Prednizolonni in'ektsiya qilish uchun ko'rsatmalar. Foydalanish va dozalash bo'yicha ko'rsatmalar

Prednizolon gidrokortizon glyukokortikosteroid gormonining sintetik dehidrogenlangan analogidir. Preparat yallig'lanish jarayonlarini bostiradi, allergik reaktsiyalarning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, immunosupressiv va shokga qarshi ta'sirga ega, organizmda sintez qilingan adrenalin va norepinefringa beta-adrenergik retseptorlarning reaktivligini oshiradi. Prednizolonning ta'siri u yoki bu tarzda deyarli butun tanani qamrab oladi, chunki o'ziga xos sitoplazmik glyukokortikosteroid retseptorlari ko'plab organlar va to'qimalarda uchraydi. Ular bilan o'zaro ta'sir qilish orqali preparat oqsil sintezini, shu jumladan hayotiy jarayonlarni nazorat qiluvchi fermentlarni kuchaytiruvchi kompleksning bir qismiga aylanadi. Prednisolonning yallig'lanishga qarshi ta'siri eozinofillar va mastositlar tomonidan yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini bostirish bilan bog'liq; lipomodulinlarning ko'payishini rag'batlantirish va sintez qiluvchi mast hujayralari sonini kamaytirish gialuron kislotasi; kapillyar devorlarining o'tkazuvchanligining pasayishi; lizosomal membranalar va organellalar membranalarini barqarorlashtirish. Prednizolon yallig'lanishning barcha qismlariga ta'sir qiladi: araxidon kislotasi darajasida yallig'lanish vositachilari prostaglandinlarning shakllanishini bostiradi, yallig'lanishga qarshi sitokinlarni ishlab chiqarishni inhibe qiladi va hujayra membranalarining salbiy omillarga chidamliligini oshiradi. Prednisolonning "qo'li" oqsillar, uglevodlar va lipidlar almashinuvida davom etayotgan o'zgarishlarda aniq ko'rinadi. Shunday qilib, oqsil almashinuvi darajasida preparat qondagi globulinlar miqdorini kamaytiradi, buyraklar va jigarda albuminlar sintezini rag'batlantiradi, sintezni bostiradi va oqsillarning parchalanishiga yordam beradi. mushak to'qimasi. Doirasida yog 'almashinuvi prednizolon triglitseridlar va yuqori yog 'kislotalari hosil bo'lishini rag'batlantiradi, qorin bo'shlig'i foydasiga yog' to'planish joylarini qayta taqsimlaydi; elka kamari va yuz, giperkolesterolemiyani keltirib chiqaradi. Preparatning uglevod almashinuviga ta'siri uglevodlarning oshqozon-ichak traktidan so'rilishini ko'paytirishda, glyukoza-6-fosfataza faollashuvida (buning natijasida glyukoza jigardan qonga ko'proq oqib chiqadi), glyukoneogenezning faollashuvida va giperglikemiya rivojlanishini rag'batlantirish.

Suv-elektrolitlar almashinuviga kelsak, bu erda prednizolon organizmda natriy va suvni ushlab turish, kaliyning ko'payishi, oshqozon-ichak traktida kaltsiyning so'rilishining pasayishi, kaltsiyni "yuvish" bilan namoyon bo'ladi. suyak to'qimasi va uning buyraklar tomonidan chiqarilishining oshishi, suyak mineral zichligining pasayishi. Preparatning immunosupressiv ta'siri u keltirib chiqaradigan limfoid to'qimalarning regressiyasi, limfotsitlarning differentsiatsiyasi va proliferatsiyasini bostirish, B hujayralarining migratsiyasini va B va T limfotsitlarining o'zaro ta'sirini inhibe qilish, sitokinlarning chiqarilishini inhibe qilish va bostirish bilan bog'liq. antikor sintezi. Prednizolonning antiallergik ta'siri allergik vositachilarning sintezi va chiqarilishini bostirish, mast hujayralari va bazofillar tomonidan gistamin sekretsiyasini inhibe qilish, erkin bazofillar sonining kamayishi, limfoid va limfoidlarni inhibe qilish bilan bog'liq. biriktiruvchi to'qima, T- va B-limfotsitlar sonining kamayishi, effektor hujayralarni allergiya vositachilariga nisbatan desensibilizatsiyasi, antikor shakllanishini bostirish.

Prednizolon planshetlar, in'ektsiya eritmasi va tashqi foydalanish uchun malham shaklida mavjud. Preparatning dozalash tartibi va davomiyligi dori kursi Kasallikning ko'rsatkichlari va og'irligiga qarab, shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi. Kundalik dozani ertalabki soat 6 dan 8 gacha bo'lgan vaqt oralig'ida endogen glyukokortikosteroidlar sekretsiyasi intensivligini hisobga olgan holda bir vaqtning o'zida olish tavsiya etiladi. Yuqori sutkalik dozani bir necha dozaga bo'lish mumkin, ertalab preparatning ko'p qismini oladi. Farmakoterapiyani boshlashdan oldin bemorni kontrendikatsiyalarni aniqlash uchun tekshirish kerak. Bu imtihon yurak tekshiruvi, ko'krak qafasi rentgenogrammasi, oshqozon-ichak va urogenital yo'llarni, ko'rish organlarini, qon rasmini, qondagi glyukoza va elektrolitlar darajasini tekshirishni o'z ichiga olishi kerak.

Farmakologiya

Prednizolon sintetik glyukokortikosteroid preparati bo'lib, gidrokortizonning suvsizlangan analogidir. Yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunosupressiv, shokga qarshi ta'sirga ega, beta-adrenergik retseptorlarning endogen katexolaminlarga sezuvchanligini oshiradi.

O'ziga xos sitoplazmatik retseptorlari (glyukokortikosteroidlar uchun retseptorlar barcha to'qimalarda, ayniqsa jigarda joylashgan) bilan o'zaro ta'sir qiladi va oqsillar (hujayralardagi hayotiy jarayonlarni tartibga soluvchi fermentlar) hosil bo'lishiga olib keladigan kompleks hosil qiladi.

Yallig'lanishga qarshi ta'sir eozinofillar va mast hujayralari tomonidan yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilish bilan bog'liq; lipokortinlar hosil bo'lishini rag'batlantirish va miqdorini kamaytirish mast hujayralari gialuron kislotasini ishlab chiqarish; kapillyar o'tkazuvchanlikning pasayishi bilan; hujayra membranalarini (ayniqsa, lizosomal) va organella membranalarini barqarorlashtirish. Yallig'lanish jarayonining barcha bosqichlarida ta'sir qiladi: araxidon kislotasi darajasida prostaglandinlar (Pg) sintezini inhibe qiladi (lipokortin fosfolipaza A2 ni inhibe qiladi, araxidon kislotasining ajralishini bostiradi va endoperoksidlar, leykotrienlar, leykotrienlar, barcha inhibe qiluvchi fermentlarning biosintezini inhibe qiladi. va boshqalar), yallig'lanishga qarshi sitokinlarning sintezi (interleykin-1, o'simta nekrozi omili alfa); hujayra membranasining turli zararli omillarga chidamliligini oshiradi.

