un effetto sedativo. È dovuto al fatto che i farmaci di questa generazione possono legarsi ai recettori H1 situati nel cervello. Alcuni farmaci, come la difenidramina, sono molto meglio conosciuti per le loro proprietà sedative che antiallergiche. Altre pillole che potrebbero teoricamente essere prescritte per le allergie hanno trovato impiego come sonnifero sicuro. Si tratta di doxilamina (Donormil, Somnol);
• azione ansiolitica (lieve tranquillante). È associato alla capacità di alcuni farmaci di sopprimere l'attività in determinate aree del sistema nervoso centrale. Come tranquillante sicuro, vengono utilizzate le compresse di antistaminico di prima generazione idrossizina, note con il nome commerciale di Atarax;
• azione anti-malattia e antiemetica. Si manifesta, in particolare, con la difenidramina (Dramina, Aviamarin), che, insieme all'effetto bloccante dell'istamina H, inibisce anche i recettori m-colinergici, che riduce la sensibilità dell'apparato vestibolare.

Un'altra caratteristica distintiva delle compresse antistaminiche di prima generazione per le allergie è un effetto antiallergico rapido, ma a breve termine. Inoltre, i farmaci di prima generazione sono gli unici antistaminici disponibili in forma iniettabile, cioè sotto forma di soluzioni iniettabili (Difenidramina, Suprastin e Tavegil). E se la soluzione (e anche le compresse, tra l'altro) di Dimedrol ha un effetto antiallergico piuttosto debole, l'iniezione di Suprastin e Tavegil consente di fornire rapidamente il primo soccorso per un tipo immediato di allergia.

Con una reazione allergica a punture di insetti, orticaria, edema di Quincke, Suprastin o Tavegil per via intramuscolare o endovenosa viene utilizzato insieme all'iniezione come potente agente antiallergico di un farmaco glucocorticosteroide, il più delle volte desametasone.

Antistaminici di seconda generazione

I preparativi di questa serie possono essere chiamati moderne pillole per l'allergia di nuova generazione che non causano sonnolenza. I loro nomi compaiono spesso negli spot televisivi e negli opuscoli dei media. Sono caratterizzati da diverse proprietà che li distinguono tra gli altri bloccanti dell'istamina H1 e i farmaci antiallergici in genere, tra cui:

• rapida insorgenza dell'effetto antiallergico;
• durata dell'azione;
• assenza minima o completa di un effetto sedativo;
• mancanza di forme di iniezione;
• la capacità di avere un effetto negativo sul muscolo cardiaco. A proposito, possiamo soffermarci su questo effetto in modo più dettagliato.

Le pillole per l'allergia funzionano sul cuore?

Sì, in effetti, alcuni antistaminici possono influire negativamente sul funzionamento del cuore. Ciò è dovuto al blocco dei canali del potassio del muscolo cardiaco, che porta a un prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma e a una violazione del ritmo cardiaco.

La probabilità di sviluppare un effetto simile aumenta quando gli antistaminici di seconda generazione sono combinati con una serie di altri farmaci, in particolare:

• gli antimicotici ketoconazolo (Nizoral) e itraconazolo (Orungal);
• antibiotici macrolidi eritromicina e claritromicina (Klacid);
• antidepressivi fluoxetina, sertralina, paroxetina.

Inoltre, il rischio di un effetto negativo degli antistaminici di seconda generazione sul cuore aumenta se le pillole per l'allergia vengono combinate con l'uso del succo di pompelmo, nonché nei pazienti che soffrono di malattie del fegato.

Tra l'ampia gamma di farmaci antiallergici di seconda generazione, si dovrebbero distinguere diversi farmaci considerati relativamente sicuri per il cuore. Prima di tutto, è il dimetindene (Fenistil), che può essere utilizzato per i bambini a partire da 1 mese di età, così come le compresse di loratadina economiche, che sono anche ampiamente utilizzate per la terapia allergica nella pratica pediatrica.

antistaminico di terza generazione

E infine, arriviamo ai farmaci più piccoli e di ultima generazione prescritti per le allergie, dal gruppo dei bloccanti dell'istamina H1. Differiscono fondamentalmente dagli altri farmaci in assenza di un effetto negativo sul muscolo cardiaco sullo sfondo di un potente effetto antiallergico, un'azione rapida e prolungata.

I farmaci di questo gruppo includono Cetirizina (Zyrtec) e Fexofenadine (nome commerciale Telfast).

A proposito di metaboliti e isomeri

Negli ultimi anni, hanno guadagnato popolarità due nuovi bloccanti dell'istamina H1, che sono stretti "parenti" di farmaci già noti dello stesso gruppo. Si tratta di desloratadina (nomi commerciali Erius, analoghi Lordestin, Ezlor, Edem, Elisey, Nalorius) e levocetirizina, che appartengono a una nuova generazione di antistaminici e sono usati per curare allergie di varia origine.

La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Proprio come il suo predecessore, le compresse di desloratadina vengono prescritte una volta al giorno, preferibilmente al mattino per la rinite allergica (sia stagionale che per tutto l'anno) e l'orticaria cronica per il trattamento di adulti e bambini di età superiore a un anno.

La levocetirizina (Xyzal, Suprastinex, Glentset, Zodak Express, Cezera) è un isomero levogiro della cetirizina, utilizzato per allergie di varia origine e tipo, comprese quelle accompagnate da prurito ed eruzioni cutanee (dermatosi, orticaria). Il farmaco è utilizzato anche nella pratica pediatrica per il trattamento di bambini di età superiore ai 2 anni.

Va notato che la comparsa di questi due farmaci sul mercato è stata accolta con entusiasmo. Molti esperti ritenevano che la levocetirizina e la desloratadina avrebbero finalmente aiutato a risolvere efficacemente il problema della risposta insufficiente alla terapia antistaminica tradizionale, compresi i gravi sintomi di allergia. Tuttavia, in realtà, le aspettative, ahimè, non si sono concretizzate. L'efficacia di questi farmaci non ha superato l'efficacia di altri bloccanti dell'istamina H1, che, tra l'altro, è quasi identica.

La scelta di un antistaminico si basa spesso sulla tolleranza e sulle preferenze di prezzo del paziente, nonché sulla facilità d'uso (idealmente, il farmaco dovrebbe essere usato una volta al giorno, come la loratadina).

Quando si usano gli antistaminici per le allergie?

Va notato che gli antistaminici si distinguono per una varietà piuttosto ampia di sostanze attive e forme di dosaggio. Possono essere prodotti sotto forma di compresse, soluzioni per iniezioni intramuscolari ed endovenose e forme esterne - unguenti e gel e tutti sono utilizzati per vari tipi di allergie. Scopriamo in quali casi il vantaggio è dato all'uno o all'altro medicinale.

Febbre da fieno, o polinosi, allergia alimentare

I farmaci di scelta per la rinite allergica (infiammazione della mucosa nasale di natura allergica) sono le pillole per l'allergia della II o dell'ultima, III generazione (l'elenco completo è riportato nella Tabella 1). Quando si tratta di allergie in un bambino piccolo, vengono spesso prescritti dimetindene (Fenistil in gocce), così come loratadina, cetirizina negli sciroppi o soluzioni per bambini.

Manifestazioni cutanee di allergie (cibo, vari tipi di dermatiti, punture di insetti)

In questi casi, tutto dipende dalla gravità delle manifestazioni. Con una lieve irritazione e una piccola area di lesioni, le forme esterne possono essere limitate, in particolare i preparati di gel di psilo-balsamo (è inclusa la difenidramina) o il gel di Fenistil (emulsione esterna). Se la reazione allergica in un adulto o in un bambino è abbastanza forte, accompagnata da forte prurito e/o viene colpita un'area significativa della pelle, oltre ai farmaci locali, compresse (sciroppi) per allergie all'H1- può essere prescritto anche il gruppo di bloccanti dell'istamina.

congiuntivite allergica

Con l'infiammazione della mucosa dell'occhio di natura allergica, vengono prescritti colliri e, con effetto insufficiente, compresse. L'unico collirio oggi che contiene esattamente il componente antistaminico è Opatanol. Contengono la sostanza olapatadin, che fornisce un effetto antiallergico locale.

Stabilizzatori di membrana dei mastociti: le pillole per l'allergia non sono per tutti

Un altro gruppo di farmaci allergici agisce impedendo agli ioni calcio di entrare nei mastociti e quindi inibendo la distruzione delle pareti cellulari. Grazie a ciò, è possibile prevenire il rilascio di istamina nei tessuti, così come alcune altre sostanze coinvolte nello sviluppo di una reazione allergica e infiammatoria.

Solo pochi rimedi allergici per questo gruppo sono registrati nel moderno mercato russo. Tra loro:

• ketotifen, un farmaco allergico in compresse;
• acido cromoglicico e sodio cromoglicato;
• lodoxamide.

Tutti i preparati contenenti acido cromoglicico e sodio cromoglicato sono condizionalmente chiamati cromoglicati in farmacologia. Entrambi i principi attivi hanno proprietà simili. Consideriamoli.

cromoglicati

Questi farmaci sono disponibili in diverse forme di rilascio, che, a loro volta, sono indicate per vari tipi di allergie.

Lo spray nasale dosato (Kromoheksal) è prescritto per la rinite allergica stagionale o per tutto l'anno. È prescritto per adulti e bambini di età superiore ai cinque anni.

Va notato che l'effetto notevole dell'uso di cromoglicati nello spray si verifica dopo una settimana di uso continuo, raggiungendo un picco di quattro settimane di trattamento continuo.

Le inalazioni sono usate per prevenire attacchi di asma. Un esempio di agenti inalatori contro le allergie, complicate dall'asma bronchiale, sono Intal, KromoGeksal, Kromogen Easy Breathing. Il meccanismo d'azione dei farmaci in questi casi ha lo scopo di interrompere la reazione allergica, che è un "trigger" nella patogenesi dell'asma bronchiale.

Le capsule di acido cromoglicico (KromoGeksal, Cromolyn) sono prescritte per le allergie alimentari e alcune altre malattie, in un modo o nell'altro associate alle allergie.

I colliri con cromoglicati (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) sono i farmaci antiallergici più prescritti per la congiuntivite causata dalla sensibilità al polline delle piante.

Ketotifene

Un rimedio in compresse per le allergie, dal gruppo degli stabilizzatori dei mastociti. Esattamente come i cromoglicati, previene o almeno rallenta il rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive che provocano infiammazioni e allergie dai mastociti.

Ha un prezzo abbastanza basso. Nella Federazione Russa sono registrati diversi preparati contenenti ketotifen e uno di altissima qualità è lo Zaditen francese. A proposito, è disponibile sotto forma di compresse, oltre a sciroppo per bambini e colliri, che sono prescritti per allergie di varia origine e tipo.

Va tenuto presente che il ketotifene è un farmaco che mostra un effetto cumulativo. Con il suo uso costante, il risultato si sviluppa solo dopo 6-8 settimane. Pertanto, il ketotifene è prescritto preventivamente, per la prevenzione delle allergie nell'asma bronchiale, nella bronchite allergica. In alcuni casi, vengono utilizzate compresse di ketotifene economiche per prevenire lo sviluppo della rinite allergica stagionale, come indicato nelle istruzioni per il farmaco. Tuttavia, è importante iniziare a prendere il farmaco in anticipo, idealmente almeno 8 settimane prima dell'inizio previsto della fioritura dell'allergene e, naturalmente, non interrompere il corso della terapia fino alla fine della stagione.

lodoxamide

Questo principio attivo è prodotto come parte di colliri, che sono prescritti per la congiuntivite allergica, Alomida.

Glucocorticosteroidi in compresse e iniezioni nel trattamento delle allergie

Il gruppo più importante di farmaci utilizzati per alleviare i sintomi delle allergie sono gli ormoni steroidei. Convenzionalmente, possono essere suddivisi in due grandi sottogruppi: agenti locali utilizzati per irrigare la cavità nasale, compresse e iniezioni per somministrazione orale. Ci sono anche colliri e colliri con corticosteroidi, che vengono utilizzati per patologie ORL di varia origine, tra cui congiuntivite allergica e otite media, oltre a unguenti e gel talvolta usati per curare la dermatite allergica. Tuttavia, nel trattamento di queste malattie, i corticosteroidi sono tutt'altro che al primo posto: anzi, vengono prescritti come mezzo di sollievo temporaneo, per il rapido sollievo dei sintomi, dopodiché si passa alla terapia con altri farmaci antiallergici. I mezzi per uso locale (spray nasali) e interno (compresse), al contrario, sono ampiamente utilizzati per il trattamento di varie malattie di natura allergica e vale la pena parlarne in modo più dettagliato.

La differenza tra queste categorie di farmaci, prima di tutto, è la tollerabilità. Se i preparati locali ed esterni hanno una biodisponibilità prossima allo zero e praticamente non vengono assorbiti nella circolazione sistemica, esercitando solo un effetto nel sito di applicazione (applicazione), le preparazioni per iniezione e compresse, al contrario, penetrano nel sangue nel più breve tempo possibile tempo e, quindi, presentano effetti sistemici. Pertanto, il profilo di sicurezza del primo e del secondo è fondamentalmente diverso.

Nonostante tali differenze significative nelle caratteristiche di assorbimento e distribuzione, il meccanismo d'azione dei glucocorticosteroidi sia locali che interni è lo stesso. Parliamo più in dettaglio, grazie ai quali compresse, spray o unguenti contenenti ormoni hanno un effetto terapeutico in caso di allergie.

Steroidi ormonali: meccanismo d'azione

Corticosteroidi, glucocorticosteroidi, steroidi: tutti questi nomi descrivono una categoria di ormoni steroidei sintetizzati dalla corteccia surrenale. Esibiscono un triplo effetto curativo molto potente:

Grazie a queste capacità, i corticosteroidi sono farmaci indispensabili utilizzati per un'ampia varietà di indicazioni in diversi campi della medicina. Tra le malattie in cui vengono prescritti i preparati di corticosteroidi non ci sono solo allergie, indipendentemente dall'origine e dal tipo, ma anche artrite reumatoide, osteoartrite (con un processo infiammatorio pronunciato), eczema, glomerulonefrite, epatite virale, pancreatite acuta e shock, compreso anafilattico.

Tuttavia, sfortunatamente, nonostante la gravità e la varietà degli effetti terapeutici, non tutti i glucocorticosteroidi sono ugualmente sicuri.

Effetti collaterali degli steroidi ormonali

Non per niente abbiamo subito fatto una riserva sul diverso profilo di sicurezza dei glucocorticosteroidi per uso interno e locale (esterno).

I preparati ormonali orali e iniettabili hanno molti effetti collaterali, compresi quelli gravi, che a volte richiedono la sospensione del farmaco. Elenchiamo i più comuni:

• mal di testa, vertigini, visione offuscata;
• ipertensione, insufficienza cardiaca cronica, trombosi;
• nausea, vomito, ulcera gastrica (ulcera duodenale), pancreatite, perdita di appetito (sia miglioramento che deterioramento);
• ridotta funzionalità della corteccia surrenale, diabete mellito, irregolarità mestruali, ritardo della crescita (nell'infanzia);
• debolezza e/o dolore muscolare, osteoporosi;
• malattia dell'acne.

