Антигистамины курс. Харшлын эсрэг шинэ үеийн антигистаминуудын жагсаалт

Гэрийн анхны тусламжийн олон иж бүрдэл нь эм тариа агуулдаг бөгөөд тэдний зорилго, механизмыг хүмүүс ойлгодоггүй. Антигистаминууд нь ийм эмэнд багтдаг. Ихэнх харшилтай хүмүүс мэргэжлийн эмчээс зөвлөгөө авалгүйгээр өөрсдөө эм сонгож, тун, эмчилгээний курсээ тооцдог.

Антигистаминууд - энэ нь энгийн үгээр юу вэ?

Энэ нэр томъёог ихэвчлэн буруугаар ойлгодог. Олон хүмүүс эдгээрийг зөвхөн харшлын эм гэж боддог ч бусад өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан байдаг. Антигистаминууд нь гадны өдөөлтөд дархлааны хариу урвалыг саатуулдаг бүлэг эм юм. Үүнд зөвхөн харшил үүсгэгчээс гадна вирус, мөөгөнцөр, бактери (халдвар үүсгэгч бодис), хорт бодис орно. Эдгээр эмүүд нь дараахь өвчнөөс урьдчилан сэргийлдэг.

• хамар, хоолойн салст бүрхэвч хавагнах;
• арьсны улайлт, цэврүүтэх;
• загатнах;
• ходоодны шүүсний хэт их шүүрэл;
• цусны судасны нарийсалт;
• булчингийн агшилт;
• хавагнах.

Антигистаминууд хэрхэн ажилладаг вэ?

Хүний биед хамгаалалтын гол үүргийг лейкоцит буюу цагаан эс гүйцэтгэдэг. Тэдгээрийн хэд хэдэн төрөл байдаг бөгөөд хамгийн чухал нь шигүү мөхлөгт эсүүд юм. Тэд боловсорч гүйцсэний дараа цусны урсгалаар эргэлдэж, холбогч эдэд шингэж, дархлааны тогтолцооны нэг хэсэг болдог. Аюултай бодисууд биед ороход шигүү мөхлөгт эсүүд гистаминыг ялгаруулдаг. Энэ нь хоол боловсруулах үйл явц, хүчилтөрөгчийн солилцоо, цусны эргэлтийг зохицуулахад шаардлагатай химийн бодис юм. Түүний илүүдэл нь харшлын урвал үүсгэдэг.

Гистамин нь сөрөг шинж тэмдгийг өдөөхийн тулд биед шингэсэн байх ёстой. Үүний тулд цусны судас, гөлгөр булчингийн эсүүд, мэдрэлийн системийн дотоод давхаргад байрлах тусгай H1 рецепторууд байдаг. Антигистаминууд хэрхэн ажилладаг вэ: Эдгээр эмийн идэвхтэй найрлага нь H1 рецепторыг "хууран мэхлэдэг". Тэдний бүтэц, бүтэц нь тухайн бодистой маш төстэй юм. Мансууруулах бодис нь гистаминтай өрсөлдөж, харшлын урвал үүсгэхгүйгээр түүний оронд рецептороор шингэдэг.

Үүний үр дүнд хүсээгүй шинж тэмдгийг үүсгэдэг химийн бодис цусанд идэвхгүй хэвээр үлдэж, дараа нь байгалийн жамаар арилдаг. Антигистамины нөлөө нь эм хэдэн H1 рецепторыг блоклож чадсанаас хамаарна. Энэ шалтгааны улмаас харшлын анхны шинж тэмдэг илэрмэгц эмчилгээг эхлэх нь чухал юм.

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь эмийг бий болгох, эмгэгийн шинж тэмдгүүдийн хүнд байдлаас хамаарна. Антигистаминыг хэр удаан хэрэглэхийг эмч шийдэх ёстой. Зарим эмийг 6-7 хоногоос илүүгүй хугацаанд хэрэглэж болно, сүүлийн үеийн орчин үеийн фармакологийн бодисууд нь бага хоруу чанартай тул 1 жилийн турш хэрэглэхийг зөвшөөрдөг. Үүнийг авахын өмнө мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх нь чухал юм. Антигистаминууд нь биед хуримтлагдаж, хордлого үүсгэдэг. Зарим хүмүүс дараа нь эдгээр эмэнд харшилтай болдог.

Антигистаминыг хэр олон удаа ууж болох вэ?

Тайлбарласан бүтээгдэхүүний ихэнх үйлдвэрлэгчид өдөрт 1 удаа хэрэглэхэд тохиромжтой тунгаар үйлдвэрлэдэг. Эмнэлзүйн сөрөг илрэлийн давтамжаас хамааран антигистаминыг хэрхэн яаж авах вэ гэдэг асуултыг эмчийн зүгээс шийддэг. Өгөгдсөн бүлгийн эм нь шинж тэмдгийн эмчилгээний аргуудад багтдаг. Өвчний шинж тэмдэг илрэх бүрт тэдгээрийг хэрэглэх шаардлагатай.

Шинэ антигистаминыг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор бас ашиглаж болно. Хэрэв харшил үүсгэгчтэй холбоо барихаас зайлсхийх боломжгүй бол (улиас хөвсгөр, ragweed цэцэглэх гэх мэт) эмийг урьдчилан хэрэглэх хэрэгтэй. Антигистаминыг урьдчилан хэрэглэх нь зөвхөн сөрөг шинж тэмдгүүдийг арилгах төдийгүй тэдгээрийн илрэлийг арилгах болно. Дархлааны систем хамгаалалтын урвал эхлүүлэхийг оролдох үед H1 рецепторууд аль хэдийн хаагдах болно.

Антигистаминууд - жагсаалт

Энэ бүлгийн хамгийн анхны эмийг 1942 онд нийлэгжүүлсэн (Фенбензамин). Энэ мөчөөс эхлэн H1 рецепторыг хаах чадвартай бодисуудыг бөөнөөр нь судалж эхлэв. Өнөөдрийг хүртэл антигистаминууд 4 үе байдаг. Эрт эмийн сонголтууд нь хүсээгүй гаж нөлөө, бие махбодид хортой нөлөө үзүүлдэг тул ховор хэрэглэдэг. Орчин үеийн эм нь дээд зэргийн аюулгүй байдал, хурдан үр дүнгээр тодорхойлогддог.

1-р үеийн антигистаминууд - жагсаалт

Энэ төрлийн фармакологийн бодис нь богино хугацааны нөлөө үзүүлдэг (8 цаг хүртэл), донтуулдаг, заримдаа хордлого үүсгэдэг. 1-р үеийн антигистаминууд нь зөвхөн хямд өртөгтэй, тайвшруулах (тайвшруулах) нөлөөтэй тул алдартай хэвээр байна. Зүйлс:

• Даедалон;
• Бикарфен;
• супрастин;
• Тавегил;
• диазолин;
• клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пиполфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• ципрогептадин;
• Фенкарол;
• перитол;
• квифенадин;
• Диметинден;
• мөн бусад.

2-р үеийн антигистаминууд - жагсаалт

35 жилийн дараа анхны H1-рецепторыг хориглогч нь тайвшруулах нөлөөгүй, биед хортой нөлөө үзүүлээгүй. Өмнөх үеийнхээс ялгаатай нь 2-р үеийн антигистаминууд илүү удаан ажилладаг (12-24 цаг), донтуулдаггүй, хоол хүнс, архины хэрэглээнээс хамаардаггүй. Эдгээр нь цөөн тооны аюултай гаж нөлөөг өдөөдөг бөгөөд эд, цусны судас дахь бусад рецепторуудыг хаадаггүй. Шинэ үеийн антигистаминууд - жагсаалт:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Bronal;
• Аллергодил;
• фексофенадин;
• Рупафин;
• Trexil;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Циртек;
• Эбастин;
• астемисан;
• Клариценс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Semprex;
• Кестин;
• Акривастин;
• Хисманал;
• цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Histimet;
• Лорахексал;
• Кларидол;
• рупатадин;
• Ломилан ба аналогууд.

