Azitromycín 250 návod na použitie. Tablety azitromycínu: návod na použitie

• latinský názov: azitromycín
• ATX kód: J01FA10
• Účinná látka: azitromycín
• Výrobca: CJSC FP Obolenskoye, LLC Vertex, OJSC Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko (Rusko), PJSC SPC Borshchagovsky Chemical Pharmaceutical Plant, Pharmaceutical Company Zdorovye, OJSC Krasnaya Zvezda Chemical Pharmaceutical Plant (Ukrajina)

Zlúčenina

Zloženie 1 tabletky zahŕňa: dihydrát azitromycínu (v koncentrácii rovnajúcej sa 250 alebo 500 mg azitromycín ), bezvodá laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, bezvodý oxid kremičitý v koloidnej forme, magnéziumstearát, kukuričný škrob, polakrilín draselný, hypromelóza, aditíva E171 a E172, makrogol 4000.

Zlúčenina kapsuly: 250 alebo 500 mg účinnej látky, laktóza vo forme monohydrátu, laurylsulfát sodný, stearan horečnatý.

V 1 grame prášok obsahuje 15, 30 alebo 75 mg dihydrátu azitromycínu. Pomocné zložky: xantánová guma, stearát vápenatý, oxid kremičitý, benzoát sodný, bezvodý uhličitan sodný, tartrazín, , ponceau, aromatické prísady „vanilín“ a „marhuľa“, rafinovaný cukor.

Formulár na uvoľnenie

• Tablety PO a kapsuly 250 mg alebo 500 mg. Tablety sú balené v baleniach po 3 alebo 6 kusoch, kapsuly - 6 kusov.
• Prášok na prípravu perorálnej suspenzie (100 mg/20 ml, 200 mg/20 ml alebo 500 mg/20 ml; 20 g v plastových fľašiach s odmerkou).

farmakologický účinok

Antibakteriálne liečivo so širokým spektrom účinku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Polosyntetické antibiotikum azitromycín je synteticky vyrobený derivát , ktorý patrí do skupiny antibiotík “ Makrolidy a azalidy “ (je prvým zástupcom azalidy ).

Väzbou na ribozomálnu podjednotku 50S inhibuje biosyntézu proteínov a inhibuje rast mikróbov a potláča ich životnú aktivitu. Pri vysokých koncentráciách sa prejavuje baktericídny účinok .

Účinok lieku sa rozširuje na:

Lipofylén , vykazuje stabilitu v kyslom prostredí. Po užití tablety/kapsuly alebo suspenzie sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Biologická dostupnosť po užití 0,5 g liečiva je 37 %, TCmax 2-3 hodiny, rýchlosť väzby na plazmatické bielkoviny je nepriamo úmerná koncentrácii látky v krvi a pohybuje sa od 7 do 50 %. T1/2 - 68 hodín.

Hladina azitromycínu v krvnej plazme sa stabilizuje po 5-7 dňoch liečby liekom.

Látka, ktorá ľahko prechádza cez hematoparenchymálne bariéry, vstupuje do tkanív, kde je transportovaná na miesto infekcie polymorfonukleárnymi leukocytmi, fagocytmi a makrofágmi a v prítomnosti baktérií sa uvoľňuje v mieste ochorenia.

Preniká cez plazmatické membrány, vďaka čomu je liek účinný proti infekciám spôsobeným intracelulárnymi patogénmi.

Množstvo látky v tkanivách a bunkách je 10-15-krát vyššie ako plazmatická koncentrácia, koncentrácia v patologickom ohnisku je o 24-34% vyššia ako koncentrácia v zdravých tkanivách.

Po poslednom podaní lieku sa hladina potrebná na udržanie antibakteriálneho účinku udržiava počas 5-7 dní.

V pečeni sa azitromycín demetyluje a stráca aktivitu. Polovica podanej dávky sa vylúči žlčou (v čistej forme), asi 6 % látky sa vylúči obličkami.

Čo liek lieči? Indikácie pre použitie azitromycínu

Indikácie na použitie azitromycínu:

• infekčné choroby dýchacích ciest a orgánov ORL ( zápal mandlí , , zápal prínosových dutín , ; zhoršená chronická , zápal pľúc , );
• prebieha bez komplikácií bakteriálne infekcie urogenitálneho traktu (spôsobená Chlamydia trachomatis centrvicitída alebo );
• infekcie mäkkých tkanív a infekcie kože (infekčné , impetigo , beshikha );
• borelióza v počiatočnom štádiu;
• spojené s Helicobacter pylori ochorenia žalúdka/dvanástnika .

Kontraindikácie

Kontraindikácie: intolerancia makrolidové antibiotiká závažné patologické stavy obličiek a/alebo pečene.

V pediatrii sa suspenzia nepoužíva na liečbu detí s hmotnosťou do 5 kg kapsuly a tablety azitromycínu sa nepoužívajú pre deti s hmotnosťou do 45 kg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky azitromycínu: poruchy videnia, nevoľnosť, vracanie, abdominálny diskomfort, znížená koncentrácia bikarbonátov v krvi, lymfocytopénia .

Menej ako 1 % pacientov malo: vaginálne infekcie , orálna kandidóza , leukopénia , efosinofília , vertigo /závraty, hypoestézia , synkopa , ospalosť, kŕče (zistili sa aj iní makrolidy tiež vyvolať kŕče), bolesť hlavy, skreslenie/strata chuti a čuchu, porušenie pravidelnosti stolice (zriedkavé stolice), poruchy trávenia, anorexia , , , zvýšená únava; zvýšenie AsAt a AlAt, A krv, močovina , koncentrácia K v krvi; zápal pošvy ,artralgia , kožné vyrážky a svrbenie.

Menej ako 0,1 % pacientov malo: neutrofília , trombocytopénia , hemolytická anémia , mentálna a motorická hyperaktivita, nervozita, úzkosť, agresivita, asténia , parestézia letargia, neuróza, poruchy spánku, nespavosť, zmena farby jazyka, zápcha, cholestatická žltačka A hepatitída (vrátane zmenených ukazovateľov FPP), , intersticiálna nefritída , zvodič prepätia, exantém , , fotosenzitivita, Lyellov syndróm , polymorfný A malígny exsudatívny erytém , anafylaxie , angioedém , .

V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť aj búšenie srdca, ventrikulárna arytmia alebo paroxyzmálna tachykardia piruetový typ, bolesť na hrudníku. Zistilo sa, že podobné príznaky môžu byť spôsobené inými makrolidové antibiotiká . Boli hlásené aj prípady arteriálna hypotenzia a predĺženie QT intervalu.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú s neznámou frekvenciou: myasthenia gravis , agitácia , fulminantná hepatitída , zlyhanie pečene , nekrotizujúca hepatitída .

