Ko nozīmē nesteroīdās zāles? Nesteroīdie medikamenti: veidi un īpašības, lietošanas pazīmes

Osteohondroze, reimatoīdais artrīts, tendinīts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, juvenīls hronisks artrīts, vaskulīts, podagra, bursīts, spondiloartroze, osteoartrīts – tās ir daudzas dažādas saistaudu slimības. Visus iepriekš minētos stāvokļu nosaukumus vieno tikai viena veiksmīga NPL, citiem vārdiem sakot, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, lietošana. Šīs zāles ir visizplatītākās zāles klīniskajā praksē, un slimnīcā šīs zāles tiek izrakstītas tikai divdesmit procentiem pacientu ar iekšējo orgānu slimībām. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi veido aptuveni piecus procentus no visām izrakstītajām receptēm.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: veidi un īpašības

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jeb īsumā NPL ir diezgan liela zāļu grupa, kam ir trīs galvenās iedarbības: pretdrudža, pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis.

Termins “nesteroīds” atšķir šo steroīdu zāļu grupu jeb, precīzāk, hormonālos medikamentus, kuriem ir arī viena no trim iedarbībām, proti, pretiekaisuma iedarbība. Atkarības trūkums ar ilgstošu lietošanu ir īpašība, kas tiek uzskatīta par labvēlīgu NPL starp citiem pretsāpju līdzekļiem.

Paši pirmie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir šādi – indomentacīns un fenilbutazons – tie tika ieviesti klīniskajā praksē kopš pagājušā gadsimta vidus. Tūlīt pēc tiem sāka parādīties "lavīnai līdzīgs" pilnīgi jaunu, efektīvāku NPL atklājums:

Arilpropionskābes atvasinājumi - 1969. gadā;
Ariletiķskābe - 1971. gadā;
Enolskābe - 1980. gads.

Visas šīs zāles ir ne tikai ļoti efektīvas, bet arī uzlabo panesamību, atšķirībā no pirmajām divām zālēm. Modifikācijas augstākminētajās skābju klasēs beidzās ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu sintēzi, bet diezgan ilgu laiku vienīgais un galvenais pirmais NPL pārstāvji palika plaši pazīstamais aspirīns. Farmakologi sāka sintezēt pilnīgi visas jaunās zāles, kas parādījās pasaulē un katra no tām bija drošāka un efektīvāka par iepriekšējo, un tas viss sākās 1950. gadā.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu darbības princips

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bloķē tādu vielu kā prostaglandīnu veidošanos. Šīs vielas ir iesaistītas iekaisuma, muskuļu krampju, drudža un sāpju attīstībā. Liels skaits NSPL ģeniāli bloķē divus dažādus fragmentus, kas nepieciešami iepriekš minētās prostaglandīna vielas ražošanai. Šos fragmentus sauc par ciklooksigenāzēm vai saīsināti COX-1 un COX-2.

Papildus tam visam franču ražotāju uzņēmums Bristol Myers ražo īpašas putojošās tabletes Usparin Upsa. Kardioaspirīnam ir diezgan liels skaits izdalīšanās formu un attiecīgi nosaukumi, ieskaitot Aspinat, CardiASK, Thrombo ACC, Aspirin Cardio un citas zāles.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. “Zelta standarts” reimatoloģijā: tradīcijas un jauninājumi

Tradīcijas

Pie dažāda veida muskuļu un skeleta sistēmas slimībām (muskuļu sāpes, osteohondroze, mīksto audu traumas, mugurkaula sāpju sindromi, cīpslu-muskuļu sastiepumi, išiass, locītavu sāpes), kuru brīžos nepieciešams remdēt iekaisumu un pašas sāpes. - tas ir primārais uzdevums, in Šādos gadījumos tiek lietoti ne tikai nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, bet arī pretsāpju līdzekļi.

Pēdējā laikā ir parādījies diezgan liels skaits dažādu veidu narkotiku - jauni šīs narkotiku grupas pārstāvji, taču tiek uzskatīts par “zelta standartu”. Diklofenaka nātrijs, kas tika atvērts 1971. Attiecībā uz panesamību un efektivitāti pašlaik tiek salīdzināti visi jaunākie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas tiek ieviesti klīniskajā praksē.

Iemesls tam visam ir pavisam vienkāršs – starp patiesi efektīvajiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem tas ir labākais klīniskās efektivitātes ziņā: ietekme uz pacientu dzīves kvalitāti, pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība, izmaksas un reakcijas. , kā arī panesamība.

Šobrīd pasaulē ir arī citas zāles, tajā skaitā zāles ar samazinātu blakusparādību skaitu, taču bieži notiek šādi: pacients sāk lietot jaunas zāles, bet atkal atgriežas pie nātrija diklofinaksa (Voltaren) un tas nenotiek tikai mūsu valstī.

Mūsu gadījumā ir svarīgi ņemt vērā sāpju attīstības mehānismu muskuļu un skeleta sistēmas slimībās. Sāpēm reimatisko slimību gadījumā ir diezgan daudzfaktorāls raksturs, kas ietver gan perifērās, gan centrālās sastāvdaļas. Ar to pašu slimību, ja rodas sāpes, tad ir iespējams izmantot dažāda veida mehānismus. Sāpju perifērais mehānisms ir diezgan cieši saistīts ar nervu galu (citiem vārdiem sakot, nociceptoru) aktivāciju dažādos audos lokāla iekaisuma un bioķīmisko faktoru ietekmē.

Piemēram, ar tādu slimību kā osteoartrīts var pēkšņi palielināties neiekaisīgas un iekaisīgas sāpes (palielināts ar vecumu saistīts kaulu trauslums, spazmas, vēnu sastrēgums ekstremitāšu audos, muskuļu sasprindzinājums, mikrolūzumi), kuru ietekmes zona tiek uzskatīta par dažāda veida locītavu audi, piemēram, saites, sinoviālā membrāna, locītavas kapsula, periartikulāri muskuļi, kauli.

Tādām zālēm kā Diklofenaks ir īpaša pretiekaisuma un pretsāpju iedarbības kombinācija, tādēļ, ja nav kontrindikāciju, to var ar lieliem panākumiem lietot atbilstošu zāļu ārstēšanā. Prostaglandīnu sintēzes nomākšana, inhibējot ciklooksigenāzes enzīmus (divi fragmenti COX-1 un COX-2), ir galvenais šo zāļu darbības mehānisms. Diklofenaks tiek uzskatīts par neselektīvu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli - tas nomāc visas divas ciklooksiģenēzes COX-1 un COX-2 aktivitātes (fragmentus). Lai gan ir izstrādāti vairāki nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas selektīvi nomāc vienu no diviem COX-2 ciklooksigenāzes fragmentiem, neselektīviem medikamentiem joprojām ir liela nozīme pacientiem ar smagām akūtām un hroniskām sāpēm kā zālēm, kas var nodrošināt pietiekami spēcīga pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.

Protams, tādai narkotikai kā Diklofenaks (ir arī cits nosaukums Voltaren), tāpat kā jebkuram no vairākiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, ir kontrindikācijas un blakusparādības (SE). Bet jāatzīmē, ka blakusparādības bieži attīstās cilvēkiem ar riska faktoriem. Viena no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām ir nesteroīdā pretiekaisuma gastropātija.

Faktori, kas palielina PE attīstības risku, lietojot diklofenaku (Voltaren):

Peptiska čūla anamnēzē;
Lielas devas vai vairāku nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaicīga lietošana;
Sieviešu dzimums, jo konstatēta paaugstināta sieviešu jutība pret šīs grupas zālēm;
Alkohola pārmērīga lietošana;
H. pylory klātbūtne;
Smēķēšana;
Vienlaicīga terapija ar glikokortikoīdiem;
Ēdot pārtiku, kas palielina kuņģa sekrēciju (taukaini, sāļi, pikanti ēdieni);
Vecums virs sešdesmit pieciem gadiem.