3-р үеийн антигистаминууд

Өмнөх эмүүд дээр үндэслэн эрдэмтэд стереоизомер ба метаболит (дериватив) хүлээн авсан. Эхлээд эдгээр антигистаминуудыг шинэ дэд бүлэг буюу 3-р үеийн эм болгон байрлуулсан.

• Гленсет;
• Xyzal;
• Цезер;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Cet;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Десал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Хожим нь энэхүү ангилал нь шинжлэх ухааны нийгэмлэгт маргаан, маргаан үүсгэсэн. Бүртгэгдсэн хөрөнгийн талаар эцсийн шийдвэрийг гаргахын тулд бие даасан эмнэлзүйн туршилт хийхээр шинжээчдийн багийг цуглуулав. Үнэлгээний шалгуурын дагуу гурав дахь үеийн харшлын эм нь төв мэдрэлийн тогтолцооны үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүй, зүрх, элэг, судсанд хортой нөлөө үзүүлэхгүй, бусад эмтэй харилцан үйлчлэхгүй байх ёстой. Судалгааны үр дүнгээс харахад эдгээр эмүүдийн аль нь ч эдгээр шаардлагыг хангадаггүй.

4-р үеийн антигистаминууд - жагсаалт

Зарим эх сурвалжид Телфаст, Супрастинекс, Эриус нарыг энэ төрлийн фармакологийн бодис гэж нэрлэдэг боловч энэ нь алдаатай мэдэгдэл юм. Гурав дахь үеийнх шиг 4-р үеийн антигистаминууд хараахан боловсруулагдаагүй байна. Зөвхөн эмийн өмнөх хувилбаруудын сайжруулсан хэлбэр, деривативууд байдаг. Одоогийн байдлаар хамгийн орчин үеийн эм нь 2 үеийн эм юм.

Тодорхойлсон бүлгээс санхүүжилтийг сонгохдоо мэргэжилтэн хийх ёстой. Зарим хүмүүс тайвшруулах шаардлагатай байдаг тул 1-р үеийн харшлын эмүүд илүү сайн байдаг бол бусад өвчтөнүүдэд энэ нөлөө шаардлагагүй байдаг. Үүний нэгэн адил эмч одоо байгаа шинж тэмдгүүдээс хамааран эмийг суллах хэлбэрийг санал болгодог. Өвчний хүнд хэлбэрийн шинж тэмдгүүдийн хувьд системийн эмийг тогтоодог бол бусад тохиолдолд орон нутгийн эмийг хэрэглэхээс татгалзаж болно.

Антигистамин шахмал

Биеийн хэд хэдэн системд нөлөөлдөг эмгэг судлалын эмнэлзүйн илрэлийг хурдан арилгахын тулд амны хөндийн эмийг хэрэглэх шаардлагатай. Дотоод хэрэглээний антигистаминууд нь нэг цагийн дотор үйлчилж эхэлдэг бөгөөд хоолой болон бусад салст бүрхэвчийн хаваныг үр дүнтэй зогсоож, хамрын хамар, лакримация, арьсны өвчний шинж тэмдгийг арилгадаг.

Үр дүнтэй, аюулгүй харшлын эм:

• Фексофен;
• Alersis;
• Цетрилев;
• Altiva;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эден;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Allergomax;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Allertec;
• Цетринал;
• Эридс;
• Trexil Neo;
• Зилола;
• L-Cet;
• Алерзин;
• Гленсет;
• Xyzal;
• Алерон Нео;
• Лорд;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис болон бусад.

Антигистамин дусал

Энэ тунгийн хэлбэрээр орон нутгийн болон системийн эмийг хоёуланг нь үйлдвэрлэдэг. Амны хөндийн эмчилгээнд зориулсан харшлын дусал;

• Циртек;
• Десал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Xyzal;
• Парлазин;
• Задитор;
• Allergonix ба аналоги.

Антигистаминтай хамрын бэлдмэлүүд:

• Тизин харшил;
• Аллергодил;
• лекролин;
• Кромохексал;
• Санорин Аналергин;
• Vibrocil болон бусад.

Антигистамин гэж юу вэ

Антигистаминуудын бусад фармакологийн шинж чанарууд

Амьсгалын замын цочмог өвчний үед дифенгидрамин, дипразин, супрастин, тавегил зэрэг эм хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Тэд салст бүрхэвчийг хатааж, уушгинд үүссэн цэрийг өтгөрүүлж, өтгөрүүлж, ханиалгахаас сэргийлж, уушгины хатгалгаа үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Зөвхөн мэргэжилтнүүдийн мэддэг бусад антигистаминууд байдаг тул энэ болон бусад эмийг хэрэглэхээсээ өмнө эмчтэйгээ зөвлөлдөх хэрэгтэй.

Антигистаминыг зөв сонгох нь харшлын таагүй шинж тэмдгүүдээс бүрмөсөн ангижрах, харшлын урвал үүсэхээс сэргийлж, харшилтай холбоотой олон өвчнийг даван туулахад тусална. Орчин үеийн эмийн сангуудын тавиур дээр энэ төрлийн эмийн асар олон янз байдаг хэдий ч хамгийн тохиромжтой, үнэхээр сайн антигистаминыг сонгох нь тийм ч хэцүү биш юм.

Эхний үеийн антигистаминууд

Нэгдүгээр үеийн антигистаминуудын үр нөлөө нь аль хэдийн хөгжсөн тод илрэлүүдтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч энэ нөхцөл байдал нь тэдний хэрэглээний алдар хүндэд нөлөөлөхгүй. Эхний үеийн антигистаминууд нь ханиад, орон нутгийн мэдээ алдуулагчийн үр нөлөөг сайжруулахад чиглэсэн олон цогц бэлдмэлүүдийн зайлшгүй бүрэлдэхүүн хэсэг юм.

Эхний үеийн антигистаминуудын мэдэгдэхүйц сул тал бол нойрмоглох зэрэг гаж нөлөө юм.

Бие даасан эмийн хувьд тэдгээрийг түлэгдэлт, хазуулсан, бага зэргийн гэмтэл зэргээс үүдэлтэй таагүй байдал, өвдөлтийг арилгахад ихэвчлэн ашигладаг. Эдгээр нь хөдөлгөөнт өвчин, хөдөлгөөний эмгэгт өртөмтгий хүмүүсийн нөхцөл байдлыг хөнгөвчлөхөд идэвхтэй ашиглагддаг. Эхний үеийн антигистаминыг хэрэглэх нь улирлын чанартай харшлын урвал үүсэхээс сэргийлж, хоол хүнс, эмийн харшил үүсэхээс сэргийлж, чонон хөрвөс, Квинкийн хаван, анафилаксийн шокыг арилгах боломжтой.

Эхний үеийн хамгийн алдартай, үр дүнтэй антигистаминууд нь: Suprastin, Tavegil, Diazolin, Fenistil, Dimedrol.

Хоёр дахь үеийн антигистаминууд

Кетотифен зэрэг хоёр дахь үеийн антигистаминыг эмч нар маш ховор зааж өгдөг бөгөөд ихэвчлэн гуурсан хоолойн болон атопик дерматит зэрэг өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг. Ихэнх эмч нар энэ бүлгийн эмийг гурав дахь үеийн антигистаминаар солихыг оролдож байна.

Гурав дахь үеийн антигистаминууд

Шинжээчдийн үзэж байгаагаар гурав дахь үеийн антигистаминууд нь эхний болон хоёр дахь үеийн эмийн олон дутагдалтай тул харшлын урвалаас урьдчилан сэргийлэх, харшлын урт хугацааны эмчилгээнд хоёуланд нь хэрэглэж болно.

Гурав дахь үеийн антигистаминуудын хамгийн чухал давуу тал нь мэдрэлийн системээс гаж нөлөө үзүүлэхгүй байх явдал юм.