V ojedinelých prípadoch makrolidy spôsobiť stratu sluchu. Niektorí pacienti užívajúci azitromycín zaznamenali stratu sluchu, zvonenie v ušiach a hluchotu.

Väčšina týchto prípadov bola zaznamenaná počas štúdií, v ktorých sa liek užíval dlhodobo vo vysokých dávkach. Správy uvádzajú, že opísané problémy sú reverzibilné.

Návod na použitie azitromycínu

Kapsuly a tablety azitromycínu: návod na použitie

Antibiotikum Užívajte 1 r./deň, hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Vynechaná dávka sa užije čo najrýchlejšie a ďalšia dávka lieku sa má užiť o 24 hodín neskôr.

Podľa návodu na použitie azitromycínu pre deti s hmotnosťou nad 45 kg a dospelých pacientov je optimálna dávka pri ochoreniach mäkkých tkanív, ochoreniach dýchacích ciest a kožných ochoreniach 500 mg 1-krát denne. Kurz trvá 3 dni.

o Lipschutz erythema migrans prvý deň užite 2 tablety azitromycínu 500 mg, od 2. do 5. dňa vrátane - 500 mg/deň.

o nekomplikovaný cervicitída/uretritída Vezmite 1 g lieku raz.

Podľa podobnej schémy sa odoberajú kapsuly azitromycínu (Astrapharm, Zdorovye, BHFZ a ďalší výrobcovia).

Pokyny pre Azitromycín Forte

Pri ochoreniach mäkkých tkanív, dýchacích orgánov a kože je odporúčaná dávka na jednu kúru 1,5 g (treba ju rozdeliť na 3 dávky s časovým odstupom 24 hodín).

Na liečbu acne vulgaris liek sa užíva v dávke 0,5 g/deň počas 3 dní a ďalších 9 týždňov v dávke 0,5 g/týždeň. (raz). Štvrtá tableta sa má užiť na 8. deň liečby. Ďalšie dávky sa užívajú v intervaloch 7 dní.

o nekomplikovaná cervicitída/uretritída užite 1 g raz.

o Lymská borelióza pacient je predpísaný 1 g v prvý deň, od 2. do 5. dňa - 0,5 g Na celú kúru pacient užíva celkovo 3 g azitromycínu.

Pre deti sa liek dávkuje v závislosti od hmotnosti. Štandardná dávka je 10 mg/kg/deň. Liečebný režim môže byť nasledovný:

• 3 dávky 10 mg/kg v intervaloch 24 hodín;
• 1 dávka 10 mg/kg a 4 dávky 5-10 mg/kg.

V počiatočných fázach vývoja Lymská borelióza Prvá dávka lieku pre dieťa je 20 mg / kg v nasledujúcich 4 dňoch, detský Azitromycin Forte sa užíva 10 mg / kg.

o zápal pľúc liečba začína intravenóznym podaním lieku (najmenej 2 dni, 0,5 g/deň). Potom prejdú na užívanie kapsúl. Kurz trvá od 1 do 1,5 týždňa. Terapeutická dávka - 500 mg / deň.

o ochorenia panvy v počiatočnom štádiu liečby je indikovaná aj infúzna liečba, potom má pacient prejsť na užívanie 250 mg kapsúl (2 denne počas týždňa).

Načasovanie prechodu na tablety/kapsuly sa určuje v závislosti od dynamiky laboratórnych a klinických parametrov.

Na prípravu suspenzie sa prášok (2 g) rozpustí v 60 ml vody.

Na prípravu injekčného roztoku sa 0,5 g prášku zriedi v 4,8 ml vody na injekciu.

Ak je pacient indikovaný na infúznu liečbu, 0,5 g prášku sa musí zriediť na koncentráciu 1 alebo 2 mg/ml (500, resp. 250 ml) Ringerovým roztokom, NaCl 0,9 % alebo dextrózou 5 %. V prvom prípade je trvanie infúzie 3 hodiny, v druhom - 1 hodina.

Liečebný režim pre ureaplazmu

Súbežné použitie terfenadín s rôznymi antibiotiká vyvoláva predĺženie QT intervalu a . Na základe toho sa azitromycín používa s opatrnosťou u pacientov užívajúcich tento liek.

Makrolidy zvyšujú plazmatickú koncentráciu a toxicitu a tiež spomaľujú vylučovanie , nepriame koagulanty a liečivá podliehajúce mikrozomálnej oxidácii, avšak v prípade použitia azitromycínu (a iných azalidy ) tento typ interakcie nebol zaznamenaný.

Účinnosť lieku sa zvyšuje v kombinácii s A tetracyklín a klesá v kombinácii s linkosamidy .

S heparín azitromycín je farmaceuticky nekompatibilný.

Podmienky predaja

Na predpis.

Recept v latinčine (ukážka):

Rp.: Tab. Azitromycín 0,5 N.3
D.S. 1 deň 3 dni.

Podmienky skladovania

Liek (v akejkoľvek liekovej forme) by sa mal skladovať pri teplote 15-25˚C na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom. Skladovacia teplota hotovej suspenzie je od 2 do 8˚С.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Pre prášok a kapsuly - 2 roky. Pre tablety - 3 roky. Suspenzia sa považuje za vhodnú na použitie do 3 dní.

špeciálne pokyny

V referenčnej knihe Vidal sa uvádza, že keďže azitromycín sa metabolizuje v pečeni a látka sa vylučuje predovšetkým žlčou, liek by sa nemal používať na liečbu pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Starší pacienti nemusia upravovať dávku. Avšak, pretože elektrické vedenie srdca môže byť u starších ľudí narušené, predpisovanie lieku môže zvýšiť riziko porúch srdcového rytmu a rozvoja torsades de pointes .

Použitie intravenózneho azitromycínu je podľa Wikipedie kontraindikované u pacientov mladších ako 16 rokov.

Vlastnosti farmakokinetického profilu lieku

Farmakokinetické parametre liečiva do značnej miery ovplyvňuje príjem potravy a miera výraznosti zmien závisí aj od jeho dávkovej formy.

Cena analógov azitromycínu je od 38 UAH (116 rubľov).

Azitromycín pre deti

Použitie tabliet a kapsúl je možné, ak telesná hmotnosť dieťaťa presahuje 45 kg. Dávkovanie azitromycínu pre deti s hmotnosťou 45 kg sa určuje v závislosti od indikácií.

Deťom s hmotnosťou nad 45 kg sa predpisujú kapsuly alebo tablety v dávke 250 mg alebo 500 mg.

V mladom veku je optimálnou dávkovou formou pre deti suspenzia.

