Dråper og salve med deksametason er en ambulanse for øynene.

50-02-2

Kjennetegn ved stoffet deksametason

Hormonalt middel (glukokortikoid for systemisk og lokal bruk). Fluorert homolog av hydrokortison.

Deksametason er et hvitt eller nesten hvitt, luktfritt, krystallinsk pulver. Løselighet i vann (25 °C): 10 mg/100 ml; løselig i aceton, etanol, kloroform. Molekylær masse 392,47.

Deksametasonnatriumfosfat er et hvitt eller svakt gult krystallinsk pulver. Lettløselig i vann og svært hygroskopisk. Molekylvekt 516,41.

Farmakologi

farmakologisk effekt- anti-inflammatorisk, antiallergisk, immunsuppressiv, antisjokk, glukokortikoid.

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer og danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen; forårsaker ekspresjon eller depresjon av mRNA, endrer dannelsen av proteiner på ribosomer, inkl. lipokortin, medierende cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A 2, undertrykker frigjøring arakidonsyre og hemmer biosyntesen av endoperoksider, PGer, leukotriener, som bidrar til prosesser med betennelse, allergier osv. Forhindrer frigjøring av inflammatoriske mediatorer fra eosinofiler og mastceller. Hemmer aktiviteten til hyaluronidase, kollagenase og proteaser, normaliserer funksjonene til den intercellulære matrisen av brusk og beinvev. Reduserer kapillær permeabilitet, stabiliserer cellemembraner, inkl. lysosomal, hemmer frigjøringen av cytokiner (interleukin 1 og 2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager. Det påvirker alle faser av betennelse, den antiproliferative effekten skyldes hemming av migrasjonen av monocytter til det inflammatoriske fokuset og spredningen av fibroblaster. Forårsaker involusjon av lymfoid vev og lymfopeni, som forårsaker immunsuppresjon. I tillegg til å redusere antall T-lymfocytter, reduseres deres innflytelse på B-lymfocytter og produksjonen av immunglobuliner hemmes. Effekten på komplementsystemet er å redusere dannelsen og øke nedbrytningen av dets komponenter. Den antiallergiske effekten er en konsekvens av hemming av syntesen og sekresjonen av allergimediatorer og en reduksjon i antall basofiler. Gjenoppretter følsomheten til adrenerge reseptorer for katekolaminer. Akselererer proteinkatabolisme og reduserer innholdet i plasma, reduserer glukoseutnyttelsen av perifert vev og øker glukoneogenesen i leveren. Stimulerer dannelsen av enzymproteiner i leveren, overflateaktivt middel, fibrinogen, erytropoietin, lipomodulin. Forårsaker en omfordeling av fett (øker lipolyse av fettvev i ekstremitetene og fettavleiring i øvre halvdel av kroppen og i ansiktet). Fremmer høyere utdanning fettsyrer og triglyserider. Reduserer absorpsjon og øker utskillelse av kalsium; holder på natrium og vann, ACTH-sekresjon. Har en anti-sjokk effekt.

Etter oral administrering absorberes det raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen, Tmax - 1-2 timer I blodet binder det seg (60-70%) til et spesifikt bærerprotein - transkortin. Passerer lett gjennom histohematiske barrierer, inkludert BBB og placenta. Biotransformeres i leveren (hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre og svovelsyre) til inaktive metabolitter. T1/2 fra plasma - 3-4,5 timer, T1/2 fra vev - 36-54 timer Utskilles av nyrene og gjennom tarmene, trenger inn i morsmelk.

Etter drypping i konjunktivalsekk trenger godt inn i epitelet i hornhinnen og konjunktiva, mens vandig humor terapeutiske konsentrasjoner av medikamenter skapes i øynene. Når slimhinnen er betent eller skadet, øker penetrasjonshastigheten.

Bruk av stoffet deksametason

Til systemisk bruk(parenteralt og oralt)

Sjokk (forbrenning, anafylaktisk, posttraumatisk, postoperativ, giftig, kardiogent, blodoverføring, etc.); cerebralt ødem (inkludert på grunn av svulster, traumatisk hjerneskade, nevrokirurgisk intervensjon, hjerneblødning, hjernebetennelse, meningitt, strålingsskade); bronkial astma, status asthmaticus; systemiske sykdommer bindevev (inkludert systemisk lupus erythematosus, revmatoid artritt, sklerodermi, periarteritis nodosa, dermatomyositt); tyreotoksisk krise; hepatisk koma; forgiftning med kauteriserende væsker (for å redusere betennelse og forhindre cicatricial sammentrekninger); akutt og kronisk inflammatoriske sykdommer skjøter, inkl. gikt- og psoriasisartritt, artrose (inkludert posttraumatisk), polyartritt, glenohumeral periartritt, ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt), juvenil leddgikt, Stills syndrom hos voksne, bursitt, uspesifikk tenosynovitt, synovitt, epikondylitt; revmatisk feber, akutt revmatisk karditt; akutte og kroniske allergiske sykdommer: allergiske reaksjoner på legemidler og matvarer, serumsyke, urticaria, allergisk rhinitt, høysnue, angioødem, medikamenteksantem; hudsykdommer: pemfigus, psoriasis, dermatitt (kontaktdermatitt med skade på en stor overflate av huden, atopisk, eksfoliativ, bulløs herpetiformis, seboreisk, etc.), eksem, toksiskerma, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), ondartet eksudativ erythema (eksudativ erythema) Stevens-Johnson syndrom)); allergiske øyesykdommer: allergiske hornhinnesår, allergiske former konjunktivitt; inflammatoriske øyesykdommer: sympatisk oftalmi, alvorlig treg fremre og bakre uveitt, optisk neuritt; primær eller sekundær binyrebarksvikt (inkludert tilstanden etter fjerning av binyrene); medfødt binyrehyperplasi; nyresykdommer av autoimmun opprinnelse (inkludert akutt glomerulonefritt), nefrotisk syndrom; subakutt tyreoiditt; sykdommer i hematopoietiske organer: agranulocytose, panmyelopati, anemi (inkludert autoimmun hemolytisk, medfødt hypoplastisk, erytroblastopeni), idiopatisk trombocytopenisk purpura, sekundær trombocytopeni hos voksne, lymfom (hodgkinmfocytt, leukemi, ikke-Hod, leukemi, kronisk); lungesykdommer: akutt alveolitt, lungefibrose, stadium II-III sarkoidose; tuberkuløs meningitt, lungetuberkulose, aspirasjonspneumoni(kun i kombinasjon med spesifikk terapi); berylliose, Loefflers syndrom (resistent mot annen terapi); lungekreft (i kombinasjon med cytostatika); multippel sklerose; Gastrointestinale sykdommer (for å fjerne pasienten fra en kritisk tilstand): ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, lokal enteritt; hepatitt; forebygging av transplantasjonsavvisning; tumor hyperkalsemi, kvalme og oppkast under cytostatikabehandling; multippelt myelom; gjennomfører testen kl differensialdiagnose hyperplasi (hyperfunksjon) og svulster i binyrebarken.

For aktuell bruk

Intraartikulær, periartikulær. Leddgikt, psoriasisartritt, ankyloserende spondylitt, Reiters sykdom, slitasjegikt (i nærvær av alvorlige tegn på leddbetennelse, synovitt).

Konjunktivelt. Konjunktivitt (ikke-purulent og allergisk), keratitt, keratokonjunktivitt (uten skade på epitelet), iritis, iridosyklitt, blefaritt, blefarokonjunktivitt, episkleritt, skleritt, uveitt av ulike opphav, retinitt, optikusnevritt, hornhinnenevritt av ulike etiologier(etter fullstendig epitelisering av hornhinnen), inflammatoriske prosesser etter øyeskader og øyeoperasjoner, sympatisk oftalmi.

I utendørs øre kanal . Allergiske og inflammatoriske sykdommer i øret, inkl. ørebetennelse.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet (for kortvarig systemisk bruk av helsemessige årsaker er den eneste kontraindikasjonen).

For intraartikulær administrering. Ustabile ledd, tidligere artroplastikk, patologisk blødning (endogen eller forårsaket av bruk av antikoagulantia), transartikulært benbrudd, infiserte lesjoner i ledd, periartikulært bløtvev og intervertebrale rom, alvorlig periartikulær osteoporose.

