Αλοπεριδόλη. Τρομακτικό παραμύθι με καλό τέλος

Νευροληπτικό, παράγωγο βουτυροφαινόνης. Ο μηχανισμός δράσης της αλοπεριδόλης οφείλεται στον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η αντιψυχωτική δράση συνδυάζεται με ηρεμιστική δράση. Έχει αντιπυρετικές, αντισπασμωδικές, αντιεμετικές και αντιισταμινικές ιδιότητες. Σε σύγκριση με άλλα αντιψυχωσικά, ειδικά παράγωγα φαινοθειαζίνης, η αλοπεριδόλη έχει ασθενή επίδραση στους αδρενεργικούς και χολινεργικούς υποδοχείς.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 70% της αλοπεριδόλης απορροφάται από την πεπτική οδό. Περίπου το 92% της αλοπεριδόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής είναι από 13 έως 40 ώρες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ και περιλαμβάνεται στην εντεροηπατική ανακυκλοφορία. Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Haloperidol

Ψυχοκινητική διέγερση σε διάφορες ασθένειες και καταστάσεις (μανιακή φάση ψύχωσης, άνοια, νοητική υστέρηση, ψυχοπάθεια, οξεία και χρόνια σχιζοφρένεια, αλκοολισμός). ψευδαισθήσεις και παραισθήσεις ποικίλης προέλευσης (με σχιζοφρένεια, παρανοϊκές καταστάσεις, οξείες ψυχώσεις). Χορεία Huntington, διέγερση, επιθετικότητα, διαταραχή συμπεριφοράς σε ηλικιωμένους και παιδιά. Σύνδρομο Tourette; τραυλισμός, επίμονος έμετος ή λόξυγκας.

Χρήση του φαρμάκου Haloperidol

Η παρεντερική χορήγηση ενδείκνυται όταν είναι αδύνατη η λήψη του από το στόμα, καθώς και σε οξεία ψυχοκινητική διέγερση.
Για την οξεία ψύχωση σε ενήλικες, η αλοπεριδόλη χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως σε δόση 5-10 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η ίδια δόση μπορεί να επαναχορηγηθεί 1-2 φορές με μεσοδιάστημα 30-40 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση αλοπεριδόλης είναι 30-40 mg (σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg).
Σε οξεία αλκοολική ψύχωσηΗ αλοπεριδόλη χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 5-10 mg, η χορήγηση επαναλαμβάνεται εάν είναι απαραίτητο, αλλά η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 60 mg.
Η δόση της αλοπεριδόλης για χορήγηση από το στόμα σε ενήλικες είναι 2,25-18 mg σε 3 διηρημένες δόσεις. Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί και στη συνέχεια να μειωθεί σταδιακά στο ελάχιστο αποτελεσματικό αποτέλεσμα συντήρησης.
Τα παιδιά με παρατεταμένη χρήση ως αντιψυχωσικό φάρμακο συνήθως συνταγογραφούνται από το στόμα 1-3 mg 3 φορές την ημέρα, αλλά όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα 10-20 mg. Για ψυχοκινητική διέγερση, συνήθως συνταγογραφείται από το στόμα 0,5-1 mg 3 φορές την ημέρα, αλλά όχι περισσότερο από 2-3 mg 3 φορές την ημέρα.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Haloperidol

Παθήσεις του νευρικού συστήματος, που εκδηλώνονται με πυραμιδικές ή εξωπυραμιδικές διαταραχές, κατάθλιψη, κώμα οποιασδήποτε αιτιολογίας, υπερευαισθησία στην αλοπεριδόλη, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Παρενέργειες του φαρμάκου Haloperidol

Πιθανές εξωπυραμιδικές διαταραχές (σύνδρομο Parkinson), ψυχοκινητική διέγερση, ακαθησία, λήθαργος, υπνηλία, επιδείνωση της διάθεσης, μειωμένη ή αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, μεγέθυνση των μαστικών αδένων, γαλακτόρροια, εμμηνορροϊκή δυσλειτουργία. σπάνια - λευκοπενία, ηπατοτοξική επίδραση, εξάνθημα.
Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί όψιμη δυσκινησία.

Ειδικές οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου Haloperidol

Κατά τη λήψη αλοπεριδόλης, η ικανότητα συγκέντρωσης μπορεί να μειωθεί, κάτι που θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την οδήγηση ή την εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρές παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος (πιθανή ανάπτυξη αρτηριακής υπότασης). Λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης παράδοξων αντιδράσεων, η αλοπεριδόλη συνταγογραφείται με εξαιρετική προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς. Κατά τη λήψη αλοπεριδόλης, η κατανάλωση αλκοόλ απαγορεύεται.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων Αλοπεριδόλη

Με την ταυτόχρονη χρήση της αλοπεριδόλης με αντιυπερτασικά φάρμακα, αντικαταθλιπτικά, μορφίνη και τα παράγωγά της, βαρβιτουρικά, η δράση αυτών των φαρμάκων μπορεί να ενισχυθεί. φάρμακα.
Όταν η αλοπεριδόλη λαμβάνεται ταυτόχρονα με έμμεσα αντιπηκτικά, η δράση των τελευταίων μπορεί να εξασθενήσει.

Λίστα φαρμακείων όπου μπορείτε να αγοράσετε Haloperidol:

• Αγία Πετρούπολη

Haloperidol: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Αλοπεριδόλη

Κωδικός ATX: N05AD01

Δραστική ουσία:αλοπεριδόλη

Κατασκευαστής: Gedeon Richter (Ουγγαρία), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Ρωσία)

Ενημέρωση περιγραφής και φωτογραφίας: 12.07.2018

Η ψυχιατρική είναι ένας ειδικός τομέας της ιατρικής που απαιτεί ορισμένα φάρμακα για να βοηθήσουν έναν ασθενή με τεκμηριωμένη διάγνωση να αντιμετωπίσει τα αναδυόμενα προβλήματα. Ένα από τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην πράξη είναι η αλοπεριδόλη (σταγόνες). Οδηγίες για τη χρήση αυτού του φαρμάκου, λέγοντας γιατί και πώς συνταγογραφείται, θα συζητηθούν στο άρθρο.

Πώς παράγεται το φάρμακο;

Το Haloperidol αναπτύχθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Janssen Pharmaceutica το 1957. Οι εταιρείες που παράγουν φάρμακα παράγουν το ομώνυμο φάρμακο μόνο σε δισκία ή ως ενέσεις μακράς δράσης. Ένα διάλυμα "Haloperidol" σε σταγόνες παράγεται από μια εταιρεία, τη Ratiopharm GmbH, η οποία εξαγοράστηκε από τη διεθνική εταιρεία Teva Pharmaceutical Industries Ltd το 2010. (Teva). Οι σταγόνες αντιπροσωπεύουν καθαρό υγρό, συσκευασμένο σε φιάλες των 30 mg. Οι σταγόνες του 1 ml περιέχουν 2 mg δραστική ουσίααλοπεριδόλη. Οι σταγόνες περιέχουν τα ακόλουθα ως βοηθητικά συστατικά:

• Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, που χρησιμοποιείται στις βιομηχανίες τροφίμων, φαρμακευτικών και καλλυντικών ως συντηρητικό με ορισμένες αντιβακτηριακές ιδιότητες.
• γαλακτικό οξύ, το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στις διεργασίες του μεταβολικού ιστού, στη λειτουργία του νευρικού συστήματος και του εγκεφάλου,
• Ο παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας είναι ένα άλλο συντηρητικό.
• καθαρό νερό, που χρησιμοποιείται στην ποσότητα που απαιτείται για μια ορισμένη συγκέντρωση του διαλύματος.

