Lokálne spôsoby podávania liekov v oftalmológii: výhody a nevýhody (prehľad literatúry). Spôsoby podávania liekov používané v oftalmológii Čas jednej instilácie je

Brian C Gilger,MVDr. MS, Dipl. ACVO, Dipl. ABT, profesor oftalmológie, Vysoká škola veterinárneho lekárstva Štátnej univerzity v Severnej Karolíne. Email: [chránený e-mailom]

Úvod

Tradične existujú tri hlavné spôsoby podávania liekov do oka: lokálnymi prostriedkami, systémovými liekmi alebo injekciami, intraokulárne alebo periokulárne. Každá z týchto metód má významné nevýhody. Očné roztoky a masti na vonkajšie použitie poskytujú menej ako 1% prienik do tkanív, podliehajú rýchlemu riedeniu a vyplavovaniu slzami a ich použitie vyžaduje, aby majiteľ zvieraťa prísne dodržiaval predpisy na podávanie lieku. Systémovo podávané liečivá majú vo všeobecnosti obmedzený prienik do oka, a preto môžu vyžadovať vyššie a potenciálne toxické koncentrácie liečiva na periférii. Očné a periokulárne injekcie lieku sú traumatické a invazívne, podliehajú rýchlemu riedeniu a môžu vyžadovať opakované podávanie na dosiahnutie požadovaných koncentrácií lieku. Tieto nedostatky, najmä v prípadoch chronických vnútroočných ochorení u veľkých zvierat, viedli autora k preskúmaniu spôsobov podávania liečiv do oka pomocou zariadení s predĺženým uvoľňovaním.

Oftalmológia v praxi môže byť zredukovaná na jednoduchú úlohu: dodať správne farmakologické činidlo v správnej terapeutickej dávke do cieľového očného tkaniva spôsobom, ktorý nepoškodí zdravé tkanivo. V prípade očných chorôb je však táto jednoduchá úloha komplikovaná z dôvodu vysokej citlivosti očných tkanív (ako je uveálny trakt a sietnica) a prítomnosti tkanivových bariér v ceste prieniku liečiv, a to lipofilného epitelu rohovky. , hydrofilná stróma rohovky a skléry, lymfatický systém spojovky, cievy cievovky a krvno-očné bariéry.

Pri výbere spôsobu podávania liekov v očnej terapii je potrebné zvážiť tri dôležité aspekty:

trvanie podávania;
cieľové tkanivo, pre ktoré je liek určený;
súhlas vlastníka s plnením termínov.

Dĺžka podávania lieku sa pohybuje od minút – v prípade vonkajších očných kvapiek až po niekoľko rokov, pri niektorých očných implantátoch. Spôsob podávania liečiva môže ovplyvniť schopnosť liečiva dosiahnuť cieľové tkanivá. Napríklad topické oftalmologické prípravky v terapeutických koncentráciách sa pravdepodobne dostanú do rohovky a spojovky, ale je nepravdepodobné, že sa dostanú do sietnice a cievovky.

Nakoniec treba brať do úvahy problém zadávania úloh. Napríklad pri liečbe chronického ochorenia je potrebné na dosiahnutie terapeutických koncentrácií liečiva v tkanivách podávať ho každú hodinu počas roka. Je nepravdepodobné, že majiteľ zvieraťa bude systematicky plniť vymenovanie, ak vôbec. Spôsob podávania očného prípravku teda musí byť vhodný pre chorobu, pokiaľ ide o umiestnenie cieľa pre liek a trvanie účinku, aby sa zabezpečila kompliancia majiteľa (obr. 1).

Problém dodržiavania predpisov je vo veterinárnej medicíne obzvlášť dôležitý, pretože je ťažké dôsledne liečiť choré zviera, ktoré je často ponechané na nevychovaného majiteľa. V tejto súvislosti sa začal vývoj technológie kontinuálneho podávania očného prípravku, ktorá môže odstrániť alebo zmierniť problém dodržiavania predpisov zo strany majiteľov.

Hlavné črty zavádzania liekov do oka

V závislosti od lokalizácie cieľového tkaniva sú hlavnými problémami, ktoré je potrebné riešiť pri očnom podávaní liečiv, lokalizácia účinku liečiva na určitom mieste a udržanie terapeutickej koncentrácie pri minimalizácii systémových účinkov. Prenikanie liečiva cez rohovku je hlavnou cestou vstupu lokálneho liečiva do prednej komory oka. Väčšine liekov trvá 20-60 minút, kým sa dosiahnu maximálne koncentrácie vo vnútroočnej tekutine. Interval medzi lokálnym podaním liečiva a jeho objavením sa vo vnútroočnej tekutine sa nazýva lag time (časové oneskorenie) liečiva. Čas oneskorenia závisí od rýchlosti difúzie liečiva cez rohovku. Množstvo liečiva prenikajúce do rohovky závisí lineárne od koncentrácie liečiva v slze; s výnimkou liekov, ktoré majú iné fyzikálno-chemické vlastnosti, ktoré ovplyvňujú ich penetračnú schopnosť (ako je interakcia s inými molekulami, väzba na proteíny, obmedzená rozpustnosť lieku, metabolizmus slznými enzýmami). Pokles koncentrácie liečiva v slzách (a tým aj množstvo, ktoré prenikne rohovkou) sa riadi pravidlami kinetiky reakcie prvého rádu a rýchlosť poklesu koncentrácie závisí od rýchlosti riedenia liečiva čerstvými slzami. . U králikov a ľudí sa polčas jednej kvapky 20 µl očného prípravku pohybuje od 2 do 20 minút. Výsledkom je, že do prednej komory oka sa môže dostať len 1-10 % dávky externého prípravku. Zvyšok sa vylučuje slzami cez nazolakrimálny systém, ukladá sa na očné viečka alebo podlieha štiepeniu enzýmami sĺz alebo kožných tkanív. Systémová absorpcia niektorých liekov môže byť významná. Infúzia liečiva konštantnou rýchlosťou alebo z pevných implantátov obsahujúcich liečivo sa zvyčajne riadi pravidlami kinetiky reakcie nultého rádu.