Øyeformer. Virale, sopp- og tuberkuløse øyeinfeksjoner, inkl. keratitt forårsaket Herpes simplex, viral konjunktivitt, akutt purulent øyeinfeksjon(Uten antibakteriell terapi), brudd på integriteten til hornhinneepitel, trakom, glaukom.

Øreformer. Perforering av trommehinnen.

Restriksjoner på bruk

For systemisk bruk (parenteralt og oralt): Itsenko-Cushings sykdom, stadium III-IV fedme, konvulsive tilstander, hypoalbuminemi og tilstander som disponerer for forekomsten; åpenvinklet glaukom.

For intraartikulær administrering: generell alvorlig tilstand pasient, ineffektivitet eller kort virkningsvarighet av de to tidligere administreringene (med hensyn til de individuelle egenskapene til glukokortikoidene som brukes).

Bruk under graviditet og amming

Bruk av kortikosteroider under graviditet er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier er ikke utført). Kvinner fruktbar alder det er nødvendig å advare om den potensielle risikoen for fosteret (kortikosteroider passerer gjennom morkaken). Det er nødvendig å nøye overvåke nyfødte hvis mødre fikk kortikosteroider under svangerskapet (binyrebarksvikt kan utvikles hos fosteret og nyfødte).

Deksametason har vist seg å være teratogent hos mus og kaniner etter lokal oftalmisk påføring av flere terapeutiske doser.

Hos mus forårsaker kortikosteroider fosterresorpsjon og en spesifikk lidelse - utvikling av ganespalte hos avkommet. Hos kaniner forårsaker kortikosteroider fosterresorpsjon og flere lidelser, inkl. utviklingsavvik i hode, øre, lemmer, gane, etc.

Ammende kvinner anbefales å stoppe enten amming eller bruk av legemidler, spesielt i høye doser (kortikosteroider går over i morsmelk og kan undertrykke vekst, produksjon av endogene kortikosteroider og forårsake uønskede effekter hos en nyfødt).

Det bør huskes at når glukokortikoider påføres topisk, oppstår systemisk absorpsjon.

Bivirkninger av stoffet deksametason

Forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkninger avhenger av brukens varighet, størrelsen på dosen som brukes og evnen til å overholde døgnrytmen ved legemiddeladministrering.

Systemiske effekter

Fra nervesystemet og sanseorganene: delirium (forvirring, agitasjon, rastløshet), desorientering, eufori, hallusinasjoner, manisk/depressiv episode, depresjon eller paranoia, økt intrakranielt trykk med overbelastningssyndrom på synsnerven (pseudotumor cerebri - oftere hos barn, vanligvis etter for rask dosereduksjon, symptomer - hodepine, forverring av synsskarphet eller dobbeltsyn); søvnforstyrrelser, svimmelhet, vertigo, hodepine; plutselig tap av syn (ved parenteral administrering i hode, nakke, turbinater, hodebunn), dannelse av bakre subkapsulære grå stær, økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven, glaukom, steroid exophthalmos, utvikling av sekundær sopp eller virusinfeksjonerøye.

Fra utsiden av det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase): arteriell hypertensjon, utvikling av kronisk hjertesvikt (hos disponerte pasienter), myokarddystrofi, hyperkoagulasjon, trombose, EKG-endringer karakteristiske for hypokalemi; med parenteral administrering: flushing av blod til ansiktet.

Fra mage-tarmkanalen: kvalme oppkast, erosive og ulcerøse lesjoner Mage-tarmkanalen, pankreatitt, erosiv øsofagitt, hikke, økt/nedsatt appetitt.

Fra siden av stoffskiftet: Na + og vannretensjon (perifert ødem), hypokalemi, hypokalsemi, negativ nitrogenbalanse på grunn av proteinkatabolisme, vektøkning.

Fra det endokrine systemet: undertrykkelse av binyrebarkens funksjon, redusert glukosetoleranse, steroid diabetes mellitus eller manifestasjon av latent sukkersyke, Itsenko-Cushings syndrom, hirsutisme, uregelmessig menstruasjon, veksthemming hos barn.

Fra muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, steroidmyopati, redusert muskelmasse, osteoporose (inkludert spontane benbrudd, aseptisk nekrose av hodet femur), seneruptur; smerter i muskler eller ledd, rygg; med intraartikulær injeksjon:økte smerter i leddet.

Fra huden: steroidakne, strekkmerker, tynning av huden, petekkier og ekkymoser, forsinket sårtilheling, økt svetting.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, elveblest, hevelse i ansiktet, stridor eller pustevansker, anafylaktisk sjokk.

Andre: nedsatt immunitet og aktivering Smittsomme sykdommer, abstinenssyndrom (anoreksi, kvalme, sløvhet, magesmerter, generell svakhet og så videre.).

Lokale reaksjoner etter parenteral administrering: svie, nummenhet, smerte, parestesi og infeksjon på injeksjonsstedet, arrdannelse på injeksjonsstedet; hyper- eller hypopigmentering; hudatrofi og subkutant vev(ved intramuskulær administrering).

Øyeformer:langvarig bruk(mer enn 3 uker) mulig økning i intraokulært trykk og/eller utvikling av glaukom med skade på synsnerven, redusert synsskarphet og tap av synsfelt, dannelse av bakre subkapsulære grå stær, tynning og perforering av hornhinnen; mulig spredning av herpes og bakteriell infeksjon; Pasienter med overfølsomhet overfor deksametason eller benzalkoniumklorid kan utvikle konjunktivitt og blefaritt.

Lokale reaksjoner(ved bruk av øye- og/eller øreformer): irritasjon, kløe og svie i huden; dermatitt.

Interaksjon

Reduser de terapeutiske og toksiske effektene av barbiturater, fenytoin, rifampicin (akselererer metabolismen), somatotropin, syrenøytraliserende midler (reduserer absorpsjon), øker - østrogenholdige p-piller, risikoen for arytmier og hypokalemi - hjerteglykosider av, edema og lignende diuretika arteriell hypertensjon - medikamenter eller kosttilskudd som inneholder natrium, alvorlig hypokalemi, hjertesvikt og osteoporose - amfotericin B og karbonsyreanhydrasehemmere, risiko for erosive og ulcerøse lesjoner og blødninger fra mage-tarmkanalen - NSAIDs.

samtidig bruk med de levende antivirale vaksiner og på bakgrunn av andre typer immunisering, øker risikoen for viral aktivering og utvikling av infeksjoner. Svekker den hypoglykemiske aktiviteten til insulin og orale antidiabetiske midler, den antikoagulerende aktiviteten til kumariner, den vanndrivende aktiviteten til diuretika og den immunotropiske aktiviteten til vaksinasjoner (undertrykker antistoffdannelse). Forverrer toleransen for hjerteglykosider (forårsaker kaliummangel), reduserer konsentrasjonen av salisylater og praziquantel i blodet.

Overdose

Symptomer:økte bivirkninger.

Behandling: med utvikling av uønskede hendelser - symptomatisk terapi, med Itsenko-Cushings syndrom - administrering av aminoglutethimid.

Administrasjonsveier

Oralt, parenteralt, lokalt, inkl. konjunktivt.

Forholdsregler for stoffet deksametason

Resept ved interkurrente infeksjoner, tuberkulose, septiske forhold krever foreløpig og påfølgende samtidig antibiotikabehandling.

Det er nødvendig å ta hensyn til den økte effekten av kortikosteroider ved hypotyreose og levercirrhose, forverring av psykotiske symptomer og emosjonell labilitet med sitt høye startnivå, maskering av noen symptomer på infeksjoner, sannsynligheten for relativ binyrebarksvikt som vedvarer i flere måneder (opptil et år) etter seponering av deksametason (spesielt ved langvarig bruk).

I stressende situasjoner under vedlikeholdsbehandling (for eksempel kirurgi, sykdom, skade) bør dosen av legemidlet justeres på grunn av det økte behovet for glukokortikoider.

I løpet av et langt kurs blir dynamikken i vekst og utvikling av barn nøye overvåket, oftalmologiske undersøkelser blir systematisk utført, og tilstanden til hypothalamus-hypofyse-binyrene og blodsukkernivået overvåkes.

På grunn av muligheten for anafylaktiske reaksjoner under parenteral behandling, bør alle forholdsregler tas før administrasjon av legemidlet (spesielt hos pasienter med en tendens til legemiddelallergi).

