Тербинафин – инструкция по применению. Противопоказания и возможные побочные эффекты

Грибковые заболевания распространяются очень легко, быстро передаваясь от человека к человеку. Лечить их нужно на ранней стадии - это позволит сократить зону поражения и предотвратить распространение инфекции.

Тербинафин - описание

Тербинафин (мазь, крем) - средство для наружного применения, излечивающее микоз (грибок) стоп, ногтей, кожи тела. На 1 г мази приходится 10 мг (1%) активного вещества (тербинафина гидрохлорида). Прочие вещества, которые могут входить в состав средства:

• вазелин;
• масло вазелиновое;
• гидроксид натрия;
• пропиленгликоль;
• карбомер;
• полисорбат;
• спирт;
• вода;
• метилпарабен.

Противогрибковая мазь белая по цвету, однородная по консистенции. Она реализуется в алюминиевых тубах по 10,15, 30 г. Цена за 15 г препарата - 120 рублей, упаковка 30 г стоит 210 рублей . Срок годности средства - 2 года, его хранят без соблюдения особых условий (можно хранить не в холодильнике). Рецепта на приобретение лекарства не требуется.

Существуют и другие лекарственные формы препарата Тербинафин. Это - таблетки, спрей и раствор. Торговые марки, которые выпускают данный препарат - «Тева», «МФФ», «Вертекс», «Биоком», «Медисорб».

Принцип действия препарата

Мазь применяется для терапии различных грибковых заболеваний, поскольку имеет антимикотическое действие . Тербинафин показывает широкий спектр противомикотической активности, причем начинает работать даже в малых концентрациях. Активное вещество относится к аллиламинам, угнетающим рост микозов на ногах, волосах, ногтях.

Оно эффективно помогает от болезней, вызванных:

• трихофитоном красным и прочими видами грибка;
• микроспорией;
• эпидермофитами;
• плесневыми грибами;
• диморфными грибками;
• дрожжевыми грибами;
• кандидой.

Если концентрация тербинафина в тканях низкая, он оказывает фунгицидное действие, в более высоких количествах - фунгистатическое. После контакта с клетками микроорганизмов тербинафин меняет синтез ряда жизненно важных веществ, ведет к нехватке эргостерола и избытку сквалена, что вызывает гибель микотической клетки.

Тербинафин не дает отрицательного действия на выработку гормонов человека, не нарушает обменных или других важнейших процессов.

Мазь всасывается в общий кровоток в минимальном количестве - не больше 5% .

Зато она имеет свойство накапливаться в коже, волосяных фолликулах, ногтевых пластинках, что повышает эффективность применения против грибковых заболеваний. Тербинафин метаболизируется печенью, выводится почками и через кожу (с потом).

Показания к применению

Наружное средство разрешено к применению у детей с 12-ти лет. Показания для детского и взрослого возраста будут одинаковыми. Чаще всего мазь рекомендуется врачами от различных видов лишая:

• разноцветного (отрубевидного);
• стригущего;
• чешуйчатого;
• микроспории.

Мазь Тербинафин помогает от грибковых инфекций кожи. Курсовое применение способствует гибели грибка стоп, а также паховой эпидермофитии, любых степеней поражения гладкой кожи конечностей, тела.

Нередко им лечат опрелости, которые были спровоцированы грибами рода Кандида или прочими дрожжевыми и плесневыми возбудителями.

Инфекционные заболевания ногтевой пластины рук, ног, которые были вызваны грибком, также можно лечить при помощи крема Тербинафин. Но в этом случае лучше приобрести более удобную лекарственную форму - лак для ногтей. Нередко рекомендуется усиливать действие лака кремом и наносить его в профилактических целях на межпальцевые промежутки, на кожу стоп (если проводится терапия ногтевого грибка).

Инструкция по применению

Начинать лечение, даже имея явные показания, следует под руководством врача. Мазь применяется только наружно. Порядок нанесения ее на пораженные участки кожи таков:

Если в области ягодиц, паха, места под грудью, промежутков между пальцами наблюдаются опрелости, следует пользоваться средством на ночь, после чего покрывать и заматывать пораженные зоны марлей, бинтом.

Длительность терапии Тербинафином, в среднем, составляет 1-2 недели, но, сколько применять средство в каждом конкретном случае, решает дерматолог.

Наиболее длительно лечат лишай - так, при разноцветном лишае курс может составить 14 дней с применением мази дважды/сутки.

