Descrizione della polvere di Eufillin secondo GF. Metodi per analizzare le forme di dosaggio dei bambini

ISTRUZIONI uso medico farmaco

Numero di registrazione:

Nome depositato:

Eufillin

LOCANDA:

Aminofillina

Forma di dosaggio:

soluzione per somministrazione endovenosa

Composto:

1ml contiene:

Principio attivo:
aminofillina iniettabile (aminofillina) - 24,0 mg;

Eccipiente:
acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml

Descrizione:

liquido limpido, incolore o leggermente colorato

Gruppo farmacoterapeutico:

broncodilatatore

Codice ATX:

R03DA05

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Il farmaco inibisce la fosfodiesterasi, aumenta l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina), riduce il flusso degli ioni calcio attraverso i canali della membrana cellulare, riduce attività contrattile muscoli lisci.

Rilassa i muscoli bronchiali, stimola il centro respiratorio e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di apnea.

Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, aumenta flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono vasi sanguigni(principalmente vasi cerebrali, pelle e reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare e abbassa la pressione nella circolazione polmonare. Aumenta il flusso sanguigno renale, migliora il rilascio di adrenalina da parte delle ghiandole surrenali. Ha un moderato effetto diuretico. Si espande extraepatico tratto biliare. Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e la prostaglandina E2 alfa), aumenta la resistenza dei globuli rossi alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la formazione di trombi e normalizza la microcircolazione.

Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità succo gastrico. Quando utilizzato in grandi dosi ha un effetto epilettogeno.

Farmacocinetica
La biodisponibilità del farmaco è del 90-100%.

Concentrazione massima(7 mcg/ml) con la somministrazione endovenosa, si raggiungono 300 mg dopo 15 minuti.

Il volume di distribuzione è compreso tra 300 e 700 ml/kg (30-70% del peso corporeo “ideale”), con una media di 450 ml/kg.

Comunicazione con le proteine ​​​​plasmatiche negli adulti - 60%, nei neonati - 36%, nei pazienti con cirrosi epatica - 36%. Penetra latte materno(10% della dose assunta), attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del sangue fetale è leggermente superiore a quella nel siero del sangue materno).

L'aminofillina mostra proprietà broncodilatatrici in concentrazioni di 10-20 mcg/ml. Concentrazioni superiori a 20 mg/ml sono tossiche. L'effetto stimolante sul centro respiratorio si realizza con un contenuto inferiore del farmaco nel sangue - 5-10 mcg/ml.

Metabolizzato a valori di pH fisiologici con il rilascio di teofillina libera, che viene ulteriormente metabolizzata nel fegato con la partecipazione di diversi isoenzimi del citocromo P450. Di conseguenza, si forma acido 1,3-dimetilurico (45-55%), che ha attività farmacologica, ma è 1-5 volte inferiore alla teofillina. La caffeina è un metabolita attivo e si forma in grandi quantità ah, ad eccezione dei neonati prematuri e dei bambini sotto i 6 mesi, nei quali, a causa dell'emivita estremamente lunga della caffeina, si verifica un suo significativo accumulo nell'organismo (fino al 30% di quello dell'aminofillina).

Nei bambini sopra i 3 anni e negli adulti il ​​fenomeno dell'accumulo di caffeina è assente.

L'emivita nei neonati e nei bambini di età inferiore a 6 mesi è superiore a 24 ore; nei bambini di età superiore a 6 mesi - 3,7 ore; negli adulti - 8,7 ore; per i fumatori (20-40 sigarette al giorno) - 4-5 ore (dopo aver smesso di fumare, la normalizzazione della farmacocinetica avviene per 3-4 mesi); negli adulti con malattia polmonare cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza cardiaca polmonare - nell'arco di 24 ore.

Escreto dai reni. Nei neonati, circa il 50% della teofillina viene escreta immodificata nelle urine rispetto al 10% negli adulti, il che è associato ad un'attività insufficiente degli enzimi epatici.

Indicazioni per l'uso:

Sindrome broncoostruttiva di qualsiasi origine: asma bronchiale (farmaco di scelta nei pazienti con asma bronchiale da sforzo fisico e come rimedio aggiuntivo per altre forme), broncopneumopatia cronica ostruttiva, enfisema, broncopneumopatia cronica ostruttiva bronchite ostruttiva, ipertensione del “piccolo” circolo, apnee notturne. Accidente cerebrovascolare ischemico (come parte di terapia di combinazione per diminuire Pressione intracranica).

Insufficienza cardiaca ventricolare sinistra (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco e ai derivati ​​​​della xantina: caffeina, pentossifillina, teobromina. Espresso ipotensione arteriosa o ipertensione, tachicardia parossistica, extrasistolia, infarto miocardico con aritmie cardiache, epilessia, aumentata prontezza convulsiva, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, tireotossicosi, edema polmonare, grave insufficienza coronarica, insufficienza epatica e/o insufficienza renale, ictus emorragico, emorragia retinica, storia recente di sanguinamento.

Accuratamente

Sepsi, ulcera gastrica e duodeno(nella storia), età anziana(oltre 55 anni), ipotiroidismo non controllato (possibilità di cumulo), aterosclerosi vascolare diffusa, iperplasia prostatica, infanzia fino a 14 anni (a causa di possibili effetti collaterali).

Gravidanza e allattamento

Se è necessario utilizzare il farmaco durante la gravidanza, il beneficio atteso per la madre deve essere confrontato con il potenziale rischio per il feto.

Se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi

Metodo di somministrazione: per via endovenosa.

Agli adulti vengono somministrati lentamente (nell'arco di 4-6 minuti) 5-10 ml del farmaco (0,12-0,24 g), che viene prediluito in 10-20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Se si manifesta una sensazione di palpitazioni, vertigini o nausea, la velocità di somministrazione viene rallentata o aumentata somministrazione a goccia, per il quale 10-20 ml del farmaco (0,24-0,48 g) vengono diluiti in 100-150 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%; somministrato ad una velocità di 30-50 gocce al minuto.

Prima somministrazione parenterale la soluzione deve essere riscaldata a temperatura corporea. L'aminofillina viene somministrata per via parenterale fino a 3 volte al giorno, per non più di 14 giorni. Dosi più elevate aminofillina per adulti con somministrazione endovenosa: dose singola - 0,25 g, al giorno - 0,5 g.

Se necessario, ai bambini viene somministrata aminofillina per via endovenosa mediante flebo in una dose singola di 2-3 mg/kg. Dosi più elevate per i bambini con somministrazione endovenosa: singola - 3 mg/kg al giorno - fino a 3 mesi - 0,03-0,06 g, da 4 a 12 mesi - 0,06-0,09 g, da 2 a 3 anni - 0,09- 0,12 g, da 4 a 7 anni - 0,12-0,24 g, da 8 a 18 anni - 0,25-0,5 g.

Effetto collaterale

Da fuori sistema nervoso: vertigini, mal di testa, insonnia, agitazione, ansia, irritabilità, tremore.