Stopp behandlingen bare gradvis. Ved plutselig avbestilling etter langtidsbehandling abstinenssyndrom kan utvikle seg, manifestert ved økt kroppstemperatur, myalgi og artralgi, og ubehag. Disse symptomene kan vises selv i tilfeller der det ikke er binyrebarksvikt.

Det anbefales å være forsiktig når du utfører noen form for kirurgi, forekomst av infeksjonssykdommer, skader, unngå immunisering og unngå å drikke alkohol. Hos barn, for å unngå overdose, er det bedre å beregne dosen basert på kroppsoverflaten. Ved kontakt med personer med meslinger, vannkopper og andre infeksjoner, er passende forebyggende terapi foreskrevet.

Deksametason er et syntetisk stoff - en analog av det naturlige glukokortikosteroidet syntetisert og utskilt av den menneskelige binyrebarken. Gitt medisinsk stoff påvirker aktivt metabolismen av alle vev i kroppen, forårsaker anti-inflammatoriske, antiallergiske, immunsuppressive effekter. Disse egenskapene til Dexamethason brukes i medisin når det er behov for å eliminere allergisymptomer, redusere aktiviteten til den inflammatoriske prosessen og immunresponsen.

applikasjon lokale former Deksametason, i motsetning til systemisk (tabletter og injeksjonsløsning), lar deg unngå noen uønskede bivirkninger som er karakteristiske for systemiske former av dette stoffet.

    Vis alt

    Deksametason øyesalve

    Deksametason oftalmisk salve er et stoff med jevn konsistens, hvit i fargen, uten fremmede inneslutninger, uregelmessigheter eller uttalt lukt. Aktiv ingrediens Legemidlet er deksametason - et stoff av glukokortikoid natur, som er en kunstig syntetisert analog av et naturlig kortikosteroid produsert av binyrebarken.

    Konsentrasjon i øyesalve virkestoff er 0,1 %. Legemidlet selges pakket i aluminiumsrør på 3,5 g.

    Indikasjoner for bruk

    Oftalmisk salve Dexamethason brukes til å behandle inflammatoriske prosesser av følgende strukturer i synsorganet:

    • slimhinne;
    • hornhinner;
    • sclera;
    • konjunktiva;
    • ciliær kropp;
    • iris;
    • årehinne.

    Salven brukes til å forhindre utvikling av inflammatoriske prosesser etter oftalmisk kirurgi og brannskader i øynene.

    Kontraindikasjoner for bruk av Dexamethason salve

    Bruken av det oftalmiske legemidlet Dexamethason er kontraindisert i følgende tilfeller:

    • mekanisk skade på hornhinnen;
    • overfølsomhet overfor komponentene i stoffet;
    • smittsomme og inflammatoriske prosesser lokalisert i vev øyeeplet;
    • barne- og ungdomsårene(opptil 18 år);
    • ammeperiode.

    En relativ kontraindikasjon er graviditet.

    Instruksjoner for bruk

    Deksametason oftalmisk salve er beregnet for ekstern bruk. Den skal plasseres bak det nedre øyelokket i form av en stripe med en lengde på en centimeter til en og en halv. Påføringsfrekvens medisin- tre ganger om dagen. Behandlingsforløpet bør ikke overstige 3 uker. I gjennomsnitt er tidsrammen fra 2 til 3 uker.

    I henhold til instruksjonene, når du bruker Dexamethason oftalmisk salve, må du ikke la spissen av røret komme i kontakt med slimhinnen i øyet eller andre overflater for å unngå infeksjon av innholdet i røret.

    Etter å ha plassert salven bak øyelokket, er en forbigående forverring av synsskarphet mulig. Med dette i betraktning, umiddelbart etter bruk av stoffet, anbefales det å avstå fra å kjøre bil eller andre aktiviteter som krever høy synsskarphet.

    Uønskede bivirkninger

    Når du bruker øyesalve med deksametason, kan følgende negative reaksjoner utvikles:

    • grå stær;
    • patologi av synsnerven som fører til synshemming;
    • gradvis utvikling av okulær hypertensjon, og deretter en jevn økning i intraokulært trykk, ledsaget av alvorlig hodepine (typisk for langvarig bruk av hormonell salve);
    • langsommere sårheling, spesielt ved bruk av salve etter brannskader og skader på øyeeplet;
    • allergiske reaksjoner, manifestert i form av vevshevelse og rødhet;
    • hvis hornhinnen blir tynnere, kan langvarig bruk av dette stoffet føre til perforering;
    • en reduksjon i den lokale immuniteten til øyeeplets vev, som et resultat av hvilke smittsomme og inflammatoriske prosesser (bakteriell, sopp eller viral etiologi) kan oppstå.

    Hvis du mistenker utvikling av bivirkninger, må du slutte å bruke stoffet og konsultere en øyelege for råd for å korrigere behandlingen og bestemme videre taktikk.

    spesielle instruksjoner

    Ved langvarig bruk av stoffet Dexamethason gjennom hele kurset, systematisk observasjon av øyelege og overvåking av intraokulær og blodtrykk.

    For å redusere antallet bivirkninger ved langvarig bruk av Dexamethason, er det tilrådelig å foreskrive pasienten å ta syrenøytraliserende medisiner, samt øke inntaket av kalium i kroppen ved å justere dietten.

    Det har ikke vært noen tilfeller av overdosering med dette legemidlet, men basert på klinisk erfaring sier eksperter at ved bruk av for store doser av Dexamethason oftalmisk salve, kan bivirkninger øke, noe som kan kreve umiddelbar seponering av behandlingen og medisinsk behandling til pasienten.

    Deksametasonsalve for hud

    Dette middelet brukes til inflammatoriske lesjoner i huden av ikke-smittsom opprinnelse for å lindre hevelse og ekssudasjon, redusere aktiviteten til den inflammatoriske prosessen. Virkningen av dette stoffet er basert på stoffets evne til å redusere antall høyt spesialiserte immunceller, spiller en nøkkelrolle i inflammatoriske reaksjoner, reduserer permeabiliteten til vaskulærveggen, stabiliserer membranene til immunceller som er ansvarlige for dannelsen av immunresponsen.

Catad_pgroup Systemiske kortikosteroider

Catad_pgroup Oftalmiske legemidler

Deksametason til injeksjon - offisiell bruksanvisning

INSTRUKSJONER for medisinsk bruk av stoffet

Navn på stoffet:

Handelsnavn på stoffet:

Deksametason

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

deksametason

Doseringsform:

injeksjon

Sammensatt

Aktivt stoff:
Deksametasonnatriumfosfat (deksametasonfosfatdinatriumsalt) beregnet som 100 % substans - 4,0 mg

Hjelpestoffer:
glyserol (destillert glyserin) - 22,5 mg
dinatriumedetat (trilon B) - 0,1 mg
n(natriumfosfat-disubstituert 12-vann) - 0,8 mg
vann til injeksjon - opptil 1 ml

Farmakoterapeutisk gruppe:

glukokortikosteroid

ATX-kode:

Н02АВ02

Beskrivelse:

transparent fargeløs eller lys gul væske.

farmakologisk effekt

Et syntetisk glukokortikosteroid er et metylert derivat av fluoroprednisolon. Det har anti-inflammatoriske, antiallergiske desensibiliserende, antisjokk, antitoksiske og immundempende effekter.

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer og danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen og stimulerer mRNA-syntese; sistnevnte induserer dannelsen av proteiner, inkl. lipokortin, medierende cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A2, undertrykker frigjøringen av arakidonsyre og hemmer biosyntesen av endoperoksider, prostaglandiner, leukotriener, som bidrar til betennelse, allergier og andre.

Proteinmetabolisme: reduserer mengden protein i plasma (på grunn av globuliner) med en økning i albumin/globulin-forholdet, øker syntesen av albuminer i lever og nyrer; øker proteinkatabolismen i muskelvev.

Lipidmetabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider, omfordeler fett (opphopning av fett hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme: øker opptaket av karbohydrater fra mage-tarmkanalen; øker aktiviteten til glukose-6-fosfatase, noe som fører til en økning i flyten av glukose fra leveren til blodet; øker aktiviteten til fosfoenolpyruvatkarboksylase og syntesen av aminotransferaser, noe som fører til aktivering av glukoneogenese.

Antagonistisk effekt på vitamin D: "utlekking" av kalsium fra bein og øke nyreutskillelsen.