Zlé recenzie o liečbe detí azitromycínom sú veľmi zriedkavé. Vysoká koncentrácia liečiva v mieste zápalu potláča aktivitu baktérií a zabraňuje ďalšiemu šíreniu infekcie. Zlepšuje sa funkcia dýchania dieťaťa, klesá teplota, bolesť hrdla a slabosť.

Dôležitou vlastnosťou lieku je, že na dosiahnutie terapeutického účinku stačí 3-5 dní liečby, pretože liek pokračuje v účinku ešte týždeň po ukončení kurzu.

Kompatibilita s alkoholom

Pokyny neuvádzajú interakciu azitromycínu a alkoholu, to však neznamená, že pitie alkoholu počas liečby je povolené. Alkoholické nápoje znižujú absorpciu lieku, spomaľujú rýchlosť metabolických procesov, zvyšujú zaťaženie pečene, vyvolávajú intoxikáciu a smrť hepatocyty .

Jednorazová dávka alkoholu je povolená najskôr niekoľko dní po ukončení liečby.

Azitromycín počas tehotenstva

Počas tehotenstva a dojčenia sa liek predpisuje, keď prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziká používania azitromycínu pre plod/dieťa.

Recenzie o azitromycíne počas tehotenstva, ktoré zostavili kanadskí vedci v rámci programu Motherisk, presvedčivo dokazujú bezpečnosť používania lieku na liečbu budúcich matiek.

Vo všetkých kontrolných skupinách (v 1. skupine ženy užívali azitromycín, v 2. skupine - ostatné antibiotiká , v 3. - nepodstúpil liečbu antimikrobiálne látky ) výskyt závažných malformácií u plodu sa významne nelíšil.

Recenzie o azitromycíne

Recenzie na azitromycín pre chlamýdie , o bolesť hrdla , zápal prínosových dutín , vpredu a iné choroby, ktoré sú spôsobené mikróbmi citlivými na liek, sú v drvivej väčšine dobré.

Droga je silným nástrojom na boj bakteriálna infekcia a zároveň je pacientmi dobre znášaný a vedľajšie účinky spojené s jeho užívaním sa objavujú zriedkavo a po ukončení liečby úplne vymiznú.

Za posledných 35 rokov vedci objavili tisíce antibiotík s rôznym spektrom účinku. Ale len málo z nich sa používa v medicíne, najmä pri liečbe detí.

Azitromycín je jedným z tých liekov, ktoré sa úspešne používajú na liečbu mnohých chorôb.

Pozrime sa bližšie na pokyny na použitie lieku Azitromycín 250 mg pre deti: aké je dávkovanie lieku pre deti rôzneho veku, cena v lekárňach, recenzie od rodičov.

Popis

Azitromycín je semisyntetické antibiotikum, zástupca podtriedy azalidov, ktoré sa štruktúrou mierne líši od makrolidov. Toto rozvoj farmaceutickej spoločnosti Pliva z Chorvátska.

Liečivo je azitromycín (250 mg), biely kryštalický prášok. Okrem toho kompozícia obsahuje laktózu, povidón, stearát horečnatý, aerosil, mikrocelulózu.

Na použitie v pediatrii je azitromycín dostupný v dvoch formách:

• kapsuly;
• filmom obalené tablety.

Balenie obsahuje 6 tabliet (kapsúl) v jednotlivých bunkách.

Indikácie

Azitromycín sa predpisuje na infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na antibiotiká:

Ukazuje sa citlivosť na účinnú látku:

• grampozitívne baktérie: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp;
• gramnegatívne baktérie: Borrelia burgdorferi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella gonorrhorrhalis, Moriaxella pneumorrhalis
• iné mikroorganizmy - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Bacteroides fragilis, Treponema pallidum.

Najčastejšie sa liek používa na liečbu orgánov horných dýchacích ciest.

O príznakoch a metódach liečby tuberkulózy u detí z nášho ďalšieho článku.

Kontraindikácie

Tablety a kapsuly azitromycínu 250 mg sa nepredpisujú deťom, ktoré vážia menej ako 45 kg, pretože je ťažké zvoliť dávkovanie. Pre menšie hmotnosti sa používajú závesy.

Použitie lieku je kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• precitlivenosť - nielen na tento liek, ale aj na iné makrolidy;
• ťažké formy porúch pečene a obličiek.

Antibiotikum sa má používať s opatrnosťou v prípadoch mierneho poškodenia funkcie pečene a obličiek, srdcovej arytmie a predispozície k takejto patológii.

Tehotným ženám sa tento liek predpisuje iba vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné. Počas liečby je dojčenie zastavené.

Ako liek účinkuje

Azitromycín patrí medzi makrolidy, ale štrukturálne sa od nich líši. Nemá 14-atómový laktónový kruh, ale 15-atómový kruh, v dôsledku čoho prestáva byť laktónom.

Vďaka tomuto preskupeniu je odolnosť účinnej látky voči kyselinám 300-krát väčšia ako odolnosť erytromycínu, prvého makrolidového antibiotika.

V žalúdku sa azitromycín nezničí kyselinou chlorovodíkovou. V tele látka nevytvára vysoké koncentrácie v krvi, dobre sa distribuuje a preniká do mnohých orgánov.

Hromadí sa v tkanivách, vytvára veľké koncentrácie a zostáva tam dlhý čas. Má širšie spektrum účinku proti patogénnym mikróbom.

Ďalšie výhody azitromycínu v porovnaní s erytromycínom:

• lepšie prekonáva bunkovú membránu gramnegatívnych baktérií;
• lepšie preniká do paranazálnych dutín;
• aktívny proti Haemophilus influenzae Pfeiffer (H.influenzae) - pôvodca pneumónie, meningitídy, epiglotitídy (zápal hltana);
• vytvára vysoké intracelulárne koncentrácie;
• pôsobí baktericídne na patogény vo vnútri buniek.

Táto nadradenosť sa rozširuje na spirochéty (Lymská choroba), rickettsie (SARS), Toxoplasma gondii (toxoplazmóza), gramnegatívne tyčinky, gramnegatívne koky.

Azitromycín sa vylučuje z tela spolu s výkalmi.

Dávkovanie v rôznom veku

Podľa návodu na použitie azitromycínu 250 mg sa deťom predpisuje dávka v závislosti od citlivosti patogénu na antibiotikum a závažnosti ochorenia. Štandardné dávky - od 5 do 10 mg na 1 kg raz denne. Trvanie liečby je od 2 do 5 dní.

Pri niektorých ochoreniach je potrebná úprava alebo rozdelenie dávky do viacerých dávok.

Ak vynecháte dávku, užite ďalšiu čo najskôr a potom dodržujte interval 24 hodín medzi dávkami lieku.