Da fuori del sistema cardiovascolare: sensazione di battito cardiaco, tachicardia (anche nel feto se assunto da una donna incinta). III trimestre), aritmie, diminuite pressione sanguigna, cardialgia, aumento della frequenza degli attacchi di angina.

Da fuori apparato digerente: gastralgia, nausea, vomito, reflusso gastroesofageo, bruciore di stomaco, esacerbazione ulcera peptica, diarrea, con uso a lungo termine-diminuzione dell'appetito.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito cutaneo, dermatite esfoliativa, febbre.

Altro: dolore toracico, tachipnea, sensazione di “vampate di calore” al viso, albuminuria, ematuria, ipoglicemia, aumento della diuresi, aumento della sudorazione.

Gli effetti collaterali diminuiscono quando si riduce la dose del farmaco, quando si cambia la modalità di somministrazione (da getto a flebo).

Reazioni locali: compattazione, iperemia, dolore nel sito di iniezione.

Overdose

Sintomi: perdita di appetito, gastralgia, diarrea, nausea, vomito (compreso sangue). sanguinamento gastrointestinale, tachipnea, arrossamento della pelle del viso, tachicardia, aritmie ventricolari, insonnia, agitazione motoria, ansia, fotofobia. tremore, convulsioni. In caso di avvelenamento grave possono svilupparsi convulsioni epilettoidi (soprattutto nei bambini senza alcun segno premonitore), ipossia, acidosi metabolica, iperglicemia, ipokaliemia, diminuzione della pressione sanguigna, necrosi muscoli scheletrici, confusione, insufficienza renale con mioglobinuria.

Trattamento: sospensione del farmaco, diuresi forzata, emosorbimento, assorbimento plasmatico, emodialisi (bassa efficienza, la dialisi peritoneale è inefficace), terapia sintomatica(inclusa metoclopramide per via endovenosa - per il vomito). Se si verificano crampi, mantenere la pervietà vie respiratorie e somministrare l'ossigenoterapia. Per alleviare le convulsioni, somministrare diazepam 0,1-0,3 mg/kg per via endovenosa (ma non più di 10 mg).

Interazione con altri farmaci

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni acide.

Aumenta la probabilità di sviluppo effetti collaterali glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), farmaci per l'anestesia generale (aumenta il rischio di aritmie ventricolari), farmaci che eccitano il sistema nervoso centrale (aumenta la neurotossicità).

I farmaci antidiarroici e i contraccettivi orali contenenti estrogeni indeboliscono l'effetto dell'aminofillina (si legano al sistema enzimatico del citocromo P450 e modificano il metabolismo dell'aminofillina).

Rifampicina, fenobarbital, fenitoina, isoniazide, carbamazepina e moracizina, essendo induttori dell'ossidazione microsomiale, aumentano la clearance dell'aminofillina, il che può richiedere un aumento della sua dose.

A utilizzo simultaneo con antibiotici macrolidi, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, a piccole dosi etanolo, disulfiram, fluorochinoloni, interferone alfa ricombinante, metotrexato, mexiletina, propafenone, tiabendazolo, ticlopidina, verapamil e con la vaccinazione antinfluenzale, l'intensità dell'azione dell'aminofillina può aumentare, il che può richiedere una riduzione della dose.

Migliora l'effetto degli stimolanti beta-adrenergici e dei diuretici (anche aumentando la filtrazione glomerulare), riduce l'efficacia dei preparati al litio e dei beta-bloccanti.

Compatibile con antispastici, non utilizzare in combinazione con altri derivati ​​xantinici.

Prescrivere con cautela contemporaneamente agli anticoagulanti.

istruzioni speciali

Prestare attenzione quando si consumano grandi quantità di cibi o bevande contenenti caffeina durante il trattamento.

Prima dell'uso, la soluzione del farmaco deve essere riscaldata a temperatura corporea.

Effetto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi e impegnarsi in altre attività che richiedono concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Durante il trattamento con il farmaco non è consigliabile guidare veicoli, macchinari o svolgere altre attività potenzialmente pericolose specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio:

Soluzione per amministrazione endovenosa 24 mg/ml.
5 o 10 ml in fiale di vetro neutre. 10 fiale ciascuna insieme alle istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale in una scatola di cartone.
5 fiale per blister. 2 blister ciascuno, insieme alle istruzioni per l'uso e ad una fiala scarificatore in una confezione di cartone.
Quando si utilizzano fiale con tacca, punta o anello di rottura, non inserire uno scarificatore.

Condizioni di archiviazione:

In un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra 2 e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di vacanza

Rilascio prescrizione.

Indirizzo del produttore/
Organizzazione che accetta i reclami:


st. Bolshiye Kamenschiki, 9, Mosca, 115172

Luogo di produzione

JSC "Moskhimfarmpreparaty" dal nome. NA Semashko"
1. st. Sergio di Radonezh, 15-17, Mosca. 107120;
2. st. B. Kamenshchiki, 9 anni, Mosca. 115172.

672. Teofillino

Teofillina

1,3-Dimetilxantina o

C7H8N402. N 2 0 M.v. 198.18

Descrizione. Polvere cristallina bianca, inodore.

Solubilità. Leggermente solubile in acqua e alcool al 95%, etere e cloroformio, facilmente solubile in acqua calda e alcool caldo al 95%, solubile in acidi e soluzioni alcaline.

Autenticità. 0,05 G Il farmaco viene posto in una tazza di porcellana, vengono aggiunte 10 gocce di peridrolo, 10 gocce di acido cloridrico diluito ed evaporate a secchezza a bagnomaria. Il residuo viene inumidito con 1-2 gocce di soluzione di ammoniaca; appare un colore rosso porpora.

K0,5 G Vengono aggiunti 2 farmaci ml 0,1 n. soluzione di idrossido di sodio, agitare per 2 minuti e filtrare. Aggiungere 3 gocce di una soluzione di cloruro di cobalto al 2% al filtrato e mescolare; si forma un precipitato bianco con una sfumatura rosata (differenza da teobromina e caffeina).

Punto di fusione 271-274°.

Acidità. 0,5 G il farmaco è sciolto in 75 ml acqua appena bollita e aggiungere 1 goccia di soluzione di rosso metile; il colore rosso che appare dovrebbe diventare giallo con un'aggiunta non superiore a 0,4 ml 0,05 n. soluzione di soda caustica.

Altre basi puriniche. Soluzione 0.2 G droga alle 5 ml La soluzione di ammoniaca dovrebbe essere trasparente e incolore.

Cloruri. 1.5 G La preparazione in polvere viene agitata con 30 ml acqua per 1 minuto e filtrare. 10 ml Il filtrato deve superare il test dei cloruri (non più dello 0,004% nel preparato).

Solfati. 10 ml lo stesso filtrato deve superare il test dei solfati (non più dello 0,02% nel preparato).

Impurità organiche. Soluzione 0.1 G droga in 2 ml l'acido solforico concentrato deve essere trasparente e incolore.