Ихэнх тохиолдолд гурав дахь үеийн антигистаминыг гуурсан хоолойн багтраа, архаг ба холбоо барих дерматит, чонон хөрвөс, хадлан халуурах эмчилгээнд хэрэглэдэг. Мэргэжилтнүүд мэргэжлийн үйл ажиллагаа нь төвлөрөл, бодол санааны тодорхой байдал, урвалын хурд зэрэгт чухал ач холбогдолтой хүмүүст гурав дахь үеийн антигистаминыг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Энэ бүлгийн хамгийн алдартай антигистаминууд нь: Claritin, Kestin, Zirtek, Allergodil, Telfast, Levobastin юм.

Дор хаяж нэг удаа харшилтай тулгарсан аливаа хүн энэ өвчинтэй тэмцэх үндсэн зарчмуудыг мэддэг.

Тэгээд гол нь антигистаминыг хэрэглэх: харшлын урвалыг өдөөдөг гистамины үйл ажиллагааг дарангуйлдаг эмүүд.

Өнөөдөр эдгээр сангуудын жагсаалт (зөвхөн эм биш) нэлээд өргөн хүрээтэй байдаг. Тэр ч байтугай хэд хэдэн үед хуваагдсан.

Үе үе гэж юу гэсэн үг вэ?

Энэ төрлийн бэлдмэлийг өнгөрсөн зууны 30-аад оноос хойш хэрэглэж ирсэн. Түүнээс хойш энэ чиглэлийн анагаах ухаан эрчимтэй хөгжиж, хөгжиж байна. Аль хэдийн ангилна 4 үеХаршлын эсрэг эмүүд нь үйлдэл, идэвхжүүлэх хугацаа, гаж нөлөөний хувьд ялгаатай байдаг.

Гаргах маягт

Тэд өөр байж болно:

• шахмал, капсул: хамгийн түгээмэл бөгөөд хэрэглэхэд хялбар хэлбэр. Цорын ганц дутагдал нь биед хурдан шингэхийн тулд тэдгээрийг угааж эсвэл ямар нэгэн зүйлээр зажлах шаардлагатай байдаг;
• сиропууд. Эдгээрийг хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэдэг. Тэд зарим жимс, жимсгэний тааламжтай амттай байдаг бөгөөд энэ нь хүүхдийг эмэнд буруугаар тооцоход хүргэдэггүй;
• тарилгын ампулууд. Эдгээр нь хүчтэй эм, өвчний цочмог үед ашиглагддаг;
• тос, гель. Эдгээр нь загатнах, арьсны тууралт, хавсарсан арьсны өвчинд ашиглагддаг;
• шүдний оо. Тэд харшлын стоматит хэрэглэдэг, сонгодог жишээ бол LACALUT оо;
• шүрших. Эдгээр нь хамрын хөндийн салст бүрхэвчийн үрэвсэл, хаван үүсэхэд ашиглагддаг. Эдгээр тохиолдолд тэдгээр нь маш үр дүнтэй байдаг, шахмалууд нь биед үзүүлэх өргөн хүрээний нөлөөллөөс болж үр дүнгүй байдаг.

Үе үеийн шилдэг антигистаминуудын үнэлгээ

Нэн даруй захиалга хийх - аль ч үеийн антигистаминууд эсрэг заалттайжирэмсэн үед, нярай, хүүхэд, дүрмээр, 2 жил хүртэл. Лактоз үл тэвчих шинжтэй өвчтөнүүд мөн эмчтэй урьдчилан зөвлөлдөх хэрэгтэй.

Бусад тохиолдолд та эмчийн зөвлөмжийг чанд дагаж мөрдөх ёстой.

Эхлээд

Димедрол

Эдгээр эмүүд үргэлж байсаар ирсэн юм шиг санагдаж байна - тэдгээрийг маш удаан, үр дүнтэй ашиглаж ирсэн. Энэ нь ихэвчлэн шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг тул хэрэглэхэд тохиромжтой. Dimedrol-ийн идэвхтэй бодис бол дифенгидрамин юм. Энэ нь гистаминыг үйлдвэрлэх үүрэгтэй h1 рецепторыг хааж, тайвшруулах үйлчилгээтэй. Өвдөлт намдаах, нойрны эм болгон хэрэглэж болно.

Димедрол нь эргэлзээгүй давуу тал нь түүний хүртээмж, үйл ажиллагааны харьцангуй хурдыг агуулдаг - эм нь идэвхтэй үйлчилж эхэлдэг. Хэрэглэснээс хойш 20-30 минутын дараа. 4 цаг хүртэл хүчинтэй.

Гаж нөлөө нь нойрмоглох, урвалыг дарангуйлах хэлбэрээр илэрхийлэгддэг.

Мансууруулах бодис хэтрүүлэн хэрэглэх нь хий үзэгдэлд хүргэдэг.

Супрастин

Энэ эмийн идэвхтэй бодис бол хлорпирамин юм.

Энэ нь биеийн рецепторыг хааж, Dimedrol-тай төстэй нөлөө үзүүлдэг. нөлөөлж эхэлдэг 15-20 минутын дараабөгөөд нэг цагийн дотор хамгийн их идэвхжилд хүрдэг.

Энэ нь 3-6 цагийн дотор эмийн нөлөө үзүүлдэг. Сөрөг шинж чанартай гаж нөлөө нь нойрмоглох, нойрмоглох, цусны бүтцэд богино хугацааны өөрчлөлт орох боломжтой.

Гуурсан хоолойн багтраа цочмог халдлагад эсрэг заалттай.

Диазолин

Идэвхтэй бодис бол мебгидролин юм.

Харшлын эсрэг үйлчилгээ үзүүлэхээс гадна загатнаа хурдан, үр дүнтэй арилгадаг. Илэрхий гаж нөлөөний дунд ходоодны салст бүрхэвчэд сөрөг нөлөө үзүүлдэг.

Энэ нь ууснаас хойш 15 минутын дараа үйлчилж эхэлдэг бөгөөд 5 цаг хүртэлх хугацаанд бие махбод дахь үйл явцад идэвхтэй нөлөөлдөг. Согтууруулах ундаатай нийцэхгүй.

Тавэгил

Идэвхтэй бодис бол клемастин юм. Ихэнхдээ энэ нь ампулыг хэрэглэх уусмал хэлбэрээр ирдэг тул хэдхэн минутын дотор үйлчилж эхэлдэг. Энэ бүлгийн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь бараг дээд амжилт юм - 12 цаг.

Анафилаксийн шоконд заадаг. Хуурай ам, ядрах шалтгаан болдог. Фруктоз үл тэвчих үед эсрэг заалттай.

Пипольфен

Идэвхтэй бодис нь прометазин юм. Тарилгын уусмал хэлбэрээр авах боломжтой.

Энэ эмийг идэвхжүүлэх нь 4-6 цагийн дотор тохиолддог.

Гаж нөлөө нь тайвшруулах эмээс гадна унтах үед хар дарсан зүүдний дүр төрхийг агуулдаг. Энэ нь ихэвчлэн мэс заслын өмнө болон дараа нь тайвшруулах эм болгон ашигладаг.

Хоёрдугаарт

Зодак

Энэ Чех эмийн идэвхтэй найрлага нь cetirizine юм.

Дусал хэлбэрээр авах боломжтой. Энэ нь харшлын ринит, коньюнктивит зэрэгт ашиглагддаг бөгөөд энэ нь Квинкийн хаваныг зогсоох чадвартай.

Эмийн үйлдэл нь ялангуяа мэдэгдэхүйц юм эхний 1.5 цагийн дотор. Заримдаа нойрмоглох, хуурай ам үүсгэдэг (гэхдээ 1-р үеийн эмүүдтэй ижил хэмжээгээр биш), хөхний сүүнд хурдан ордог.

Кларитин

Идэвхтэй бодис бол лоратадин юм. Энэ нь шахмал эсвэл сироп хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг бөгөөд энэ нь ялангуяа хүүхдэд тохиромжтой.

