Názvy tabliet s penicilínovými antibiotikami. Penicilínové antibiotiká - zoznam liekov s pokynmi, indikáciami a cenou

Dnes sa bez antibiotika nezaobíde ani jedna lekárska inštitúcia. Úspešná liečba rôznych ochorení je možná len podávaním účinnej antibakteriálnej terapie. Antibiotiká sú dnes zastúpené širokou škálou rôznych liekov zameraných na zničenie patogénneho prostredia bakteriálnej povahy.

Prvým vytvoreným antibiotikom bol penicilín, ktorý v 20. storočí porazil niektoré epidémie a smrteľné choroby. Dnes sa antibiotiká skupiny penicilínov používajú v lekárskej praxi zriedkavo kvôli vysokej citlivosti pacientov a riziku vzniku alergií.

Skupiny antibiotík bez penicilínu

Antibakteriálna terapia bez použitia zložiek penicilínu zahŕňa predpisovanie alternatívnych liekov iných farmakologických skupín. Antibiotiká bez penicilínu sú dostupné v širokom rozsahu na liečbu rôznych ochorení v nemocničnej a ambulantnej praxi u detí alebo dospelých.

Skupina cefalosporínov

Cefalosporíny sú širokospektrálne antibiotiká, čo je spôsobené ich škodlivými účinkami na mnohé skupiny mikroorganizmov, kmeňov a iných patogénnych prostredí. Lieky zo skupiny cefalosporínov sú dostupné vo forme intramuskulárnych alebo intravenóznych injekcií. Antibiotiká tejto skupiny sú predpísané pre nasledujúce stavy:

Medzi známe cefalosporíny patria Ceforal, Suprax, Pancef. Všetky antibiotiká z tejto série majú podobné vedľajšie účinky, napríklad dyspeptické poruchy (porucha stolice, kožné vyrážky, nevoľnosť). Hlavnou výhodou antibiotík je nielen škodlivý účinok na mnohé kmene, ale aj možnosť liečby detí (vrátane novorodeneckého obdobia). Cefalosporínové antibiotiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

I generácia

Medzi cefalosporínové antibiotiká patria Cefadroxil a Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxim.

Používajú sa pri zápalových ochoreniach spôsobených mnohými anaeróbnymi baktériami, stafylokokové infekcie, streptokoky a iné.

Liečivo sa dodáva v rôznych formách: od tabliet po roztoky na parenterálne podanie.

II generácie

Známe lieky v tejto skupine: Cefuroxím (injekcie), Cefaclor, Cefuroxim axetil. Lieky sú obzvlášť účinné proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Lieky sú dostupné vo forme roztokov aj vo forme tabliet.

III generácie

Antibiotiká tejto série sú širokospektrálne. Lieky ovplyvňujú takmer všetky mikroorganizmy a sú známe pod nasledujúcimi názvami:

• ceftriaxón;
• ceftazidím;
• cefoperazón;
• Cefixím a ceftibutén.

Formy uvoľňovania: injekcie na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Keď sa liek podáva, často sa zmieša s fyziologickým roztokom alebo roztokom lidokaínu na zníženie bolesti. Liečivo a ďalšie zložky sa zmiešajú v jednej injekčnej striekačke.

IV generácie

Skupina je zastúpená iba jedným liekom - Cefepim. Farmakologický priemysel vyrába liečivo vo forme prášku, ktorý sa riedi tesne pred podaním parenterálnou alebo intramuskulárnou cestou.

Deštruktívnym účinkom antibiotika je narušenie syntézy steny tela mikrobiálnej jednotky na bunkovej úrovni. Medzi hlavné výhody patrí možnosť liečby ambulantne, jednoduchosť použitia, použitie u malých detí, minimálne riziká nežiaducich účinkov a komplikácií.

Skupina makrolidov

Antibiotiká zo skupiny makrolidov sú novou generáciou liekov, ktorých štruktúra je plnohodnotným makrocyklickým laktónovým kruhom. Na základe typu molekulárno-atómovej štruktúry dostala táto skupina svoj názov. V závislosti od počtu atómov uhlíka v molekulovom zložení sa rozlišuje niekoľko typov makrolidov:

• 14, 15-členné;
• 15-členná.

Makrolidy sú obzvlášť účinné proti mnohým grampozitívnym kokovým baktériám, ako aj patogénom pôsobiacim na bunkovej úrovni (napríklad mykoplazma, legionella, kampylobakter). Najmenšiu toxicitu majú makrolidy a sú vhodné na liečbu zápalových ochorení ORL orgánov (sinusitída, čierny kašeľ, otitis rôznych klasifikácií). Zoznam makrolidových liekov je nasledujúci:

Početné lekárske štúdie potvrdili nízku pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Za hlavnú nevýhodu možno považovať rýchly rozvoj rezistencie rôznych skupín mikroorganizmov, čo vysvetľuje nedostatok terapeutických výsledkov u niektorých pacientov.

Skupina fluorochinolónov

Antibiotiká zo skupiny fluorochinolov neobsahujú penicilín ani jeho zložky, ale používajú sa na liečbu najakútnejších a najzávažnejších zápalových ochorení.

Patria sem hnisavý obojstranný zápal stredného ucha, ťažký obojstranný zápal pľúc, pyelonefritída (vrátane chronických foriem), salmonelóza, cystitída, dyzentéria a iné.

Fluorochinoly zahŕňajú nasledujúce lieky:

• ofloxacín;
• levofloxacín;
• Ciprofloxacín.

Úplne prvý vývoj tejto skupiny antibiotík sa datuje do 20. storočia. Najznámejšie fluorochinoly môžu patriť rôznym generáciám a riešiť samostatné klinické problémy.

I generácia

Známe lieky z tejto skupiny sú Negram a Nevigramon. Základom antibiotík je kyselina nalidixová. Lieky majú škodlivý účinok na nasledujúce typy baktérií:

• Protea a Klebsiella;
• shigella a salmonela.

Antibiotiká tejto skupiny sa vyznačujú silnou priepustnosťou a dostatočným počtom negatívnych dôsledkov ich užívania. Podľa výsledkov klinických a laboratórnych štúdií antibiotikum potvrdilo svoju absolútnu zbytočnosť pri liečbe grampozitívnych kokov, niektorých anaeróbnych mikroorganizmov a Pseudomonas aeruginosa (vrátane nozokomiálneho typu).

II generácie

Antibiotiká druhej generácie sa získavajú kombináciou atómov chlóru a molekúl chinolínu. Odtiaľ pochádza názov – skupina fluorochinolónov. Zoznam antibiotík v tejto skupine predstavujú nasledujúce lieky:

Antibiotiká druhej generácie sú predpísané pre závažné chirurgické situácie a používajú sa u pacientov akejkoľvek vekovej skupiny. Hlavným faktorom je tu riziko úmrtia, nie výskyt akýchkoľvek vedľajších účinkov.

III, IV generácie

Medzi hlavné farmakologické lieky 3. generácie patrí Levofloxacín (inak známy ako Tavanic), používaný pri chronickej bronchitíde, ťažkej bronchiálnej obštrukcii pri iných ochoreniach, antraxe a ochoreniach ORL orgánov.

Moxifloxacín (farmak. Avelox), známy svojim inhibičným účinkom na stafylokokové mikroorganizmy, sa právom považuje za 4. generáciu. Avelox je jediný liek, ktorý je účinný proti anaeróbnym mikroorganizmom, ktoré netvoria spóry.

Antibiotiká rôznych skupín majú špeciálne pokyny, indikácie a tiež kontraindikácie na použitie. Kvôli nekontrolovanému užívaniu antibiotík bez penicilínu a iných bol prijatý zákon o výdaji receptov zo sietí lekární.

Takéto zavedenie je pre medicínu veľmi potrebné kvôli odolnosti mnohých patogénnych prostredí voči moderným antibiotikám. Penicilíny sa už viac ako 25 rokov v lekárskej praxi veľmi nepoužívajú, preto sa dá predpokladať, že táto skupina liekov účinne ovplyvní nové typy bakteriálnej mikroflóry.

Video

Video hovorí o tom, ako rýchlo vyliečiť prechladnutie, chrípku alebo akútnu respiračnú vírusovú infekciu. Názor skúseného lekára.

Huby sú kráľovstvom živých organizmov. Huby existujú v mnohých druhoch: niektoré z nich skončia v našej strave, niektoré spôsobujú kožné ochorenia a niektoré sú také jedovaté, že môžu spôsobiť smrť. Ale huby rodu Penicillium zachraňujú milióny ľudských životov pred patogénnymi baktériami.

Penicilínové antibiotiká založené na tejto plesni (pleseň je tiež huba) sa stále používajú v medicíne.