Anatomické a fyziologické prekážky prenikaniu liečiv do oka

Lokálne očné podávanie liekov je komplikované tým, že oko má unikátne funkčné a štrukturálne obranné mechanizmy, akými sú žmurkanie, kontinuálna tvorba a odtok sĺz, ktoré sú nevyhnutné na udržanie zrakovej ostrosti, ale zároveň podporujú rýchlu elimináciu sĺz. lokálne podávané oftalmologické lieky. Pri liečivách podávaných periokulárne alebo systémovo sú hlavnými prekážkami prieniku do vnútorných tkanív oka skléra a krvo-očné bariéry. Rohovka je v podstate sendvič tuk (epitel) - voda (stroma) - tuk (endotel). Epitel je hlavnou bariérou absorpcie, najmä hydrofilných liečiv, zatiaľ čo stróma rohovky je hlavnou bariérou lipofilných liečiv. Liečivo s optimálnym pomerom hydrofilnosti a lipofilnosti teda poskytuje najlepší prenos cez rohovku.

Oftalmologické podávanie liekov

Komplexné rozdelenie oka do kompartmentov vytvára jedinečné miesta pre umiestnenie systémov podávania liekov. Tento prehľad sa zaoberá neinvazívnymi stratégiami lokálneho podávania liekov a invazívnejšími implantačnými technológiami.

Neinvazívne stratégie vkladania

Zatiaľ čo štandardné topické očné roztoky zvyčajne postačujú na poskytnutie účinnej odpovede na väčšinu porúch povrchových štruktúr a prednej komory oka, existujú faktory, ktoré obmedzujú schopnosť očných kvapiek dosiahnuť koncentrácie nad minimom účinným pri liečbe zadný segment oka. Tieto faktory zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, distribučné a difúzne koeficienty liečiva v tkanivách, hydraulickú vodivosť očných tkanív, limity rozpustnosti liečiva, spojivkový klírens a vnútroočný a episklerálny venózny krvný tlak. Existujú dva prístupy k zvýšeniu koncentrácie liečiva v zadných oblastiach oka: zvýšenie doby zotrvania liečiva v oku a zvýšenie schopnosti liečiva prenikať do tkanív. Miestny čas zotrvania liečiva sa môže zvýšiť pomocou gélov a implantácie pevných implantátov. Penetráciu liečiv možno zlepšiť použitím proliečiv, solubilizátorov a techník ionoforézy.

Použitie implantátov na podávanie liekov

Kolabujúce implantáty

Očné implantáty majú mnoho výhod, vrátane schopnosti dodávať konštantné terapeutické koncentrácie liečiva priamo do miesta očného ochorenia a zároveň znižovať systémové vedľajšie účinky. Tieto zariadenia na riadené kontinuálne uvoľňovanie liečiva sa delia na biologicky odbúrateľné (rozložiteľné) a biologicky neodbúrateľné. Výhodou biodegradovateľných implantátov je, že sa dajú vytvarovať do akéhokoľvek tvaru a nie je potrebné ich odstraňovať. Výhodou biodegradovateľných implantátov je, že liečivo uvoľňujú postupne a kontrolovane počas dlhého časového obdobia (niekoľko rokov), nevýhodou je, že pri vyčerpaní liečiva sa musia vybrať a/alebo nahradiť.

Nedeštruktívne implantáty na báze difúzie

Nedezintegračné implantáty uvoľňujú liečivo z biologicky neodbúrateľného zariadenia, ktoré obsahuje buď centrálny zásobník, alebo husté centrálne zariadenie potiahnuté liečivom. Po vyčerpaní lieku je možné z oka odstrániť a nahradiť akýkoľvek typ zariadenia. Typické rezervoárové implantáty pozostávajú z jadra vo forme granulovaného prípravku obklopeného nereaktívnou látkou, ako je silikón, etylénvinylacetát (EVA) alebo polyvinylalkohol (PVA). Hlavnou výhodou týchto implantátov je ich schopnosť dodávať konštantné dávky liečiva počas niekoľkých rokov.

Nedeštruktívne implantátové pumpy

Historicky sa štúdie o účinkoch kontinuálnej infúzie liekov vykonávané na malých pumpách obmedzovali na hodnotenie použitia osmotických púmp Alza. Tieto komerčne dostupné pumpy dodávajú vopred určené koncentrácie liečiva, zvyčajne sa umiestňujú pod kožu a dodávajú liečivo do jedného mesiaca. Ich použitie na očné infúzie sa skúmalo u koní (sleď).