Spôsob podávania, špeciálne pokyny

Kapsuly a tablety sa užívajú perorálne, nežuvajú sa a nevyberajú z kapsuly a škrupina sa neodstraňuje.

Jedlo spomaľuje vstrebávanie lieku, preto sa azitromycín užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Rovnaký by mal byť interval medzi liekom a antacidami - liekmi, ktoré znižujú kyslosť žalúdka.

Interakcia s inými látkami

Azitromycín reaguje s nasledujúcimi liekmi:

• antacidá - znižujú koncentráciu látky v krvi o 30%;
• indinavir, triazol, midazolam, cimetidín, flukonazol, kotrimoxazol - je možné zníženie koncentrácie týchto liekov;
• digoxín, cyklosporín - koncentrácia týchto liekov sa môže meniť;
• warfarín – treba sledovať protrombínový čas;
• disopyramid - riziko vzniku ventrikulárnej fibrilácie;
• terfenadín - dochádza k arytmii;
• námeľové alkaloidy - riziko vzniku ergotizmu (otrava námeľom);
• rifabutín - riziko neutropénie a leukopénie (znížené hladiny neutrofilov a leukocytov).

Predávkovanie a vedľajšie účinky

V prípade predávkovania pacient pociťuje nevoľnosť a krátkodobú stratu sluchu. Ak sa tieto príznaky objavia, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Názov:

azitromycín, kapsuly, 250 mg

INN:

azitromycín
Synonymá:

Azicar, Azilide, Azimed, Azitrox, AzitRus, Azivok, Azitral, Zitrolid, Z-faktor, Sumarom, Sumamed @ , Sumametsin, Sumamox, Sumarom, Hemomitsin
Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne látky. Antibiotiká - makrolidy.
Zlúčenina

1 kapsula obsahuje 250 mg azitromycínu.
ATX kód: J01FA10.
farmakologický účinok
Farmakodynamika

Azitromycín (9-deoxo-9a-aza-9a-metyl-9a-homoerytromycín A) má antibakteriálny (bakteriostatický) účinok. Viaže sa na podjednotku 50S ribozómov, inhibuje peptidovú translokázu v štádiu translácie a potláča biosyntézu proteínov, pri vysokých koncentráciách spomaľuje rast a reprodukciu baktérií, je možný baktericídny účinok.

Spektrum antimikrobiálneho účinku azitromycínu je široké, zahŕňa grampozitívne (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalctiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptokoky skupín C, F, G, Streptococcus viridans, okrem streptokokov rezistentných voči streptococcus viridans). a gramnegatívne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), Pepstrestreptus, Bactocoroidescus sc perfringens), chlamýdie (Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae), kobaktérie (Mycobacteria avium complex), mykoplazma (Mycoplasma pneumoniae), ureaplazma (Ureaplasma urealyticum), spirochéty (Treponema pallidum).
Farmakokinetika

Stabilný v kyslom prostredí, lipofilný. Rýchlo sa vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovej dávke 500 mg je biologická dostupnosť 37 %, maximálna koncentrácia v krvi (0,4 mg/l) sa dosiahne po 2-3 hodinách. Jedenie jedla a alkoholu znižuje rýchlosť a úplnosť absorpcie. Ak sa liek užije krátko po jedle, maximálna koncentrácia v krvi (C max) sa zníži približne o 50 %. Zdanlivý distribučný objem je 31,1 l/kg, väzba na proteíny je nepriamo úmerná koncentrácii v krvi a pohybuje sa v rozmedzí 7 – 50 %. Polčas T1/2 je 68 hodín. Stabilné plazmatické hladiny sa dosiahnu po 5-7 dňoch.

Azitromycín ľahko prechádza histohematickými bariérami a vstupuje do tkanív. Je tiež transportovaný fagocytmi, polymorfonukleárnymi leukocytmi a makrofágmi do miesta infekcie, kde sa uvoľňuje v prítomnosti baktérií. Preniká cez bunkové membrány (účinné proti infekciám spôsobeným intracelulárnymi patogénmi). Koncentrácie v tkanivách a bunkách sú 10-50-krát vyššie ako v plazme a v mieste infekcie - o 2-4-34% vyššie ako v zdravých tkanivách. Vysoké koncentrácie zostávajú v tkanivách 5-7 dní po poslednom podaní. V pečeni sa azitromycín demetyluje, výsledné metabolity sú neaktívne. Plazmatický klírens - 630 ml/min. Asi 50 % podanej dávky azitromycínu sa vylúči v nezmenenej forme žlčou, 6 % močom. U starších mužov (65-85 rokov) sa farmakokinetické parametre nemenia, u starších žien sa Cmax zvyšuje (o 30-50 %). U detí vo veku 1-5 rokov je maximálna koncentrácia v krvi, polčas a AUC znížená v porovnaní s dospelými.

Indikácie na použitie

• Infekcie horných (bakteriálna faryngitída a tonzilitída) a dolných (bakteriálna exacerbácia chronickej obštrukčnej pneumónie, intersticiálna a alveolárna pneumónia, bakteriálna bronchitída) dýchacích ciest, orgánov ENT (tonzilitída, zápal stredného ucha, laryngitída a sinusitída);
• Urogenitálny systém (uretritída a/alebo cervicitída);
• Koža a mäkké tkanivá (erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy), chronické štádium erythema migrans (počiatočné štádium lymskej boreliózy);
• Choroby žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori.

Návod na použitie a dávkovanie

Užívajte perorálne

Užívajte 1 krát denne perorálne 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. V prvý deň liečby sa dospelým predpisuje dávka 0,5 g / deň, od 2. do 5. dňa - 0,25 g / deň. Dávka kurzu je 1,5 g.

Pri urogenitálnych ochoreniach-1,0 g raz,

Na lymskú boreliózu- 1 g prvý deň, od 2. do 5. dňa - 0,5 g (kurzová dávka - 3 g).

Pri chorobách žalúdka a dvanástnika v súvislosti s Helicobacter pylori užívajte 1 g/deň počas 3 dní ako súčasť kombinovanej liečby.

Pre staršie deti 12 mesiacov v prvý deň liečby - 10 mg/kg telesnej hmotnosti 1-krát denne, potom počas 4 dní liečby - 5 mg/kg/deň alebo 10 mg/kg/deň počas 3 dní (kurzová dávka - 30 mg/ kg telesnej hmotnosti).

Na lymskú boreliózu- prvý deň 20 mg/kg/deň, od 2. do 5. dňa - 10 mg/kg/deň. Ak vynecháte 1 dávku lieku, mali by ste užiť vynechanú dávku čo najskôr a ďalšie dávky sa majú užívať v intervaloch 24 hodín.
špeciálne pokyny

U starších ľudí a u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné meniť dávkovanie.