Энэ нь ууснаас хойш 30 минутын дараа үйлчилж эхэлдэг бөгөөд 24 цагийн турш биед эмийн нөлөө үзүүлдэг тул Кларитиныг өдөрт 1 удаа ууна.

Үүний гаж нөлөө нь үе үе толгой өвдөх, насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн хоолны дуршил гэнэт нэмэгдэх зэрэг болно.

Trexil

Гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь терфенадин юм. Фармакологийн үр нөлөө нь 1-2 цагийн дараа хүрч, 4 цаг хүртэл үргэлжилнэ. Шахмал болон суспенз хэлбэрээр авах боломжтой.

Олон тооны антигистаминуудаас ялгаатай нь глаукомын эсрэг заалттай байдаггүй.

Төв мэдрэлийн системд сөрөг нөлөө бараг байхгүй. Ходоод гэдэсний хямрал, тэр ч байтугай бөөлжих боломжтой боловч ховор тохиолддог. Ховор тохиолдолд хамраас цус гарах тохиолдол гардаг.

Фенистил

Энэ эмийн найрлагын удирдагч нь диметинден юм. Үйлдвэрлэгчид үүнийг дусал, гель хэлбэрээр хийдэг бол одоо капсул хэлбэрээр ихэвчлэн хэрэглэдэг.

Гель хэлбэрээр эм нь ялангуяа арьсны харшлын урвал, капсул хэлбэрээр - хоол хүнс, эмийн харшилд үр дүнтэй байдаг.

Энэ эмэнд бие махбодийн сөрөг хариу үйлдэл нь ховор тохиолддог тууралт, амьсгалахад хүндрэлтэй байдаг.

Хисталонг

Идэвхтэй бодис - астемизол нь шахмал юм.

Урт хугацааны, бүр хоцрогдсон үйлдэлтэй эм - 1-3 хоногийн дотор идэвхжиж эхэлдэг бөгөөд 9-12 цагийн дотор бодисын солилцоонд оролцдог.

Энэ нь таталт үүсгэж, хэтрүүлэн хэрэглэвэл зүрх зогсоход хүргэдэг тул эмийг эмчийн хяналтан дор хэрэглэнэ.

Гуравдугаарт

Циртек

Гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь цетиризин юм. Энэ нь дусал, шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг.

Энэ нь зүрх судасны системд сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй. Энэ нь ялангуяа дерматозын эмчилгээнд зориулагдсан бөгөөд Квинкийн хаваныг хурдан зогсоодог.

30 минутын дараа бодисын солилцоонд оролцож эхэлдэг.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай.

Цэцрин

Энэтхэгийн үйлдвэрлэгч мөн цетиризиныг үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг гэж заажээ. Суллах хэлбэр - хальсаар бүрсэн шахмал.

Ялангуяа харшлын урвалын эхний үе шатанд үр дүнтэй байдаг.
ууснаас хойш 20 минутын дотор биед үүсдэг.

Өвөрмөц чанар - эм хэрэглэхээ зогсоосноос хойш 3 хоногийн турш үр нөлөөгөө хадгална. Бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг тэсвэрлэх чадвар муутай тохиолдолд суулгалт, хэвлийн өвдөлт дагалдаж болно.

Телфаст

Гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь феноксофинадин юм. Таблет хэлбэртэй байна.

Энэ нь хавдарыг намдааж, чонон хөрвөс, гол төлөв цочмог хэлбэрээр илэрдэг.
Бие дэх хамгийн их концентрацид хүрдэг 1-3 цагийн дараа, мөн 11 цагийн дараа үйлдэл дуусгавар болж харагдана.

Магадгүй толгой эргэх, ходоод гэдэсний замын үйл ажиллагааг тасалдуулах, зүрхний цохилт ихсэх. Ахмад настанд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй, гэхдээ ердийн тунг тохируулахгүйгээр.

Фенкарол

Энэ эмийн идэвхтэй найрлага нь хифенадин бөгөөд ижил нэртэй эм байдаг. Уг эмийг шахмал хэлбэрээр амаар ууж эсвэл тарилгын хамт булчинд тарина.

Фенкарол нь бүх төрлийн харшлын эсрэг заалттай байдаг. Түүний үйлдэл 1 цагаас эхэлдэг бөгөөд нэг өдөр хүртэл үргэлжилж болно.

Мансууруулах бодис нь ходоод гэдэсний замаас сөрөг урвал үүсгэж болзошгүй тул пепсины шархлаатай өвчтөнүүдэд үүнийг болгоомжтой зааж өгдөг.

Левоцетризин

Үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг нь ижил нэртэй. Ихэнхдээ шахмал хэлбэрээр хэрэглэдэг.
Хадлан өвчний үед илүүд үздэг.

Үйлдлийн хамгийн дээд спектр нь нэг цагийн дотор хүрдэг. Ихэнхдээ 2-оос дээш насны хүүхдэд хадлан халуурах эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Загатнах, тэр ч байтугай тууралт үүсгэж болно тунг чанд баримтлах.

Дөрөвдүгээрт

Зарим эм зүйч, эмч нар энэ бүлгийг байхгүй гэж үздэг бөгөөд зөвхөн шинэ нэрсийг хамгийн сүүлийн үеийн эмийн бүлэгт оруулсан гэж тайлбарладаг. Үнэн хэрэгтээ Левоцетризин нь янз бүрийн цуглуулга, янз бүрийн зохиолчдын бүтээлүүдэд 3, 4-р бүлэгт байдаг гэж бодъё.

Шинжлэх ухааны маргааныг судлахгүйгээр бид үүнд зарим нэг үнэн байдгийг хүлээн зөвшөөрдөг. Гэхдээ үнэхээр холбоотой байж болох орчин үеийн эмүүд байдаг хамгийн сүүлийн үеийн антигистаминууд. Тэдгээрийн дотроос Эриус давуу талтай нь эргэлзээгүй:

Төсвийн эмийн жагсаалт

Үе үеийн эмүүдээс харахад хямд, гэхдээ үр дүнтэй эмүүдийн жагсаалтыг өсөх дарааллаар жагсаав.

1. Dimedrol (үнэ 65 рубльээс);
2. Дибазол (75 рубльээс);
3. Супрастин (120 рубль);
4. Trexil (97 рубльээс);
5. Кларитин (175 рубль);
6. Cetirizine (105 рубль);
7. Zyrtec (199 рубль).

Эриус сироп нь янз бүрийн эмийн санд 500 рублийн үнэтэй байдаг.

Ардын антигистаминууд

Мөн харшлыг эмчлэх эмийн бус аргууд байдаг боловч ихэвчлэн гадны хэрэглээнд зориулагдсан байдаг. Уламжлал ёсоор эдгээрт дараахь зүйлс орно.

• ургамал ашиглан халуун ус - calendula, yarrow, мэргэн болон chamomile;
• ижил найрлагатай нойтон жин, шахалт;
• chamomile, viburnum болон түүний дээд мөчрүүдтэй decoctions;
• хэд хэдэн нимбэгний шүүс дээр өндөгний хальс;
• селөдерей үндэс дусаах. Энэ төрлийн эмчилгээний тусламжтайгаар ийм эм дэх үндэс нь илүүдэл нь харшлын урвалын огцом үсрэлт үүсгэдэг гэдгийг санах нь зүйтэй. Зөвхөн мэдлэгтэй хүн л эмчилгээг бэлтгэх ёстой;
• мумио.

Үүний зэрэгцээ, энэ өвчин нь олон янз байдаг тул харшлын эсрэг байгалийн гаралтай эм, өвслөг ургамал байдаггүй гэдгийг санах нь зүйтэй. Эхний шатанд харшлын урвалыг зогсоохын тулд үр дүнтэй, цаг алдалгүй эмчлэхийн тулд эмчтэй цаг тухайд нь зөвлөлдөх нь дээр.

Холбоотой видеонууд

Бид харшлын эсрэг ямар эмийг эмчилдэг вэ, эмч видео клипэнд хэлэх болно.