Perdita di peso durante l'essiccazione. Circa 0,5 G la droga (esattamente pesata) viene essiccata a 100-105° fino peso costante. La perdita di peso non deve superare il 9,5%.

Ceneri solfatate e metalli pesanti. Ceneri solfatate da 0,5 G il farmaco non deve superare lo 0,1% e deve superare il test per i metalli pesanti (non più dello 0,001% nel farmaco).

quantificazione. Circa 0,4 G la droga pre-essiccata (esattamente pesata) è sciolta in 100 ml acqua bollente (pre-bollita per 5 minuti). Aggiungere 25 alla soluzione raffreddata ml 0,1 n. soluzione di nitrato d'argento, 1-1,5 ml soluzione di rosso fenolo e titolare con 0,1 N. con una soluzione di idrossido di sodio fino alla comparsa di un colore rosso violaceo.

1 ml 0,1 n. la soluzione di soda caustica corrisponde a 0,01802 G C 7 H 8 N 4 0 2, che deve essere almeno al 99,0% nella preparazione essiccata.

In un contenitore ben chiuso per proteggere

Magazzinaggio. Elenco B.

dall'azione della luce.

Massima dose singola per via orale e rettale 0,4 G.

Più alto dose giornaliera per via orale e rettale 1,2 G.

Antispasmodico (vasodilatatore, broncodilatatore) e diu. agente retico.

effetto molitico, vasodilatatore, diuretico, allevia il broncospasmo.

Disponibile sotto forma di polvere, supposte da 0,1 e 0,2 g.

Dovrebbe essere conservato in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Elenco B.

Eufillinum Eupliillinum

quelli dovrebbero essere l'80-85%. In un altro campione, la quantità di etilendiammina viene determinata mediante il metodo di neutralizzazione.

C7H8N4O2 M.m, 180,17

CJHSNJ M.m. 60.10

L'eufillina è stata ottenuta durante la ricerca di preparati di teofillina solubili. È un sale di teofillina a base organica, etilendiammina, ottenuto da proprietà acide teofillina.

L'eufillina è una polvere cristallina bianca o giallastra con un leggero odore di ammoniaca. Dissolviamolo in acqua. Le soluzioni acquose sono alcaline e hanno un leggero odore di ammoniaca.

Nell'aria assorbe l'anidride carbonica e la sua solubilità diminuisce.

L'autenticità del farmaco è determinata:

a) la reazione di formazione del murexide (ciclo delle purine);

b) la reazione di formazione di un colore viola brillante

il colore del complesso quando il farmaco interagisce con una soluzione di solfato di rame (etilendiammina);

c) dal punto di fusione della teofillina isolata dopo neutralizzazione dell'etilendiammina con acido cloridrico,

punto di fusione della base teofillina precipitata

dovrebbe essere 269-274 SS.

Oltre alle reazioni della farmacopea, l'aminofillina può essere confermata mediante reazione con 2,4-dinitroclorobenzene. In questo caso appare un precipitato colore giallo(reazione all'etilendiammina).

In conformità con i requisiti del Fondo statale X, la quantità di teofillina nel preparato di aminofillina viene determinata indirettamente mediante il metodo di neutralizzazione dopo aver essiccato e fatto bollire il preparato per rimuovere l'etilendiammina. Il contenuto di teofillina anidra nel preparato è 363 c-CH^ -CH2

| | +2NS1? | | 2NS1

L'etilendiammina nella preparazione dovrebbe essere del 14-18%.

L'eufillina, come la teofillina, ha un effetto vasodilatatore e diuretico. Utilizzato per l'asma bronchiale, l'angina pectoris.

Utilizzare 0,1-0,2 g per via orale, endovenosa (glucosio al 2,4%), intramuscolare (soluzione al 12%). Disponibile sotto forma di polvere, compresse e fiale.

Poiché l'aminofillina assorbe rapidamente l'anidride carbonica nell'aria, deve essere conservata in barattoli ben chiusi in un luogo protetto dalla luce. Elenco B.

Teobromina Teobrominio

3,7-dimetilxantina

C7H8N402mm. 180.17

La teobromina è una polvere cristallina bianca dal sapore amaro, leggermente solubile in acqua, ancora meno solubile in solventi organici. Essendo una sostanza anfotera, è solubile negli alcali e negli acidi. Fornisce un campione di murexide. Si differenzia dalla caffeina e dalla teofillina per la natura del sale d'argento (un precipitato gelatinoso che si liquefa quando riscaldato e solidifica nuovamente una volta raffreddato) e per il colore del precipitato ottenuto dopo l'interazione con il cloruro di cobalto (un precipitato blu-grigiastro).

Il contenuto quantitativo del farmaco è determinato, come la teofillina, indirettamente mediante il metodo di neutralizzazione.

Applicabile come diuretico, e anche come stimolante dell'attività cardiaca durante gli spasmi dei vasi cardiaci e l'edema.

Disponibile in polvere e compresse da 0,25 g. Elenco B.

24 Chimica farmaceutica 369

Themisalum

Teobromina sodica con salicilato di sodio

Dopo aver titolato l'acido solforico in eccesso, aggiungo alla soluzione una soluzione titolata di nitrato d'argento e l'acido nitrico liberato viene titolato con alcali contro rosso fenolo (determinazione della teobromina).

C7HsNa03 M, m. 160.11

Temisal è un sale doppio di teobromina sodica con salicilato di sodio. È una polvere bianca, molto solubile in acqua, insolubile in etere e cloroformio. La soluzione acquosa ha una reazione alcalina nei confronti della fenolftaleina. Igroscopico.

Per confermare l'autenticità del farmaco, oltre alle reazioni caratteristiche della teobromina (murexide aroba, ecc.), Le reazioni vengono effettuate con salicilato di sodio:

a) con una soluzione di cloruro di ferro (III); dopo acidificazione del farmaco con acido acetico si forma un colore viola

b) con una soluzione di solfato di rame; Si osserva un colore verde smeraldo della soluzione.

Il contenuto quantitativo del farmaco consiste nella definizione:

1) sodio non associato al salicilato di sodio, che

il preparato deve contenerne almeno il 6%;

2) teobromina (almeno 45%);

3) salicilato di sodio (non meno del 41%).

La determinazione quantitativa del sodio non legato al salicilato di sodio viene effettuata mediante il metodo di neutralizzazione. Una porzione pesata del farmaco viene sciolta in acqua calda, viene aggiunta una certa quantità di soluzione acida titolata (in eccesso) e dopo l'ebollizione questo acido in eccesso viene titolato con alcali utilizzando rosso fenolo. Il salicilato di sodio non titola in queste condizioni (senza etere).

jt6 os LU H36,HsS044-2NaOH

Dopo aver determinato la teobromina, il liquido viene evaporato fino ad un certo volume e acidificato con acido solforico diluito. Spicca acido salicilico estratto con etere, quest'ultimo viene distillato. Il residuo viene sciolto in una miscela di alcool e acqua e titolato con una soluzione di idrossido di sodio contro rosso fenolo (determinato


2. Produttore: FSUE Armavir Biofactory.

Test della murexide: ho messo 1 ml di aminofillina in una tazza di porcellana, ho aggiunto 10 gocce di peridrolo, 10 gocce di acido cloridrico diluito, quindi evaporato a secco a bagnomaria. Il residuo fu inumidito con due gocce di idrossido di ammonio e apparve un colore rosso porpora.