"Bene", chiederà il lettore. "Perché stai descrivendo tutti questi terribili effetti collaterali?" Solo così che una persona che curerà le allergie con lo stesso Diprospan pensi alle conseguenze di un tale "trattamento". Anche se questo dovrebbe essere discusso in modo più dettagliato.

Diprospan per le allergie: un pericolo nascosto!

Molti soggetti allergici esperti lo sanno: l'introduzione di una (due o anche più) fiale di Diprospan o del suo analogo, ad esempio Flosteron o Celeston, salva da gravi sintomi di allergie stagionali. Consigliano questo "rimedio magico" a conoscenti e amici che cercano disperatamente una via d'uscita dal circolo vizioso allergico. E li fanno oh che disservizio. “Beh, perché ribassista? - chiederà lo scettico. "Sta diventando più facile e veloce." Sì, lo fa, ma a quale costo!

Il principio attivo delle fiale di Disprospan, che vengono spesso utilizzate per alleviare le manifestazioni allergiche, anche senza prescrizione medica, è un classico glucocorticosteroide betametasone.

Esibisce un potente e rapido effetto antiallergico, antinfiammatorio e antipruriginoso, alleviando infatti in breve tempo la condizione con allergie di varia origine. Cosa succede dopo?

L'ulteriore scenario dipende in gran parte dalla gravità della reazione allergica. Il fatto è che gli effetti di Diprospan non possono essere definiti a lungo termine. Possono durare per diversi giorni, dopodiché la loro gravità si indebolisce e alla fine scompare. Una persona che è già riuscita a provare un significativo sollievo dai sintomi allergici cerca naturalmente di continuare il "trattamento" con un'altra fiala di Diprospan. Non sa o non pensa al fatto che la probabilità e la gravità degli effetti collaterali dei glucocorticosteroidi dipendono dalla loro dose e frequenza d'uso e, quindi, più spesso Diprospan o suoi analoghi vengono somministrati per correggere le manifestazioni allergiche, maggiore è la il rischio di sperimentare tutta la forza del suo effetto collaterale azioni.

C'è un altro aspetto estremamente negativo dell'uso dei glucocorticosteroidi per uso interno nelle allergie stagionali, di cui la maggior parte dei pazienti non ha idea: una graduale diminuzione dell'effetto delle classiche compresse o spray antiallergici. Applicando Diprospan, soprattutto di anno in anno, regolarmente durante la manifestazione di allergie, il paziente non lascia letteralmente alternative a se stesso: sullo sfondo di un effetto forte e potente mostrato da un glucocorticosteroide iniettabile, l'efficacia delle compresse di antistaminici e, soprattutto, dell'albero stabilizzatori della membrana cellulare, diminuisce in modo catastrofico. La stessa immagine persiste dopo la fine dell'azione degli steroidi.

Pertanto, un paziente che utilizza Diprospan o suoi analoghi per alleviare i sintomi di allergia si condanna praticamente a una terapia ormonale costante con tutti i suoi effetti collaterali.

Ecco perché i medici sono categorici: l'automedicazione con steroidi iniettabili è pericolosa. La "passione" per i farmaci di questa serie è irta non solo della resistenza alla terapia con farmaci sicuri, ma anche della necessità di un costante aumento della dose di ormoni per ottenere un effetto adeguato. Tuttavia, in alcuni casi, è ancora necessario il trattamento con corticosteroidi.

Quando vengono utilizzate le pillole o le iniezioni di steroidi per trattare le allergie?

Prima di tutto, per fermare una reazione allergica acuta vengono utilizzate compresse o iniezioni di desametasone (meno spesso, prednisolone o altri glucocorticosteroidi). Quindi, con shock anafilattico o edema di Quincke, è consigliabile somministrare l'ormone per via endovenosa, nei casi meno urgenti, per via intramuscolare o orale. In questo caso, le dosi del farmaco possono essere elevate, avvicinandosi al massimo giornaliero o addirittura superandolo. Una tale tattica si giustifica con un solo uso di droghe, una o due volte, che, di regola, è sufficiente per ottenere l'effetto desiderato. In questi casi, non dovresti aver paura dei famigerati effetti collaterali, perché iniziano a manifestarsi in pieno vigore solo sullo sfondo di un corso o di una regolare amministrazione.

C'è un'altra importante indicazione per l'uso di ormoni in compresse o iniezioni come farmaci per il trattamento delle allergie. Questi sono stadi o tipi gravi della malattia, ad esempio l'asma bronchiale nella fase acuta, allergie gravi che non sono suscettibili di terapia standard.

La terapia ormonale per le malattie allergiche può essere prescritta solo da un medico in grado di valutare sia i benefici che i rischi del trattamento. Calcola attentamente la dose, controlla le condizioni del paziente, gli effetti collaterali. Solo sotto la vigile supervisione di un medico, la terapia con corticosteroidi porterà risultati reali e non danneggerà il paziente. L'automedicazione con ormoni per somministrazione orale o iniezione è rigorosamente inaccettabile!

Quando non dovresti avere paura degli ormoni?

Per quanto pericolosi possano essere i glucocorticosteroidi per uso sistemico, gli steroidi destinati all'iniezione nella cavità nasale sono altrettanto farmaci innocenti. Il loro campo di attività è limitato esclusivamente alla mucosa della cavità nasale, dove, infatti, dovrebbero operare in caso di rinite allergica.

"Tuttavia, parte del medicinale può essere ingerito accidentalmente!" - dirà il lettore meticoloso. Sì, questa possibilità non è esclusa. Ma nel tratto gastrointestinale, l'assorbimento degli steroidi intranasali (assorbimento) è minimo. La maggior parte degli ormoni è completamente "neutralizzata" quando passa attraverso il fegato.

Avendo un effetto antinfiammatorio e potente antiallergico, i corticosteroidi nasali fermano rapidamente i sintomi delle allergie, fermando la reazione patologica.

L'effetto degli steroidi intranasali appare 4-5 giorni dopo l'inizio della terapia. La massima efficacia di questo gruppo di farmaci per le allergie si ottiene dopo alcune settimane di uso continuo.

Oggi ci sono solo due corticosteroidi ormonali sul mercato interno, che sono disponibili sotto forma di spray intranasali:

• Beclometasone (nomi commerciali Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Mometasone (nome commerciale Nasonex).

I preparati di beclometasone sono prescritti per il trattamento di allergie da lievi a moderate. Sono approvati per l'uso da parte di bambini di età superiore ai 6 anni e adulti. Di norma, il beclometasone è ben tollerato e non provoca effetti collaterali. Tuttavia, in alcuni casi (fortunatamente estremamente rari), specialmente con il trattamento a lungo termine, è possibile un danno (ulcerazione) del setto nasale. Per minimizzarne il rischio, è necessario, durante l'irrigazione della mucosa nasale, non dirigere il getto del farmaco verso il setto nasale, ma spruzzare il medicinale sulle ali.

Occasionalmente, l'uso di spray beclometasone può portare a epistassi minori, che non sono pericolosi e non richiedono l'interruzione del farmaco.

"Artiglieria pesante"

Vorrei prestare particolare attenzione al prossimo rappresentante dei corticosteroidi ormonali. Il mometasone è riconosciuto come il farmaco più potente per il trattamento delle allergie, che, insieme a un'efficacia molto elevata, ha un profilo di sicurezza estremamente favorevole. Mometasone, lo spray originale Nasonex, ha un potente effetto antinfiammatorio e antiallergico, praticamente non viene assorbito nel sangue: la sua biodisponibilità sistemica non supera lo 0,1% del dosaggio.

La sicurezza di Nasonex è così elevata che in alcuni paesi del mondo è approvato per l'uso nelle donne in gravidanza. Nella Federazione Russa, il mometasone è ufficialmente controindicato durante la gravidanza a causa della mancanza di studi clinici che ne studino l'uso in questa categoria di pazienti.

Va notato che non una singola compressa o spray utilizzato per trattare le allergie in un'ampia gamma di pazienti è approvato per l'uso durante la gravidanza - si consiglia alle future mamme che soffrono di raffreddore da fieno o altri tipi di allergie di evitare l'azione dell'allergene , ad esempio, in partenza per un'altra zona climatica al momento della fioritura. E alla domanda frequente: quali pillole per l'allergia possono essere assunte durante la gravidanza, c'è solo una risposta corretta: nessuna, durante questo periodo cruciale dovrai fare a meno dei farmaci. Ma gli infermieri sono stati più fortunati. Per le allergie durante l'allattamento, puoi prendere alcune pillole, ma prima di iniziare il trattamento è meglio consultare un medico.

Ma il farmaco è ampiamente utilizzato nella pratica pediatrica per il trattamento e la prevenzione delle allergie nei bambini di età superiore ai 2 anni.

Il mometasone inizia ad agire 1-2 giorni dopo l'inizio del trattamento e il suo massimo effetto si ottiene dopo 2-4 settimane di uso continuo. Il farmaco è prescritto per la prevenzione delle allergie stagionali, iniziando ad irrigare la mucosa nasale alcune settimane prima del previsto periodo di impollinazione. E, naturalmente, il mometasone è uno dei farmaci più "preferiti" e frequentemente prescritti per il trattamento delle allergie. Di norma, il trattamento con loro non è accompagnato da effetti collaterali, solo in rari casi possono verificarsi secchezza della mucosa nasale e comparsa di epistassi minori.

Trattamento delle allergie con pillole e altro: un approccio graduale

Come puoi vedere, ci sono molti farmaci con proprietà antiallergiche. Molto spesso, i pazienti scelgono le pillole per il trattamento delle allergie, sulla base delle recensioni degli amici, delle dichiarazioni pubblicitarie che risuonano sugli schermi TV e delle pagine di riviste e giornali. E, ovviamente, è abbastanza difficile arrivare in questo modo "con un dito nel cielo". Ciò porta al fatto che una persona che soffre di allergie sembra essere curata assumendo pillole o spray, ma non vede il risultato e continua a soffrire di naso che cola e altri sintomi della malattia, lamentando che i medicinali non aiutano . In effetti, esistono regole di trattamento piuttosto rigide, la cui osservanza dipende in gran parte dall'efficacia.

Innanzitutto, il regime di trattamento delle allergie (parleremo sull'esempio della sua forma più comune, la rinite allergica) si basa su una valutazione della gravità della malattia. Esistono tre livelli di gravità: lieve, moderata e grave. Quali farmaci vengono utilizzati per ciascuno di essi?

1. Primo passo.
   Trattamento di allergie lievi.
   Di norma, la terapia inizia con la nomina di un antistaminico della II o III generazione. Molto spesso, le compresse di Loratadina (Claritin, Lorano) o Cetirizina (Cetrin, Zodak) vengono utilizzate come farmaci di prima linea per le allergie. Sono abbastanza economici e facili da usare: vengono prescritti solo una volta al giorno.In assenza di un effetto clinico o di un risultato insufficiente, procedono alla seconda fase della terapia allergica.
2. Passo due.
   Trattamento delle allergie moderate.
   All'antistaminico viene aggiunto un corticosteroide intranasale (Baconase o Nasonex).
   Se i sintomi della congiuntivite allergica persistono durante il trattamento, vengono prescritti colliri antiallergici.

   L'effetto insufficiente sul regime di trattamento combinato è la base per una diagnosi e una terapia più complete, che dovrebbero essere affrontate da un allergologo.

3. Fase tre.
   Trattamento di allergie gravi.
   Ulteriori farmaci possono essere aggiunti al regime terapeutico, ad esempio inibitori dei recettori dei leucotrieni (Montelukast). Bloccano i recettori a cui si legano i mediatori dell'infiammazione, riducendo così la gravità del processo infiammatorio. L'indicazione target per il loro appuntamento è l'asma bronchiale e la rinite allergica.

   In casi molto gravi, i glucocorticosteroidi sistemici vengono introdotti nel regime terapeutico. Se anche in questo caso il risultato non viene raggiunto, viene presa una decisione sulla necessità di un'immunoterapia allergene-specifica e di altri metodi di trattamento. Solo un medico esperto dovrebbe prescrivere il trattamento. La mancanza di cure mediche in tali situazioni può portare a una progressione incontrollata delle allergie e allo sviluppo della sua forma estremamente grave, l'asma bronchiale.

Pertanto, la selezione di compresse, spray e altri prodotti antiallergici non è così facile come sembra dopo aver visto il prossimo spot pubblicitario. Per scegliere lo schema giusto, è meglio usare l'aiuto di un medico o almeno un farmacista esperto e non fare affidamento sull'opinione di un vicino o di una ragazza. Ricorda: con le allergie, come con la maggior parte delle altre malattie, l'esperienza del medico, l'approccio individuale e le soluzioni ponderate sono importanti. Fatte salve queste condizioni, potrai respirare facilmente e liberamente tutto l'anno, dimenticandoti del naso che cola senza fine e di altre "gioie" allergiche.

Tutti sperimentano una reazione allergica di tanto in tanto e alcune persone soffrono di allergie quasi sempre, quindi gli antistaminici di nuova generazione sono rilevanti per la maggior parte delle persone. Le statistiche mostrano che il numero di persone allergiche è in costante aumento ogni anno. Ciò è dovuto alla situazione ecologica e all'indebolimento del sistema immunitario.

Antistaminici: cos'è in parole semplici

Gli antistaminici aiutano a combattere le allergie. Sono farmaci che indeboliscono l'effetto dell'istamina nel corpo umano. L'istamina è una sostanza speciale prodotta dalle cellule del sistema immunitario del corpo e progettata per combattere batteri e virus. Ma poiché l'allergia è un "errore" del sistema immunitario, l'istamina non ne giova, ma agisce sui recettori, provocando gonfiore delle mucose, arrossamento e prurito della pelle, ecc. Gli antistaminici agiscono sui recettori dell'istamina H1 e li bloccano. Pertanto, l'istamina non può influenzare i recettori, a seguito dei quali diminuiscono le manifestazioni di allergie: prurito, lacrimazione, gonfiore delle mucose, ecc. Diminuiscono.

Esistono diverse generazioni di antistaminici, ognuno dei quali ha le sue differenze. La prima generazione è stata creata negli anni '30 del secolo scorso ed è diventata una vera svolta nella lotta contro le allergie. Qualche tempo dopo furono creati farmaci di seconda e terza generazione.

Le generazioni di antistaminici differiranno in modo significativo l'una dall'altra: hanno proprietà ed effetti collaterali diversi. Questo vale per i farmaci di tre generazioni. Gli antistaminici della 4a generazione sono molto condizionali, molto spesso si tratta di una mossa pubblicitaria dei produttori che vogliono enfatizzare l'innovatività dei loro prodotti. Quali sono migliori? Diamo un'occhiata alle caratteristiche di ogni categoria per scegliere i migliori antistaminici.

Antistaminici di prima generazione

Questo è il gruppo più comune di farmaci antiallergici che hanno un pronunciato effetto sedativo: provoca sonnolenza, lenisce. Sono abbastanza potenti e non durano a lungo, di solito 4-5 ore, si trovano in qualsiasi farmacia, il loro prezzo è piuttosto basso e la loro qualità ed efficacia sono testate nel tempo. L'uso di antistaminici di prima generazione non dura più di 7-10 giorni, dopo questo periodo inizia la dipendenza e l'efficacia dei farmaci diminuisce notevolmente. Questi fondi sono prescritti dopo alcuni vaccini, nel trattamento delle malattie della pelle, nonché in caso di reazione allergica acuta a un irritante esterno temporaneo.