Personām, kas pieder pie šādām riska grupām, Voltaren (Diklofenaka) dienas deva, piemēram, nedrīkst pārsniegt simts miligramus, un parasti priekšroka jādod Voltaren (Diklofenaka) īslaicīgas darbības zāļu formām, un izrakstīt to vai nu piecdesmit miligramu devā divas reizes divdesmit četrās stundās, vai divdesmit piecu miligramu devās četras reizes divdesmit četrās stundās.

Jāizmanto diklofenaks tikai pēc ēšanas.

Ja lietojat šīs zāles diezgan ilgu laiku, jums ir stingri jāpieiet tam un jāatturas no alkohola lietošanas, jo zāles Diklofenaks ir tas pats, kas alkohols, tas tiek pārstrādāts un sadalīts aknās. Pacientiem ar hipertensiju jākontrolē asinsspiediena līmenis, un pacientiem ar bronhiālo astmu Diklofenaka lietošanas laikā var rasties zināmi saasinājumi.

Pacientiem ar hroniskām nieru vai aknu slimībām ir nepieciešams lietot nelielas zāļu devas, vienlaikus kontrolējot nieru enzīmu līmeni. Turklāt jāatceras, ka tā sauktās “individuālās reakcijas” uz nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem var atšķirties atkarībā no pacienta. Tas attiecas arī uz citām zālēm, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, kuriem tiek novērota polimorbiditāte - vesela virkne hronisku, pilnīgi atšķirīga smaguma slimību uzkrāšanās.

Inovācijas

Mūsdienās ir atšķirīgs viedoklis par nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu “zelta standarta” problēmu reimatoloģijā. Pastāv ekspertu atzinums, ka zāļu Diklofenaka reputācija valstī (RF) tika aptraipīta (sabojāta) pēc tam, kad pašvaldību aptieku plauktos un farmakoloģijas tirgos parādījās liels skaits šo zāļu ģenērisko zāļu.

Lielākajai daļai visu šo zāļu Diklofenaka vai, kā tos sauc arī par "Diklofenaku" parodiju drošība un efektivitāte nav pārbaudīta ilgi un labi izstrādātos randomizētos kontrolētos pētījumos (saīsināti RCT).

Patiesībā šie “Diklofenaki” ir diezgan pieejami un lēti sociāli neaizsargātām Krievijas Federācijas daļām, kas, protams, padarīja šo medikamentu par vienīgo un populārāko starp nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem mūsu valstī. Saskaņā ar īpašu aptauju, kurā piedalījās aptuveni trīs tūkstoši pacientu sešos Krievijas reģionos un pašā galvaspilsētā (Maskava), tie, kuri regulāri saņem nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, šo medikamentu lietojuši aptuveni septiņdesmit divi procenti aptaujāto.

Bet tieši šie vispārīgie diklofenaki pēdējos mirkļos ir saistīti ar lielāko absolūto visbīstamāko narkotiku komplikāciju skaitu, kas novērotas Krievijas Federācijā. Saskaņā ar dažiem ziņojumiem no trīs tūkstošiem astoņdesmit astoņiem reimatoloģiskiem pacientiem, kuri regulāri lietoja diklofenaku, pieci simti četrdesmit pacientiem tika konstatētas kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas - tas, starp citu, ir septiņpadsmit ar pusi procenti.

Ar visu to kuņģa-zarnu trakta komplikācijas, lietojot zāles Diklofenaks, neatšķīrās no līdzīgu komplikāciju biežuma, kas rodas, lietojot vispārpieņemtus toksiskākus medikamentus - piroksikāmu (apmēram deviņpadsmit komats viens procents) un indometacīnu (apmēram septiņpadsmit komats septiņi procenti).

Ir diezgan svarīgi, ka dispepsijas attīstību, atšķirībā no nesteroīdās pretiekaisuma gastropātijas, lielā mērā nosaka tā paša nesteroīdā pretiekaisuma līdzekļa kontakta iedarbība, no tā izriet, ka tas viss ir atkarīgs no zāļu farmakoloģiskajām īpašībām. konkrētas zāles. Diezgan bieži dažādu komercsabiedrību zālēm, kas satur vienu un to pašu aktīvo vielu, ir ļoti atšķirīga panesamība, un tas, pirmkārt, attiecas uz vienu un to pašu "diklofenaku" vai, vienkāršāk sakot, uz lētām diklofenaka ģenēriskām zālēm.

Sakarā ar diezgan plašo un dziļo ģenērisko zāļu lietošanu, kas farmakoloģijas tirgū ir ievērojami aizstājuši diezgan dārgās, bet ar to kvalitāti pamatotās oriģinālās zāles, lielākajai daļai Krievijas ārstu un pacientu ir izveidojies viedoklis par zāļu Diklofenaku kā medikamentu. ar mērenu efektivitāti, bet ar vislielāko nevēlamo blakusparādību risku. Lai gan vadošie Krievijas eksperti un zinātnieki ir vairākkārt izteikušies un pierādījuši, ka pasaulē pastāv cita veida drošības un efektivitātes veidi starp oriģinālo zāļu Diklofenaku un tā lētajiem analogiem (vai vienkārši kopijām), līdz šim nav veikti nopietni un stingri klīniski pētījumi. Krievijas Federācijā, lai apstiprinātu šo nostāju.

Ir vēl viens šīs problēmas aspekts, kas saistīts ar zāļu Diklofenaka drošību - tas ir paaugstināts sirds un asinsvadu negadījumu risks. Ja mēs piekrītam datiem, kas iegūti no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu metaanalīzes, lieliem novērojumiem un kohortas pētījumiem, diklofenaka lietošana ir saistīta ar lielāku risku attīstīt tādus faktorus kā miokarda infarkts, salīdzinot ar citiem tikpat populāriem nesteroīdiem līdzekļiem. - steroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Šai narkotikai šīs smagās komplikācijas RR bija aptuveni viens punkts četri, savukārt naproksēnam tas bija nulle, deviņi, ibuprofēnam viens punkts septiņi, indometacīnam viens punkts trīs un piroksikāmam viens komats septiņas.

Papildus tam visam Diklofenaka lietošana var izraisīt tādas retas, bet potenciāli dzīvībai bīstamas komplikācijas kā akūts zāļu izraisīts hepatīts vai akūta aknu mazspēja. Jau 1995. gadā Amerikas Savienoto Valstu medicīnas regulējošā iestāde (FDA) sniedza datus, kas iegūti, veicot visaptverošu analīzi par simt astoņdesmit nopietnu akūtu aknu komplikāciju gadījumu, lietojot šīs zāles, kas tajā laikā izraisīja nāvi. Ņemot to vērā, Amerikas Savienotajās Valstīs tādas zāles kā diklofenaks netika uzskatītas par tik dziļu un plaši lietotu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli (protams, zemākas par acetilsalicilskābi, naproksēnu un ibuprofēnu). Tuvojoties analīzes laikam, diklofenaku Amerikas Savienotajās Valstīs lietoja tikai septiņus gadus, jo FDA to apstiprināja tās pašas valsts farmakoloģijas tirgū 1988. gadā.

Ja saskaitām visu iepriekš minēto, mēs jau varam secināt, ka šobrīd zāles Diklofenaks nevar uzskatīt par īstu “Zelta standarta” nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vidū, un galvenokārt tāpēc, ka pastāv augsts risks saslimt ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. nevēlamas blakusparādības, kas rodas zāļu lietošanas laikā. Tas vairs neatbilst mūsdienu priekšstatiem par normālu drošu pretsāpju terapiju.

Alternatīva narkotikām Diklofenaka Krievijas farmakoloģiskajos tirgos var būt tās tuvākais radinieks pēc būtības un sastāva - tas ir Aceclofenac. Šīm zālēm ir daudz būtiskākas priekšrocības, galvenokārt augstākā drošības pakāpe, augsta efektivitāte un pieejamība - visas šīs īpašības ļauj Aceclofenac pretendēt uz vienu no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pozīcijām ar šobrīd labākajām farmakoloģisko īpašību kombinācijām.

