Пентоксифиллин 200 мг инструкция применению. Применение пентоксифиллина
Чем можно заменить препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарственного средства будет представлен в материалах статьи. Из нее вы узнаете о том, для чего предназначается упомянутый медикамент, в каких формах он поступает в продажу, как его следует использовать и прочее.
Состав, форма, упаковка
В каком виде продается лекарственное средство «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого препарата можно найти в любой аптеке) указывает на то, что данный медикамент выпускается в разных формах, а именно:
- В таблетках (400 и 100 мг), которые покрыты оболочкой розового цвета. В одной картонной упаковке может содержаться 60 или 20 штук.
- В драже (400 и 100 мг). В одной пачке из картона может находиться 60 или 20 штук.
- В таблетках пролонгированного действия (600 и 400 мг), которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой и имеют линию для деления. В упаковке из картона обычно содержится 50 штук.
- В ампулах с раствором для инъекций. В состав этого препарата входит пентоксифиллин, а также натрия хлорид и вода.
Фармакологические особенности
Какие свойства имеет препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого средства обладает такими же особенностями, что и сам упомянутый медикамент. Его относят к новой фармакологической группе гемореологических средств. Он способен восстанавливать пластичность эритроцитов и уменьшать их деформацию. Это повышает проницаемость сосудов, которые имеют узкий просвет.
Такие свойства препарата приводят к улучшению микроциркуляции, положительно влияя на ткани при гипоксии.
Как действует «Пентоксифиллин»? Аналоги импортные и российские оказывают такой же терапевтический эффект, что и само рассматриваемое средство. После использования препарата он уменьшает агрегацию эритроцитов, которые впоследствии легко повышают кровоснабжение органов и проникают во внесосудистое русло.
Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент уменьшает вязкость крови, тем самым способствует дезагрегации тромбоцитов. В результате такого воздействия препарата повышаются минутный и ударный объемы крови, но при этом не изменяются показатели ЧСС.
Таким образом, расширение сосудов легких улучшает наполнение О 2 крови, а расширение коронарных артерий увеличивают доставку О 2 к миокарду.
Рассматриваемый препарат способен повышать тонус диафрагмы и дыхательной мускулатуры. Под его воздействием увеличивается объем крови, который протекает через коллатерали, а также усиливается в них кровообращение.
Какими еще особенностями обладает медикамент «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарства и сам препарат увеличивают концентрацию АТФ в мозге, а также улучшают кровоснабжение в нарушенных областях (к примеру, при ишемическом инсульте).
Также следует отметить, что упомянутый медикамент положительным образом влияет на ЦНС и ее работу. При поражении периферических артерий использование этого средства приводит к увеличению расстояний при ходьбе, в том числе при такой болезни, как облитерирующий эндартериит.
Фармакокинетические показатели
Как долго всасывается препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого лекарства перечислены ниже) информирует нас о том, что этот медикамент обладает отличной проникающей способностью, в том числе сквозь гемоэнцефалический барьер.
Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет 30 минут. При приеме лекарства внутрь оно полностью адсорбируется из ЖКТ.
Трансформируется медикамент в печени, где он образует метаболиты диметилксантина. В крови максимальная концентрация препарата достигается в течение 4 часов после применения. При этом она сохраняется на терапевтическом уровне около суток.
Выводится лекарственное средство в основном почками (около 95 %). Посредством кишечника медикамент выходит незначительно.
У представительниц слабого пола, которые кормят ребенка грудью, препарат может выделяться вместе с молоком. Также следует отметить, что выведение этого лекарства замедленно у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, печени и у лиц пожилого возраста.
Показания к использованию
В каких целях пациенту может быть назначен медикамент «Пентоксифиллин»? Аналоги и заменители препарата имеют одни и те же показания к применению.
В настоящее время такое эффективное лекарственное средство используют для лечения многих болезней. Перечислим их прямо сейчас:
Противопоказания к применению
При каких заболеваниях запрещается использовать препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого медикамента и само лекарственное средство нельзя принимать людям с непереносимостью основных компонентов, а также других представителей группы ксантина.
Помимо этого, рассматриваемый препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли или острый инфаркт миокарда, а также страдающим выраженным атеросклерозом сердца и артерий мозга, порфирией.
Использовать медикамент внутривенно запрещается при аритмии, кровотечениях, низком АД, кровоизлияниях в сетчатку глаза. Также лекарство противопоказано при лактации и вынашивании плода, детям до 18 лет.