Reazione con cloruro di cobalto: 1 ml del farmaco è stato agitato per 2 minuti con 2 ml di soluzione di idrossido di sodio 0,1 N. Alla soluzione risultante ho aggiunto 3 gocce di soluzione di cloruro di cobalto. Apparve un precipitato bianco-rosa.

Determinazione dell'etilendiammina: aggiungere 4 ml di acqua a 1 ml di farmaco. A 3 ml di questa soluzione ho aggiunto 5 gocce di solfato di rame. Apparve un colore viola.

3. Produttore: Shandong Shenglu Pharmaceutical Cina.

Test della murexide: ho posto 1 ml di aminofillina in una tazza di porcellana, ho aggiunto 10 gocce di peridrolo, 10 gocce di acido cloridrico diluito, quindi ho fatto evaporare a secco a bagnomaria. Il residuo fu inumidito con due gocce di idrossido di ammonio e apparve un colore rosso porpora.

Reazione con cloruro di cobalto: 1 ml del farmaco è stato agitato per 2 minuti con 2 ml di soluzione di idrossido di sodio 0,1 N. Alla soluzione risultante ho aggiunto 3 gocce di soluzione di cloruro di cobalto. Apparve un precipitato bianco-rosa.

Determinazione dell'etilendiammina: aggiungere 4 ml di acqua a 1 ml di farmaco. A 3 ml di questa soluzione ho aggiunto 5 gocce di solfato di rame. Apparve un colore viola.

4. Produttore: JSC Dalkhimfarm, Khabary.

Test della murexide: ho posto 1 ml di aminofillina in una tazza di porcellana, ho aggiunto 10 gocce di peridrolo, 10 gocce di acido cloridrico diluito, quindi ho fatto evaporare a secco a bagnomaria. Il residuo fu inumidito con due gocce di idrossido di ammonio e apparve un colore rosso porpora.


Reazione con cloruro di cobalto: 1 ml del farmaco è stato agitato per 2 minuti con 2 ml di soluzione di idrossido di sodio 0,1 N. Alla soluzione risultante ho aggiunto 3 gocce di soluzione di cloruro di cobalto. Apparve un precipitato bianco-rosa.

Sostanze medicinali appartenenti al gruppo degli alcaloidi. Derivati ​​della purina, dell'indolo e sostanze contenenti azoto esociclico. Sostanze medicinali del gruppo dei carboidrati e dei glicosidi.

Alcaloidi derivati ​​dalle purine
Gli alcaloidi purinici sono derivati xantina- 2,6-diidrossipurina, che può esistere sotto forma enolo e chetone forme:

IN pratica medica fare domanda a:

caffeina (Coffeenum) Teofillina (Teofillino)


1,3,7-trimetilxantina 1,3 - dimetilxantina

Teobromina (Teobromino)

Proprietà
Caffeina - bianco cristalli aghiformi, sapore amaro. Si corrode all'aria e sublima se riscaldato. Si dissolve lentamente in acqua, si dissolve facilmente in acqua calda e cloroformio, si dissolve difficilmente in alcool ed etere.
Teobromina - bianco polvere cristallina, sapore amaro. Molto leggermente solubile in acqua, leggermente solubile in acqua calda, leggermente solubile in alcool, facilmente solubile in acidi e alcali diluiti.
Teofillina- polvere cristallina bianca. Leggermente solubile in acqua, alcool e cloroformio, facilmente solubile in acqua calda, solubile in acidi e alcali diluiti.
Caffeina - molto debole base, forma sali instabili con acidi dovuti all'azoto in 9a posizione.
Teobromina e teofillina - anfotero composti con predominanza di proprietà acide (a causa dell'atomo di idrogeno mobile nell'azoto in posizione 1 o 7).
Naturale fonti questi alcaloidi - foglie di tè, fave di cacao, chicchi di caffè. Attualmente sono ottenuti sinteticamente da acido urico.

Identificazione

Reazione farmacopea di gruppo - reazione a xantine (test della muresside): la sostanza medicinale in una tazza di porcellana viene trattata con una soluzione perossido di idrogeno concentrato, diluito NS1 ed evaporare a bagnomaria fino a completa essiccazione rosso-giallastro colorazione. Quando si bagna il residuo con 1-2 gocce di soluzione ammoniaca appare rosso-viola colorazione:


Caffeina:
1. Determinare il punto di fusione. (234° - 239°C), caratteristiche spettrali IR.
2. Reazione con acetilacetone E dimetilamminobenzaldeide. Una soluzione della sostanza in una miscela di acetilacetone e soluzione diluita di idrossido di sodio viene riscaldata a bagnomaria, raffreddata e viene aggiunta e nuovamente riscaldata una soluzione di dimetilamminobenzaldeide. Raffreddare e aggiungere acqua - intenso blu colorazione:


3. Reazione con soluzione ioduro di potassio appare iodato in presenza di acido cloridrico diluito marrone un precipitato che si dissolve quando viene aggiunta una soluzione di idrossido di sodio.
4. La perdita di peso durante l'essiccazione non deve superare lo 0,5% - a differenza della caffeina monoidrato.
5. Reazione alle xantine ( test del murexide).
6. Con soluzione tanninoè formato precipitato bianco, solubile nel reagente in eccesso.

Teobromina:
1. La sua reazione sale sodico, ottenuto facendo reagire gli alcali con un eccesso di teobromina (si usa il filtrato) con una soluzione COCl2 - appare intenso scomparendo rapidamente viola colorazione e formazione di precipitati blu grigiastro colori:


2. Reazione del sale sodico di teobromina con una soluzione AgNO3- si forma una densa massa gelatinosa (sale d'argento), che si liquefa se riscaldata a 80°C e solidifica nuovamente una volta raffreddata.

Teofilia:
1. Reazione del sale sodico di teofillina con una soluzione COCl2 - è formato bianco con rosa una sfumatura di sale di cobalto precipitato (vedi teobromina).
2. Con una soluzione alcalina di nitroprussiato di sodio si forma verde colorazione che scompare con l'aggiunta di acido in eccesso.

quantificazione
Caffeina:
1. Acidimetria in un ambiente non acquoso. Il punto equivalente è determinato potenziometricamente:

Teobromina e teofillina determinato mediante titolazione di sostituzione. Il metodo si basa sulla formazione di sali d'argento e sul rilascio di quantità equivalenti di acido nitrico, che viene titolato con una soluzione di idrossido di sodio 0,1 M (indicatore rosso fenolo):


HNO3 + NaOH > NaNDI3 +H2O
Applicazione. La caffeina è utilizzata come stimolante del sistema nervoso centrale, come farmaco cardiotonico e per gli spasmi vascolari; la teobromina e la teofillina sono farmaci antispastici (vaso-broncodilatatori) e diuretici.
Magazzinaggio.In un contenitore ben chiuso.