Σε ποια φαρμακευτική ομάδα ανήκει το φάρμακο;

Το φάρμακο "Haloperidol" (σταγόνες), φωτογραφίες του οποίου μπορούν να προβληθούν σε ιατρικούς ιστότοπους, ανήκει στην αντιψυχωσική (νευροληπτική) ομάδα φαρμάκων όπως ορίζεται από το Κρατικό Μητρώο του Υπουργείου Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Πώς λειτουργεί το δραστικό συστατικό;

Το φάρμακο "Haloperidol" σε σταγόνες περιέχει μία δραστική ουσία. Είναι παράγωγο της σύνθετης οργανικής ένωσης βουτυροφαινόνη. Οι οδηγίες χρήσης του "Haloperidol" (σε σταγόνες) περιγράφουν δραστική ουσίακαι ορισμένα σημεία σχετικά με τον μηχανισμό δράσης του. Η αλοπεριδόλη είναι ένα ισχυρό αντιψυχωσικό του οποίου η δράση βασίζεται στον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης, οι οποίοι παίζουν σημαντικό λειτουργικό ρόλο στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ένα άλλο λειτουργικό χαρακτηριστικό αυτής της ουσίας είναι η μέτρια ηρεμιστική δράση που σχετίζεται με την αναστολή των α-αδρενεργικών υποδοχέων στις μεταιχμιακές και μεσοφλοιώδεις δομές του εγκεφάλου. Το φάρμακο επηρεάζει επίσης τους υποδοχείς D2 του υποθαλάμου, γεγονός που επηρεάζει τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος και την ενεργοποίηση της παραγωγής προλακτίνης, η οποία προκαλεί γαλακτόρροια, όχι μόνο στις γυναίκες, αλλά και στους άνδρες.

Η διαδρομή μιας ουσίας στο ανθρώπινο σώμα

Ένα από τα δημοφιλή φάρμακα στην ψυχιατρική πρακτική είναι οι σταγόνες "Haloperidol". Η δοσολογία του προϊόντος που υπολογίζεται από τον κατασκευαστή λαμβάνει υπόψη τη φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας. Μόλις εισέλθει στο ανθρώπινο σώμα, το φάρμακο απορροφάται ενεργά, έως και το 60% της ουσίας απορροφάται από τους ιστούς. Η απορροφούμενη ποσότητα του φαρμάκου έχει 92% βιολογική δραστηριότητα. Συνδέεται καλά με τις πρωτεΐνες του αίματος και διεισδύει με επιτυχία στους ιστοαιμικούς φραγμούς. Ένα χαρακτηριστικό του μεταβολισμού της αλοπεριδόλης είναι η λεγόμενη «πρώτη διέλευση» ικανότητά της, ωστόσο, αυτή η ουσία δεν έχει φαρμακολογικά ενεργούς μεταβολίτες. Η μέγιστη συγκέντρωσή του στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών και ο χρόνος ημιζωής από τον οργανισμό είναι κατά μέσο όρο μία ημέρα. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται από το σώμα μέσω του ήπατος με ούρα και κόπρανα. Εάν υπάρχει ανάγκη για αιμοκάθαρση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής, καθώς και της χαμηλής συγκέντρωσης στο αίμα, μόνο μια μικρή ποσότητα της ουσίας μπορεί να απομακρυνθεί από τον οργανισμό με αυτόν τον τρόπο.

Σε ποιες περιπτώσεις συνταγογραφείται φάρμακο σε σταγόνες;

Ο κύριος τομέας εφαρμογής των σταγόνων αλοπεριδόλης είναι η ψυχιατρική πρακτική, αν και μερικές φορές μπορεί να συνταγογραφηθεί για την εξάλειψη του εμέτου, για παράδειγμα, κατά τη θεραπεία του καρκίνου. Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αυτού του αντιψυχωσικού φαρμάκου θα είναι τις ακόλουθες ασθένειεςκαι αναφέρει:

• παραληρητικές ιδέες, παραισθήσεις, παραληρηματικά σύνδρομα, κατατονικά σύνδρομα, διαταραχές σκέψης, διαταραχές της συνείδησης στο πλαίσιο των οξέων ψυχωσικών συνδρόμων.
• και εξωγενούς αιτιολογίας στο χρόνιο στάδιο.
• κάνω εμετό;
• τραύλισμα.

Οι οδηγίες χρήσης περιέχουν όλες τις απαραίτητες πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο "Haloperidol" (σταγόνες). Το προϊόν λαμβάνει καλές κριτικές τόσο από ασθενείς όσο και από γιατρούς, οι οποίοι το χρησιμοποιούν με επιτυχία ως προφυλακτικό και για την καταστολή των συμπτωμάτων ψύχωσης και ψυχωτικών συνδρόμων ποικίλης προέλευσης.

Πιθανές αντενδείξεις

Πληροφορίες σχετικά με τις αντενδείξεις περιέχονται στις οδηγίες χρήσης του Haloperidol (σταγόνες). Οι κριτικές που έχουν αρνητική χροιά βασίζονται ακριβώς σε αυτήν την πτυχή της λειτουργικότητας του φαρμάκου. Το "αλοπεριδόλη" δεν πρέπει να συνταγογραφείται για καταστάσεις και ασθένειες όπως:

• κώμα ποικίλης προέλευσης.
• ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος που συνοδεύονται από κινητικά-μυϊκά συμπτώματα.
• δηλητηρίαση με ξενοβιοτικά ακολουθούμενη από σοβαρή καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος.
• ατομική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου ή στα παράγωγα της βουτιφερόνης.

Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται από παιδιά κάτω των 3 ετών. Ο ίδιος περιορισμός ισχύει και για τις έγκυες και τις θηλάζουσες γυναίκες, καθώς η ουσία αυτή περνά από και μέσα στο μητρικό γάλα.

Οι φαρμακευτικές σταγόνες "Haloperidol" μπορούν να χρησιμοποιηθούν με εξαιρετική προσοχή και μόνο σύμφωνα με την απόλυτη ιατρικές ενδείξειςσυνταγογραφούν στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• δηλητηρίαση από αλκοόλ?
• αρρυθμίες?
• βραδυκαρδία;
• φυτική-αγγειακή δυστονία;
• υπερπλασία του προστάτη;
• υπερθυρεοειδισμός?
• υποκαλιαιμία?
• σοβαρή αρτηριακή υπόταση?
• κατάθλιψη ενδογενούς προέλευσης.
• ορθοστατική απορρύθμιση;
• ασθένειες του αιμοποιητικού συστήματος.
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας?
• (στην ιστορία);
• αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα με παράταση του διαστήματος QT.
• κλινικές καρδιακές διαταραχές;
• όγκοι που εξαρτώνται από την ορμόνη προλακτίνη (για παράδειγμα, μαστικοί αδένες).
• οργανικές βλάβες του εγκεφάλου?
• δηλητηρίαση με οπιοειδή αναλγητικά, υπνωτικα χαπιακαι ψυχοτρόπων ουσιών·
• νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια.
• θυρεοτοξίκωση;
• επιληψία.