Vedľajšie účinky

Z gastrointestinálneho traktu:

Nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, plynatosť, bolesť brucha, meléna, cholestatická žltačka.

Z kardiovaskulárneho systému:

bolesť na hrudníku, slabosť, búšenie srdca,

Z nervového systému:

bolesť hlavy, závrat, ospalosť, nespavosť,

Iné:

konjunktivitída, nefritída, vaginitída, neutropénia alebo neutrofília, reverzibilné mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, pseudomembranózna kolitída, kandidóza, fotosenzitivita, kožná vyrážka, angioedém, eozinofília, u detí navyše hyperkinéza.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť (vrátane na iné makrolidy);
• Ťažká dysfunkcia pečene;
• Tehotenstvo, laktácia (dojčenie je počas liečby prerušené).

Preventívne opatrenia

Predpisujte opatrne

• V prípade závažnej renálnej dysfunkcie;
• Dysfunkcia pečene (najmä pre deti);
• Pri srdcových arytmiách (možné komorové arytmie a predĺženie QT intervalu).

Po prerušení liečby môžu u niektorých pacientov pretrvávať reakcie z precitlivenosti, v takom prípade je potrebná špecifická liečba pod lekárskym dohľadom.
Interakcia s inými liekmi

Antacidá znižujú absorpciu azitromycínu (odporúča sa prestávka medzi dávkami aspoň 2 hodiny).

Napriek tomu, že azitromycín inhibuje cytochróm P 450 slabšie ako erytromycín, pri predpisovaní liekov, ktoré sa metabolizujú v pečeni, je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta. Azitromycín zvyšuje účinok námeľových alkaloidov, dihydroergotamínu. Sekrécia sletov, zvyšuje plazmatickú koncentráciu a toxicitu cykloserínu, nepriamych antikoagulancií, metylprednizolónu, felodipínu, liekov podliehajúcich mikrozomálnej oxidácii (karbamazepín, spórové alkaloidy, kyselina valproová, hexobarbital, fenytoid, dysopiramid a dysopiramidy a iné deriváty bromocyptilín xbrómyptilín perorálne hypoglykemické lieky). Linkosamidy účinnosť oslabujú, tetracyklín a chloramfenikol zvyšujú. Farmaceuticky nekompatibilné s heparínom.

Nebezpečné je kombinovať azitromycín s liekmi, ktoré predlžujú QT interval na EKG.
Predávkovanie

Symptómy:

Dočasná strata sluchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Liečba:

symptomatická (neexistuje žiadne špecifické antidotum).
Formulár na uvoľnenie

Kapsuly 250 mg v blistrovom balení č.6.

Výrobca:

Azitromycín patrí do skupiny makrolidových antibiotík a je široko používaný na liečbu rôznych infekčných procesov u detí. Liečivo sa vyznačuje nízkou toxicitou a nízkym rizikom vedľajších účinkov, čo umožňuje jeho predpisovanie už v prvom roku života dieťaťa. Azitromycín bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1980 chorvátskou farmaceutickou spoločnosťou Pliva. Po určitom čase Svetová zdravotnícka organizácia zaradila toto antibiotikum do zoznamu najdôležitejších liekov.

Farmakologické vlastnosti

Azitromycín je prvým zástupcom triedy azalidov. Rovnako ako iné lieky zo skupiny makrolidov má bakteriostatický účinok na patogénne baktérie. Liek nemá žiadny účinok na huby a vírusy. Azitromycín je schopný viazať sa na 50S ribozomálnu podjednotku patogénu a tým inhibovať produkciu proteínu bunkou. Výsledkom je, že baktéria stráca schopnosť reprodukovať sa a stáva sa zraniteľnejšou voči imunitným obranným faktorom tela. Tí, ktorí sú citliví na túto drogu, sú:

Azitromycín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva sliznicou bylinného traktu. Väčšina liečiva sa však okamžite metabolizuje v pečeni a len o niečo viac ako tretina (37 %) počiatočnej dávky sa dostáva do systémového obehu. Maximálna koncentrácia sa zaznamená 180 minút po podaní.

Zvláštnosťou lieku je skutočnosť, že preniká do ľudských tkanív a buniek a je transportovaný leukocytmi a makrofágmi do miesta zápalu.

Preto je v mieste patologického procesu niekedy koncentrácia azitromycínu 10-50 krát vyššia ako v krvnej plazme. To umožňuje, aby si liek zachoval antimikrobiálnu aktivitu v tele až 5 dní po poslednom použití.

Príjem potravy negatívne ovplyvňuje farmakokinetiku azitromycínu. Jeho absorpcia do tela pacienta sa znižuje, takže lekári dôrazne odporúčajú užívať antibiotikum „na lačný žalúdok“. Azitromycín sa postupne inaktivuje v pečeňových bunkách pacienta. Asi polovica liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme žlčou.

Indikácie pre použitie azitromycínu

Azitromycín sa predpisuje deťom pri nasledujúcich stavoch:

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Azitromycín sa nemá predpisovať ani používať, ak má dieťa nasledujúce kontraindikácie:

• precitlivenosť na vaše obľúbené makrolidové lieky;
• zlyhanie pečene v konečnom štádiu;
• deti do 4 mesiacov;
• malabsorpčný syndróm;
• neznášanlivosť na sacharózu alebo fruktózu;
• Súčasné podávanie ergotamínu.

Obmedzenia na predpis

V niektorých prípadoch sa má azitromycín predpisovať opatrne. Je to povolené v situáciách, keď výhody užívania tohto lieku prevažujú nad možnou ujmou. Odporúča sa tiež používať azitromycín pre deti, ak sa u patogénu vyvinula rezistencia na iné antibiotiká.

Keďže liek niekedy vedie k rozvoju tachykardie, arytmií a predĺženiu intervalu Q-T, mal by sa používať na vrodené alebo získané srdcové patológie pod starostlivou kontrolou frekvencie a rytmu.

Existujú dôkazy, že pri výraznom znížení rýchlosti renálnej filtrácie dochádza k ďalšej akumulácii azitromycínu v tele. Preto musíte buď zvoliť iný liek, alebo použiť znížené dávky.

Uvoľňovacia forma lieku

Azitromycín je dostupný vo forme kapsúl alebo tabliet s obsahom účinnej látky 125, 250 a 500 mg. Okrem toho sa prášok na výrobu sirupu vyrába špeciálne pre deti. Obsah azitromycínu je 100 alebo 200 mg v 5 ml hotovej suspenzie.

Sirup má po príprave chuť a vôňu čerešní, banánov, jahôd či malín.