Protein almashinuvi: plazmadagi globulinlar miqdorini kamaytiradi, jigar va buyraklarda albumin sintezini oshiradi (albumin/globulin nisbati oshishi bilan), sintezni pasaytiradi va mushak to'qimalarida oqsil katabolizmini kuchaytiradi.

Lipidlar almashinuvi: yuqori yog' kislotalari va triglitseridlar sintezini oshiradi, yog'larni qayta taqsimlaydi (yog'ning to'planishi asosan elkama-kamar, yuz, qorin bo'shlig'ida sodir bo'ladi), giperkolesterolemiya rivojlanishiga olib keladi.

Uglevod almashinuvi: oshqozon-ichak traktidan uglevodlarning so'rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi (jigardan qonga glyukoza oqimini oshirish); fosfoenolpiruvat karboksilaza faolligini va aminotransferaza sintezini oshiradi (glyukoneogenezni faollashtirish); giperglikemiya rivojlanishiga yordam beradi.

Suv-elektrolitlar almashinuvi: organizmda natriy va suvni ushlab turadi, kaliyning chiqarilishini rag'batlantiradi (mineralokortikoid faolligi), oshqozon-ichak traktidan kaltsiyning so'rilishini pasaytiradi, kaltsiyning suyaklardan "suvlanishi" ni keltirib chiqaradi va buyraklar orqali chiqarilishini oshiradi. suyak to'qimalarining mineralizatsiyasi.

Immunosupressiv ta'sir limfoid to'qimalarning involyutsiyasi, limfotsitlar (ayniqsa T-limfotsitlar) proliferatsiyasini inhibe qilish, B hujayralarining migratsiyasini va T va B limfotsitlarining o'zaro ta'sirini bostirish, sitokinlarning (interleykin) chiqarilishini inhibe qilish natijasida yuzaga keladi. 1, 2 g-interferon) limfotsitlar va makrofaglardan va antikor hosil bo'lishining pasayishi.

Antiallergik ta'sir allergiya vositachilarining sintezi va sekretsiyasining pasayishi, sensibilizatsiyalangan mast hujayralari va bazofillardan gistamin va boshqa biologik faol moddalarning chiqarilishini inhibe qilish, aylanib yuruvchi bazofillar sonining kamayishi, rivojlanishni bostirish natijasida rivojlanadi. limfoid va biriktiruvchi to'qimalarning, T- va B-limfotsitlar sonining kamayishi, mast hujayralari , effektor hujayralarning allergiya vositachilariga sezgirligini kamaytirish, antikor shakllanishini bostirish, tananing immunitet reaktsiyasini o'zgartirish.

Obstruktiv kasalliklar uchun nafas olish yo'llari harakat asosan inhibisyonga bog'liq yallig'lanish jarayonlari, shilliq qavatlar shishishining oldini olish yoki kamaytirish, bronxial epiteliyning submukozal qatlamining eozinofil infiltratsiyasini kamaytirish va bronxial shilliq qavatda aylanib yuruvchi immun komplekslarni cho'ktirish, shuningdek shilliq qavatning eroziyasi va desquamatsiyasini inhibe qilish. Kichik va o'rta bronxlarning beta-adrenergik retseptorlarining endogen katexolaminlarga va ekzogen simpatomimetiklarga sezuvchanligini oshiradi, uning ishlab chiqarilishini kamaytirish orqali shilimshiqning viskozitesini pasaytiradi.

Adrenokortikotrop gormon (ACTH) sintezi va sekretsiyasini, ikkinchidan, endogen glyukokortikosteroidlarning sintezini bostiradi.

Yallig'lanish jarayonida biriktiruvchi to'qima reaktsiyalarini inhibe qiladi va chandiq to'qimalarining paydo bo'lish ehtimolini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qabul qilinganda, prednizolon oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Qonda C max ga og'iz orqali yuborilganidan keyin 1-1,5 soatdan keyin erishiladi. Preparatning 90% gacha plazma oqsillari bilan bog'lanadi: transkortin (kortizolni bog'lovchi globulin) va albumin. Prednizolon jigarda, qisman buyraklar va boshqa to'qimalarda, asosan, glyukuron va sulfat kislotalar bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Metabolitlar faol emas.

Safro va buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi va 80-90% tubulalar tomonidan qayta so'riladi. Dozaning 20% ​​buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda chiqariladi. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin plazmadan T1/2 2-4 soatni tashkil qiladi.

Chiqarish shakli

30 dona. - butilkalar (1) - karton paketlar.

Dozalash

Preparatning dozasi va davolash davomiyligi shifokor tomonidan kasallikning ko'rsatkichlari va og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.

Preparatning butun sutkalik dozasini ertalabki soat 6 dan 8 gacha bo'lgan vaqt oralig'ida glyukokortikosteroidlarning endogen sekretsiyasining sirkadiyalik ritmini hisobga olgan holda, sutkalik dozadan bir yoki ikki marta qabul qilish tavsiya etiladi. Yuqori sutkalik dozani 2-4 dozaga bo'lish mumkin va ertalab olinishi kerak katta doza. Tabletkalar ovqat paytida yoki ovqatdan so'ng darhol oz miqdorda suyuqlik bilan og'iz orqali olinishi kerak.

O'tkir sharoitlarda va kabi almashtirish terapiyasi kattalar uchun 20-30 mg / kun boshlang'ich dozasi, 5-10 mg / kun parvarishlash dozasi buyuriladi. Agar kerak bo'lsa, boshlang'ich doza 15-100 mg / kun, parvarishlash - 5-15 mg / kun bo'lishi mumkin.

Bolalar uchun boshlang'ich doza 4-6 dozaga bo'lingan holda kuniga 1-2 mg / kg tana vazniga, parvarishlash dozasi kuniga 300-600 mkg / kg ni tashkil qiladi.

Qabul qilinganda terapevtik ta'sir doza asta-sekin kamayadi - 5 mg, keyin 3-5 kunlik oraliqda 2,5 mg, birinchi navbatda keyingi dozalarni bekor qilish. Da uzoq muddatli foydalanish Preparatning kunlik dozasi asta-sekin kamaytirilishi kerak. Uzoq muddatli terapiya to'satdan to'xtatilmasligi kerak! Glyukokortikosteroid terapiyasi qanchalik uzoq davom etsa, parvarishlash dozasi sekinroq to'xtatiladi.

Stressli ta'sirlarda (infektsiya, allergik reaktsiya, travma, jarrohlik, ruhiy ortiqcha yuk) asosiy kasallikning kuchayishiga yo'l qo'ymaslik uchun prednizolonning dozasini vaqtincha oshirish kerak (1,5-3 ga, va keyin og'ir holatlar- 5-10 marta).

Dozani oshirib yuborish

Yuqorida tavsiflangan nojo'ya ta'sirlar kuchayishi mumkin. Prednizolonning dozasini kamaytirish kerak. Davolash simptomatikdir.

O'zaro ta'sir

Prednizolonni jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari (fenobarbital, rifampitsin, fenitoin, teofillin, efedrin) bilan bir vaqtda qo'llash uning kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Prednizolonni diuretiklar (ayniqsa, tiazid va karbonat angidraz inhibitörleri) va amfoterisin B bilan birgalikda qo'llash kaliyning tanadan chiqarilishining oshishiga olib kelishi mumkin.