V 30. rokoch minulého storočia Alexander Fleming uskutočnil experimenty so stafylokokmi. Študoval bakteriálne infekcie. Po pestovaní skupiny týchto patogénov v živnom médiu si vedec všimol, že v miske boli oblasti, okolo ktorých neboli žiadne živé baktérie. Vyšetrovanie ukázalo, že vinníkom týchto škvŕn bola obyčajná zelená pleseň, ktorá sa rada usádza na zatuchnutom chlebe. Pleseň sa volala Penicillium a ako sa ukázalo, produkovala látku, ktorá zabíja stafylokoky.

Fleming študoval problematiku ďalej a čoskoro izoloval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete. Princíp účinku lieku je nasledujúci: keď sa bakteriálna bunka delí, každá polovica obnoví svoju bunkovú membránu pomocou špeciálneho chemického prvku, peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka sa jednoducho „rozloží“ v prostredí.

Čoskoro však nastali ťažkosti. Bakteriálne bunky sa naučili odolávať lieku - začali produkovať enzým nazývaný „beta-laktamáza“, ktorý ničí beta-laktámy (základ penicilínu).

Ďalších 10 rokov prebiehala neviditeľná vojna medzi patogénmi, ktoré ničia penicilín, a vedcami, ktorí tento penicilín upravujú. Takto sa zrodilo množstvo modifikácií penicilínu, ktoré dnes tvoria celú penicilínovú sériu antibiotík.

Droga na akýkoľvek typ použitia sa rýchlo šíri po celom tele, prenikajúci takmer do všetkých jeho častí. Výnimky: cerebrospinálny mok, prostata a zrakový systém. V týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za normálnych podmienok nepresahuje 1 percento. Pri zápale je možný vzostup až o 5 %.

Antibiotiká neovplyvňujú bunky ľudského tela, pretože neobsahujú peptidoglykán.

Liečivo sa rýchlo vylučuje z tela po 1-3 hodinách, väčšina z neho odchádza obličkami.

Pozrite si video na túto tému

Všetky lieky sú rozdelené na: prírodné (krátkodobo a dlhodobo pôsobiace) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne lieky, antipseudomonas).

Tieto lieky získané priamo z plesní. V súčasnosti je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény sa voči nim stali imúnnymi. V medicíne sa najčastejšie používa benzylpenicilín a Bicilín, ktoré sú účinné proti grampozitívnym baktériám a kokom, niektorým anaeróbom a spirochétám. Všetky tieto antibiotiká sa používajú iba ako injekcie do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo ničí.

Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí je prirodzené krátkodobo pôsobiace antibiotikum. Jeho účinok po 3-4 hodinách vyprchá, preto sú potrebné časté opakované injekcie.

V snahe odstrániť tento nedostatok, farmaceuti vytvorili prírodné dlhodobo pôsobiace antibiotiká: bicilín a benzylpenicilín novokaínovú soľ. Tieto lieky sa nazývajú „depotné formy“, pretože po injekcii do svalu v ňom vytvoria „depot“, z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.

Príklady liekov: benzylpenicilínová soľ (sodná, draselná alebo novokainová), Bicilín-1, Bicilín-3, Bicilín-5.

Niekoľko desaťročí po získaní penicilínu lekárnikom sa podarilo izolovať jeho hlavnú účinnú látku a začal sa proces úpravy. Väčšina liekov sa po zlepšení stala odolnou voči kyslému prostrediu žalúdka a začali sa vyrábať polosyntetické penicilíny v tabletách.

Izoxazolenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Tí druhí sa naučili produkovať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín a lieky z tejto skupiny interferujú s produkciou enzýmu. Za zlepšenie si ale musíte zaplatiť – lieky tohto typu sa v porovnaní s prírodnými penicilínmi horšie vstrebávajú do tela a majú menšie spektrum účinku. Príklady liekov: Oxacilin, Nafcillin.

Aminopenicilíny sú širokospektrálne liečivá. V boji proti grampozitívnym baktériám sú horšie ako benzylpenicilíny, ale pokrývajú širšiu škálu infekcií. V porovnaní s inými liekmi zostávajú v tele dlhšie a lepšie prenikajú cez určité telesné bariéry. Príklady liekov: Ampicilín, Amoxicilín. Často môžete nájsť Ampiox - Ampicillin + Oxacilin.

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny – antibiotiká účinné proti Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa voči nim rýchlo stávajú odolnými. Občas ich nájdete v rámci komplexnej liečby.

Príklady liekov: Tikarcilín, Piperacilín

Sumamed

Účinná látka: azitromycín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest.

Kontraindikácie: intolerancia, ťažké zlyhanie obličiek, deti do 6 mesiacov.

Cena: 300-500 rubľov.

Oxacilín

Účinná látka: oxacilín.

Indikácie: infekcie citlivé na liek.

Cena: 30-60 rubľov.

Amoxicilín Sandoz

Indikácie: infekcie dýchacích ciest (vrátane angíny, bronchitídy), infekcie urogenitálneho systému, kožné infekcie, iné infekcie.

Kontraindikácie: intolerancia, deti do 3 rokov.

Cena: 150 rubľov.

Trihydrát ampicilínu

Indikácie: zápal pľúc, bronchitída, tonzilitída, iné infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie pečene.

Cena: 24 rubľov.

Fenoxymetylpenicilín

Účinná látka: fenoxymetylpenicilín.

Indikácie: streptokokové ochorenia, mierne až stredne závažné infekcie.

Cena: 7 rubľov.

Amoxiclav

Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močového systému, gynekologické infekcie, iné infekcie citlivé na amoxicilín.

Kontraindikácie: precitlivenosť, žltačka, mononukleóza a lymfocytová leukémia.

Cena: 116 rubľov.

Injekcie

Bicilín-1

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín.

Indikácie: akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, syfilis, leishmanióza.

Kontraindikácie: precitlivenosť.

Cena: 15 rubľov za injekciu.

Ospamox

Účinná látka: amoxicilín.

Indikácie: infekcie dolných a horných dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, urogenitálneho systému, gynekologické a chirurgické infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažké gastrointestinálne infekcie, lymfocytová leukémia, mononukleóza.

Cena: 65 rubľov.

Ampicilín

Účinná látka: ampicilín.

Indikácie: infekcie dýchacích a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, meningitída, endokarditída, sepsa, čierny kašeľ.

Kontraindikácie: precitlivenosť, porucha funkcie obličiek, detstvo, tehotenstvo.

Cena: 163 rubľov.

Benzylpenicilín

Indikácie: ťažké infekcie, vrodený syfilis, abscesy, zápal pľúc, erysipel, antrax, tetanus.

Kontraindikácie: intolerancia.

Cena: 2,8 rubľov za injekciu.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ

Účinná látka: benzylpenicilín.

Indikácie: podobne ako benzylpenicilín.

Kontraindikácie: intolerancia.

Cena: 43 rubľov za 10 injekcií.

Na liečbu detí sú vhodné Amoxiclav, Ospamox, Oxacilin. ale Pred použitím lieku sa musíte poradiť so svojím lekárom upraviť dávku.

Indikácie na použitie

Antibiotiká skupiny penicilínov sa predpisujú na infekcie, typ antibiotík sa vyberá na základe typu infekcie. Môžu to byť rôzne koky, tyčinky, anaeróbne baktérie atď.

Infekcie dýchacích ciest a urogenitálneho systému sa najčastejšie liečia antibiotikami.

V prípade liečby detí sa musíte riadiť pokynmi lekára, ktorý vám predpíše správne antibiotikum a upraví dávku.

V prípade tehotenstva sa antibiotiká musia používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože prenikajú do plodu. Počas laktácie je lepšie prejsť na zmesi, pretože liek preniká aj do mlieka.

Neexistujú žiadne špeciálne pokyny pre starších ľudí, aj keď lekár by mal pri predpisovaní liečby zvážiť stav obličiek a pečene pacienta.

Hlavnou a často jedinou kontraindikáciou je individuálna intolerancia. Vyskytuje sa často – približne u 10 % pacientov. Ďalšie kontraindikácie závisia od konkrétneho antibiotika a sú uvedené v návode na použitie.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc, prestať užívať liek a vykonať symptomatickú liečbu.

Kde rastie pleseň penicilínu?

Takmer všade. Táto pleseň zahŕňa desiatky poddruhov a každý z nich má svoj vlastný biotop. Najvýraznejšími predstaviteľmi sú penicilínová pleseň, ktorá rastie na chlebe (napáda aj jablká a spôsobuje ich rýchle hnitie) a pleseň používaná pri výrobe niektorých syrov.

Čo môže nahradiť penicilínové antibiotiká?

Ak je pacient alergický na penicilín, možno použiť nepenicilínové antibiotiká. Názvy liekov: Cefadroxil, Cephalexin, Azitromycin. Najpopulárnejšou možnosťou je erytromycín. Musíte však vedieť, že erytromycín často spôsobuje dysbiózu a žalúdočnú nevoľnosť.

Penicilínové antibiotiká sú účinným prostriedkom proti infekciám spôsobeným rôznymi baktériami. Je ich pomerne veľa a liečba sa musí vyberať podľa typu patogénu.