Несмотря на быстрое стихание симптоматики заболевания уже в первые дни бросать курс раньше положенного времени нельзя. При нерегулярной терапии грибы могут вырабатывать устойчивость, и инфекционное заболевание возвращается с новой силой. Если через 7-14 дней признаки выздоровления не наступают, следует проверить правильность диагноза.

Противопоказания и «побочки»

Запретом на наружное применение Тербинафина является гиперчувствительность, аллергические реакции в анамнезе. Нужно помнить, что даже дополнительные компоненты способны вызвать такие реакции.

Прочие противопоказания перечислены ниже:

• тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
• опухоли, особенно, касающиеся крови или лимфатической системы;
• хронический алкоголизм;
• патологии кроветворения, нарушения состава крови;
• обменные заболевания, в том числе сахарный диабет;
• нарушения кровообращения в сосудах ног.

Возраст до 12 лет вследствие отсутствия клинического опыта в использовании мази также является противопоказанием к лечению. Имеется недостаточно данных о применении Тербинафина при беременности и лактации, хотя тератогенными качествами вещество не обладает. Тем не менее, использовать лекарство даже наружно можно только по очень строгим показаниям.

Среди «побочек» нередко наблюдаются местные реакции гиперчувствительности, например, сыпь, жжение, зуд, покраснение. Если они слабо выражены, можно не прекращать антимикотическую терапию. Случаи передозировки могут отмечаться только при случайном попадании мази внутрь. В этом случае нужно провести промывание желудка и принять возрастную дозу энтеросорбента (например

Характеристика вещества Тербинафин

Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.

Фармакология

Фармакодинамика

Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. C max — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его С ss в среднем на 25% выше по сравнению с С max при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC , можно рассчитать эффективный Т 1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т 1/2 терминальной фазы 200-400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 , CYP1A2 , CYP3A4 , CYP2C8 и CYP2C19 . Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.

Не выявлено клинически значимых изменений С ss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) или циррозом печени было показано снижение его клиренса на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

При местном применении тербинафин оказывает незначительное системное действие, его абсорбция — менее 5%.

Применение вещества Тербинафин

Для приема внутрь:

Онихомикоз, вызванный дерматофитами;

Микозы волосистой части головы;

Грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans ) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Для наружного применения (все ЛФ для наружного применения — гель, крем, мазь, спрей — кроме раствора пленкообразующего):

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris) , грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) , вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum ;

Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans ), в частности опрелость;

Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) , вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur ).

Для наружного применения (раствор пленкообразующий): лечение микозов стоп (грибок стопы, tinea pedis ).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

При приеме внутрь: тяжелое, хроническое или активное заболевание печени; нарушение функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови >300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.

При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Ограничения к применению

При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.

Побочные действия вещества Тербинафин

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации (ВОЗ ) : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений, в отдельных случаях отмечалось истощение; нечасто — парестезия, гипестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

нечасто — шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

очень часто — вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.

очень часто — сыпь, крапивница; нечасто — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

очень часто — артралгия, миалгия.

Общие расстройства: часто — чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела.

нечасто — снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, полученных в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны нервной системы: потеря обоняния, в т.ч. на длительный период времени, снижение обоняния.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в сыворотке крови.

Побочные эффекты при наружном применении тербинафина (в виде геля, крема, спрея)

Со стороны иммунной системы: отдельные сообщения — реакции гиперчувствительности (сыпь).

Со стороны органа зрения: редко — раздражение глаз.

Со стороны кожных покровов: часто — шелушение кожи, зуд; нечасто — повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко — ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; отдельные сообщения — сыпь.

Местные реакции и прочие: нечасто — боль, в т.ч. в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко — обострение симптомов заболевания. В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности, таких как сыпь, возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. Изредка течение грибковой инфекции может обостряться.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может увеличиваться под влиянием индукторов метаболизма и снижаться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных ЛС и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 . Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 , например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие ЛС

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех ЛС , которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства (IA, IB, IС класс) и ингибиторы МАО типа В — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях у здоровых добровольцев с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6 ) тербинафин увеличивал метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у людей с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%.

Лекарственные взаимодействия, не имеющие или имеющие небольшое значение

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства ЛС , которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамид или пероральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6 .

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы тербинафина.