Den antiinflammatoriske effekten er assosiert med hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler; indusere dannelsen av lipokortiner og redusere antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon i kapillær permeabilitet; stabilisering cellemembraner og membraner av organeller (spesielt lysosomale).

Den antiallergiske effekten skyldes en reduksjon i antall sirkulerende eosinofiler, noe som fører til en reduksjon i frigjøring av umiddelbare allergimediatorer; reduserer påvirkningen av allergimediatorer på effektorceller.

Den immunsuppressive effekten skyldes hemming av frigjøringen av cytokiner (interleukin1 og interleukin2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager.

Undertrykker syntesen og sekresjonen av adrenokortikotropt hormon og sekundært syntesen av endogene glukokortikosteroider. Det særegne ved handlingen er betydelig hemming av hypofysen funksjon og praktisk talt fullstendig fravær mineralokortikosteroid aktivitet.

Doser på 1-1,5 mg/dag hemmer funksjonen til binyrebarken; biologisk halveringstid - 32-72 timer (varighet av hemming av hypothalamus-hypofyse-binyrebarksystemet).

Når det gjelder styrken av glukokortikosteroidaktivitet, tilsvarer 0,5 mg deksametason ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrokortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetikk
I blodet binder det seg (60-70%) til et spesifikt transportørprotein - transkortin. Passer lett gjennom histohematiske barrierer (inkludert blod-hjerne-barrieren og placenta-barrieren). En liten mengde skilles ut i morsmelk. Metaboliseres i leveren (hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre og svovelsyre) til inaktive metabolitter. Utskilles av nyrene.

Indikasjoner for bruk:

Legemidlet brukes til sykdommer som krever administrering av et hurtigvirkende glukokortikosteroid, så vel som i tilfeller der oral administrering av legemidlet er umulig:

Endokrine sykdommer(akutt binyrebarksvikt, primær eller sekundær binyrebarkinsuffisiens, medfødt binyrebarkhyperplasi, subakutt tyreoiditt);
- støtbestandig mot standard terapi; anafylaktisk sjokk;
- hjerneødem (med hjernesvulst, traumatisk hjerneskade, nevrokirurgisk inngrep, hjerneblødning, hjernebetennelse, meningitt, strålingsskade);
- astmatisk status; alvorlig bronkospasme (forverring av bronkial astma, kronisk obstruktiv bronkitt);
- alvorlige allergiske reaksjoner;
- revmatiske sykdommer;
- systemiske bindevevssykdommer;
- akutte alvorlige dermatoser;
- ondartede sykdommer(palliativ behandling av leukemi og lymfom hos voksne pasienter; akutt leukemi hos barn; hyperkalsemi hos pasienter som lider av ondartede svulster, hvis umulig oral behandling);
- diagnostisk test hyperfunksjon av binyrene;
- blodsykdommer (akutt hemolytisk anemi, agranulocytose, idiopatisk trombocytopenisk purpura hos voksne);
- alvorlige infeksjonssykdommer (i kombinasjon med antibiotika);
- intraartikulær og intrasynovial administrering: leddgikt av forskjellige etiologier, slitasjegikt, akutt og subakutt bursitt, akutt senebetennelse, epikondylitt, synovitt;
- lokal applikasjon (i området for patologisk dannelse): keloider, discoid lupus erythematosus, granuloma annulare.

Kontraindikasjoner for bruk:

For kortvarig bruk for "livreddende" indikasjoner er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet.

For intraartikulær administrering: tidligere artroplastikk, patologisk blødning (endogen eller forårsaket av bruk av antikoagulantia), intraartikulær benbrudd, infeksiøs (septisk) inflammatorisk prosess i ledd- og periartikulære infeksjoner (inkludert en anamnese), samt en generell infeksjonssykdom, alvorlig periartikulær osteoporose, fravær av tegn på betennelse i leddet (det såkalte "tørre" leddet, for eksempel med slitasjegikt uten synovitt) , alvorlig beinødeleggelse og deformitetsledd (skarp innsnevring av leddrommet, ankylose), ustabilitet i leddet som følge av leddgikt, aseptisk nekrose av epifysene i beinene som danner leddet.

Postvaksinasjonsperiode (en periode på 8 uker før og 2 uker etter vaksinasjon), lymfadenitt etter BCG-vaksinasjon. Immunsvikttilstander(inkludert AIDS eller HIV-infeksjon).

Sykdommer i mage-tarmkanalen (magesår i magen og tolvfingertarmen, øsofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, nylig opprettet intestinal anastomose, ulcerøs kolitt med trussel om perforering eller abscessdannelse, divertikulitt).

Sykdommer i det kardiovaskulære systemet, inkl. nylig hjerteinfarkt (hos pasienter med akutt og subakutt infarkt myokard, er det mulig å spre fokus på nekrose, bremse dannelsen av arrvev og som et resultat brudd på hjertemuskelen), dekompensert kronisk hjertesvikt, arteriell hypertensjon, hyperlipidemi.

Endokrine sykdommer - diabetes mellitus (inkludert nedsatt karbohydrattoleranse), tyreotoksikose, hypotyreose, Itsenko-Cushings sykdom.

Alvorlig kronisk nyre- og/eller leversvikt, nefrourolithiasis. Hypoalbuminemi og tilstander som disponerer for dens forekomst.

Systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akutt psykose, fedme (III-IV-stadiet), poliomyelitt (unntatt form av bulbar encefalitt), åpen- og lukket vinkelglaukom, graviditet, amming.

For intraartikulær administrering: den generelle alvorlige tilstanden til pasienten, ineffektiviteten (eller den korte varigheten) av virkningen av 2 tidligere injeksjoner (tar hensyn til de individuelle egenskapene til de brukte glukokortikosteroidene).

Bruksanvisning og dosering:

Intraartikulært, inn i lesjonen - 0,2-6 mg, gjentatt en gang hver 3. dag eller 3. uke.

Intramuskulær eller intravenøs - 0,5-9 mg/dag.

For behandling av cerebralt ødem - 10 mg for første injeksjon, deretter 4 mg intramuskulært hver 6. time til symptomene forsvinner. Dosen kan reduseres etter 2-4 dager med gradvis seponering over en periode på 5-7 dager etter eliminering av cerebralt ødem. Vedlikeholdsdose: 2 mg 3 ganger daglig.

For behandling av sjokk - intravenøst ​​20 mg for første injeksjon, deretter 3 mg/kg over 24 timer som intravenøse infusjoner eller intravenøs bolus - fra 2 til 6 mg/kg som en enkelt injeksjon eller 40 mg som en enkelt injeksjon, gitt hver 2.-6. time; mulig intravenøs administrering av 1 mg/kg én gang. Sjokkterapi bør avbrytes så snart pasientens tilstand har stabilisert seg, vanlig varighet er ikke mer enn 2-3 dager.

Allergiske sykdommer - intramuskulært i den første injeksjonen på 4-8 mg. Videre behandling utføres med orale doseringsformer.

For kvalme og oppkast, under kjemoterapi - 8-20 mg intravenøst ​​5-15 minutter før kjemoterapiøkten. Ytterligere kjemoterapi bør utføres ved bruk av orale doseringsformer.

For behandling respiratorisk distress syndrom nyfødte - intramuskulært 4 injeksjoner à 5 mg hver 12. time i to dager.

Maksimal daglig dose er 80 mg.

For barn: for behandling av binyrebarksvikt - intramuskulært ved 23 mcg/kg (0,67 mg/m2) hver 3. dag, eller 7,8-12 mcg/kg (0,23-0,34 mg/m2) m/dag) , eller 28-170 mcg/kg (0,83-5 mg/m2) én gang hver 12.-24. time.

Forholdsregler for bruk

Barn som i løpet av behandlingsperioden er i kontakt med pasienter med meslinger eller vannkopper får foreskrevet spesielle immunglobuliner profylaktisk.
Hos barn i vekstperioden bør glukokortikosteroider kun brukes når absolutte indikasjoner og under nøye tilsyn av en lege.
Det må tas i betraktning at hos pasienter med hypotyreose er clearance av glukokortikosteroider redusert, og hos pasienter med tyreotoksikose er det økt.

Overdose

Symptomer:økt blodtrykk, ødem, magesår, hyperglykemi, nedsatt bevissthet.
Behandling: symptomatisk, det er ingen spesifikk motgift.