Εάν η χρήση του "Haloperidol" είναι η μόνη πιθανή επιλογήθεραπεία ορισμένων καταστάσεων, συνταγογραφείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με νευρολογικά συμπτώματα βλάβης στις υποφλοιώδεις δομές του εγκεφάλου και μειωμένο κατώφλι επιληπτικών κρίσεων. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να εμφανιστεί επιληπτική κρίση (grandmal σπασμός). Για τέτοιους ασθενείς, η χρήση αυτού του φαρμάκου ενδείκνυται μόνο κατά τη συνέχιση της λήψης του. αντισπασμωδικά.

Εάν ο ασθενής διαγνωστεί με κατάθλιψη και χρειάζεται θεραπεία της ταυτόχρονης νόσου με αλοπεριδόλη, τότε τα αντικαταθλιπτικά λαμβάνονται συνδυαστικά.

Εάν ο ασθενής έχει κάποια ασθένεια ενδοκρινικό σύστημακαι πραγματοποιείται θεραπεία με θυροξίνη, τότε η χρήση της αλοπεριδόλης αντενδείκνυται. Εάν η χρήση αυτού του φαρμάκου είναι απαραίτητη, θα πρέπει να χορηγείται αντιθυρεοειδική θεραπεία σε περίπτωση που αυξηθεί ο αριθμός των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αν κάτι πήγε στραβά

Για πολλούς ασθενείς, ενδείκνυται η χρήση ενός φαρμάκου όπως οι σταγόνες Haloperidol. Οι κριτικές σχετικά συχνά αναφέρουν την ανάπτυξη παρενέργειες. Από αυτή την άποψη, το φάρμακο συχνά γίνεται αντιληπτό αρνητικά από τους ασθενείς. Κατά τη διάρκεια μελετών του φαρμάκου, καθώς και παρατηρήσεων ασθενών που το έλαβαν, παρατηρήθηκε ότι μια θεραπευτική δόση 1-2 mg την ημέρα δεν έχει μακροχρόνιες, έντονες παρενέργειες. Ακόμα κι αν προκύψουν, είναι ταχείας (παροδικής) φύσης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη αλοπεριδόλης περιλαμβάνουν:

• Από το νευρικό σύστημα: ακαθησία, άγχος, αϋπνία, διέγερση, παραισθήσεις, πονοκέφαλος, ζάλη, κατάθλιψη, λήθαργος, ψύχωση, άγχος, υπνηλία, φόβος, ευφορία, επιληψία. Με μακρά πορεία, μπορεί να εμφανιστούν εξωπυραμιδικές διαταραχές, όψιμη δυστονία και κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο. Εκφράζονται σε χτύπημα, τρύπημα των χειλιών, φούσκωμα από τα μάγουλα, γρήγορες και σαν σκουλήκι κινήσεις της γλώσσας, ανεξέλεγκτες κινήσεις μάσησης, ανεξέλεγκτες κινήσεις του λαιμού, του κορμού, των χεριών και των ποδιών, γρήγορο ανοιγόκλημα, ασυνήθιστη έκφραση του προσώπου ή σώμα, δυσκολία ή γρήγορη αναπνοή, υπερθερμία, αυξημένη ή μειωμένη HELL, αυξημένη εφίδρωση, ακράτεια ούρων, μυϊκή ακαμψία, επιληπτικές κρίσεις, απώλεια συνείδησης.
• Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, η ανεπαρκής ανταπόκριση στη λήψη του φαρμάκου, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις, εκδηλώνεται με αρρυθμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, αλλαγές ΗΚΓ που εκφράζονται σε παράταση του διαστήματος QT, πτερυγισμό και κοιλιακή μαρμαρυγή.
• Το αναπνευστικό σύστημα μπορεί να αντιδράσει στο φάρμακο παθολογικές αλλαγέςρυθμός αναπνοής, δύσπνοια, φλεγμονώδεις πνευμονικές παθήσεις.
• Το πεπτικό σύστημα μπορεί να χαρακτηριστεί από υποσιελόρροια (μειωμένη σιελόρροια), ξηρό στοματικό βλεννογόνο, μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετο, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ηπατική δυσλειτουργία και ανάπτυξη ίκτερου.
• Τα αιμοποιητικά όργανα μπορεί να εμφανίσουν αρνητική αντίδρασημε τη μορφή ακοκκιοκυττάρωσης, μονοκυττάρωσης, παροδικής λευκοπενίας ή λευκοκυττάρωσης, ερυθροπενίας.
• Το ουρογεννητικό σύστημα μπορεί να ανταποκριθεί με πόνο στους μαστικούς αδένες, γυναικομαστία, υπερπρολακτιναιμία, κατακράτηση ούρων (ιδιαίτερα με υπερπλασία του προστάτη), διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, εμφάνιση περιφερικού οιδήματος, μειωμένη ισχύ, αυξημένη λίμπιντο, πριαπισμό (επώδυνη στύση χωρίς σεξουαλική διέγερση).

Πως παρενέργειαχρησιμοποιώντας το φάρμακο, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει αλωπεκία, καταρράκτη, αμφιβληστροειδοπάθεια, ερεθισμό του δέρματος, αύξηση βάρους και φωτοευαισθησία.

Η εμφάνιση τυχόν μη φυσιολογικών αισθήσεων και καταστάσεων υγείας απαιτεί είτε προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου είτε διακοπή της. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να αποφασίσει εάν θα αλλάξει το θεραπευτικό σχήμα.

Φαρμακευτικό σχήμα και δοσολογία

Για εκείνους τους ασθενείς στους οποίους έχουν συνταγογραφηθεί αντιψυχωσικά, είναι σημαντικό να γνωρίζουν πώς να παίρνουν σταγόνες αλοπεριδόλης. Η απάντηση σε αυτό το ερώτημα πρέπει να δοθεί από γιατρό όταν συνταγογραφεί ένα φάρμακο για ιατρικούς λόγους. Το δοσολογικό σχήμα είναι ελαφρώς διαφορετικό για διαφορετικά ηλικιακές ομάδεςκαι λαμβάνει υπόψη συνοδευτικές ασθένειεςή την κατάσταση του ασθενούς. Για το φάρμακο "Haloperidol" (σε σταγόνες), οι οδηγίες χρήσης υπενθυμίζουν ότι 10 σταγόνες του διαλύματος περιέχουν 1 mg της δραστικής ουσίας. Η ποσότητα της ουσίας που συνταγογραφεί ο γιατρός πρέπει να χωριστεί σε 1, 2 ή 3 φορές. Εάν η δόση που απαιτείται για τη θεραπεία και καθορίζεται από ειδικό είναι μεγαλύτερη από αυτή που υποδεικνύεται στις τυπικές οδηγίες, τότε μπορεί να χωριστεί σε 4-5 δόσεις. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι αυτό το αντιψυχωσικό λαμβάνεται με τροφή, μετρώντας τον απαιτούμενο αριθμό σταγόνων χρησιμοποιώντας μια πιπέτα. Το προϊόν μπορεί να αραιωθεί σε ποτά ή να προστεθεί στα τρόφιμα. Όσοι ασθενείς δεν υποφέρουν σακχαρώδης διαβήτηςή αυξημένο επίπεδοσάκχαρο στο αίμα, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε άπαχο σάκχαρο για να πάρετε το φάρμακο.