Vnútroočné šošovky (IOL)

Vnútroočné šošovky boli tiež skúmané na dodávanie liečiv do očného tkaniva po operácii katarakty. Liečivo môže byť umiestnené vo vnútri samotnej šošovky alebo na jej povrchu, alebo je na VOL pripevnený samostatný zásobník s liekom. Najčastejšie používané vnútroočné šošovky sú tie s vysokým obsahom vody, ako sú hydrogély alebo mäkké akrylové plasty, ktoré umožňujú naplnenie vnútroočnej šošovky liekom pomocou jednoduchej metódy „namáčania“. Použitie IHL znižuje riziko pooperačnej endoftalmitídy s antibiotikami, potláča zápal dexametazónom alebo NSAID a/alebo zabraňuje fibróze zadného puzdra šošovky. V našej štúdii akrylové VGL inkubované v roztoku celekoxibu preukázali schopnosť uvoľňovať celekoxib v koncentráciách dostatočných na zníženie zápalu a zabránenie zakaleniu zadnej kapsuly šošovky počas 7 dní in vitro. Napriek tomu, že v súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o štúdiách na veterinárnych pacientoch, zdá sa, že táto metóda má praktický význam a je zaručený jej ďalší rozvoj.

Suprachoroidálne podávanie liekov

Suprachoroidálny (perichorioidálny) priestor za normálnych okolností takmer nie je vyjadrený, a preto sa často nazýva "potenciál" - úzka medzera umiestnená medzi bielkom a cievnatkou. Injekcia do nej vedie k rýchlej infiltrácii liečiva do ciliárneho telieska a cievovky. Jediná injekcia liečiva do nadočnicového priestoru očí mŕtvol psov a ošípaných zabezpečila distribúciu liečiva vo viac ako 50 % tkanív zadného segmentu oka. Implantáty s trvalým uvoľňovaním cyklosporínu umiestnené v suprachoroidálnom priestore poskytovali dlhodobú kontrolu uveitídy u koní. Použitie špeciálnych mikroihiel na získanie prístupu do suprachoroidálneho priestoru umožní použitie tejto techniky so širokou škálou prípravkov a poskytne prístup k makule, zrakovému nervu a zadnému pólu oka.

Výsledky a závery

Za posledných desať rokov sa výrazne zrýchlil vývoj očných zariadení a produktov určených na zlepšenie zhody, selektivity a trvania podávania očného lieku. Je to dôsledok lepšieho pochopenia dynamiky očných tekutín a distribúcie liečiv, experimentovania s novými miestami vpichu do oka a zlepšenia technológie, ktoré viedli k lepším biomateriálom a mechanizmom uvoľňovania liečiv. Okrem toho vývoj nových tried liekov na choroby, ako je glaukóm, uveitída a retinopatia, inicioval vývoj jedinečných systémov zameraných na prekonanie nedostatkov pozorovaných pri klasickej terapii týchto nových komplexných chorôb. Rýskajúca sa vlna nových zariadení, ktoré prechádzajú klinickým hodnotením, ponúkne pacientom a lekárom množstvo veľmi potrebných a účinnejších liečebných postupov.

Literatúra

1. Wiener AL, Gilger BC. Pokroky v podávaní očných liekov. Vet Ophthalmol 2010;13(6):395-406.

2. Davis JL, Gilger BC, Robinson MR. Nové prístupy k podávaniu liekov do oka. Curr Opin Mol Ther 2004;6:195-205.

3. Gilger BC, Salmon JH, Wilkie DA, a kol. Nový bioerodovateľný hlboký sklerálny lamelárny cyklosporínový implantát na uveitídu. Invest Ophthalmol Vis Sci 2006;47:2596-2605.

4. Blair MJ, Gionfriddo JR, Polazzi LM a kol. Subkonjunktiválne implantované mikroosmotické pumpy na kontinuálne očné ošetrenie u koní. Am J Vet Res 1999;60:1102-1105.

5. Davis DL, Yi NY, Salmon JH, Charlton AN, Colitz CMH, Gilger BC. Celecoxib s predĺženým uvoľňovaním z inkubovaných akrylových vnútroočných šošoviek potláča rast epiteliálnych buniek šošovky v ex vivo modeli opacity zadného puzdra (PCO). J Ophthalmol Pharm Therapeutics.

6. Seiler GS, Salmon JH, Mantua R, Feingold S, Dayton PA, Gilger BC. Distribúcia kontrastu po injekcii do predného suprachoroidálneho priestoru pomocou 2D a 3D ultrazvuku v očiach ošípaných. Invest Ophthalmol Vis Sci 2011 52 (8): 5730-5736

7. Gilger BC, Wilkie DA, Clode AB, McMullen RJ, Utter M, Komaromy A, Brooks DE, Salmon JH. Dlhodobý výsledok po implantácii suprachoroidálneho zariadenia na podávanie cyklosporínu u koní s recidivujúcou uveitídou. Vet Ophthalmol 2010;13(5):294-300.

8. Jiang J, Moore JS, Edelhauser HF a kol. Intrasklerálne podávanie liečiva do oka pomocou dutých mikroihiel. Pharm Res 2009;26:395-403.

Prednášku zabezpečili organizátori III. Moskovského veterinárneho oftalmologického kongresu, preklad a publikácia sú realizované s láskavým dovolením Dr. Briana Gilgera.

SVM č.2/2016

V oftalmológii existuje niekoľko spôsobov podávania liekov. Najčastejšie sa lieky aplikujú lokálne - instiláciou do spojovkového vaku alebo masti na kladenie.

Vlastnosti zloženia očných kvapiek

Očné kvapky, masti, spreje, filmy, gély sú lieky, ktoré sú špeciálne určené na lokálne použitie v oftalmológii. Okrem aktívnej zložky, ktorá má terapeutický účinok, ich zloženie zahŕňa pomocné látky potrebné na vytvorenie stabilnej dávkovej formy. Aby sa zabránilo kontaminácii lieku mikrobiálnou flórou, obsahuje aj konzervačné látky. Môžu ovplyvniť spojivku a v rôznej miere. Pre pacientov s citlivou rohovkou existujú lokálne formy očných prípravkov, ktoré neobsahujú konzervačné látky.