Aceklofenaks ir feniletiķskābes atvasinājums, ko uzskata par pārstāvi vienai no pārsvarā selektīvo COX-2 fragmentu inhibitoru starpgrupām. Divu COX-1 un COX-2 fragmentu inhibējošo koncentrāciju attiecība šajā medikamentā ir aptuveni divdesmit sešas simtdaļas, un tā ir daudz mazāka nekā COX-2 fragmenta celekoksiba atsauces selektīvajam inhibitoram - tikai nulle. septītajā punktā, bet tas ir vairāk nekā rofekoksibam, kas ir tikai nulle, divpadsmitais punkts. Jaunākie pētījumi liecina, ka pēc zāļu lietošanas simts miligramu devā (Aceclofenac) COX-1 fizioloģiskā fragmenta aktivitāte ir tikai četrdesmit seši procenti. Uzņemot septiņdesmit piecus miligramus diklofenaka, šī attiecība bija attiecīgi deviņdesmit septiņi un astoņdesmit divi procenti.

Zāles Aceclofinac ir diezgan augsta biopieejamība, kas pēc iekšķīgas lietošanas pilnībā un ātri uzsūcas, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc sešdesmit līdz simt astoņdesmit minūtēm. Cilvēka organismā kopumā tas viss tiek gandrīz pilnībā metabolizēts aknās, un tiek uzskatīts, ka tā galvenais metabolīts ir bioloģiski aktīvs četr-hidroksiaceklofenaks, un viens no papildu metabolītiem ir pats diklofenaks. Vidēji pēc četrām stundām puse zāļu iziet no ķermeņa, apmēram septiņdesmit līdz astoņdesmit procenti izdalās ar urīnu, bet atlikušie divdesmit līdz trīsdesmit procenti izdalās ar izkārnījumiem. Šo zāļu koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir aptuveni piecdesmit procenti no koncentrācijas plazmā.

Ir pierādīts, ka galvenās (galvenās) farmakoloģiskās iedarbības, tā sauktās (COX-2 blokādes) vietā aceklofenaks nomāc svarīgāko pretiekaisuma citokīnu sintēzi, tieši tāpat kā interleikīns-1 (saīsināti IL-). 1) un pats audzēja anestēzijas faktors (TNF-alfa). Ar interleikīnu-1 saistītās metaloproteināžu aktivācijas samazināšanās tiek uzskatīta par vienu no svarīgākajiem mehānismiem, kas nosaka aceklofenaka pozitīvo ietekmi uz locītavu skrimšļa proteoglikānu sintēzi. Šis īpašums ir viena no galvenajām priekšrocībām tās izmantošanas iespējamībai osteoartrīta, visbiežāk sastopamās reimatoloģiskās slimības, gadījumā.

Tādas zāles kā aceklofenaks klīniskajā praksē tiek izmantotas kopš 1980. gada beigām. Pašlaik farmakoloģijas tirgū tiek piedāvāti astoņpadsmit dažādi zāļu veidi, kuru pamatā ir aceklofenaka sastāvs:

Aceflāns (BR);
Airtal (ES, PT, CL);
Barcāns (FI, SE, NO, DK);
Berlofēns (AR);
Bristaflam (CL, MX, AR);
Gerbins (ES);
Preservex (GB);
Saneins (ES);
Aital (NL);
Sovipan (GR);
Proflam (BR);
Locomin (CH);
Falcol (ES);
Biofenaks (GR, PT, NL, BE);
Beofenaks (DE, AT);
Aitral Difucrem (ES);
Air-Tal (BE);
Aceklofārs (AE).

Krievijas Federācijā Aceclofenac ir reģistrēts kopš 1996. gada un joprojām tiek izmantots ar zīmolu Airtal.

Aceklofinaks ir sevi pierādījis diezgan labi reimatoīdā artrīta ārstēšanā. Arī šo zāļu efektivitāte ir pierādīta tik izplatītā patoloģiskā stāvoklī kā dismenoreja. Jaunākie pētījumi liecina, ka vienreizēja vai atkārtota aceklofenaka lietošana tikpat veiksmīgi mazina tās pašas sāpes kā, piemēram, Naproxen (pieci simti miligramu), ievērojami pārsniedzot placebo efektu.

Turklāt pēc klasiskā zobārstniecības procedūru modeļa (zobu ekstrakcija) diezgan labi tika pētīta pati iespēja lietot medikamentu aceklofenaku kompleksajā pēcoperācijas sāpju terapijā, it īpaši situācija, ja sākotnējā pieņemšana tika veikta "pirmsoperācijas atsāpināšanas laikā". ” režīmā, tas ir, sešdesmit minūtes pirms paša zoba izņemšanas.

Līdz šim ir veikts arī salīdzinošs pētījums par aceklofenaka drošumu reālajā klīniskajā praksē (svarīgākā kontrole bija Diklofenaks). Iegūtie dati liecināja, ka aceklofenaks ir pārāks par salīdzinājumam izmantotajām zālēm pēc tā drošuma: kopējais komplikāciju skaits bija tikai divdesmit divi punkti viens un viena desmitā daļa un divdesmit septiņi punkti viens un viena desmitā daļa (p mazāk nekā nulle komats viens un viena tūkstošdaļa), no kuriem no Kuņģa-zarnu trakta desmit komats seši un piecpadsmit komats divi procenti (p mazāk nekā nulle komats viens tūkstotis). Lietojot aceklofenaku, tika novērota arī terapijas pārtraukšana nevēlamu blakusparādību dēļ - attiecīgi četrpadsmit punkts viens un viena desmitā daļa un astoņpadsmit balles viens un septiņi desmitie procenti (p mazāks par nulles punktu vienu un vienu tūkstošdaļu).

Populācijas pētījumi (gadījuma kontroles veids) ir pierādījuši salīdzinoši zemu bīstamu kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risku, lietojot zāles aceklofenaku. Aceklofenakam bija viszemākais kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks, salīdzinot ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Pašlaik ir ļoti maz datu, kas ļauj novērtēt kardiovaskulāro komplikāciju attīstības risku, lietojot zāles aceklofenaku. Bet vienā pētījumā šīs zāles bija saistītas ar zemāko miokarda infarkta risku:

Aceklofenaks– VAI viens punkts un divdesmit trīs simtdaļas (no nulles punkta deviņdesmit septiņām simtdaļām līdz vienam komatam sešdesmit divām simtdaļām);

Nekā šādas zāles:

Indometacīns– viens punkts un piecdesmit sešas simtdaļas (no viena punkta un divdesmit vienas simtdaļas līdz diviem punktiem un trim desmitdaļām);
Ibuprofēns– viens punkts un četrdesmit viena simtdaļa (no viena punkta un divdesmit astoņām simtdaļām līdz vienam punktam un piecdesmit piecām simtdaļām);
Diklofenaks– viens punkts un trīsdesmit piecas simtdaļas (no viena punkta un astoņpadsmit simtdaļas līdz vienam punktam un piecdesmit četrām simtdaļām).

Apkopojot visu, mēs varam teikt, ka zāles Aceclofenac tiek uzskatītas par vienu no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pārstāvjiem ar diezgan pārliecinoši pierādītu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību, izmantojot labi organizētu RCT sarakstu, kā arī diezgan ilgu laiku. -termiņa kohortas un novērojumu pētījumi. Savas ārstnieciskās iedarbības ziņā šīs zāles nav zemākas un varētu teikt pat pārākas par šādiem diezgan populāriem tradicionālajiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, piemēram, Ibuprofēnu, Ketoprofēnu, Diklofenaku, kā arī ir daudz efektīvākas par parasto Paracetamolu. Zāles Aceclofenac izraisa dispepsiju retāk (divdesmit līdz trīsdesmit procenti), salīdzinot ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Arī šo zāļu čūlas potenciāls ir diezgan zems (tas ir aptuveni divas, četras un septiņas reizes mazāks nekā naproksēnam, indometacīnam un diklofenakam). Ir dati, kas liecina, ka, lietojot Aceclofenac, ievērojami samazinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks. Līdzīgi rezultāti, kas atspoguļo faktisko klīnisko praksi, līdz šim ir iegūti attiecībā uz samazinātu kardiovaskulāro komplikāciju risku.

