Клофелин показания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Состав

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения –
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Общая информация

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином , являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер , он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин , метилдофу , октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приёму клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca -).

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение

Хранение: порошок клофелина - список А ; лекарственные формы список Б . В защищённом от света месте.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Клофелин" в других словарях:

Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… …

Сущ., кол во синонимов: 5 гемитон (1) катапресан (1) клонидина гидрохлорид … Словарь синонимов

- [гидрохлорид 2 (2,6 дихлорфениламино) 2 имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313 314 °С (с разл.); раств. в воде, плохо в этаноле, практически не раств. в СНСl3 и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил или тетраэтилтиурамдисульфида по… … Химическая энциклопедия

клофелин - клофел ин, а … Русский орфографический словарь

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов

Ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Кегли Альбом Мальчишника … Википедия

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.

Препарат снижает артериальное давление благодаря тормозящему действию на сосудодвигательный центр головного мозга. Применяется при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Из-за выраженного седативного эффекта в настоящее время назначается редко, преимущественно для снятия криза.

Читайте в этой статье

Показания к применению

Клофелин может использоваться для систематического приема при , а также , связанных с заболеваниями почек. Чаще всего его вводят внутривенно при кризовом повышении давления. Помимо этих основных показаний, для комплексной терапии препарат назначают при:

• спинномозговой анестезии для усиления ее действия;
• сильном болевом синдроме и устойчивости к Морфину (его аналогам) у раковых больных;
• проведении дифференциальной диагностики феохромоцитомы (не снижает давление при ее наличии);
• мигрени для предотвращения приступов головной боли;
• дисменореи с сильной болью внизу живота;
• повышении артериального давления, приливах жара при климаксе;
• синдроме отмены наркотических средств;
• алкогольной и никотиновой зависимости;
• глаукоме (в каплях);
• синдроме дефицита внимания у детей, гиперактивности.

При каком давлении пить

Препарат относится к гипотензивным средствам. Он проникает через гематоэнцефалический барьер к клеткам сосудодвигательного центра и подавляет поток импульсов, направленных на сужение артерий. Под его воздействием снижается уровень периферического сосудистого сопротивления, выброс стрессовых гормонов. Из-за своего тормозящего действия на головной мозг имеет обезболивающее и выраженное седативное действие.

При применении Клофелина понижаются уровни давления крови, . Длительный прием уменьшает нагрузку на левый желудочек, приводит к обратному развитию . Обоснованным является назначение препарата при гипертонической болезни мягкой и умеренной степени тяжести, он показан пациентам с повышением показателей свыше 140/90 мм рт. ст., но не превышающими 180/115 мм рт. ст.

Для снижения доступности Клофелина на него введен предметно-количественный учет в аптечных учреждениях. Это означает, что для приобретения нужен рецепт с печатью врача и поликлиники или стационара. После покупки рецепт остается в аптеке и хранится не менее 3 лет.

Такая мера предосторожности связана с использованием препарата для криминальных целей. В связи с широким ассортиментом новых эффективных гипотензивных медикаментов врачи редко выписывают Клофелин пациентам, он остался средством выбора при гипертоническом кризе.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость клонидина (основного действующего вещества);
• выраженных признаках ;
• замедлении сердечного ритма – , ;
• депрессивные реакции или склонность к ним;
• необходимость применения спиртосодержащих препаратов, этанола (например, как пеногасителя при отеке легких), антидепрессантов, медикаментов, угнетающих активность головного мозга.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении ребенка грудью. При сахарном диабете может повысить содержание глюкозы в крови и маскировать признаки гипогликемических приступов, что крайне опасно при инсулинотерапии и приеме таблеток для лечения диабета. Прием гормональных контрацептивов может усилить тормозящее действие Клофелина на нервную систему.