Zdá sa, že sú pre telo neškodné, pretože jedinou kontraindikáciou je reakcia z precitlivenosti, ale nesprávna liečba alebo samoliečba môže vyvolať rezistenciu patogénu na antibiotikum a budete musieť zvoliť inú liečbu, nebezpečnejšiu a menej účinnú. .

Ako zabudnúť na bolesti kĺbov a chrbtice?

• Obmedzuje bolesť vaše pohyby a plnohodnotný život?
• Máte obavy z nepohodlia, chrumkavosti a systematickej bolesti?
• Možno ste vyskúšali veľa liekov, krémov a mastí?
• Ľudia, poučení trpkou skúsenosťou, využívajú... >>

Prečítajte si názory lekárov na túto problematiku

Antibakteriálne lieky, ktoré sú dnes bežné, urobili pred necelým storočím skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo dostalo silné zbrane na boj s infekciami, ktoré boli predtým považované za smrteľné.

Prvými antibiotikami bol penicilín, ktorý počas druhej svetovej vojny zachránil mnoho tisíc životov a je stále aktuálny v modernej lekárskej praxi. Práve nimi sa začala éra antibiotickej terapie a vďaka nim sa získali všetky ďalšie antimikrobiálne lieky.

Táto časť poskytuje úplný zoznam aktuálne relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík hlavných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.

Uvedené informácie slúžia len na informačné účely a nie sú návodom na akciu. Všetky predpisy vydáva výlučne lekár a terapia sa vykonáva pod jeho dohľadom.

Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované používanie k vážnym následkom: k vytvoreniu rezistencie patogénu a prechodu choroby na ťažko liečiteľnú chronickú formu. Práve z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií odolná voči prvej generácii ALD.

Lieky predpísané odborníkom by sa mali používať na antibakteriálnu liečbu. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a ušetriť peniaze môžu viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávkovanie účinnej látky v generiku sa môže líšiť smerom nahor alebo nadol, čo negatívne ovplyvní priebeh liečby.

Keď musíte zmeniť liek z dôvodu akútneho nedostatku financií, musíte sa na to opýtať lekára, pretože iba odborník môže vybrať najlepšiu možnosť.

Lieky zo skupiny penicilínov patria medzi takzvané beta-laktámy - chemické zlúčeniny, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Táto štrukturálna zložka je rozhodujúca pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: bráni baktériám produkovať špeciálny biopolymér peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný pre stavbu bunkovej membrány. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny účinok na ľudské a zvieracie bunky vďaka tomu, že neobsahujú peptidoglykán.

Lieky na báze odpadových produktov plesní sa rozšírili vo všetkých oblastiach medicíny vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

• Vysoká biologická dostupnosť – liečivá sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú do tkanív. K prieniku do mozgovomiechového moku prispieva aj oslabenie hematoencefalickej bariéry pri zápale mozgových blán.
• Široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Na rozdiel od chemikálií prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti veľkej väčšine gramnegatívnych a pozitívnych baktérií. Sú odolné aj voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
• Najnižšia toxicita spomedzi všetkých antibiotík. Sú schválené na použitie aj počas tehotenstva a správne používanie (podľa predpisu lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vývoj vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentov sa získalo mnoho liekov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do všeobecnej série, penicilín a ampicilín nie sú to isté. Všetky penicilínové antibiotiká sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Pokiaľ ide o komplexnú terapiu inými typmi antibakteriálnych liekov, kombinované použitie s bakteriostatikami oslabuje účinnosť penicilínov.

Starostlivé štúdium vlastností prvého antibiotika ukázalo jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálneho účinku a nízkej toxicite sa ukázalo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. V kyslom žalúdočnom prostredí navyše úplne stratil svoje kvality, preto sa používal výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.

Dnes sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.

Benzylpenicilín, produkovaný plesňami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely sa chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Výsledné zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo vstrebávajú.

Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale netrvá dlhšie ako 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v špeciálnych prípadoch možno sodnú soľ podávať intravenózne).

Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc, v menšej miere do cerebrospinálnej a synoviálnej tekutiny, myokardu a kostí. Pri zápale mozgových blán (meningitíde) sa však zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešnú liečbu.

Na predĺženie účinku lieku sa prírodný benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Výsledné soli (novocainic, Bicillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria liečivý depot v mieste vpichu, odkiaľ sa účinná látka dostáva neustále a nízkou rýchlosťou do krvi. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet podaní na 2-krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu a fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu stredne ťažkých infekčných ochorení. Líši sa od vyššie popísaných v odolnosti voči kyseline chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Táto kvalita umožňuje vyrábať liek vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6-krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je v súčasnosti odolná voči biosyntetickým penicilínom.

Prečítajte si tiež: Návod na použitie penicilínu v injekciách a tabletách

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny proti kmeňom stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Penicilín sa dlho nepoužíval na liečbu stafylokokových infekcií, až kým na jeho báze nebol v roku 1957 syntetizovaný oxacilín. Inhibuje aktivitu beta-laktamáz patogénu, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Do tejto skupiny patrí aj kloxacilín, dikloxacilín, meticilín a iné, ktoré sa v modernej lekárskej praxi takmer vôbec nepoužívajú pre zvýšenú toxicitu.

Patria sem dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (gram+ aj gram-).

V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé sú účinné proti širšiemu spektru patogénov a po druhé sú dostupné vo forme tabliet, vďaka čomu je ich použitie oveľa jednoduchšie. Medzi nevýhody patrí citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

V kombinácii s oxacilínom (Ampiox) sa však stávajú rezistentnými.

Lieky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlho, čo znižuje frekvenciu užívania na 2-3 krát každých 24 hodín. Hlavnými indikáciami na použitie sú meningitída, sinusitída, otitída, infekčné ochorenia močových a horných dýchacích ciest, enterokolitída a eradikácia Helicobacter (pôvodca žalúdočných vredov). Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická vyrážka nealergického charakteru, ktorá po vysadení ihneď vymizne.

Ide o samostatnú penicilínovú sériu antibiotík, ktorých názov objasňuje ich účel. Antibakteriálna aktivita je podobná ako u aminopenicilínov (s výnimkou pseudomonas) a je výrazná proti Pseudomonas aeruginosa.

Podľa stupňa účinnosti sa delia na:

• Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam v poslednom čase klesá. Karbenicilín, prvý z tejto podskupiny, je účinný aj proti ampicilín-rezistentnému Proteusu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné na karboxypenicilíny.
• Ureidopenicilíny sú účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa a možno ich predpísať aj na zápal spôsobený Klebsiellou. Najúčinnejšie sú Piperacilín a Azlocilín, z ktorých iba posledný zostáva relevantný v lekárskej praxi.

V súčasnosti je veľká väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na karboxypenicilíny a ureidopenicilíny. Z tohto dôvodu ich klinický význam klesá.

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna proti väčšine patogénov, je zničená baktériami tvoriacimi penicilinázu. Keďže baktericídny účinok oxacilínu, ktorý je voči nim rezistentný, je výrazne slabší ako účinok ampicilínu a amoxicilínu, boli syntetizované kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom antibiotiká získavajú druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Okrem toho majú inhibítory svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú aktívnu zložku.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú odolné voči väčšine liekov.

Prečítajte si tiež: O modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Vďaka širokému spektru účinku a dobrej tolerancii pacientmi je penicilín optimálnou liečbou infekčných chorôb. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov boli liekmi voľby benzylpenicilín a jeho soli, ale v súčasnosti je väčšina patogénov voči nim rezistentná. Moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných dávkových formách však zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Objaviteľ tiež zaznamenal mimoriadnu účinnosť penicilínu proti patogénom respiračných chorôb, takže liek sa v tejto oblasti používa najčastejšie. Takmer všetky majú škodlivý účinok na baktérie, ktoré spôsobujú zápaly dutín, meningitídu, bronchitídu, zápal pľúc a iné ochorenia dolných a horných dýchacích ciest.

Lieky chránené inhibítormi liečia aj obzvlášť nebezpečné a pretrvávajúce nozokomiálne nákazy.

Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú účinné aj proti gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnymi negatívnymi účinkami na organizmus pacienta.

Črevný zápal spôsobený patogénnou mikroflórou dobre reaguje na liečbu liekmi odolnými voči kyselinám.

Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové lieky zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodencov.

Tu tiež zaujímajú dôstojné miesto penicilínové antibiotiká: očné kvapky, masti a injekčné roztoky liečia keratitídu, abscesy, gonokokovú konjunktivitídu a iné očné choroby.

Choroby močového systému, ktoré sú bakteriálneho pôvodu, dobre reagujú na liečbu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny pri zápaloch spôsobených patogénnymi mikroorganizmami, a to nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú predpísané na prevenciu pooperačných komplikácií.