Gli effetti collaterali di questo gruppo includono:

• riduzione della pressione;
• aumento dell'appetito;
• cardiopalmo;
• disagio allo stomaco, vomito e nausea;
• sete, secchezza delle mucose;
• indebolimento dell'attenzione e del tono muscolare.

• Suprastin. Disponibile in fiale e compresse, il principio attivo è la cloropiramina. Usato per trattare l'edema di Quincke, l'eczema, l'orticaria, la rinite allergica, l'edema della mucosa. Viene anche usato per eliminare il prurito della pelle, incl. dopo una puntura d'insetto. Suprastin può essere somministrato ai bambini a partire da un mese, ma è importante calcolare il dosaggio. Questo rimedio può essere utilizzato ad alta temperatura, difficile da abbattere, e anche come sedativo per raffreddori e malattie virali.

Suprastin non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento.

• Diazolina. Questo è un rimedio abbastanza mite che non provoca sonnolenza ed è adatto per un uso a lungo termine. Diazolin può essere utilizzato durante la gravidanza, ad eccezione del primo trimestre, ed è adatto anche ai bambini a partire dai due anni di età. Questo rimedio è prodotto sotto forma di compresse, fiale, sospensioni con vari dosaggi.
• Fenistil. Un rimedio universale molto efficace che viene utilizzato per tutti i tipi di allergie. Provoca sonnolenza solo nei primi giorni di trattamento, quindi l'effetto sedativo scompare. Può essere utilizzato esternamente (gel) per le punture di insetti. Adatto a bambini a partire da 1 mese (esternamente), può essere assunto dalle donne in gravidanza dal secondo trimestre, se la loro condizione dovuta a allergie è di grave preoccupazione. Disponibile sotto forma di capsule, sospensioni, compresse, gel.
• Fencarol. Un rimedio efficace spesso utilizzato nella lotta alle allergie stagionali, oltre che nelle trasfusioni di sangue. È prescritto per bambini a partire da 1 anno e donne in gravidanza dal 2° trimestre (sotto controllo medico).
• Tavegil. Uno dei farmaci più potenti con un lungo periodo di azione (12 ore). Provoca sonnolenza. Disponibile in compresse e sotto forma di sciroppo, consentito ai bambini da 1 anno. Le donne incinte non dovrebbero assumere questo rimedio.

Antistaminici di 2a generazione

Si tratta di antistaminici avanzati privi di sedazione e ad azione prolungata. Devi prenderli 1 volta al giorno, la ricezione può essere lunga, poiché questi farmaci non causano dipendenza. I loro prezzi sono generalmente bassi. Sono abbastanza efficaci nel trattamento delle malattie della pelle, nell'eliminazione dell'edema di Quincke e sono usati per alleviare la condizione con la varicella. Questi farmaci non sono raccomandati per gli anziani e coloro che hanno un cuore malato. Di seguito è riportato un elenco degli strumenti di seconda generazione più efficaci.

• Loratadina. Un rimedio efficace, disponibile sotto forma di sciroppo e compresse. Aiuta a combattere le allergie e le sue conseguenze: ansia, disturbi del sonno, aumento di peso. Il medicinale può essere somministrato a bambini dai tre anni, il farmaco può essere assunto dalle donne in gravidanza nel secondo e terzo trimestre. In situazioni critiche, il medico può prescrivere Loratadina fino a 12 settimane di gravidanza.
• Rupafin. Un farmaco abbastanza forte che viene utilizzato nel trattamento delle reazioni allergiche cutanee. Il prodotto è sicuro, agisce rapidamente, l'effetto dura un giorno. Durante la gravidanza non può essere utilizzato, sono vietati anche i bambini di età inferiore ai 12 anni. Durante l'allattamento, Rupafin può essere assunto solo su prescrizione medica.
• Kestin. Il farmaco più potente di questo gruppo, il cui effetto dura due giorni. Viene utilizzato nei casi più difficili, rimuove rapidamente l'edema di Quincke, allevia il soffocamento, riduce le eruzioni cutanee. Allo stesso tempo, Kestin è tossico per il fegato, quindi non può essere assunto sistematicamente. È controindicato per le donne in gravidanza e i bambini di età inferiore a 1 anno.

Anche i mezzi efficaci della seconda generazione includono Claritin, Zodak, Cetrin, Parlazin, Lomiran, Cetrizine, Terfanadin, Semprex.

Importante! L'uso a lungo termine (più di un mese) di questi farmaci è pericoloso senza il permesso di un medico, in particolare i farmaci potenti. Pertanto, non dimenticare di consultare uno specialista.

Antistaminici di terza generazione

Gli antistaminici di terza generazione sono considerati gli ultimi, ma in realtà sono una versione migliorata dei farmaci di seconda generazione. Hanno lo stesso effetto a lungo termine, sono privi di sedazione, ma sono completamente innocui per il cuore e non tossici per il fegato. A causa di queste proprietà, possono essere assunti a lungo (ad esempio con allergie stagionali, psoriasi, asma bronchiale). Questi sono gli antistaminici più sicuri per le donne in gravidanza, ma dovresti comunque consultare il tuo medico prima di prenderli.

Importante: Gli antistaminici durante la gravidanza possono essere pericolosi nel primo trimestre, quindi dovresti consultare un ginecologo. Se esiste una minaccia di aborto spontaneo, tali fondi dovrebbero essere evitati se possibile. Anche gli antistaminici durante l'allattamento devono essere concordati con il pediatra. Se vengono prescritti farmaci potenti, ha senso interrompere l'allattamento al seno per un po'.

Gli antistaminici di terza generazione sono considerati i più potenti e ad azione rapida. L'elenco dei nomi dei migliori è riportato di seguito.

• Telfast (Allegra). Il nuovo farmaco che non solo riduce la risposta dei recettori all'istamina, ma sopprime anche la produzione di questa sostanza. Di conseguenza, i sintomi di allergia scompaiono molto rapidamente. Funziona tutto il giorno e non provoca dipendenza se assunto per lungo tempo. I bambini sotto i 12 anni e le future mamme non possono usare Telfast, inoltre è controindicato durante l'allattamento.
• cetrizina. Questo strumento è spesso classificato come la quarta generazione, in questo caso la divisione in categorie è molto condizionale. Questo è il farmaco di ultima generazione, che inizia ad agire quasi istantaneamente (20 minuti dopo l'ingestione) e puoi prendere le pillole ogni tre giorni. Sotto forma di sciroppo, Cetrizine può essere somministrata ai bambini dai sei mesi ed è controindicata per le donne in gravidanza. Se il medicinale è stato prescritto da un medico durante l'allattamento, l'alimentazione deve essere interrotta per il periodo di trattamento delle allergie. Questo farmaco può essere assunto per molto tempo.
• desloratadina. Forte antistaminico e agente antinfiammatorio. A dosi terapeutiche è ben tollerato, ma se il dosaggio viene superato può portare a mal di testa, secchezza delle fauci, battito cardiaco accelerato e insonnia. Non deve essere assunto durante la gravidanza, ma in casi critici (soffocamento da broncospasmo, edema di Quincke), possono essere trattati sotto la supervisione di un medico.
• Ksizal. Xyzal e i suoi analoghi sono antistaminici efficaci per allergie cutanee e prurito, manifestazioni allergiche stagionali, orticaria e allergie croniche per tutto l'anno. Hanno un'azione prolungata e alleviano i sintomi di allergia 40 minuti dopo l'ingestione. Xyzal è disponibile sotto forma di gocce e compresse ed è sicuro per i bambini di età superiore ai 2 anni.

Anche i buoni mezzi della terza generazione includono Desal, Lordestin, Erius, Suprastinex.

Antistaminici di 4a generazione

Tali farmaci sono una nuova parola nella lotta contro le allergie, poiché sono praticamente privi di effetti collaterali, nonostante la loro elevata efficienza. Non sono dannosi per il cuore, come la maggior parte dei primi farmaci antistaminici, non causano sonnolenza e dipendenza e sono facili da usare (una volta ogni 1-3 giorni). L'unica controindicazione è la gravidanza e la prima età del bambino. Per quanto riguarda gli svantaggi degli antistaminici di quarta generazione, questo è il prezzo elevato del farmaco.

I mezzi più popolari ed efficaci di questa generazione:

• fexofenadina. Un rimedio efficace nella lotta contro tutti i tipi di allergie, il più sicuro possibile e praticamente privo di effetti collaterali. Disponibile in compresse e come sciroppo, può essere somministrato ai bambini dai 6 anni di età.
• Levocetrizina. Un potente rimedio che viene utilizzato per trattare le allergie stagionali e durante tutto l'anno, riduce le manifestazioni della congiuntivite. Non tossico per il fegato e il cuore, quindi può essere assunto per mesi.

Come scegliere il miglior rimedio per le allergie

I migliori antistaminici non sono sempre i più costosi e moderni, è importante capire quanto sia rilevante un particolare farmaco in una particolare situazione. Ad esempio, durante una malattia accompagnata da insonnia o sonno agitato, saranno preferiti i farmaci di prima generazione. Elimineranno i sintomi delle allergie e il loro effetto sedativo sarà molto utile. Se un'allergia ha superato una persona che non vuole uscire dal solito ritmo di vita, allora dovrebbe prestare attenzione agli ultimi farmaci metaboliti. In ogni caso, prima di assumere il rimedio per lungo tempo, è necessario consultare un medico, soprattutto se è necessario curare un bambino o una donna incinta.

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Valutazione dei migliori rimedi per le allergie

Esclusivo nel suo genere - Cetrin
miglior farmaco per l'allergia

In primo luogo in termini di efficacia c'è il farmaco antistaminico di terza generazione - Cetrin.

Il costo medio stimato del farmaco va da 160 a 200 rubli.

I principali vantaggi di Cetrin sono l'alto grado della sua efficacia, nonché l'azione rapida dopo l'assunzione del farmaco. È anche preferibile perché non provoca sonnolenza e "si astiene" da effetti negativi sul fegato.

Cetrin deve essere assunto per eliminare i sintomi di allergie stagionali, raffreddore da fieno o dermatite atopica.

Questo farmaco è la scelta migliore per adulti e bambini. Ha un gusto gradevole, non ha praticamente controindicazioni e restrizioni d'uso. A differenza di altri farmaci, è sufficiente utilizzarlo una volta al giorno, il che facilita notevolmente il processo di applicazione.

Nella classifica dei farmaci antiallergici più efficaci, Cetrin occupa il primo posto. Su una scala di dieci punti, può tranquillamente dare 9,5 punti. 0,5 punti vengono rimossi per l'unico inconveniente: il prezzo. I farmaci antiallergici possono essere acquistati a un prezzo più ragionevole, ma è proprio così quando è opportuno ricordare le parole di un saggio ebreo: "Non sono abbastanza ricco per comprare cose a buon mercato".

Claritin è un vero farmaco per le allergie, affidabile e sicuro

Claritin (Loratadine) è il prossimo nella lista dei farmaci per l'allergia più efficaci.

Il costo medio di questo farmaco va da 160 a 220 rubli.

Prima dell'avvento degli antistaminici di terza generazione, Claritin era il più comune. È uno dei primi farmaci antiallergici che non ha influito sullo stato di attenzione del paziente, il che ha reso possibile l'uso da parte di medici e conducenti.

Viene utilizzato per varie manifestazioni del processo allergico, che vanno dalle forme della pelle (prurito e arrossamento) fino al laringospasmo (soffocamento).

Claritin fa bene alla sua velocità d'azione, alla possibilità di usarlo nei bambini dopo un anno, così come nelle persone che necessitano di un'attenzione focalizzata durante il lavoro.

La valutazione di questo farmaco è di 9,2 su 10, poiché il farmaco presenta alcuni svantaggi, come la limitazione dell'assunzione nelle persone con funzionalità renale compromessa, nelle donne durante l'allattamento e nei bambini di età inferiore a un anno. Si ferma, in una certa misura, e il prezzo: con gli stessi soldi puoi acquistare lo Tsetrin più sicuro ed efficace.

Fenistil - vecchio, ma ancora efficace ...

Il prezzo medio per esso attualmente varia da 220 a 280 rubli.

Fenistil è un farmaco antiallergico di seconda generazione. Ha un effetto minore rispetto a Claritin, tuttavia è molto più efficace dei farmaci di prima generazione.

Il farmaco viene utilizzato nello sviluppo di una reazione allergica da cibo, farmaci, eruzioni cutanee e flusso dal naso durante il periodo di fioritura.

Fenistil ha un buon effetto antiallergico pronunciato, non consente lo sviluppo di una reazione allergica anche con un'alta concentrazione di allergene e istamina.

In termini di frequenza di utilizzo, è al terzo posto tra tutti i farmaci nella classifica. Il suo punteggio è 8,2 su 10. Il farmaco presenta svantaggi come un effetto sedativo, sedativo, un aumento dell'effetto dell'alcol se usato insieme e una distorsione dell'effetto di alcuni altri farmaci. Controindicato durante l'allattamento al seno, la gravidanza e nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

Pericoloso, ma estremamente efficace - Histalong

Gistalong (Astemizol) è un farmaco antistaminico con l'azione clinica più lunga.

Il prezzo di questo farmaco va da 300 a 460 rubli, il che lo rende uno dei farmaci più costosi.

Gistalong appartiene ai farmaci della seconda generazione. Ha l'effetto terapeutico più lungo (in alcune persone può arrivare fino a 20 giorni)

Questo farmaco è usato nel trattamento dei processi allergici cronici.

La durata dell'azione Histalong consente di utilizzarlo con una frequenza di circa una volta al mese. Il suo uso consente di escludere l'uso di altri farmaci antiallergici.

Nonostante la sua durata d'azione e attività antiallergica, il farmaco occupa solo il quarto posto nella classifica. Il suo punteggio su una scala di dieci punti è di 8 su 10. Questo risultato è dovuto agli effetti collaterali di questo farmaco: quando viene assunto, è possibile una violazione del normale ritmo cardiaco, che può portare alla morte nelle persone con cuore patologia. Controindicato per l'uso nella fase acuta dello sviluppo di allergie, così come nelle donne in gravidanza e nei bambini.

Farmaco testato nel tempo - Tavegil
buon rimedio affidabile per le allergie di prima generazione

Tavegil (Clemastin) è uno dei farmaci di prima generazione più comuni e utilizzati.

Puoi comprare tavegil, in media, per 100 rubli.

Il farmaco viene utilizzato sia in compresse che in forma iniettabile. Ha un effetto antiallergico abbastanza forte. Viene spesso utilizzato come farmaco aggiuntivo per shock anafilattico e reazioni pseudoallergiche.

La bassa incidenza di effetti collaterali e l'elevata efficienza hanno permesso a Tavegil di essere incluso nella classifica dei farmaci più utilizzati. Inoltre, il farmaco inizia ad agire piuttosto rapidamente e l'effetto del suo uso persiste a lungo, il che lo rende il farmaco preferito nel trattamento dei processi allergici.

La valutazione media di questo farmaco su una scala di dieci punti è di 8,3 su 10. Tavegil riceve una tale valutazione per carenze come il possibile sviluppo di una reazione allergica al tavegil stesso, un leggero effetto sedativo, che rende impossibile per i conducenti e medici ad usarlo. Inoltre, il farmaco è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza, nelle madri che allattano e nei bambini di età inferiore a 1 anno.