Bivirkning

Forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkninger avhenger av brukens varighet, størrelsen på dosen som brukes og evnen til å overholde døgnrytmen til resepten.

Fra siden av stoffskiftet: natrium og vannretensjon i kroppen; hypokalemi; hypokalemisk alkolose; negativ nitrogenbalanse forårsaket av økt proteinkatabolisme, økt appetitt, vektøkning.

Fra det kardiovaskulære systemet: høyere risiko for trombose (spesielt hos immobiliserte pasienter), arytmier, økt blodtrykk, utvikling eller forverring av kronisk hjertesvikt, myokarddystrofi, steroid vaskulitt.

Fra muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, steroidmyopati, redusert muskelmasse, osteoporose, kompresjonsbrudd ryggvirvler, aseptisk nekrose av hodet på lårbenet og humerus, patologiske brudd på lange bein.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen (som kan forårsake perforeringer og blødninger), hepatomegali, pankreatitt, ulcerøs øsofagitt.

Dermatologiske reaksjoner: tynning og sårbarhet av huden, petekkier og subkutane blødninger, ekkymose, striae, steroidakne, forsinket sårheling, økt svetting.

Fra sentralnervesystemet:økt tretthet, svimmelhet, hodepine, psykiske lidelser, anfall og falske symptomer på en hjernesvulst (økt intrakranielt trykk med stillestående disk synsnerven).

Fra det endokrine systemet: redusert glukosetoleranse, "steroid" diabetes mellitus eller manifestasjon av latent diabetes mellitus, undertrykkelse av binyrefunksjon, Itsenko-Cushings syndrom (måneformet ansikt, hypofyse-lignende fedme, hirsutisme, økt blodtrykk, dysmenoré, amenoré, myasthenia, striae) , forsinket seksuell utvikling hos barn.

Fra synsorganene: bakre subkapsulær katarakt, økt intraokulært trykk, eksophthalmos.

Bivirkninger forbundet med immunsuppressive effekter: hyppigere forekomst av infeksjoner og forverring av alvorlighetsgraden av forløpet.

Andre: allergiske reaksjoner.

Lokale reaksjoner (på injeksjonsstedet): hyperpigmentering og leukodermi, atrofi av subkutant vev og hud, aseptisk abscess, hyperemi på injeksjonsstedet, artropati.

Interaksjon med andre legemidler

Samtidig bruk med fenobarbital, rifampicin, fenytoin eller efedrin kan akselerere biotransformasjonen av deksametason og dermed svekke effekten. Hormonelle prevensjonsmidlerøke effekten av deksametason.

Samtidig bruk med diuretika (spesielt loop-diuretika) kan føre til økt utskillelse av kalium fra kroppen.

Når det administreres samtidig med hjerteglykosider, øker muligheten for hjertearytmier.

Deksametason svekker (forsterker sjeldnere) effekten av kumarinderivater, noe som krever justering av dosen.

Deksametason øker bivirkningene av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, spesielt deres effekt på mage-tarmkanalen (øker risikoen for erosive og ulcerøse lesjoner og blødninger fra mage-tarmkanalen). I tillegg reduserer det konsentrasjonen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler i blodserumet og dermed deres effektivitet.

Karbonanhydrasehemmere: øker risikoen for hypernatremi, ødem, hypokalemi, osteoporose.

Reduserer effektiviteten av insulin og orale hypoglykemiske legemidler, antihypertensive legemidler.

Antacida svekker effekten av deksametason.

I kombinasjon med paracetamol fører det til økt risiko for levertoksisitet på grunn av induksjon av leverenzymer og dannelse av en giftig metabolitt av paracetamol.

Samtidig bruk av androgener og anabole steroider fremmer forekomsten av ødem, hirsutisme og akne; østrogener, orale prevensjonsmidler - fører til en reduksjon i clearance, en økning i de toksiske effektene av dexameatazon.

Risikoen for å utvikle grå stær øker når antipsykotika (nevroleptika) og azatioprin brukes mot bakgrunn av deksametason.

Samtidig administrering med M-antikolinergika (inkludert antihistaminer, trisykliske antidepressiva) og nitrater bidrar til utviklingen av glaukom.

Når det brukes samtidig med levende antivirale vaksiner og mot bakgrunnen av andre typer immuniseringer, øker det risikoen for viral aktivering og utvikling av infeksjoner.

Amfotericin B øker risikoen for hjertesvikt.

I kombinasjon med antikoagulantia og trombolytika øker risikoen for utvikling av mage-tarmsår og blødninger.

Reduserer plasmakonsentrasjonen av salisylater (øker utskillelsen av salisylater).

Øker metabolismen av mexiletin, reduserer plasmakonsentrasjonen.

Muligheter og funksjoner ved bruk av stoffet under graviditet

(spesielt i første trimester) kan legemidlet bare brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langtidsbehandling under graviditet kan muligheten for nedsatt fostervekst ikke utelukkes. Ved bruk på slutten av svangerskapet er det risiko for atrofi av binyrebarken hos fosteret, noe som kan kreve erstatningsbehandling hos det nyfødte.

Hvis det er nødvendig å utføre behandling med legemidlet under amming, bør amming stoppes.

Effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner

Under behandlingen anbefales det ikke å kjøre kjøretøy, samt delta i aktiviteter som krever psykomotorisk hastighet og presise bevegelser.

Utgivelsesskjema:

Injeksjonsvæske, oppløsning 4 mg/ml.

1 ml i nøytrale glassampuller.

10 ampuller, sammen med bruksanvisning og en kniv for å åpne ampuller eller en ampuller, legges i en pappeske.

5 ampuller per blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm.

1 eller 2 blisterpakninger sammen med bruksanvisning og en kniv for åpning av ampuller eller en ampulle-sprayer legges i en papppakning.

Ved bruk av ampuller med hakk, ringer og bruddpunkter er det tillatt å ikke sette inn ampuller eller kniv for åpning av ampuller.

Best før dato:

2 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på emballasjen.

Lagringsforhold:

På et sted beskyttet mot lys ved en temperatur på 5 til 25°C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Vilkår for utlevering fra apotek:

Utleveres på resept.

Navn, adresse til produsenten og adressen til produksjonsstedet for legemidlet/organisasjonen som godtar påstandene

OJSC "DALKHIMFARM", 680001, Den russiske føderasjonen, Khabarovsk-regionen, Khabarovsk, st. Tasjkentskaya, 22.

Sammensatt Deksametason i ampuller: Deksametasonnatriumfosfat (4 mg/ml), glyserin, propylenglykol, dinatriumedetat, fosfatbufferløsning (7,5 pH), metyl- og propylparahydroksybenzoat, vann d/i.

Deksametason tabletter inneholder 0,5 mg virkestoff, samt laktose i form av monohydrat, MCC, kolloidalt vannfritt silisiumdioksid, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium.

Deksametason øyedråper: Deksametasonnatriumfosfat (1 mg/ml), borsyre, benzalkoniumklorid (konserveringsmiddel), Trilon B, vann d/i.

Utgivelsesskjema

  • Deksametason øyedråper 0,1 % (ATC-kode S01BA01; 5 og 10 ml flasker).
  • Tabletter 0,5 mg (pakning nr. 50).
  • Injeksjonsløsning 0,4 % (ampuller 1 og 2 ml).

farmakologisk effekt

Deksametason er hormonell medikament Med antiallergisk , anti-inflammatorisk , immundempende , desensibiliserende , antitoksisk , antisjokk aktivitet . Øker følsomheten til β-adrenerge reseptorer for endogene katekolaminer.

Deksametason øyedråper har antiallergiske, antieksudative og antiinflammatoriske effekter.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Deksametason er en syntetisk kortikosteroid (hormon av binyrebarken). Wikipedia og Vidals referansebok indikerer at stoffet, når det interagerer med cytoplasmatiske reseptorer, danner komplekser som trenger inn i cellekjernen og stimulerer syntesen av m-RNA.

m-RNA induserer på sin side biosyntesen av proteiner (inkludert de som regulerer vitale viktige prosesser enzymer i celler) som hemmer fosfolipase A2, frigjøring av arakidonsyre, biosyntesen av endoperoksider, LT og PG, som er mediatorer av allergi, betennelse, smerte, etc.