Για ασθενείς Παιδική ηλικία(από 3 έως 18 ετών) η θεραπεία χρησιμοποιεί μια προοδευτική αλλαγή στη δοσολογία του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπόψη την ποσότητα ενεργό συστατικόανά 1 κιλό σωματικού βάρους του παιδιού. Ξεκινήστε με 0,025 mg. Στη συνέχεια, η δοσολογία προσαρμόζεται, εάν είναι απαραίτητο, στα 0,05 mg (ανά 1 κιλό σωματικού βάρους του ασθενούς). Σε περίπτωση οξείας ανάγκης, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει αυτή τη δόση σε 0,2 mg/kg για επαρκή θεραπεία.

Για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών, χρησιμοποιούνται επίσης προοδευτικές αλλαγές δοσολογίας. Ξεκινήστε με ημερήσια ποσότητα φαρμάκου 0,5-1,5 mg 2-3 φορές την ημέρα, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται σε 2-4 mg για καθεμία από 2-3 δόσεις φαρμάκου την ημέρα. Εάν η θεραπεία πραγματοποιείται σε εξειδικευμένο ιατρικό ίδρυμαυπό την επίβλεψη ειδικών και συνταγογραφείται για ανακούφιση οξέα συμπτώματα, τότε η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg της δραστικής ουσίας. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η μέγιστη επιτρεπόμενη ποσότητα αλοπεριδόλης που μπορεί να λαμβάνεται ανά ημέρα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg. Οι κλινικοί γιατροί έχουν διαπιστώσει ότι για θεραπευτικούς σκοπούς το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 10-15 mg την ημέρα. Εάν ο ασθενής πάσχει από χρόνια σχιζοφρένεια, η δόση αυξάνεται στα 40 mg. Με συχνά επαναλαμβανόμενες παροξύνσεις, με αντίσταση σε παραδοσιακή θεραπείαη ποσότητα της αλοπεριδόλης αυξάνεται στα 60 mg την ημέρα.

Στη θεραπεία συντήρησης για εξωτερικά ιατρεία, συνιστάται συχνότερα ημερήσια δόση 0,5-5 mg, λαμβάνοντας υπόψη το ιατρικό ιστορικό, την κατάσταση του ασθενούς, την πορεία της νόσου και τις συνυπάρχουσες ασθένειες. Ο γιατρός παρακολουθεί συστηματικά την κατάσταση του ασθενούς.

Μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου "Haloperidol" (σε σταγόνες) για ηλικιωμένους, καθώς και σωματικά εξασθενημένους ασθενείς δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερη από 1,5 mg. Σε αυτή την περίπτωση, η μέγιστη ημερήσια ποσότητα της δραστικής ουσίας δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερη από 5 mg.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι για το φάρμακο "Haloperidol" (σταγόνες), οι οδηγίες χρήσης όσον αφορά τη δοσολογία έχουν συμβουλευτικό χαρακτήρα. Η σωστή και επαρκής δόση και το σχήμα της φαρμακευτικής αγωγής συνταγογραφείται από τον γιατρό που θεραπεύει τον ασθενή.

Υπερδοσολογία και δηλητηρίαση από φάρμακα

Το ερώτημα για το πόσο καιρό μπορείτε να παίρνετε τις σταγόνες Haloperidol αποφασίζεται επίσης από τον θεράποντα ιατρό σας. Η μακροχρόνια ανεπαρκής χρήση αυτού του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει υπερδοσολογία και δηλητηρίαση, εκδηλώνονται ως εξής:

• φιλοδοξία
• διέγερση?
• υπερθερμία?
• υποθερμία?
• γλωσσοφαρυγγικό σύνδρομο;
• παραλήρημα;
• δυσκινητικές διαταραχές?
• δυστονικές διαταραχές?
• κατακράτηση ούρων?
• κώμα;
• αναπνευστική ανεπάρκεια?
• εντερική πάρεση?
• πνευμονία;
• καρδιαγγειακή ανεπάρκεια
• μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• σύγχυση;
• υπνηλία;
• επιληπτικές κρίσεις.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία, η οποία θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τις ακόλουθες πτυχές:

• ο έμετος μπορεί να μην είναι δυνατός λόγω της αντιεμετικής δράσης αυτού του φαρμάκου.
• η πλύση στομάχου θα βοηθήσει στην ανακούφιση της αποτοξίνωσης του σώματος μόνο αν έγκαιρη διάγνωσηδηλητηρίαση ή υπερβολική δόση λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο έχει υψηλός βαθμόςαπορρόφηση;
• Η αιμοκάθαρση και η εξαναγκασμένη διούρηση είναι αναποτελεσματικές.
• στο συμπτωματική θεραπείαδηλητηρίαση ή υπερδοσολογία με αλοπεριδόλη, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αναληπτικά φάρμακα, καθώς ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων είναι υψηλός.
• για την ανακούφιση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν αντιπαρκινσονικά φάρμακα, όπως το biperiden, που χορηγούνται ενδοφλεβίως, μια τέτοια θεραπεία μπορεί να πραγματοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.
• εάν ο ασθενής βρίσκεται σε κώμα, τότε ενδείκνυται η διασωλήνωση, η οποία πραγματοποιείται με τη χρήση μυοχαλαρωτικών βραχείας δράσης για την ανακούφιση του σπασμού των φαρυγγικών μυών.

Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας με αλοπεριδόλη ή δηλητηρίασης με αυτό το φάρμακο θα πρέπει να υπόκεινται σε κλινική συμπτωματική θεραπεία με συνεχή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής δραστηριότητας. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αναπτυγμένη αναπνευστική καταστολή μπορεί να απαιτεί τεχνητό αερισμό.

"Haloperidol" και άλλα φάρμακα, ανάλογα

Όπως το φάρμακο "Haloperidol" (σταγόνες), ανάλογα αυτού του φαρμάκου θα πρέπει να συνταγογραφούνται για χρήση λαμβάνοντας υπόψη τα φάρμακα που λαμβάνονται από τον ασθενή για τη θεραπεία συνοδών ασθενειών. Αυτά περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα: “Galoper”, “Senorm”. Επιπλέον, τα φάρμακα που παράγονται από άλλους κατασκευαστές με τη μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων θεωρούνται ανάλογα: "Haloperidol-Acri", "Haloperidol-PAR", "Haloperidol-ratiopharm" κ.λπ.

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς και τα m-αντιχολινεργικά φάρμακα, ενισχύουν την επίδρασή τους όταν λαμβάνονται μαζί με αλοπεριδόλη. Αλλά η επίδραση των αντισπασμωδικών: βρωμοκρυπτίνη, ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη, φαινυλεφρίνη, επινεφρίνη, εφεδρίνη, αντίθετα, μειώνεται όταν χρησιμοποιούνται μαζί. Το αντιψυχωτικό γίνεται πιο τοξικό εάν λαμβάνεται μαζί με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναστολείς ΜΑΟ λόγω του μειωμένου μεταβολισμού αυτών των φαρμάκων.

Το "αλοπεριδόλη" δεν πρέπει ποτέ να λαμβάνεται μαζί με ουσίες που περιέχουν αλκοόλ, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων, οπιοειδών αναλγητικών, βαρβιτουρικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και άλλων υπνωτικών χαπιών λόγω απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης και κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Πού και πώς να αγοράσετε φάρμακα;

Το φάρμακο "Haloperidol" (σε σταγόνες) έχει ως επί το πλείστον θετικές κριτικές που έχουν αφεθεί από περισσότερες από μία γενιές ασθενών και ιατρών. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία αυστηρά για ιατρικούς λόγους και σύμφωνα με τη συνταγή γιατρού. ΣΕ αλυσίδα φαρμακείωνπωλείται αποκλειστικά σε ειδική έντυπο συνταγής, η δωρεάν χορήγηση αυτού του φαρμάκου απαγορεύεται. Αυτό το χαρακτηριστικό της θεραπείας με το φάρμακο "Haloperidol" (σταγόνες) επιβεβαιώνεται από τις οδηγίες χρήσης. Το κόστος του φαρμάκου είναι χαμηλό - περίπου 50 ρούβλια για 1 φιάλη των 30 ml. Μετά το άνοιγμα της συσκευασίας, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός έξι μηνών και στη συνέχεια να απορριφθεί.