Prednizolonni natriy o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash shish paydo bo'lishiga va qon bosimining oshishiga olib keladi.

Prednizolonni amfoterisin B bilan birgalikda qo'llash yurak etishmovchiligining rivojlanish xavfini oshiradi.

Prednizolonni yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llash ularning tolerantligini yomonlashtiradi va rivojlanish ehtimolini oshiradi. qorincha ekstrasistoliyasi(gipokalemiya sabab bo'lgan).

Prednizolonni bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash - prednizolon kumarin hosilalarining antikoagulyant ta'sirini kuchaytiradi.

Prednizolonni antikoagulyantlar va trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak traktidagi yaralardan qon ketish xavfini oshiradi.

Prednizolonni etanol va NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llash xavfini oshiradi eroziv va yarali yaralar oshqozon-ichak traktida va qon ketishining rivojlanishi (artritni davolashda NSAIDlar bilan birgalikda terapevtik ta'sirning yig'indisi tufayli glyukokortikosteroidlarning dozasini kamaytirish mumkin).

Prednizolonni paratsetamol bilan bir vaqtda qo'llash gepatotoksiklik xavfini oshiradi (jigar fermentlarining induktsiyasi va paratsetamolning toksik metabolitini shakllantirish).

Prednizolonni atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash uning yo'q qilinishini tezlashtiradi va qondagi kontsentratsiyasini pasaytiradi (prednizolon to'xtatilganda qonda salitsilatlar darajasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi).

Prednizolonni insulin va og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilar bilan bir vaqtda qo'llash; antihipertenziv dorilar ularning samaradorligini pasaytiradi.

Prednizolonni D vitamini bilan bir vaqtda qo'llash uning ichakdagi Ca 2+ ning so'rilishiga ta'sirini kamaytiradi.

Prednizolon bilan bir vaqtda qo'llash o'sish gormoni ikkinchisining samaradorligini pasaytiradi va prazikvantel bilan - uning kontsentratsiyasi.

Prednizolonni m-antikolinerjiklar bilan bir vaqtda qo'llash (shu jumladan antigistaminlar va trisiklik antidepressantlar) va nitratlar ko'payishiga yordam beradi ko'z ichi bosimi.

Prednizolonni izoniazid va meksiletin bilan bir vaqtda qo'llash izoniazid va meksiletinning metabolizmini oshiradi (ayniqsa, "tez" atsetilatorlarda), bu ularning plazma kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Prednizolonni karbonat angidraz inhibitörleri va amfoterisin B bilan birgalikda qo'llash osteoporoz rivojlanish xavfini oshiradi.

Prednizolonni indometazin bilan bir vaqtda qo'llash - prednizolonni albumin bilan bog'lanishidan siqib chiqarish, uning yon ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi.

Prednizolonni ACTH bilan bir vaqtda qo'llash prednizolon ta'sirini kuchaytiradi.

Prednizolonni ergokalsiferol va paratiroid gormoni bilan bir vaqtda qo'llash prednizolondan kelib chiqqan osteopatiya rivojlanishining oldini oladi.

Prednizolonni siklosporin va ketokonazol - siklosparin (metabolizmni inhibe qiladi) va ketokonazol (klirensni pasaytiradi) bilan bir vaqtda qo'llash toksiklikni oshiradi.

Hirsutizm va akne paydo bo'lishiga yordam beradi bir vaqtda foydalanish boshqa steroid gormonal dorilar (androgenlar, estrogenlar, anabolik steroidlar, og'iz kontratseptivlari).

Prednizolonni estrogenlar va og'iz orqali estrogen o'z ichiga olgan kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llash prednizolonning klirensini pasaytiradi, bu uning terapevtik va toksik ta'sirining kuchayishi bilan birga bo'lishi mumkin.

Prednizolonni mitotan va buyrak usti bezlari funktsiyasining boshqa inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash prednizolon dozasini oshirishni talab qilishi mumkin.

Jonli antiviral vaktsinalar bilan bir vaqtda va boshqa turdagi immunizatsiya fonida foydalanilganda, u virusni faollashtirish va infektsiyalarning rivojlanishi xavfini oshiradi.

Prednisolonni bir vaqtda qo'llash bilan antipsikotiklar(neyroleptiklar) va azatioprin katarakt rivojlanish xavfini oshiradi.

Antatsidlarni bir vaqtda qo'llash prednizolonning so'rilishini kamaytiradi.

Antitiroid preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, prednizolonning klirensi pasayadi va qalqonsimon bez gormonlari bilan ortadi.

Immunosupressantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, infektsiyalar va limfoma yoki boshqa limfoproliferativ kasalliklar rivojlanishi xavfi mavjud. Epstein-Barr virusi.

Trisiklik antidepressantlar glyukokortikosteroidlarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan depressiyaning og'irligini oshirishi mumkin (bu nojo'ya ta'sirlarni davolash uchun ko'rsatilmagan).

Tarkibni oshiradi (uzoq muddatli terapiya bilan). foliy kislotasi.

Glyukokortikosteroidlardan kelib chiqqan gipokaliemiya mushak gevşetici ta'sirida mushaklar blokadasining zo'ravonligi va davomiyligini oshirishi mumkin.

IN yuqori dozalar ah somatropin ta'sirini kamaytiradi.

Yon effektlar

Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va zo'ravonligi foydalanish muddatiga, ishlatiladigan dozaning hajmiga va prednizolonni yuborishning sirkadiyalik ritmiga rioya qilish qobiliyatiga bog'liq. Prednizolonni qo'llashda quyidagilar yuzaga kelishi mumkin:

Tomonidan endokrin tizimi: glyukoza bardoshliligining pasayishi, steroid qandli diabet yoki yashirin qandli diabetning namoyon bo'lishi, buyrak usti funktsiyasini bostirish, Itsenko-Kushing sindromi (oy shaklidagi yuz, gipofiz tipidagi semizlik, hirsutizm, qon bosimining oshishi, dismenoreya, mushaklarning kuchsizligi, amenoreya), ), bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.

Tomonidan ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, qusish, pankreatit, steroid oshqozon yarasi va o'n ikki barmoqli ichak eroziv ezofagit, oshqozon-ichakdan qon ketishi va oshqozon-ichak trakti devorining teshilishi, ishtahaning kuchayishi yoki kamayishi, hazmsizlik, meteorizm, hıçkırık. Kamdan kam hollarda, jigar transaminazalari va gidroksidi fosfataza faolligi oshishi.

Yurak-qon tomir tizimidan: aritmiya, bradikardiya (yurak tutilishigacha); rivojlanish (moyil bemorlarda) yoki yurak etishmovchiligining kuchayishi, gipokalemiyaga xos bo'lgan EKG o'zgarishlari, qon bosimining oshishi, giperkoagulyatsiya, tromboz. O'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'i tarqaladi, chandiq to'qimalarining shakllanishi sekinlashadi, bu yurak mushagining yorilishiga olib kelishi mumkin.

Tomonidan asab tizimi: deliryum, disorientatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, manik-depressiv, psixoz, depressiya, paranoyya, kuchaygan intrakranial bosim, asabiylashish yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, vertigo, serebellumning psevdotumori, Bosh og'rig'i, konvulsiyalar.