Utilizzato anche in medicina caffeina-benzoato di sodio ed eufilina, che sono caratterizzati da una migliore solubilità in acqua rispetto ai loro corrispondenti alcaloidi.

Benzoato di sodio e caffeina (Coffeenum- sodiobenzoi)

Proprietà
Bianco La polvere è inodore, di sapore leggermente amaro, facilmente solubile in acqua, difficile in alcool.
Ricevere mescolando soluzioni acquose contenenti quantità equimolecolari caffeina E benzoato di sodio seguita da evaporazione a secchezza.

Identificazione.
1. Caffeina:
a) in base al punto di fusione. (234°-237°C) dopo precipitazione ed estrazione con cloroformio;
b) reazione alle xantine (test della muresside);
c) reazione con una soluzione di tannino;
d) reazione con soluzione di iodio.
2. Benzoato di sodio:
a) per reazione con FeCl3 - sedimento giallo rosato colori (benzoato);
b) dal colore giallo della fiamma del bruciatore - Na+.

quantificazione
1. La caffeina viene determinata iodometricamente(vedi caffeina). La caffeina in termini di sostanza secca non deve essere inferiore al 38,0% e non superiore al 40,0%.
2. Viene determinato il benzoato di sodio acidimetricamente in presenza di un indicatore misto (una soluzione di arancio di metile e blu di metilene in un rapporto di (1:1) ed etere (per estrarre l'acido benzoico rilasciato). Il benzoato di sodio in termini di sostanza secca non deve essere inferiore al 58,0% e non più del 62,0%.


Caffeina sodica benzoato es forme di dosaggio ah è spesso determinato dal benzoato di sodio, che è titolato acidimetricamente.
Applicazione. Stimolante del sistema nervoso centrale, farmaco cardiotonico.
Magazzinaggio. In un contenitore ben chiuso.


Teofillina con 1,2-etilendiammina

Proprietà
Bianco o bianco con una tinta giallastra cristallina polvere con un leggero odore di ammoniaca. Nell'aria assorbe l'anidride carbonica e la solubilità diminuisce. Solubile in acqua, le soluzioni acquose hanno una reazione alcalina.
Identificazione
1.Teofillina:
a) reazione alle xantine ( test del murexide);
b) di t per favore. teofillina, dopo acidificazione di HC1 a pH 4-5 (269°-274°C).

2. Etilendiammina: reazione con soluzione solfato di rame- è formato viola brillante colorazione:

quantificazione

  1. Etilendiammina determinare a cidimetricamente, indicatore metilarancio:

L'etilendiammina nell'aminofillina dovrebbe essere del 14-18% o nell'aminofillina iniettabile - 18-22%.
2.Teofillina determinato allo stesso modo di una sostanza medicinale dopo aver essiccato il campione in un forno a 125-130 ° C fino alla scomparsa dell'odore delle ammine.
Il contenuto di teofillina anidra nell'aminofillina dovrebbe essere dell'80,0-85,0%; in aminofillina iniettabile - 75-82%.
Nelle forme di dosaggio, l'aminofillina è spesso determinata dall'etilendiammina, mentre il contenuto di aminofillina è calcolato dall'etilendiammina, tenendo conto della sua percentuale nell'aminofillina.
Applicazione. La caffeina e la caffeina benzoato di sodio sono stimolanti e cardiotonici del sistema nervoso centrale.
La teobromina e la teofillina sono antispastici (vasodilatatori, broncodilatatori) e diuretici.
L'eufillina è un agente antispasmodico (vasodilatatore, broncodilatatore).
Magazzinaggio. I medicinali a base di alcaloidi purinici vengono conservati in un luogo asciutto, al riparo dalla luce.

Le sostanze sintetiche vicine alla teofillina in azione e struttura sono:
Diprofillina (Diprofillina)


7-(2",3"-Diossipropil)-teofillina
Applicazione. Meno tossica della teofillina, viene utilizzata contro gli spasmi dei vasi coronarici, l'asma cardiaco e bronchiale e l'ipertensione.

Xantinolo nicotinato (Xantinolinicotina)



7-teofillina nicotinato
Applicazione. Migliora la circolazione sanguigna periferica e cerebrale.

Alcaloidi derivati ​​dall'indolo

I principali rappresentanti degli alcaloidi indolici sono:
1. Acaloidi dei fagioli Calabar - fisostigmina.
2. Alcaloidi della noce emetica - stricnina.
3. Alcaloidi della Rauwolfia - reserpina.
4. Alcaloidi dell'ergot - ergoalcaloidi.

Salicilato di fisostigmina(Fisostigmini salicylas)



Sostituto sintetico dell'azioneProzerina (Proserino)



Applicazione. Anticolinesterasi, agenti miotici - per il glaucoma. Prozerin è utilizzato anche per la miastenia grave, i disturbi del movimento e la neurite.

Alcaloidi derivati ​​dell'imidazolo

Pilocarpina cloridrato (Pilocarpinicloridrato)


UN-Etil-?-(1-metilimidazolil-5-metil)-?-butirrolattone cloridrato
L'isomero cis destrogiro naturale è attivo.

Proprietà
Incolore cristalli o bianco polvere cristallina. Igroscopico. Molto facilmente solubile in acqua, facilmente solubile in alcool.

Identificazione
1.Reazione a CONl- .
2. Risposta educativa acidi percromici(H2O2 + H2SO4 + K2Cr2O7), che in presenza di pilocarpina vengono estratti dal benzene e colorano il benzene in blu viola colore. In assenza di pilocarpina il prodotto colorato non viene estratto con benzene. Rotazione specifica da +88,5° a +91° (soluzione acquosa al 2%).
4.C nitroprussiato di sodio in un ambiente alcalino - ciliegia colorazione che non scompare con l'aggiunta di HCl in eccesso. Test idrossamico (anello lattonico)/

quantificazione
1. Acidimetria in un ambiente non acquoso.
2. Alcalimetria in un ambiente alcolico.
Applicazione. Agente anticolinergico.
Magazzinaggio. In un contenitore ben chiuso, protetto dalla luce e dall'umidità.

Alcaloidi, contenenteesociclicoazoto

Efedrinacloridrato(Efedrini cloridrato)

(-)1-fenil-2-metilamminopropanol-1 cloridrato

L'efedrina e il suo isomero pseudoefedrina sono attualmente prodotti sinteticamente. L'alcaloide naturale è un eritroisomero levogiro dell'efedrina.


Proprietà
Incolore e cristalli di ago o bianco cristallo
la polvere è inodore e ha un sapore amaro. Facilmente solubile in acqua, solubile in alcool.
L'efedrina base è solubile in acqua, quindi, quando soluzioni di alcali caustici agiscono su una soluzione salina, non si forma alcun precipitato. Ciò distingue l'efedrina cloridrato da molti altri sali alcaloidi.