Liečba antibakteriálnymi liekmi vo všeobecnosti a najmä penicilínmi by sa mala vykonávať iba podľa predpisu lekára. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku jeho nesprávne použitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická terapia viedla k zotaveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Rozsah použitia penicilínu a rôznych liekov na jeho základe v medicíne je určený aktivitou látky proti špecifickým patogénom. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa vyskytujú v súvislosti s:

• Gram-pozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
• Gram-negatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, diftéria, pseudomonas a antraxové bacily, Proteus;
• Aktinomycéty a spirochéty.

Nízka toxicita a široké spektrum účinku robí z antibiotík skupiny penicilínov optimálnu liečbu tonzilitídy, zápalu pľúc (fokálnej aj lobárnej), šarlachu, záškrtu, meningitídy, otravy krvi, septikémie, pleurisy, pyémie, osteomyelitídy v akútnych a chronických formách , septická endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, blenorrhea, ako aj očné choroby a choroby ORL.

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov tejto skupiny. Taktiež nie je povolené endolumbálne (injekcia do miechy) podávanie liekov pacientom s diagnostikovanou epilepsiou.

Počas tehotenstva sa má antibiotická liečba penicilínovými liekmi liečiť mimoriadne opatrne. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, tablety a injekcie by sa mali predpisovať iba v prípadoch naliehavej potreby, pričom sa posudzuje stupeň rizika pre plod a samotnú tehotnú ženu.

Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prechádzajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa vyhnúť sa dojčeniu počas liečby. Liek môže vyvolať závažnú alergickú reakciu u dieťaťa už pri prvom použití. Aby sa zabránilo zastaveniu laktácie, mlieko sa musí pravidelne odsávať.

Medzi inými antibakteriálnymi látkami sa penicilíny vyznačujú nízkou toxicitou.

Medzi nežiaduce dôsledky používania patria:

• Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavujú ako kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka a opuch. Mimoriadne zriedkavo je v závažných prípadoch možný anafylaktický šok vyžadujúci okamžité podanie antidota (adrenalínu).
• Dysbakterióza. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha) a rozvoju kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice úst (u detí) alebo vagíny.
• Neurotoxické reakcie. Negatívny účinok penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou excitabilitou, nevoľnosťou a vracaním, kŕčmi, niekedy aj kómou.

Včasná liečivá podpora tela pomôže zabrániť rozvoju dysbiózy a vyhnúť sa alergiám. Antibiotickú terapiu je vhodné kombinovať s príjmom pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (pri zvýšenej citlivosti).

Tablety a injekcie by sa mali deťom predpisovať opatrne, berúc do úvahy možné negatívne reakcie, a výber konkrétneho lieku treba zvážiť.

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípadoch sepsy, pneumónie, meningitídy a zápalu stredného ucha. Na liečbu respiračných infekcií, angíny, bronchitídy a sínusitídy sú vybrané najbezpečnejšie antibiotiká zo zoznamu: Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav.

Detský organizmus je na drogy oveľa citlivejší ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a pri nahromadení môže spôsobiť kŕče) a tiež prijať preventívne opatrenia. K tým druhým patrí užívanie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéta a komplexné posilnenie imunitného systému.

Trochu teórie:

K objavu, ktorý začiatkom 20. storočia urobil skutočnú revolúciu v medicíne, došlo náhodou. Treba povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia už v staroveku.

Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu

Egypťania si napríklad pred 2500 rokmi liečili zapálené rany obkladmi z plesnivého chleba, no teoretickej stránky problému sa vedci chopili až v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (vlastnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iné), sa pokúšali získať z nej praktické výhody.

Dosiahol to britský mikrobiológ Alexander Fleming, ktorý v roku 1928, 28. septembra, objavil pleseň v Petriho miskách s kolóniami stafylokokov. Jeho spóry, ktoré sa nedbalosťou personálu laboratória dostali na plodiny, vyklíčili a zničili patogénne baktérie. Zaujatý Fleming starostlivo študoval tento jav a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Objaviteľ dlhé roky pracoval na získaní chemicky čistej stabilnej zlúčeniny vhodnej na liečbu ľudí, no vynašli ju iní.

V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali vyčistiť penicilín od nečistôt a vykonali klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 1943 bola v Spojených štátoch zorganizovaná masová výroba drogy, ktorá počas vojny zachránila mnoho stoviek tisíc životov. Služby Fleminga, Chaina a Floryho ľudstvu boli uznané v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.

Následne sa pôvodná chemikália neustále zdokonaľovala. Tak sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a celkovo účinnejšie.

Prečítajte si fascinujúci článok: Vynálezca antibiotík alebo príbeh záchrany ľudstva!

Stále máte otázky? Získajte bezplatnú lekársku konzultáciu práve teraz!

Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku našej webovej stránky s formulárom spätnej väzby so špecialistom profilu, o ktorý máte záujem.

Bezplatná lekárska konzultácia

Penicilínové antibiotiká sú niekoľko typov liekov, ktoré sú rozdelené do skupín. V medicíne sa lieky používajú na liečbu rôznych chorôb infekčného a bakteriálneho pôvodu. Lieky majú minimálny počet kontraindikácií a stále sa používajú na liečbu rôznych pacientov.

Raz Alexander Fleming študoval patogény vo svojom laboratóriu. Vytvoril živné médium a pestoval stafylokoka. Vedec nebol obzvlášť čistý, jednoducho vložil kadičky a šišky do umývadla a zabudol ich umyť.

Keď Fleming opäť potreboval riad, zistil, že je pokrytý hubou – plesňou. Vedec sa rozhodol svoj odhad otestovať a jednu z nádob preskúmal pod mikroskopom. Všimol si, že tam, kde je pleseň, nie je stafylokok.

Alexander Fleming pokračoval vo výskume, začal skúmať vplyv plesní na patogénne mikroorganizmy a zistil, že huba má deštruktívny účinok na membrány baktérií a vedie k ich smrti. Verejnosť nemohla byť voči výskumu skeptická.

Objav pomohol zachrániť životy mnohých ľudí. Zachránil ľudstvo pred chorobami, ktoré predtým spôsobovali paniku medzi obyvateľstvom. Prirodzene, moderné lieky sú pomerne podobné tým liekom, ktoré sa používali na konci 19. storočia. Ale podstata liekov, ich pôsobenie, sa tak dramaticky nezmenilo.

Penicilínové antibiotiká dokázali spôsobiť revolúciu v medicíne. No radosť z objavu netrvala dlho. Ukázalo sa, že patogénne mikroorganizmy a baktérie môžu mutovať. Menia sa a stávajú sa necitlivými voči drogám. To viedlo k významným zmenám v antibiotikách, ako je penicilín.

Vedci strávili takmer celé 20. storočie „bojom“ s mikroorganizmami a baktériami a snažili sa vytvoriť ideálny liek. Úsilie nebolo márne, ale takéto zlepšenia viedli k tomu, že antibiotiká sa výrazne zmenili.

Lieky novej generácie sú drahšie, pôsobia rýchlejšie a majú množstvo kontraindikácií. Ak hovoríme o tých liekoch, ktoré boli získané z plesní, majú niekoľko nevýhod:

• Zle sa vstrebáva. Žalúdočná šťava pôsobí na hubu zvláštnym spôsobom, znižuje jej účinnosť, čo nepochybne ovplyvňuje výsledok liečby.
• Penicilínové antibiotiká sú lieky prírodného pôvodu, z tohto dôvodu nemajú široké spektrum účinku.
• Lieky sa rýchlo vylučujú z tela, približne 3-4 hodiny po injekcii.

Dôležité: Tieto lieky nemajú prakticky žiadne kontraindikácie. Neodporúča sa ich užívať, ak máte individuálnu intoleranciu na antibiotiká, alebo ak sa u vás objaví alergická reakcia.

Moderné antibakteriálne látky sa výrazne líšia od známeho penicilínu. Okrem toho, že dnes si môžete ľahko kúpiť lieky tejto triedy v tabletách, existuje ich veľké množstvo. Klasifikácia a všeobecne akceptované rozdelenie do skupín vám pomôže pochopiť drogy.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov sa bežne delia na:

1. Prirodzené.
2. Polo syntetický.

Všetky lieky na báze plesní sú antibiotikami prírodného pôvodu. Dnes sa takéto lieky v medicíne prakticky nepoužívajú. Dôvodom je, že patogénne mikroorganizmy sa voči nim stali imúnnymi. To znamená, že antibiotikum nepôsobí správne na baktérie, želaný výsledok liečby sa dá dosiahnuť len podaním vysokej dávky lieku. Lieky v tejto skupine zahŕňajú: Benzylpenicilín a Bicilín.

Lieky sú dostupné vo forme prášku na injekciu. Účinne pôsobia na: anaeróbne mikroorganizmy, grampozitívne baktérie, koky atď. Keďže lieky sú prírodného pôvodu, nemôžu sa pochváliť dlhodobým účinkom, injekcie sa často podávajú každé 3-4 hodiny. To vám umožní neznížiť koncentráciu antibakteriálneho činidla v krvi.