Sezgilardan: orqa subkapsulyar katarakt, mumkin bo'lgan shikastlanish bilan ko'z ichi bosimining oshishi optik asab, ikkilamchi bakterial, zamburug'li yoki rivojlanish tendentsiyasi, virusli infektsiyalar ko'z, shox pardada trofik o'zgarishlar, ekzoftalmos.

Metabolik tomondan: kaltsiyning ko'payishi, gipokalsemiya, tana vaznining ko'payishi, salbiy azot balansi (oqsillarning parchalanishining ko'payishi), terlashning kuchayishi.

Mineralokortikoid faolligidan kelib chiqadi: organizmda suyuqlik va natriyni ushlab turish (periferik shish), gipernatremiya, gipokalemik sindrom (gipokaliemiya, aritmiya, miyalji yoki mushaklarning spazmi, g'ayrioddiy zaiflik va charchoq).

Tomonidan mushak-skelet tizimi: bolalarda sekinroq o'sish va ossifikatsiya jarayonlari (epifiz o'sish zonalarining muddatidan oldin yopilishi), osteoparoz (juda kamdan-kam hollarda - patologik suyak sinishi, aseptik nekroz son suyagi boshi va son suyagi), mushak tendonining yorilishi, steroid miyopatiyasi, kamaydi mushak massasi(atrofiya).

Tomonidan teri va shilliq pardalar: yaralarning kechikishi, peteksiyalar, ekimozlar, terining yupqalashishi, giper- yoki gipopigmentatsiya, akne, strech belgilari, pyoderma va kandidoz rivojlanish tendentsiyasi.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, anafilaktik shok.

Boshqalar: infektsiyalarning rivojlanishi yoki kuchayishi (bu yon ta'sirning paydo bo'lishi birgalikda ishlatiladigan immunosupressantlar va emlash bilan osonlashadi), leykotsituriya, olib tashlash sindromi.

Ko'rsatkichlar

• tizimli biriktiruvchi to'qima kasalliklari (tizimli qizil yuguruk, skleroderma, periarterit nodosa, dermatomiyozit, revmatoid artrit);
• o'tkir va surunkali yallig'lanish kasalliklari bo'g'imlar - podagra va psoriatik artrit, osteoartrit (shu jumladan post-travmatik), poliartrit, humeroskapular periartrit, ankilozan spondilit (Bechterev kasalligi), balog'atga etmagan artrit, kattalardagi Still sindromi, bursit, nonspesifik tenosinolit va epikonit;
• o'tkir revmatik isitma, revmatik kardit;
• bronxial astma (og'ir shakl), astmatik status;
• o'tkir va surunkali allergik kasalliklar- shu jumladan allergik reaktsiyalar yoqilgan dorilar Va oziq-ovqat mahsulotlari, sarum kasalligi, ürtiker, allergik rinit, Quincke shishi, dori ekzantemasi, pichan isitmasi;
• teri kasalliklari - pemfigus, psoriaz, ekzema, atopik dermatit (umumiy neyrodermatit), kontakt dermatit(terining katta yuzasiga zarar etkazish bilan), toksikoderma, seboreik dermatit, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi), bullyoz dermatit herpetiformis, Stivens-Jonson sindromi;
• miya shishi (shu jumladan miya shishi tufayli yoki u bilan bog'liq). jarrohlik aralashuvi, radiatsiya terapiyasi yoki bosh jarohati) oldingi parenteral foydalanishdan keyin;
• ko'zning allergik kasalliklari: allergik shakllar kon'yunktivit;
• ko'zning yallig'lanish kasalliklari - simpatik oftalmiya, og'ir sust oldingi va orqa uveit, optik nevrit;
• birlamchi yoki ikkilamchi buyrak usti etishmovchiligi (shu jumladan buyrak usti bezlari olib tashlanganidan keyingi holat);
• konjenital adrenal giperplaziya;
• otoimmun kelib chiqadigan buyrak kasalliklari (shu jumladan. o'tkir glomerulonefrit); nefrotik sindrom (shu jumladan lipoid nefroz fonida);
• subakut tiroidit;
• qon va gematopoetik tizim kasalliklari - agranulotsitoz, panmiyelopatiya, otoimmün gemolitik anemiya, o'tkir limfo- va miyeloid leykemiya, limfogranulomatoz, trombotsitopenik purpura, kattalardagi ikkilamchi trombotsitopeniya, eritroblastopeniya (eritrotsitlar anemiyasi), konjenital (eritroid) gipoplastik anemiya;
• interstitsial kasalliklar o'pka - o'tkir alveolit, o'pka fibrozi, II-III darajali sarkoidoz;
• sil kasalligi, o'pka tuberkulyozi, aspiratsion pnevmoniya(maxsus kimyoterapiya bilan birgalikda);
• berilyoz, Loeffler sindromi (boshqa terapiyaga javob bermaslik); o'pka saratoni(sitostatiklar bilan birgalikda);
• ko'p skleroz;
• oshqozon-ichak kasalliklari - yarali kolit, Kron kasalligi, mahalliy enterit;
• gepatit;
• organ transplantatsiyasi paytida transplantatsiyani rad etishning oldini olish;
• tufayli giperkalsemiya onkologik kasalliklar, sitostatik terapiya paytida ko'ngil aynishi va qayt qilish;
• ko'p miyelom.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sog'liqni saqlash nuqtai nazaridan qisqa muddatli foydalanish uchun yagona kontrendikatsiya sezuvchanlikning oshishi prednisolon yoki preparatning tarkibiy qismlariga.

Preparat tarkibida laktoza mavjud. Noyob kasalliklarga chalingan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak irsiy kasalliklar laktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi.

Qo'llash xususiyatlari

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik davrida (ayniqsa, birinchi trimestrda) faqat sog'liq uchun qo'llaniladi.

Glyukokortikosteroidlar ona sutiga o'tishi sababli, agar emizish paytida preparatni qo'llash kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalaning

Ehtiyotkorlik bilan

• og'ir surunkali jigar etishmovchiligi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalaning

Ehtiyotkorlik bilan

• og'ir surunkali buyrak kasalligi, nefrourolitiyoz.

Bolalarda foydalaning

- bolalarda o'sish davrida glyukokortikosteroidlar faqat qachon qo'llanilishi kerak mutlaq ko'rsatkichlar va davolovchi shifokorning diqqatli nazorati ostida.

maxsus ko'rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin (agar vaziyatning shoshilinchligi tufayli imkoni bo'lmasa, davolanish paytida) bemorni mumkin bo'lgan kontrendikatsiyalarni aniqlash uchun tekshirish kerak. Klinik tekshiruv tadqiqotlarni o'z ichiga olishi kerak yurak-qon tomir tizimi, Rentgen tekshiruvi o'pka, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakni tekshirish, siydik tizimi, ko'rish organlari; qon formulasini, qon plazmasidagi glyukoza va elektrolitlarni nazorat qilish. Prednizolon bilan davolash paytida (ayniqsa uzoq muddatli) oftalmologni kuzatish, qon bosimi, suv va elektrolitlar muvozanatini kuzatish, shuningdek, periferik qon va qon glyukoza darajasi.