Aiuterà rapidamente e in qualsiasi situazione - Suprastin

Suprastin (cloropiramina) è un farmaco spesso usato nella maggior parte dei rami della medicina. Puoi comprarlo per 120-140 rubli.

Uno dei più efficaci bloccanti dell'istamina di prima generazione

È usato per quasi tutti i tipi e manifestazioni di una reazione allergica; utilizzato nella fornitura di cure di emergenza per allergie (incluso nel numero di farmaci obbligatori).

Suprastin non si accumula nel siero del sangue, il che impedisce la possibilità di un sovradosaggio del farmaco. L'effetto si sviluppa piuttosto rapidamente, ma per prolungarlo è necessario combinare Suprastin con altri farmaci. Il basso costo del farmaco è anche il suo indubbio vantaggio, poiché è estremamente difficile scegliere un rimedio di alta qualità ed economico sul moderno mercato della droga.

Nella classifica dei migliori farmaci antiallergici, Suprastin riceve 9 punti su 10. È vietato utilizzarlo durante la gravidanza, l'allattamento, nei bambini di età inferiore a 1 mese, nelle persone con intolleranza individuale alla cloropiramina e anche durante un periodo acuto attacco di asma bronchiale.

In guardia da tempo immemorabile... - Difenidramina

La difenidramina (difenidramina) è un farmaco antistaminico di prima generazione, il fondatore di questo gruppo di farmaci.

È uno dei farmaci antiallergici più economici. Il suo costo varia da 15 a 70 rubli.

Uno dei farmaci antiallergici inventati per primi. Ha un effetto antistaminico abbastanza forte.

La difenidramina viene utilizzata per eliminare le manifestazioni della maggior parte dei processi allergici. Viene prodotto principalmente sotto forma di agenti topici (come un unguento), ma può essere utilizzato anche per il trattamento sistemico. Fa parte della cosiddetta triade per la sua azione antinfiammatoria.

La difenidramina ha un pronunciato effetto antiallergico: l'effetto si sviluppa rapidamente, ma termina non appena. A causa del basso costo, tutti possono acquistarlo.

Nella valutazione dei farmaci, la difenidramina ottiene un punteggio di 8 su 10. Nonostante la sua efficacia nel trattamento delle allergie, la difenidramina ha una serie di effetti collaterali, tra cui la sonnolenza più pronunciata dopo l'uso del farmaco, un leggero offuscamento della coscienza con effetto sedativo , anemia, disturbi del ritmo cardiaco.

Risultati ... Qual è il miglior farmaco per le allergie?

Avendo compreso nel dettaglio i principi di azione, efficacia e grado di sicurezza di ciascuno dei suddetti farmaci, va menzionato ancora una volta il coronato Cetrin. Grazie alla sua sicurezza ed efficacia, è al primo posto nella nostra classifica e può essere raccomandato per un kit di pronto soccorso domestico.

Questo farmaco merita un enorme vantaggio per la mancanza di azione sull'attenzione e la concentrazione di una persona. Può essere assunto senza preoccuparsi degli effetti collaterali e del proprio stato psico-emotivo.

Naturalmente, prima di assumerlo è meglio consultare un allergologo e studiare le istruzioni.

Sii sano e non starnutire...

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Breve descrizione degli antistaminici:
* Antistaminici di prima generazione
* Antistaminici di seconda generazione
* Antistaminici di terza generazione
* Classificazione degli antistaminici.
Caratteristiche dei moderni antistaminici di terza generazione:
* uso nei bambini e nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento
* azione del farmaco
* eventi avversi
* l'uso di specifiche popolazioni di pazienti
Criteri per la scelta degli antistaminici:
* La necessità di scegliere un farmaco che abbia un ulteriore effetto antiallergico
* Indicato per l'uso da parte delle donne durante la gravidanza e l'allattamento e bambini
* Il paziente ha problemi specifici

Negli ultimi anni è aumentato il numero di pazienti con asma atopico, rinite allergica e dermatite atopica. Queste condizioni generalmente non sono pericolose per la vita, ma richiedono un intervento terapeutico attivo che deve essere efficace, sicuro e ben tollerato dai pazienti.

L'opportunità di utilizzare antistaminici in varie malattie allergiche (orticaria, dermatite atopica, rinite e congiuntivite allergica, gastropatia allergica) è dovuta a un'ampia gamma di effetti dell'istamina. I primi farmaci che bloccano in modo competitivo i recettori dell'istamina furono introdotti nella pratica clinica nel 1947. Gli antistaminici inibiscono i sintomi associati al rilascio endogeno di istamina, ma non influiscono sull'effetto sensibilizzante degli allergeni. In caso di assunzione tardiva di antistaminici, quando la reazione allergica è già significativamente pronunciata e l'efficacia clinica di questi farmaci è bassa.

Efficienza antistaminici di prima generazione nel trattamento delle malattie allergiche è da tempo affermato. Sebbene tutti questi farmaci allevino rapidamente (di solito entro 15-30 minuti) i sintomi dell'allergia, la maggior parte di essi ha un effetto sedativo pronunciato e può causare reazioni indesiderate alle dosi consigliate, oltre ad interagire con altri farmaci. Gli antistaminici di prima generazione sono usati principalmente per fermare tali reazioni allergiche acute:

• orticaria allergica acuta;
• shock anafilattico o anafilattoide, edema di Quincke allergico (per via parenterale, come rimedio aggiuntivo);
• trattamento di reazioni allergiche e pseudoallergiche causate da farmaci;
• rinite allergica stagionale (sintomi episodici);
• reazioni allergiche acute al cibo;
• malattia da siero.

Alcuni farmaci di prima generazione possono essere efficaci anche nelle seguenti situazioni:

1. Con ARVI (i farmaci con azione anticolinergica hanno un effetto "essiccante" sulle mucose):
   • Feniramina ( Avil);
     Fervex).
   • Prometazina ( Pipolfen, Diprazina);
     + paracetamolo + destrometorfano ( Notte fredda).
   • Cloropiramina ( Suprastin).
   • clorfenamina;
     + paracetamolo + acido ascorbico ( Antigrippante);
     + paracetamolo + pseudoefedrina ( Theraflu, Antiinfluenzale);
     + biclotimolo + fenilefrina ( Esapneummina);
     + fenilpropanolamina ( CONTATTO 400);
     + fenilpropanolamina + acido acetilsalicilico ( HL-freddo).
   • Difenidramina ( Dimedrol).
2. Per la soppressione della tosse:
   difenidramina ( Dimedrol)
   Prometazina ( Pipolfen, Diprazina)
3. Per correggere i disturbi del sonno(migliora l'addormentamento, la profondità e la qualità del sonno, ma l'effetto dura non più di 7-8 giorni):
   difenidramina ( Dimedrol);
   + paracetamolo ( Cura della notte Efferalgan).
4. Per stimolare l'appetito:
   Ciproeptadina ( Peritolo);
   Astemizolo ( Hismanal).
5. Per prevenire la nausea e le vertigini causate dalla labirintite o dalla malattia di Meniere, nonché per ridurre le manifestazioni della cinetosi:
   difenidramina ( Dimedrol)
   Prometazina ( Pipolfen, Diprazina)
6. Per trattare il vomito in gravidanza:
   difenidramina ( Dimedrol)
7. Per potenziare l'azione di analgesici e anestetici locali (premedicazione, componente di miscele litiche):
   difenidramina ( Dimedrol)
   Prometazina ( Pipolfen, Diprazina)
8. Per il trattamento di piccoli tagli, ustioni, punture di insetti(l'efficacia dell'applicazione topica dei farmaci non è stata rigorosamente dimostrata, se ne sconsiglia l'uso > 3 settimane a causa di un aumentato rischio di azione irritante locale):
   Bamipin ( Soventol).

Alle virtù Antistaminici di 2a generazione includere una più ampia gamma di indicazioni per l'uso. Tuttavia, le idee sull'efficacia clinica degli antistaminici di seconda generazione nel trattamento dell'asma bronchiale e della dermatite atopica si basano su un piccolo numero di studi non controllati. L'azione del farmaco si sviluppa piuttosto lentamente (entro 4-8 settimane) e gli effetti farmacodinamici dei farmaci di 2a generazione sono stati dimostrati solo principalmente in vitro.

Creato di recente Antistaminici di terza generazione, che hanno una selettività significativa e non hanno effetti collaterali dal sistema nervoso centrale. L'uso di antistaminici di terza generazione è più giustificato nella terapia a lungo termine delle malattie allergiche:

• rinite allergica stagionale (congiuntivite) con esacerbazioni stagionali > 2 settimane;
• orticaria cronica;
• dermatite atopica;

Le proprietà farmacocinetiche degli antistaminici variano considerevolmente. I moderni antistaminici di 3a generazione hanno una durata d'azione più lunga (12-48 ore). L'astemizolo ha un'emivita massima (circa 10 giorni), che inibisce le reazioni cutanee all'istamina e agli allergeni per 6-8 settimane. Per due antistaminici di terza generazione (terfenadina e astemizolo) sono stati descritti gravi effetti collaterali cardiotossici sotto forma di gravi aritmie cardiache. La probabilità di sviluppare questi effetti collaterali aumenta con la somministrazione simultanea di farmaci con macrolidi (eritromicina, oleandomicina, azitromicina, claritromicina), agenti antimicotici (ketocanosolo e intracanosolo), antiaritmici (chinidina, novocainamide, disopiramide), alcuni antidepressivi, nonché in pazienti con malattie croniche del fegato e iperkaliemia. Se necessario, l'uso simultaneo di terfenadina o astemizolo con i suddetti gruppi di farmaci, viene data preferenza agli agenti antimicotici fluconazolo (diflucan) e terbenafina (lamizil), antidepressivi paroxetene e sertralina, antiaritmici e antibiotici di altri gruppi.

Gli antistaminici topici, in particolare, l'acelastina (Allergodil) ha un effetto sintomatico rapido (entro 20-30 minuti), migliora la clearance mucociliare e non ha effetti collaterali sistemici significativi.

Gli antistaminici orali più promettenti sono loratadina e cetirizina.

La loratadina (Claritin) è un farmaco antistaminico che non ha un effetto sedativo, interazioni farmacologiche significative ed è raccomandato per l'uso in pazienti di tutte le età. L'eccellente profilo di sicurezza della claritina ha consentito di inserire il farmaco nell'elenco dei farmaci da banco.

La cetirizina (Zyrtec) è un antistaminico di base, specialmente nei bambini piccoli, quando la via inalatoria della somministrazione del farmaco è difficile. È stato dimostrato che la somministrazione a lungo termine di cetirizina a bambini con sindrome atopica precoce può ridurre il rischio di progressione delle condizioni atopiche in futuro.

Classificazione degli antistaminici.
1a generazione- agire su H periferico e centrale 1 -recettori dell'istamina, provocano un effetto sedativo, non hanno un effetto antiallergico aggiuntivo.

• bamipin ( Soventol, unguento)
• dimetindene ( Fenistil)
• difenidramina ( Dimedrol, Benadryl)
• clemastina ( Tavegil)
• mebidrolina ( diazolino, Omeril)
• oxatomide ( Tinset)
• prometazina ( Pipolfen, Diprazina)
• feniramina ( Avil)
• hifenadina ( Fencarolo)
• cloropiramina ( Suprastin)

con azione antiserotonina

• dimebon ( Dimebone)
• setastin ( Loderix)
• ciproeptadina ( Peritolo)

2a generazione- agire sui recettori dell'istamina e stabilizzare la membrana dei mastociti.

• chetotifene ( Zaditen e così via.)

3a generazione- agire solo sulla periferica H 1 -i recettori dell'istamina non provocano un effetto sedativo, stabilizzano la membrana dei mastociti e hanno un ulteriore effetto antiallergico.

• acrivastina ( Semprex)
• astemizolo ( Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• terfenadina ( Trexil, Teridina, Tofrin)
• fexofenadina ( Telfast)
• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zirteco)
• desloratadina ( Erio, altri nomi: Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Eridez, Eslotin, Ezlor)
• ebastina ( Kestina)
• acelastina ( Allergodil)
• levocabastina ( Histimet)

Caratteristiche dei moderni antistaminici.

Criteri per la scelta degli antistaminici

La necessità di scegliere un farmaco che abbia un ulteriore effetto antiallergico:

• rinite allergica perenne;
• rinite allergica stagionale (congiuntivite) con la durata delle esacerbazioni stagionali fino a 2 settimane;
• orticaria cronica;
• dermatite atopica;
• dermatite allergica da contatto;
• sindrome atopica precoce nei bambini.

Indicato per l'uso nei bambini:

bambini sotto i 12 anni:
• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zirteco)
• terfenadina ( Trexil)
• astemizolo ( Hismanal)
• dimetindene ( Fenistil)

bambini da 1 a 4 anni con sindrome atopica precoce:

• cetirizina ( Zirteco)
• loratadina ( Claritina)
• desloratadina ( Erio)

Indicato per l'uso nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento:

• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zirteco)
• desloratadina ( Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor)
• fexofenadina ( Telfast, Allegra)
• feniramina ( Avil)

Quando si scelgono gli antistaminici (o qualsiasi altro medicinale) durante l'allattamento, è meglio essere guidati dai dati sul sito http://www.e-lactancia.org/en/, dove è sufficiente inserire il nome inglese o latino del farmaco o della sostanza principale nella ricerca. Sul sito è possibile trovare informazioni e il grado di rischio dell'assunzione del farmaco per una donna e un bambino durante l'allattamento (allattamento al seno). Poiché i produttori sono spesso riassicurati e non raccomandano l'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento (che consentirà loro di condurre uno studio sull'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza e in allattamento e nessuno studio - nessun permesso).

Il paziente ha problemi specifici:

pazienti con insufficienza renale:
• loratadina ( Claritina)
• astemizolo ( Hismanal)
• terfenadina ( Trexil)

pazienti con funzionalità epatica compromessa:

• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zytrec)
• fexofenadina ( Telfast)

www.e-mama.ru

Impatto sul corpo

Per capire come differiscono gli antistaminici di 4a generazione, dovresti capire il meccanismo d'azione dei farmaci antiallergici.

Questi farmaci bloccano i recettori dell'istamina H1 e H2. Questo aiuta a ridurre la reazione del corpo con l'istamina mediatore. Quindi, c'è un sollievo di una reazione allergica. Inoltre, questi fondi servono come eccellente prevenzione del broncospasmo.

Considera gli antistaminici di tutte le generazioni. Questo ti permetterà di capire quali sono i vantaggi degli strumenti moderni.

Farmaci di prima generazione

Questa categoria include farmaci sedativi. Bloccano i recettori H1. La durata dell'azione di questi farmaci è di 4-5 ore. I medicinali hanno un eccellente effetto antiallergico, ma presentano una serie di svantaggi, tra cui:

• dilatazione della pupilla;
• secchezza in bocca;
• visione offuscata;
• sonnolenza;
• diminuzione di tono.

I comuni farmaci di prima generazione sono:

• "Dimedrol";
• "Diazolino";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritolo";
• "Pipolfen";
• "Fencarol".

Questi farmaci sono solitamente prescritti a persone affette da malattie croniche in cui è presente difficoltà respiratoria (asma bronchiale). Inoltre, avranno un effetto benefico in caso di reazione allergica acuta.