Penicilínové antibiotiká polosyntetického pôvodu sú výsledkom modifikácie liekov vyrábaných z plesní. Liekom patriacim do tejto skupiny bolo možné dodať niektoré vlastnosti, predovšetkým sa stali necitlivými na acidobázické prostredie. To umožnilo vyrábať antibiotiká v tabletách.

Objavili sa aj lieky, ktoré pôsobili na stafylokoky. Táto trieda liekov sa líši od prírodných antibiotík. Ale zlepšenia výrazne ovplyvnili kvalitu liekov. Sú zle absorbované, nemajú taký široký sektor účinku a majú kontraindikácie.

Polosyntetické lieky možno rozdeliť na:

• Isoxazolenicilíny sú skupina liekov, ktoré pôsobia na stafylokoky, príklady zahŕňajú názvy nasledujúcich liekov: Oxacilin, Nafcillin.
• Aminopenicilíny – do tejto skupiny patrí viacero liekov. Majú široký sektor účinku, ale sú výrazne horšie ako antibiotiká prírodného pôvodu. Ale môžu bojovať proti veľkému počtu infekcií. Lieky z tejto skupiny zostávajú v krvi dlhšie. Takéto antibiotiká sa často používajú na liečbu rôznych chorôb, napríklad dvoch veľmi známych liekov: Ampicillin a Amoxicilin.

Pozor! Zoznam liekov je pomerne veľký, majú množstvo indikácií a kontraindikácií. Z tohto dôvodu by ste sa pred začatím užívania antibiotík mali poradiť so svojím lekárom.

Antibiotiká patriace do skupiny penicilínov predpisuje lekár. Odporúča sa užívať lieky, ak máte:

1. Choroby infekčnej alebo bakteriálnej povahy (pneumónia, meningitída atď.).
2. Infekcie dýchacích ciest.
3. Choroby zápalovej a bakteriálnej povahy urogenitálneho systému (pyelonefritída).
4. Kožné ochorenia rôzneho pôvodu (erysipel, spôsobené stafylokokmi).
5. Črevné infekcie a mnohé ďalšie ochorenia infekčnej, bakteriálnej alebo zápalovej povahy.

Informácie: Antibiotiká sú predpísané na rozsiahle popáleniny a hlboké rany, strelné alebo nožové poranenia.

V niektorých prípadoch užívanie liekov pomáha zachrániť život človeka. Takéto lieky by ste si však nemali predpisovať sami, pretože to môže viesť k závislosti.

Aké kontraindikácie majú lieky:

• Počas tehotenstva a laktácie by ste nemali užívať lieky. Lieky môžu ovplyvniť rast a vývoj dieťaťa. Dokážu zmeniť kvalitu mlieka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje množstvo liekov, ktoré sú podmienečne schválené na liečbu tehotných žien, ale takéto antibiotikum musí predpisovať lekár. Pretože iba lekár môže určiť prípustné dávkovanie a trvanie liečby.
• Použitie antibiotík zo skupín prírodných a syntetických penicilínov na liečbu sa neodporúča na liečbu detí. Drogy týchto tried môžu mať toxický účinok na telo dieťaťa. Z tohto dôvodu sa lieky predpisujú opatrne a určujú sa optimálne dávkovanie.
• Nemali by ste používať lieky bez zjavných indikácií. Užívajte lieky dlhodobo.

Priame kontraindikácie používania antibiotík:

1. Individuálna intolerancia liekov tejto triedy.
2. Sklon k alergickým reakciám rôzneho druhu.

Pozor! Hlavnými vedľajšími účinkami užívania liekov sú dlhodobá hnačka a kandidóza. Sú spôsobené tým, že lieky ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj prospešnú mikroflóru.

Penicilínová séria antibiotík sa vyznačuje prítomnosťou malého počtu kontraindikácií. Z tohto dôvodu sa lieky tejto triedy predpisujú veľmi často. Pomáhajú rýchlo sa vyrovnať s chorobou a vrátiť sa do normálneho rytmu života.

Najnovšia generácia liekov má široké spektrum účinku. Takéto antibiotiká sa nemusia užívať dlhodobo, dobre sa vstrebávajú a pri adekvátnej terapii dokážu človeka „postaviť na nohy“ za 3–5 dní.

Otázkou je, ktoré antibiotiká sú najlepšie? možno považovať za rétorické. Existuje množstvo liekov, ktoré lekári z toho či onoho dôvodu predpisujú častejšie ako iné. Vo väčšine prípadov sú názvy drog širokej verejnosti dobre známe. Stále však stojí za to preštudovať si zoznam liekov:

1. Sumamed je liek používaný na liečbu infekčných ochorení horných dýchacích ciest. Účinnou zložkou je erytromycín. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek a nepredpisuje sa deťom mladším ako 6 mesiacov. Hlavná kontraindikácia použitia Sumamedu by sa mala stále považovať za individuálnu intoleranciu antibiotika.
2. Oxacilín je dostupný vo forme prášku. Prášok sa zriedi a potom sa roztok použije na intramuskulárne injekcie. Hlavnou indikáciou na použitie lieku sú infekcie, ktoré sú citlivé na tento liek. Precitlivenosť sa má považovať za kontraindikáciu použitia Oxacilínu.
3. Amoxicilín patrí do radu syntetických antibiotík. Droga je celkom dobre známa, predpisuje sa pri bolestiach hrdla, bronchitíde a iných infekciách dýchacích ciest. Amoxicilín sa môže užívať na pyelonefritídu (zápal obličiek) a iné ochorenia urogenitálneho systému. Antibiotikum nie je predpísané deťom do 3 rokov. Za priamu kontraindikáciu sa považuje aj intolerancia lieku.
4. Ampicilín – celý názov lieku: Ampicillin trihydrát. Indikácie na použitie lieku by sa mali považovať za infekčné ochorenia dýchacích ciest (bolesť hrdla, bronchitída, zápal pľúc). Antibiotikum sa vylučuje z tela obličkami a pečeňou, z tohto dôvodu sa Ampicilín nepredpisuje ľuďom s akútnym zlyhaním pečene. Môže byť použitý na liečbu detí.
5. Amoxiclav je liek, ktorý má kombinované zloženie. Považuje sa za jedno z antibiotík najnovšej generácie. Amoxiclav sa používa na liečbu infekčných ochorení dýchacieho systému a urogenitálneho systému. Používa sa aj v gynekológii. Kontraindikácie užívania lieku zahŕňajú precitlivenosť, žltačku, mononukleózu atď.

Zoznam alebo zoznam penicilínových antibiotík, ktoré sú dostupné vo forme prášku:

1. Benzylpenicilínová novokaínová soľ je antibiotikum prírodného pôvodu. Indikácie na použitie lieku zahŕňajú ťažké infekčné ochorenia vrátane vrodeného syfilisu, abscesov rôznej etiológie, tetanu, antraxu a pneumónie. Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie, ale v modernej medicíne sa používa veľmi zriedkavo.
2. Ampicilín sa používa na liečbu nasledujúcich infekčných ochorení: sepsa (otrava krvi), čierny kašeľ, endokarditída, meningitída, zápal pľúc, bronchitída. Ampicilín sa nepoužíva na liečbu detí alebo ľudí so závažným zlyhaním obličiek. Za priamu kontraindikáciu užívania tohto antibiotika možno považovať aj tehotenstvo.
3. Ospamox je predpísaný na liečbu ochorení urogenitálneho systému, gynekologických a iných infekcií. Predpísané v pooperačnom období, ak existuje vysoké riziko vzniku zápalového procesu. Antibiotikum nie je predpísané pre ťažké infekčné ochorenia gastrointestinálneho traktu, v prítomnosti individuálnej neznášanlivosti lieku.

Dôležité: Nazýva sa antibiotikum, liek musí mať antibakteriálny účinok na telo. Všetky tie lieky, ktoré ovplyvňujú vírusy, nemajú nič spoločné s antibiotikami.

Sumamed - cena sa pohybuje od 300 do 500 rubľov.

Tablety amoxicilínu - cena je asi 159 rubľov. za balenie.

Trihydrát ampicilínu - cena tabliet je 20–30 rubľov.

Ampicilín vo forme prášku, určený na injekciu - 170 rubľov.

Oxacilín - priemerná cena za liek sa pohybuje od 40 do 60 rubľov.

Amoxiclav - cena - 120 rubľov.

Ospamox - cena sa pohybuje od 65 do 100 rubľov.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ - 50 rub.

Benzylpenicilín - 30 rubľov.

Penicilín je úplne prvý na svete, ktorý sa stal skutočnou spásou pre milióny ľudí. S jeho pomocou mohli lekári vyhlásiť vojnu chorobám, ktoré boli v tom čase považované za smrteľné: zápal pľúc, tuberkulóza. Liečba patológií antibiotikami by sa však mala vykonávať až po stanovení presnej diagnózy a prísne podľa predpisu lekára.