Za originálny liek sa považuje „Sumamed“, ktorý vyrába chorvátska spoločnosť „Pliva“. Ale okrem toho sú na trhu cenovo dostupnejšie analógy: Zitrox, Azinort, Azitral, Azithromax, Azitromycín, Azitromycín-Norton a ďalšie.

Vedľajšie účinky

Dokonca aj pri krátkodobom užívaní lieku sa môže vyvinúť rezistencia baktérií na liek. Zriedkavo sa spája aj sekundárna plesňová (kandidóza) alebo mikrobiálna infekcia. Boli opísané prípady rozvoja pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej C. dificile. Závažnosť tejto komplikácie je rôzna. Niektoré deti majú len hnačku, iné majú vážne poškodenie tráviaceho traktu.

U niektorých detí (najmä malých detí) boli popísané prípady neurologických symptómov. U nich bolo užívanie drogy sprevádzané bolesťami hlavy, závratmi, parestéziami končatín, ospalosťou, depresiou, kŕčmi, nervozitou, hyperaktivitou a poruchou sluchu. V prítomnosti srdcovej patológie sa zvyšuje riziko porúch rytmu, tachykardií a arytmií.

Niekedy azitromycín inhibuje hematopoézu v kostnej dreni pacienta. Laboratórne sa to prejavuje znížením počtu červených krviniek, leukocytov a krvných doštičiek v periférnej krvi. Pacient má príznaky anémie, sekundárnej infekcie, krvácania do kože a slizníc. Boli opísané prípady alergických reakcií rôznej závažnosti.

Pri užívaní lieku u detí s poruchou funkcie pečene boli zaznamenané prípady toxickej hepatitídy a zhoršenia orgánového zlyhania.

Interakcia s inými liekmi

Rovnako ako iné makrolidy, azitromycín nemožno kombinovať s baktericídnymi antibiotikami, pretože ich účinnosť je znížená. Mali by ste sa tiež vyhnúť súbežnému užívaniu lieku s antacidami, pretože môžu naviazať a odstrániť antibiotikum z tela pacienta.

Azitromycín tiež vedie k zvýšeniu koncentrácie srdcových glykozidov (digoxínu) v krvnej plazme, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávok lieku.

Tento liek má podobný účinok na nepriame antikoagulanciá (deriváty kumarínu) a cyklosporín.

Ako používať azitromycín

Pozastavenie

Väčšinou sa deťom predpisuje liek vo forme sirupu. To umožňuje nielen presne dávkovať potrebné množstvo azitromycínu, ale je to pozitívnejšie vnímané aj deťmi a ich rodičmi. Sirup sa užíva perorálne raz denne po odmeraní potrebného objemu antibiotika pomocou lyžice alebo špeciálnej striekačky.

Príjem by sa nemal uskutočniť skôr ako 60 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Potom dajte dieťaťu na pitie malé množstvo čistej vody. Ak vynecháte dávku, musíte ju užiť čo najrýchlejšie a ďalšiu dávku azitromycínu užite po 24 hodinách.

Liek sa podáva deťom v závislosti od ich telesnej hmotnosti. Nižšie sú uvedené výpočty pre 200 mg/5 ml sirupu. Denné množstvo suspenzie azitromycínu pre deti s hmotnosťou 15-24 kg je 5 ml, 25-34 kg - 7,5 ml, 35-44 kg - 10 ml, nad 45 kg - 12,5 ml suspenzie. Tieto ukazovatele sú najrelevantnejšie pre bakteriálne infekcie horných dýchacích ciest. Pri erythema migrans sa predpisuje dvojnásobne vyššia dávka antibiotika. Liečba zvyčajne trvá 3 dni, ale lekár v nej môže pokračovať až do 5.

Suspenzná forma 100 mg/5 ml je určená pre deti prvého roku života. Droga sa užíva aj raz denne. Dávkovanie antibiotika je nasledovné: 0,5 ml sirupu na 1 kg telesnej hmotnosti. V tomto prípade sa liek môže použiť iba vtedy, ak dieťa nie je ľahšie ako 5 kg.

Tabletová forma

Tablety azitromycínu sa môžu predpisovať od troch rokov. Hlavným kritériom je telesná hmotnosť viac ako 12,5 kg a schopnosť primerane prehltnúť túto formu lieku.

Práve pre deti boli vyvinuté tablety s obsahom 125 a 250 mg azitromycínu. Dávkovanie antibiotika je 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Kurz terapie tiež trvá 3 dni. Základné pravidlá podávania sa nelíšia od pravidiel pre sirup. Po dosiahnutí 45 kg je dieťaťu predpísaná dávka pre dospelých 500 mg.

Popis

Tvrdé želatínové kapsuly valcového tvaru s polguľovitými koncami, biele.

Zlúčenina

1 kapsula obsahuje: účinná látka: azitromycín – 250 mg; Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, zemiakový škrob, stearát vápenatý, laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy.
Zloženie kapsuly: želatína, oxid titaničitý E 171, metylparabén E 218, propylparabén E 216.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum zo skupiny makrolidov (azalid).
ATX kód: J01FA10.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Azitromycín je širokospektrálne antibiotikum, ktoré patrí do novej podskupiny makrolidových antibiotík nazývaných azalidy. Molekula je vytvorená pridaním atómu kyslíka k laktónovému kruhu erytromycínu A. Chemický názov azitromycínu je 9-deoxy-9a-aza-9a-metyl-9a-homoerytromycín A. Molekulová hmotnosť je 749,0.
Mechanizmus účinku azitromycínu je väzba na 50 S jednotku ribozómu, čo zabraňuje syntéze baktericídnych proteínov a translokácii peptidov. Mechanizmus odporu
Rezistencia na azitromycín môže byť prirodzená alebo získaná. Tri hlavné mechanizmy rezistencie u baktérií: zmena cieľovej strany, zmena transportu antibiotika a modifikácia antibiotika.
Úplná skrížená rezistencia existuje medzi nasledujúcimi mikroorganizmami: Streptococcus pneumoniae beta-hemolytický streptokok skupiny A, Enterococcus faecalis A Staphylococcus aureus vrátane rezistentných na meticilín S. aureus(MRSA) na erytromycín, azitromycín, iné makrolidy a linkozamidy.
Body zlomu
Limity citlivosti na azitromycín pre typické patogény sú:
Hraničné hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) EUCAST (Európsky výbor pre testovanie antimikrobiálnej citlivosti):
Erytromycín sa môže použiť na stanovenie citlivosti týchto baktérií na iné makrolidy (azitromycín, klaritromycín a roxitromycín).
Pri intravenóznom podaní majú makrolidy účinok na Legionella pneumophila < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Makrolidy sa používajú na liečbu infekcií spôsobených Campylobacter jejuni(minimálna inhibičná koncentrácia erytromycínu<1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S. týfus(minimálna inhibičná koncentrácia< 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigella spp..
Citlivosť
Výskyt získanej rezistencie sa môže medzi vzorkami líšiť, geograficky aj časovo, a lokálne informácie o rezistencii by boli veľmi žiaduce, najmä pri liečbe závažných infekcií. Je potrebné poradiť sa s odborníkom, keď je výskyt získanej rezistencie taký, že samotné použitie lieku pri viacerých typoch infekcií začína byť otázne.
Antimikrobiálne spektrum azitromycínu