Farmaci di 2a generazione

Questi farmaci sono chiamati non sedativi. Tali fondi non hanno più un elenco impressionante di effetti collaterali. Non provocano sonnolenza, diminuzione dell'attività cerebrale. Sono richiesti farmaci per eruzioni allergiche e prurito della pelle.

I farmaci più popolari:

• "Chiarimento";
• "Trexil";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Histalong";
• "Semprex".

Tuttavia, un grande svantaggio di questi farmaci è l'effetto cardiotossico. Ecco perché questi fondi sono vietati per l'uso da parte di persone che soffrono di patologie cardiovascolari.

Farmaci di terza generazione

Questi sono metaboliti attivi. Hanno eccellenti proprietà antiallergiche e hanno un elenco minimo di controindicazioni. Se parliamo di farmaci antiallergici efficaci, questi farmaci sono solo antistaminici moderni.

Quali farmaci di questo gruppo sono i più popolari? Questi sono i seguenti medicinali:

• "Zirteco";
• "Tsetrin";
• Telfast.

Non hanno effetto cardiotossico. Spesso sono prescritti per reazioni allergiche acute e asma. Forniscono ottimi risultati nella lotta contro molte malattie dermatologiche.

Farmaci di 4a generazione

Recentemente, nuovi farmaci sono stati inventati da specialisti. Questi sono antistaminici di 4a generazione. Si differenziano per la velocità d'azione e l'effetto a lunga durata. Tali farmaci bloccano perfettamente i recettori H1, eliminando tutti i sintomi di allergia indesiderati.

Il grande vantaggio di tali medicinali è che il loro uso non danneggia il funzionamento del cuore. Questo ci permette di considerarli mezzi abbastanza sicuri.

Tuttavia, non bisogna dimenticare che hanno controindicazioni. Tale elenco è piuttosto piccolo, principalmente l'età e la gravidanza dei bambini. Tuttavia, si consiglia comunque di consultare il medico prima dell'uso. Sarebbe utile studiare le istruzioni in dettaglio prima di utilizzare antistaminici di 4a generazione.

L'elenco di tali farmaci è il seguente:

• "Levocetirizina";
• "Erio";
• "Desloratadina";
• "Ebastina";
• "fexofenadina";
• "Bamipin";
• "Fenspiride";
• "cetirizina";
• "Ksizal".

I migliori farmaci

È piuttosto difficile individuare i farmaci più efficaci dalla 4a generazione. Poiché tali farmaci sono stati sviluppati non molto tempo fa, ci sono pochi nuovi farmaci antiallergici. Inoltre, tutti i farmaci sono buoni a modo loro. Pertanto, non è possibile individuare i migliori antistaminici di 4a generazione.

I medicinali contenenti fenoxofenadina sono molto richiesti. Tali farmaci non hanno un effetto ipnotico e cardiotossico sul corpo. Questi fondi oggi occupano giustamente il posto dei farmaci antiallergici più efficaci.

I derivati ​​della cetirizina sono spesso usati per trattare le manifestazioni cutanee. Dopo aver assunto 1 compressa, il risultato è evidente dopo 2 ore. Tuttavia, persiste per un periodo piuttosto lungo.

Il metabolita attivo della famosa "Loratadina" è il medicinale "Erius". Questo farmaco è 2,5 volte più efficace del suo predecessore.

La medicina "Ksizal" ha guadagnato grande popolarità. Blocca perfettamente il rilascio di mediatori infiammatori. Come risultato di tale esposizione, questo rimedio elimina in modo affidabile le reazioni allergiche.

Il farmaco "Cetirizina"

Questo è uno strumento abbastanza efficace. Come tutti i moderni antistaminici di 4a generazione, il farmaco non viene praticamente metabolizzato nel corpo.

Il farmaco ha dimostrato di essere altamente efficace per le eruzioni cutanee, poiché è in grado di penetrare perfettamente nel tegumento dell'epidermide. L'uso a lungo termine di questo medicinale nei bambini affetti da sindrome atopica precoce riduce significativamente il rischio di progressione di tali condizioni in futuro.

2 ore dopo l'assunzione della pillola, si verifica l'effetto duraturo desiderato. Poiché persiste a lungo, è sufficiente utilizzare 1 compressa al giorno. Per alcuni pazienti, per ottenere il risultato desiderato, è possibile assumere 1 compressa a giorni alterni o due volte a settimana.

Il farmaco ha un effetto sedativo minimo. Tuttavia, i pazienti che soffrono di patologie renali dovrebbero usare questo rimedio con estrema cautela.

Il farmaco sotto forma di sospensione o sciroppo è approvato per l'uso da briciole da due anni.

Il farmaco "Fexofenadina"

Questo agente è un metabolita della terfenadina. Tale farmaco è anche noto con il nome di "Telfast". Come altri antistaminici di 4a generazione, non provoca sonnolenza, non viene metabolizzato e non influisce sulle funzioni psicomotorie.

Questo rimedio è uno dei medicinali più sicuri, ma allo stesso tempo estremamente efficaci tra tutti i medicinali antiallergici. Il farmaco è richiesto per qualsiasi manifestazione di allergia. Pertanto, i medici lo prescrivono per quasi tutte le diagnosi.

Le compresse di antistaminico "Fexofenadine" sono vietate ai bambini di età inferiore ai 6 anni.

Il farmaco "Desloratadina"

Questo medicinale appartiene anche ai popolari farmaci antiallergici. Può essere applicato a qualsiasi fascia di età. Poiché la sua elevata sicurezza è stata dimostrata dai farmacologi, un tale rimedio viene dispensato in farmacia senza prescrizione medica.

Il farmaco ha un leggero effetto sedativo, non ha un effetto dannoso sull'attività cardiaca, non influisce sulla sfera psicomotoria. Il farmaco è spesso ben tollerato dai pazienti. Inoltre, non interagisce con altri farmaci.

Uno dei farmaci più efficaci di questo gruppo è il farmaco "Erius". Questo è un farmaco antiallergico abbastanza potente. Tuttavia, è controindicato durante la gravidanza. Sotto forma di sciroppo, il medicinale può essere assunto dai bambini a partire da 1 anno.

Il farmaco "Levocetirizina"

Questo strumento è meglio conosciuto come "Suprastinex", "Caesera". Questo è un farmaco eccellente che viene prescritto a pazienti che soffrono di una reazione allergica al polline. Il rimedio è prescritto in caso di manifestazioni stagionali o tutto l'anno. Il farmaco è richiesto nel trattamento della congiuntivite, della rinite allergica.

Conclusione

I farmaci di nuova generazione sono metaboliti attivi di farmaci precedentemente utilizzati. Indubbiamente, questa proprietà rende gli antistaminici di 4a generazione estremamente efficaci. Le medicine nel corpo umano non vengono metabolizzate, mentre danno un risultato lungo e pronunciato. A differenza delle generazioni precedenti, questi farmaci non hanno un effetto dannoso sul fegato.

Le reazioni allergiche si dividono in immediate, che si sviluppano immediatamente dopo l'esposizione all'antigene, e ritardate, che si manifestano dopo diversi giorni o addirittura settimane. Per il tipo immediato di allergia, gli antistaminici sono i più efficaci. Il principio della loro azione si basa sul blocco dell'istamina libera, che viene rilasciata nel corpo in risposta a uno stimolo fisico o chimico. Possedendo una struttura simile a quella di un'ammina biogenica, il principio attivo blocca i recettori dell'istamina, impedendo all'ammina stessa di agire come mediatore delle reazioni allergiche.

Esistono tre generazioni di antistaminici. Sviluppati in tempi diversi, differiscono nella selettività dell'azione. Ciascuna delle successive linee farmaceutiche è più selettiva, ovvero il principio attivo del farmaco si lega principalmente a un tipo di recettore. Ciò aumenta la sicurezza dei farmaci e riduce il rischio di effetti collaterali.

La prima generazione è stata creata nel 1936, i suoi rappresentanti sono Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Mostrano buoni risultati come bloccanti dell'istamina: eliminano le manifestazioni allergiche sotto forma di eruzioni cutanee, gonfiore, prurito. Tuttavia, tutti questi farmaci hanno un effetto a breve termine (3-4 ore) e con l'uso prolungato riducono la loro attività e danno anche molti effetti collaterali:

• a causa della bassa selettività, hanno un effetto indesiderato sulle strutture cellulari di molti organi, e quindi sono controindicati in ulcera peptica, patologie renali, epatiche e cardiovascolari, glaucoma, epilessia;
• essendo anticolinergici, possono causare disfunzioni del sistema nervoso centrale, mal di testa, vertigini, calo della pressione sanguigna;
• ridurre il tono muscolare;
• avere un effetto ipnotico;
• causare un aumento del peso corporeo.

Informazioni importanti!

A causa del pronunciato effetto sedativo degli antistaminici di prima generazione, se utilizzati, la guida e l'esecuzione di altri lavori che richiedono maggiore attenzione o una reazione rapida sono possibili solo 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.

I farmaci di seconda generazione - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin e altri - sono apparsi negli anni '80 del secolo scorso. Agiscono in modo più selettivo, colpendo principalmente i recettori dell'istamina e quindi hanno meno effetti collaterali.

Il vantaggio è anche la mancanza di dipendenza e la durata dell'azione fino a 24 ore. Ciò consente di assumere il medicinale una volta al giorno e di non aumentare la dose con un uso prolungato. Tuttavia, a causa dell'effetto cardiotossico, quando si assume la maggior parte di questi farmaci, è necessario un monitoraggio costante dell'attività cardiaca e gli antistaminici di seconda generazione sono controindicati nei pazienti con gravi patologie cardiovascolari.

Negli ultimi anni, per il trattamento di tutti i tipi di allergie, sono stati utilizzati con successo farmaci i cui principi attivi appartengono alla categoria dei profarmaci, ovvero si trasformano in composti farmacologicamente attivi già nell'organismo, a seguito di processi. L'efficacia di questi fondi è molte volte superiore a quella dei loro predecessori. Sono inoltre altamente selettivi, quindi non producono alcun effetto sedativo o cardiotossico, e quindi sono i più sicuri.

L'elenco degli antistaminici di nuova generazione è ancora relativamente piccolo, ma hanno tutti un vantaggio comune: possono essere assunti per malattie del cuore, del tratto gastrointestinale, patologie renali ed epatiche, nonché per persone il cui lavoro richiede un'elevata concentrazione di attenzione. Alcuni dei farmaci di questo gruppo non sono controindicati durante la gravidanza e l'infanzia.

Caratteristiche comparative dei farmaci di terza generazione

Le indicazioni per l'uso di questa categoria di farmaci sono:

• allergia al cibo;
• congiuntivite e rinite allergica stagionale e cronica;
• orticaria;
• diatesi essudativa;
• contatto e dermatite atopica.

Farmaci con lo stesso principio attivo possono essere prodotti con marchi diversi (questi sono i cosiddetti farmaci sinonimi).

Allegra

Viene anche prodotto con i nomi Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Il principio attivo è fexofenadina cloridrato. Modulo di rilascio - compresse da 120 e 180 mg rivestite con film.

L'effetto iniziale dà un'ora dopo la somministrazione, la concentrazione massima nel sangue raggiunge dopo 3 ore, l'emivita è di circa 12 ore, la durata dell'azione è di un giorno. Una singola dose è di 180 mg, il corso del trattamento è determinato individualmente. Poiché non sono stati condotti studi clinici sull'effetto della fexofenadina sul feto e sul corpo dei bambini, durante la gravidanza viene prescritto ai bambini di età inferiore ai 12 anni e alle donne che allattano solo se assolutamente necessario.

Il costo dei farmaci dipende dal contenuto della sostanza principale e dal produttore. Ad esempio, 10 compresse da 120 mg di Feksadin Ranbaxy (India) costano 220 rubli, lo stesso pacchetto di Allegra di Sanofi-Aventis (Francia) costa 550 rubli e 10 compresse da 180 mg di Telfast Sanofi-Aventis costano 530 rubli.

cetirizina

Altri nomi commerciali: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. La cetirizina dicloridrato funge da sostanza che mostra attività in relazione all'istamina. Disponibile in compresse con un contenuto di principio attivo di 10 mg, nonché sotto forma di gocce, soluzioni e sciroppo.

L'effetto iniziale si osserva 1-1,5 ore dopo l'ingestione, la durata totale dell'azione è fino a un giorno, i metaboliti vengono escreti entro 10-15 ore nelle urine. Dose singola (e giornaliera) di 10 mg. Il farmaco non crea dipendenza e può essere utilizzato per la terapia a lungo termine. Si sconsiglia l'assunzione ai bambini di età inferiore a 1 anno e alle donne in gravidanza.

Il costo approssimativo della cetirizina e dei suoi analoghi:

• Cetirizine, produttore Vertex, Russia (10 tab.) - 66 rubli;
• Tsetrin, produttore Dr. Reddy, India (20 compresse) - 160 rubli;
• Zodak, produttore Zentiva, Repubblica Ceca (10 tab.) - 140 rubli;
• Zirtek, produttore YUSB Farshim, Belgio (gocce in flaconi da 10 ml) - 320 rubli.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizina, Glentset, Zilola, Alerzin. Il principio attivo è levocetirizina dicloridrato. Il medicinale è disponibile in compresse e gocce da 5 mg, la forma di dosaggio per i bambini è lo sciroppo.

L'affinità per i recettori dell'istamina in questo farmaco è diverse volte superiore rispetto al resto dei rappresentanti di questa serie, quindi il suo effetto dura 2 giorni. I prodotti metabolici vengono escreti dai reni, l'emivita è di 8-10 ore. La dose giornaliera per adulti e bambini di età superiore a 6 anni è di 5 mg. Controindicazioni all'uso della levocetirizina sono disturbi congeniti del metabolismo dei carboidrati.

Costo stimato dei farmaci:

• Ksizal, produttore YUSB Farshim, Belgio (gocce in flaconi da 10 ml) - 440 rubli;
• Levocetirizina, produttore Teva, Francia (10 tab.) - 270 rubli;
• Alerzin, produttore Eric, Ungheria (tabella 14) -300 rubli;
• Suprastinex, produttore Eric, Ungheria (tabella 7) - 150 rubli.

desloratadina

Altri nomi commerciali: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. La sostanza bioattiva è desloratadina. Forma di rilascio: compresse rivestite da 5 mg, soluzione da 5 mg/ml e sciroppo.

La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 3-4 ore, l'emivita è di 20-30 ore, la durata totale dell'azione è di 24 ore. Una singola dose per adulti e bambini di età superiore a 12 anni è di 5 mg, il dosaggio per i bambini da 2 a 12 anni è determinato individualmente. Per le donne in gravidanza e in allattamento, il farmaco è prescritto per condizioni che rappresentano una minaccia per la vita.

Il costo della desloratadina e suoi sinonimi:

• Desloratadina, produttore Vertex, Russia (10 compresse) - 145 rubli;
• Lordestin, Bayer, produttore USA Gedeon Richter, Ungheria (10 tab.) - 340 rubli;
• Erius, produttore Bayer, USA (7 compresse) - 90 rubli.

Tutti i farmaci antiallergici sono prescritti da un medico, tenendo conto delle specificità della loro azione, delle cause delle allergie, dell'età e delle caratteristiche del corpo del paziente. Quando si assumono antistaminici, è necessario attenersi rigorosamente alle regole specificate nelle istruzioni.