Identificazione
1. Reazione a C1-.
2. Quando si aggiunge una sostanza medicinale a una soluzione CuSO4 in presenza di idrossido di sodio si forma un composto complesso blu colori:

Quando questa soluzione viene agitata con etere, lo strato etereo diventa colorato rosso violaceo colore, acquoso - mantiene il colore blu.
3. Quando riscaldato con un cristallo di ferricianuro di potassio, l'odore della benzaldeide (mandorle amare):


4. Rotazione specifica da -33° a -36° (soluzione acquosa al 5%).

quantificazione
1. Acidimetria in un ambiente non acquoso.
2. Alcalimetria tramite NS1 collegato.
3. Argentometria tramite NS1 collegato.
Applicazione. Agente simpaticomimetico (vasocostrittore, broncodilatatore).
Magazzinaggio. In un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce.

Sostanze medicinali del gruppo dei carboidrati e dei glicosidi

Sostanze medicinali del gruppo dei carboidrati
I carboidrati (glicidi) sono un gruppo di composti organici costituiti da carbonio, idrogeno e ossigeno. La maggior parte dei carboidrati si incontra formula generale Cm(H2O)n. Di proprietà chimiche i carboidrati sono composti poliidrossilici che contengono o formano un gruppo aldeidico o chetonico dopo idrolisi.

I carboidrati sono classificati:
1. Di numero di atomi di carbonio nella molecola sono presenti tetrosi, pentosi, esosi, eptosi, ecc.
2. Secondo il principale gruppo funzionale distinguere tra aldosi e chetosi.
H. In base al numero di atomi nell'anello (per le strutture cicliche), si distinguono furanosi e piranosi.
4. Per numero unità monosaccaridiche differenziare carboidrati semplici(monosaccaridi, monosaccaridi), oligosaccaridi (da 2 a 10 monosaccaridi) e polisaccaridi (oltre 10 monosaccaridi).
Il monosaccaride più famoso e ampiamente utilizzato nella pratica medica è glucosio.

Glucosio(Glucosio) Glucosio anidro*

Proprietà
Incolore cristalli o bianco finemente cristallino polvere inodore, sapore dolce. Solubile in 1,5 parti di acqua, leggermente solubile in alcool al 95%, praticamente insolubile in etere.
Per scopi medici, il glucosio si ottiene mediante idrolisi dell'amido di patate o di mais in presenza di acidi minerali.

(C6 H10 O5 ) N+ NH2O>+ nC6 H1 2 O6

Il glucosio viene purificato mediante ricristallizzazione da soluzione acquosa o soluzioni idroalcoliche, e se la cristallizzazione viene effettuata ad una temperatura superiore a 30° C, si ottiene glucosio anidro, e ad una temperatura inferiore a 30° C, si ottiene un idrato cristallino contenente una molecola di acqua: C6 H12 O6 · H2 O

Identificazione
1.Cromatografia su strato sottile. Il punto sul cromatogramma della soluzione in esame deve corrispondere in posizione, dimensione e colore al punto sul cromatogramma della soluzione del campione standard di glucosio della farmacopea. Lo sviluppo viene effettuato con una soluzione metanolica di timolo e acido solforico.
2.La reazione di autenticità della farmacopea al glucosio è la reazione con Reagente tartrato di rame(Reattivo di Fehling): quando una soluzione di glucosio con questo reagente viene portata all'ebollizione, si forma un precipitato rosso mattone:


Oltre al reagente di Fehling, è possibile utilizzare la soluzione di ammoniaca nitrato d'argento(reazione dello specchio d'argento).
Nei metodi per l'analisi espressa delle forme di dosaggio, la reazione con il glucosio viene utilizzata anche per identificare il glucosio. timolo e acido solforico concentrato - (appare rosso scuro colorazione) o interazione con resorcinolo e acido cloridrico diluito - (quando riscaldato a ebollizione, appare rosa colorazione).
La Farmacopea regola la trasparenza, il colore, l'acidità o l'alcalinità di una soluzione di glucosio, la rotazione specifica, il contenuto di solfiti, solfati, arsenico, bario, calcio, piombo, acqua, ceneri solfate e pirogeni. Il contenuto di zuccheri estranei, amido solubile e destrine viene determinato dopo aver fatto bollire con alcol al 90%: la soluzione deve rimanere trasparente.
3. Poiché il glucosio è una sostanza otticamente attiva, per confermarne l'autenticità e la purezza, la farmacopea consiglia l'installazione rotazione specifica(da +52,5° a +53,3°, calcolati sulla sostanza secca; soluzione acquosa al 10% in presenza di ammoniaca).
Il glucosio è caratterizzato dal fenomeno mutarotazione- il fenomeno dei cambiamenti nell'angolo di rotazione delle soluzioni di carboidrati appena preparate nel tempo. L'esistenza del fenomeno della mutarotazione è spiegata come segue: il glucosio può esistere in diverse forme tautomeriche. Il glucosio cristallino, ottenuto per ricristallizzazione da soluzioni idroalcoliche, è al 100% a-D-(+)-glucopiranosio. Quando disciolto in acqua, si trasforma in altre forme tautomeriche.

l'a-D-(+)-glucopiranosio ha una rotazione specifica di circa +119°; ?-D-(+)-glucopiranosio - circa +19°. Come risultato di trasformazioni reciproche, si forma una miscela equilibrata di varie forme tautomeriche di D-glucosio, contenente "63% α-D-(+)-glucopiranosio, "36% a-D-(+)-glucopiranosio e meno dell'1% della forma aciclica e del glucofuranosio. La rotazione specifica di questa miscela è +52,5° - +53,3°. Per accelerare l'inizio dell'equilibrio, alla soluzione di glucosio vengono aggiunti 0,2 ml di soluzione di ammoniaca come catalizzatore.

quantificazione
La Farmacopea non richiede la determinazione quantitativa del glucosio in una sostanza. Si consiglia di determinare il contenuto di glucosio nelle soluzioni iniettabili utilizzando il metodo rifrattometria. Puoi anche usare il metodo polarimetria.
Tra i metodi titrimetrici per la determinazione quantitativa del glucosio nelle forme di dosaggio, il più comunemente utilizzato iodometria.
Alla sostanza in esame si aggiunge un eccesso di soluzione di iodio titolata e di soluzione di idrossido di sodio:

I2+2NaOH>NaI+NaOI+N2 DI

RC(O)H + NaOI + NaOH> RC(O)ONa + NaI +N2 DI

Dopo qualche tempo si aggiunge una soluzione di acido solforico e lo iodio in eccesso viene titolato con tiosolfato di sodio:

NaI + NaOI + H2SO4 >Na2SO2 + I2+N2 DI

I2+ 2 N / a2 S2 O3> 2 NaI + N / a2 S4O6

Allo stesso tempo, viene eseguito un esperimento di controllo.
Applicazione. A varie malattie cuore, in caso di shock, collasso, come fonte di nutrimento facilmente digeribile dall'organismo, migliorandone la funzionalità vari organi.
Magazzinaggio. In un contenitore ben chiuso.