Κάποια χαρακτηριστικά

Όπως και στην περίπτωση άλλων αντιψυχωσικών, οι οδηγίες χρήσης περιγράφουν τα χαρακτηριστικά της θεραπείας με αλοπεριδόλη (σταγόνες). Με την αυξανόμενη δόση του φαρμάκου για παιδιατρικούς ή ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς και για ασθενείς με αδυναμία, οι προσαρμογές στη λήψη του δεν πρέπει να γίνονται περισσότερο από μία φορά κάθε 3-5 ημέρες.

Οποιαδήποτε αυτοθεραπεία με άλλα φάρμακα κατά τη διάρκεια της θεραπείας αυτού του φαρμάκουΑπαγορεύεται αυστηρά. Η διαβούλευση με έναν γιατρό σχετικά με όλες τις ουσίες που λαμβάνονται είναι απαραίτητη.

Η περίοδος θεραπείας με αλοπεριδόλη θα πρέπει να παρακολουθείται από γιατρό.

Πριν διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να μειώνετε σταδιακά τη δόση της δραστικής ουσίας, τόσο καθημερινά όσο και ταυτόχρονα. Αυτό πρέπει να γίνει για να αποφευχθεί το λεγόμενο «σύνδρομο στέρησης».

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο, πρέπει να δίνεται εξαιρετική προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δραστηριότητες που απαιτούν ψυχοκινητική ταχύτητα και αυξημένη συγκέντρωση.

Η χρήση του "Haloperidol" σε σταγόνες είναι ένα περιζήτητο θεραπευτικό μέτρο στη θεραπεία πολλών ασθενειών στην ψυχιατρική πρακτική, παρά τις πολυάριθμες αντενδείξεις και την υψηλή πιθανότητα παρενεργειών. Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από τον θεράποντα ιατρό.

Αλοπεριδόλη: εφαρμογή

Τα δεδομένα για την αλοπεριδόλη δείχνουν ότι, αν και μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία των συμπτωμάτων που σχετίζονται με τη σχιζοφρένεια, υπάρχει υψηλού κινδύνουπαρενέργειες. Αυτό το εύρημα μπορεί να είναι κάπως υπερβολικό, καθώς τα μισά από τα άτομα δεν ολοκλήρωσαν τις μελέτες και ορισμένες αρνητικές δοκιμές μπορεί να παρέμειναν αδημοσίευτες. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν δεν είναι δυνατές άλλες θεραπείες.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων:
Οξείες ψυχώσεις, όπως ψύχωση από ναρκωτικά που προκαλείται από LSD, ψιλοκυβίνη, αμφεταμίνη, κεταμίνη και φαινκυκλιδίνη, και ψύχωση που σχετίζεται με υψηλή θερμοκρασίαή μεταβολικά νοσήματα
Οξύς μανιακές φάσειςενώ παίρνετε φάρμακα πρώτης γραμμής όπως το λίθιο ή το βαλπροϊκό
Υπερκινητικότητα, επιθετικότητα
Οξύ παραλήρημα
Διαφορετικά ανεξέλεγκτες, σοβαρές διαταραχές συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους
Διέγερση και σύγχυση που σχετίζεται με την εγκεφαλική σκλήρυνση
Συμπληρωματική θεραπεία για στέρηση αλκοόλ και οπιοειδών
Αντιμετώπιση σοβαρής ναυτίας και εμέτου κατά τη μετεγχειρητική και παρηγορητική φροντίδα, ειδικά για την ανακούφιση αρνητικές επιπτώσεις ακτινοθεραπείακαι χημειοθεραπεία για την ογκολογία
Θεραπεία νευρολογικών διαταραχών όπως τικ, σύνδρομο Tourette και χορεία
Πρόσθετη θεραπεία για σοβαρές χρόνιος πόνος, πάντα μαζί με αναλγητικά
Θεραπευτική θεραπεία για διαταραχές προσωπικότητας όπως οριακή διαταραχή προσωπικότητας
Θεραπεία για τον λόξυγγα
Χρησιμοποιείται επίσης στην υδατοκαλλιέργεια για τον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης για την ενεργοποίηση της λειτουργίας GnRHa για χρήση στην ωορρηξία σε ψάρια αναπαραγωγής
Αλκοολική ψύχωση
Η σχιζοφρένεια μπορεί να απαιτεί εβδομάδες ή και μήνες θεραπείας προτού επιτευχθεί εμφανής ύφεση.
Η αλοπεριδόλη θεωρείτο προηγουμένως απαραίτητη για τη θεραπεία ψυχιατρικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης, αν και τα νέα άτυπα φάρμακα έχουν αναλάβει μεγαλύτερο ρόλο σε ορισμένες περιπτώσεις, όπως περιγράφεται σε μια σειρά ανασκοπήσεων που δημοσιεύθηκαν μεταξύ 2001 και 2005. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον Οργανισμό Λίστα Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ.
Όπως συμβαίνει συχνά με τα τυπικά αντιψυχωσικά, η αλοπεριδόλη είναι σίγουρα πιο δραστική έναντι των «θετικών» ψυχωτικών συμπτωμάτων (παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις, κ.λπ.) παρά έναντι των «αρνητικών» συμπτωμάτων (κοινωνική απομόνωση, κ.λπ.).
Σε μια μελέτη που διεξήχθη εδώ και πολλά χρόνια, αυτό το φάρμακο και άλλα αντιψυχωσικά αντιψυχωσικά που συνήθως συνταγογραφούνται σε ασθενείς με Αλτσχάιμερ με ήπιες διαταραχές συμπεριφοράς συχνά προκάλεσαν περαιτέρω επιδείνωση της κατάστασής τους, έτσι ώστε η διακοπή τους ήταν προτιμότερη όσον αφορά τα γνωστικά και λειτουργικά μέτρα.

Αλοπεριδόλη κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Δεδομένα από πειράματα σε ζώα δείχνουν ότι η αλοπεριδόλη δεν είναι τερατογόνο, αλλά σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα στο έμβρυο. Δεν έχουν γίνει ελεγχόμενες μελέτες του φαρμάκου σε ανθρώπους. Ανέκδοτες μελέτες σε έγκυες γυναίκες έχουν προτείνει την πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο, αν και οι περισσότερες γυναίκες έλαβαν πολλαπλά φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η αλοπεριδόλη θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει σαφώς τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Σε γυναίκες που θηλάζουν που λαμβάνουν αλοπεριδόλη, υπάρχουν σημαντικές ποσότητες της ουσίας μητρικό γάλα. Τα βρέφη μερικές φορές εμφανίζουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Όταν λαμβάνετε Haloperidol κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το όφελος για τη μητέρα πρέπει σίγουρα να υπερτερεί του κινδύνου για το μωρό, διαφορετικά, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Άλλες μορφές θεραπείας

Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία χρόνιων ψυχικών διαταραχών, η ημερήσια δόση θα πρέπει να μειωθεί στο χαμηλότερο απαραίτητο επίπεδο για τη διατήρηση της ύφεσης. Μερικές φορές μπορεί να ενδείκνυται σταδιακή διακοπή της θεραπείας με αλοπεριδόλη.
Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιούνται άλλες μορφές θεραπείας (ψυχοθεραπεία, εργοθεραπεία ή εργοθεραπεία ή κοινωνική αποκατάσταση). Η έρευνα δείχνει ότι προτιμώνται χαμηλές δόσεις. Η κλινική ανταπόκριση συσχετίστηκε με τουλάχιστον 65% κατάληψη υποδοχέα D2, ενώ η κατάληψη μεγαλύτερη από 72% μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία και η κατάληψη μεγαλύτερη από 78% σχετίζεται με εξωπυραμιδικές παρενέργειες. Δόσεις αλοπεριδόλης άνω των 5 mg αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών χωρίς να βελτιώνουν την αποτελεσματικότητα. Οι ασθενείς έδειξαν ανταπόκριση σε δόσεις τόσο χαμηλές όσο 2 mg στο πρώτο επεισόδιο ψύχωσης.
Διατίθενται επίσης φόρμες παρατεταμένης απελευθέρωσης. χορηγούνται βαθιά ενδομυϊκά σε τακτική βάση. Οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν είναι κατάλληλες για αρχική θεραπεία, αλλά είναι κατάλληλες για ασθενείς που έχουν επιδείξει στοματική ασυμβατότητα.
Ο δεκανοϊκός εστέρας αλοπεριδόλης (Haloperidol decanoate, εμπορικές ονομασίες Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) έχει πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, επομένως χρησιμοποιείται συχνά από άτομα που δεν ανέχονται τη χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα. Η δόση χορηγείται ενδομυϊκά μία φορά κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες. Η ονομασία IUPAC της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης είναι δεκανοϊκός 4-(4-χλωροφαινυλ)-1-1-4 πιπεριδινυλεστέρας.

Παρενέργειες της αλοπεριδόλης

Η αλοπεριδόλη είναι γνωστή για τις σοβαρές πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειές της. Ο κίνδυνος ανάπτυξης όψιμης δυσκινησίας είναι περίπου 4% ετησίως σε νεότερους ασθενείς. Άλλοι προδιαθεσικοί παράγοντες μπορεί να είναι: γυναικείο φύλο, προϋπάρχον συναισθηματική διαταραχήκαι εγκεφαλική δυσλειτουργία. Η ακαθησία εμφανίζεται συχνά παράλληλα με το άγχος, τη δυσφορία και την αδυναμία να μείνεις ακίνητος.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, λήθαργο, ανησυχία με ακαθησία, μυϊκή δυσκαμψία και σπασμούς, ανησυχία, τρόμο, σύνδρομο κουνελιού και αύξηση βάρους. Αυτές και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν όταν το φάρμακο λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις ή/και κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να εμφανιστεί κατάθλιψη που είναι αρκετά σοβαρή ώστε να οδηγήσει σε αυτοκτονία. Για να αναγνωρίσετε και να αρχίσετε να αντιμετωπίζετε την κατάθλιψη εγκαίρως, θα πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί. Η μετάβαση από αλοπεριδόλη σε ένα μέτριας ισχύος αντιψυχωσικό (π.χ. χλωροπροθιξένη ή χλωροπρομαζίνη), μαζί με την κατάλληλη αντικαταθλιπτική θεραπεία, είναι μερικές φορές χρήσιμη. Οι ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές παρενέργειες είναι πιο συχνές σε ενήλικες μεγαλύτερης ηλικίας. Η πιθανότητα να εμφανίσετε μία ή περισσότερες από αυτές τις παρενέργειες είναι αρκετά υψηλή, ανεξαρτήτως ηλικίας και φύλου, ειδικά με μακροχρόνια χρήση.
Τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, τα ευαίσθητα άτομα μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα δυστονίας, μια παρατεταμένη μη φυσιολογική σύσπαση των μυϊκών ομάδων. Τα δυστονικά συμπτώματα περιλαμβάνουν μυϊκούς σπασμούς του αυχένα, που μερικές φορές εξελίσσονται σε σφιχτό λαιμό, δυσκολία στην κατάποση, δυσκολία στην αναπνοή και/ή προεξοχή της γλώσσας. Αν και αυτά τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν σε χαμηλές δόσεις, εμφανίζονται πιο συχνά και με μεγαλύτερη σοβαρότητα με υψηλότερες δόσεις εξαιρετικά αποτελεσματικών αντιψυχωσικών φαρμάκων πρώτης γενιάς. Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης οξείας δυστονίας παρατηρείται σε άνδρες και άτομα νεότερων ηλικιακών ομάδων.
Μια σημαντική παρενέργεια είναι το δυνητικά θανατηφόρο κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο (NMS). Η αλοπεριδόλη και η φλουφαιναζίνη είναι οι πιο κοινές αιτίες NMS. Το NMS περιλαμβάνει πυρετό και άλλα συμπτώματα. Παρατηρούνται αλλεργικές και τοξικές παρενέργειες. Δερματικό εξάνθημα και φωτοευαισθησία εμφανίζονται σε λιγότερο από το 1% των ασθενών. Τα παιδιά και οι έφηβοι είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειες της αλοπεριδόλης. Το φάρμακο δεν συνιστάται για τη θεραπεία παιδιών.
Μερικές φορές, σε περίπτωση αιφνίδιος θάνατος, μπορεί να δείτε παράταση του διαστήματος QT. Επιπλέον, παρατηρήθηκε και ανάπτυξη θρομβοεμβολικών επιπλοκών.
Η αλοπεριδόλη μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην εγρήγορση ή να μειώσει την ικανότητα οδήγησης του ασθενούς, ιδιαίτερα αρχικά.
Η αλοπεριδόλη δεν έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει ψυχολογική εξάρτηση. Ωστόσο, λόγω σοβαρών παρενεργειών, οι ασθενείς που συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο συχνά παραβιάζουν το δοσολογικό σχήμα. Συνιστάται να δίνετε μεγάλη προσοχή στην εμπειρία του ασθενούς και να μειώσετε ή να διακόψετε τη χρήση εάν ο ασθενής έχει υψηλό επίπεδο δυσαρέσκειας με τη θεραπεία, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνα γρήγορη διακοπή.
Η αλοπεριδόλη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει σημαντικά τη δραστηριότητα της ντοπαμίνης, έως και 98% σε άτομα μετά από δύο εβδομάδες «μέτριων έως υψηλών» δόσεων σε σύγκριση με τη χρόνια σχιζοφρένεια. Σε μια άλλη μελέτη, ο ασθενής είχε 90% περισσότερους υποδοχείς ντοπαμίνης του υποτύπου D2 από ό,τι πριν από τη θεραπεία με αλοπεριδόλη. Η μακροπρόθεσμη επίδραση αυτού του φαινομένου είναι άγνωστη, αλλά η πρώτη μελέτη που κατέληξε στο συμπέρασμα αυτής της ενεργοποίησης σχετίζεται θετικά με σοβαρή δυσκινησία (όσο μεγαλύτερη είναι η ρύθμιση, τόσο υψηλότερος είναι ο κίνδυνος δυσκινησίας).
Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η αλοπεριδόλη έχει επιπτώσεις στον εγκεφαλικό ιστό. Μια μελέτη του 2005 σε έξι μακάκους ηλικίας κάτω των 27 μηνών συνέκρινε το Haloperidol με εικονικό φάρμακο, δείχνοντας σημαντική αλλαγή στον όγκο του εγκεφάλου κατά περίπου 10% και μείωση του βάρους. Σε πιο πρόσφατη εργασία (2008) σε διατηρημένα δείγματα, οι αλλαγές που αναφέρθηκαν προηγουμένως σχετίζονταν κυρίως με απώλεια αστροκυττάρων και ολιγοδενδροκυττάρων, με απώλεια περίπου 5% των νευρώνων, η οποία δεν ήταν στατιστικά σημαντική. σημαντικό αποτέλεσμα. Μια μελέτη του 2011 σε αρουραίους που έλαβαν κλινικές δόσεις αλοπεριδόλης για οκτώ εβδομάδες βρήκε μείωση 10-12% στον όγκο του φλοιού.
Σε άλλες μελέτες, η χρήση ισχυρών αντιψυχωσικών έχει συσχετιστεί με γνωστική έκπτωση και μόνιμη εγκεφαλική βλάβη.