Esistono diversi gruppi di farmaci utilizzati nelle malattie allergiche. Questo:

• antistaminici;
• farmaci stabilizzanti della membrana - preparati di acido cromoglicico () e ketotifene;
• glucocorticosteroidi topici e sistemici;
• decongestionanti intranasali.

In questo articolo parleremo solo del primo gruppo: gli antistaminici. Questi sono farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e, di conseguenza, riducono la gravità delle reazioni allergiche. Ad oggi, ci sono più di 60 antistaminici per uso sistemico. A seconda della struttura chimica e degli effetti sul corpo umano, questi farmaci sono combinati in gruppi, di cui parleremo di seguito.

Che cos'è l'istamina e i recettori dell'istamina, il principio di azione degli antistaminici

L'istamina è un composto biogenico formatosi come risultato di numerosi processi biochimici ed è uno dei mediatori coinvolti nella regolazione delle funzioni vitali dell'organismo e svolge un ruolo di primo piano nello sviluppo di molte malattie.

In condizioni normali, questa sostanza si trova nell'organismo in uno stato inattivo, legato, tuttavia, con vari processi patologici (raffreddore da fieno, e così via), la quantità di istamina libera aumenta molte volte, il che si manifesta con una serie di specifici e sintomi non specifici.

L'istamina libera ha i seguenti effetti sul corpo umano:

• provoca spasmo della muscolatura liscia (compresi i muscoli dei bronchi);
• dilata i capillari e abbassa la pressione sanguigna;
• provoca il ristagno di sangue nei capillari e un aumento della permeabilità delle loro pareti, che comporta ispessimento del sangue e gonfiore dei tessuti che circondano la nave interessata;
• eccita di riflesso le cellule del midollo surrenale - di conseguenza, viene rilasciata adrenalina, che contribuisce al restringimento delle arteriole e ad un aumento della frequenza cardiaca;
• migliora la secrezione di succo gastrico;
• svolge il ruolo di neurotrasmettitore nel sistema nervoso centrale.

Esternamente, tali effetti si manifestano come segue:

• si verifica il broncospasmo;
• la mucosa nasale si gonfia - appare la congestione nasale e il muco viene rilasciato da essa;
• prurito, appare arrossamento della pelle, tutti i tipi di elementi di un'eruzione cutanea si formano su di esso - dalle macchie alle vesciche;
• il tratto digestivo risponde ad un aumento del livello di istamina nel sangue con uno spasmo della muscolatura liscia degli organi - ci sono dolori crampi pronunciati in tutto l'addome e un aumento della secrezione di enzimi digestivi;
• dal lato del sistema cardiovascolare e può essere notato.

Nel corpo ci sono recettori speciali per i quali l'istamina ha un'affinità: i recettori dell'istamina H1, H2 e H3. Nello sviluppo di reazioni allergiche, svolgono un ruolo principalmente i recettori dell'istamina H1, situati nella muscolatura liscia degli organi interni, in particolare nei bronchi, nella membrana interna - l'endotelio - dei vasi, nella pelle e anche nel sistema nervoso centrale.

Gli antistaminici agiscono proprio su questo gruppo di recettori, bloccando l'azione dell'istamina per il tipo di inibizione competitiva. Cioè, il farmaco non sposta l'istamina già legata al recettore, ma occupa un recettore libero, impedendo all'istamina di attaccarsi ad esso.

Se tutti i recettori sono occupati, il corpo lo riconosce e dà un segnale per ridurre la produzione di istamina. Pertanto, gli antistaminici impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina e sono anche mezzi per prevenire l'insorgenza di reazioni allergiche.

Classificazione degli antistaminici

Sono state sviluppate diverse classificazioni di farmaci in questo gruppo, ma nessuna di esse è generalmente accettata.

A seconda delle caratteristiche della struttura chimica, gli antistaminici sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• etilendiammine;
• etanolammine;
• alchilammine;
• derivati ​​della chinuclidina;
• derivati ​​dell'alfacarbolina;
• derivati ​​della fenotiazine;
• derivati ​​della piperidina;
• derivati ​​della piperazina.

Nella pratica clinica è diventata più diffusa la classificazione degli antistaminici per generazioni, che attualmente si distinguono per 3:

1. Antistaminici di prima generazione:

• difenidramina (difenidramina);
• doxilamina (donormil);
• clemastina (tavegil);
• cloropiramina (suprastin);
• mebidrolina (diazolina);
• prometazina (pipolfen);
• quifenadina (fencarolo);
• ciproeptadina (peritolo) e altri.

1. Antistaminici di seconda generazione:

• acrivastina (semprex);
• dimetindene (fenistil);
• terfenadina (istadina);
• azelastina (allergodil);
• loratadina (lorano);
• cetirizina (cetrina);
• bamipin (soventol).

1. Antistaminici di terza generazione:

• fexofenadina (telfast);
• desloratodina (erius);
• levocetirizina.

Antistaminici di prima generazione

Secondo l'effetto collaterale predominante, i farmaci in questo gruppo sono anche chiamati sedativi. Interagiscono non solo con i recettori dell'istamina, ma anche con numerosi altri recettori, che determinano i loro effetti individuali. Agiscono per un breve periodo, motivo per cui richiedono più dosi durante il giorno. L'effetto arriva rapidamente. Disponibile in diverse forme di dosaggio - per somministrazione orale (sotto forma di compresse, gocce) e somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile). Conveniente.

Con l'uso prolungato di questi farmaci, la loro efficacia antistaminica è significativamente ridotta, il che richiede un cambio periodico del farmaco, una volta ogni 2-3 settimane.

Alcuni antistaminici di prima generazione sono inclusi nei medicinali combinati per il trattamento del raffreddore, così come sonniferi e sedativi.

I principali effetti degli antistaminici di prima generazione sono:

• anestetico locale - associato a una diminuzione della permeabilità della membrana al sodio; gli anestetici locali più potenti dei farmaci di questo gruppo sono la prometazina e la difenidramina;
• sedativo - a causa dell'alto grado di penetrazione dei farmaci di questo gruppo attraverso la barriera ematoencefalica (cioè nel cervello); il grado di gravità di questo effetto in diversi farmaci è diverso, è più pronunciato nella doxilamina (viene spesso usato come sonnifero); l'effetto sedativo è potenziato con l'uso simultaneo di bevande alcoliche o l'uso di psicofarmaci; quando si assumono dosi estremamente elevate del farmaco, invece dell'effetto della sedazione, si nota una marcata eccitazione;
• l'effetto anti-ansia e calmante è anche associato alla penetrazione del principio attivo nel sistema nervoso centrale; espresso al massimo in idrossizina;
• anti-malattia e antiemetico - alcuni rappresentanti dei farmaci in questo gruppo inibiscono la funzione del labirinto dell'orecchio interno e riducono la stimolazione dei recettori dell'apparato vestibolare - a volte sono usati per la malattia di Meniere e la cinetosi durante il trasporto; questo effetto è più pronunciato in farmaci come difenidramina, prometazina;
• azione simile all'atropina - causa secchezza delle mucose delle cavità orale e nasale, aumento della frequenza cardiaca, disturbi visivi, ritenzione urinaria, stitichezza; può esacerbare l'ostruzione bronchiale, portare all'esacerbazione del glaucoma e all'ostruzione in - con queste malattie non vengono utilizzate; questi effetti sono più pronunciati nelle etilendiammine e nelle etanolammine;
• antitosse - i farmaci di questo gruppo, in particolare la difenidramina, hanno un effetto direttamente sul centro della tosse situato nel midollo allungato;
• l'effetto antiparkinsoniano si ottiene inibendo gli effetti dell'acetilcolina da parte dell'antistaminico;
• effetto antiserotonina: il farmaco si lega ai recettori della serotonina, alleviando le condizioni dei pazienti che soffrono di emicrania; particolarmente pronunciato in ciproeptadina;
• espansione dei vasi periferici - porta ad una diminuzione della pressione sanguigna; espresso al massimo nei preparati a base di fenotiazine.

Poiché i farmaci di questo gruppo hanno una serie di effetti indesiderati, non sono i farmaci di scelta per il trattamento delle allergie, ma sono ancora spesso usati per questo.

Di seguito sono riportati i rappresentanti individuali, più comunemente usati, dei farmaci in questo gruppo.

difenidramina (difenidramina)

Uno dei primi antistaminici. Ha un'attività antistaminica pronunciata, inoltre ha un effetto anestetico locale e rilassa anche la muscolatura liscia degli organi interni ed è un debole antiemetico. Il suo effetto sedativo è simile in forza agli effetti dei neurolettici. Ad alte dosi, ha anche un effetto ipnotico.

Rapidamente assorbito se assunto per via orale, penetra nella barriera ematoencefalica. La sua emivita è di circa 7 ore. Subisce biotrasformazione nel fegato, escreto dai reni.

È usato per tutti i tipi di malattie allergiche, come sedativo e ipnotico, nonché nella complessa terapia della malattia da radiazioni. Meno comunemente usato per il vomito delle donne in gravidanza, il mal di mare.

All'interno è prescritto sotto forma di compresse da 0,03-0,05 g 1-3 volte al giorno per 10-14 giorni o una compressa prima di coricarsi (come sonnifero).

Iniettato per via intramuscolare 1-5 ml di una soluzione all'1%, gocciolamento endovenoso - 0,02-0,05 g del farmaco in 100 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Può essere usato come collirio, supposte rettali o creme e unguenti.

Gli effetti collaterali di questo farmaco sono: intorpidimento a breve termine delle mucose, mal di testa, vertigini, nausea, secchezza delle fauci, debolezza, sonnolenza. Gli effetti collaterali scompaiono da soli, dopo una riduzione della dose o la completa interruzione del farmaco.

Le controindicazioni sono gravidanza, allattamento, ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso.

Cloropiramina (suprastin)

Ha attività antistaminica, anticolinergica, miotropica e antispasmodica. Ha anche effetti antipruriginosi e sedativi.

Assorbito rapidamente e completamente se assunto per via orale, la concentrazione massima nel sangue si osserva 2 ore dopo l'ingestione. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica. Biotransformirovatsya nel fegato, escreto dai reni e dalle feci.

È prescritto per tutti i tipi di reazioni allergiche.

È usato per via orale, endovenosa e intramuscolare.

All'interno deve essere assunta 1 compressa (0,025 g) 2-3 volte al giorno, durante i pasti. La dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 6 compresse.

Nei casi più gravi, il farmaco viene somministrato per via parenterale - intramuscolare o endovenosa, 1-2 ml di una soluzione al 2%.

Quando si assume il farmaco, sono possibili effetti collaterali come debolezza generale, sonnolenza, diminuzione della velocità di reazione, ridotta coordinazione dei movimenti, nausea, secchezza delle fauci.

Migliora l'effetto di ipnotici e sedativi, nonché analgesici narcotici e alcol.

Le controindicazioni sono simili a quelle della difenidramina.

Clemastina (tavegil)

Per struttura e proprietà farmacologiche è molto vicino alla difenidramina, ma agisce più a lungo (entro 8-12 ore dopo la somministrazione) ed è più attivo.

L'effetto calmante è espresso moderatamente.

Si usa per via orale 1 compressa (0,001 g) prima dei pasti con abbondante acqua, 2 volte al giorno. Nei casi più gravi, la dose giornaliera può essere aumentata di 2, massimo - 3 volte. Il corso del trattamento è di 10-14 giorni.

Può essere usato per via intramuscolare o endovenosa (entro 2-3 minuti) - 2 ml di una soluzione allo 0,1% per dose, 2 volte al giorno.

Gli effetti collaterali di questo farmaco sono rari. Sono possibili mal di testa, sonnolenza, nausea e vomito, costipazione.

Diffidare di nominare persone la cui professione richieda un'intensa attività fisica e mentale.

Le controindicazioni sono standard.

Mebidrolina (diazolina)

Oltre all'antistaminico, ha anticolinergici e. Gli effetti sedativi e ipnotici sono estremamente deboli.

Se assunto per via orale, viene assorbito lentamente. L'emivita è di sole 4 ore. Biotrasformato nel fegato, escreto nelle urine.

Si usa per via orale, dopo i pasti, in un'unica dose da 0,05-0,2 g, 1-2 volte al giorno per 10-14 giorni. La dose singola massima per un adulto è di 0,3 g, al giorno - 0,6 g.

Generalmente ben tollerato. A volte può causare vertigini, irritazione della mucosa gastrica, visione offuscata, ritenzione urinaria. In casi molto rari - durante l'assunzione di una grande dose del farmaco - un rallentamento del tasso di reazioni e sonnolenza.

Le controindicazioni sono malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, glaucoma ad angolo chiuso e ipertrofia prostatica.

Antistaminici di 2a generazione

Lo scopo dello sviluppo di farmaci in questo gruppo era di ridurre al minimo i sedativi e altri effetti collaterali mantenendo o addirittura rafforzando l'attività antiallergica. E ci è riuscito! I farmaci antistaminici di 2a generazione hanno un'elevata affinità specifica per i recettori dell'istamina H1, praticamente senza alcun effetto sui recettori della colina e della serotonina. I vantaggi di questi farmaci sono:

• rapido inizio dell'azione;
• lunga durata d'azione (il principio attivo si lega alla proteina, che ne garantisce una più lunga circolazione nell'organismo; inoltre, si accumula negli organi e nei tessuti e viene anche escreta lentamente);
• meccanismi aggiuntivi di effetti antiallergici (sopprimono l'accumulo di eosinofili nel tratto respiratorio associato all'assunzione dell'allergene e stabilizzano anche le membrane dei mastociti), causando una gamma più ampia di indicazioni per il loro uso (,);
• con l'uso prolungato, l'efficacia di questi farmaci non diminuisce, cioè non vi è alcun effetto della tachifilassi - non è necessario cambiare periodicamente il farmaco;
• poiché questi farmaci non penetrano o penetrano in quantità estremamente ridotte attraverso la barriera ematoencefalica, il loro effetto sedativo è minimo e si osserva solo in pazienti particolarmente sensibili al riguardo;
• non interagire con psicofarmaci e alcol etilico.

Uno degli effetti più negativi degli antistaminici di seconda generazione è la loro capacità di causare aritmie fatali. Il meccanismo della loro insorgenza è associato al blocco dei canali del potassio del muscolo cardiaco con un agente antiallergico, che porta a un prolungamento dell'intervallo QT e all'insorgenza di aritmia (di solito fibrillazione o flutter ventricolare). Questo effetto è più pronunciato in farmaci come terfenadina, astemizolo ed ebastina. Il rischio del suo sviluppo aumenta significativamente con un sovradosaggio di questi farmaci, così come nel caso di una combinazione di assunzione con antidepressivi (paroxetina, fluoxetina), antimicotici (itraconazolo e ketoconazolo) e alcuni agenti antibatterici (antibiotici del gruppo dei macrolidi - claritromicina, oleandomicina, eritromicina), alcuni antiaritmici (disopiramide, chinidina), quando il paziente consuma succo di pompelmo e grave.

La principale forma di rilascio di antistaminici della 2a generazione è compressa, mentre quelli parenterali sono assenti. Alcuni farmaci (come levocabastina, azelastina) sono disponibili sotto forma di creme e unguenti e sono destinati alla somministrazione topica.

Considera i principali farmaci di questo gruppo in modo più dettagliato.

Acrivastina (semprex)

Ben assorbito se assunto per via orale, inizia ad agire entro 20-30 minuti dall'ingestione. L'emivita è di 2-5,5 ore, penetra in una piccola quantità nella barriera ematoencefalica, viene escreta invariata nelle urine.