Yon ta'sirlarni kamaytirish uchun antasidlar buyurilishi mumkin, shuningdek, tanadagi kaliyni iste'mol qilishni ko'paytirish (parhez, kaliy preparatlari). Oziq-ovqat oqsillar, vitaminlar, cheklangan yog'lar, uglevodlar va boy bo'lishi kerak osh tuzi.

Preparatning ta'siri hipotiroidizm va jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda kuchayadi.

Preparat mavjud hissiy beqarorlikni yoki psixotik kasalliklarni yomonlashtirishi mumkin. Agar psixoz tarixi ko'rsatilsa, prednizolon yuqori dozalarda shifokorning qattiq nazorati ostida buyuriladi.

IN stressli vaziyatlar parvarishlash davolash paytida (masalan jarrohlik operatsiyalari, jarohat yoki yuqumli kasalliklar) glyukokortikosteroidlarga bo'lgan ehtiyoj ortishi sababli preparatning dozasini sozlash kerak.

tufayli uzoq muddatli prednizon davolash tugaganidan keyin bemorlar yaqindan bir yil davomida nazorat qilinishi kerak mumkin bo'lgan rivojlanish stressli vaziyatlarda adrenal korteksning nisbiy etishmovchiligi.

To'satdan olib tashlash bilan, ayniqsa yuqori dozalarni ilgari qo'llashda, olib tashlash sindromi rivojlanishi mumkin (anoreksiya, ko'ngil aynishi, letargiya, umumiy mushak-skelet tizimining og'rig'i, umumiy zaiflik), shuningdek, prednizolon buyurilgan kasallikning kuchayishi.

Prednizolon bilan davolash paytida uning samaradorligini pasayishi (immunitet reaktsiyasi) tufayli emlash amalga oshirilmasligi kerak.

Prednizolonni interkurent infektsiyalar, septik kasalliklar va sil kasalligi uchun buyurishda bir vaqtning o'zida bakteritsid antibiotiklar bilan davolash kerak.

davomida bolalarda uzoq muddatli davolash Prednisolon o'sish dinamikasini diqqat bilan kuzatishni talab qiladi. Davolash davrida qizamiq bilan og'rigan bemorlar bilan aloqada bo'lgan bolalar yoki Suvchechak, maxsus immunoglobulinlar profilaktika maqsadida buyuriladi.

Zaif mineralokortikoid ta'siri tufayli prednizolon adrenal etishmovchilikni almashtirish terapiyasi uchun mineralokortikoidlar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qondagi glyukoza darajasini nazorat qilish va kerak bo'lganda terapiyani sozlash kerak.

X-ray monitoringi uchun ko'rsatiladi osteoartikulyar tizim(umurtqa pog'onasi, qo'lning fotosuratlari).

Buyraklar va siydik yo'llarining yashirin yuqumli kasalliklari bo'lgan bemorlarda prednizolon leykotsituriyaga olib kelishi mumkin, bu esa leykotsituriyaga olib kelishi mumkin. diagnostik qiymat.

Prednizolon 11 va 17-oksiketokorti metabolitlarining tarkibini oshiradi. Addison kasalligida barbituratlarni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak - o'tkir buyrak usti etishmovchiligi (Addison inqirozi) rivojlanish xavfi mavjud.

Kortikosteroidlarni tibbiyotda qo'llash juda mashhur bo'ldi. Bunga asosan ko'p sonli ta'sirlar, shuningdek, barcha tana tizimlariga ta'sir qilish tufayli erishiladi.

Ammo shuni yodda tutish kerakki, foydalanish qat'iy tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak.

Kortikosteroidlar orasida eng asosiy dori bu bir necha shakllarda mavjud. Ammo ushbu maqolada biz ikkalasini ham qo'llash mumkin bo'lgan in'ektsiya eritmasi haqida gapiramiz favqulodda holatlarda va oldini olish uchun.

Chiqarish shakli

Prednisolonni chiqarishning bir necha shakllari mavjud, jumladan:

1. Yechim, bu tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritiladi. Dozaj har bir mililitr eritma uchun 25 mg ni tashkil qiladi. Ampulalar hajmi 1 ml ni tashkil qiladi. Ampulalar soni har xil bo'lishi mumkin, 5 dan 100 donagacha.
2. Shuningdek bor planshet shakli Va malham. Bir tabletkada preparatning massasi 5 mg ni tashkil qiladi. Tabletkalar blasterlarga qadoqlangan bo'lib, ularning soni 10 donaga etadi. Bitta paketda 100 tagacha tabletka bo'lishi mumkin.

Farmakokinetika

Asosiy faol modda ushbu mahsulotdan Bu adrenal korteks hududida odamlarda normal ishlab chiqariladigan gormonning sintetik analogidir.

Shuning uchun bu dori haqli ravishda glyukokortikosteroidlar guruhidan dori sifatida tasniflanadi.

Prednizolon mushak ichiga yoki tomir ichiga kiritiladi. Parenteral yo'l bilan tanaga kirgandan so'ng, u qon aylanish tizimida juda tez to'planadi.

Natijada, preparatning to'planishi yoki ilg'or bosqich natijasida hosil bo'lganlar bundan mustasno, uning asosiy ta'siri tez namoyon bo'ladi. patologik jarayon.

Qon oqimi bilan preparat jigar to'qimalariga kiradi, u erda asosiy moddaning faol bo'lmagan parchalanish mahsulotlari hosil bo'ladi. faol modda. Preparatning safro bilan chiqarilishi minimaldir, chunki modda asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Prednisolonning yarimparchalanish davri juda sub'ektiv qiymatdir, bu ko'plab omillarga bog'liq. O'rtacha, preparatning konsentratsiyasining yarmini olib tashlash uchun 18-20 soat kerak bo'ladi.

Farmakodinamikasi

Prednizolon metabolizmning barcha turlariga ta'sir qiladi:

1. Protein almashinuviga ta'siri. Plazmaning oqsil tarkibiy qismlaridan biri bo'lganligi sababli globulinning kamayishi kuzatiladi, jigar hujayralarida albumin sintezi kuchayadi va mushak hujayralarida oqsil komponentining sintezi pasayadi va katabolizm kuchayadi.
2. Lipidlar almashinuvidagi o'zgarishlar. To'yingan yog 'kislotalari, shuningdek triglitseridlar sintezining ko'payishi, elkaning, pastki orqa, old qismidagi yog'larning qayta taqsimlanishi kuzatiladi. qorin devori, shuningdek, yuzlar. Xolesterin darajasining ortishi kuzatiladi.
3. Karbongidrat almashinuvidagi o'zgarishlar. Ovqat hazm qilish tizimidan uglevod komponentining so'rilishi kuchayadi va glyukozaning qon oqimiga, asosan, jigar hujayralaridan chiqishi ortadi. Glyukoneogenez kuchayadi, og'ir giperglikemiya ham kuzatiladi.
4. kelayotgan minerallashuvning pasayishi suyaklar.
5. Yallig'lanishga qarshi ta'sir sitokinlar ishlab chiqarishni kamaytirish, shuningdek, hujayra membranalarini barqarorlashtirish orqali erishiladi. To'qimalarning shishishi, shuningdek, antikorlarning shakllanishi kamayadi.

Ko'rsatkichlar

Ushbu preparatning parenteral shaklini olish uchun barcha ko'rsatkichlarni ikkita asosiy guruhga bo'lish mumkin: bu favqulodda choralar, shuningdek, profilaktika chorasi.