Par pietiekamu zāļu Aceclofenac priekšrocību, atšķirībā no diklofenaka un citiem tikpat populāriem nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pārstāvjiem, tiek uzskatīta negatīva ietekme uz locītavu skrimšļa metabolismu, kas padara šīs zāles diezgan piemērotas tā lietošana un osteoartrīta simptomātiska ārstēšana.

Tātad šodien aceklofenaks ir patērētājiem vispieejamākais medikaments un diezgan kvalitatīvs oriģināls produkts ar līdzsvarotu pretiekaisuma un pretsāpju efektivitātes kombināciju un pietiekamu panesamību. Zāles var pretendēt uz līderi starp standarta nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, ko lieto gan ilgstošai, gan īslaicīgai hronisku slimību ārstēšanai, tostarp reimatoloģijā, ko pavada sāpes.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu racionāla izmantošana reimatoloģijā

Noslēgumā jāatzīmē, ka mūsdienu ārsta rīcībā ir diezgan iespaidīgs medikamentu arsenāls, kas var būtiski mazināt sāpes un uzlabot pacientu stāvokli un locītavu funkcionālo aktivitāti, līdz ar to arī pacienta kopējo dzīves kvalitāti. Tas attiecas uz nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu efektivitāti, starp kuriem ilgstoši novērojumi augstu novērtē zāles ariletiķskābes (diklofenaks) un arilpropionskābes (ibuprofēns un citas) kā specifiskas (celekoksibs) un selektīvas (nimesulīds un meloksikāms). steroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas parādījās pagājušā gadsimta pēdējos gados.

Bet līdz divdesmit pirmā gadsimta sākumam bija uzkrājušies pierādījumi par nepieciešamību pievērst visnopietnāko uzmanību ārstēšanas otrajai pusei - drošībai, tas ir, drošībai/efektivitātei - "monētas abām pusēm", kas nosaka trūkumus. un konkrētas zāles priekšrocības. Ņemot to vērā, šīs zāles cenai un blakusparādību ārstēšanas pastiprinošajām izmaksām, ja, protams, tas notiek, nav maza nozīme.

Tāpēc tā sauktā racionālā terapija nozīmē klīniski pieņemamu un uz pierādījumiem balstītu zāļu lietošanu, labas zināšanas par darbības mehānismiem, tostarp sociālo lietošanu un nelabvēlīgo ietekmi, profilakses veidiem un pašu darbības mehānismu. Tikai ārsts var nodrošināt drošu un efektīvu ārstēšanu.

Mūsdienu drošas un efektīvas ārstēšanas pamatprincipi reimatoloģijā

Pacientiem, kuriem ir gastropātijas attīstības risks, var ordinēt specifiskus un selektīvus COX-2 fragmenta inhibitorus vai, ja tie ir ļoti efektīvi konkrētiem pacientiem, neselektīvus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, taču vienmēr kopā ar misoprostolu (a sintētiskais prostaglandīns, kas aizsargā kuņģa-zarnu trakta gļotādu) vai protonu sūkņa inhibitori (omeprazols).
Pacientiem jāturpina lietot samazinātas acetilsalicilskābes (vai netiešo antikoagulantu) devas, ja pastāv trombozes risks, ja vien, protams, viņi netiek ārstēti kombinācijā ar COX-2 fragmentu inhibitoriem. Taču šādos gadījumos nepieciešama rūpīga kuņģa-zarnu trakta stāvokļa kontrole (gastroskopija vismaz divas reizes gadā), lai savlaicīgi diagnosticētu gļotādas erozīvo un čūlaino procesu.
Jāuzsver, ka ļoti efektīvu, bet ne vienmēr drošu medikamentu izplatības kontekstā īpaši nepieciešama ārsta sadarbība ar pacientiem, pacienta atbildības palielināšana ārstēšanas procesā un to riska faktoru novēršana, kas veicina biežākā blakusparādību attīstība. No šī viedokļa īpaši nozīmīga ir ārsta un pacienta savstarpējās atbildības sajūta, lietojot īpaši efektīvus, bet nedrošus medikamentus, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus. Vienlaikus ir svarīgi apzināties, ka pat smagi slimiem pacientiem mūsdienu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana var izraisīt objektīvo un subjektīvo simptomu samazināšanos vai pat pilnīgu izzušanu.
Pacientiem, kuri pārcietuši miokarda infarktu/insultu un kuriem nepieciešama ilgstoša ārstēšana ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, iesakām ievērot diētu, tas ir, lietot īpašus pasākumus, kas ir pierādījuši sevi kā profilaktiskus pret atkārtotu insultu un miokarda infarktu. .
Pacientiem ar nieru mazspējas pazīmēm (paaugstināts kreatinīna līmenis serumā) vēlams neizrakstīt nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus vai, gluži pretēji, nozīmēt specifiskus un selektīvus inhibitorus, bet tikai stingrā ārstu uzraudzībā.
Rūpīga pacienta izmeklēšana, lai izslēgtu riska faktorus patoloģijas attīstībai no kuņģa-zarnu trakta, nieru un sirds un asinsvadu sistēmas.

NPL mūsdienās ir dinamiski attīstoša zāļu klase. Tas ir saistīts ar šīs farmaceitiskās grupas plašo pielietojumu klāstu, kam ir pretdrudža un pretsāpju iedarbība.

NPL ir vesela zāļu grupa

NPL bloķē enzīma ciklooksigenāzes (COX) darbību, kavējot prostaglandīnu sintēzi no arahidonskābes. Prostaglandīni organismā ir iekaisuma mediatori, pazemina sāpju jutības slieksni, kavē lipīdu peroksidāciju un kavē neitrofilu agregāciju.
Galvenās NSPL sekas ir šādas:

Pretiekaisuma. Nomākt iekaisuma eksudatīvo fāzi un, mazākā mērā, proliferācijas fāzi. Spēcīgākās zāles šim efektam ir diklofenaks un indometacīns. Bet pretiekaisuma iedarbība ir mazāk izteikta nekā glikokortikosteroīdiem.
Praktizētāji izmanto klasifikāciju, saskaņā ar kuru visi NPL ir sadalīti: zāles ar augstu pretiekaisuma aktivitāti un zāles ar vāju pretiekaisuma aktivitāti Aspirīns, Indometacīns, Diklofenaks, Piroksikams, Ibuprofēns un daudzi citi. Šajā grupā ietilpst liels skaits dažādu narkotiku. Paracetamolam, Metamizolam, Ketorolakam un dažiem citiem ir zema pretiekaisuma aktivitāte. Grupa ir maza.
Pretsāpju līdzeklis. Visizteiktākā ir Diklofenaka, Ketoralaka, Metamizola, Ketaprofēna. Lieto pret zemas un vidējas intensitātes sāpēm: zobu, muskuļu, galvassāpēm. Efektīva pret nieru koliku, jo Nav . Salīdzinot ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem (morfīna grupa), tiem nav nomācošas ietekmes uz elpošanas centru un nav atkarības.
Pretdrudža līdzeklis. Visām zālēm šī īpašība ir dažādā mērā. Bet tas parādās tikai drudža klātbūtnē.
Anti-agregācija. Izpaužas tromboksāna sintēzes nomākšanas dēļ. Šis efekts ir visizteiktākais, lietojot Aspirīnu.
Imūnsupresīvs. Tas izpaužas sekundāri, jo pasliktinās kapilāru sieniņu caurlaidība.