História objavovania

Antibakteriálne vlastnosti penicilínu boli objavené v roku 1928. Slávny vedec Alexander Fleming v dôsledku vykonávania rutinného experimentu s kolóniami objavil v niektorých pohároch s kultúrami škvrny obyčajnej plesne.

Ako sa ukázalo pri ďalšom štúdiu, v pohároch s plesňovými škvrnami neboli žiadne škodlivé baktérie. Následne bola z obyčajnej zelenej plesne odvodená molekula, ktorá bola schopná zabíjať baktérie. Takto sa objavilo prvé moderné antibiotikum, penicilín.

Skupina Penicillium

V súčasnosti sú penicilíny celou skupinou antibiotík, ktoré produkujú niektoré druhy plesní (rod Penicillium).

Môžu byť účinné proti celým skupinám grampozitívnych mikroorganizmov, ako aj niektorým gramnegatívnym: stafylokokom, spirochétom, meningokokom.

Penicilíny patria do veľkej skupiny beta-laktámových antibiotík, ktoré obsahujú špeciálnu molekulu beta-laktámového kruhu.

Indikácie

Antibiotiká skupiny penicilínov sa používajú pri liečbe obrovského množstva infekčných ochorení. Predpisujú sa, keď sú patogénne mikroorganizmy citlivé na liek na liečbu nasledujúcich patológií:

• mnoho typov pneumónie;
• osteomyelitídu;
• infekcie genitourinárneho systému, väčšina gastrointestinálneho traktu;
• šarlach;
• záškrtu;
• antrax;
• gynekologické ochorenia;
• ochorenia orgánov ENT;
• syfilis, kvapavka a mnohé ďalšie.

Tento typ antibiotík sa používa aj pri liečbe rán infikovaných baktériami. Ako prevencia hnisavých komplikácií je liek predpísaný v pooperačnom období.

Liek sa môže použiť v detstve na pupočnú sepsu, zápal pľúc, otitis u novorodencov a dojčiat, ako aj u malých detí. Penicilín je účinný aj pri hnisavej pleuríze a meningitíde.

Použitie penicilínu v medicíne:

Kontraindikácie

Použitie penicilínov na liečbu infekcií nie je vždy možné. Ľudia, ktorí sú veľmi citliví na liek, majú prísne zakázané užívať liek.

Užívanie tohto antibiotika je kontraindikované aj u pacientov trpiacich astmou rôzneho pôvodu, sennou nádchou, prípadne inými účinnými látkami v anamnéze.

Formulár na uvoľnenie

Moderné farmakologické spoločnosti vyrábajú penicilínové prípravky na injekciu alebo vo forme tabliet. Produkty na intramuskulárne podanie sa vyrábajú vo fľašiach (vyrobených zo skla), uzavretých gumovými zátkami a kovovými uzávermi na vrchu. Pred podaním sa substrát zriedi chloridom sodným alebo vodou na injekciu.

Tablety sa vyrábajú v bunkových baleniach v dávkach od 50 do 100 tisíc jednotiek. Je tiež možné vyrobiť ecmoline pastilky. Dávka v tomto prípade nepresahuje 5 000 jednotiek.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku penicilínu spočíva v inhibícii enzýmov podieľajúcich sa na tvorbe bunkovej membrány mikroorganizmov. Bunková membrána chráni baktérie pred vplyvmi prostredia, narušenie jej syntézy vedie k smrti patogénnych činiteľov.

Toto je baktericídny účinok lieku. Pôsobí na niektoré druhy grampozitívnych baktérií (streptokoky a stafylokoky), ako aj na viaceré druhy gramnegatívnych.

Stojí za zmienku, že penicilíny môžu pôsobiť iba na množiace sa baktérie. V neaktívnych bunkách nie sú membrány vybudované, takže neumierajú v dôsledku inhibície enzýmov.

Inštrukcie na používanie

Antibakteriálny účinok penicilínu sa dosahuje intramuskulárnym podaním, perorálnym podaním a lokálnym pôsobením. Častejšie sa na liečbu používa injekčná forma. Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva do krvi.

Po 3-4 hodinách však úplne zmizne z krvi. Preto sa odporúča pravidelné podávanie liekov v rovnakých intervaloch od 4-krát denne.

Liečivo sa môže podávať intravenózne, subkutánne alebo do miechového kanála. Na liečbu komplexnej pneumónie, meningitídy alebo syfilisu je predpísaný špeciálny režim, ktorý môže predpísať iba lekár.

Pri užívaní penicilínu vo forme tabliet musí dávkovanie určiť aj lekár. Pri bakteriálnych infekciách sa spravidla predpisuje 250-500 mg každých 6-8 hodín. V prípade potreby možno jednu dávku zvýšiť na 750 mg. Tablety sa majú užívať pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Dĺžku kurzu určí lekár.

Vedľajšie účinky

Keďže penicilíny sú prírodným liekom, majú medzi ostatnými skupinami umelo pestovaných antibiotík minimálnu toxicitu. Alergické reakcie sú však stále možné.

Tabletová forma penicilínu sa má zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Počas liečby penicilínovými antibiotikami je dôležité nepreskakovať odporúčané dávky, pretože môže dôjsť k oslabeniu účinku lieku. Ak k tomu dôjde, vynechanú dávku treba užiť čo najskôr.

Stáva sa, že po 3-5 dňoch po pravidelnom užívaní alebo podávaní lieku nedôjde k zlepšeniu, vtedy by ste sa mali poradiť s lekárom, aby upravil priebeh liečby alebo dávku lieku. Neodporúča sa prerušiť priebeh liečby bez konzultácie s lekárom.

Pravidlá používania antibiotík:

Liekové interakcie

Pri predpisovaní penicilínu je potrebné venovať pozornosť jeho interakcii s inými užívanými liekmi. Toto antibiotikum by sa nemalo kombinovať s nasledujúcimi liekmi:

1. znižuje účinnosť penicilínových antibiotík.
2. Aminoglykozidy môžu byť z chemického hľadiska v konflikte s penicilínom.
3. Sulfónamidy tiež znižujú baktericídny účinok.
4. Trombolytiká.

Cena penicilínu

Penicilín je považovaný za jeden z najlacnejších antibakteriálnych liekov. Cena 50 fliaš prášku na vytvorenie roztoku sa pohybuje od 280 do 300 rubľov. Náklady na 250 mg tablety s číslom 30 sú o niečo viac ako 50 rubľov.

Lacné

Lacné analógy penicilínu zahŕňajú ampicilín a bicilín. Ich cena vo forme tabliet tiež nepresahuje 50 rubľov.

Synonymá pre medicínu

Synonymá pre liek sú prokaín-benzylpenicilín, sodná soľ benzylpenicilínu, draslík, novokaínová soľ.

Prírodné analógy

Prírodné liečivé penicilíny zahŕňajú:

• fenoxymetylpenicilín;
• benzatín benzylpenicilín;
• Benzylpenicilínové soli (sodík, draslík, novokaín).

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Antibiotiká vďačia za svoj vzhľad škótskemu vedcovi Alexandrovi Flemingovi. Presnejšie, jeho lajdáckosť. V septembri 1928 sa vrátil do svojho laboratória z dlhej cesty. Počas tejto doby v Petriho miske zabudnutej na stole vyrástla plesnivá oblasť a okolo nej sa vytvoril kruh mŕtvych mikróbov. Práve tento jav si všimol mikrobiológ a začal ho skúmať.

Pleseň v skúmavke obsahovala látku, ktorú Fleming nazval penicilín. Kým sa však podarilo získať penicilín v čistej forme a jeho účinok bol prvýkrát otestovaný na ľuďoch, prešlo 13 rokov. Masová výroba novej drogy sa začala v roku 1943 v továrni, kde sa predtým varila whisky.

Dnes existuje asi niekoľko tisíc prírodných a syntetických látok, ktoré pôsobia antimikrobiálne. Najpopulárnejšie z nich sú však stále penicilínové lieky.

Akýkoľvek patogénny mikroorganizmus, ktorý vstupuje do krvi alebo tkanív, sa začína deliť a rásť. Účinnosť penicilínov je založená na ich schopnosti narúšať tvorbu bakteriálnych bunkových stien.

Antibiotiká penicilínovej skupiny blokujú špeciálne enzýmy, ktoré sú zodpovedné za syntézu ochrannej peptidoglykánovej vrstvy v bakteriálnom obale. Práve vďaka tejto vrstve zostávajú necitlivé voči agresívnym vplyvom prostredia.

Výsledkom narušenej syntézy je neschopnosť obalu odolať rozdielu medzi vonkajším tlakom a tlakom vo vnútri samotnej bunky, a preto mikroorganizmus napučí a jednoducho praskne.

Penicilíny sú antibiotiká, ktoré majú bakteriostatický účinok, to znamená, že ovplyvňujú iba aktívne mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu delenia a tvorby nových bunkových membrán.