Saccarosio (Saccaro) Saccarosio

(2- UN - D-glucopiranoside-?-D-fruttofuranoside)

Proprietà
Il saccarosio - zucchero di canna o di barbabietola è una sostanza cristallina bianca, solubile in 0,5 parti di acqua e 60 parti di alcool, insolubile in etere e cloroformio.
Si scioglie ad una temperatura di 184-185°C, con l'ulteriore riscaldamento si scurisce e si trasforma in una massa bruna, dal sapore amaro (caramello).
Poiché il legame glicosidico nella molecola dello zucchero è formato dagli ossidrili emiacetalici del glucosio e del fruttosio, si tratta di uno zucchero non riducente e non mutarotante.

Identificazione
1. Spettro infrarosso la sostanza deve corrispondere allo spettro infrarosso del saccarosio.
2. Cromatografia su strato sottile. Lo sviluppo viene effettuato con una soluzione di timolo e acido solforico in metanolo.
3. Aggiungere il saccarosio alla soluzione soluzioni di solfato di rame e appare idrossido di sodio blu colorazione che non cambia durante la bollitura (reazione agli zuccheri non riducenti). L'acido cloridrico viene aggiunto alla soluzione calda e fatto bollire per 1 minuto, quindi la soluzione viene resa alcalina aggiungendo una soluzione di idrossido di sodio: si forma gradualmente un precipitato arancione (una reazione al glucosio formatosi a seguito dell'idrolisi).
4.Reazione con nitrato di cobalto. In un ambiente alcalino, una caratteristica viola colorazione.
5. Nelle forme di dosaggio, il saccarosio viene identificato mediante reazione con resorcinolo. Quando riscaldato in presenza di HC1, appare rosso colorazione.
Quando le soluzioni acquose acidificate vengono riscaldate, il saccarosio si idrolizza facilmente per formare zucchero invertito.

La rotazione specifica della soluzione di saccarosio prima dell'idrolisi è:
[ UN] D20 = +66 °
Come risultato dell'idrolisi, si forma una miscela equilibrata di zuccheri composta da quantità uguali:
glucosio [ UN] D20 = +52,5° e fruttosio [ UN] D20 = -93°
La rotazione cumulativa complessiva sarà negativa (» -40°). Pertanto, il fenomeno della modifica non solo dell'angolo, ma anche del segno di rotazione dopo l'idrolisi è chiamato fenomeno inversioni.
La miscela di glucosio e zucchero invertito è determinata dall'interazione con una soluzione di blu di metilene in un mezzo alcalino; il colore blu non dovrebbe scomparire.
L'HFC regola la trasparenza e il colore della soluzione, l'acidità o l'alcalinità, la conducibilità, la rotazione specifica, il contenuto di destrine (per reazione con iodio), solfati, piombo, endossine batteriche, perdita di peso durante l'essiccazione.

quantificazione
Condotta rifrattometrico, polarimetrico oppure, previa idrolisi in presenza di acido cloridrico, mediante il metodo Bertrand utilizzando i prodotti di interazione con il reagente di Fehling.
Fare domanda a saccarosio per la preparazione di sciroppi e come sostanza ausiliaria nella produzione di forme di dosaggio.

Lattosio, zuccherolattico(Saccharum lactis); Lattosio

4-?- D–galattopiranoside-UN- D-glucopiranosio

Già il nome di questo zucchero suggerisce che si trovi nel latte dei mammiferi; il latte umano contiene il 5-8% di lattosio, il latte vaccino - il 4-6%. Su scala industriale, il lattosio si ottiene come sottoprodotto nella produzione del formaggio.
La sostanza risultante sono cristalli bianchi o polvere cristallina bianca, inodore, con un debole sapore dolce.
L'idrossile emiacetalico del glucosio nella molecola del lattosio, a differenza della molecola del saccarosio, rimane libero, quindi il lattosio è mutarotante E riparativo zucchero.

Identificazione
1. Spettroscopia ad infrarossi .
2. Cromatografia su strato sottile .
3. 0,25 g di lattosio vengono sciolti in 5 ml di acqua, aggiungere 5 ml di soluzione ammoniaca e riscaldato a bagnomaria a 80° per 10 minuti - appare colorazione rossa .
4. La soluzione di lattosio ripristina reagente tartrato di rame (reattivo di Felling).
(HFC) regola la trasparenza e il colore della soluzione, l'acidità o l'alcalinità, l'assorbimento della soluzione nella luce UV e visibile, il contenuto metalli pesanti, acqua, ceneri solfatate.
La rotazione specifica di una soluzione di lattosio al 10% in termini di sostanza secca dovrebbe essere da +54,4° Prima +55,9 . L'angolo di rotazione viene misurato 30 minuti dopo l'aggiunta di 0,2 ml di soluzione di ammoniaca alla soluzione di lattosio.
quantificazione il lattosio può essere effettuato utilizzando gli stessi metodi del glucosio.
Applicazione. Il lattosio si differenzia dagli altri zuccheri in quanto non è igroscopico e viene quindi utilizzato per preparare polveri con sostanze facilmente idrolizzate, come riempitivo nella produzione di compresse e capsule. Ha una densità vicina alla densità delle sostanze più tossiche e potenti ed è quindi ampiamente utilizzato per la fabbricazione triturazioni. Nella composizione è incluso anche il lattosio miscele nutrizionali per l'alimentazione dietetica dei bambini.

Glicosidi
Glicosidi- si tratta di sostanze naturali contenenti carboidrati in cui la parte glicosilica della molecola ( forma ciclica degli zuccheri) è legato ad un radicale organico che non è uno zucchero (anglicone o genina).
In base alla natura della parte zuccherina, i glicosidi si dividono in due gruppi: piranosidi e furanosidi. Glicosidi A e β si distinguono anche a seconda della configurazione del carboidrato associato all'aglicone. La parte zuccherina della molecola può contenere uno o più zuccheri legati tra loro.
La connessione del residuo zuccherino con la genina avviene tramite ossigeno (O-glicosidi), oppure tramite azoto (N-glicosidi) o tramite zolfo (tioglicosidi).
Gli O-glicosidi in base alla natura dell'aglicone si dividono in:
1) fenoglicosidi (glicosidi dell'uva ursina - arbutina);
2) glicosidi antrachinonici (glicosidi di olivello spinoso, rabarbaro, aloe);
3) glicosidi flavonici (catechine, rutina);
4) O-glicosidi contenenti azoto (amigdalina);
5) glucoalcaloidi (solasodina);
6) glicosidi steroidei (glicosidi cardiaci);
7) tannini (tannino);
8) saponine.
Glicosidi cardiaci- biologicamente sostanze attive, contenuto in alcuni tipi di piante o nelle secrezioni di alcuni tipi di rospi e avente la capacità in piccole dosi di fornire effetto specifico sul muscolo cardiaco.
Gli zuccheri inclusi nella composizione dei glicosidi cardiaci, ad eccezione del glucosio e del ramnosio, sono specifici di questo gruppo di sostanze e sono 6-deossiesosi (L-ramnosio), 2,6-deossiesosi (D-digitossosio) o i loro 3- Esteri O-metilici (D-cimarosa, L-oleandrosio).
Agliconi (genine) dei glicosidi cardiaci hanno una struttura steroidea, cioè sono derivati ciclopentanper-idrofenantrene.
Di struttura chimica gli agliconi possono essere divisi in due gruppi, che differiscono per la struttura dell'anello lattonico attaccato in posizione 17. Vengono comunemente chiamati glicosidi cardiaci contenenti un anello lattonico a cinque membri cardenolidi, e avente un anello lattonico a sei membri con due doppi legami - bufadienolidi.