С особой осторожностью это средство назначают оперированным людям (с целью недопущения кровотечений слизистых оболочек и внутренних органов), а также пациентам с тяжелой формой заболеваний почек и печени, при язвенной болезни органов ЖКТ, гастрите и сердечной недостаточности.
Способы применения
Как используют препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги этого средства могут иметь другие дозировки) опытных врачей говорят о том, что данный медикамент принимают внутрь и парентерально (зависит от тяжести заболевания).
Пероральный прием препарата начинают с дозы 200 мг (то есть 2 таблетки трижды в сутки, после еды). После достижения терапевтического эффекта указанное количество уменьшают вдвое. Курс лечения таблетками должен длиться не более месяца.
При тяжелых и острых заболеваниях внутренних органов медикамент назначается в ампулах. Существует 2 способа введения лекарства: внутривенный и внутриартериальный. Первую процедуру осуществляют посредством капельницы. Для этого используют 1 ампулу на 250 мл или натрия хлорида. Указанную дозировку вводят в течение 2 часов.
Что касается внутриартериального введения препарата, то его назначают в дозе 0,1 г на 50 мл раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты
Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:
- головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
- обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
- рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
- крапивница, анафилактический шок, зуд, покраснения кожи лица;
- возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- аккомодации, нарушение зрения;
- обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
- кровотечения разной этиологии.
Препарат «Пентоксифиллин»: аналоги, цена
Аналогами рассматриваемого лекарства являются следующие препараты:
- драже «Агапурин» (100 мг), а также раствор для инъекций в ампулах (100 мг);
- таблетки «Вазонит», покрытые оболочкой (600 мг);
- драже, таблетки и раствор для инъекций «Трентал».
Следует особо отметить, что «Трентал» представляет собой оригинальный препарат. Он назначается пациентам при энцефалопатиях разного происхождения.
Что касается цены, то у всех перечисленных препаратов она разная. Аналог «Трентала» «Пентоксифиллин» можно приобрести за 120 рублей, оригинальное лекарственное средство - за 520 рублей, «Агапурин» - за 300 рублей, а «Вазонит» - за 400 рублей.
— это медикамент из группы препаратов, действие которых направлено на лечение сердечно-сосудистой системы и улучшение кровообращения. Пентоксифиллин обеспечивает тканям кислородное насыщение, кроме того, он способен противостоять определенному набору ферментов. Для приобретения нужен рецепт.
Фармацевтическое действие
В инструкции по составу Пентоксифиллина утверждается, что препарат способен:
- Влиять на снижение в плазме фибриноидного уровня.
- Останавливать процесс слияния тромбоцитов и эритроцитов в одну систему.
- Повышать чувствительность компонентов крови.
- Помогать растворению сгустков и тромбов в крови, снижать вязкость крови, улучшая ее текучесть.
Когда назначают препарат:
- при сужении сосудов Пентоксифиллин оказывает незначительно миотропное действие;
- при периферических сопротивлениях сосудов проявляется небольшой положительный эффект;
- при сужении коронарных сосудо в происходит положительное влияние инотропного характера;
- при кислородном голодании тканей оказывает эффект насыщения, так что большую порцию кислорода получают конечности и ЦНС.
Если больной страдает перемежающейся хромотой, вызванной резкой непроходимостью сосудов, то внутривенное введение Пентоксифиллина вызывает улучшение состояния пациента. Отступает боль, чувствительность и судороги, поражающие икроножные мышцы.
Препарат, имеющий синтетическое происхождение, действует за счет активного вещества пентоксифиллин. Назначать лекарство должен доктор.
Форма выпуска препарата
- Драже и таблеток весом 0,1 г и 0,4 г (в оболочке, форма действия обычная) и таблеток весом 0,4 г и 0,6 г (обладают пролонгированным действием);
- Концентратов , из которых изготавливается раствор. Он вводится внутриартериально и внутривенно в дозировке 20 мг/мл. Выпускается в ампулах по 5 мл.
Действие препарата
- Таблетки всасываются полностью и в течение короткого времени.
- Активные вещества вступают в связь с мембранами эритроцитов, подвергаясь биотрансформации. Сначала этот процесс происходит в эритроцитах, а потом перемещается в печень. В печени синтезируются 1-5- гидроксиизогексил, 3-7-диметилксантина и 1-3- гидроксипропил, 3-7-диметилксантина (главные метаболиты).
Остатки препарата утилизируют почки, наименьший процент — кишечник (не более 4 %). Об этом говорится в инструкция к таблеткам.
Беременность — это случай, когда употребление пентоксифиллина должно проводиться особо осторожно и обязательно при консультации с доктором. Важно помнить, что активные компоненты в составе попадают в грудное молоко.
Показания для применения
Пентоксифиллин применяют при:
- лечении остеохондроза ;
- цереброваскулярной болезни, сопровождающейся отложением холестерина на внутренней стенке артерий;
- нарушении процессов кровообращения в глазных сосудах;
- поражениях сосудов типа нефропатии;
- тканевых нарушениях трофического характера (отморожения и гангрены);
- нарушениях процессов циркуляции крови, поражающих мелкие артерии;
- заболеваниях сосудов, затрагивающих ножные артерии;
- при атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессах;
- кохлеарном неврите;
- патологии глазных сосудов.
Заболевания сосудов
Противопоказания
Запрещается принимать таблетки в случаях, указанных инструкцией по применению:
- период беременности и лактации, а также при нарушении свертываемости крови;
- употребление алкоголя во время лечения;
- кровоизлияние в мозг или сетчатку;
- язвенные процессы в пищеварительных органах;
- поражение сердечной мышцы из-за тромбоза;
- резкое и четко ощутимое падение давления;
- повышенная чувствительность к активному веществу или аналогам пентоксифиллина;
- отложение холестерина на стенках артерий с тяжелым их сужением;
- возраст до 18 лет.
Применение препарата
Особенности приема препарата и сколько пить пентоксифиллин:
- Драже надо принимать специальным способом. Требуется большое количество воды, чтобы запивать 0,2 гр. 3 раза в день. Когда пациент чувствует улучшение состояние, дозировку следует уменьшить до 0,1 гр. Это происходит примерно через 1-2 недели после начала терапии. В общем время лечения длится от 14 до 24 дней. Таблетки принимаются внутрь, и важно не нарушить целостность оболочки. Что касается таблеток длительного действия, то их надо принимать в дозировке 1,2 гр. Допустимо разделить на 3 приема.
- Пентоксифиллин в капельницах назначается в случае острых нарушений кровообращения в мозге или на периферии. Ампула препарата вводится внутривенно при помощи изотонического раствора NaCl (250-500 мл) или 5% C6H12O6. Под капельницей следует находится в течение 90-150 минут. Доктор может допускать суточную дозу до 2-3 ампул.
- 0,1 г препарата вводится в артерию в изотонический раствор NaCl (20-50 мл), затем — по 0,2-0,3 г (а доза растворителя вырастает на 10 мл).
- В классическом варианте инструкции, как и в сопровождении к аналогам препарата, говорится об особом случае. Запрещено вводить медикамент в шейную большую парную артерию, если в сосудах головного мозга наблюдаются атеросклеротические бляшки.
- В случае гибели почечных тканей инструкция по применению аналогов Пентоксифиллина говорит, что пациенту должна быть назначена только половина обыкновенной дозы.
Как правильно обращаться с ампулами:
- Крепко возьмите ампулу за горлышко и интенсивно встряхните несколько раз.
- Сдавите ампулу рукой, следите, чтобы жидкость не проступала. Круговыми движениями поворачивайте клапан до его отсоединения.
- Введите в отверстие на горлышке ампулы шприц.
- Наберите в шприц содержимое, перевернув сосуд с жидкостью.
В инструкции вы можете найти более подробные сведения об использовании ампул.
Побочные действия
К сожалению, применение Пентоксифиллина нередко приводит к побочным реакциям организма. Способ определения частоты:
- часто (≥1/100 до <1/10);
- не так часто (≥1/1000 до <1/100);
- редко (≥1/10000 до <1/1000);
- крайне редко (<1/10000).
Побочные действия | Крайне редко | Редко | Не так часто |
В кровеносной системе | Апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура | Кровотечение из носа или мочевыводящих путей | |
В иммунной системе | Бронхоспазмы и анафилактический шок, который может сопровождать внезапный отек кожных покровов. Отек фасций, мышц, подкожной клетчатки | Гиперчувствительность | |
В психике | Бессонница и повышенная возбудимость | ||
В нервной системе | Внутричерепное кровоизлияние, неконтролируемое сокращение перенапряженных мышц, онемение и покалывания в кожном покрове | Дрожь, мигрень, головокружение | |
В органах зрения | Воспаление наружной оболочки глаза, нарушение зрения | ||
В области сердца | Боли в груди, учащенное затрудненное дыхание | Сердцебиение учащается, это сопровождает болевыми ощущениями, нарушение сердечного ритма | |
В работе сосудов | Повышенное артериальное давление | Отечность | |
В работе ЖКТ | |||
В работе печени и желчевыводящих путей | Снижение оттока желчи, рост активности трансаминазы | ||
На коже и в подкожных тканях | Повышение потоотделения, проявление аллергического буллезного дерматита и злокачественной эритемы | Зуд, покраснения, волдыри | |
Расстройства общего характера | Повышение температуры |
При частом применении Пентоксифиллина для сосудов характерно увеличение притока крови к лицу. Также у пациента наблюдается диарея, рвота и вздутие живота.
Передозировка
Передозировке Пентоксифиллином свойственны такие проявления:
- Сердцебиение начинает учащаться.
- Артериальное давление понижается.
- Человек чувствует слабость и головокружение, сон нарушается, проявляются судороги тонико-клонического характера, тело перегревается. Возможны желудочно-кишечные кровотечения.
Взаимодействие с другими препаратами
- Пентоксифиллин влияет на активность препаратов типа антибиотиков (цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота). Прямые и непрямые антикоагулянты также испытывают рост активности под влиянием пентоксифиллина.
- Гипогликемические медикаменты, инсулин, гипотензивные препараты показывают рост эффективности в совместном действии с пентоксифиллином.
- Побочных эффекты возникают чаще из-за роста концентрации вещества в плазме по причине активности ингредиентов.
Не занимайтесь самолечением: только врач обладает необходимой квалификацией, чтобы назначать препараты. В ином случае есть риск получить сильное нервное возбуждение от совокупности нескольких средств.
Аналоги
- Трентал Пентоксифиллин;
- Латрен;
Выбор аналога зависит от назначений доктора. Судя по отзывам, все препараты улучшают кровообращение и насыщают кислородом ткани.
Брутто-формула
C 13 H 18 N 4 O 3Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
6493-05-6Характеристика вещества Пентоксифиллин
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию .Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. T 1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T 1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пентоксифиллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/а, в/м.
Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.1533 | |
0.0344 | |
0.0312 | |
0.0219 | |
0.0053 | |
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От "_26_" _01___ 2007 года
№ _11___________________
Инструкция по применению лекарственного
Средства для специалистов
Пентоксифиллин
(Pentoxifyllinum)
Торговое название
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 %
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.
Код АТС C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.
Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.
Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.
Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.
Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.
При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.
Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.
Показания к применению
Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия
Ишемический церебральный инсульт
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)
Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)
Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно
Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера
Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.
Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.
Побочные действия
Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея
Головная боль, головокружение
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке
Аритмии
Артериальная гипотензия
Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Инфаркт миокарда в острой стадии
Геморрагический инсульт
Массивные кровотечения
Кровоизлияния в сетчатку глаза
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина
Беременность и лактация
Дети первого года жизни
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.
При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.
Препарат относится к группе антиагрегантных веществ, ангиопротекторов и корректоров микроциркуляции.Проявляет такие воздействия как:
- ангиопротекторное,
- сосудорасширяющее,
- антиагрегационное,
- стимулирующее микроциркуляцию.
Фармакология
Фармакологические действия препарата:- Снижение уровня внутри клеток.
- Ингибирование фосфодиэстеразы.
- Торможение процесса склеивания .
- Повышение устойчивости тромбоцитов.
- Улучшение реологических свойств .
- Ингибирование тромбообразования.
- Нормализация микроциркуляции крови.
- Увеличение притока кислорода, растворённого в крови, к миокарду.
- Дилатация сосудов лёгких.
- Повышение тонуса диафрагмы и межрёберных мышц.
Формы выпуска - таблетки и ампулы
- Ампулы 2% 5 мл.
- Таблетки 100 мг 60 шт.
Показания к применению
Препарат применяется:1. При периферических нарушениях кровообращения, причиной которых являются:
- облитерирующий ,
- эндартериит,
- трофические язвы,
- посттромботический синдром,
- обморожения.