Aby sa zabránilo rozkladu účinnej látky, obsahujú očné kvapky aj antioxidanty.

Schopnosť očných kvapiek preniknúť do rohovky oka závisí od ich ionizácie. Tento indikátor je určený hodnotou pH roztoku. Normálna kyslosť je 7,14-7,82. Kyslosť roztoku ovplyvňuje tak farmakokinetiku liečiva, ako aj jeho znášanlivosť. Ak sa kyslosť roztoku výrazne líši od kyslosti slznej tekutiny, človek pocíti nepohodlie pri instilácii.

Dôležitým ukazovateľom kinetiky liečiva je jeho tonicita vo vzťahu k slze. Najväčšiu absorpciu majú hypotonické alebo izotonické roztoky. Účinnosť lieku je teda určená nielen aktívnou zložkou, ale aj prichádzajúcimi pomocnými látkami.

Mnohé očné kvapky nemožno použiť počas nosenia mäkkých. Je to spôsobené rizikom akumulácie hlavnej látky a konzervačných látok v ich materiáli. Pacient by si mal byť vedomý toho, že pred instiláciou očných kvapiek by sa šošovky mali vybrať a nasadiť len 20-30 minút po instilácii lieku. Pri predpisovaní viac ako jedného lieku by interval medzi instiláciou mal byť aspoň pol hodiny.

Základné pravidlá pre instiláciu očných kvapiek

Pred instiláciou lieku si dôkladne umyte ruky.
Hlava musí byť naklonená dozadu.
Pozrite sa hore, potiahnite dno dole.
Kvapnite jednu kvapku lieku do spojovkového vaku.
Pozrite sa hore, kým sa kvapka lieku úplne nerozdelí v spojovkovom vaku.
Uvoľnite viečko, zatvorte oči.
V oblasti vnútorného kútika oka zatlačte ukazovákom na 2-3 minúty.
Ak potrebujete použiť niekoľko druhov očných kvapiek, postup zopakujte aspoň po 20 minútach.

Pravidlá kladenia očnej masti

Nakloňte hlavu dozadu.
Potiahnite spodné viečko nadol, pozrite sa hore.
Do fornixu spojovky vytlačte prúžok očnej masti dlhý asi 1 cm.
Pomaly spustite viečko, zatvorte oči.
Pomocou vatového tampónu alebo vatového tampónu vmasírujte masť cez očné viečko.
Nechajte oči zatvorené 1-2 minúty.
Ak potrebujete použiť inú masť alebo kvapky po 20 minútach, postup môžete zopakovať.

Pravidlá kladenia očného filmu

Pred procedúrou si dôkladne umyte ruky.
Zakloňte hlavu pacienta dozadu.
Požiadajte pacienta, aby sa pozrel hore, stiahol spodné viečko nadol.
Pomocou pinzety vložte film očného lieku do spodnej časti spojovkového vaku.
Pomaly spúšťajte očné viečko.
Požiadajte pacienta, aby sedel so zatvorenými očami 5 minút.
Iné lieky je možné použiť až po úplnom rozpustení filmu.

Frekvencia používania oftalmických dávkových foriem

Frekvencia používania liekov na liečbu očí sa môže líšiť v závislosti od patológie a farmakokinetiky lieku. V prípade akútnych infekčných lézií očí môže frekvencia instilácií dosiahnuť až 10-12-krát denne, pri chronických ochoreniach možno očné kvapky použiť 2-3-krát denne.

Očná masť sa zvyčajne aplikuje až dvakrát denne. Očné masti sa neodporúčajú používať v skorom pooperačnom období po brušných intervenciách, ako aj pri penetrujúcich poraneniach oka.

V niektorých prípadoch, aby sa zvýšilo množstvo lieku vstupujúceho do oka, sa používa metóda nútených instilácií: liek sa instiluje 6-krát za hodinu každých 10 minút. Účinnosť tejto metódy zodpovedá subkonjunktiválnej injekcii.

Na zvýšenie prieniku liečiva možno použiť aj položenie vatového tampónu namočeného v liečive do spojovkového vaku.

Pravidlá kladenia vaty namočenej v lieku

Pred manipuláciou si dôkladne umyte ruky.
Zrolujte kúsok vaty vo forme škrtidla a namočte do prípravku.
Požiadajte pacienta, aby zaklonil hlavu dozadu.
Odtiahnite spodné viečko.
Vložte vatový tampón s pinzetou do vonkajšej časti dolného fornixu spojovky.
Pomaly spúšťajte očné viečko.
Požiadajte pacienta, aby mal zatvorené oči na 5 minút.
Bavlnu je možné odstrániť po 30 minútach.

Ďalšie spôsoby podávania lieku

Ďalšie spôsoby podávania liekov v oftalmológii zahŕňajú periokulárne injekcie: subkonjunktiválne, parabulbárne, retrobulbárne.

Pravidlá vykonávania subkonjunktiválnej injekcie

Pred manipuláciou si ošetrite ruky.
Vkvapnite 1 kvapku anestetika do oka pacienta.
Injekciu môžete vykonať po 4-5 minútach.
V závislosti od miesta vpichu požiadajte pacienta, aby sa pozrel nahor alebo nadol a stiahol dolné alebo horné viečko.
Prepichnite spojovku v požadovanej oblasti, pričom ihla by mala smerovať k spojovke. Zadajte 0,5-1 ml lieku pod spojivku.
Pomaly spúšťajte očné viečko.