-тай холбоотой

Түүхийн хувьд "антигистамин" гэсэн нэр томъёо нь H1-гистамины рецепторыг блоклодог эмийг хэлдэг бөгөөд H2-гистамин рецепторууд (циметидин, ранитидин, фамотидин гэх мэт) дээр ажилладаг эмийг H2-гистамин хориглогч гэж нэрлэдэг. Эхнийх нь харшлын өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг бол сүүлийнх нь антисекретор бодис болгон ашигладаг.

Бие дэх янз бүрийн физиологийн болон эмгэг процессуудын хамгийн чухал зуучлагч болох гистаминыг 1907 онд химийн аргаар нийлэгжүүлсэн. Дараа нь амьтан, хүний ​​эд эсээс тусгаарлагдсан (Windaus A., Vogt W.). Бүр хожим нь түүний үйл ажиллагааг тодорхойлсон: ходоодны шүүрэл, төв мэдрэлийн систем дэх нейротрансмиттерийн үйл ажиллагаа, харшлын урвал, үрэвсэл гэх мэт. Бараг 20 жилийн дараа буюу 1936 онд антигистамины идэвхжилтэй анхны бодисууд үүссэн (Бовет Д., Стауб А. ). Мөн аль хэдийн 60-аад онд бие махбод дахь гистамин рецепторуудын нэг төрлийн бус байдал нотлогдож, тэдгээрийн идэвхжүүлэх, блоклох үед үүсдэг бүтэц, нутагшуулалт, физиологийн нөлөөгөөр ялгаатай H1, H2, H3 гэсэн гурван дэд төрлийг тодорхойлсон. Тэр цагаас хойш янз бүрийн антигистаминыг нэгтгэх, эмнэлзүйн туршилт хийх идэвхтэй үе эхэлдэг.

Амьсгалын замын систем, нүд, арьсны рецепторуудад үйлчилдэг гистамин нь харшлын өвөрмөц шинж тэмдгүүдийг үүсгэдэг бөгөөд H1 төрлийн рецепторыг сонгон хаадаг антигистаминууд нь урьдчилан сэргийлэх, зогсоох боломжтой болохыг олон тооны судалгаагаар тогтоосон.

Ашигласан антигистаминуудын ихэнх нь тусдаа бүлэг гэж тодорхойлдог хэд хэдэн өвөрмөц фармакологийн шинж чанартай байдаг. Үүнд: загатнах, задлах, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, тайвшруулах болон орон нутгийн мэдээ алдуулагч, түүнчлэн гистаминаар өдөөгдсөн бронхоспазмаас урьдчилан сэргийлэх нөлөө орно. Тэдгээрийн зарим нь гистаминыг блоклосоноос биш, харин бүтцийн онцлогтой холбоотой байдаг.

Антигистаминууд нь H1 рецепторууд дээр гистамины үйл ажиллагааг өрсөлдөх чадвартай дарангуйлах механизмаар блоклодог бөгөөд эдгээр рецепторуудтай холбогдох нь гистаминаас хамаагүй бага байдаг. Тиймээс эдгээр эмүүд нь рецепторт холбогдсон гистаминыг нүүлгэн шилжүүлэх чадваргүй бөгөөд зөвхөн эзгүй эсвэл суллагдсан рецепторуудыг хаадаг. Үүний дагуу H1-хориглогч нь шууд харшлын урвалаас урьдчилан сэргийлэхэд хамгийн үр дүнтэй байдаг ба урвал хөгжсөн тохиолдолд гистамины шинэ хэсгийг ялгаруулахаас сэргийлдэг.

Химийн бүтцийн дагуу ихэнх нь өөхөнд уусдаг аминууд бөгөөд тэдгээр нь ижил төстэй бүтэцтэй байдаг. Цөм (R1) нь анхилуун үнэрт ба/эсвэл гетероциклийн бүлгээр төлөөлдөг бөгөөд азот, хүчилтөрөгч эсвэл нүүрстөрөгчийн (X) молекулаар амин бүлэгтэй холбогддог. Гол нь антигистамины үйл ажиллагааны ноцтой байдал, бодисын зарим шинж чанарыг тодорхойлдог. Түүний найрлагыг мэдэхийн тулд эмийн хүч чадал, түүний үр нөлөө, тухайлбал, цус-тархины саадыг нэвтрүүлэх чадварыг урьдчилан таамаглах боломжтой.

Антигистаминуудын хэд хэдэн ангилал байдаг боловч тэдгээрийн аль нь ч ерөнхийдөө хүлээн зөвшөөрөгдөөгүй байдаг. Хамгийн алдартай ангиллын нэг дагуу антигистаминууд нь бий болсон цаг хугацааны дагуу эхний болон хоёр дахь үеийн эмүүдэд хуваагддаг. Хоёр дахь үеийн тайвшруулах эмээс ялгаатай нь эхний үеийн эмийг тайвшруулах эм гэж нэрлэдэг (давамгайлсан гаж нөлөөний дагуу). Одоогийн байдлаар гурав дахь үеийг онцлон тэмдэглэх нь заншилтай байдаг: үүнд цоо шинэ эмүүд - идэвхтэй метаболитууд багтдаг бөгөөд энэ нь антигистамины хамгийн өндөр үйл ажиллагаанаас гадна тайвшруулах нөлөөгүй, хоёр дахь үеийн эмийн кардиотоксик нөлөө үзүүлдэггүй (үзнэ үү). хүснэгт).

Үүнээс гадна химийн бүтцийн дагуу (X-бондоос хамаарч) антигистаминыг хэд хэдэн бүлэгт хуваадаг (этаноламин, этилендиамин, алкиламин, альфакарболины дериватив, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин, пиперидин).

Эхний үеийн антигистаминууд (тайвшруулах эм). Эдгээр нь бүгд өөхөнд сайн уусдаг бөгөөд H1-гистаминаас гадна холинергик, мускарин, серотонины рецепторуудыг блоклодог. Өрсөлдөх чадвартай хориглогч тул тэдгээр нь H1 рецепторуудтай урвуу холбогддог бөгөөд энэ нь нэлээд өндөр тунгаар хэрэглэхэд хүргэдэг. Дараахь фармакологийн шинж чанарууд нь тэдгээрийн хамгийн онцлог шинж юм.