Indikācijas NPL lietošanai

Galvenās indikācijas ietver:

Reimatiskas slimības. Ietver reimatismu, reimatoīdo artrītu, ankilozējošo spondilītu, podagru un psoriātisko artrītu un Reitera slimību. Šo slimību gadījumā NPL lietošana ir simptomātiska, neietekmējot patoģenēzi. Tas ir, NPL lietošana nevar palēnināt destruktīvā procesa attīstību reimatoīdā artrīta gadījumā vai novērst locītavu deformāciju. Bet pacientu sūdzības par sāpēm un stīvumu locītavās slimības sākuma stadijā kļūst arvien retākas.
Skeleta-muskuļu sistēmas slimības, kas nav reimatiskas. Tas ietver traumas (sasitumi, sastiepumi), miozītu, tendovaginītu. Iepriekš minētajām slimībām NSPL lieto iekšķīgi injekciju veidā. Un ārēji līdzekļi (ziedes, krēmi, želejas), kas satur šīs grupas aktīvās sastāvdaļas, ir ļoti efektīvi.
Neiroloģiskas slimības. Lumbago, radikulīts, mialģija. Bieži vien tiek nozīmētas dažādu zāļu izdalīšanās formu kombinācijas (ziede un tabletes, injekcijas un želeja utt.)
Nieru,. Narkotikas no NPL grupas ir efektīvas visu veidu kolikām, jo... neizraisa papildu gludo šūnu muskuļu struktūru spazmas.
Dažādu etioloģiju sāpīgi simptomi. Sāpju mazināšana pēcoperācijas periodā, zobu sāpes un galvassāpes.
Dismenoreja. NPL lieto, lai mazinātu sāpes primārās dismenorejas gadījumā un samazinātu asins zudumu. Labs efekts ir naproksēnam un ibuprofēnam, kurus ieteicams lietot menstruāciju priekšvakarā un trīs dienas pēc tam. Šādi īslaicīgi kursi novērš nevēlamu seku rašanos.
Drudzis. Pretdrudža zāles ieteicams lietot, ja ķermeņa temperatūra pārsniedz 38,5 °C.
Trombozes profilakse. Lai novērstu asins recekļu veidošanos, tiek izmantota zema acetilsalicilskābes deva. Izrakstīts, lai novērstu sirdslēkmes un insultu dažādu veidu koronāro sirds slimību gadījumā.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

NPL negatīvi ietekmē:

un zarnas
Aknas
Nieres
Asinis
Nervu sistēma

Visizplatītākā vieta, kas cieš no NPL lietošanas, ir kuņģis. Tas izpaužas kā slikta dūša, caureja, sāpes epigastrālajā reģionā un citas dispepsijas sūdzības. Pastāv pat šāds sindroms - NPL gastropātija, kuras rašanās ir tieši saistīta ar NPL lietošanu. Īpaši patoloģijas risks ir gados vecākiem pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa čūlas un kuri vienlaikus lieto glikokortikosteroīdus.

NPL ir dažādas zāles, bet to iedarbība ir vienāda!

NPL gastropātijas attīstības iespējamība palielinās, ilgstoši lietojot zāles lielās devās, kā arī lietojot divus vai vairākus NPL. Kuņģa gļotādas aizsardzībai izmanto lansoprazolu, esomeprazolu un citus protonu sūkņa inhibitorus. var izpausties smaga toksiska hepatīta formā vai izpausties kā pārejoša disfunkcija ar transamināžu līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Lietojot indometacīnu, fenilbutazonu un aspirīnu, visbiežāk tiek ietekmētas aknas. No nierēm nieru kanāliņu bojājumu rezultātā var attīstīties samazināta diurēze, akūta nieru mazspēja un nefrotiskais sindroms. Vislielākās briesmas pārstāv Ibuprofēns un Naproksēns.

Asinīs tiek traucēti asinsreces procesi un rodas anēmija. Diklofenaks, Piroksikāms, Butadions ir bīstami asins sistēmas blakusparādību ziņā. Bieži vien, lietojot aspirīnu un indometacīnu, rodas nevēlama ietekme uz nervu sistēmu. Un tie izpaužas kā galvassāpes, troksnis ausīs, slikta dūša un dažreiz vemšana un garīgi traucējumi. NPL lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

vai zarnas
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Bronhiālās astmas klātbūtne
Epilepsija, parkinsonisms, garīgi traucējumi
Hemorāģiskā diatēze, trombocitopēnija
Arteriālā hipertensija un sirds mazspēja (ne visas zāļu grupas)
Individuāla zāļu nepanesamība

NPL lieto gandrīz visās medicīnas jomās. Tas ir saistīts ar to daudzo iedarbību: pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzekli. NPL atvieglo pacientu ciešanas ar atbilstošiem simptomiem, uzlabojot viņu dzīves kvalitāti un nodrošinot komforta stāvokli.

Aspirīns ir NPL grupas pārstāvis. Par tā priekšrocībām un kaitējumu cilvēka ķermenim videoklipā:

Pastāstiet draugiem! Kopīgojiet šo rakstu ar draugiem savā iecienītākajā sociālajā tīklā, izmantojot sociālās pogas. Paldies!

Telegramma

Izlasiet kopā ar šo rakstu:

Kā un ar ko ārstēt aizkuņģa dziedzeri, integrēta pieeja ar…

Ārsti plaši izmanto NPL, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar iekaisumu, drudzi un sāpēm. Tie ir efektīvi, bet rada vairākas blakusparādības. Mūsdienās ir daudz NPL, kurus organisms labāk panes.

Jaunās paaudzes nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: kas tie ir?

NPL ir zāļu kategorija, kas simptomātiski ietekmē slimību. Lieto hroniskām un akūtām patoloģijām. Darbības pamatā ir ciklooksigenāzes enzīmu ražošanas samazināšana, kas izraisa iekaisumu, drudzi un sāpes. Jaunās paaudzes produkti reti rada blakusparādības.

Kā viņi palīdz

Darbības princips ir balstīts uz kapilāru un artēriju sieniņu caurlaidības samazināšanu un iekaisuma mediatoru veidošanos. Tas samazina sāpju nervu receptoru kairinājumu. Persona piedzīvo iekaisumu un sāpes. Jaunās paaudzes NSPL ietekmē smadzeņu termoregulācijas centrus, pazeminot ķermeņa temperatūru.

Klasifikācija

Jaunās paaudzes zāles iedala:

Skābes(pirazolons, salicilāti, feniletiķskābes un izonikotīnskābes atvasinājumi, oksikāmi, propionskābes, antranilskābes)
Neskābi atvasinājumi(sulfonamīdi).

Saskaņā ar darbības mehānismu NSPL iedala:

Selektīvs, nomācošs COX-2.
Neselektīvi ciklooksigenāzes enzīmu inhibitori.
Selektīvs, nomāc COX-1.

Pēc iekaisuma mazināšanas efekta NSPL iedala:

Spēcīgi – Flurbiprofēns, Indometacīns.
Vāji - Aspirīns, Amidopirīns.

Pamatojoties uz pretsāpju efekta stiprumu, NPL iedala:

Spēcīgi - Ketoprofēns, Ketorolaks.
Vāji - Aspirīns, Naproksēns.

Efektīvi jaunās paaudzes NPL

Farmācijas rūpniecība piedāvā plašu NPL tabletēs, pilienos, svecītēs, ziedēs, gēlos un injekciju šķīdumos.

Pārdots tabletēs. Galvenā sastāvdaļa - etorikoksibs. Mazina sāpes un iekaisumu, drudzi. Nomāc COX-2 iedarbību. Arcoxia ir aizliegts lietot hemostāzes, kuņģa čūlas, sirds patoloģiju, grūtniecības vai aknu (nieru) disfunkcijas gadījumā.

To ražo želejas, tablešu, svecīšu, injekciju veidā. Rofekoksibam ir ārstnieciska iedarbība. Darbojas kā COX-2 inhibitors. Mazina pietūkumu, iekaisumu, niezi, karstumu un sāpes. Vairums pacientu labi panes. Nelietojiet, ja Jums ir vēzis, astma vai grūtniecība. Var izraisīt halucinācijas un zarnu darbības traucējumus.

Izgatavots tabletēs un injekciju šķīdumā. Satur lornoksikāmu. Nomāc ciklooksigenāzes enzīmu aktivitāti un brīvo radikāļu izdalīšanos. Neietekmē centrālās nervu sistēmas vai elpošanas sistēmas opioīdu receptorus. Nelietot smagu sirds patoloģiju, aknu darbības traucējumu vai dehidratācijas gadījumā. Biežas blakusparādības ir neskaidra redze, paaugstināts asinsspiediens.