Pravidlá vykonávania parabulbárnej injekcie (metóda 1)

Doprajte si ruky.
Cítite spodný vonkajší okraj obežnej dráhy. Ihlu zapichnite rovnobežne so spodnou stenou očnice do hĺbky 1-2 cm Rez ihly by mal smerovať k očnej gule. Na vykonanie postupu nepoužívajte príliš tenké a ostré ihly (napríklad inzulín).
Zadajte 1-2 ml roztoku.
Odstráňte ihlu.
Stlačte miesto vpichu vatovým tampónom a podržte ho 1-2 minúty.

Pravidlá vykonávania parabulbárnej injekcie (metóda 2)

Doprajte si ruky.
Podajte anestéziu (použite očné kvapky s anestetikom). Postup je možné vykonať po 4-5 minútach.
Požiadajte pacienta, aby sa pozrel hore a smerom k nosu.
Odtiahnite spodné viečko.
Prepichnite spojovku, vpichnite ihlu pod uhlom 25°, posuňte sa 2-3 mm dopredu, pričom rez ihly smeruje k očnej gule.
Do sub-Tenonovho priestoru zadajte 0,5-1 ml lieku.
Odstráňte ihlu.
Uvoľnite očné viečko.

Pravidlá vykonávania retrobulbárnej injekcie

Pravidlá na vykonanie retrobulbárnej injekcie sú rovnaké ako pri parabulbárnej, ale ihla sa vloží do hĺbky 3 až 3,5 cm. Najprv je potrebné orientovať sa rovnobežne so stenou obežnej dráhy, potom - šikmo nahor. Piest injekčnej striekačky sa musí pred podaním lieku potiahnuť smerom k sebe, aby ste sa uistili, že ihla nie je v krvnej cieve.

Paracentéza

V niektorých prípadoch sa liek vstrekuje priamo do očnej dutiny (do prednej alebo prednej komory). Tento postup sa vykonáva na operačnej sále, môže sa vykonávať ako nezávislý zásah alebo počas operácie.

Mnohí oftalmológovia sa zhodujú na tom, že jedným z najúčinnejších postupov pri liečbe očných ochorení je injekcia do oka. Tento postup umožňuje lieku vstúpiť priamo do postihnutej osoby a pôsobiť presne. Existuje niekoľko typov očných injekcií. Výber tejto alebo tej metódy určuje ošetrujúci lekár v závislosti od choroby, oblasti lézie a individuálnych charakteristík pacienta.

Injekcie do očnej gule sa líšia v spôsobe podania:

Injekcie liekov do očnej buľvy môže vykonávať iba skúsený oftalmológ za sterilných podmienok s použitím jednorazových nástrojov. Pred podaním injekcie do oka sa vykoná anestézia s prípravkami dikaínu alebo novokaínu vo forme očných kvapiek. Po 5 minútach môžete začať s procedúrou. Ak sa postup vykonáva subkonjunktiválnou, retrobulbárnou alebo parabulbárnou metódou, potom je potrebné ošetriť oblasť vpichu ihly 70% etylalkoholom. Po ukončení procedúry stlačte vatový tampón s antibakteriálnym roztokom na niekoľko minút.

Prípravky na injekcie do očí

Pri niektorých ochoreniach sú injekcie do očí jedinou liečbou. Lieky používané na tento postup sú rôznorodé: hormonálne, enzymatické, vitamínové, antibiotiká atď.

Antiangiogénna liečba Avastinom a Lucentisom

"Avastin" označuje protirakovinové lieky používané v komplexe antiangiogénnej terapie zameranej na potlačenie rastu nových krvných ciev. Choroby, ktoré môžu vyvolať tento jav: mokrá forma makulárnej degenerácie u starších pacientov, diabetická retinopatia a iné.

Hlavnou účinnou látkou je bevacizumab. Preniká do proteínu, blokuje výskyt nových krvných ciev a tiež inhibuje rast nádorov. Liečivo sa vstrekuje do, pričom ihla je nasmerovaná k centrálnym úsekom. Pri jednom zákroku sa Avastin môže podať len do jedného oka. Pri ďalšom postupe, ktorý sa uskutoční o mesiac, sa liek vstrekne do druhého oka. Liečba trvá spravidla 3 mesiace a obnoví sa v prípade straty zrakovej ostrosti. Počas liečby by ste mali opustiť riadenie dopravy a práce, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu.

"Avastin" má množstvo kontraindikácií:

individuálna neznášanlivosť;
tehotenstvo a dojčenie;
neodporúča sa osobám mladším ako 18 rokov;
s mimoriadnou opatrnosťou pri existujúcich ochoreniach pečene a obličiek.

Analóg lieku "Avastin" sa nazýva "Lucentis". Líšia sa účinnou látkou: v Avastine - bevacizumab, v Lucentise - ranibizumab. Farmakologický účinok liekov je rovnaký: potlačenie rastu nových krvných ciev. Indikácie a kontraindikácie pre lieky sú rovnaké.

Liečba liekmi "Avastin" a "Lucentis" vykazuje veľmi pozitívny trend: 90% pacientov, ktorí užívali tieto lieky, si zachovalo víziu, 70% sa stalo ostrejším. Ako ukázala štúdia účinnosti týchto liekov, bevacizumab bol účinnejší - zlepšenie videnia dosiahlo +1,89 písmena.