Способ применения Клофелина

Для пожилых пациентов, особенно с проявлениями , начальная доза препарата составляет 0,5 таблетки по 75 мг (четвертая часть от 150 мг), в дальнейшем при хорошей переносимости она может быть увеличена до целой (75 или 150 мг). При отсутствии состояний, требующих осторожности при использовании Клофелина, он назначается с первого дня в разовой дозе 75 мг. Кратность приема обычно 2 или 3 раза в день.

Если при этом не достигнут целевой показатель артериального давления, то препарат комбинируют с , Допегитом, Раунатином или другими гипотензивными средствами. Повышение дозировки должно быть плавным (по 0,5 таблетки 75 мг) каждые 2 дня до 2 — 3 штук на прием. Давление начинает снижаться через час после внутреннего употребления и продолжается 6 — 7 часов.

Для лечения гипертонического криза Клофелин применяют внутривенно или внутримышечно. При этом важно, чтобы инъекция не превысила 0,15 мг, а поступление препарата в вену было очень медленным. Быстрое введение повышает давление примерно на 20 единиц, а у пожилых людей может привести к развитию инсульта или инфаркта сердечной мышцы.

Побочные действия

Препарат недостаточно хорошо переносится, особенно при нарушении мозгового кровообращения. Это связано с тем, что ему присуще угнетающее действие на нервную систему и церебральную гемодинамику. В первые дни у большинства больных отмечаются:

У ряда пациентов возникает запор, сильная сухость во рту, увеличение грудных желез, снижение потенции, боль в околоушной области, заложенность и выделения из носа, отечность, замедление частоты пульса, жжение в глазах.

При курсовом использовании Клофелина нужно учитывать такие особенности его применения:

• категорически противопоказано совмещать с алкоголем (развивается клофелиновая кома – замедляется работа сердца, резко падает давление, нарушается сознание, пациент впадает в длительный сон, нередко со смертельным исходом);
• следует регулярно , так как со временем эффективность клонидина снижается за счет привыкания;
• тормозящее влияние на скорость двигательных и психических реакций опасно при работе, требующей быстроты действий.

Если резко прекратить пить Клофелин, то возникает синдром отмены – внезапное повышение давления, криз, дрожание рук, раздражительность, сильная головная боль, тошнота, рвота. Поэтому при необходимости перехода на другой препарат вначале снижают разовую дозу на четверть таблетки, затем через 2 дня еще на столько же, принимая одновременно новый медикамент.

Мнение эксперта

Алена Арико

Эксперт в области кардиологии

При развитии синдрома отмены из-за пропуска приема таблеток обязательно нужно вернуться к Клофелину и плавно уменьшать дозировку. Пациентам с низкой приверженностью к лечению и расстройствами памяти лучше этот препарат не назначать.

Стоимость Клофелина

Препарат выпускается многими российскими и украинскими фармацевтическими заводами. Его ценовая категория достаточно демократичная — упаковка 50 таблеток по 150 мг стоит 22 гривны, 25 рублей, а по 75 мг 18 гривен, 23 рубля. Ампулы по 10 штук в упаковке обойдутся в 110 гривен или 29 рублей. Идентичные препараты по составу выпускают зарубежные производители – Гемитон, Катапрессан, Гипозин. В настоящее на них нет регистрации, в аптечной сети они отсутствуют.

Клофелин – это гипотензивное средство с центральным механизмом действия. Ограниченно назначается при лечении артериальной гипертензии, главным образом для неотложной помощи при гипертоническом кризе. Обладает рядом полочных действий, при нерегулярном применении может вызывать негативную реакцию.

Особенно опасен при распространенном атеросклерозе в связи с угрозой ухудшения мозгового и коронарного кровообращения. Благодаря обезболивающему и седативному эффектам используется в комплексном лечении болевого и абстинентного синдромов.

Полезное видео

Смотрите на видео о том, какие препараты нельзя сочетать с алкоголем:

Читайте также

Купирование гипертонического криза проводят врачи "Скорой помощи". Однако и сам больной, и его родные должны знать симптомы, чтобы успеть ее вызвать.