Birinchisi, qoida tariqasida, keskin rivojlanadigan va talab qiladigan vaziyatlarni o'z ichiga oladi iloji boricha tez ularni yo'q qilish.

Ular orasida:

1. Shok holati kelib chiqishi jihatidan farq qiladi. Bu kuyish, toksik, travmatik, kardiogen, jarrohlik va haddan tashqari og'riqli ta'sirlardir. Ular tanadagi asosiy hayotiy tizimlarning ishlashini buzish bilan birga keladi, bu ko'p organ etishmovchiligida namoyon bo'ladi, shuningdek, keskin pasayish qon bosimi. Bu holat tez, holda bo'lishi mumkin tibbiy aralashuv o'limga olib keladi.
2. Klinik kursida og'ir bo'lgan allergik reaktsiya. Bunday hollarda u rivojlanish bilan birga keladi anafilaktik reaktsiya, shuningdek zarba. Bunday namoyishlar maqom shaklida bronxial astmani o'z ichiga oladi.
3. Jiddiy miya yarim shishlarining namoyon bo'lishi, travmatik ta'sir qilish, intoksikatsiya, shuningdek operatsiya natijasida paydo bo'lgan.
4. Tizimli hujayra shikastlanishi, biriktiruvchi to'qima komponentiga kiritilgan. Natijada, organizm o'z hujayralariga qarshi antikorlarni hosil qiladi. Ular orasida qizil yuguruk, revmatizm va revmatoid artritning namoyon bo'lishini ta'kidlash kerak.
5. Namoyish o'tkir adrenal etishmovchilik ularni o'zgartirish bilan funktsional holat, gormonlar darajasining buzilishi bilan ifodalangan.
6. O'tkir yallig'lanishli lezyon jigar, uning sababi hayotiy faoliyatning ta'siri va mexanizmi bilan farq qiluvchi sabab komponentidir.
7. Tirotoksik davlat gormonal profillarni ishlab chiqarishning ko'payishi natijasida qalqonsimon bez, shuningdek, ularning tarkibi nisbati buzilishi.
8. Da surunkali jarayonlar, zudlik bilan ta'sir qilishni talab qilmaydigan prednizolon yallig'lanishning kuchayishi namoyon bo'lishini kamaytirish uchun, shuningdek, bunday davolash uchun ishlatiladi. surunkali patologiyalar bronxial astma, tizimli qizil yuguruk, romatoid artrit va boshqa otoimmün patologiyalar kabi.

Prednizolonni qo'llashning yana bir ko'rsatkichi bu hududda chandiq shakllanishining oldini olish yoki davolashdir. mexanik ta'sir, shuningdek kuyishlar yoki boshqa ta'sirlar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Shuni ta'kidlash kerakki, kontrendikatsiyalar mavjudligi ko'proq faqat dori-darmonlarni tashqarida tanlashda zarur. o'tkir davr. Vaziyatlarda hayot uchun xavfli, ular e'tiborga olinmaydi, chunki hayotni saqlab qolish va o'tkir patologik holatni bartaraf etish eng muhim vazifadir.

Bunday holatda e'tiborga olinishi kerak bo'lgan yagona kontrendikatsiya - bu tarkibiy qismlarga individual intoleransning mavjudligi, Prednisolonni yuborishga javoban Quincke shishi yoki anafilaktik shokning rivojlanish tarixi.

Preparatni qo'llashdan oldin, siz kerak kontrendikatsiyalar mavjudligini aniqlang, shuningdek, dastlab kichik miqdorning kiritilishiga javobni baholang.

Qo'llash tartibi

Giyohvand moddalar in'ektsiya shakli mushak ichiga yoki tomir ichiga yuborish kerak.

Dastlab, Prednisolon infuziya bilan qo'llanila boshlaydi va keyinroq boshlanadi tomchilatib yuborish. Preparat tayyor shaklda mavjud dozalash shakli, demak u suyultirish yoki unga qo'shimcha komponentlar qo'shishni talab qilmaydi:

1. Allergiya patologiyasi uchun administratsiya 3 kundan ikki haftagacha bo'lgan muddatga 100-200 mg dozani buyurishni o'z ichiga oladi.
2. Patologik jarayonning og'irligiga qarab Prednizolonni yuborishni nazarda tutadi turli dozalar. Engil kurs bilan u 75 mg ni tashkil qiladi va bilan og'ir kurs 675 mg gacha. Terapiya kursi ikki haftagacha davom etishi mumkin. O'tkir, og'ir holatlarda, preparatning 1400 mg gacha bo'lgan yuklanish dozasini qo'llash mumkin, keyinchalik u asta-sekin kamayadi.
3. Qachon astmatik holat 500-1200 mg yuborish talab qilinadi, dozani 300 mg ga kamaytirish mumkin.
4. O'tkir adrenal etishmovchilik 100-200 mg og'irlikdagi preparatning bir martalik dozasini kiritishni nazarda tutadi, kuniga 400 mg dan ortiq Prednizolonga ruxsat berilmaydi.
5. Tirotoksik inqiroz- bir marta 100 mg, titrlash mumkin kunlik dozasi 300 mg gacha. Prednisolonning maksimal miqdori 1000 mg gacha bo'lishi mumkin. Terapiyaning o'rtacha davomiyligi 6 kun.
6. O'tkir buyrak, jigar etishmovchiligi- sutkalik doza 25-75 mg, dozani 1500 mg gacha oshirishga ruxsat beriladi.
7. Romatoid artrit, boshqa otoimmün patologiya- kuniga 75-125 mg. O'rtacha terapiya kursi 2 hafta.

Yon ta'siri

Nojo'ya ta'sirlarning ko'rinishi, agar dozani oshirsa, qabul qilinadi, shuningdek noto'g'ri rejim dozalash.

Ular orasida:

1. Rivojlanish steroid diabetes mellitus, shuningdek, buyrak usti bezlari faoliyatining pasayishi, shuningdek Cushing sindromining rivojlanishi yoki jinsiy rivojlanishning kechikishi.
2. Tashqi ko'rinish ko'ngil aynishi, qusish, pankreatit, oshqozon-ichak yarasi, qon ketish, shuningdek ovqat hazm qilish tizimidagi buzilishlar.
3. Rivojlanish bradikardiya, aritmiya, yurak etishmovchiligi, giperkoagulyatsiya va trombozning og'irligini yomonlashishi.
4. Shakllanish disorientatsiya, deliryum, psixoz, depressiya, uyqusizlik, bosh og'rig'i va soqchilik.
5. Mumkin kataraktning rivojlanishi, ekzoftalmos, ko'rishning yo'qolishi, shuningdek, ikkilamchi infektsiyalar xavfini oshiradi.
6. Tashqi ko'rinish periferik shish, o'sishning buzilishi, yara teri nuqsonlarini davolash bilan bog'liq muammolar, shuningdek, strech belgilari, giper yoki hipopigmentatsiya shakllanishi.
7. Boshqalar ham bo'lishi mumkin patologik sharoitlar yon ta'siri sifatida tasniflanadi. Ular yuqorida sanab o'tilganlarga qaraganda ancha kam uchraydi.