"Phoebes"

Liečivo patrí do triedy biogénnych stimulantov, ktoré majú priaznivý vplyv na rýchlosť regenerácie a metabolické procesy. Používa sa pri liečbe rôznych typov zápalov spojiviek, zápalov rohovky a okrajov viečok, zákalu sklovca, trachómu, očných chorôb spojených so stratou zraku a pod. Hlavnými účinnými látkami sú destilácia bahna liman, kyselina škoricová a kumarín.

Liek sa podáva raz denne, liečba pokračuje 30-40 dní. Druhý kurz je predpísaný najskôr o dva mesiace neskôr. Kontraindikácie pre očné injekcie s liekom "Phibs" sú nasledovné: individuálna intolerancia, akútne ochorenia spojené s kardiovaskulárnym systémom a gastrointestinálnym traktom, neskoré tehotenstvo, by sa mali používať opatrne v prítomnosti ochorenia obličiek.

"Ozurdex"

Vyrába sa vo forme implantátu a obsahuje hormón - dexametazón (0,7 mg), ako aj pomocné látky, kopolymér kyseliny mliečnej a kyseliny glykolovej. Dexametazón patrí do skupiny silných kortikosteroidov a má výrazný protizápalový a antiedematózny účinok, inhibuje rast nových ciev, znižuje priepustnosť kapilár a aktivitu fibroblastov, aktívne bojuje proti oklúzii sietnicových žíl, obnovuje prietok krvi kapilárami.

Implantát Ozurdex je účinný pri liečbe makulárneho edému (edému centrálnej zóny sietnice) v dôsledku oklúzie centrálnej sietnicovej žily. Implantát sa aplikuje raz do postihnutého oka. V prípade potreby je možné vykonať druhý postup. Ak nedošlo k pozitívnej odpovedi alebo sa dosiahlo zachovanie zraku, opätovné podanie lieku sa nevyžaduje.

Zavedenie implantátu "Ozurdex" vykazuje pozitívnu dynamiku: u značného počtu pacientov sa hrúbka sietnice znížila viac ako dvakrát (ukazovatele sa priblížili k normálu) a zraková ostrosť sa zvýšila z 5% na 65%. Tento liek má množstvo kontraindikácií vrátane individuálnej neznášanlivosti, glaukómu, hnisavých, vírusových a bakteriálnych infekcií, trachómu.

"Reaferon EC"

Liečivo má výrazný imunomodulačný a protinádorový účinok, bojuje proti vírusom potláčaním delenia vírusov v infikovaných bunkách. V oftalmológii sa používa na liečbu vírusovej konjunktivitídy, uevitídy, ako aj zápalu vonkajšieho obalu a rohovky oka.

Hlavnou účinnou látkou lieku je interferón alfa 2a, ktorý obsahuje 165 aminokyselín. "Reaferon ES" sa podáva pod spojivku denne, trvanie kurzu predpisuje lekár, ale v priemere stačí 15-25 injekcií pod oči. Tiež sa liek môže použiť ako kvapky. "Reaferon EC" po zavedení subkonjunktiválnej metódy dosiahne maximálnu koncentráciu po 7,5 hodinách, vylučuje sa obličkami.

Liek je kontraindikovaný u osôb s ťažkými poruchami pečene, obličiek, centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho systému, intoleranciou interferónov, epilepsiou. Je prísne zakázané používať počas tehotenstva a laktácie. Interferóny sa nepredpisujú s liekmi zameranými na potlačenie imunitného systému a centrálneho nervového systému, ako aj ľuďom s duševnými chorobami a samovražednými sklonmi. Z vedľajších účinkov možno rozlíšiť lokálne reakcie na zavedenie pod spojivku: bolesti hlavy, nevoľnosť, poruchy spánku, alergie. Interferóny môžu nepriaznivo ovplyvniť rýchlosť reakcie, takže počas liečby je potrebné obmedziť jazdu.

Sú aj iní. Ale práve s liekom "Reaferon ES" sa injekcie robia do očí. Lieky s názvom "Reaferon Lipint" a "Reaferon E. S. Lipint" sa používajú perorálne a slúžia na liečbu a prevenciu chrípky a SARS, ako aj iných ochorení.

"emoxipín"

Používa sa pri mnohých chorobách a má nasledujúce vlastnosti:

Liečivo je metyletylpyridinol hydrochlorid. V oftalmológii sa používa na liečbu očných cievnych lézií, očnej trombózy, glaukómu, šedého zákalu, keratitídy, komplikácií krátkozrakosti, popálenín rohovky. Z vedľajších účinkov sú izolované lokálne reakcie vo forme svrbenia, hyperémie spojoviek, pálenia.

Liečivo sa podáva subkonjunktiválne (pod spojovku), retrobulbarno (na okraj očnice cez dolné viečko), parabulbarno (injekcie sa podávajú pod oči cez kožu dolného viečka). Niektorí oftalmológovia predpisujú s tým, že tento typ postupu je pre oči účinnejší. Pre toto tvrdenie neexistujú žiadne vedecky potvrdené dôkazy, preto sa táto metóda používa extrémne zriedkavo. Spôsob podávania lieku, dávkovanie a načasovanie liečby určuje odborník.

Kontraindikácie: individuálna intolerancia, alergia, precitlivenosť. Počas tehotenstva a laktácie sa má používať s opatrnosťou. "Emoxipin" sa nemieša s inými liekmi. Ak existuje kombinovaná liečba s použitím ďalších kvapiek, potom sa "Emoxipin" použije naposledy po 20 minútach po predchádzajúcom lieku.