При местном применении тербинафина о его взаимодействии с другими ЛС не сообщалось. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять тербинафин совместно с другими средствами для наружного применения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата состави­ла до 5 г).

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.

О случаях передозировки тербинафина в виде местных лекарственных форм не сообщалось. Вследствие низкой системной абсорбции передозировка маловероятна; при случайном приеме большого количества внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как при передозировке тербинафина в виде таблеток.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Тербинафин

До начала применения тербинафина внутрь необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 нед после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения значений печеночных проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием ЛС и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении тербинафина внутрь отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы или при необходимости — о прекращении терапии тербинафином.

Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение ЛС , преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства IС класса и ингибиторы МАО типа В), в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Дети. Данные о пероральном применении тербинафина у детей в возрасте <3 лет (масса тела которых обычно <12 кг) отсутствуют. Применение для лечения у детей с массой тела <20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела >20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.

Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.

Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type ).

Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Особые указания

В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

В составе таблеток Тербинафин содержится активное вещество тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, примеллоза, аэросил, стеарат магния.

Крем Тербинафин содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: бензиловый спирт, стеариновую кислоту, дистиллированный глицерол, вазелин, эмульгатор, воду, триэтаноламин.

Мазь содержит в составе активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, вазелиновое масло, полисорбат, гидроксид натрия, пропиленгликоль, воду.

Тербинафин спрей в составе содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: , воду, пропиленгликоль, этиловый спирт.

Форма выпуска

Производится несколько форм этого лекарства, которые применяются наружно, а также таблетки для перорального приема:

• таблетки Тербинафин по 250 мг, в упаковке может быть 7 или 10 таблеток, таблетки белые, или желтовато-белого цвета, с риской и фаской;
• крем для применения наружно 1%, белый, однородный имеет характерный аромат;
• мазь ;
• спрей .

Фармакологическое действие

Тербинафин — это фунгицидный, противогрибковый препарат. Демонстрирует активность почти ко всем видам грибка, которые могут поражать организм человека. В небольшой концентрации демонстрирует фунгицидное действие относительно плесневых грибов, дерматофитов, некоторым видов диморфных грибов. На грибы дрожжевые возможно как фунгицидное, так и фунгистатическое действие.

Его терапевтическое действие определяется разрушающим влиянием на мембрану клеток грибов, а также ввиду специфического ингибирования скваленэпоксидазы (это фермент, важный для нормальной функции мембраны клетки гриба).

Под воздействием Тербинафина приостанавливается продукция эргостерина , вследствие недостатка которого в клетке гриба увеличивается количество сквалена. В итоге происходит инактивация всех ферментных систем, и клетка гибнет.

Активный компонент не влияет на систему цитохрома Р450, следовательно, не действует на процесс метаболизма гормонов или других препаратов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

При пероральном приеме лекарства происходит быстрое всасывание активного вещества из пищеварительного тракта. Частичный его метаболизм происходит в печени, как следствие, биодоступность его уменьшается до 40%. Только незначительно на биодоступность лекарства действует прием пищи, поэтому корректировать дозу нет необходимости.

Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается спустя 2 часа после того, как была принята таблетка 250 мг. 99% активного вещества в крови связывается с белками плазмы.

Отмечается онихо- и эпидермотропность препарата, то есть его наибольшее количество (концентрации, оптимальные для терапевтического эффекта) накапливается в волосах, кожных покровах, ногтях, а также в подкожной клетчатке.

В организме тербинафина гидрохлорид биотрансформируется в метаболиты, которые не демонстрируют противогрибковой активности. Большая часть их выводится с мочой. Период полувыведения равен 17 часам.

Не отмечается кумуляции Тербинафина при приеме. Его эффективность одинакова для всех пациентов, вне зависимости от возраста человека. При наличии патологических изменений в печени и почках может замедляться биотрансформация лекарства. Как следствие, повышается его концентрация в биологических жидкостях и увеличивается период циркуляции лекарства в крови.

При применении Тербинафина местно в кровь попадает не более 5% активного компонента.

Показания к применению

В инструкции показаниями к применению Тербинафина указано, что все формы лекарства применяются при болезнях, которые были спровоцированы дрожжеподобными , плесневыми грибами , а также дерматофитами .

Средство в таблетках показано применять при болезнях грибкового происхождения, которые были вызваны дерматофитами рода Trichophyton (Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Rubrum, Т. tonsurans ), Microsporum canis , Epidermophyton floccosum , а также грибами рода Candida . Таблетки назначают при трихофитии , микроспории , , эпидермофитии , .