Indikácie na použitie

Infekcie horných dýchacích ciest (akútna a chronická tonzilofaryngitída, akútna a chronická recidivujúca sinusitída, akútny zápal stredného ucha).
Infekcie dolných dýchacích ciest (akútna bakteriálna bronchitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná bakteriálna pneumónia).
Infekcie kože a mäkkých tkanív: komplikované formy acne vulgaris, migrujúci chronický erytém (počiatočné štádium lymskej boreliózy), erysipel, impetigo, pyodermia.
Sexuálne prenosné choroby (uretritída, cervicitída).
Choroby žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane makrolidov), závažné zlyhanie pečene a/alebo obličiek, tehotenstvo, dojčenie, deti mladšie ako 12 rokov, deti mladšie ako 16 rokov sa predpisujú s opatrnosťou, podľa indikácií.

Návod na použitie a dávkovanie

Kapsuly azitromycínu sa užívajú perorálne raz denne, hodinu pred alebo dve hodiny po jedle, s vodou.
Pri infekciách horných a dolných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív (okrem chronického migračného erytému): 500 mg (2 kapsuly) jedenkrát denne počas 3 dní. Pre chronický migračný erytém: 1 g (4 kapsuly naraz) prvý deň a 500 mg denne (2 kapsuly) raz denne od druhého do piateho dňa.
Na sexuálne prenosné infekcie: nekomplikovaná uretritída/cervicitída – 1 g raz (4 kapsuly naraz). Komplikovaná dlhodobá uretritída/cervicitída spôsobená Chlamydia trachomatis– 1 g (4 kapsuly) trikrát v intervale 7 dní (1–7–14). Kurzová dávka 3 g.
Ochorenia žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori: 1 g (4 kapsuly) denne v kombinácii s antisekrečnými liekmi a inými liekmi podľa predpisu lekára.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Keďže starší pacienti môžu byť vystavení riziku porúch srdcového elektrického vedenia, pri používaní azitromycínu sa odporúča opatrnosť kvôli riziku srdcovej arytmie a arytmie torsade de pointes.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (glomerulárna filtrácia 10-80 ml/min) možno použiť rovnaké dávkovanie ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Azitromycín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie).<10 мл/мин).
Pacienti s dysfunkciou pečene
Keďže azitromycín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa žlčou, liek sa nemá používať u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Neuskutočnili sa žiadne štúdie o liečbe takýchto pacientov užívajúcich azitromycín.
deti
Azitromycín 250 mg kapsuly sa majú používať u detí s hmotnosťou ≥ 45 kg.

Vedľajší účinok

V tabuľke sú uvedené nežiaduce účinky zaznamenané počas klinických skúšok a po uvedení lieku do obehu sú uvedené podľa ochorenia a frekvencie výskytu.
Vedľajšie účinky sú klasifikované podľa frekvencie nasledovne: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 až<1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Nežiaduce účinky, ktoré možno alebo pravdepodobne súvisia s aziromycínom pozorované počas klinických štúdií alebo po uvedení lieku na trh, zahŕňajú nasledovné:

Interakcie s inými liekmi

jedlo: Azitromycín sa má užívať jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle, pretože jedlo znižuje absorpciu azitromycínu.
Antacidá: Antacidá spomaľujú vstrebávanie azitromycínu. Odporúčaný interval medzi užitím lieku a antacidami je najmenej dve hodiny.
cetirizín: súčasné podávanie azitromycínu a cetirizínu v dávke 20 mg počas 5 dní zdravým pacientom neviedlo k zmene farmakologických
makokinetika alebo významná zmena QT intervalu.
didanozín: súčasné užívanie azitromycínu v dennej dávke 1200 mg a didanozínu u 6 osôb neovplyvnilo farmakokinetiku didanozínu v porovnaní s placebom.
digoxín: Keďže existujú dôkazy o zmenách metabolizmu digoxínu u pacientov užívajúcich makrolidové antibiotiká, pri ich súčasnom užívaní je potrebná opatrnosť.
zidovudín: Azitromycín v jednorazovej dávke 1 000 mg a vo viacerých dávkach od 1 200 mg nemal žiadny vplyv na farmakokinetiku, ako aj na uvoľňovanie zidovudínu a jeho metabolitov.
Deriváty ergotamínu: Vzhľadom na teoretickú možnosť ergotizmu sa azitromycín nemá používať spolu s derivátmi ergotamínu.
Atorvastatín: pri súčasnom použití atorvastatínu (10 mg denne) a azitromycínu (500 mg denne) azitromycín neovplyvnil plazmatickú koncentráciu atorvastatínu.
karbamazepín: Vo farmakokinetických štúdiách vykonaných na zdravých dobrovoľníkoch nemal azitromycín významný vplyv na plazmatické hladiny karbamazepínu alebo jeho aktívneho metabolitu.
cimetidín: Pri užití cimetidínu dve hodiny pred užitím azitromycínu neboli pozorované žiadne zmeny vo farmakokinetike azitromycínu.
Perorálne kumarínové antikoagulanciá: Vo farmakokinetickej interakčnej štúdii azitromycín nemenil antikoagulačný účinok warfarínu, keď sa podával v dávke 15 mg zdravým dobrovoľníkom. Po kombinovanom podaní azitromycínu a kumarínových antikoagulancií sa antikoagulačný účinok zvýšil. Hoci príčinná súvislosť nebola stanovená, pri užívaní azitromycínu u pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá sa má zvážiť frekvencia testovania protrombínového času.
cyklosporín: Niektoré makrolidové antibiotiká ovplyvňujú metabolizmus cyklosporínu. Pri súčasnom užívaní azitromycínu a cyklosporínu je potrebné sledovať koncentráciu cyklosporínu.
Efavirenz: súčasné podanie jednej dávky azitromycínu 600 mg a
Efavirenz v dávke 400 mg denne počas 7 dní neviedol ku klinicky významnej farmakokinetickej interakcii.
Flukonazol: Súčasné použitie jednorazovej dávky 1200 mg azitromycínu nemení farmakokinetiku jednorazovej dávky 800 mg flukonazolu. Celková koncentrácia a polčas azitromycínu sa pri súbežnom užívaní flukonazolu nezmenili. Bol však zaznamenaný klinicky významný pokles Cmax (18 %) azitromycínu.
Indinavir: Súbežné použitie jednorazovej dávky 1200 mg azitromycínu nemá významný vplyv na farmakokinetiku indinaviru, keď sa podáva v dávke 800 mg trikrát denne počas 5 dní.
Metylprednizolón: Vo farmakokinetickej štúdii liekových interakcií u zdravých dobrovoľníkov nemal azitromycín významný vplyv na farmakokinetiku metylprednizolónu.
Midazolam: u zdravých pacientov súbežné podávanie 500 mg azitromycínu denne počas 3 dní nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike a farmakodynamike midazolamu, ak sa užíva raz 15 mg.
Nelfinavir: Súčasné užívanie azitromycínu (1 200 mg) a nelfinaviru (750 mg trikrát denne) vedie k zvýšeným koncentráciám azitromycínu. Neboli zistené žiadne klinicky významné vedľajšie účinky. Nie je potrebné upravovať dávku.
rifabutín: Súbežné užívanie azitromycínu a rifabutínu neovplyvnilo sérové ​​koncentrácie žiadneho z liečiv. Pri súčasnom použití azitromycínu a rifabutínu sa u pacientov pozorovala neutropénia. Neutropénia je spojená s použitím rifabutínu, príčinná súvislosť pri užívaní v kombinácii s azitromycínom nebola stanovená.
Sildenafil: Nepreukázal sa vplyv azitromycínu (500 mg denne počas 3 dní) na hodnoty AUC a Cmax sildenafilu alebo jeho hlavných metabolitov v krvi.
Terfenadín: nezistila sa žiadna interakcia medzi terfenadínom a azitromycínom. V niektorých prípadoch sa takáto interakcia nedá úplne eliminovať. Neexistuje však žiadny dôkaz o takejto reakcii. Tak ako pri použití iných makrolidov, azitromycín a terfenadín sa majú používať súčasne s opatrnosťou.
teofylín: azitromycín neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu u zdravých dobrovoľníkov. Súčasné použitie teofylínu a iných makrolidových antibiotík niekedy vedie k zvýšeným koncentráciám teofylínu v krvnom sére.
Triazolam: Súbežné podávanie azitromycínu 500 mg na 1. deň a 250 mg na 2. deň a triazolamu 0,125 mg na 2. deň u 14 zdravých dobrovoľníkov nemalo významný vplyv na farmakokinetické parametre triazolamu v porovnaní so súčasným podávaním triazolamu a placeba.
Trimetoprim/sulfametoxazol: Súbežné podávanie trimetoprimu/sulfametoxazolu DS (160 mg/800 mg) počas 7 dní a 1 200 mg azitromycínu na 7. deň významne neovplyvnilo maximálne koncentrácie, celkovú expozíciu ani elimináciu trimetoprimu a sulfametoxazolu.