Očné injekcie môže predpisovať iba ošetrujúci lekár a vykonávať ich skúsený odborník. Očné injekcie v oftalmológii sa osvedčili ako účinný nástroj liečby očných ochorení s dlhodobým efektom a vysokým percentom vyliečenia.

Pozor, iba DNES!

Očné prípravky sa vyrábajú vo forme nasledujúcich látok: gél, masť, rozpustné prášky, tekuté kvapky. V závislosti od toho a mnohých ďalších dôvodov opísaných v článku sa očné prípravky podávajú rôznymi spôsobmi.

Klasifikácia podávania oftalmologických liekov:

instilácia;
pokladanie masti pre dolné viečko;
injekcie:
- retrobulbárny,
- subkonjunktiválny,
- parabulbárny,
- v dutina oko jablká,
- intramuskulárne a intravenózne;
lekárska fonoforéza;
metóda medicinálnej elektroforézy;
orálny a parenterálny spôsob podávania.

Dôležité! Oftalmologické lieky používané v oftalmológii majú hlavne lokálny farmakologický účinok a zriedkavo systémový účinok na organizmus.

Kvapky a masti

Najdostupnejšie a dávkové formy v oftalmológii sú kvapky a masti. Pri instilácii je potrebné brať do úvahy objem spojovkového vaku, do ktorého sa zmestí najviac 1 kvapka roztoku alebo 1 cm pásik masti.

Termín akcie jeden kvapky Riešenie pretože účinná látka je rôzna a závisí od látky samotného roztoku. Napríklad roztok hélia má najdlhší čas pôsobenia a vodný roztok najkratší.

Čas jednej instilácie je:

- vodný roztok pilokarpínu 4-6 hodín,

- predĺžený roztok na metylcelulóze - 8 hodín,

- gélový roztok - asi 12 hodín.

Frekvencia instilácie:

- pri akútnych infekčných ochoreniach oka 8-12 krát denne,

- pri chronických procesoch 2-3 instilácie denne.

Pri použití viacerých druhov očných kvapiek denne naraz by časový interval medzi instiláciami mal byť 10-15 minút, aby sa predišlo zriedeniu a vymytiu predchádzajúceho roztoku.

Vedľajšie účinky účinky

Vo všeobecnosti sú očné kvapky a masti pri nosení kontaktných šošoviek kontraindikované. K lokálnym a celkovým nežiaducim účinkom dochádza vtedy, keď sa účinná látka dostane do krvného obehu priamo cez nosovú sliznicu, spojivkové cievy, cievy dúhovky, vzhľadom na to, že účinné liečivé látky prenikajú do dutiny očnej buľvy cez rohovku.

Skladovanie

Očné kvapky a masti sa vyrábajú v továrňach a lekárňach. Kvapky vyrábané v továrňach obsahujú ďalšie látky - antiseptiká a konzervačné látky a sú určené na opakované použitie. Skladovateľnosť továrenských kvapiek je 2 roky pri skladovaní pri izbovej teplote mimo priameho slnečného žiarenia. Doba použitia lieku po prvom otvorení injekčnej liekovky je 1 mesiac. Očné prípravky vyrábané v lekárňach neobsahujú pomocné látky, takže ich trvanlivosť je 3-7 dní. V prípade zvýšenej citlivosti pacienta na prídavné zložky sa vyrábajú dávkované plastové obaly na lieky určené na jednorazové podanie lieku, ktorý neobsahuje konzervačné a konzervačné látky.

Za rovnakých podmienok skladovania sa očné masti uchovávajú 3 roky. Masti sa aplikujú položením 1 cm pásikov za dolné viečko do spojovkovej dutiny 1-2 krát denne, až na zriedkavé výnimky. Neodporúča sa používať očnú masť nejaký čas po intrakavitárnych intervenciách.

Injekcie

Injekčný spôsob podávania očných prípravkov má niekt Výhody v porovnaní s instiláciami:

- 6 instilácií s intervalom 10 minút. do 1 hodiny zodpovedá jednej subkonjunktiválnej injekcii;
- koncentrácia účinnej látky v očnej buľve je vyššia ako pri instiláciách.

Pomocou injekcií sa podávajú protizápalové, antibakteriálne, vazoaktívne lieky.

Spôsoby injekciou úvody, svedectvo:

retrobulbárny - s patológiou zadného segmentu (chorioretinitída, neuritída, hemoftalmus).
P spojovky a parabulbárny injekcie sú indikované na liečbu ochorení a poranení prednej časti oka (skleritída, keratitída, iridocyklitída, periférna uveitída)
úvod liečivý oko drogy priamo v dutina oko jablká (do prednej komory alebo intravitreálne) - určia ju špecialisti a používajú sa v špeciálnych prípadoch
intramuskulárne a intravenózne injekcie a infúzie – antibiotiká, kortikosteroidy, roztoky nahrádzajúce plazmu atď.

Pozor! Zavedenie lokálnou injekciou nie je vždy indikované a vyžaduje zručnosť.

Ústne a parenterálne metóda

o ústne a parenterálne Pri podávaní nie všetky očné prípravky vstupujú do očných tkanív rovnakým spôsobom, pretože dexametazón ľahko preniká do rôznych tkanív očnej gule, zatiaľ čo polymyxín do nich prakticky nevstupuje. Je to spôsobené ich schopnosťou prenikať cez hematooftalmickú bariéru, absorpciou, biotransformáciou a vylučovaním.