Klasifikácia

Podľa chemickej klasifikácie sú penicilínové antibiotiká klasifikované ako β-laktámové antibiotiká. Vo svojej štruktúre obsahujú špeciálny beta-laktámový kruh, ktorý určuje ich hlavný účinok. Dnes je zoznam takýchto liekov pomerne veľký.

Prvý, prírodný penicilín, mal napriek všetkej účinnosti jednu podstatnú nevýhodu. Nebol odolný voči enzýmu penicilináza, ktorý produkovali takmer všetky mikroorganizmy. Preto vedci vytvorili polosyntetické a syntetické analógy. Dnes antibiotiká skupiny penicilínov zahŕňajú tri hlavné typy.

Prírodné penicilíny

Ako pred mnohými rokmi sa získavajú pomocou plesní Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú dnes sodná alebo draselná soľ benzylpenicilínu, ako aj ich analógy bicilíny -1, 3 a 5, ktoré sú novokaínovou soľou penicilínu. Tieto lieky nie sú odolné voči agresívnemu prostrediu žalúdka a preto sa používajú iba injekčne.

Benzylpenicilíny sa vyznačujú rýchlym nástupom terapeutického účinku, ktorý sa vyvíja doslova za 10–15 minút. Jeho trvanie je však veľmi krátke, len 4 hodiny. Vďaka kombinácii s novokaínom sa Bicillin môže pochváliť vyššou stabilitou, jeho účinok trvá 8 hodín.

Ďalší zástupca zaradený do zoznamu tejto skupiny, fenoxymetylpenicilín, je odolný voči kyslému prostrediu, preto je dostupný v tabletách a suspenziách, ktoré môžu užívať deti. Nelíši sa však ani dĺžkou účinku a možno ho predpísať 4 až 6-krát denne.

Prírodné penicilíny sa dnes používajú veľmi zriedkavo kvôli tomu, že väčšina patologických mikroorganizmov si voči nim vytvorila rezistenciu.

Polo syntetický

Táto penicilínová skupina antibiotík bola získaná pomocou rôznych chemických reakcií pridaním ďalších radikálov k hlavnej molekule. Mierne upravená chemická štruktúra dala týmto látkam nové vlastnosti, ako je odolnosť voči penicilináze a širšie spektrum účinku.

Medzi polosyntetické penicilíny patria:

• Antistafylokokové, ako je Oxacilín, získaný v roku 1957 a používaný dodnes, a kloxacilín, flukloxacilín a dikloxacilín, ktoré sa nepoužívajú z dôvodu vysokej toxicity.
• Antipseudomonas, špeciálna skupina penicilínov, ktorá bola vytvorená na boj proti infekciám spôsobeným Pseudomonas aeruginosa. Patria sem karbenicilín, piperacilín a azlocilín. Žiaľ, dnes sa tieto antibiotiká používajú veľmi zriedkavo a vzhľadom na odolnosť mikroorganizmov voči nim nové lieky na ich zoznam nepribúdajú.
• Penicilínová séria širokospektrálnych antibiotík. Táto skupina pôsobí na mnohé mikroorganizmy a je odolná voči kyslému prostrediu, čo znamená, že je dostupná nielen v injekčných roztokoch, ale aj v tabletách a suspenziách pre deti. To zahŕňa aminopenicilíny, ktoré sa najčastejšie používajú, ako je Ampicillin, Ampiox a Amoxicilin. Lieky majú dlhotrvajúci účinok a zvyčajne sa užívajú 2-3 krát denne.

Z celej skupiny polosyntetických liečiv sú najpopulárnejšie penicilínové širokospektrálne antibiotiká, ktoré sa používajú v ústavnej aj ambulantnej liečbe.

Chránené inhibítorom

Kedysi mohli injekcie penicilínu vyliečiť otravu krvi. Dnes je väčšina antibiotík neúčinná aj pri jednoduchých infekciách. Dôvodom je rezistencia, teda rezistencia voči liekom, ktorú mikroorganizmy získali. Jedným z jeho mechanizmov je deštrukcia antibiotík pomocou enzýmu beta-laktamáza.

Aby sa tomu vyhli, vedci vytvorili kombináciu penicilínov so špeciálnymi látkami – inhibítormi beta-laktamáz, a to kyselinou klavulanovou, sulbaktámom či tazobaktámom. Takéto antibiotiká sa nazývajú chránené a dnes je zoznam tejto skupiny najrozsiahlejší.

Okrem toho, že inhibítory chránia penicilíny pred deštruktívnym pôsobením beta-laktamáz, majú aj svoj antimikrobiálny účinok. Z tejto skupiny antibiotík sa najčastejšie používa Amoxiclav, čo je kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej, a Ampisid, kombinácia ampicilínu a sulbaktámu. Lekári predpisujú a ich analógy - lieky Augmentin alebo Flemoklav. Chránené antibiotiká sa používajú na liečbu detí a dospelých a sú tiež liekmi prvej voľby na liečbu infekcií počas tehotenstva.

Antibiotiká chránené inhibítormi beta-laktamázy sa úspešne používajú aj na liečbu závažných infekcií, ktoré sú odolné voči väčšine iných liekov.

Vlastnosti aplikácie

Zo štatistík vyplýva, že z hľadiska prevalencie užívania sú antibiotiká na druhom mieste po liekoch proti bolesti. Podľa analytickej spoločnosti DSM Group sa len za jeden štvrťrok roku 2016 predalo 55,46 milióna balení. Lekárne dnes predávajú približne 370 rôznych značiek liekov vyrábaných 240 spoločnosťami.

Celý zoznam antibiotík, vrátane série penicilínov, sa vzťahuje na prísne licencované lieky. Preto na ich kúpu budete potrebovať lekársky predpis.

Indikácie

Indikácie pre použitie penicilínov môžu byť akékoľvek infekčné ochorenia, ktoré sú na ne citlivé. Lekári zvyčajne predpisujú penicilínové antibiotiká:

1. Pri ochoreniach spôsobených grampozitívnymi baktériami, ako sú meningokoky, ktoré môžu spôsobiť meningitídu a gonokoky, ktoré spôsobujú rozvoj kvapavky.
2. Pri patológiách, ktoré sú spôsobené gramnegatívnymi baktériami, ako sú pneumokoky, stafylokoky alebo streptokoky, ktoré sú často pôvodcami infekcií horných a dolných dýchacích ciest, urogenitálneho systému a mnohých ďalších.
3. Na infekcie spôsobené aktinomycetami a spirochétami.

Nízka toxicita skupiny penicilínov v porovnaní s inými antibiotikami z nich robí najviac predpisované lieky na liečbu angíny, zápalu pľúc, rôznych infekcií kože a kostného tkaniva, ochorení očí a orgánov ORL.

Kontraindikácie

Táto skupina antibiotík je relatívne bezpečná. V niektorých prípadoch, keď prínosy ich užívania prevažujú nad rizikami, sa predpisujú aj počas tehotenstva. Najmä vtedy, keď sú nepenicilínové antibiotiká neúčinné.

Používajú sa aj počas laktácie. Lekári však počas užívania antibiotík neodporúčajú dojčiť, pretože môžu prechádzať do mlieka a spôsobiť u dieťaťa alergie.

Jedinou absolútnou kontraindikáciou používania penicilínových liekov je individuálna intolerancia hlavnej látky aj pomocných zložiek. Napríklad benzylpenicilínová novokaínová soľ je kontraindikovaná pri alergiách na novokaín.

Vedľajší účinok

Antibiotiká sú pomerne agresívne lieky. Aj keď nemajú žiadny vplyv na bunky ľudského tela, ich užívanie môže mať nepríjemné následky.

Najčastejšie je to toto:

1. Alergické reakcie, prejavujúce sa najmä vo forme svrbenia kože, začervenania a vyrážok. Menej často sa môže vyskytnúť opuch a horúčka. V niektorých prípadoch sa môže vyvinúť anafylaktický šok.
2. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry, ktorá vyvoláva poruchy, bolesti brucha, nadúvanie a nevoľnosť. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť kandidóza.
3. Môžu sa vyskytnúť negatívne účinky na nervový systém, ktorých prejavmi sú podráždenosť, excitabilita a zriedkavo kŕče.

Pravidlá liečby

Dnes sa z celej škály otvorených antibiotík používa iba 5 %. Dôvodom je vývoj rezistencie mikroorganizmov, ktorý sa často vyskytuje v dôsledku nesprávneho používania liekov. Rezistencia na antibiotiká už každoročne zabíja 700 tisíc ľudí.

Aby bolo antibiotikum čo najefektívnejšie a v budúcnosti nespôsobilo vznik rezistencie, treba ho užívať v dávkovaní predpísanom lekárom a vždy v plnej kúre!

