Лекарственный справочник гэотар. Дезлоратадин сироп инструкция по применению
Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.
Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.
Фармакология
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).
7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.
Не влияет на эффекты этанола.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.
Дезлоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Состав
Дезлоратадин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит
- хроническая идиопатическая крапивница.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.
Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
- головная боль;
- галлюцинации;
- психомоторная гиперреактивность;
- судороги;
- сухость во рту;
- гепатит;
- фотосенсибилизация;
- миалгия;
- одышка;
- чувство усталости.
Противопоказания
- фенилкетонурия;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алестамин;
- Блогир 3;
- Дезал;
- Дезлоратадин Канон;
- Дезлоратадин Тева;
- Дезлоратадин Фармаплант;
- Дезлоратадина гемисульфат;
- Лордестин;
- Налориус;
- Эзлор;
- Элизей;
- Эриус.
Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):
- Азеластина гидрохлорид;
- Аллегра;
- Аллергодил;
- Аллергоферон;
- Аллертек;
- Астемизол;
- Виброцил;
- Гистаглобин;
- Гисталонг;
- Гистафен;
- Гифаст;
- Гленцет;
- Диазолин;
- Димедрол;
- Дименгидринат;
- Дифенгидрамина гидрохлорид;
- Доксиламина сукцинат;
- Драмина;
- Зинцет;
- Зиртек;
- Зодак;
- Кестин;
- Кларитин;
- Кларифер;
- Клемастин;
- Ксизал;
- Левоцетиризин;
- Ломилан;
- Лоратадин;
- Лордестин;
- Мебгидролин;
- Опатанол;
- Парлазин;
- Пипольфен;
- Рупафин;
- Супрастинекс;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Телфаст;
- Фексадин;
- Фексофенадин;
- Фемизол;
- Фенирамина малеат;
- Фенистил;
- Фенкарол;
- Фенспирид;
- Хлоропирамин;
- Хлорфенамина малеат;
- Цетиризин;
- Цетрин;
- Эладон;
- Эреспал;
- Эриспирус;
- Эролин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).
Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения
R.06.A.X.27 Дезлоратадин
Фармакодинамика:Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика:Всасывание
После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Показания:Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).
- Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Противопоказания:Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Почечная недостаточность тяжелой степени.
Беременность и лактация:Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.
Со стороны иммунной системы: очень редко сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации; неизвестная частота - удлинение интервала QT .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Со стороны кожных покровов: неизвестная частота - фотосенсибилизация.
Прочие: часто - повышенная утомляемость; очень редко - одышка.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT , аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие:Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Особые указания:Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение,
галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.«Дезлоратадином» называют лекарственный препарат, который является блокиратором Н1-гистаминовых рецепторов. Лекарство является первичным активным метаболитом «Лоратадина».
Фото: Дезлоратадин инструкция к применению
Описание препарата
Препарат «Дезлоратадин» ингибирует каскад аллергических воспалений, освобождает провоспалительные цитокины. Таким образом, лекарственный препарат препятствует и способствует излечению от аллергических реакций, обладает антиэкссудативным воздействием, снимает отек тканей и спазмы гладкой мускулатуры у больного.
Фармпрепарат не оказывает влияния на ЦНС, а значит, при приеме у пациента не возникает чрезмерной сонливости. Также медицинский препарат не способствует удлинению интервала QT на ЭКГ.
Продолжительность действия – 24 часа. «Дезлоратадин», инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена пациентом, является распространенным лекарством среди людей, страдающих от сезонных и хронических аллергий. Брутто-формула препарата - C19H19ClN2
Форма выпуска
О том, как применять препарат «Дезлоратадин», пациенту должен объяснить врач, существуют следующие формы выпуска:
- Сироп «Дезлоратадин» для детей;
- Таблетки 5 мг;
- Таблетки в оболочке.
Способ применения
Применяют перорально.