Azione specifica il glicoside sul cuore è dovuto alla presenza nella molecola dell'aglicone del ciclo del lattone in posizione 17 e dell'idrossile in posizione 14. Sull'effetto cardiotonico grande influenza fornisce un sostituente in posizione 10. Per la maggior parte degli agliconi, questo è un gruppo metilico o aldeidico.

Radicali degli agliconi di alcuni cardenolidi

Agliconi

Radicali

R

X3

X2

X1,

Digitossigenina

-CH3

Gitossigenina

-CA3

- LUI

Digossigenina

-CA3

- LUI

-

Oleandrigenina

-CA3

-OSOSN3

Strofantidina

-SOGNO

Identificazione
Per stabilire l'autenticità dei glicosidi cardiaci è possibile utilizzare reazioni generali.
Il primo gruppo di reazioni cromatiche ci permette di rilevarne la presenza steroide ciclo in una molecola. Questi includono Reazione di Liebermann-Burkhardt- una piccola quantità della sostanza viene sciolta in poche gocce di acido acetico glaciale e miscelata con una miscela di anidride acetica e acido solforico concentrato. Il colore appare lentamente, cambiando dal rosa al verde o al blu. Questa reazione è causata dai glicosidi che, se trattati con acidi forti, sono capaci di disidratazione. Si ritrova anche il ciclo degli steroidi nei cardenolidi fluorimetrico metodo che utilizza una miscela di acidi fosforico e solforico con cloruro di ferro (III) come reagente; soluzione di perclorato di ferro in acido solforico, ecc.
Il secondo gruppo di reazioni cromatiche si basa sul rilevamento ciclo pentamembro nella molecola del cardenolide. Questi includono La reazione dei legali: quando si interagisce in ambiente alcalino con il nitroprussiato di sodio, appare un colore rosso che scompare gradualmente. La reazione di Raimondo: in un mezzo alcalino con m-dinitrobenzene appare un colore rosso-viola. Reazione del balletto: Un colore rosso-arancio appare con una soluzione alcalina di acido picrico.
Il terzo gruppo di reazioni si basa sul rilevamento componente zuccherina. A questo scopo, dopo l'idrolisi acida, si possono utilizzare reazioni caratteristiche degli zuccheri, in base alle loro proprietà riducenti (reazione con Reattivo di Fehling, reazione “specchio d’argento”, ecc.). Specifico per gli zuccheri 2-desossi (contenuti nelle molecole della maggior parte dei glicosidi cardiaci). Reazione Keller-Kiliani: soluzione di glicoside in ghiaccio acido acetico contenente cloruro di ferro (III) è stratificato su acido solforico concentrato. Al confine degli strati appare un anello rosso-lilla o marrone, strato superiore diventa blu o blu-verde.
L'identificazione delle preparazioni di glicosidi cardiaci può essere confermata mediante rotazione specifica. Promettente è anche un metodo basato sulla costruzione di diagrammi cromatografici basati sulla dipendenza di Rf dal sistema solvente. Vengono utilizzate anche la spettroscopia IR e UV.
quantificazione effettuata spettrofotometricamente. La fotocolorimetria viene utilizzata anche per i prodotti dell'interazione in ambiente alcalino con nitroderivati ​​aromatici. Alta qualità e valutazione quantitativa anche i glicosidi cardiaci vengono eseguiti utilizzando questo metodo HPLC, che consente di determinare non solo i glicosidi principali, ma anche quelli associati.
Per stabilire viene utilizzato il metodo di controllo biologico dosi più piccole sostanze standard e di prova che causano arresto cardiaco sistolico negli animali da esperimento. Quindi si calcola il contenuto delle unità d'azione di rana (LED), felino (FED), piccione (GED) in un grammo della sostanza in esame, in una compressa o in un ml di soluzione.
Fare domanda a come agenti cardiotonici. Differiscono per forza, durata, velocità d'azione e influenza sul sistema nervoso centrale.
Magazzinaggio. I preparati di glicosidi cardiaci sono conservati in contenitori ben chiusi, protetti dalla luce e dall'umidità.

Tannini o tannini
I tannini sono divisi in condensati o tannini non idrolizzabili(i cosiddetti tannini della catechina) e tannini idrolizzabili(gallotannini).I gallotannini (pseudoglicosidi) sono derivati ​​del glucosio e dell'acido digallico. Ci sono due isomeri: acidi metadigallico e paradigallico.

Dei tannini utilizzati in medicina, valore più alto il pentadigalloil-glucosio ha:

D - residuo di acido digallico.

I tannini hanno proprietà caratteristiche:
1. Facile solubilità in acqua calda con formazione di soluzioni colloidali.
2. La capacità di far precipitare proteine ​​da soluzioni per formare composti insolubili con tessuti contenenti gelatina.
3. La capacità di ossidarsi facilmente, soprattutto in un ambiente alcalino; con soluzione di ammoniaca ferricianuro di potassio- colore rosso intenso.
4. Con sali ferro (III) - nero-verde colorazione.
5. I tannini fanno precipitare molti alcaloidi e altri dalle soluzioni materia organica carattere di base.
Il tannino è una polvere amorfa di colore giallo chiaro o giallo-brunastro con un odore debole e particolare.
Per confermare autenticità al 10% soluzione acquosa tannino, aggiungere un uguale volume di acido solforico diluito - abbondante sedimento giallastro tannino.
Soluzione di tannino all'1% con soluzione cloruro ferrico (III) nero e blu tinta colorante che scompare con l'aggiunta di acido solforico diluito. Le impurità di gomma, destrina, zucchero e sali vengono determinate aggiungendo alcol e quindi etere alla soluzione di tannino. La soluzione dovrebbe rimanere chiara.
Fare domanda a tannino come agente astringente e antinfiammatorio sotto forma di risciacquo e come lubrificante per le ustioni.
Poiché il tannino forma composti insolubili con sali alcaloidi e metalli pesanti, viene utilizzato come antidoto in caso di avvelenamento con queste sostanze (lavanda gastrica con soluzione acquosa allo 0,5%).