Blocca i recettori dell'istamina H1, in piccola misura ha un effetto sedativo e anticolinergico.

È usato per tutti i tipi di malattie allergiche.

Sullo sfondo dell'ammissione, in alcuni casi sono possibili sonnolenza e una diminuzione della velocità di reazione.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza, durante l'allattamento, con coronarie gravi e gravi e, così come i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Dimetinden (Fenistil)

Oltre all'antistaminico, ha un debole effetto anticolinergico, antibradichinina e sedativo.

Viene rapidamente e completamente assorbito se assunto per via orale, mentre la biodisponibilità (grado di digeribilità) è di circa il 70% (in confronto, quando si utilizzano forme cutanee del farmaco, questa cifra è molto più bassa - 10%). La concentrazione massima della sostanza nel sangue si osserva 2 ore dopo l'ingestione, l'emivita è di 6 ore per la forma normale e 11 ore per la forma ritardata. Attraverso la barriera ematoencefalica penetra, escreto nella bile e nelle urine sotto forma di prodotti metabolici.

Applicare il farmaco all'interno e localmente.

All'interno, gli adulti assumono 1 capsula di retard di notte o 20-40 gocce 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 10-15 giorni.

Il gel viene applicato sulle aree interessate della pelle 3-4 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari.

La controindicazione è solo il 1o trimestre di gravidanza.

Migliora l'effetto sul sistema nervoso centrale di alcol, sonniferi e tranquillanti.

Terfenadina (istadina)

Oltre all'antiallergico, ha un debole effetto anticolinergico. Non ha un effetto sedativo pronunciato.

Ben assorbito se assunto per via orale (la biodisponibilità fornisce il 70%). La concentrazione massima del principio attivo nel sangue si osserva dopo 60 minuti. Non penetra la barriera ematoencefalica. Biotrasformato nel fegato con formazione di fexofenadina, escreto nelle feci e nelle urine.

L'effetto antistaminico si sviluppa dopo 1-2 ore, raggiunge il massimo dopo 4-5 ore e dura 12 ore.

Le indicazioni sono le stesse degli altri farmaci di questo gruppo.

Assegnare 60 mg 2 volte al giorno o 120 mg 1 volta al giorno al mattino. La dose massima giornaliera è di 480 mg.

In alcuni casi, durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente sviluppa effetti collaterali come eritema, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, vertigini, secchezza delle mucose, galattorrea (flusso di latte dalle ghiandole mammarie), aumento dell'appetito, nausea, vomito, in caso di un sovradosaggio - aritmie ventricolari.

Le controindicazioni sono la gravidanza e l'allattamento.

Azelastina (Allergodil)

Blocca i recettori dell'istamina H1 e previene anche il rilascio di istamina e altri mediatori dell'allergia dai mastociti.

Viene rapidamente assorbito nel tubo digerente e dalle mucose, l'emivita è di 20 ore. Escreto come metaboliti nelle urine.

Sono usati, di regola, per la rinite allergica e.

Quando si assume il farmaco, sono possibili effetti collaterali come secchezza e irritazione della mucosa nasale, sanguinamento da essa e disturbi del gusto durante l'uso intranasale; irritazione della congiuntiva e sensazione di amarezza in bocca - quando si usano colliri.

Controindicazioni: gravidanza, allattamento, bambini sotto i 6 anni di età.

Loratadina (lorano, claritina, lorizal)

Bloccante del recettore dell'istamina H1 a lunga durata d'azione. L'effetto dopo una singola dose del farmaco dura un giorno.

Non vi è alcun effetto sedativo pronunciato.

Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente, raggiunge una concentrazione massima nel sangue dopo 1,3-2,5 ore e viene escreto per metà dal corpo dopo 8 ore. Biotrasformato nel fegato.

Le indicazioni sono eventuali malattie allergiche.

Di solito è ben tollerato. In alcuni casi possono verificarsi secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, nausea, vomito, sudorazione, dolore alle articolazioni e ai muscoli, ipercinesia.

La controindicazione è l'ipersensibilità alla loratadina e all'allattamento.

Fai attenzione a nominare le donne incinte.

Bamipin (Soventol)

Bloccante dei recettori H1-istamina per uso locale. È prescritto per lesioni cutanee allergiche (orticaria), allergie da contatto, nonché per congelamento e ustioni.

Il gel viene applicato in uno strato sottile sulle aree interessate della pelle. Dopo mezz'ora, è possibile riapplicare il farmaco.

Cetirizina (Cetrina)

Metabolita dell'idrossizina.

Ha la capacità di penetrare liberamente nella pelle e accumularsi rapidamente in essa - questo porta a un rapido inizio di azione e ad un'elevata attività antistaminica di questo farmaco. Non vi è alcun effetto aritmogeno.

Viene rapidamente assorbito se assunto per via orale, la sua concentrazione massima nel sangue si osserva 1 ora dopo l'ingestione. L'emivita è di 7-10 ore, ma in caso di compromissione della funzionalità renale viene estesa a 20 ore.

Lo spettro delle indicazioni per l'uso è lo stesso degli altri antistaminici. Tuttavia, a causa delle caratteristiche della cetirizina, è il farmaco di elezione nel trattamento delle malattie manifestate da eruzioni cutanee - orticaria e dermatite allergica.

Assumere 0,01 g la sera o 0,005 g due volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari. Questa è sonnolenza, vertigini e mal di testa, secchezza delle fauci, nausea.

Antistaminici di terza generazione

Questi farmaci sono metaboliti attivi (metaboliti) della generazione precedente. Sono privi di effetto cardiotossico (aritmogeno), ma conservano i vantaggi dei loro predecessori. Inoltre, gli antistaminici di 3a generazione hanno una serie di effetti che ne potenziano l'attività antiallergica, motivo per cui la loro efficacia nel trattamento delle allergie è spesso superiore a quella delle sostanze da cui sono prodotti.

Fexofenadina (Telfast, Allegra)

È un metabolita della terfenadina.

Blocca i recettori dell'istamina H1, previene il rilascio di mediatori allergici dai mastociti, non interagisce con i recettori colinergici e non deprime il sistema nervoso centrale. Viene escreto immodificato con le feci.

L'effetto antistaminico si sviluppa entro 60 minuti dopo una singola dose del farmaco, raggiunge un massimo dopo 2-3 ore, dura 12 ore.

Gli effetti collaterali come vertigini, mal di testa, debolezza sono rari.

Desloratadina (erius, edema)

È un metabolita attivo della loratadina.

Ha effetti antiallergici, antiedematosi e antipruriginosi. Se assunto in dosi terapeutiche, praticamente non ha un effetto sedativo.

La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene raggiunta 2-6 ore dopo l'ingestione. L'emivita è di 20-30 ore. Non penetra la barriera ematoencefalica. Metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine e nelle feci.

Nel 2% dei casi, sullo sfondo dell'assunzione del farmaco, possono verificarsi mal di testa, aumento della fatica e secchezza delle fauci.

In insufficienza renale nominano con cautela.

Le controindicazioni sono l'ipersensibilità alla desloratadina. Così come i periodi di gravidanza e allattamento.

Levocetirizina (Aleron, L-cet)

Un derivato della cetirizina.

L'affinità per i recettori dell'istamina H1 di questo farmaco è 2 volte superiore a quella del suo predecessore.

Facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiedematoso, antinfiammatorio, antipruriginoso. Praticamente non interagisce con i recettori serotoninergici e colinergici, non ha effetto sedativo.

Se assunto per via orale viene rapidamente assorbito, la sua biodisponibilità tende al 100%. L'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo una singola dose. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 50 minuti. Viene escreto principalmente dai reni. È assegnato con latte materno.

Controindicato in caso di ipersensibilità alla levocetirizina, grave insufficienza renale, grave intolleranza al galattosio, carenza dell'enzima lattasi o alterato assorbimento di glucosio e galattosio, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti collaterali sono rari: mal di testa, sonnolenza, debolezza, affaticamento, nausea, secchezza delle fauci, dolori muscolari, palpitazioni.

Antistaminici e gravidanza, allattamento

La terapia delle malattie allergiche nelle donne in gravidanza è limitata, poiché molti farmaci sono pericolosi per il feto, soprattutto nelle prime 12-16 settimane di gravidanza.

Quando si prescrivono antistaminici alle donne in gravidanza, deve essere preso in considerazione il grado della loro teratogenicità. Tutte le sostanze medicinali, in particolare quelle antiallergiche, sono divise in 5 gruppi a seconda di quanto siano pericolose per il feto:

A - studi speciali hanno dimostrato che non vi è alcun effetto dannoso del farmaco sul feto;

B - durante la conduzione di esperimenti sugli animali non sono stati riscontrati effetti negativi sul feto, non sono stati condotti studi speciali sull'uomo;

C - Gli esperimenti sugli animali hanno rivelato un effetto negativo del farmaco sul feto, ma non è stato dimostrato in relazione all'uomo; i farmaci di questo gruppo sono prescritti a una donna incinta solo quando l'effetto atteso supera il rischio dei suoi effetti dannosi;

D - è stato dimostrato l'effetto negativo di questo farmaco sul feto umano, tuttavia la sua somministrazione è giustificata in alcune situazioni pericolose per la vita della madre, quando i farmaci più sicuri erano inefficaci;

X - il farmaco è sicuramente pericoloso per il feto e il suo danno supera qualsiasi beneficio teoricamente possibile per il corpo della madre. Questi farmaci sono assolutamente controindicati nelle donne in gravidanza.

Gli antistaminici sistemici durante la gravidanza sono usati solo quando il beneficio atteso supera il possibile rischio per il feto.

Nessuno dei farmaci di questo gruppo è incluso nella categoria A. La categoria B comprende farmaci di prima generazione: tavegil, difenidramina, peritolo; 2a generazione - loratadina, cetirizina. La categoria C comprende allergodil, pipolfen.

La cetirizina è il farmaco di scelta per il trattamento delle malattie allergiche durante la gravidanza. Si raccomandano anche loratadina e fexofenadina.

L'uso di astemizolo e terfenadina è inaccettabile a causa dei loro pronunciati effetti aritmogeni ed embriotossici.

Desloratadina, suprastin, levocetirizina attraversano la placenta e pertanto sono rigorosamente controindicati per le donne in gravidanza.

Per quanto riguarda il periodo di allattamento, si può dire quanto segue ... Ancora una volta, l'assunzione incontrollata di questi farmaci da parte di una madre che allatta è inaccettabile, poiché non sono stati condotti studi sull'uomo sul grado della loro penetrazione nel latte materno. Se necessario, in questi farmaci, una giovane madre può assumere quello che può essere assunto da suo figlio (a seconda dell'età).

In conclusione, vorrei sottolineare che anche se questo articolo descrive in dettaglio i farmaci più comunemente usati nella pratica terapeutica e ne indica i dosaggi, il paziente dovrebbe iniziare ad assumerli solo dopo aver consultato un medico!

Quale medico contattare

Se compaiono sintomi di allergia acuta, puoi contattare un medico generico o un pediatra e poi un allergologo. Se necessario, viene nominata una consultazione di un oculista, dermatologo, medico ORL, pneumologo.

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) sono chiamati bloccanti dell'istamina H2. I primi sono usati per curare le malattie allergiche, i secondi sono usati come agenti antisecretori.

L'istamina, questo mediatore più importante di vari processi fisiologici e patologici nel corpo, è stata sintetizzata chimicamente nel 1907. Successivamente è stato isolato da tessuti animali e umani (Windaus A., Vogt W.). Anche più tardi ne furono determinate le funzioni: secrezione gastrica, funzione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale, reazioni allergiche, infiammazioni, ecc. Quasi 20 anni dopo, nel 1936, furono create le prime sostanze con attività antistaminica (Bovet D., Staub A. ). E già negli anni '60 è stata dimostrata l'eterogeneità dei recettori dell'istamina nel corpo e sono stati identificati tre dei loro sottotipi: H1, H2 e H3, diversi per struttura, localizzazione ed effetti fisiologici che si verificano durante la loro attivazione e blocco. Da quel momento inizia un periodo attivo di sintesi e test clinici di vari antistaminici.

Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, agendo sui recettori dell'apparato respiratorio, degli occhi e della pelle, provoca sintomi allergici caratteristici e gli antistaminici che bloccano selettivamente i recettori di tipo H1 possono prevenirli e fermarli.

La maggior parte degli antistaminici utilizzati ha una serie di proprietà farmacologiche specifiche che li caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono i seguenti effetti: antipruriginoso, decongestionante, antispastico, anticolinergico, antiserotonina, sedativo e anestetico locale, nonché la prevenzione del broncospasmo indotto dall'istamina. Alcuni di essi non sono dovuti al blocco dell'istamina, ma a caratteristiche strutturali.

Gli antistaminici bloccano l'azione dell'istamina sui recettori H1 mediante il meccanismo dell'inibizione competitiva e la loro affinità per questi recettori è molto inferiore a quella dell'istamina. Pertanto, questi farmaci non sono in grado di spostare l'istamina legata al recettore, bloccano solo i recettori non occupati o rilasciati. Di conseguenza, gli H1-bloccanti sono più efficaci nel prevenire reazioni allergiche immediate e, nel caso di una reazione sviluppata, prevengono il rilascio di nuove porzioni di istamina.

Secondo la loro struttura chimica, la maggior parte di loro sono ammine liposolubili, che hanno una struttura simile. Il nucleo (R1) è rappresentato da un gruppo aromatico e/o eterociclico ed è legato tramite una molecola di azoto, ossigeno o carbonio (X) al gruppo amminico. Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica e alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la sua composizione, si può prevedere la forza del farmaco e i suoi effetti, come la capacità di penetrare la barriera ematoencefalica.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici, sebbene nessuna di esse sia generalmente accettata. Secondo una delle classificazioni più popolari, gli antistaminici sono divisi in farmaci di prima e seconda generazione in base al tempo di creazione. I farmaci di prima generazione sono anche chiamati sedativi (a seconda dell'effetto collaterale dominante), in contrasto con i farmaci di seconda generazione non sedativi. Al momento, è consuetudine individuare la terza generazione: include farmaci fondamentalmente nuovi: metaboliti attivi che, oltre alla più alta attività antistaminica, mostrano l'assenza di un effetto sedativo e l'effetto cardiotossico caratteristico dei farmaci di seconda generazione (vedi ).

Inoltre, in base alla struttura chimica (a seconda dell'X-bond), gli antistaminici sono suddivisi in diversi gruppi (etanolammine, etilendiammine, alchilammine, derivati ​​dell'alfacarbolina, chinuclidina, fenotiazine, piperazina e piperidina).

Antistaminici di prima generazione (sedativi). Tutti sono ben solubili nei grassi e, oltre all'istamina H1, bloccano anche i recettori colinergici, muscarinici e della serotonina. Essendo bloccanti competitivi, si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che porta all'uso di dosi piuttosto elevate. Le seguenti proprietà farmacologiche sono le più caratteristiche di loro.