Ψυχώσεις και γενική νοσηρότητα

Αρκετές μελέτες έχουν διερευνήσει την πιθανότητα ότι η ψύχωση και/ή αυτή φαρμακολογική θεραπείααντιψυχωσικά όπως η αλοπεριδόλη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καρκίνου σε ασθενείς, ιδιαίτερα τον καρκίνο του μαστού στις γυναίκες, τον καρκίνο που σχετίζεται με το κάπνισμα στους άνδρες, τον καρκίνο που σχετίζεται με την παχυσαρκία και πολλές άλλες μη ψυχιατρικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολικών, καρδιαγγειακών και αναπνευστικές διαταραχές, ορισμένα ή όλα από τα οποία μπορεί να οφείλονται σε μειωμένη πρόσβαση σε ιατρική φροντίδακαι θεραπεία και συμπεριφορά που σχετίζεται με το κάπνισμα, τον αλκοολισμό, τον εθισμό στα ναρκωτικά και τις διαταραχές διατροφική συμπεριφορά, και όχι λόγω συγκεκριμένων φαρμακολογικών παρενεργειών. Έχει αναφερθεί συσχέτιση μεταξύ της χρήσης άτυπων αντιψυχωσικών όπως η ρισπεριδόνη και η κουετιαπίνη και η ανάπτυξη όγκου. Προτού εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα, απαιτούνται μεγάλες, ελεγχόμενες, τυχαιοποιημένες μελέτες με βάση τον πληθυσμό για να διαφοροποιηθεί η νοσηρότητα που προκαλείται από φάρμακα από τη συμπεριφορά.

Αλοπεριδόλη: αντενδείξεις

Προηγούμενο (προηγούμενο) κώμα, οξύ εγκεφαλικό επεισόδιο
Σοβαρή δηλητηρίαση με αλκοόλ ή άλλα κεντρικά κατασταλτικά
Γνωστή αλλεργία στην αλοπεριδόλη ή άλλες βουτυροφαινόνες ή άλλα συστατικά του φαρμάκου
Εάν έχετε γνωστή καρδιακή νόσο, μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανακοπή
Ιδιαίτερες προφυλάξεις
Προϋπάρχουσα νόσο του Πάρκινσον ή άνοια με σώματα Lewy
Ασθενείς που διατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο να αναπτύξουν παράταση του QT (υποκαλιαιμία, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που είναι γνωστό ότι προκαλούν παράταση του QT)
Ανωμαλίες στην ηπατική λειτουργία (καθώς η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται και αποβάλλεται κυρίως από το ήπαρ)
Σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, η δράση της αλοπεριδόλης ενισχύεται και είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ενδοφλέβιες ενέσεις: κίνδυνος υπότασης ή
ορθοστατική κατάρρευση

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις της αλοπεριδόλης

Άλλα κεντρικά κατασταλτικά (αλκοόλ, ηρεμιστικά, ναρκωτικά): οι επιδράσεις και οι παρενέργειες αυτών των φαρμάκων είναι αυξημένες ( ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αναπνευστική καταστολή). Συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών μπορεί να μειώσει τον χρόνιο πόνο κατά 50%
Methyldopa: αυξημένος κίνδυνος εξωπυραμιδικών παρενεργειών και άλλων ανεπιθύμητων κεντρικών επιδράσεων
: μειωμένη επίδραση της λεβοντόπα
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά: σημαντικά μειωμένος μεταβολισμός και αποβολή των TCA, αυξημένη τοξικότητα (αντιχολινεργικές και καρδιαγγειακές παρενέργειες, μειωμένος ουδός επιληπτικών κρίσεων)
Κινιδίνη, μπουσπιρόνη και φλουοξετίνη: αύξηση των επιπέδων αλοπεριδόλης στο πλάσμα, μείωση της δόσης της αλοπεριδόλης εάν είναι απαραίτητο
Καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη: τα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα μειώνονται σημαντικά, εάν είναι απαραίτητο, η δόση της αλοπεριδόλης θα πρέπει να αυξηθεί
Λίθιο: Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις τα ακόλουθα συμπτώματα: εγκεφαλοπάθεια, πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειες, άλλα νευρολογικά συμπτώματα και κώμα
Γουανεθιδίνη: εξουδετερώνει τις αντιυπερτασικές επιδράσεις
Αδρεναλίνη: εξουδετερώνει, μπορεί να προκαλέσει παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης
Αμφεταμίνη και μεθυλφαινιδάτη: ανταγωνίζεται τις αυξημένες επιδράσεις της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης σε ασθενείς με διαταραχές ελλειμματικής προσοχής/διαταραχές πειθαρχίας

Νευροτοξικοί μεταβολίτες

Η αλοπεριδόλη μεταβολίζει τα ηπατοκύτταρα σε αρουραίους και ανθρώπους μέσω του CYP-3A4 στους νευροτοξικούς μεταβολίτες πυριδίνιο 4-(4-χλωροφαινυλ)-1-(4-φθοροφαινυλ)-4-οξοβουτυλοπυριδίνιο (HPP+) και 4-(4-χλωροφαινυλ)-1- 4-φθοροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυλοπυριδίνιο (RHPP+). Οι HPP+ και RHPP+ είναι λιπόφιλες ενώσεις με χρόνο ημιζωής 67,3 ώρες και 63,3 ώρες, αντίστοιχα. HPP+ είναι δομικό ανάλογοη ευρύτερα γνωστή νευροτοξίνη MPP+, που προκαλούν ασθένειεςΠάρκινσον και ο προκάτοχός του MPTP. Σε αντίθεση με το MPP+, το HPP+ δεν εξαρτάται από το MAO-B για να μεταβολίσει τοξικά είδη και δεν απαιτεί λειτουργική πρωτεΐνη μεταφορέα ντοπαμίνης για την ενδοκυτταρική απορρόφησή του.
Μελέτες μικροδιάλυσης έχουν διεξαχθεί στο ραβδωτό σώμα, τη μέλαινα ουσία και τον φλοιό σε αρουραίους. Αυτές οι μελέτες συνέκριναν το νευροτοξικό δυναμικό του 1-μεθυλ-4-φαινυλοπυριδινίου (MPP+) και του HPP+ σε ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς νευρώνες. Το HPP+ αποδείχθηκε ότι είναι λιγότερο ισχυρή νευροτοξίνη από το MPP+ στους ντοπαμινεργικούς νευρώνες και επέδειξε ισοδύναμη σεροτονινεργική νευροτοξικότητα. Η διαταραχή του φλοιοειδούς μιτοχονδριακού συμπλέγματος Ι είναι παθογνωμονική για τη νευροτοξικότητα MPP+ και τη δυσλειτουργία των κυττάρων Parkinson. Το HPP+ είναι πιο ισχυρό από το MPP+ στην αναστολή του μιτοχονδριακού συμπλέγματος Ι ποντικού με IC50 12 mM για το HPP+ και 160 mM για το MPP+. Η μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων (2 και 5 mg/kg) αλοπεριδόλης σε ποντίκια αύξησε το επίπεδο του μονοξειδίου του αζώτου στο ραβδωτό σώμα, τα επίπεδα TNF- και κασπάσης-3.
Τα HPP+ και RHPP+ βρέθηκαν στον εγκέφαλο ασθενών που έλαβαν Haldol κατά τη νεκροψία. Μια βραχυπρόθεσμη μελέτη 6 εβδομάδων απέτυχε να βρει μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ HPP+, RHPP+ και εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Μια μακροχρόνια αναδρομική μελέτη έδειξε σημαντική θετική συσχέτιση μεταξύ των επιπέδων HPP+ και της σοβαρότητας της όψιμης δυσκινησίας.