Dozani oshirib yuborish

Prednizolonni, ayniqsa yuqori terapevtik yoki yuklovchi dozalarda qo'llashda, dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lishi mumkin. Ko'pincha ular boshqa dorilar bilan birlashganda paydo bo'ladi:

1. Dori vositalari bilan jigarning mikrosomal enzimatik apparati induktorlari. Ular orasida fenobarbital, rifampitsin, teofillin va boshqalarni ajratib ko'rsatish kerak, bu dorilarni birlashtirganda, qonda Prednisolon darajasining pasayishi kuzatiladi.
2. bilan bir vaqtda qo'llanilganda tiazidli diuretiklar, va amfoteretsin B guruhi yurak etishmovchiligining mumkin bo'lgan shakllanishiga yurak patologiyasining yomonlashuvi xavfini oshiradi.
3. Bilan olinganda loop diuretiklar osteoporotik kasalliklar xavfi ortadi.
4. Natriy o'z ichiga olgan dorilar Bilan bir vaqtning o'zida boshqarish Prednizolon umumiy shish sindromining rivojlanishiga olib keladi.
5. Yurak glikozidlari, Prednisolon bilan terapiyaga kiritilgan, qorincha ekstrasistolini hosil qiladi.
6. Bilan kombinatsiya antikoagulyantlar qon ketishining rivojlanishiga olib keladi.
7. Nosteroid yallig'lanishga qarshi dorilar oshqozon-ichak traktida yaralar yoki eroziyalarning shakllanishini oshirish.

Bu eng keng tarqalgan yon ta'sirlardan ba'zilari va boshqa holatlar yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun uni qabul qilishda kerakli dozani kuzatish, shuningdek, hisobga olish muhimdir mumkin bo'lgan kontrendikatsiyalar va boshqa shartlar.

Homiladorlik, emizish va bolalik

Preparat homiladorlik, emizish va yangi tug'ilgan chaqaloqlarni davolashda kontrendikedir.

Davolash faqat juda zarur bo'lganda mumkin.

Tajribalar teratogen ta'sirni aniqladi.

Analoglar

Prednisolon analoglari orasida Deksametazon, Kenalog va boshqalarni ta'kidlash kerak.

Saqlash shartlari

Eritmani saqlash uchun optimal harorat 25 darajadan oshmasligi kerak. Preparat quyosh nuri tushmaydigan joyda saqlanishi kerak.

Preparat ishlab chiqarilgan kundan boshlab 5 yil davomida ishlatilishi mumkin. Bu holda zaruriy shart barcha saqlash qoidalariga rioya qilishdir.

Dori dorixonadan faqat shifokorning retsepti bilan chiqariladi.

Catad_pgroup Tizimli kortikosteroidlar

Prednisolon Nycomed - rasmiy ko'rsatmalar ariza bo'yicha

KO'RSATMALAR
tomonidan tibbiy foydalanish dori

(PREDNISOLON NYCOMED)

Ro'yxatga olish raqami

Savdo nomi: Prednisolon Nycomed

Xalqaro nodavlat nomi:

Kimyoviy nomi:(6 alfa, 11 beta) -11,17,21-Trihidroksipregna-1,4-dien-3,20-dion

Dozalash shakli
Tabletkalar; tomir ichiga yuborish uchun eritma va mushak ichiga in'ektsiya.

Murakkab

1 tabletka tarkibida:
faol modda- prednizolon 5 mg,
Yordamchi moddalar: magniy stearati, talk, makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat.

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:
faol modda- prednizolon 25 mg,
Yordamchi moddalar: formal glitserin, butanol, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.

Tavsif
Tabletkalar oq, dumaloq, ikki tomoni tekis, qirralari qirrali, bir tomonida markirovka chizig'i va markalash belgisi ustidagi "PD" va markalash belgisi ostidagi "5,0" o'yma.
Yechim- shaffof, rangsiz.

Farmakoterapevtik guruhi:

ATX kodi: N02AB06.

Farmakologik xossalari
Farmakodinamikasi.
Prednisolone Nycomed - sintetik glyukokortikosteroid preparati, gidrokortizonning dehidrogenlangan analogidir. Yallig'lanishga qarshi, antiallergik, immunosupressiv ta'sirga ega, beta-adrenergik retseptorlarning endogen katexolaminlarga sezgirligini oshiradi.
O'ziga xos sitoplazmatik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi (glyukokortikosteroidlar uchun retseptorlar (GCS) barcha to'qimalarda, ayniqsa jigarda mavjud) oqsillar (hujayralardagi hayotiy jarayonlarni tartibga soluvchi fermentlar, shu jumladan) hosil bo'lishiga olib keladigan kompleks hosil qiladi.
Protein almashinuvi: plazmadagi globulinlar miqdorini kamaytiradi, jigar va buyraklarda albumin sintezini oshiradi (albumin/globulin nisbati oshishi bilan), sintezni pasaytiradi va mushak to'qimalarida oqsil katabolizmini oshiradi.
Lipid almashinuvi: yuqori yog 'kislotalari va triglitseridlar sintezini oshiradi, yog'larni qayta taqsimlaydi (yog'ning to'planishi asosan elkama-kamar, yuz, qorin bo'shlig'ida sodir bo'ladi), giperkolesterolemiya rivojlanishiga olib keladi.
Uglevod almashinuvi: oshqozon-ichak traktidan uglevodlarning so'rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi (jigardan qonga glyukoza oqimini oshirish); fosfoenolpiruvat karboksilaza faolligini va aminotransferaza sintezini oshiradi (glyukoneogenezni faollashtirish); giperglikemiya rivojlanishiga yordam beradi.
Suv-elektrolitlar almashinuvi: organizmda natriy va suvni ushlab turadi, kaliyning chiqarilishini rag'batlantiradi (mineralokortikoid faolligi), oshqozon-ichak traktidan kaltsiyning so'rilishini kamaytiradi, suyak mineralizatsiyasini pasaytiradi.
Yallig'lanishga qarshi ta'sir eozinofillar va mast hujayralari tomonidan yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilish bilan bog'liq; lipokortinlar hosil bo'lishini rag'batlantirish va gialuron kislotasini ishlab chiqaradigan mast hujayralari sonini kamaytirish; kapillyar o'tkazuvchanlikning pasayishi bilan; hujayra membranalarini (ayniqsa, lizosomal) va organella membranalarini barqarorlashtirish. Yallig'lanish jarayonining barcha bosqichlarida ta'sir qiladi: araxidon kislotasi darajasida prostaglandinlar sintezini inhibe qiladi (lipokortin fosfolipaza A2 ni inhibe qiladi, araxidon kislotasining ajralishini bostiradi va endoperoksidlar, leykotrienlar biosintezini inhibe qiladi, bu yallig'lanish va boshqalar. ), "yallig'lanishga qarshi sitokinlar" sintezi (interleykin 1, o'simta nekrozi omili alfa va boshqalar); hujayra membranasining turli zararli omillarga chidamliligini oshiradi.
Immunosupressiv ta'sir limfoid to'qimalarning involyutsiyasi, limfotsitlar (ayniqsa T-limfotsitlar) proliferatsiyasini inhibe qilish, B hujayralarining migratsiyasini va T va B limfotsitlarining o'zaro ta'sirini bostirish, sitokinlarning (interleykin) chiqarilishini inhibe qilish natijasida yuzaga keladi. 1, 2 interferon gamma) limfotsitlar va makrofaglardan va antikor hosil bo'lishining pasayishi.
Antiallergik ta'sir allergiya vositachilarining sintezi va sekretsiyasining pasayishi, sensibilizatsiyalangan mast hujayralari va bazofillardan gistamin va boshqa biologik faol moddalarning chiqarilishini inhibe qilish, aylanma bazofillar, T- va B sonining kamayishi natijasida rivojlanadi. -limfotsitlar, mast hujayralari; limfoid va biriktiruvchi to'qimalarning rivojlanishini bostirish, effektor hujayralarning allergiya vositachilariga sezuvchanligini kamaytirish, antikor shakllanishini inhibe qilish, tananing immunitet reaktsiyasini o'zgartirish.
Nafas olish yo'llarining obstruktiv kasalliklarida ta'sir asosan yallig'lanish jarayonlarini inhibe qilish, shilliq qavatlarning shishishini oldini olish yoki kamaytirish, bronxial epiteliya submukozal qatlamining eozinofil infiltratsiyasini kamaytirish va aylanma immun komplekslarini cho'ktirish bilan bog'liq. bronxial shilliq qavatda, shuningdek shilliq qavatning eroziyasini va desquamatsiyasini inhibe qiladi. Kichik va o'rta bronxlarning beta-adrenergik retseptorlarining endogen katexolaminlarga va ekzogen simpatomimetiklarga sezuvchanligini oshiradi, uning ishlab chiqarilishini kamaytirish orqali shilimshiqning viskozitesini pasaytiradi.
ACTH sintezi va sekretsiyasini, ikkinchidan, endogen kortikosteroidlar sintezini bostiradi.
Yallig'lanish jarayonida biriktiruvchi to'qima reaktsiyalarini inhibe qiladi va chandiq to'qimalarining paydo bo'lish ehtimolini kamaytiradi.