Fonoforéza

Kombinovaná metóda liečby, ktorá kombinuje expozíciu ultrazvuku a lieku. Pred reláciou sa na pokožku aplikuje terapeutická látka, ktorá pomocou ultrazvuku preniká hlboko do tkanív. Účinnosť metódy však zostáva kontroverzná.

Metóda liečivý elektroforéza.

Liečebná látka sa nanáša na elektródové vankúšiky a vplyvom elektrického poľa preniká cez kožu do tela a ovplyvňuje fyziologické a patologické procesy priamo v mieste vpichu.

Výhody metóda liečivý elektroforéza:

možnosť zavedenia látky priamo do ložísk zápalu, zablokovaného v dôsledku porušenia lokálnej mikrocirkulácie;
zavedenie malých dávok účinnej látky;
akumulácia látky a vytvorenie depa bez zničenia účinnej látky;
možnosť vytvorenia vysokej lokálnej koncentrácie účinnej látky očného prípravku bez saturácie lymfy, krvi a iných telesných médií;

Napríklad fibrinolytické činidlo vo forme lyofilizovaného prášku 5000 IU v ampulke, zriedené destilovanou vodou a pridané do očného kúpeľa na elektroforézu. Zmes sa zavádza z anódy. Pri zápalových ochoreniach očí sa do zmesi pridávajú ďalšie aktívne zložky. Pri cievnych ochoreniach sa podáva samostatne alebo v zmesi s chloridom vápenatým. Na rozšírenie ciev sietnice sa dodatočne vykonáva magnetoterapia. Priemerná doba resorpcie fibrínovej zrazeniny v prednej komore bola 1-3 dni, resorpcia hemoftalmie bola 7-14 dní. Za mesiac sa u takýchto pacientov zraková ostrosť zvýšila 2-krát.

Kontraindikácie liečivý elektroforéza:

akútne hnisavé zápalové ochorenia, HF II-III stupeň, GB III štádium, horúčka, ťažká bronchiálna astma, dermatitída alebo porušenie celistvosti kože v miestach elektród, zhubné novotvary. Kontraindikácie očných prípravkov sa berú do úvahy.

Pozor! Všetky očné prípravky sa používajú prísne podľa uváženia oftalmológa.

Koncentrácia liečiv v tkanivách a médiách oka do značnej miery závisí od spôsobov ich podávania. Významnou prekážkou prieniku do vnútorných membrán oka je takzvaná hemato-oftalmická bariéra. V oftalmológii je široko používaný gentamicín sulfát (garamycín) - antibiotikum aminoglykozidovej skupiny, ktoré dobre prechádza hemato-oftalmickou bariérou.

V posledných rokoch sa objavili nové antibiotiká, ktoré majú silnejší baktericídny a bakteriostatický účinok a zároveň majú menej nežiaducich účinkov (menej toxické) – glukopeptidy, streptogramíny a ďalšie skupiny liečiv.

Lieky podávané lokálne majú nerovnomerný prienik do tkanív oka: lieky rozpustné vo vode majú viac ako lieky rozpustné v tukoch. Vyšší účinok sa pozoruje pri zavádzaní liečivých látok pomocou ionoforézy a fonoforézy. Lieky podávané parenterálne prechádzajú cez hemato-oftalmickú bariéru. Pri lokálnom podaní sa liečivá vstrebávajú cez spojovku a rohovku, rýchlo prenikajú do cievneho riečiska a tým pôsobia na celý organizmus.

Pri ochoreniach cievovky, sietnice a zrakového nervu sa často kombinuje lokálne užívanie liekov (instilácie, retrobulbárne podávanie) s ich celkovým (systémovým) užívaním.

Kombinovanou metódou liečby sa dosahujú optimálne podmienky na vytvorenie dostatočnej koncentrácie liečivej látky v očnej lézii.

Ako ukázali autorádiografické štúdie subkutánneho, intramuskulárneho, intravenózneho a parabulbárneho podávania steroidov a antibiotík, parabulbárne podávanie vedie k najvyššiemu obsahu liečiva v sklovci.

Retrobulbárny spôsob podávania liečivých látok je z hľadiska účinnosti terapeutického účinku blízky parabulbárnemu.

Orbitálne tkanivo je veľmi voľné a jemné, preto sa v ňom podaná droga pomerne rýchlo šíri. V poslednej dobe je u oftalmológov menej pravdepodobné, že budú používať retrobulbárne injekcie kvôli možnosti získania rôznych komplikácií (krvácanie do očnice, poranenie skléry a zrakového nervu ihlou, preniknutie konca ihly do dolnej orbitálnej štrbiny).

Intravenózne podávanie antibiotík v oftalmológii sa praktizuje zriedkavo, predpisujú sa podľa prísnych indikácií a s veľkou opatrnosťou (malá skúšobná dávka s následným prechodom na terapeutickú dávku, pomalé zavádzanie do žily). Liečba hnisavých ochorení pomocného aparátu oka a očnice by sa mala vykonávať podľa všeobecných zásad liečby hnisavých-septických ochorení tela.

Veľký význam v oftalmologickej praxi má lokálne použitie antibiotík vo forme roztokov očných kvapiek, očných mastí, očných liečivých filmov. Antibiotické roztoky sa tiež injikujú pod spojovku, retrobulbarno, do prednej komory a sklovca. Antibiotiká majú terapeutický účinok, ak sú lokálne podávané elektroforézou a fonoforézou.