• Тайвшруулах нөлөө нь липидэд амархан уусдаг эхний үеийн антигистаминуудын ихэнх нь цус-тархины саадыг нэвт шингээж, тархины H1 рецепторуудтай холбогддог гэдгээрээ тодорхойлогддог. Магадгүй тэдний тайвшруулах нөлөө нь төв серотонин ба ацетилхолины рецепторуудыг хаахаас бүрддэг. Эхний үеийн тайвшруулах нөлөөний илрэлийн зэрэг нь янз бүрийн эм, янз бүрийн өвчтөнд дунд зэргийн хүндээс хүнд хүртэл өөр өөр байдаг бөгөөд архи, сэтгэцэд нөлөөт эмтэй хослуулан нэмэгддэг. Тэдгээрийн заримыг нойрны эм (доксиламин) болгон ашигладаг. Ховор тохиолдолд тайвшруулах эмийн оронд сэтгэцийн хөдөлгөөний цочрол үүсдэг (ихэвчлэн хүүхдэд дунд зэргийн эмчилгээний тунгаар, насанд хүрэгчдэд өндөр хортой тунгаар хэрэглэдэг). Тайвшруулах нөлөөтэй тул ихэнх эмийг анхаарал хандуулах шаардлагатай ажлуудад хэрэглэж болохгүй. Эхний үеийн бүх эмүүд нь тайвшруулах, нойрсуулах эм, мансууруулах болон мансууруулах бус өвдөлт намдаах эм, моноамин оксидазын дарангуйлагч, архины нөлөөг сайжруулдаг.
• Гидроксизины шинж чанар бүхий анксиолитик нөлөө нь төв мэдрэлийн системийн субкортикаль хэсгийн зарим хэсэгт үйл ажиллагааг дарангуйлдагтай холбоотой байж болно.
• Эмийн антихолинергик шинж чанартай холбоотой атропинтой төстэй урвалууд нь этаноламин ба этилендиаминуудын хамгийн онцлог шинж юм. Хуурай ам, хамар залгиур, шээс ялгарах, өтгөн хатах, тахикарди, хараа муудах зэргээр илэрдэг. Эдгээр шинж чанарууд нь харшилгүй риниттэй холбоотой хэлэлцсэн эмчилгээний үр нөлөөг баталгаажуулдаг. Үүний зэрэгцээ тэд гуурсан хоолойн багтраа (цэрний зуурамтгай чанар ихэссэний улмаас) бөглөрлийг ихэсгэж, глаукомыг улам хүндрүүлж, түрүү булчирхайн аденома гэх мэт инфравезикийн бөглөрөлд хүргэдэг.
• Бөөлжилтийн эсрэг ба савалгааны эсрэг нөлөө нь эмийн төв антихолинергик нөлөөтэй холбоотой байж магадгүй юм. Зарим антигистаминууд (димедрол, прометазин, циклизин, меклизин) нь вестибуляр рецепторын өдөөлтийг бууруулж, лабиринтын үйл ажиллагааг саатуулдаг тул хөдөлгөөний өвчинд хэрэглэж болно.
• Хэд хэдэн H1-гистамин хориглогч нь паркинсонизмын шинж тэмдгийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь ацетилхолины нөлөөг дарангуйлдагтай холбоотой юм.
• Антитуссив үйлдэл нь дифенгидрамины хамгийн онцлог шинж чанартай бөгөөд энэ нь medulla oblongata дахь ханиалгын төвд шууд үйлчилдэг.
• Ципрогептадины үндсэн шинж чанар болох антисеротонины нөлөө нь мигрень өвчний хэрэглээг тодорхойлдог.
• Захын судас тэлэх, ялангуяа фенотиазины антигистаминыг хэрэглэх үед альфа1-хориглох нөлөө нь мэдрэмтгий хүмүүсийн цусны даралтыг түр зуур бууруулахад хүргэдэг.
• Орон нутгийн мэдээ алдуулах (кокаинтай төстэй) үйлдэл нь ихэнх антигистаминуудын шинж чанар юм (натрийн ионуудын мембраны нэвчилт буурснаас үүсдэг). Димедрол ба прометазин нь новокайнаас илүү хүчтэй орон нутгийн мэдээ алдуулагч юм. Гэсэн хэдий ч тэдгээр нь системийн хинидинтэй төстэй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд галд тэсвэртэй үе шатыг сунгаж, ховдолын тахикарди үүсэх замаар илэрдэг.
• Тахифилакс: удаан хугацаагаар хэрэглэхэд антигистамины идэвхжил буурч, 2-3 долоо хоног тутамд ээлжлэн эм хэрэглэх шаардлагатайг баталж байна.
• Эхний үеийн антигистаминууд нь эмнэлзүйн үр нөлөөг харьцангуй хурдан эхлүүлж, богино хугацаанд өртөх замаар хоёр дахь үеийнхээс ялгаатай гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Тэдний олонх нь парентерал хэлбэрээр байдаг. Дээр дурдсан бүх зүйл, түүнчлэн хямд өртөг нь өнөөдөр антигистаминыг өргөнөөр хэрэглэхийг тодорхойлдог.

Түүгээр ч барахгүй олон тооны шинж чанарууд нь "хуучин" антигистаминыг харшилтай холбоогүй зарим эмгэг (мигрень, нойрны эмгэг, экстрапирамидын эмгэг, айдас түгшүүр, хөдөлгөөний өвчин гэх мэт) эмчлэхэд өөрийн байр сууриа эзлэх боломжийг олгосон. Эхний үеийн олон антигистаминууд нь тайвшруулах эм, нойрсуулах эм болон бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хувьд ханиадны үед хэрэглэдэг хосолсон бэлдмэлүүдэд багтдаг.

Хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг нь хлорпирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол, гидроксизин юм.

Хлоропирамин(Suprastin) нь хамгийн өргөн хэрэглэгддэг тайвшруулах антигистаминуудын нэг юм. Энэ нь мэдэгдэхүйц антигистамин, захын антихолинергик, дунд зэргийн antispasmodic нөлөөтэй байдаг. Улирлын болон жилийн турш харшилтай риноконьюнктивит, ангиоэдема, чонон хөрвөс, атопик дерматит, экзем, янз бүрийн шалтгаант загатнах эмчилгээнд ихэнх тохиолдолд үр дүнтэй байдаг; парентерал хэлбэрээр - яаралтай тусламж шаардлагатай цочмог харшлын өвчний эмчилгээнд. Хэрэглэх боломжтой эмчилгээний тунг өргөнөөр хангана. Энэ нь цусны ийлдэст хуримтлагддаггүй тул удаан хугацаагаар хэрэглэхэд хэтрүүлэн хэрэглэхэд хүргэдэггүй. Suprastin нь үр нөлөөг хурдан эхлүүлж, богино хугацаанд (гаж нөлөөг оруулаад) тодорхойлогддог. Үүний зэрэгцээ, харшлын эсрэг нөлөө үзүүлэх хугацааг нэмэгдүүлэхийн тулд хлоропираминыг тайвшруулах үйлчилгээтэй H1-хориглогчтой хослуулж болно. Супрастин нь одоогоор Орос улсад хамгийн их борлуулалттай антигистаминуудын нэг юм. Энэ нь батлагдсан өндөр үр дүнтэй, эмнэлзүйн үр нөлөөг хянах боломжтой, янз бүрийн тунгийн хэлбэрүүд, түүний дотор тарилга хийх боломжтой, хямд өртөгтэй холбоотой юм.

Димедрол(Дифенгидрамин) нь анхны нийлэгжсэн H1-хориглогчдын нэг юм. Энэ нь нэлээд өндөр антигистамин нөлөөтэй бөгөөд харшлын болон псевдо-харшлын урвалын хүндрэлийг бууруулдаг. Антихолинергик нөлөөтэй тул энэ нь antitussive, бөөлжилтийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд үүнтэй зэрэгцэн хуурай салст бүрхэвч, шээсний хуримтлал үүсгэдэг. Липофилик шинж чанартай тул Димедрол нь тайвшруулах үйлчилгээтэй бөгөөд нойрсуулах эм болгон ашиглаж болно. Энэ нь орон нутгийн мэдээ алдуулах нөлөөтэй тул заримдаа новокаин, лидокаиныг үл тэвчих хувилбар болгон ашигладаг. Димедрол нь янз бүрийн тунгийн хэлбэрээр, түүний дотор парентераль хэрэглээнд зориулагдсан байдаг бөгөөд энэ нь яаралтай эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг болохыг тодорхойлсон. Гэсэн хэдий ч олон тооны гаж нөлөө, урьдчилан таамаглах боломжгүй үр дагавар, төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөө нь түүнийг хэрэглэхэд анхаарал хандуулах, боломжтой бол өөр аргыг ашиглахыг шаарддаг.

клемастин(Тавегил) нь дифенгидраминтай төстэй өндөр үр дүнтэй антигистамин эм юм. Энэ нь өндөр антихолинергик үйл ажиллагаатай боловч бага хэмжээгээр цус-тархины саадыг нэвт шингээдэг бөгөөд энэ нь тайвшруулах нөлөөг ажиглах давтамж багатай шалтгаан болдог - 10% хүртэл. Энэ нь тарилгын хэлбэрээр байдаг бөгөөд анафилаксийн шок, ангиоэдема, харшлын болон псевдо-харшлын урвалаас урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд нэмэлт эм болгон ашиглаж болно. Гэсэн хэдий ч ижил төстэй химийн бүтэцтэй clemastine болон бусад антигистаминуудад хэт мэдрэг байдал мэдэгдэж байна.