Hemmer aktiviteten til proteaser, kollagenase, hyaluronidase, samt frigjøring av inflammatoriske mediatorer fra eosinofiler, fremmer:

  • normalisering av funksjonen til den intercellulære matrisen av bein og bruskvev;
  • redusert kapillær permeabilitet;
  • stabilisering av membraner (inkludert lysosomale) celler;
  • hemming av frigjøringen av cytokiner fra makrofager og lymfocytter (gamma-interferon og IL);
  • involusjon av lymfoid vev;
  • akselerasjon av proteinkatabolisme;
  • redusert glukoseutnyttelse;
  • økt glukoneogenese i leveren;
  • redusert absorpsjon og økt utskillelse av Ca;
  • Na og vannretensjon;
  • forsinket ACTH-sekresjon.

Etter oral administrering er stoffet nesten fullstendig absorbert. Biotilgjengeligheten av legemidlet i tablettform er opptil 80%. Cmax og maksimal effekt fra bruk observeres etter en til to timer. Effekten etter å ha tatt en enkelt dose varer i 2,75 dager.

Binding til plasmaproteiner (hovedsakelig albumin ) - omtrent 77 %.

Stoffet er fettløselig, derfor er det i stand til å trenge inn både inne i cellen og inn i det intracellulære rommet. Virkningen manifesterer seg i sentralnervesystemet (hypofysen, hypothalamus), som skyldes deksametasons evne til å binde seg til cellemembranreseptorer.

I perifert vev binder det seg og virker gjennom cytoplasmatiske reseptorer. Deksametason brytes ned i cellen (på stedet for dens virkning). Metabolisering skjer først og fremst i leveren og delvis i nyrene og annet vev. Hovedveien for eliminering er gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk

Hvorfor foreskrives deksametason i injeksjoner og tabletter?

Indikasjoner for bruk av Dexamethason er sykdommer som er mottakelige for systemisk behandling med GCS (om nødvendig kan stoffet brukes som et tillegg til hovedterapien). Oppløsningen administreres intravenøst ​​og intramuskulært i tilfeller hvor muntlig administrasjon eller lokal behandling ineffektiv eller umulig.

Medisinen Dexamethason (injeksjoner og tabletter) er indisert for revmatiske og allergiske sykdommer, cerebralt ødem , sjokk av ulik opprinnelse, visse nyresykdommer, autoimmune lidelser, sykdommer luftveier, blodsykdommer, akutte alvorlige dermatoser, IBD, under HRT (for eksempel med insuffisiens av adenohypofysen/binyrene).

Hvorfor er Dexamethason øyedråper foreskrevet?

I oftalmologisk praksis bruk av GCS er tilrådelig for allergisk og ikke-purulent konjunktivitt, , irritert , , keratokonjunktivitt uten å skade integriteten til hornhinneepitelet, blefarokonjunktivitt , skleritt , blefaritt , episkleritt , sympatisk oftalmi , samt å lindre betennelse etter operasjon eller øyeskade.

Hva er instillasjon av stoffet i øret indisert for?

Legemidlet instilleres i kanalen til det ytre øret for inflammatoriske og allergiske sykdommer i øret.

Kontraindikasjoner

Den eneste kontraindikasjonen for systemisk bruk i en kort kur av helsemessige årsaker er overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Intraartikulær administrering er forbudt når:

  • ledd ustabilitet;
  • patologisk blødning;
  • tidligere artroplastikk;
  • transartikulære frakturer;
  • tilstedeværelsen av infiserte lesjoner i ledd, mellomvirvelrom,
  • periartikulært mykt vev;
  • uttrykte periartikulær osteoporose .

Kontraindikasjoner for bruk av øyedråper:

  • tuberkulose, sopp, virale lesjonerøye ;
  • trakom ;
  • epitelskade på hornhinnen .

Instillasjoner i øregangen er kontraindisert hvis integriteten til trommehinnen er kompromittert.

Bivirkninger av deksametason

Forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkninger av Dexamethason avhenger av doseringen av legemidlet, varigheten av bruken av legemidlet og muligheten for bruk under hensyntagen til døgnrytmen.

Systemiske bivirkninger av deksametason:

  • fra sansene og nervesystemet - delirium, eufori, depressiv/manisk episode, desorientering, hallusinasjoner, økt ICP med congestive disc syndrom (ikke-inflammatorisk hevelse) synsnerven (godartet intrakraniell hypertensjon, hvis utvikling er en konsekvens rask nedgang dosering av stoffet (oftere hos barn) og er ledsaget av tåkesyn og hodepine), svimmelhet , søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, synstap (når løsningen administreres i området rundt turbinatene, hode, nakke, hodebunn), grå stær med lokalisering av opasitet i den bakre delen av linsen, glaukom , okulær hypertensjon med mulighet for skade på synsnerven, utvikling av en sekundær viral/soppinfeksjon i øyet, steroid exophthalmos ;
  • fra SSS-siden - arteriell hypertensjon , EKG-forandringer som er karakteristiske for hypokalemi, hyperkoagulasjon, , med disposisjon - utvikling av CHF, med parenteral bruk- rush av blod til hodet;
  • fra fordøyelsessystemet - kvalme, hikke, oppkast, , erosive og ulcerøse lesjoner i fordøyelseskanalen, økt/redusert appetitt, erosiv øsofagitt;
  • metabolske forstyrrelser - perifert ødem på grunn av vann- og Na+-retensjon, nitrogenmangel, hypokalsemi , hypokalemi , vektøkning;
  • endokrine lidelser - hyper- eller hypokortisolisme syndrom, manifestasjon latent (skjult) sukkersyke , steroid diabetes, veksthemming hos barn, uregelmessig menstruasjonsblødning, ;
  • fra bevegelsessystemet - ledd- eller muskelsmerter, ryggsmerter, steroidmyopati, seneruptur, , muskelsvakhet, redusert muskelmasse med intraartikulær administrering av løsningen, kan intensiteten av smerte i leddet øke;
  • fra utsiden hudstriae , ekkymose og petekkier, steroidakne, tynn hud, økt svetting, dårlig helbredelse sår;
  • overfølsomhetsreaksjoner - , hudutslett, pustevansker, stridor, hevelse i ansiktet, .

Også mulig: nedsatt immunsystemfunksjon, aktivering av infeksjonssykdommer, abstinenssyndrom (generell svakhet, sløvhet, kvalme, anoreksi, magesmerter).

Lokale reaksjoner ved injeksjon av løsningen: nummenhet, svie, parestesi, smerte, infeksjon på injeksjonsstedet, arrdannelse på injeksjonsstedet, hypo- eller hyperpigmentering. På intramuskulær injeksjon prosessen med atrofi av det subkutane vevet og huden kan begynne.

Reaksjoner å bruke øyeformer: langvarig (mer enn 3 uker på rad) bruk av øyedråper kan være ledsaget av en økning i intraokulært trykk, dannelsen glaukom med skade på de optiske nervefibrene, bakre subkapsulær (koppformet) grå stær , synshemming (for eksempel tap av felt), tynning/perforering av hornhinnen, spredning av infeksjon (bakteriell eller herpetisk).

overfølsomhet Til benzalkoniumklorid eller deksametason mulig blefaritt Og konjunktivitt .

Lokale reaksjoner manifesteres ved svie og kløe i huden, irritasjon, dermatitt .

Instruksjoner for bruk av Dexamethason (metode og dosering)

Deksametasoninjeksjoner: bruksanvisning

Metoder for administrasjon av Dexamethason: intravenøs, intramuskulær, lokal.

Den daglige dosen tilsvarer 1/3-01/2 av den orale dosen og varierer fra 0,5 til 24 mg. Det skal gis for 2 injeksjoner. Behandlingen utføres i den laveste effektive dosen og for kortest mulig forløp. Legemidlet seponeres gradvis. For langtidsbruk er høyeste dose 0,5 mg/dag.

Injeksjoner er foreskrevet for nødsituasjoner, så vel som i tilfeller der oral administrering ikke er mulig. I nødssituasjoner tillates høyere doser av legemidlet (4-20 mg), og dosen gjentas til den nødvendige dosen er nådd. terapeutisk effekt. Den daglige dosen overstiger i sjeldne tilfeller 80 mg.

Når de nødvendige resultatene er oppnådd, fortsettes behandlingen med en dose på 2-4 mg, gradvis reduseres til stoffet er fullstendig seponert.

For å opprettholde en langtidseffekt er injeksjoner indisert med intervaller på 3-4 timer. Det er også mulig å administrere Deksametason intravenøst ​​ved langvarig dryppinfusjon.