- Для взрослых рекомендована следующая доза – 5 мг 1р/д.
- Детям до 11 лет показан сироп. Его необходимо применять в следующих пропорциях: 1-5 лет – 1.25 мг/сут., 6-11 лет – 2.5мг/сут.
Показания к применению
«Дезлоратадин» назначают людям, которые страдают от а Это может быть сезонный и хронический (аллергия на цветение и пыльцу растений), который сопровождается воспалением слизистой, слезоточением.
Также лекарственный препарат применяют при кожных дерматитах, которые могут проходить вкупе с отеком тканей, сильным и неэстетичным внешним видом кожного покрова. «Дезлоратадин» отлично снимает проявления идиопатической крапивницы.
Перед тем, как начать применение препарата, пациенту необходимо посетить врача и пройти с той целью, чтобы знать наверняка, что способствует проявлениям аллергических реакций.
Побочные действия
Побочные эффекты «Лоратадина, как правило, возникают у тех людей, которым не подходит данный препарат. Если больной заметит у себя следующие признаки, ему необходимо приостановить лечение и заменить лекарство на другое. При побочных эффектах пациент испытывает следующие симптомы:
- Тахикардия;
- Диспепсия;
- Сильное головокружение;
- Общая слабость;
- Сердцебиение;
- Рвота;
- Гипербилирубинемия;
- Анафилактический шок;
- Тошнота;
- Гипертермия;
- Инсомния;
- Ангионевротический отек;
- Диарея.
Следует добавить, что вышеперечисленные симптомы возникают редко, но если у больного появился один из них, необходимо отменить фармпрепарат.
Противопоказания
Противопоказания «Дезлоратадина» включают в себя:
- Гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- Беременность и период лактации;
- Непереносимость фруктозы;
- Недостаток в организме изомальтозы.
Беременность и лактация
«Дезлоратадин» для беременных строго противопоказан, так как этот препарат может сказаться негативно на дальнейшее развитие плода в утробе. Лекарство могут назначить только в том случае, если жизнь матери под угрозой.
Если же женщина кормит грудью и ей необходимо применение фармпрепарата «Дезлоратадин», грудное вскармливание необходимо прекратить, так как некоторая доля лекарства выделяется с молоком, что может повредить здоровью грудничка.
Передозировка
Передозировка «Дезлоратадином» включает в себя все симптомы, которые были описаны в разделе «побочные действия», однако они протекают гораздо более осложнено, если наступила передозировка препаратом, необходимо принять активированный уголь и проводить лечение по мере возникновения симптомов.
Стоимость
«Дезлоратадин», цена которого колеблется в зависимости от формы выпуска и количества блистеров в упаковке, имеет примерную стоимость от 310 до 705 рублей.
Аналоги
«Дезлоратадин», аналоги которого существуют, и в немалом количестве, отличается быстрым и долгим эффектам. А вот об аналогичных лекарствах этого не скажешь – да и в цене они сильно различаются.
Пациент должен знать, что если доктор назначил применять в качестве противоаллергенного средства «Дезлоратадин», то его не следует заменять даже очень похожими препаратами, так как если пациент изначально подвержен аллергии, то и противоалергенный препарат также может негативно сказаться на организме.
Существуют следующие аналоги:
- Лордестин (в таблетках);
- Эриус (в виде сиропа, в таблетированной форме);
Следует также учитывать, что действие противоаллергенных препаратов на организм больного сугубо индивидуально.
Брутто-формула
C 19 H 19 ClN 2Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
100643-71-8Характеристика вещества Дезлоратадин
Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное .Селективно блокирует периферические гистаминовые Н 1 -рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD 2 и ЛТС 4 .
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT c и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т 1/2 — 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ , проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.
Применение вещества Дезлоратадин
Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.
Ограничения к применению
Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дезлоратадин
Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС .
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Дезлоратадин
Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.1166 | |
0.0715 | |
0.0148 | |