Как правило, Тербинафин в таблетках назначают при распространенных и выраженных симптомах. При этом проводить лечение таблетками неэффективно.

Для чего крем, мазь и спрей, и следует ли использовать эти местные средства, должен определять специалист.

Как правило, крем следует использовать при грибковых болезнях, спровоцированных грибами Candida, Microsporum canis, Trichophyton, Pityriasis, Epidermophyton floccosum .

Также мазь и крем используют при кандидозе, поражениях кожных покровов, спровоцированных дерматофитами, разноцветном лишае.

Противопоказания

Противопоказано применение лекарства в виде таблеток при таких болезнях и состояниях:

• болезни печени в хронической или активной форме;
• почечная недостаточность в хронической форме (КК менее 50 мл/мин);
• возраст пациента до трех лет и его вес до 20 кг;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
• лактация;
• высокая чувствительность к составляющим средства.

Осторожно таблетки Тербинафин следует назначать людям с хронической почечной недостаточностью (с клубочковой фильтрацией более 50 мл/мин на основании пробы Реберга), нарушениями кроветворения, , эндокринными болезнями, , сужением сосудов конечностей, опухолями, системной и кожной красной волчанкой.

При приеме Тербинафина следует проводить четкий контроль состояния печени и почек. Необходимо сразу же отменить таблетки Тербинафин или Тербинафин Тева, если проявляются следующие симптомы:

• боль в животе;
• тошнота;
• ухудшение аппетита;
• желтуха;
• слабость;
• потемнение мочи;
• светлый кал.

Формы препарата для местного использования не следует применять при повышенной чувствительности и проявлении аллергии.

Относительными противопоказаниями к применению таких средств являются:

• опухоли;
• алкоголизм;
• печеночная и почечная недостаточность;
• эндокринные болезни;
• сужение просвета сосудов;
• нарушение кроветворения;
• возраст пациента до 12 лет.

Побочные действия

При приеме таблеток у пациентов могут проявиться такие побочные действия:

• чувство боли и слабости в эпигастральной области;
• ухудшение аппетита;
• холестаз;
• нарушение вкуса;
• аллергические реакции;
• тошнота;
• понижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов в крови.

При местном применении средств может отмечаться зуд, жжение и гиперемия в тех местах, где было нанесено средство. Могут развиваться аллергические проявления в редких случаях.

Инструкция по применению Тербинафина (Способ и дозировка)

Таблетки Тербинафин, инструкция по применению

Продолжительность приема таблеток должен определять врач, учитывая тяжесть болезни. Детям следует принимать средство после еды, делать это нужно один раз в день. При определении разовой дозы лекарства необходимо учесть массу тела ребенка.

Дети, вес которых меньше 20 кг, получают 62.5 мг препарата, дети с весом от 20 до 40 кг – 125 мг, дети с весом от 40 кг — 250 мг

Взрослые пациенты получают по 250 мг таблетки Тербинафин Тева или Тербинафин один раз в день или два раза в день по 125 мг.

дерматомикозе стоп принимать таблетки нужно от 2 до 6 недель.

При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней лечение длится от 2 до 4 недель.

При инфекциях волосистой части головы лечение длится 4 недели.

При онихомикозе эффективное лечение болезни возможно при условии приема препарата на протяжении от 6 до 12 недель. Иногда, при условии сниженной скорости роста ногтей у больного, лечение может быть более длительным. Эффект будет отмечаться через несколько месяцев после завершения курса лечения.

Мазь Тербинафин, инструкция по применению

Мазь или крем наносят на пораженные места 1-2 раза в день. Перед тем, как наносить средство, нужно очень тщательно очистить и высушить пораженную кожу. Следует нанести средство тонким слоем на пораженные участки и на прилегающие к ним области и слегка его втереть. Если в процессе развития инфекции у пациента отмечается возникновение опрелости, после нанесения средства эти места можно прикрыть марлей. Целесообразно делать это, если мазь или крем наносят на ночь.

Продолжительность лечения зависит от заболевания. При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней средство нужно наносить на протяжении 1-2 недель.

При лечении разноцветного лишая – 2 недели.

Лечение дерматомикоза стоп продолжается 2-4 недели.

При микозе ногтевых пластин средство наносят в течение 3-6 месяцев.