Etterpå akutt fase Pasientens sykdom overføres til å ta stoffet oralt.

Ikke mer enn 2 ml av produktet kan injiseres i muskelen på samme sted.

Behandlingsregimet avhenger av indikasjonene:

  • for sjokk - 2-6 mg/kg IV bolus; gjentatte injeksjoner - hver 2.-6. time eller som en langtidsinfusjon ved bruk av en dose på 3 mg/kg/dag GCS foreskrives som et tillegg til den viktigste antisjokkbehandlingen. Administrering av disse dosene er kun tillatt for tilstander som truer pasientens liv, og som regel varer denne perioden opptil 72 timer.
  • cerebralt ødem (OGM) behandling begynner med en dose på 10 mg (iv), deretter - inntil symptomene er lindret (innen 12-24 timer) - gis 4 mg hver 6. time. Etter 2-4 dager reduseres dosen og administrering av Deksametason stoppes innen 5-7 dager. På onkologiske sykdommer Vedlikeholdsbehandling kan være nødvendig - 2 mg IV eller IM 2 eller 3 ganger daglig.
  • Ved akutt AMG krever pasienten kortvarig intensiv terapi. Ladningsdosen av stoffet for en voksen er 50 mg, for et barn som veier opptil 35 kg - 20 mg (injisert i en vene). Etter dette reduseres dosen gradvis mens intervallene mellom legemiddeladministrasjonene økes.
  • allergier (spesielt med forverring av kroniske sykdommer av allergisk natur og med akutte selvbegrensende reaksjoner) parenteral administrering kombinert med oral administrering av stoffet. Allergiinjeksjoner gis kun den første dagen, og pasienten injiseres med 4 til 8 mg deksametason i en vene. På dag 2-3, ta 1 mg av legemidlet oralt 2 ganger, på dagene 4-5 - 2 ganger 0,5 mg, på dagene 6-7 - 0,5 mg (en gang). På dag 8 vurderes effekten av behandlingen.

Ved astmatisk status som krever umiddelbar intravenøs administrering av GCS, kan kombinasjonen " og deksametason": GCS reduserer frigjøringen av mediatorer (heparin, histamin, serotonin) fra cellen, beskytter vev mot destruktive prosesser, forhindrer dannelsen av arakidonsyremetabolitter, og Eufillin reduserer blodkarmotstanden, lindrer bronkospasme , hemmer blodplateaggregering og utvider koronarkar.

Instruksjoner for deksametason i ampuller for lokal bruk

Når løsningen påføres lokalt i store ledd injiser fra 2 til 4 mg, i små - fra 0,8 til 1 mg. Behandling av bløtvevsinfiltrater innebærer bruk av 2-6 mg av legemidlet. 1-2 mg av legemidlet bør injiseres i nervegangliene, fra 2 til 3 mg i leddkapslene og fra 0,4 til 1 mg i synovialvagina. Dosen administreres én gang. Kurset varer fra 3-5 til 14-20 dager.

For barn administreres stoffet i minimalt effektive doser.

Bruk av deksametason i ampuller for inhalering

Inhalasjonsbruk av Dexamethason er indisert for akutte inflammatoriske sykdommer luftveier(for eksempel når eller laryngitt , og også når bronkial obstruksjon ).

Inhalasjoner med Dexamethason for barn bør gjøres 3 ganger om dagen, blande 0,5 ml av stoffet med 2-3 ml saltvann. Som regel fortsetter behandlingen fra 3 til 7 dager.

Du kan fortynne stoffet i saltvann i forholdet 1:6, og deretter bruke 3-4 ml av den tilberedte løsningen for inhalering.

Deksametason tabletter: bruksanvisning

Dosen for oral administrering velges individuelt avhengig av sykdomstype, aktiviteten i forløpet og arten av pasientens respons på den foreskrevne behandlingen.

Den gjennomsnittlige daglige dosen varierer fra 0,75 til 9 mg. Ved alvorlige sykdommer kan dosen økes og deles opp i flere doser. Høyeste dose- 15 mg/dag.

Den optimale dosen for barn velges avhengig av alder, og varierer vanligvis fra 2,5 til 10 mg/m2/dag. Den må deles inn i 3 eller 4 doser.

Varigheten av kurset bestemmes av naturen patologisk prosess og pasientens kropps respons på behandlingen. I noen tilfeller fortsettes deksametason i flere måneder.

Liddles test

Testen med Dexamethason utføres i form av små og store tester.

En liten test innebærer å foreskrive pasienten 0,5 mg Deksametason 4 ganger daglig med jevne mellomrom (6 timer). Urin for å bestemme gratis bør samles fra 8:00 til 8:00 den andre dagen før legemidlet foreskrives og med samme tidsintervaller etter å ha tatt den nødvendige dosen.

2 mg deksametason tatt i løpet av dagen undertrykker produksjonen kortikosteroider nesten alle sunn person. Innhold kortisol 6 timer etter inntak av de siste 0,5 mg av legemidlet overstiger ikke 135-138 nmol/l. Redusert daglig utskillelse av gratis kortisol under 55 nmol, og 17-OX under 3 mg/dag. eliminerer hyperfunksjon av binyrebarken.

hyperkortisolisme syndrom ingen endringer i GCS-sekresjon observeres.

En stor test innebærer å foreskrive 2 mg en gang hver 6. time i 48 timer hyperkortisolisme syndrom tillater en reduksjon i gratis kortisol og 17-OX med 50 (eller mer) prosent.

Hos pasienter med ACTH-ektopisk syndrom Og binyresvulster GCS-utskillelseshastigheter endres ikke. I noen tilfeller, når ACTH-ektopisk syndrom de endres ikke selv når du tar 32 mg deksametason per dag.

Deksametason øyedråper: bruksanvisning

Øyedråper er beregnet for lokal bruk. På alvorlig betennelse I løpet av de første dagene eller to av behandlingen, dryppes 1-2 dråper inn i konjunktivalsekken. hver 2. time Deretter utvides intervallene mellom instillasjonene til 4-6 timer.

For å forhindre utvikling av betennelse de første 24 timene etter skade eller operasjon, instilleres pasienten 4 ganger daglig. 1-2 dråper, deretter fortsettes behandlingen med samme dose, men med mindre påføringsfrekvens (vanligvis gjentas prosedyren 3 ganger om dagen). Kurset varer i 14 dager.

Som et alternativ til dråper kan deksametasonsalve brukes. Den presses ut i en 1-1,5 cm stripe og legges bak nedre øyelokk. Hyppigheten av prosedyrer er 2-3 i løpet av dagen. Du kan kombinere bruk av salve og dråper (for eksempel dråper i løpet av dagen og salve før sengetid).

For behandling ørebetennelse stoffet injiseres i øregangen til det syke øret 2-3 ganger om dagen. 3-4 dråper hver.

Overdose

Ved overdose av oppløsning og tabletter kan bivirkninger som er doseavhengige øke. Situasjonen krever en reduksjon i dosen av stoffet. Terapi: symptomatisk.

Dråpeflasken er konfigurert på en slik måte at utilsiktet overdosering ved inndrypning av øyedråper anses som usannsynlig (det er ingen informasjon om tilfeller av overdose). Hvis dosen overskrides når den påføres lokalt, vaskes overflødig medisin ut av øyet med varmt vann.

Interaksjon

Legemidlet er uforenlig med andre legemidler, siden det kan danne uløselige forbindelser med dem.

Injeksjonsløsningen kan bare blandes med 5 % glukoseløsning og 0,9 % NaCl-løsning.

Salgsbetingelser

På resept.

Oppskrift på latin (eksempel):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 i amp.
S. IM 1 ml

Lagringsforhold

Hold unna barn. Den optimale lagringstemperaturen for dråper og oppløsning er opptil 15 °C (fryseløsninger er forbudt), for tabletter - opptil 25 °C.

Best før dato

2 år. Øyedråper er egnet for bruk innen 28 dager etter åpning av flasken.

spesielle instruksjoner

Deksametason i veterinærmedisin

I veterinærmedisin brukes stoffet som et aktivt middel anti-sjokk , anti-allergifremkallende Og anti-inflammatorisk middel .

Hvorfor er deksametason foreskrevet til katter og hunder? Legemidlet brukes til å behandle sjokktilstander, skader, , bursitt , allergiske sykdommer , ødematøs sykdom , forgiftning, ketose Og akutt mastitt .