Pieejams injekciju šķīduma, tablešu, svecīšu, suspensijas veidā. Ārstē meloksikāma klātbūtnes dēļ. Efektīvi noņem karstumu, iekaisumu un sāpes. Ir ilgstoša darbība. Neietekmē hemostatisko sistēmu. Aizliegts pie asiņošanas barības vadā, nieru darbības traucējumiem. Dažreiz izraisa migrēnu, kolītu un gastropātiju.

Pārdots tablešu, želejas, suspensijas veidā. Nomāc COX-2, samazina prostaglandīnu veidošanos. Tam ir izteikta pretdrudža, pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Aizliegts grūtniecēm un bērniem. Blakusparādības ir hematūrija, oligūrija un dispepsija.

Ražots ziedes formā. Radīts uz metilsalicilāta un bišu indes bāzes. Atvieglo iekaisumu un sāpes. Lieto pret mialģiju, artralģiju, sastiepumiem, neirītiem. Aizliegts akūtu artrītu un ādas patoloģiju gadījumā. Var izraisīt lokālas alerģijas.

To ražo ziedes un balzama veidā. Satur metilsalicilātu un mentolu. Paplašina asinsvadus un noņem kairinājumu, mazina sāpes un spazmas, atjauno kustīgumu. Aizliegts dermatoloģisku problēmu un grūtniecības gadījumā. Var izraisīt nātreni.

Ražots ziedes formā. Pamatojoties uz nonivamīdu, kamparu un dimetilsulfoksīdu. Mazina kairinājumu un sāpes, sasilda un uzlabo asinsriti. Derīgs 6 stundas. Aizliegts lietot bērniem un grūtniecēm. Blakusparādības ir vietējas alerģiskas reakcijas.

Pieejams krējuma un tablešu veidā. Satur meloksikāma un piparu tinktūru. Ir sildošs efekts. Efektīva pie sastiepumiem, traumām, locītavu un mugurkaula patoloģijām. Lietots no 12 gadu vecuma. Var izraisīt niezi un izsitumus.

Šī ir ziede, kas sastāv no nikoboksila un nonivamīda. Satur nikoboksilu un nonivamīdu. Tam ir pretsāpju, vazodilatējoša un hiperēmiska iedarbība. Uzlabo fermentatīvās reakcijas. Tas palīdz dažas minūtes pēc uzklāšanas.

Pieejams injekciju šķīdumā un kapsulās. Satur meloksikams. Palīdz ar muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijām. Nelieto smagu aknu un nieru slimību, kuņģa čūlu gadījumos. Var paaugstināt asinsspiedienu un samazināt redzes asumu.

Ražots kapsulās. Satur tenoksikāms. Novērš sāpes muskuļos, locītavās un mugurkaulā. Noņem stīvumu pēc pamošanās. Normalizē stāvokli nedēļas laikā pēc lietošanas. Nelietot laktācijas, nieru darbības traucējumu un grūtniecības laikā.

Pieejams želejas, injekciju šķīduma un tablešu veidā. Terapeitiskā iedarbība balstās uz meloksikāma klātbūtni Amelotex sastāvā. Lieto deģeneratīvām un distrofiskām izmaiņām kaulos. Apstiprināts lietošanai no 18 gadu vecuma. Var izraisīt lokālu alerģisku reakciju.

To ražo suspensijas, tablešu un želejas veidā. Satur nimesulīdu. Mazina sāpes un iekaisumus no sastiepumiem, traumām, muskuļu un locītavu patoloģijām. Nelieto epidermas, aknu un nieru slimībām. Aizliegts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, bērniem līdz 7 gadu vecumam.

Izgatavots želejas, suspensijas, tablešu veidā. Satur nimesulīdu. Labi panesams un tai ir minimāla toksicitāte. Efektīva mīksto audu un mugurkaula patoloģijām. Kontrindicēts grūtniecēm, bērniem un alerģijām.

Pieejams kapsulu, želejas, suspensijas veidā. Terapeitiskā iedarbība ir balstīta uz nimesulīds. Lietots ilgu laiku. Neizraisa būtiskas blakusparādības. Aizliegts dermas bojājumiem, paaugstinātas jutības gadījumā.

Pārdod injekciju un tablešu veidā. Šķīdums injekcijām muskuļos. Raksturīgs ar ātrumu. Mazina iekaisumu, karstumu un sāpes. Lieto slimības akūtā stadijā. Tas ir aizliegts bērniem, tiem, kam ir nopietnas nieru darbības problēmas, kā arī grūtniecēm.

Pieejams šķīduma, svecīšu, tablešu veidā. Satur meloksikāmu. Lieto deģeneratīvām izmaiņām kaulos. Injicēts muskulī. Kontrindicēts zarnu iekaisumiem, sirds mazspējai, čūlainai asiņošanai.

Pārdots acu pilienu veidā. Tas satur bromfenaks. Acu pilienus lieto pēc kataraktas ekstrakcijas operācijas. Efekts saglabājas dienu. Produkts ir aizliegts grūtniecēm, personām, kas jaunākas par 18 gadiem, un tiem, kam ir tendence uz asiņošanu.

Ražots injekciju, tablešu, svecīšu, želejas veidā. Aktīvais elements - diklofenaka nātrijs. Tas ir spēcīgs pretsāpju un pretiekaisuma līdzeklis. Lieto miozes inhibēšanai, cistoidālas makulas tūskas ārstēšanai. Aizliegts gados vecākiem cilvēkiem un bērniem, traucēta hemostāze, grūtniecība.

Kā aizsargāt kuņģi, lietojot nesteroīdos medikamentus

NPL slikti ietekmē gremošanas traktu, īpaši kuņģi. Lai samazinātu zāļu negatīvo ietekmi uz ķermeni, pirms terapijas uzsākšanas cilvēkam jāveic diagnostika un ārstēšana.

Labāk ir izvēlēties selektīvu narkotiku grupu. Neselektīvos pretiekaisuma nesteroīdos medikamentus lieto līdz piecām dienām. Erozīvu un čūlainu izmaiņu gadījumā cilvēkiem, kas vecāki par 60 gadiem, vienlaikus ar omeprazolu jālieto NPL.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir liela farmakoloģisko līdzekļu grupa, kam raksturīga izteikta pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība.

Piezīme:Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (zāles) tiek saīsināti kā NPL vai NPL.

Svarīgs:tāds parasts pretsāpju līdzeklis un, kāParacetamols , neietilpst NSPL grupā, jo neietekmē iekaisuma procesu un lieto tikai simptomu mazināšanai.

Kā darbojas nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi?

NPL darbība ir vērsta uz enzīma ciklooksigenāzes (COX) ražošanas kavēšanu, kas savukārt ir atbildīgs par bioloģiski aktīvo vielu sintēzi - tromboksānu, prostaglandīnu (PG) un prostaciklīnu, kas darbojas kā iekaisuma mediatori. PG ražošanas līmeņa pazemināšanās palīdz samazināt vai pilnībā apturēt iekaisuma procesu.

Dažādas ciklooksigenāzes sugas ir sastopamas dažādos orgānos un audos. COX-1 enzīms ir īpaši atbildīgs par normālu asins piegādi gremošanas orgānu gļotādām un stabila kuņģa pH uzturēšanu, samazinot sālsskābes sintēzi.

COX-2 audos parasti atrodas nelielos daudzumos vai netiek atklāts vispār. Tās līmeņa paaugstināšanās vistiešāk ir saistīta ar iekaisuma attīstību. Zāles, kas selektīvi inhibē šī enzīma aktivitāti, iedarbojas tieši uz patoloģisko fokusu. Pateicoties tam, nav netiešas negatīvas ietekmes uz gremošanas trakta orgāniem.

Piezīme:COX-3 neietekmē iekaisuma procesa dinamiku, bet ir atbildīgs par sāpju un febrilas reakcijas attīstību, ko izraisa hipertermija (kopējās ķermeņa temperatūras paaugstināšanās).