Диметенден(Фенистил) - хоёр дахь үеийн антигистаминуудтай хамгийн ойр байдаг бөгөөд эхний үеийн эмүүдээс тайвшруулах болон мускариник нөлөө нь мэдэгдэхүйц бага, харшлын эсрэг өндөр идэвхжил, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа зэргээрээ ялгаатай.

Тиймээс H1- болон бусад рецепторуудад (серотонин, төв ба захын холинергик рецепторууд, альфа-адренерг рецепторууд) хоёуланд нь нөлөөлдөг эхний үеийн антигистаминууд өөр өөр нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь янз бүрийн нөхцөлд тэдний хэрэглээг тодорхойлдог. Гэхдээ гаж нөлөөний ноцтой байдал нь харшлын өвчнийг эмчлэхэд хамгийн түрүүнд хэрэглэх эм гэж үзэх боломжийг бидэнд олгодоггүй. Тэдгээрийг ашиглах явцад олж авсан туршлага нь нэг чиглэлтэй эмийг - хоёр дахь үеийн антигистаминыг боловсруулах боломжтой болсон.

Хоёр дахь үеийн антигистаминууд (тайвшруулахгүй). Өмнөх үеийнхээс ялгаатай нь тэд тайвшруулах, антихолинергик нөлөө үзүүлэхгүй, харин H1 рецепторуудад сонгомол үйлдлээр ялгаатай байдаг. Гэсэн хэдий ч тэдний хувьд кардиотоксик нөлөө нь янз бүрийн түвшинд ажиглагдсан.

Дараах шинж чанарууд нь тэдний хувьд хамгийн түгээмэл байдаг.

• Холин ба серотонины рецепторт ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй H1 рецептортой өндөр өвөрмөц, өндөр хамааралтай.
• Эмнэлзүйн үр нөлөөг хурдан эхлүүлэх, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа. Уураг өндөртэй холбогдож, эм болон түүний метаболитууд бие махбодид хуримтлагдаж, ялгаралтыг удаашруулдаг зэргээс шалтгаалан хугацааг сунгаж болно.
• Мансууруулах бодисыг эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд хамгийн бага тайвшруулах нөлөө үзүүлдэг. Энэ нь эдгээр сангуудын бүтцийн онцлогоос шалтгаалан цус-тархины саад тотгорыг сулруулж байгаатай холбон тайлбарлаж байна. Зарим онцгой мэдрэмтгий хүмүүст дунд зэргийн нойрмог байдал ажиглагдаж болно.
• Удаан хугацаагаар хэрэглэхэд тахифилакс байхгүй.
• QT интервалыг сунгах, зүрхний хэм алдагдалтай холбоотой зүрхний булчингийн калийн сувгийг хаах чадвар. Антигистаминыг мөөгөнцрийн эсрэг эм (кетоконазол ба итраконазол), макролид (эритромицин ба кларитромицин), антидепрессант (флуоксетин, сертралин, пароксетин), бэрсүүт жүржийн шүүс, элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд энэ гаж нөлөөний эрсдэл нэмэгддэг.
• Парентераль бэлдмэл байхгүй боловч тэдгээрийн заримыг (азеластин, левокабастин, бамипин) сэдэвчилсэн хэлбэрээр авах боломжтой.

Хамгийн онцлог шинж чанартай хоёр дахь үеийн антигистаминуудыг доор харуулав.

Лоратадин(Кларитин) нь хоёр дахь үеийн хамгийн их худалдан авсан эмүүдийн нэг бөгөөд энэ нь нэлээд ойлгомжтой бөгөөд логик юм. Түүний антигистамин нөлөө нь астемизол ба терфенадинаас өндөр байдаг бөгөөд энэ нь захын H1 рецепторуудтай холбогддог. Мансууруулах бодис нь тайвшруулах үйлчилгээгүй бөгөөд архины нөлөөг сайжруулдаггүй. Үүнээс гадна лоратадин нь бусад эмүүдтэй бараг харьцдаггүй бөгөөд кардиотоксик нөлөө үзүүлдэггүй.

Дараахь антигистаминууд нь сэдэвчилсэн бэлдмэл бөгөөд харшлын орон нутгийн илрэлийг арилгах зорилготой.

Азеластин(Allergodil) нь харшлын ринит, коньюнктивитийг эмчлэх өндөр үр дүнтэй эм юм. Хамрын шүршигч, нүдний дусаалга болгон ашигладаг азеластин нь бараг системийн нөлөөгүй байдаг.

цетиризин(Zyrtec) нь захын H1 рецепторын өндөр сонгомол антагонист юм. Энэ нь гидроксизины идэвхтэй метаболит бөгөөд тайвшруулах нөлөө багатай байдаг. Цетиризин нь бие махбодид бараг метаболизмд ордоггүй бөгөөд түүний ялгаралтын хурд нь бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаардаг. Түүний онцлог шинж чанар нь арьсанд нэвтрэн орох өндөр чадвартай бөгөөд үүний дагуу харшлын арьсны илрэлүүдэд үр дүнтэй байдаг. Цетиризин нь туршилт, клиникийн аль алинд нь зүрхэнд хэм алдагдал үүсгэдэггүй.

дүгнэлт

Тиймээс эмчийн зэвсэгт янз бүрийн шинж чанартай антигистаминууд хангалттай байдаг. Тэд зөвхөн харшлын шинж тэмдгийг арилгахад тусалдаг гэдгийг санах нь зүйтэй. Үүнээс гадна, тодорхой нөхцөл байдлаас шалтгаалан та янз бүрийн эм, тэдгээрийн янз бүрийн хэлбэрийг хоёуланг нь хэрэглэж болно. Эмч нь антигистамины аюулгүй байдлын талаар мэддэг байх нь бас чухал юм.

Ихэнх 1-р үеийн антигистаминуудын сул тал нь тахифилаксийн үзэгдэл (донтолт) бөгөөд эмийг 7-10 хоног тутамд өөрчлөх шаардлагатай байдаг ч жишээлбэл, диметинден (Фенистил) ба клемастин (Тавегил) нь 20 жилийн турш үр дүнтэй болохыг харуулсан. тахифилаксийн хөгжилгүй өдрүүд (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь дифенгидрамин 4-6 цаг, диметинден 6-8 цаг, клемастин 12 (зарим тохиолдолд 24) цаг хүртэл байдаг тул эмийг өдөрт 2-3 удаа тогтооно.

Дээрх сул талуудыг үл харгалзан 1-р үеийн антигистаминууд нь харшлын практикт, ялангуяа хүүхэд, ахмад настнуудад хүчтэй байр суурь эзэлдэг (Luss L.V., 2009). Эдгээр эмийн тарилгын хэлбэрүүд байгаа нь цочмог болон яаралтай нөхцөлд зайлшгүй шаардлагатай болгодог. Хлорпирамины нэмэлт антихолинергик нөлөө нь хүүхдийн атопик дерматит дахь загатнах, арьсны тууралтыг ихээхэн бууруулдаг; хамрын шүүрлийн хэмжээг бууруулж, ARVI-ийн үед найтаахыг тайвшруулдаг. 1-р үеийн антигистаминуудын найтаах, ханиалгахад үзүүлэх эмчилгээний үр нөлөө нь H1- ба мускарины рецепторыг блоклосонтой холбоотой байж болно. Ципрогептадин ба клемастин нь антигистаминтай хамт антисеротонины эсрэг идэвхтэй байдаг. Диментиден (Фенистил) нь бусад харшлын зуучлагчдын, ялангуяа кининүүдийн нөлөөг дарангуйлдаг. Түүгээр ч зогсохгүй 1-р үеийн антигистаминуудын үнэ 2-р үеийн антигистаминтай харьцуулахад бага байдаг нь тогтоогдсон.