Farmakokinetika.
Og'iz orqali qabul qilinganda, prednizolon oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Maksimal konsentratsiya qonda og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 1-1,5 soatdan keyin erishiladi. Preparatning 90% gacha plazma oqsillari bilan bog'lanadi: transkortin (kortizolni bog'lovchi globulin) va albumin. Prednizolon jigarda, qisman buyraklar va boshqa to'qimalarda, asosan, glyukuron va sulfat kislotalar bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Metabolitlar faol emas.
Glomerulyar filtratsiya orqali safro va siydik bilan chiqariladi va 80-90% tubulalar tomonidan qayta so'riladi. Dozaning 20% ​​buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Og'iz orqali yuborishdan keyin plazmadan yarimparchalanish davri 2-4 soatni, tomir ichiga yuborilgandan keyin 2-3,5 soatni tashkil qiladi.

H.02.A.B.06 Prednizolon

Prednizolon gidrokortizonga asoslangan yarim sintetik glyukokortikoid preparatdir. Ya'ni, bu bilan vosita yuqori daraja klinik holatlarda Prednizolon in'ektsiyalaridan foydalanishga imkon beruvchi biologik faollik. Masalan, taqdim etishda zudlik bilan yordam V

Antiallergik, yallig'lanishga qarshi, immunosupressiv ta'sir, beta-adrenergik retseptorlarning sezgirligini oshirish qobiliyati (bular tashqi hujayra membranasining oqsillari bo'lib, ularni taniydi va bog'laydi. sintetik analoglar adrenalin va norepinefrinli katexolaminlar) endogen katexolaminlarga (ya'ni kimyoviy "nazorat" molekulalari (neyrogormonlar) va hujayralararo o'zaro ta'sirda vositachilar sifatida harakat qiluvchi faol moddalar) - "Prednisolon" preparatining asosiy funktsiyalari. In'ektsiya ampulalari 25 mg hajmda mavjud.

Masalan, o'tkir allergik reaktsiyalar, bronxial astmada astmatik holat, standart terapiyaga mos kelmaydigan shok (jarrohlik, kuyish, toksik yoki anafilaktik, travmatik yoki kardiogen), o'tkir buyrak yoki jigar etishmovchiligi, o'tkir muvaffaqiyatsizlik buyrak usti bezlari Prednisolon preparatini qo'llash uchun ko'rsatma.

Inyeksiyalar ham buyuriladi revmatik kasalliklar(revmatoid artrit yoki tizimli qizil yuguruk), o'tkir gepatit va jigar sirrozi, bronxial astma, shuningdek, yallig'lanish jarayonlarini kamaytirish va kuydiruvchi suyuqliklar bilan zaharlanishda to'qimalar va qon tomirlarining sikatrik torayishi paydo bo'lishining oldini olish uchun.

Davolashning dozasi va davomiyligi shifokor tomonidan kasallikning og'irligiga va Prednisolon preparatiga ko'rsatmalarga qarab individual ravishda belgilanadi. In'ektsiyalar vena ichiga tomchilar orqali (avval oqim sifatida, keyin tomchilatib yuboriladi) yoki tomir ichiga yuborish mumkin bo'lmasa, mushak ichiga kiritiladi. O'tkir holat bartaraf etilgandan so'ng, og'iz orqali yuborish uchun prednizolon tabletkalari buyuriladi. Bunday holda, doz asta-sekin kamayadi. Agar davolanish kursi uzoq bo'lsa, terapiya to'satdan to'xtatilmasligi kerak.

Ushbu dori samarali, ammo u juda ko'p kontrendikatsiyaga va yon ta'sirga ega. Birinchidan, Prednisolonning kontrendikatsiyasi haqida. Agar tarkibiy qismlarga nisbatan intolerans yoki yuqori sezuvchanlik bo'lsa, in'ektsiya hatto sog'liq uchun ham qo'llanilmaydi. Preparat yaqinda yoki mavjud bo'lgan yuqumli kasalliklar kabi kasalliklar uchun ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak virusli tabiat, oshqozon-ichak kasalliklari, emlash davri (shuningdek, emlashdan sakkiz hafta oldin va ikki hafta keyin), immunitet tanqisligi holatlari.

Yurak-qon tomir, endokrin kasalliklar, og'ir surunkali jigar yoki buyrak etishmovchiligi, tizimli osteoporoz bo'lsa, Prednisolon ham ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Homiladorlik davrida, ayniqsa birinchi trimestrda, shuningdek, o'sish davridagi bolalar uchun in'ektsiya faqat hayotiy belgilarga ko'ra va qat'iy ravishda davolovchi shifokor nazorati ostida qo'llaniladi. Agar preparat laktatsiya davrida buyurilgan bo'lsa, emizishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Prednisolonning nojo'ya ta'sirlari orasida organizmning energiya manbai sifatida glyukozadan foydalanish qobiliyatining pasayishi, buyrak usti funktsiyasini bostirish, steroid diabetes mellitus, intrakranial bosimning oshishi, steroid o'n ikki barmoqli ichak va oshqozon yarasi, qon bosimining ko'tarilishi, bradikardiya (ba'zida glyukoza chiqarilishining oshishi) kiradi. kaltsiy, bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi, shox pardada trofik o'zgarishlar Va bu hammasi emas. yon effektlar. BILAN to'liq ro'yxat"Prednisolone" preparatini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni o'qib chiqing.