Как правило, клинические проявления уменьшаются уже после первых дней использования лекарства. Следует учитывать, что при нерегулярном нанесении средства или преждевременном прекращении терапии инфекция может возобновиться. При условии, что через две недели регулярного использования Тербинафина проявления болезни не уменьшаются, следует обратиться к врачу и уточнить диагноз.

Спрей используют наружно, использовать его нужно 1-2 раза в сутки.

Передозировка

Если произошла передозировка Тербинафина в форме таблеток, у пациента может отмечаться сыпь , тошнота , головная боль , рвота , головокружение , боль в эпигастральной области, частое мочеиспускание. Важно провести промывание желудка, также практикуют прием , симптоматическое лечение.

Нет данных о передозировке лекарства в форме наружных средств. При случайном приеме внутрь средства в виде мази или крема может проявляться тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии. В таком случае проводят симптоматическое лечение, показан прием активированного угля.

Взаимодействие

При применении Тербинафина может отмечаться воздействие на клиренс лекарств, в метаболизме которых участвует система цитохром Р450 . Это Толбутамид , , .

Увеличивает концентрацию Н2-гистаминоблокаторов в плазме крови.

При одновременном приеме с этанолом или с лекарствами, оказывающими гепатотоксическое влияние, увеличивается вероятность лекарственного поражения печени.

Условия продажи

Таблетки отпускаются по рецепту врача, средства для наружного применения – без рецепта.

Условия хранения

Хранить Тербинафин нужно при температуре не выше 25 градусов, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Хранить средство можно 2 года.

Особые указания

При лечении онихомикоза на протяжении шести недель не требуется удалять пластинки ногтей, которые были поражены.

Важно учитывать, что при нерегулярном применении лекарства и преждевременном прекращении его использования может произойти рецидив болезни.

На продолжительность лечения Тербинафином может повлиять наличие других заболеваний у пациента.

Системное использование средства у больных онихомикозом целесообразно только при тотальном поражении большинства ногтей, при наличии подногтевого гиперкератоза , а также при отсутствии эффекта после местного лечения.

У людей с болезнями печени может быть понижен клиренс тербинафина.

В процессе лечения следует контролировать показатели активности печеночных трансаминаз в крови.

Возможно возникновение гепатита и холестаза спустя три месяца после начала лечения, но это происходит только в редких случаях. Если у пациента появляются признаки, свидетельствующие о нарушениях функции печени, лекарство отменяют.

Осторожно назначают препарат пациентам, страдающим , так как лекарство может спровоцировать обострение этой болезни.

Необходимо тщательно соблюдать все правила личной гигиены в процессе лечения, чтобы не допустить повторного заражения. После завершения лечения и в его процессе (спустя две недели после начала) нужно практиковать противогрибковую обработку носков, чулок, обуви.

Раздражение может спровоцировать крем или Мазь Тербинафин, отчего нельзя допускать попадания этих средств в глаза. Если средство попало в глаза, следует сразу промыть их чистой водой. Если симптомы раздражения не исчезают, необходимо проконсультироваться с врачом.

Детям

Препарат в таблетках не назначают детям до 3 лет, вес которых меньше 20 кг. При применении таблеток нужно строго придерживаться дозировки.

Местные формы средства можно использовать для лечения детей после 12 лет.

При беременности и лактации

В процессе исследований не было обнаружено тератогенных свойств активного вещества. Можно применять Тербинафин при беременности в том случае, если предполагаемая польза больше, чем вероятный риск для плода. Так как активный компонент выделяется с молоком, лактацию на период лечения нужно прекращать.

Для снятия зуда и раздражения при онихомикозе, кандидозе и других заболеваниях кожных грибковых заболеваниях назначают Тербинафин – инструкция по применению препарата содержит сведения о его составе, показаниях и дозировке. Средство обладает фунгицидным действием, а для удобства выпускается в нескольких формах для местного или внутреннего применения. Вне зависимости от нее Тербинафин проявляет широкий спектр противогрибковой активности в отношении практически всех клеток грибка, поражающих организм человека.