Den terapeutiske dosen for hunder og katter er 0,1-1 ml (avhengig av størrelsen på dyret og indikasjoner).

Søknad innen kroppsbygging

Å ta Dexamethason provoserer et skifte i metabolisme mot anabolisme, som til tross for bruk av selv en liten dose, anabole steroider kan akselerere muskelvekst og gjøre den mer betydningsfull.

I tillegg ved å undertrykke sekresjonen katabolske hormoner , bidrar stoffet til å øke utholdenheten, akselererer idrettsutøverens restitusjon etter trening, undertrykker smerte og betennelse når leddbånd og ledd er skadet.

Siden GCS tilhører gruppen av stresshormoner, er bruken av dem i sport kun tillatt for kortvarige kurs.

Deksametasonanaloger

Nivå 4 ATX-kode samsvarer med:

Analoger av løsning og tabletter: , Deksametason-hetteglass , Dexamed , Megadeksan , Deksametason-Ferrain .

Lignende preparater for øyedråper: Deksametason-LENS , Dexapos , Ozurdex , , Deksametasonlang .

Legemidlet Maxidez, i motsetning til andre analoger, har 2 doseringsformer: dråper og øyesalve. Deksametasonsalve kan erstattes med salve .

Hva er best - Prednisolon eller Dexamethason?

- dette er en syntetisk analog hydrokortison , som regnes som et standardmiddel med gjennomsnittlig virkningsvarighet og som oftest brukes i klinisk praksis.

Sammenlignet med hydrokortison dens glukokortikoidaktivitet er 4 ganger høyere, men dens mineralokortikoidaktivitet er det prednisolon mindreverdig hydrokortison .

Deksametason er et langtidsvirkende kortikosteroid. I motsetning til analogen er stoffet fluoridert. Glukokortikoidaktiviteten til stoffet er 7 ganger høyere, og det er derfor prednisolon . Det har imidlertid ikke en mineralokortikoid effekt.

I større grad enn andre kortikosteroider provoserer det hemming av hypothalamus-hypofyse-binyreaksen, forårsaker alvorlige forstyrrelser i kalsium-, lipid- og karbohydratmetabolismen og har en psykostimulerende effekt, og anbefales derfor ikke for langtidsbruk.

Alkoholkompatibilitet

Under behandling med GCS bør du unngå å drikke alkohol.

Deksametason under graviditet og ved planlegging av graviditet

Tabletter: skal ikke brukes under behandling og amming.

Injeksjoner under graviditet brukes kun av helsemessige årsaker (spesielt i 1. trimester).

Ved planlegging av graviditet kan Dexamethason brukes i situasjoner der årsaken til manglende evne til å bli gravid/føde barn er hyperandrogenisme . Under graviditet er det oftest foreskrevet når det er en trussel om spontanabort, når immunsystemet oppfatter embryoet som et fremmedlegeme (stoffet bidrar til å undertrykke immunaktivitet).

Beskrivelse av doseringsformen: Oftan Dexamethason øyesalve

Farmakologisk virkning av Oftan Dexamethason øyesalve

Fluorerte kortikosteroider har en uttalt anti-inflammatorisk, anti-allergisk og antieksudativ effekt.

Ved å interagere med en spesifikk proteinreseptor i målvev, regulerer den ekspresjonen av kortikoidavhengige gener og påvirker dermed. for proteinsyntese. Reduserer dannelse, frigjøring og aktivitet av inflammatoriske mediatorer (histamin, kinin, Pg, lysosomale enzymer). Undertrykker cellemigrasjon til stedet for betennelse; reduserer vasodilatasjon og økt vaskulær permeabilitet på betennelsesstedet. Stabiliserer lysosomale enzymer av leukocyttmembraner; undertrykker antistoffsyntese og forstyrrer antigengjenkjenning. Hemmer frigjøringen av interleukin1 og interleukin2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Induserer dannelsen av lipokortin, hemmer frigjøring av inflammatoriske mediatorer av eosinofiler og stabiliserer mastcellemembraner. Alle disse effektene er involvert i å undertrykke den inflammatoriske responsen i vev som respons på mekanisk, kjemisk eller immunskade.

Varigheten av den antiinflammatoriske effekten etter instillasjon av 1 dråpe løsning er fra 4 til 8 timer.

Farmakokinetikk av Oftan Dexamethason oftalmisk salve

Etter instillasjon i konjunktivalsekken trenger den godt inn i hornhinneepitelet og konjunktiva; samtidig oppnås terapeutiske konsentrasjoner i kammervannet i øyet; ved betennelse eller skade på slimhinnen øker penetrasjonshastigheten. Omtrent 60-70 % av deksametason som kommer inn i den systemiske sirkulasjonen er bundet til plasmaproteiner. Metaboliseres i leveren under påvirkning av cytokromholdige enzymer; metabolitter skilles ut gjennom tarmene. T1/2 er gjennomsnittlig 3 timer.

Med forsiktighet, Oftan Dexamethason øyesalve

Graviditet, amming (terapi er akseptabelt i ikke mer enn 7-10 dager).

Doseringsregime for oftalmisk salve Oftan Deksametason

akutte tilstander- inn i konjunktivalsekken, 1-2 dråper 0,1% løsning hver 1-2 time, med reduksjon i betennelse - etter 4-6 timer I andre tilfeller - 3-4 ganger om dagen i 2-5 uker, avhengig av alvorlighetsgraden av tilstanden.

3-4 dråper i det berørte øret 2-3 ganger om dagen.

Kontraindikasjoner: Oftan Deksametason øyesalve

Overfølsomhet.

Ved behandling av øyne (i tillegg): viral og soppsykdommerøye, purulent infeksjonøye (uten samtidig antimikrobiell terapi), trakom, glaukom, skade på integriteten til hornhinneepitelet (inkludert tilstanden etter fjerning av et fremmedlegeme i hornhinnen); øye tuberkulose.

Ved behandling av otologiske sykdommer (i tillegg): perforering av trommehinnen.

Indikasjoner for bruk: Oftan Dexamethason øyesalve

Konjunktivitt (ikke-purulent og allergisk), keratitt, keratokonjunktivitt (uten skade på epitelet), blefaritt, skleritt, episkleritt, netthinnebetennelse, iritis, iridosyklitt og annen uveitt av forskjellig opprinnelse, blefarokonjunktivitt, optisk nevritt, retrobulbar nevritt hornhinne av forskjellige etiologier (etter fullstendig epitelisering av hornhinnen), forebygging av betennelse etter operasjon, sympatisk oftalmi.

Allergiske og inflammatoriske sykdommer (inkludert mikrobielle) i ørene: mellomørebetennelse.

Bivirkninger av Oftan Dexamethason øyesalve

Ved langvarig bruk (mer enn 3 uker) kan det intraokulære trykket øke; utvikling av glaukom med skade på synsnerven, redusert synsskarphet og tap av synsfelt, samt dannelse av bakre subkapsulære grå stær, tynning og perforering av hornhinnen er også mulig; svært sjelden - spredning av herpetiske og bakterielle infeksjoner.

Pasienter med overfølsomhet overfor deksametason eller benzalkoniumklorid kan utvikle seg allergisk konjunktivitt og blefaritt.

Irritasjon, kløe og svie i huden; dermatitt.

Overdosering av øyesalve Oftan Deksametason

Symptomer: mulig lokale manifestasjoner. Det finnes ingen spesifikk motgift. Legemidlet bør seponeres og symptomatisk behandling foreskrives.

Spesielle instruksjoner: Oftan Dexamethason øyesalve

Under behandling (i mer enn 2 uker) er det nødvendig å overvåke intraokulært trykk og tilstanden til hornhinnen.

Myk når den inndryppes kontaktlinser må fjernes, kan de settes på igjen tidligst etter 15-20 minutter.

I 30 minutter etter instillasjon må du avstå fra aktiviteter som krever økt oppmerksomhet.

Behandling med stoffet kan maskere bildet av en bakteriell eller soppinfeksjon, derfor, ved behandling av infeksjonssykdommer i øyne og ører, bør stoffet kombineres med tilstrekkelig antimikrobiell terapi.

Interaksjon med Oftan Dexamethason øyesalve

Langvarig bruk med idoxuridin kan øke destruktive prosesser i hornhinneepitelet.