Preventívne opatrenia

Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch boli hlásené závažné alergické reakcie, anafylaktický edém a anafylaxia. Niektoré z týchto reakcií sú sprevádzané opakujúcimi sa príznakmi a vyžadujú si dlhšie sledovanie a liečbu.
Precitlivenosť: Tak ako pri používaní erytromycínu a iných makrolidov, boli hlásené zriedkavé závažné alergické reakcie vrátane angioedému a anafylaxie (zriedkavo fatálne), kožné reakcie vrátane akútnej generalizovanej exantematóznej pustulózy (AGEP), Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, liekové reakcie s vyrážkou, eozinofíliou a systémovými symptómami (DRESS syndróm). Použitie azitromycínu vedie k opätovnému výskytu príznakov niektorých z vyššie uvedených reakcií, čo si vyžaduje dlhšie obdobie pozorovania a liečby.
Ak sa rozvinie alergická reakcia, okamžite prestaňte užívať azitromycín a začnite vhodnú liečbu. Lekár si musí uvedomiť, že po ukončení symptomatickej liečby je možné, že sa príznaky alergických reakcií znovu rozvinú.
Porucha funkcie pečene: Azitromycín sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným ochorením pečene. Je potrebné skontrolovať funkciu pečene, ak sa objavia príznaky dysfunkcie, ako sú: rýchly rozvoj asténie spojenej so žltačkou, tmavý moč, sklon ku krvácaniu alebo hepatálna encefalopatia.
Ergotamín: U pacientov, ktorí dostávali deriváty ergotamínu, sa ergotizmus zrýchlil pri súbežnom užívaní určitých makrolidových antibiotík. Neexistujú žiadne údaje o možnosti interakcie medzi námeľovými liekmi a azitromycínom. Keďže však existuje teoretická možnosť ergotizmu, azitromycín a deriváty ergotamínu by sa nemali používať súčasne.
Sekundárna infekcia: Tak ako pri iných antibiotikách sa odporúča sledovanie príznakov sekundárnych infekcií necitlivými organizmami vrátane húb.
Hnačka spojená s Clostridium Difficile: hnačka spojená s organizmami Clostridium difficile, bol pozorovaný pri užívaní takmer všetkých antibakteriálnych liekov vrátane azitromycínu. Závažnosť sa môže pohybovať od miernej hnačky až po akútnu kolitídu. Antibakteriálna terapia mení normálnu črevnú mikroflóru a vedie k prerastaniu C. difficile.
Renálna dysfunkcia: u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (GFR<10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Predĺženie repolarizácie a QT intervalu srdca, ktorý so sebou nesie riziko vzniku srdcovej arytmie a torsade de pointes, boli hlásené počas liečby inými makrolidmi. Podobný účinok nemožno úplne vylúčiť pri použití azitromycínu u pacientov, ktorí majú zvýšené riziko predĺženej repolarizácie myokardu, preto je potrebná osobitná opatrnosť pri liečbe pacientov s:
dedičné alebo zdokumentované predĺženie QT intervalu;
súbežné užívanie iných liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, napríklad antiarytmiká triedy IA a III, cisaprid a terfenadín;
nerovnováha elektrolytov, najmä v prípade hypokaliémie a hypomagneziémie;
klinicky významná bradykardia, srdcová arytmia alebo ťažké srdcové zlyhanie.
Myasthenia gravis: U pacientov liečených azitromycínom bola hlásená exacerbácia symptómov myasthenia gravis alebo nového myastenického syndrómu.
Streptokokové infekcie: Penicilín je vo všeobecnosti liekom voľby na liečbu faryngitídy/tonzilitídy spôsobenej Streptococcus pyogenes, a ako profylaxia akútnej reumatickej horúčky. Azitromycín je všeobecne účinný pri liečbe akútnej faryngitídy, ale neexistuje dôkaz o účinnosti pri prevencii akútnej reumatickej horúčky.