Υπερβολική δόση

Πειραματικά δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι οι δόσεις που απαιτούνται για οξεία δηλητηρίαση είναι αρκετά υψηλές σε σύγκριση με τις θεραπευτικές δόσεις. Οι υπερβολικές δόσεις ενέσεων φαρμάκων βραδείας αποδέσμευσης είναι σπάνιες επειδή μόνο πιστοποιημένο προσωπικό είναι νομικά εξουσιοδοτημένο να χορηγεί αυτές τις ενέσεις σε ασθενείς.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

Τα συμπτώματα συνήθως συνδέονται με σοβαρές παρενέργειες. Η πιο κοινή:
Σοβαρές εξωπυραμιδικές παρενέργειες με μυϊκή ακαμψία και τρόμο, ακαθησία κ.λπ.
Υπόταση και υπέρταση
Φρενάρισμα
Αντιχολινεργικές παρενέργειες (ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, παραλυτική εντερική απόφραξη, δυσκολία στην ούρηση, μειωμένη εφίδρωση).
Σε σοβαρές περιπτώσεις, κώμα που συνοδεύεται από αναπνευστική καταστολή και μαζική υπόταση, σοκ
Σπάνια - σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία, με ή χωρίς παρατεταμένο διάστημα QT
Επιληπτικές κρίσεις.

Θεραπεία

Η θεραπεία μπορεί να είναι μόνο συμπτωματική και να περιλαμβάνει ανάνηψη με σταθεροποίηση ζωτικών λειτουργιών. Εάν εντοπιστούν έγκαιρα περιπτώσεις υπερδοσολογίας από το στόμα, μπορεί να απαιτηθεί πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου και χρήση ενεργού άνθρακα. Κατά τη θεραπεία της υπότασης και του σοκ, η αδρεναλίνη θα πρέπει να αποφεύγεται καθώς η επίδρασή της μπορεί να αντιστραφεί. Σε περιπτώσεις σοβαρής υπερδοσολογίας, αντίδοτα όπως η βρωμοκρυπτίνη ή η ροπινιρόλη ως αγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία των εξωπυραμιδικών επιδράσεων που προκαλούνται από την αλοπεριδόλη.

Πρόβλεψη

Γενικά, η πρόγνωση για υπερδοσολογία μπορεί να είναι θετική και δεν έχουν αναφερθεί μακροχρόνιες βλάβες στην υγεία, υπό την προϋπόθεση ότι ο ασθενής επιζήσει από την αρχική φάση της δηλητηρίασης. Μια υπερδοσολογία αλοπεριδόλης μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Φαρμακολογία

Η αλοπεριδόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωτικό τύπου βουτυροφαινόνης που παρουσιάζει υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και την κινητική βραδείας διάστασης των υποδοχέων. Η ελαφρά συγγένεια της αλοπεριδόλης με τους υποδοχείς ισταμίνης Η1 και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης Μ1 προκαλεί αντιψυχωσικά αποτελέσματα με περισσότερα χαμηλό επίπεδοκαταστολή, αύξηση βάρους και ορθοστατική υπόταση, αν και έχει υψηλότερο ποσοστό εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων που εμφανίζονται στη θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Ενδομυϊκές ενέσεις
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται καλά και γρήγορα με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Οι ενέσεις δεκανοϊκού προορίζονται μόνο για ενδομυϊκή χορήγηση και δεν προορίζονται για ενδοφλέβια χρήση. Οι συγκεντρώσεις της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης στο πλάσμα κορυφώνονται περίπου έξι ημέρες μετά την ένεση και στη συνέχεια μειώνονται, με χρόνο ημιζωής περίπου τρεις εβδομάδες.
Ενδοφλέβιες ενέσεις
Βιοδιαθεσιμότητα ενδοφλέβιες ενέσειςείναι 100%, και η έναρξη της δράσης είναι πολύ γρήγορη, κυριολεκτικά μέσα σε δευτερόλεπτα. Η διάρκεια της δράσης είναι από τέσσερις έως έξι ώρες. Εάν η αλοπεριδόλη χορηγηθεί ως αργή ενδοφλέβια έγχυση, η έναρξη της δράσης επιβραδύνεται και η διάρκειά της παρατείνεται.

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις

Για θεραπευτικά αποτελέσματα απαιτούνται επίπεδα πλάσματος τεσσάρων έως 25 μικρογραμμαρίων ανά λίτρο. Ο προσδιορισμός των επιπέδων στο πλάσμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον υπολογισμό των προσαρμογών της δόσης και τον έλεγχο της συμμόρφωσης, ειδικά σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία. Τα επίπεδα στο πλάσμα πάνω από το θεραπευτικό εύρος μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών ή ακόμη και να δημιουργήσουν κίνδυνο τοξικότητας από αλοπεριδόλη.
Η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στον εγκεφαλικό ιστό είναι περίπου 20 φορές υψηλότερη από ό,τι στο αίμα. Καθαρίζεται αργά από τον εγκεφαλικό ιστό, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την αργή υποχώρηση των ανεπιθύμητων ενεργειών όταν διακόπτεται η θεραπεία.

Ιστορία

Το Haloperidol ανακαλύφθηκε από τον Paul Janssen. Το φάρμακο αναπτύχθηκε το 1958 από τη βελγική εταιρεία Janssen Pharmaceutica και αργότερα το ίδιο έτος εισήχθη στην πρώτη κλινικές δοκιμέςστο Βέλγιο.
Στις 12 Απριλίου 1967, το Haloperidol εγκρίθηκε από τον FDA των ΗΠΑ. Αργότερα κυκλοφορεί στις Ηνωμένες Πολιτείες και σε άλλες χώρες με την επωνυμία Haldol από την McNeil Laboratories.

Κοινωνία και πολιτισμός

Χρήση της αλοπεριδόλης στην κτηνιατρική

Η αλοπεριδόλη χρησιμοποιείται επίσης σε διάφορα είδη ζώων. Αυτή η εφαρμογή είναι ιδιαίτερα επιτυχημένη σε πτηνά, όπως ο παπαγάλος, που διαφορετικά θα έβγαζαν συνεχώς τα φτερά τους.