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija locītavām

Saskaņā ar to iedarbības selektivitāti visi NPL ir sadalīti:

Neselektīvs, inhibē visu veidu COX, bet galvenokārt COX-1.
Neselektīvs, ietekmē gan COX-1, gan COX-2.
Selektīvie COX-2 inhibitori.

Pirmajā grupā ietilpst:

Acetilsalicilskābe;
piroksikāms;
Indometacīns;
Naproksēns;
Diklofenaks;
Ketoprofēns.

Otrās kategorijas pārstāvis ir Lornoksikams.

Trešajā grupā ietilpst:

Nimesulīds;
Rofekoksibs;
meloksikāms;
celekoksibs;
Etodolaks.

Svarīgs:Acetilsalicilskābe un Ibuprofēns galvenokārt samazina ķermeņa temperatūru, un Ketorolac (Ketorol) samazina sāpju intensitāti. Tie ir neefektīvi locītavu iekaisuma mazināšanā, un tos var izmantot tikai simptomātiskai terapijai.

Farmakokinētika

Sistēmiskie NPL, lietojot iekšķīgi, ļoti ātri uzsūcas. Tiem ir raksturīga ļoti augsta biopieejamība (tā svārstās no 70 līdz 100%). Uzsūkšanās process nedaudz palēninās, palielinoties kuņģa pH līmenim. Augstākais līmenis asins serumā tiek sasniegts 1-2 stundas pēc ievadīšanas.

Ja zāles ievada intramuskulāri, tās tiek konjugētas (kombinētas) ar plazmas olbaltumvielām (saistīšanās līmenis ir līdz 99%). Iegūtie aktīvie kompleksi brīvi iekļūst locītavu audos un sinoviālajā šķidrumā, pārsvarā koncentrējoties iekaisuma vietā.

NPL aktīvās vielas un to metabolīti tiek izvadīti caur nierēm.

Kontrindikācijas

Sievietēm ir ļoti nevēlami lietot sistēmiskus NPL (enterālas vai parenterālas formas), lai ārstētu locītavas grūtniecības laikā. Dažas šīs kategorijas zāles var parakstīt ārstējošais ārsts, ja paredzamais ieguvums mātei ir lielāks par iespējamo risku auglim.

Kontrindikācijas ietver arī:

individuāla paaugstināta jutība pret zālēm;
un kuņģa-zarnu trakta erozija;
leikopēnija;
trombopēnija;
un/vai aknu mazspēja.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu blakusparādības

Zāles, kas inhibē COX-1, var izraisīt kuņģa-zarnu trakta slimību attīstību vai saasināšanos, tostarp gremošanas trakta sieniņu hiperskābes un čūlaini erozīvus bojājumus.

Bieži novērotās blakusparādības ir dispepsijas traucējumi (smaguma sajūta vēderā).

Regulāra NPL lietošana vai ieteicamo devu pārsniegšana bieži izraisa asinsreces traucējumus, kas izpaužas kā asiņošana. Ilgstoši lietojot, asins šūnu skaits var samazināties, izraisot pat nopietnas slimības, piemēram, aplastiskās anēmijas, attīstību.

Daudziem NSPL ir nefrotoksisks efekts, kas izraisa nieru funkcionālās aktivitātes samazināšanos un provocē. Ilgstoši lietojot, tie veicina nefropātiju attīstību. Zāles var arī negatīvi ietekmēt aknu darbību.

Lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus locītavu ārstēšanai, var attīstīties arī bronhu spazmas.

Pretiekaisuma zāļu terapijas specifika

Visas šīs grupas zāles jālieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem, pēc tam uzraugot iekaisuma procesa dinamiku. Pacientam nekavējoties jāinformē ārstējošais ārsts par jebkādām negatīvām stāvokļa izmaiņām. Terapija tiek veikta minimāli efektīvās devās pēc iespējas īsākā laikā!

Medikamentus vēlams lietot kapsulu vai tablešu veidā pēc ēšanas, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma (vēlams tīra ūdens). Tādā veidā jūs varat samazināt zāļu kaitīgo ietekmi uz gremošanas trakta gļotādu.

Vietēji lietojot pretiekaisuma želejas un ziedes, blakusparādību iespējamība ir gandrīz nulle, jo aktīvās sastāvdaļas gandrīz neietilpst sistēmiskajā asinsritē.

Izvēlētie NSPL locītavu iekaisuma ārstēšanai

Izvēloties zāles, ārsts ņem vērā slimības raksturu, patoloģiskā procesa smagumu, kā arī pacienta ķermeņa individuālās īpašības (ieskaitot hronisku slimību klātbūtni un vecumu).

Visbiežāk izmanto:

Indometacīns

Šīs zāles ir pieejamas kapsulu un tablešu veidā. Standarta vienreizējas devas ir no 25 līdz 50 mg, un ievadīšanas biežums ir 2-3 reizes dienā. Lietojot Indometacīnu, īpaši bieži parādās NSPL raksturīgās blakusparādības, tāpēc arvien vairāk priekšroka tiek dota citām, drošākām zālēm.

Diklofenaks

Šīs zāles analogi ir Voltaren, Naklofen un Diklak. Farmakoloģijas uzņēmumi ražo diklofenaku tablešu un kapsulu, injekciju šķīduma, želeju veidā, kas paredzētas uzklāšanai uz skarto locītavu, kā arī svecīšu veidā. To ordinē iekšķīgi 50-75 mg devā 2-3 reizes dienā, un dienas deva nedrīkst pārsniegt 300 mg. Šķīdumu ievada intramuskulāri (sēžamvietā) 3 ml devās, ievērojot vismaz 12 stundu laika intervālu. Injekcijas veic kursos, kas nepārsniedz 5-7 dienas. Gels jāuzklāj uz skartās locītavas 2-3 reizes dienā.

Etodolaks

Zāļu analogs ir Etol Fort. Etodolac ir pieejams 400 mg kapsulās. To raksturo selektivitāte, galvenokārt inhibējot COX-2 aktivitāti. Zāles ir paredzētas gan neatliekamajai palīdzībai, gan ankilozējošā spondilīta un osteoartrīta kursa terapijai. Vienreizēja deva – 1 kapsula (1-3 reizes dienā pēc ēšanas). Ja ir nepieciešams kurss, ārstējošais ārsts pielāgo devu ik pēc 2-3 nedēļām pēc procesa dinamikas izvērtēšanas. Blakusparādības ir salīdzinoši reti.

Svarīgs:Etodolaks var samazināt dažu zāļu efektivitāti asinsspiediena pazemināšanai.

Aceklofenaks

Zāļu analogi ir Zerodol, Diclotol un Airtal. Efektivitātes ziņā aceklofenaks ir laba alternatīva diklofenakam. To ražo 100 mg tabletēs un lieto gan steidzamai simptomu mazināšanai, gan kursa ārstēšanai. Ieteicams lietot 1 tableti. 2 reizes dienā ēšanas laikā. Lietojot to, iespējamas arī sāpes vēdera rajonā (simptomi novērojami gandrīz 10% pacientu), tāpēc locītavas vēlams ārstēt ar minimāli efektīvām devām un īsiem kursiem.

Piroksikāms

Zāles ir pieejamas 10 mg tabletēs un injekciju šķīduma veidā; Piroksikāma analogs - Fedin-20. Aktīvā viela iekļūst locītavu sinoviālajā šķidrumā, iedarbojoties tieši iekaisuma vietā. Atkarībā no nozoloģiskās formas un procesa aktivitātes (simptomu smaguma) devas svārstās no 10 līdz 40 mg dienā (lieto vienlaicīgi vai sadalot vairākās devās). Pretsāpju efekts attīstās 30 minūšu laikā pēc tablešu lietošanas un ilgst vidēji dienu.

Tenoksikāms

Tenoksikams (Texamen-L) tiek pārdots pulvera veidā injekciju šķīduma pagatavošanai intramuskulārai ievadīšanai. Standarta deva ir 2 ml, kas atbilst 20 mg aktīvās vielas (ievada vienu reizi dienā). Paasinājuma periodā ieteicams ārstniecības kurss 5 dienas (pacientam katru dienu ievada līdz 40 mg).