Ak vám lekár predpísal penicilín alebo iné antibiotiká, dodržujte tieto pravidlá:

• Prísne dodržiavajte čas a frekvenciu užívania lieku. Snažte sa užívať liek súčasne, zabezpečíte tým stálu koncentráciu účinnej látky v krvi.
• Ak je dávka penicilínu malá a liek sa musí užívať trikrát denne, potom by čas medzi dávkami mal byť 8 hodín. Ak je dávka predpísaná lekárom určená na užívanie dvakrát denne - až 12 hodín.
• Priebeh užívania lieku sa môže pohybovať od 5 do 14 dní a je určený vašou diagnózou. Vždy vypite celú kúru predpísanú lekárom, aj keď vás už príznaky ochorenia neobťažujú.
• Ak do 72 hodín nepocítite žiadne zlepšenie, určite to povedzte svojmu lekárovi. Možno, že liek, ktorý si vybral, nebol dostatočne účinný.
• Nenahrádzajte jedno antibiotikum iným samostatne. Nemeňte dávkovanie ani liekovú formu. Ak lekár predpísal injekcie, potom tabletky nebudú vo vašom prípade dostatočne účinné.
• Bezpodmienečne dodržujte návod na použitie. Existujú antibiotiká, ktoré musíte piť s jedlom, a sú tie, ktoré pijete hneď po nich. Užívajte tento liek iba s čistou, neperlivou vodou.
• Počas liečby antibiotikami sa vyhýbajte alkoholu, mastným, údeným a vyprážaným jedlám. Antibiotiká vylučuje najmä pečeň, preto sa ju v tomto období neoplatí dodatočne zaťažovať.

Ak sú penicilínové antibiotiká predpísané dieťaťu, mali by ste byť pri ich užívaní obzvlášť opatrní. Detský organizmus je na tieto lieky oveľa citlivejší ako dospelý, takže alergie u detí sa môžu vyskytnúť častejšie. Penicilíny pre deti sa zvyčajne vyrábajú v špeciálnej dávkovej forme vo forme suspenzií, preto by ste svojmu dieťaťu nemali podávať tablety. Antibiotiká užívajte správne a len tak, ako vám predpísal lekár, keď je to naozaj nevyhnutné.

Obsah

Prvými antibiotikami boli penicilínové lieky. Lieky pomohli zachrániť milióny ľudí pred infekciami. Lieky sú účinné aj dnes – neustále sa upravujú a zdokonaľujú. Na báze penicilínov bolo vyvinutých mnoho populárnych antimikrobiálnych činidiel.

Všeobecné informácie o penicilínových antibiotikách

Prvými antimikrobiálnymi liekmi vyvinutými na báze odpadových produktov mikroorganizmov sú penicilíny (Penicillium). Benzylpenicilín sa považuje za ich predchodcu. Látky patria do širokého spektra β-laktámových antibiotík. Spoločným znakom beta-laktámovej skupiny je prítomnosť štvorčlenného beta-laktámového kruhu v štruktúre.

Penicilínové antibiotiká inhibujú syntézu špeciálneho polyméru - peptidoglykánu. Je produkovaný bunkou na stavbu membrány a penicilíny zabraňujú tvorbe biopolyméru, čo vedie k nemožnosti tvorby buniek, spôsobuje lýzu exponovanej cytoplazmy a smrť mikroorganizmu. Liek nemá škodlivý účinok na bunkovú štruktúru ľudí alebo zvierat vzhľadom na to, že v ich bunkách chýba peptidoglykán.

Penicilíny sa dobre kombinujú s inými liekmi. Ich účinnosť sa oslabuje komplexnou liečbou spolu s bakteriostatikami. Penicilínová séria antibiotík sa účinne používa v modernej medicíne. Je to možné vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

• Nízka toxicita. Spomedzi všetkých antibakteriálnych liekov majú penicilíny najmenší zoznam vedľajších účinkov za predpokladu, že sú správne predpísané a dodržiavajú sa pokyny. Lieky sú schválené na použitie pri liečbe novorodencov a tehotných žien.
• Široké spektrum účinku. Moderné penicilínové antibiotiká sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych a niektorým gram-negatívnym mikroorganizmom. Látky sú odolné voči alkalickému prostrediu žalúdka a penicilináze.
• Biologická dostupnosť. Vysoká úroveň absorpcie zaisťuje schopnosť beta-laktámov rýchlo sa šíriť cez tkanivá a prenikať až do mozgovomiechového moku.

Klasifikácia penicilínových antibiotík

Antimikrobiálne látky na báze penicilínu sú klasifikované podľa mnohých kritérií - príslušnosť, kompatibilita, mechanizmus účinku. Neschopnosť prírodných penicilínových látok odolávať penicilináze predurčila potrebu vytvárať syntetické a polosyntetické lieky. Na základe toho je klasifikácia tohto typu antibiotík podľa spôsobu výroby informatívna pre pochopenie farmakologických vlastností penicilínov.

Biosyntetické

Benzylpenicilín je produkovaný plesňami Penicillium chrysogenum a Penicillium notatum. Podľa svojej molekulárnej štruktúry je účinnou látkou kyselina. Pre medicínu sa chemicky kombinuje s draslíkom alebo sodíkom, výsledkom čoho sú soli. Sú základom práškov na injekčné roztoky, ktoré sa rýchlo vstrebávajú do tkanív. Terapeutický účinok nastáva v priebehu 10-15 minút po podaní, ale po 4 hodinách účinok látky končí. To si vyžaduje potrebu viacerých injekcií.

Účinná látka rýchlo preniká do slizníc a pľúc, v menšej miere do kostí, myokardu, synoviálnej a cerebrospinálnej tekutiny. Na predĺženie účinku liekov sa benzylpenicilín kombinuje s novokaínom. Výsledná soľ v mieste vpichu tvorí liečivý depot, odkiaľ sa látka pomaly a neustále dostáva do krvi. To pomohlo znížiť počet injekcií na 2 krát denne pri zachovaní terapeutického účinku. Tieto lieky sú zamerané na dlhodobú liečbu syfilisu, streptokokových infekcií a reumatizmu.

Biosyntetické penicilíny sú aktívne proti väčšine patogénnych mikroorganizmov, okrem spirochét. Na liečbu stredne závažných infekcií sa používa derivát benzylpenicilínu, fenoxymetylpenicilín. Látka je odolná voči účinkom kyseliny chlorovodíkovej zo žalúdočnej šťavy, preto sa vyrába vo forme tabliet a užíva sa perorálne.

Polosyntetické antistafylokokové

Prírodný benzylpenicilín nie je účinný proti kmeňom stafylokokov. Z tohto dôvodu bol syntetizovaný oxacilín, ktorý inhibuje pôsobenie beta-laktamáz patogénu. Polosyntetické penicilíny zahŕňajú meticilín, dikloxacilín, kloxacilín. Tieto lieky sa v modernej medicíne používajú len zriedka kvôli ich vysokej toxicite.

aminopenicilíny

Táto skupina antibiotík zahŕňa ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín. Činidlá sú účinné proti širokému spektru patogénov a sú dostupné v tabletách. Nevýhodou liekov je neúčinnosť amoxicilínu a ampicilínu proti kmeňom stafylokokov. Na liečbu takýchto ochorení sa látky kombinujú s oxacilínom.

Aminopenicilíny sa rýchlo vstrebávajú a pôsobia dlhodobo. Denne sa predpisujú 2-3 tablety podľa rozhodnutia lekára. Jediným pozorovaným vedľajším účinkom je alergická vyrážka, ktorá po vysadení lieku rýchlo zmizne. Lieky sa používajú na liečbu nasledujúcich stavov:

• infekcie horných dýchacích ciest a močových ciest;
• zápal prínosových dutín;
• enterokolitída;
• otitis;
• pôvodca žalúdočných vredov (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Antibiotiká zo skupiny penicilínov majú podobný účinok ako aminopenicilíny. Výnimkou je pseudomonas. Látky sú účinné pri liečbe ochorení spôsobených Pseudomonas aeruginosa. Medzi lieky v tejto skupine patria:

Kombinácia chránená inhibítormi

Lieky tejto skupiny sú umelo syntetizované na zvýšenie odolnosti účinnej látky voči väčšine mikroorganizmov. Lieky sa získavajú kombináciou s kyselinou klavulanovou, tazobaktámom, sulbaktámom, ktoré poskytujú imunitu voči beta-laktamázam. Chránené penicilíny majú svoj vlastný antibakteriálny účinok, zvyšujúci účinok hlavnej látky. Lieky sa úspešne používajú pri liečbe ťažkých nozokomiálnych infekcií.

Penicilínové tablety

Užívanie penicilínových tabliet je pre pacientov pohodlné a prospešné. Nie je potrebné míňať peniaze na injekčné striekačky, liečba sa vykonáva doma sami. Penicilínové antibiotiká:

V injekciách

Na injekciu sa sodná soľ penicilínu G používa 500 tisíc alebo 1 milión jednotiek. Prášok sa dávkuje v sklenených fľašiach uzavretých gumeným uzáverom. Pred použitím sa produkt zriedi vodou. Príklady liekov: