Пентоксифиллин 200 мг инструкция применению. Применение пентоксифиллина

Чем можно заменить препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарственного средства будет представлен в материалах статьи. Из нее вы узнаете о том, для чего предназначается упомянутый медикамент, в каких формах он поступает в продажу, как его следует использовать и прочее.

Состав, форма, упаковка

В каком виде продается лекарственное средство «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого препарата можно найти в любой аптеке) указывает на то, что данный медикамент выпускается в разных формах, а именно:

  • В таблетках (400 и 100 мг), которые покрыты оболочкой розового цвета. В одной картонной упаковке может содержаться 60 или 20 штук.
  • В драже (400 и 100 мг). В одной пачке из картона может находиться 60 или 20 штук.
  • В таблетках пролонгированного действия (600 и 400 мг), которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой и имеют линию для деления. В упаковке из картона обычно содержится 50 штук.
  • В ампулах с раствором для инъекций. В состав этого препарата входит пентоксифиллин, а также натрия хлорид и вода.

Фармакологические особенности

Какие свойства имеет препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого средства обладает такими же особенностями, что и сам упомянутый медикамент. Его относят к новой фармакологической группе гемореологических средств. Он способен восстанавливать пластичность эритроцитов и уменьшать их деформацию. Это повышает проницаемость сосудов, которые имеют узкий просвет.

Такие свойства препарата приводят к улучшению микроциркуляции, положительно влияя на ткани при гипоксии.

Как действует «Пентоксифиллин»? Аналоги импортные и российские оказывают такой же терапевтический эффект, что и само рассматриваемое средство. После использования препарата он уменьшает агрегацию эритроцитов, которые впоследствии легко повышают кровоснабжение органов и проникают во внесосудистое русло.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент уменьшает вязкость крови, тем самым способствует дезагрегации тромбоцитов. В результате такого воздействия препарата повышаются минутный и ударный объемы крови, но при этом не изменяются показатели ЧСС.

Таким образом, расширение сосудов легких улучшает наполнение О 2 крови, а расширение коронарных артерий увеличивают доставку О 2 к миокарду.

Рассматриваемый препарат способен повышать тонус диафрагмы и дыхательной мускулатуры. Под его воздействием увеличивается объем крови, который протекает через коллатерали, а также усиливается в них кровообращение.

Какими еще особенностями обладает медикамент «Пентоксифиллин»? Аналог этого лекарства и сам препарат увеличивают концентрацию АТФ в мозге, а также улучшают кровоснабжение в нарушенных областях (к примеру, при ишемическом инсульте).

Также следует отметить, что упомянутый медикамент положительным образом влияет на ЦНС и ее работу. При поражении периферических артерий использование этого средства приводит к увеличению расстояний при ходьбе, в том числе при такой болезни, как облитерирующий эндартериит.

Фармакокинетические показатели

Как долго всасывается препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению (аналоги этого лекарства перечислены ниже) информирует нас о том, что этот медикамент обладает отличной проникающей способностью, в том числе сквозь гемоэнцефалический барьер.

Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет 30 минут. При приеме лекарства внутрь оно полностью адсорбируется из ЖКТ.

Трансформируется медикамент в печени, где он образует метаболиты диметилксантина. В крови максимальная концентрация препарата достигается в течение 4 часов после применения. При этом она сохраняется на терапевтическом уровне около суток.

Выводится лекарственное средство в основном почками (около 95 %). Посредством кишечника медикамент выходит незначительно.

У представительниц слабого пола, которые кормят ребенка грудью, препарат может выделяться вместе с молоком. Также следует отметить, что выведение этого лекарства замедленно у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, печени и у лиц пожилого возраста.

Показания к использованию

В каких целях пациенту может быть назначен медикамент «Пентоксифиллин»? Аналоги и заменители препарата имеют одни и те же показания к применению.

В настоящее время такое эффективное лекарственное средство используют для лечения многих болезней. Перечислим их прямо сейчас:


Противопоказания к применению

При каких заболеваниях запрещается использовать препарат «Пентоксифиллин»? Аналог этого медикамента и само лекарственное средство нельзя принимать людям с непереносимостью основных компонентов, а также других представителей группы ксантина.

Помимо этого, рассматриваемый препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли или острый инфаркт миокарда, а также страдающим выраженным атеросклерозом сердца и артерий мозга, порфирией.

Использовать медикамент внутривенно запрещается при аритмии, кровотечениях, низком АД, кровоизлияниях в сетчатку глаза. Также лекарство противопоказано при лактации и вынашивании плода, детям до 18 лет.

С особой осторожностью это средство назначают оперированным людям (с целью недопущения кровотечений слизистых оболочек и внутренних органов), а также пациентам с тяжелой формой заболеваний почек и печени, при язвенной болезни органов ЖКТ, гастрите и сердечной недостаточности.

Способы применения

Как используют препарат «Пентоксифиллин»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги этого средства могут иметь другие дозировки) опытных врачей говорят о том, что данный медикамент принимают внутрь и парентерально (зависит от тяжести заболевания).

Пероральный прием препарата начинают с дозы 200 мг (то есть 2 таблетки трижды в сутки, после еды). После достижения терапевтического эффекта указанное количество уменьшают вдвое. Курс лечения таблетками должен длиться не более месяца.

При тяжелых и острых заболеваниях внутренних органов медикамент назначается в ампулах. Существует 2 способа введения лекарства: внутривенный и внутриартериальный. Первую процедуру осуществляют посредством капельницы. Для этого используют 1 ампулу на 250 мл или натрия хлорида. Указанную дозировку вводят в течение 2 часов.

Что касается внутриартериального введения препарата, то его назначают в дозе 0,1 г на 50 мл раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:

  • головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
  • обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
  • рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
  • крапивница, анафилактический шок, зуд, покраснения кожи лица;
  • возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
  • тромбоцитопения, лейкопения;
  • аккомодации, нарушение зрения;
  • обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
  • кровотечения разной этиологии.

Препарат «Пентоксифиллин»: аналоги, цена

Аналогами рассматриваемого лекарства являются следующие препараты:

  • драже «Агапурин» (100 мг), а также раствор для инъекций в ампулах (100 мг);
  • таблетки «Вазонит», покрытые оболочкой (600 мг);
  • драже, таблетки и раствор для инъекций «Трентал».

Следует особо отметить, что «Трентал» представляет собой оригинальный препарат. Он назначается пациентам при энцефалопатиях разного происхождения.

Что касается цены, то у всех перечисленных препаратов она разная. Аналог «Трентала» «Пентоксифиллин» можно приобрести за 120 рублей, оригинальное лекарственное средство - за 520 рублей, «Агапурин» - за 300 рублей, а «Вазонит» - за 400 рублей.

— это медикамент из группы препаратов, действие которых направлено на лечение сердечно-сосудистой системы и улучшение кровообращения. Пентоксифиллин обеспечивает тканям кислородное насыщение, кроме того, он способен противостоять определенному набору ферментов. Для приобретения нужен рецепт.

Фармацевтическое действие

В инструкции по составу Пентоксифиллина утверждается, что препарат способен:

  1. Влиять на снижение в плазме фибриноидного уровня.
  2. Останавливать процесс слияния тромбоцитов и эритроцитов в одну систему.
  3. Повышать чувствительность компонентов крови.
  4. Помогать растворению сгустков и тромбов в крови, снижать вязкость крови, улучшая ее текучесть.

Когда назначают препарат:

  • при сужении сосудов Пентоксифиллин оказывает незначительно миотропное действие;
  • при периферических сопротивлениях сосудов проявляется небольшой положительный эффект;
  • при сужении коронарных сосудо в происходит положительное влияние инотропного характера;
  • при кислородном голодании тканей оказывает эффект насыщения, так что большую порцию кислорода получают конечности и ЦНС.

Если больной страдает перемежающейся хромотой, вызванной резкой непроходимостью сосудов, то внутривенное введение Пентоксифиллина вызывает улучшение состояния пациента. Отступает боль, чувствительность и судороги, поражающие икроножные мышцы.

Препарат, имеющий синтетическое происхождение, действует за счет активного вещества пентоксифиллин. Назначать лекарство должен доктор.

Форма выпуска препарата

  1. Драже и таблеток весом 0,1 г и 0,4 г (в оболочке, форма действия обычная) и таблеток весом 0,4 г и 0,6 г (обладают пролонгированным действием);
  2. Концентратов , из которых изготавливается раствор. Он вводится внутриартериально и внутривенно в дозировке 20 мг/мл. Выпускается в ампулах по 5 мл.

Действие препарата

  • Таблетки всасываются полностью и в течение короткого времени.
  • Активные вещества вступают в связь с мембранами эритроцитов, подвергаясь биотрансформации. Сначала этот процесс происходит в эритроцитах, а потом перемещается в печень. В печени синтезируются 1-5- гидроксиизогексил, 3-7-диметилксантина и 1-3- гидроксипропил, 3-7-диметилксантина (главные метаболиты).

Остатки препарата утилизируют почки, наименьший процент — кишечник (не более 4 %). Об этом говорится в инструкция к таблеткам.

Беременность — это случай, когда употребление пентоксифиллина должно проводиться особо осторожно и обязательно при консультации с доктором. Важно помнить, что активные компоненты в составе попадают в грудное молоко.

Показания для применения

Пентоксифиллин применяют при:

  • лечении остеохондроза ;
  • цереброваскулярной болезни, сопровождающейся отложением холестерина на внутренней стенке артерий;
  • нарушении процессов кровообращения в глазных сосудах;
  • поражениях сосудов типа нефропатии;
  • тканевых нарушениях трофического характера (отморожения и гангрены);
  • нарушениях процессов циркуляции крови, поражающих мелкие артерии;
  • заболеваниях сосудов, затрагивающих ножные артерии;
  • при атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессах;
  • кохлеарном неврите;
  • патологии глазных сосудов.

Заболевания сосудов

Противопоказания

Запрещается принимать таблетки в случаях, указанных инструкцией по применению:

  1. период беременности и лактации, а также при нарушении свертываемости крови;
  2. употребление алкоголя во время лечения;
  3. кровоизлияние в мозг или сетчатку;
  4. язвенные процессы в пищеварительных органах;
  5. поражение сердечной мышцы из-за тромбоза;
  6. резкое и четко ощутимое падение давления;
  7. повышенная чувствительность к активному веществу или аналогам пентоксифиллина;
  8. отложение холестерина на стенках артерий с тяжелым их сужением;
  9. возраст до 18 лет.

Применение препарата

Особенности приема препарата и сколько пить пентоксифиллин:

  1. Драже надо принимать специальным способом. Требуется большое количество воды, чтобы запивать 0,2 гр. 3 раза в день. Когда пациент чувствует улучшение состояние, дозировку следует уменьшить до 0,1 гр. Это происходит примерно через 1-2 недели после начала терапии. В общем время лечения длится от 14 до 24 дней. Таблетки принимаются внутрь, и важно не нарушить целостность оболочки. Что касается таблеток длительного действия, то их надо принимать в дозировке 1,2 гр. Допустимо разделить на 3 приема.
  2. Пентоксифиллин в капельницах назначается в случае острых нарушений кровообращения в мозге или на периферии. Ампула препарата вводится внутривенно при помощи изотонического раствора NaCl (250-500 мл) или 5% C6H12O6. Под капельницей следует находится в течение 90-150 минут. Доктор может допускать суточную дозу до 2-3 ампул.
  3. 0,1 г препарата вводится в артерию в изотонический раствор NaCl (20-50 мл), затем — по 0,2-0,3 г (а доза растворителя вырастает на 10 мл).
  4. В классическом варианте инструкции, как и в сопровождении к аналогам препарата, говорится об особом случае. Запрещено вводить медикамент в шейную большую парную артерию, если в сосудах головного мозга наблюдаются атеросклеротические бляшки.
  5. В случае гибели почечных тканей инструкция по применению аналогов Пентоксифиллина говорит, что пациенту должна быть назначена только половина обыкновенной дозы.

Как правильно обращаться с ампулами:

  • Крепко возьмите ампулу за горлышко и интенсивно встряхните несколько раз.
  • Сдавите ампулу рукой, следите, чтобы жидкость не проступала. Круговыми движениями поворачивайте клапан до его отсоединения.
  • Введите в отверстие на горлышке ампулы шприц.
  • Наберите в шприц содержимое, перевернув сосуд с жидкостью.

В инструкции вы можете найти более подробные сведения об использовании ампул.

Побочные действия

К сожалению, применение Пентоксифиллина нередко приводит к побочным реакциям организма. Способ определения частоты:

  1. часто (≥1/100 до <1/10);
  2. не так часто (≥1/1000 до <1/100);
  3. редко (≥1/10000 до <1/1000);
  4. крайне редко (<1/10000).
Побочные действия Крайне редко Редко Не так часто
В кровеносной системе Апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура Кровотечение из носа или мочевыводящих путей
В иммунной системе Бронхоспазмы и анафилактический шок, который может сопровождать внезапный отек кожных покровов. Отек фасций, мышц, подкожной клетчатки Гиперчувствительность
В психике Бессонница и повышенная возбудимость
В нервной системе Внутричерепное кровоизлияние, неконтролируемое сокращение перенапряженных мышц, онемение и покалывания в кожном покрове Дрожь, мигрень, головокружение
В органах зрения Воспаление наружной оболочки глаза, нарушение зрения
В области сердца Боли в груди, учащенное затрудненное дыхание Сердцебиение учащается, это сопровождает болевыми ощущениями, нарушение сердечного ритма
В работе сосудов Повышенное артериальное давление Отечность
В работе ЖКТ
В работе печени и желчевыводящих путей Снижение оттока желчи, рост активности трансаминазы
На коже и в подкожных тканях Повышение потоотделения, проявление аллергического буллезного дерматита и злокачественной эритемы Зуд, покраснения, волдыри
Расстройства общего характера Повышение температуры

При частом применении Пентоксифиллина для сосудов характерно увеличение притока крови к лицу. Также у пациента наблюдается диарея, рвота и вздутие живота.

Передозировка

Передозировке Пентоксифиллином свойственны такие проявления:

  1. Сердцебиение начинает учащаться.
  2. Артериальное давление понижается.
  3. Человек чувствует слабость и головокружение, сон нарушается, проявляются судороги тонико-клонического характера, тело перегревается. Возможны желудочно-кишечные кровотечения.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Пентоксифиллин влияет на активность препаратов типа антибиотиков (цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота). Прямые и непрямые антикоагулянты также испытывают рост активности под влиянием пентоксифиллина.
  • Гипогликемические медикаменты, инсулин, гипотензивные препараты показывают рост эффективности в совместном действии с пентоксифиллином.
  • Побочных эффекты возникают чаще из-за роста концентрации вещества в плазме по причине активности ингредиентов.

Не занимайтесь самолечением: только врач обладает необходимой квалификацией, чтобы назначать препараты. В ином случае есть риск получить сильное нервное возбуждение от совокупности нескольких средств.

Аналоги

  • Трентал Пентоксифиллин;
  • Латрен;




Выбор аналога зависит от назначений доктора. Судя по отзывам, все препараты улучшают кровообращение и насыщают кислородом ткани.

Брутто-формула

C 13 H 18 N 4 O 3

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6493-05-6

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию .

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. T 1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T 1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пентоксифиллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/а, в/м.

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1533
0.0344
0.0312
0.0219
0.0053

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Препарат относится к группе антиагрегантных веществ, ангиопротекторов и корректоров микроциркуляции.

Проявляет такие воздействия как:

  • ангиопротекторное,
  • сосудорасширяющее,
  • антиагрегационное,
  • стимулирующее микроциркуляцию.
Действующее вещество лекарственного средства - пентоксифиллин.

Фармакология

Фармакологические действия препарата:
  • Снижение уровня внутри клеток.
  • Ингибирование фосфодиэстеразы.
  • Торможение процесса склеивания .
  • Повышение устойчивости тромбоцитов.
  • Улучшение реологических свойств .
  • Ингибирование тромбообразования.
  • Нормализация микроциркуляции крови.
  • Увеличение притока кислорода, растворённого в крови, к миокарду.
  • Дилатация сосудов лёгких.
  • Повышение тонуса диафрагмы и межрёберных мышц.
Всасывание после внутреннего приёма происходит очень быстро. Далее начинается биотрансформация вещества с образованием нескольких метаболитов. Выводится из организма через почки.

Формы выпуска - таблетки и ампулы

  • Ампулы 2% 5 мл.
  • Таблетки 100 мг 60 шт.

Показания к применению

Препарат применяется:
1. При периферических нарушениях кровообращения, причиной которых являются:
  • облитерирующий ,
  • эндартериит,
2. При трофических нарушениях:
  • трофические язвы,
  • посттромботический синдром,
  • обморожения.
3. При нарушениях кровообращения мозга:
  • постинсультные и ишемические состояния,
  • диабетическая нейропатия,
  • дисциркуляторная ,
  • вирусные нейроинфекции,
  • церебральный атеросклероз.
4. Ишемия в сочетании с ангиопатией; постинфарктные состояния.

5. Отосклероз, патологии сосудов внутреннего уха с дегенеративными прогрессирующими изменениями и снижением слуха.

6. Нарушения микроциркуляции в сосудистой оболочке и в сетчатке глаза.

7. , имеющая сосудистый генез.

8. и хронические заболевания лёгких.

Инструкция по применению препарата в таблетках

Таблетки Пентоксифиллин назначают внутрь, после приёма пищи. Таблетки не нужно разжёвывать. Дозировка устанавливается врачом индивидуально. Для взрослых пациентов средняя суточная доза составляет примерно 200 - 400 мг по 3 раза в день.

Тогда, когда отмечается положительная динамика, пациента переводят на поддерживающую дозировку - по одной таблетке три раза в сутки.

Курс лечения длится примерно три недели, в некоторых случаях дольше. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 12 таблеток или 1200 мг. У тех пациентов, которые страдают почечной недостаточностью, дозировку корректируют, делая её на 30 - 50% меньше стандартной дозировки. Для таких пациентов максимально допустимая дозировка составляет 8 таблеток. Пациентам с нарушениями печени дозировку подбирают индивидуально, чтобы препарат при первичном прохождении через печень и во время метаболизации, не усугубил ещё больше печёночную недостаточность.

Для детей старше 12 лет средняя дозировка составляет по две таблетки три раза в сутки; спустя неделю дозировку снижают в два раза и переводят пациента на поддерживающий режим.

Инструкция по применению раствора препарата в ампулах; применение капельниц

Очень часто применяется Пентоксифиллин не только в виде таблеток, но и в виде раствора в ампулах. Введение пациенту разведённого в физрастворе препарата осуществляется внутривенным, внутриартериальным, внутримышечным способом. При внутривенном введении пациент должен принять положение лёжа. Длительность внутривенного введения - от 90 до 150 минут. Дозировка - 100 мг препарата на 250 - 400 мг физраствора.

Начальная дозировка для внутриартериального введения: 100 мг препарата на 30 - 40 мг физраствора. Спустя несколько дней дозировку увеличивают вдвое. Длительность внутриартериального введения рассчитывается, исходя из нормы: 10 мг в минуту.

Глубокое внутримышечное введение - несколько раз в сутки по 100 - 150 мг. Одновременно с внутримышечным введением можно назначать таблетки из расчёта: 1 - 3 таблетки три раза в сутки.

Противопоказания

  • Сверхчувствительность к препарату и к кофеину, теобромину, теофиллину.
  • Массированная потеря крови.
  • Геморрагический .
  • Кровоизлияния в сетчатку.
  • Беременность и .
Для внутривенного введения существуют дополнительные противопоказания: , стойкая артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению Пентоксифиллина

  • Сердечная недостаточность.
  • и двенадцатиперстной кишки (для перорального применения).
  • Почечная недостаточность.
  • Печёночная недостаточность.
  • Скачки .
  • Плохая свёртываемость крови.
Лечение препаратом следует проводить под частым контролем артериального давления.

Группы риска при применении Пентоксифиллина

  • Диабетики;
  • пожилые люди;
  • пациенты, которые недавно перенесли операцию;
  • пациенты с нестабильным артериальным давлением.
При необходимости, у пациентов проводят мониторинг уровней гематокрита и . Пациентам пожилого возраста и пациентам с нестабильным давлением рекомендуется корректировать дозировку, чтобы большая доза не привела к развитию побочных действий. К сведению пациентов: зачастую снижает терапевтический эффект от лечения препаратом.

При беременности

Пентоксифиллин запрещено принимать при беременности, поскольку препарат может оказать тератогенное действие на развивающийся плод. При кормлении грудью препарат попадает в грудное молоко и затем - к ребёнку. Поэтому при приёме препарата лучше отказаться от кормления грудью.

В бодибилдинге

Поскольку Пентоксифиллин улучшает кровообращение, то он подходит для целей бодибилдинга, а точнее, его применяют для достижения пампинга. Этот термин обозначает субъективное чувство распирания в мышцах после усиленных тренировок. Проще говоря, это накачка мышц. Распирание появляется потому, что ткани отекают, а мышцы усиленно наполняются кровью. Высокая эффективность лекарства и низкая цена делают его весьма востребованным в бодибилдинге. После приёма препарата уже через 30 минут ощущается мощный пампинг.

Побочные действия

Нервная система Сердце и кровь Кожные покровы Пищеварительная система
1 Головокружение Кардиалгия Покраснение кожи лица Атония кишечника
2 Скотома Сухость во рту
3 Нарушение сна Аритмия Снижение аппетита
4 Асептический Понижение АД Обострение
5 Тромбоцитопения Холестатический