Lornoksikāms

Zāles ir pieejamas tabletēs (4 un 8 mg), kā arī pulvera veidā (8 mg) atšķaidīšanai. Analogi ir Lorakam, Xefokam un Larfix. Parastā lornoksikāma deva ir no 8 līdz 16 mg 2-3 reizes dienā pirms ēšanas. Tabletes jālieto, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma. Šķīdums ir paredzēts ievadīšanai intravenozi vai intramuskulāri, 8 mg 1-2 reizes dienā. Maksimālā pieļaujamā dienas deva injekcijas formai ir 16 mg.

Svarīgs:Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot Loraxicam pacientiem ar kuņģa slimībām.

Nimesulīds

Visizplatītākie šīs zāles analogi ir Nimesil, Remesulide un Nimegesic. Šo NPL ražo granulu veidā suspensijas pagatavošanai, 100 mg tabletēs un želejas veidā lokālai ārējai lietošanai. Ieteicamā deva ir 100 mg 2 reizes dienā pēc ēšanas. Gelu ieteicams uzklāt uz ādas skartās locītavas projekcijā ar vieglām berzes kustībām 2-4 reizes dienā.

Svarīgs:Pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju tiek nozīmētas mazākas devas. Zāles ir hepatotoksisks efekts.

Meloksikāms

Citi Meloxicam tirdzniecības nosaukumi ir Melox, Recoxa, Movalis un Revmoxicam. Šis līdzeklis locītavu iekaisuma ārstēšanai tiek ražots tablešu veidā pa 7,5 vai 15 mg, kā arī šķīduma veidā ampulās pa 2 ml (atbilst 15 mg aktīvās sastāvdaļas) un svecītēs rektālai ievadīšanai. .

Zāles selektīvi inhibē COX-2; tas ārkārtīgi reti negatīvi ietekmē kuņģi un neizraisa nefropātiju. Pašā ārstēšanas kursa sākumā Meloksikams tiek nozīmēts intramuskulārai ievadīšanai (1-2 ml), un, samazinoties iekaisuma procesa aktivitātei, pacientam tiek izrakstītas tabletes. Šī NPL vienreizēja deva ir 7,5 mg, un lietošanas biežums ir 1-2 reizes dienā.

Rofekoksibs

Rofekoksibs (cits tirdzniecības nosaukums ir Denebol) tiek pārdots aptiekās injekciju šķīduma veidā (2 ml ampulas satur 25 mg aktīvās vielas) un tabletēs. Šī NPL negatīvās ietekmes pakāpe uz šo zāļu nierēm un kuņģa-zarnu traktu ir ārkārtīgi zema. Standarta terapeitiskā deva ir 12,5-25 mg. Ievadīšanas biežums (vai intramuskulāra ievadīšana) ir 1 reizi dienā. Intensīvām locītavu sāpēm kursa sākumā pacientam tiek nozīmēts 50 mg Rofekoksiba.

Celekoksibs

Šo selektīvo COX-2 inhibitoru ražo kapsulu veidā, kas satur 100 vai 200 mg aktīvās vielas. Celekoksiba analogi ir Flogoxib, Revmoxib, Celebrex un Zycel. NPL ārkārtīgi reti provocē gastroenteroloģisko patoloģiju attīstību vai saasināšanos, ja tiek stingri ievērota noteiktā ārstēšanas shēma. Ieteicamā dienas deva ir 100-200 mg (vienreiz vai 2 devās), un maksimālā ir 400 mg.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi tiek izmantoti dažādām patoloģijām, tie mazina sāpes, drudzi un iekaisumu audos. Lielāko daļu ortopēdisko problēmu nevar atrisināt bez šīs grupas medikamentiem, jo pacientus nomoka diezgan stipras sāpes, kas traucē dzīves kvalitāti.

NPL jāparaksta ārstam, ņemot vērā konkrēto zāļu indikācijas un kontrindikācijas, īpaši, ja zāles ir jālieto ilgstoši. Neskatoties uz to efektivitāti, šādām zālēm ir smagas blakusparādības, kuru risks palielinās, ilgstoši lietojot zāles.

Produktu klāsts

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi lieliski mazina sāpju sindromus, samazina augstu temperatūru un kavē iekaisuma procesu ķermeņa audos. Šis efekts tiek panākts, inhibējot enzīmus, kas provocē prostaglandīnu veidošanos.

Prostaglandīni ir vielas, kas ir atbildīgas par iekaisuma procesiem organismā, turklāt tie padara cilvēku jutīgāku pret sāpēm. Tādējādi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi mazina sāpes un aptur iekaisuma procesa attīstību, tā ir liela zāļu priekšrocība salīdzinājumā ar pretsāpju līdzekļiem, kas tikai mazina sāpes.

Klasifikācija

Pirms pāris gadu desmitiem bija zināmas tikai 7 nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas, bet mūsdienās jau vairāk nekā 15. NPL ir diezgan populāri savas sarežģītās darbības un labās iedarbības dēļ, tāpēc tie ir aizstājuši opioīdu pretsāpju līdzekļus, kas nomākta elpošanas funkcija, no tirgus.

Ir divas šādu zāļu klasifikācijas. Tos iedala jaunajos un vecajos, kā arī skābajos un neskābajos. Vecākas zāles ietver u.c. Jaunās paaudzes NPL medikamenti ietver u.c.

Atkarībā no tā, vai NPL ir skābes, tos iedala šādos veidos:

Preparāti uz finiletiķskābes bāzes. Šo skābi izmanto parfimērijā, jo tā smaržo pēc medus. Šī viela ir arī daļa no amfetamīna un tiek kontrolēta Krievijas Federācijā.
Produkti, kas izgatavoti, izmantojot antranilskābi. Šo skābi izmanto krāsvielu un aromatizētāju ražošanai.
Pirazolona preparāti.
Preparāti, kas izgatavoti, izmantojot izonikotīnskābi.
Propionskābes atvasinājumi.
Salicilāti.
Oxycams.
Pirazolidīni.

Jauna paaudze

Nav noslēpums, ka vecajiem NPL ir liels skaits blakusparādību, savukārt tiem nav pietiekami spēcīga pretiekaisuma iedarbība. Tradicionāli to var izskaidrot tā, ka zāles inhibē 2 veidu enzīmus COX-1 un COX-2, pirmais ir atbildīgs par ķermeņa aizsardzību, bet otrs - par iekaisuma procesu.

Tādējādi, ilgstoši lietojot vecās paaudzes NPL, pacientiem radās kuņģa darbības traucējumi, jo tika iznīcināts tā aizsargslānis. Tā rezultātā parādījās čūlas un citas kuņģa-zarnu trakta problēmas.

Kā izrādījās, ir pilnīgi iespējams samazināt blakusparādības un vienlaikus palielināt zāļu efektivitāti, ja izstrādājat zāles, kas nomāc COX-2, praktiski neietekmējot COX-1 enzīmus. Pēdējos gados ir izstrādātas jaunas paaudzes NPL zāles, kas tieši to dara. Tālāk aplūkosim populārākos jaunos produktus.

Šis ir viens no populārākajiem jaunās paaudzes nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem. To ražo Vācijā un Spānijā, un tas ir pieejams tablešu, ziežu, injekciju un svecīšu veidā. Movalis ir ļoti labs pretsāpju līdzeklis, mazina augstu temperatūru un iekaisumu, un tam ir maz kontrindikāciju.

Lieto locītavu iekaisuma un deģeneratīvu slimību, īpaši dažādu artrītu un artrožu, podagras lēkmju, stipru sāpju gadījumos. Šo zāļu lielā priekšrocība ir iespēja to ilgstoši lietot ārsta uzraudzībā, kas ir tieši nepieciešama smagām locītavu patoloģijām.

Movalis ir ļoti viegli lietojams, jums ir jālieto tikai viena tablete dienā, jo zāles ilgst diezgan ilgu laiku. Iepakojuma izmaksas ar 20 produkta tabletēm ir aptuveni 600 rubļu.