- постинсультные и ишемические состояния,
- диабетическая нейропатия,
- дисциркуляторная ,
- вирусные нейроинфекции,
- церебральный атеросклероз.
5. Отосклероз, патологии сосудов внутреннего уха с дегенеративными прогрессирующими изменениями и снижением слуха.
6. Нарушения микроциркуляции в сосудистой оболочке и в сетчатке глаза.
7. , имеющая сосудистый генез.
8. и хронические заболевания лёгких.
Инструкция по применению препарата в таблетках
Таблетки Пентоксифиллин назначают внутрь, после приёма пищи. Таблетки не нужно разжёвывать. Дозировка устанавливается врачом индивидуально. Для взрослых пациентов средняя суточная доза составляет примерно 200 - 400 мг по 3 раза в день.Тогда, когда отмечается положительная динамика, пациента переводят на поддерживающую дозировку - по одной таблетке три раза в сутки.
Курс лечения длится примерно три недели, в некоторых случаях дольше. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 12 таблеток или 1200 мг. У тех пациентов, которые страдают почечной недостаточностью, дозировку корректируют, делая её на 30 - 50% меньше стандартной дозировки. Для таких пациентов максимально допустимая дозировка составляет 8 таблеток. Пациентам с нарушениями печени дозировку подбирают индивидуально, чтобы препарат при первичном прохождении через печень и во время метаболизации, не усугубил ещё больше печёночную недостаточность.
Для детей старше 12 лет средняя дозировка составляет по две таблетки три раза в сутки; спустя неделю дозировку снижают в два раза и переводят пациента на поддерживающий режим.
Инструкция по применению раствора препарата в ампулах; применение капельниц
Очень часто применяется Пентоксифиллин не только в виде таблеток, но и в виде раствора в ампулах. Введение пациенту разведённого в физрастворе препарата осуществляется внутривенным, внутриартериальным, внутримышечным способом. При внутривенном введении пациент должен принять положение лёжа. Длительность внутривенного введения - от 90 до 150 минут. Дозировка - 100 мг препарата на 250 - 400 мг физраствора.Начальная дозировка для внутриартериального введения: 100 мг препарата на 30 - 40 мг физраствора. Спустя несколько дней дозировку увеличивают вдвое. Длительность внутриартериального введения рассчитывается, исходя из нормы: 10 мг в минуту.
Глубокое внутримышечное введение - несколько раз в сутки по 100 - 150 мг. Одновременно с внутримышечным введением можно назначать таблетки из расчёта: 1 - 3 таблетки три раза в сутки.
Противопоказания
- Сверхчувствительность к препарату и к кофеину, теобромину, теофиллину.
- Массированная потеря крови.
- Геморрагический .
- Кровоизлияния в сетчатку.
- Беременность и .
Ограничения к применению Пентоксифиллина
- Сердечная недостаточность.
- и двенадцатиперстной кишки (для перорального применения).
- Почечная недостаточность.
- Печёночная недостаточность.
- Скачки .
- Плохая свёртываемость крови.
Группы риска при применении Пентоксифиллина
- Диабетики;
- пожилые люди;
- пациенты, которые недавно перенесли операцию;
- пациенты с нестабильным артериальным давлением.
При беременности
Пентоксифиллин запрещено принимать при беременности, поскольку препарат может оказать тератогенное действие на развивающийся плод. При кормлении грудью препарат попадает в грудное молоко и затем - к ребёнку. Поэтому при приёме препарата лучше отказаться от кормления грудью.В бодибилдинге
Поскольку Пентоксифиллин улучшает кровообращение, то он подходит для целей бодибилдинга, а точнее, его применяют для достижения пампинга. Этот термин обозначает субъективное чувство распирания в мышцах после усиленных тренировок. Проще говоря, это накачка мышц. Распирание появляется потому, что ткани отекают, а мышцы усиленно наполняются кровью. Высокая эффективность лекарства и низкая цена делают его весьма востребованным в бодибилдинге. После приёма препарата уже через 30 минут ощущается мощный пампинг.Побочные действия
Нервная система | Сердце и кровь | Кожные покровы | Пищеварительная система | ||
1 | Головокружение | Кардиалгия | Покраснение кожи лица | Атония кишечника | |
2 | Скотома | Сухость во рту | |||
3 | Нарушение сна | Аритмия | Снижение аппетита | ||
4 | Асептический | Понижение АД | Обострение | ||
5 | Тромбоцитопения | Холестатический |