Тербинафин – от чего помогает

Согласно инструкции, препарат относится к категории противогрибковых. В низких концентрациях его применение оказывает фунгицидное действие, что помогает избавиться от дерматофитов, диморфного и плесневого грибка. Эффект от препарата заключается в разрушении мембраны возбудителя грибкового заболевания. Это действие Тербинафина нашло применение для лечения микозов кожи, ногтевых поражений грибком, трихофитии, эпидермофитии, микроспории и молочницы.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах, основным действующим веществом которых является тербинафина гидрохлорид. Помимо активного компонента в состав входят и вспомогательные. Они различаются для каждой формы выпуска:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тербинафин – инструкция по применению лекарство относит его к противогрибковым препаратам. Лекарство эффективно в отношении возбудителей заболеваний грибкового типа – плесневых, диморфных и дрожжевых грибков. К последним средство проявляется и фунгистатическое действие. Активный компонент препарата приостанавливает продукцию эргостерина. Из-за недостатка этого вещества происходит инактивация всех ферментных систем клетки возбудителя, подавляется биосинтез стеринов в ней, вследствие чего происходит гибель грибка. Фармакокинетика препарата:

1. При пероральной терапии активный компонент быстро всасывается, далее происходит частичный метаболизм в печени, в результате чего биодоступность препарата уменьшается до 40%. При местном применении абсорбция через слои кожи составляет всего 5%.
2. Самая высокая концентрация Тербинафина в плазме отмечается спустя 2 часа после приема. Большее количество накапливается в кожных покровах, ногтях, волосах. Тербинафин проникает и подкожно-жировую клетчатку.
3. В организме лекарство трансформируется в метаболиты, которые выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. У людей, имеющих проблемы с печенью или почками, лекарство дольше циркулирует в крови из-за пониженного клиренса Тербинафина.

Показания к применению

При разных грибковых заболеваниях используют Тербинафин – инструкция по его применению в качестве общего показания указывает болезни, спровоцированные плесневой или дрожжевой инфекцией или дерматофитами. Назначение не зависит от формы выпуска лекарства. Таблетки, крем или мазь используют для лечения заболеваний, вызванных грибом Candida, дерматофитами рода Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton. К таким патологиям относятся кандидоз, микроспория, трихофития, эпидермофития, онихомикоз. Крем и мазь применяют в случае разноцветного лишая.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, в зависимости от формы выпуска Тербинафин используют наружно или принимают внутрь. Способ и длительность лечения определяются конкретным заболеванием. Их коррекцией занимается врач с учетом тяжести недуга. Количество препарата также различается для взрослых и детей. У последних при назначении разовой дозы учитывают и вес.

Мазь Тербинафин

По инструкции средством смазывают очищенные и высушенные кожные покровы 1-2 раза на протяжении дня. Наносят мазь тонким слоем на сам пораженный участок и небольшую область, прилегающую к нему. Лучше втереть препарат до полного впитывания. При возникновении опрелостей после нанесения мази на очаг поражения кожи нужно наложить кусочек марли, особенно перед сном. Курс лечения определяется заболеванием:

• дерматомикоз стоп – 2-4 недели;
• кандидоз кожных покровов – 1-2 недели;
• разноцветный лишай – 2 недели;
• микоз ногтевых пластинок – 3-6 месяцев.

Спрей

По инструкции спрей наносят нажатием на насадку-распылитель. Необходимо выдавить такое количество, которого хватит для увлажнения пораженного участка. Дополнительно средство распыляют на прилегающие здоровые области. Продолжительность лечения составляет:

• 1 неделя – для дерматомикоза голеней или туловища;
• 1 неделя – для дерматомикоза стоп.

Крем Тербинафин

Используется аналогично мази тоже на промытые и подсушенные кожные покровы. Крем наносят на пораженные участки 1-2 раза на протяжении дня, слегка втирая средство. Если грибковая инфекция кожи сопровождается опрелостью между ягодицами, под молочными железами, между пальцами или в области паха, то эти места накрывают марлей. Средняя продолжительность лечения составляет:

• 2 недели – для разноцветного лишая;
• 1-2 недели – для кандидоза кожи;
• 1 неделя – для дерматомикоза голеней или туловища.

Таблетки Тербинафин

Продолжительность перорального приема таблеток определяется заболеванием кожи, причем детям лучше употреблять их после еды. Разовая доза для ребенка высчитывается с учетом его веса%

• 62,5 мг – при массе тела менее 20 кг;
• 125 мг – при весе 20-40 кг;
• 250 мг – при массе, превышающей 40 кг.