• L'effetto sedativo è determinato dal fatto che la maggior parte degli antistaminici di prima generazione, facilmente solubili nei lipidi, penetrano bene attraverso la barriera ematoencefalica e si legano ai recettori H1 del cervello. Forse il loro effetto sedativo consiste nel bloccare i recettori centrali della serotonina e dell'acetilcolina. Il grado di manifestazione dell'effetto sedativo della prima generazione varia in diversi farmaci e in diversi pazienti da moderati a gravi e aumenta se combinato con alcol e farmaci psicotropi. Alcuni di loro sono usati come sonniferi (doxilamina). Raramente, al posto della sedazione, si verifica agitazione psicomotoria (più spesso a dosi terapeutiche medie nei bambini e ad alte dosi tossiche negli adulti). A causa dell'effetto sedativo, la maggior parte dei farmaci non deve essere utilizzata durante attività che richiedono attenzione. Tutti i farmaci di prima generazione potenziano l'azione di farmaci sedativi e ipnotici, analgesici narcotici e non, inibitori delle monoaminossidasi e alcol.
• L'effetto ansiolitico caratteristico dell'idrossizina può essere dovuto alla soppressione dell'attività in alcune aree della regione sottocorticale del sistema nervoso centrale.
• Le reazioni simili all'atropina associate alle proprietà anticolinergiche dei farmaci sono le più caratteristiche delle etanolamina e delle etilendiammine. Manifestato da secchezza delle fauci e rinofaringe, ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia e deficit visivo. Queste proprietà garantiscono l'efficacia dei rimedi discussi nella rinite non allergica. Allo stesso tempo, possono aumentare l'ostruzione nell'asma bronchiale (a causa di un aumento della viscosità dell'espettorato), esacerbare il glaucoma e portare all'ostruzione infravescicale nell'adenoma prostatico, ecc.
• È probabile che anche gli effetti antiemetici e antiondeggianti siano associati all'effetto anticolinergico centrale dei farmaci. Alcuni antistaminici (difenidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) riducono la stimolazione dei recettori vestibolari e inibiscono la funzione del labirinto, e quindi possono essere utilizzati per la cinetosi.
• Un certo numero di bloccanti dell'istamina H1 riduce i sintomi del parkinsonismo, che è dovuto all'inibizione centrale degli effetti dell'acetilcolina.
• L'azione antitosse è la più caratteristica della difenidramina, si realizza attraverso un'azione diretta sul centro della tosse nel midollo allungato.
• L'effetto antiserotonina, che è principalmente caratteristico della ciproeptadina, ne determina l'uso nell'emicrania.
• L'effetto α1-bloccante con la vasodilatazione periferica, particolarmente osservato con gli antistaminici fenotiazine, può portare a una diminuzione transitoria della pressione sanguigna in individui sensibili.
• L'azione anestetica locale (simile alla cocaina) è caratteristica della maggior parte degli antistaminici (a causa della diminuzione della permeabilità della membrana agli ioni sodio). La difenidramina e la prometazina sono anestetici locali più forti della novocaina. Tuttavia, hanno effetti sistemici simili alla chinidina, manifestati dal prolungamento della fase refrattaria e dallo sviluppo di tachicardia ventricolare.
• Tachifilassi: diminuzione dell'attività antistaminica con l'uso a lungo termine, confermando la necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane.
• Va notato che gli antistaminici di prima generazione differiscono dalla seconda generazione per la breve durata dell'esposizione con un inizio relativamente rapido dell'effetto clinico. Molti di loro sono disponibili in forme parenterali. Tutto quanto sopra, oltre al basso costo, determina oggi l'uso diffuso degli antistaminici.

Inoltre, molte delle qualità discusse hanno permesso ai “vecchi” antistaminici di occupare la loro nicchia nel trattamento di alcune patologie (emicrania, disturbi del sonno, disturbi extrapiramidali, ansia, cinetosi, ecc.) non associate ad allergie. Molti antistaminici di prima generazione sono inclusi nei preparati combinati usati per il raffreddore, come sedativi, ipnotici e altri componenti.

I più comunemente usati sono cloropiramina, difenidramina, clemastina, ciproeptadina, prometazina, fencarolo e idrossizina.

Cloropiramina(Suprastin) è uno degli antistaminici sedativi più utilizzati. Ha una significativa attività antistaminica, anticolinergica periferica e moderata azione antispasmodica. Efficace nella maggior parte dei casi per il trattamento di rinocongiuntiviti allergiche stagionali e per tutto l'anno, angioedema, orticaria, dermatite atopica, eczema, prurito di varie eziologie; in forma parenterale - per il trattamento di condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza. Fornisce un'ampia gamma di dosi terapeutiche utilizzabili. Non si accumula nel siero del sangue, quindi non provoca un sovradosaggio con un uso prolungato. Suprastin è caratterizzato da una rapida insorgenza dell'effetto e da una breve durata (compresi gli effetti collaterali). Allo stesso tempo, la cloropiramina può essere combinata con H1-bloccanti non sedativi per aumentare la durata dell'effetto antiallergico. Suprastin è attualmente uno degli antistaminici più venduti in Russia. Ciò è oggettivamente correlato alla comprovata alta efficienza, controllabilità del suo effetto clinico, disponibilità di varie forme di dosaggio, comprese le iniezioni, e basso costo.

Difenidramina, meglio conosciuto nel nostro paese con il nome di difenidramina, è uno dei primi H1-bloccanti sintetizzati. Ha un'attività antistaminica abbastanza elevata e riduce la gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. A causa del significativo effetto anticolinergico, ha un effetto antitosse, antiemetico e allo stesso tempo provoca secchezza delle mucose, ritenzione urinaria. A causa della lipofilia, la difenidramina dà una sedazione pronunciata e può essere usata come ipnotico. Ha un significativo effetto anestetico locale, per cui viene talvolta utilizzato come alternativa per l'intolleranza alla novocaina e alla lidocaina. La difenidramina si presenta in varie forme di dosaggio, anche per uso parenterale, che ne hanno determinato l'uso diffuso nella terapia di emergenza. Tuttavia, una serie significativa di effetti collaterali, imprevedibilità delle conseguenze ed effetti sul sistema nervoso centrale richiedono una maggiore attenzione durante l'uso e, se possibile, l'uso di mezzi alternativi.

clemastina(tavegil) è un farmaco antistaminico altamente efficace simile nell'azione alla difenidramina. Ha un'elevata attività anticolinergica, ma in misura minore penetra nella barriera ematoencefalica. Esiste anche in forma iniettabile, che può essere utilizzata come rimedio aggiuntivo per shock anafilattico e angioedema, per la prevenzione e il trattamento di reazioni allergiche e pseudo-allergiche. Tuttavia, è nota l'ipersensibilità alla clemastina e ad altri antistaminici con una struttura chimica simile.

Ciproeptadina(peritolo), insieme all'antistaminico, ha un significativo effetto antiserotonina. A questo proposito, viene utilizzato principalmente in alcune forme di emicrania, sindrome da dumping, come stimolatore dell'appetito, nell'anoressia di varia origine. È il farmaco di scelta per l'orticaria da freddo.

prometazina(pipolfen) - un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale ne ha determinato l'uso nella sindrome di Meniere, nella corea, nell'encefalite, nel mal di mare e nell'aria, come antiemetico. In anestesiologia, la prometazina viene utilizzata come componente di miscele litiche per potenziare l'anestesia.

Quifenadina(fenkarol) - ha una minore attività antistaminica rispetto alla difenidramina, ma è anche caratterizzato da una minore penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica, che determina la minore gravità delle sue proprietà sedative. Inoltre, il fenkarol non solo blocca i recettori H1 dell'istamina, ma riduce anche il contenuto di istamina nei tessuti. Può essere utilizzato nello sviluppo della tolleranza ad altri antistaminici sedativi.

Idrossizina(atarax) - nonostante l'attività antistaminica esistente, non viene utilizzato come agente antiallergico. È usato come agente ansiolitico, sedativo, miorilassante e antipruriginoso.

Pertanto, gli antistaminici di prima generazione che colpiscono sia i recettori H1 che altri (serotonina, recettori colinergici centrali e periferici, recettori a-adrenergici) hanno effetti diversi, che ne determinano l'uso in una varietà di condizioni. Ma la gravità degli effetti collaterali non ci permette di considerarli come farmaci di prima scelta nel trattamento delle malattie allergiche. L'esperienza acquisita con il loro uso ha permesso di sviluppare farmaci unidirezionali: la seconda generazione di antistaminici.

Antistaminici di seconda generazione (non sedativi). A differenza della generazione precedente, non hanno quasi effetti sedativi e anticolinergici, ma differiscono per la loro azione selettiva sui recettori H1. Tuttavia, per loro, è stato notato un effetto cardiotossico in varia misura.

Le seguenti proprietà sono le più comuni per loro.

• Elevata specificità e alta affinità per i recettori H1 senza alcun effetto sui recettori della colina e della serotonina.
• Rapida insorgenza dell'effetto clinico e durata dell'azione. Il prolungamento può essere ottenuto a causa dell'elevato legame proteico, dell'accumulo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo e dell'eliminazione ritardata.
• Effetto sedativo minimo quando si utilizzano farmaci in dosi terapeutiche. Si spiega con il debole passaggio della barriera ematoencefalica a causa delle peculiarità della struttura di questi fondi. Alcuni individui particolarmente sensibili possono sperimentare una moderata sonnolenza, che è raramente il motivo per interrompere il farmaco.
• Assenza di tachifilassi con uso prolungato.
• La capacità di bloccare i canali del potassio del muscolo cardiaco, che è associata al prolungamento dell'intervallo QT e all'aritmia cardiaca. Il rischio di questo effetto collaterale aumenta quando gli antistaminici sono combinati con antimicotici (ketoconazolo e itraconazolo), macrolidi (eritromicina e claritromicina), antidepressivi (fluoxetina, sertralina e paroxetina), succo di pompelmo e in pazienti con grave disfunzione epatica.
• In assenza di formulazioni parenterali, tuttavia, alcune di esse (azelastina, levocabastina, bamipina) sono disponibili come formulazioni topiche.

Di seguito sono riportati gli antistaminici di seconda generazione con le loro proprietà più caratteristiche.

Terfenadina- il primo farmaco antistaminico, privo di effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. La sua creazione nel 1977 è stata il risultato di uno studio sia dei tipi di recettori dell'istamina che delle caratteristiche della struttura e dell'azione degli H1-bloccanti esistenti e ha segnato l'inizio dello sviluppo di una nuova generazione di antistaminici. Attualmente, la terfenadina viene utilizzata sempre meno, il che è associato alla sua maggiore capacità di causare aritmie fatali associate al prolungamento dell'intervallo QT (torsione di punta).

Astemizolo- uno dei farmaci ad azione più lunga del gruppo (l'emivita del suo metabolita attivo è fino a 20 giorni). È caratterizzato da un legame irreversibile ai recettori H1. Praticamente nessun effetto sedativo, non interagisce con l'alcol. Poiché l'astemizolo ha un effetto ritardato sul decorso della malattia, non è consigliabile utilizzarlo in un processo acuto, ma può essere giustificato nelle malattie allergiche croniche. Poiché il farmaco ha la capacità di accumularsi nell'organismo, aumenta il rischio di sviluppare gravi disturbi del ritmo cardiaco, a volte fatali. A causa di questi pericolosi effetti collaterali, la vendita di astemizolo negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi è stata sospesa.

Akrivastina(semprex) è un farmaco con un'elevata attività antistaminica con un effetto sedativo e anticolinergico minimamente pronunciato. Una caratteristica della sua farmacocinetica è un basso livello di metabolismo e l'assenza di cumulo. Acrivastina è preferibile nei casi in cui non è necessario un trattamento antiallergico permanente a causa della rapida insorgenza dell'effetto e dell'effetto a breve termine, che consente un regime di dosaggio flessibile.

Dimetheden(Fenistil) - è il più vicino agli antistaminici di prima generazione, ma differisce da loro per un effetto sedativo e muscarinico molto meno pronunciato, una maggiore attività antiallergica e durata d'azione.

Loratadina(claritin) è uno dei farmaci più acquistati della seconda generazione, il che è abbastanza comprensibile e logico. La sua attività antistaminica è superiore a quella di astemizolo e terfenadina, a causa della maggiore forza di legame ai recettori H1 periferici. Il farmaco è privo di effetto sedativo e non potenzia l'effetto dell'alcol. Inoltre, la loratadina praticamente non interagisce con altri farmaci e non ha un effetto cardiotossico.

I seguenti antistaminici sono preparati topici e hanno lo scopo di alleviare le manifestazioni locali di allergie.

Levocabastin(Histimet) è usato come collirio per il trattamento della congiuntivite allergica istamina-dipendente o come spray per la rinite allergica. Quando applicato localmente, entra in una piccola quantità nella circolazione sistemica e non ha effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

Azelastina(Allergodil) è un rimedio altamente efficace per il trattamento della rinite allergica e della congiuntivite. Usato come spray nasale e collirio, l'azelastina ha effetti sistemici minimi o nulli.

Un altro antistaminico topico, la bamipina (soventol), sotto forma di gel è destinato all'uso in lesioni cutanee allergiche accompagnate da prurito, punture di insetti, ustioni da meduse, congelamento, scottature solari e lievi ustioni termiche.

Antistaminici di terza generazione (metaboliti). La loro differenza fondamentale è che sono metaboliti attivi degli antistaminici della generazione precedente. La loro caratteristica principale è l'incapacità di influenzare l'intervallo QT. Attualmente ci sono due farmaci: cetirizina e fexofenadina.

cetirizina(Zyrtec) è un antagonista del recettore H1 periferico altamente selettivo. È un metabolita attivo dell'idrossizina, che ha un effetto sedativo molto meno pronunciato. La cetirizina non viene quasi metabolizzata nel corpo e la velocità della sua escrezione dipende dalla funzione dei reni. La sua caratteristica è la sua elevata capacità di penetrare nella pelle e, di conseguenza, la sua efficacia nelle manifestazioni cutanee di allergie. La cetirizina né sperimentalmente né in clinica ha mostrato alcun effetto aritmogeno sul cuore, che predeterminava l'area di utilizzo pratico dei farmaci metaboliti e determinava la creazione di un nuovo farmaco, la fexofenadina.

fexofenadina(telfast) è il metabolita attivo della terfenadina. La fexofenadina non subisce trasformazioni nel corpo e la sua cinetica non cambia con la funzionalità epatica e renale compromessa. Non entra in alcuna interazione farmacologica, non ha effetto sedativo e non influisce sull'attività psicomotoria. A questo proposito, il farmaco è approvato per l'uso da parte di persone le cui attività richiedono maggiore attenzione. Uno studio dell'effetto della fexofenadina sul valore QT ha mostrato, sia in esperimento che in clinica, la completa assenza di un effetto cardiotropico quando si utilizzano dosi elevate e con un uso a lungo termine. Insieme alla massima sicurezza, questo rimedio dimostra la capacità di fermare i sintomi nel trattamento della rinite allergica stagionale e dell'orticaria idiopatica cronica. Pertanto, la farmacocinetica, il profilo di sicurezza e l'elevata efficacia clinica rendono la fexofenadina l'antistaminico attualmente più promettente.

Quindi, nell'arsenale del medico c'è una quantità sufficiente di antistaminici con proprietà diverse. Va ricordato che forniscono solo sollievo sintomatico dalle allergie. Inoltre, a seconda della situazione specifica, puoi utilizzare sia farmaci diversi che le loro diverse forme. È anche importante che il medico sia consapevole della sicurezza degli antistaminici.