Для взрослых таблетки назначают в количестве 250 мг. По инструкции дозу можно разделить на 2 приема. Тербинафин при молочнице кожных покровов, дерматомикозе туловища, голеней или конечностей принимают на протяжении 2-4 недель. Длительность лечения при других заболеваниях:

• 4 недели – при кожных инфекциях волосистой части головы;
• 2-6 недель – в случае дерматомикоза стоп;
• 6-12 недель – при онихомикозе.

Особые указания

Если лечение онихомикоза длится более 6 недель, то удаление пораженных грибком ногтей не требуется. На продолжительность курса влияет наличие сопутствующих системных заболеваний. Согласно инструкции, риск рецидива и обострения высок при преждевременном прекращении или нерегулярном применении лекарства. Очень редко после 3 месяцев лечения возникает гепатит и холестаз. Лекарство отменяют при появлении симптомов заболеваний печени.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции по применению, при одновременном приеме лекарства с этанолом или средствами, имеющими гепатотоксическое влияние, повышается риск лекарственного поражения печени. У женщин на фоне приема оральных контрацептивов может нарушиться менструальный цикл. Взаимодействие препарата с другими средствами:

• повышает концентрацию в крови Н2-гистаминоблокаторов;
• замедляет выведение Рифампицина;
• препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, угнетают клиренс тербинафина;
• не оказывает действие на Дигоксин, Феназон, Варфарин;
• подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств, бета-адреноблокаторов;
• оказывает воздействие на клиренс лекарств, в метаболизме которых участвует система цитохром Р450 – Циклоспорина, пероральных контрацептивов, Толбутамида.

Побочные действия

Согласно инструкции, при местном использовании Тербинафина у некоторых пациентов наблюдается жжение, зуд и гиперемия в области нанесения крема или мази. Аллергические реакции развиваются очень редко. Судя по отзывам пациентов, от таблеток Тербинафин могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• ухудшение аппетита;
• нарушение вкуса;
• аллергия;
• диарея;
• тошнота;
• ощущение слабости и боли в эпигастральной области;
• холестаз.

Передозировка

При превышении указанной в инструкции дозы таблеток пациент может ощущать тошноту, головную боль, рвоту и головокружение. На фоне этого наблюдается боль в животе, частое мочеиспускание и сыпь. Если мазь или крем были случайно приняты внутрь, то появляются следующие признаки:

• головная боль;
• боль в эпигастрии;
• тошнота;
• головокружение.

Противопоказания

Инструкция по применению указывает, что имеющим поражение почек хронического характера таблетки Тербинафин назначают с осторожностью. То же касается пациентов с:

• нарушением кроветворения;
• сужением сосудов конечностей;
• алкоголизмом;
• опухолями;
• псориазом;
• системной и кожной красной волчанкой;
• эндокринными заболеваниями.

По инструкции Тербинафин в виде мази и крема не разрешен к применению в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата или появлении аллергии после его нанесения. К абсолютным противопоказаниям лекарства относятся:

• непереносимость лактозы;
• недостаток лактазы;
• глюкозогалактозная мальабсорбция;
• период лактации (препарат выделяется вместе с молоком);
• беременность (исследования влияния препарата на плод не проводились);
• острые или хронические заболевания почек и печени;
• возраст до 3 лет и вес до 20 кг.

Условия продажи и хранения

Рецепт требуется только для покупки Тербинафина в форме таблеток, мазь и крем можно приобрести без назначения врача. Срок годности средства составляет 2 года. По инструкции хранить лекарство необходимо при температуре ниже 25 градусов и в недоступном для детей месте.

Состав

каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Умеренно чувствительны плесневые грибы {Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация C max в плазме в среднем составляет около 0,97 мкг/мл. Время достижения C max – 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50 %). Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов.

Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или уже существующими заболевания печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы,вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например,T rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.Пероральный тербинафин показан для леченияраспространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи,вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела,естественных складок, стоп, волосистой части головы) идрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida

(например, Candida аlbicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами.

Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).

Микозы кожных покровов . Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.

Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.

Побочное действие

Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головная боль, очень редко – стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто – вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко – тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.

Со стороны кожи: очень часто – сыпь, крапивница, очень редко – псориаз, как сыпь или обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения : очень редко – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, очень редко – обострение системной красной волчанки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.

Общие: повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:

Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств : аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах.

Сосудистые расстройства : васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.

Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

Передозировка

Симптомы : при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.

Лечение : промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 %.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, 1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов.

Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.

Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.

Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.

Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата.

Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови > 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Дерматологические эффекты : сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.

Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.

Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.