1-р үеийн аман антигистаминуудын үр нөлөөг зааж өгсөн тул хүүхдэд амны хөндийн деконгестантуудтай хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тиймээс 1-р үеийн антигистаминуудын давуу талууд нь: урт хугацааны туршлага (70-аас дээш жил), сайн судалгаа, нярайд тунгаар хэрэглэх боломжтой (диметиндений хувьд), хоол хүнс, эмэнд цочмог харшлын урвал үзүүлэх, шавьж хазуулсан, урьдчилан сэргийлэх үед зайлшгүй шаардлагатай. , мэс заслын практикт.

2-р үеийн антигистаминуудын онцлог шинж чанарууд нь H1 рецептортой өндөр ойр дотно байдал, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа (24 цаг хүртэл), эмчилгээний тунгаар цус-тархины саадыг нэвтрүүлэх чадвар бага, эмийг хоол хүнсээр идэвхгүйжүүлэхгүй, тахифилакс үүсгэдэггүй. Практикт эдгээр эм нь бие махбодид метаболизмд ордоггүй. Эдгээр нь тайвшруулах нөлөө үзүүлэхгүй боловч зарим өвчтөнүүд тэдгээрийг хэрэглэх үед нойрмоглох шинж тэмдэг илэрдэг.

2-р үеийн антигистаминуудын ашиг тус нь дараах байдалтай байна.

• 2-р үеийн эмүүд нь липофобик чанар, цус-тархины саадыг нэвт шингээдэггүй тул тайвшруулах үйлчилгээтэй байдаггүй ч зарим өвчтөнд ажиглагддаг.
• Үйлдлийн үргэлжлэх хугацаа нь 24 цаг хүртэл байдаг тул эдгээр эмийн ихэнхийг өдөрт нэг удаа тогтоодог.
• Удаан хугацааны туршид (3-аас 12 сар хүртэл) томилох боломжтой болгодог донтолтын дутагдал.
• Бэлдмэлийг зогсоосны дараа эмчилгээний үр нөлөө долоо хоног үргэлжилж болно.

2-р үеийн антигистаминууд нь харшлын болон үрэвслийн эсрэг үр нөлөөтэй байдаг. Харшлын эсрэг тодорхой үр нөлөөг тодорхойлсон боловч эмнэлзүйн ач холбогдол нь тодорхойгүй хэвээр байна.

Эхний болон хоёр дахь үеийн аман антигистаминыг удаан хугацаагаар (жилээр) эмчлэх нь аюулгүй байдаг. Энэ бүлгийн бүх эм биш ч зарим нь цитохромын P450 системээр элгэнд метаболизмд ордог бөгөөд бусад эмүүдтэй харилцан үйлчилж болно. Хүүхдэд амны хөндийн антигистамины аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоосон. Тэднийг бага насны хүүхдэд ч зааж өгч болно.

Тиймээс ийм өргөн хүрээний антигистаминтай тул эмч өвчтөний нас, эмнэлзүйн өвөрмөц байдал, оношлогооноос хамааран эмийг сонгох боломжтой байдаг. 1 ба 2-р үеийн антигистаминууд нь насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд харшлын өвчний цогц эмчилгээний салшгүй хэсэг хэвээр байна.

Уран зохиол

1. Гущин И.С.Антигистаминууд. Эмч нарт зориулсан гарын авлага. М .: Aventis Pharma, 2000, 55 х.
2. Коровина Н.А., Чебуркин А.В., Захарова И.Н., Заплатников А.Л., Репина Е.А.Хүүхдийн эмчийн практикт антигистаминууд. Эмч нарт зориулсан гарын авлага. М., 2001, 48 х.
3. Лусс Л.В.Харшлын болон псевдо-харшлын урвалыг эмчлэхэд антигистаминыг сонгох нь // Рос. харшлын сэтгүүл. 2009, №1, х. 1-7.
4. АРИА // Харшил. 2008. V. 63 (Нэмэлт 86). P. 88-160
5. Гиллард М., Кристоф Б., Уэлс Б., Чатерлиан П., Пек М., Массингем Р.Хоёр дахь үеийн H1 антагонистуудын хүч, сонгомол байдал // Европын Гисамины Судалгааны Нийгэмлэг, 2002 оны 5-р сарын 22, Унгар, Эгер.

Полосянц, О.Б. Анагаахын шинжлэх ухааны нэр дэвшигч

Хотын клиникийн 50-р эмнэлэг,Москва

Ишлэл авахын тулд:Карева Е.Н. Антигистамин эмийн сонголт: фармакологийн үзэл бодол // МЭӨ. Эмнэлгийн үзлэг. 2016. № 12. хуудас 811-816

Энэхүү нийтлэл нь фармакологчийн үүднээс антигистамин эмийг сонгох асуудалд зориулагдсан болно.

Ишлэл авахын тулд. Карева Е.Н. Антигистамин эмийн сонголт: фармакологийн үзэл бодол // МЭӨ. 2016. No 12, хуудас 811–816.

Антигистаминууд (AHPs) нь ихэнх харшлын өвчний анхны эмчилгээ юм. Эдгээр нь ихэвчлэн жоргүй байдаг эмүүдэд хамаардаг бөгөөд бидний практикт удаан, бат бөх нэвтэрч, хагас зуун гаруй жилийн турш ашиглагдаж ирсэн. Ихэнхдээ эдгээр эмийг эмпирик эсвэл бүр өвчтөний өршөөлөөр хийдэг боловч тодорхой өвчтөнд энэ эсвэл тэр эм хэр үр дүнтэй болохыг тодорхойлдог олон нюансууд байдаг бөгөөд энэ нь эдгээр эмийг сонгоход ойртох ёстой гэсэн үг юм. Жишээ нь, антибиотикийг сонгохоос багагүй хариуцлагатай.
Эмнэлзүйн практикт ажиллаж буй мэргэжилтэн бүр тодорхой эм нь хүссэн эмнэлзүйн нөлөө үзүүлэхгүй эсвэл гиперергик урвал үүсгэсэн нөхцөл байдалтай тулгарсан байх ёстой. Энэ нь юунаас шалтгаална, эрсдэлийг хэрхэн бууруулах вэ? Мансууруулах бодисын хариу урвалын өөрчлөлт нь ихэвчлэн өвчтөний элэг дэх бодисын солилцооны ферментийн үйл ажиллагаатай холбоотой байдаг тул полифармаки (5 ба түүнээс дээш тооны эмийг нэгэн зэрэг тогтоосон) тохиолдолд нөхцөл байдал улам дорддог. Тиймээс, бие махбодийн эмэнд хангалтгүй хариу үйлдэл үзүүлэх эрсдлийг бууруулах бодит арга замуудын нэг бол элгэнд метаболизмд ороогүй эмийг сонгох явдал юм. Нэмж дурдахад антигистаминыг сонгохдоо дараахь үзүүлэлтүүдийг үнэлэх нь чухал юм: үр нөлөө үзүүлэх хүч, хурд, удаан хугацаагаар хэрэглэх боломж, ашиг / эрсдэлийн харьцаа (үр ашиг / аюулгүй байдал), хэрэглэхэд хялбар, Энэ өвчтөнд хавсарсан өвчнийг бусад эмтэй хослуулан хэрэглэх боломж, арилгах арга зам, тунг титрлэх хэрэгцээ, үнэ.
Энэ асуудлыг шийдэхийн тулд гистамин болон антигистаминуудын талаархи одоогийн мэдээллийг анхаарч үзээрэй.
Гистамин ба түүний бие махбод дахь үүрэг
Хүний биед байгаа гистамин нь физиологийн хэд хэдэн функцийг гүйцэтгэдэг, нейротрансмиттерийн үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд олон эмгэг судлалын үйл явцад оролцдог (Зураг 1).

Бие дэхь гистамины гол агуулах нь шигүү мөхлөгт эсүүд ба базофилууд бөгөөд тэдгээр нь мөхлөг хэлбэртэй байдаг. Маш олон тооны шигүү мөхлөгт эсүүд нь арьс, гуурсан хоолойн салст бүрхэвч, гэдэсний хэсэгт байрладаг.
Гистамин нь үйл ажиллагаагаа зөвхөн өөрийн рецептороор дамжуулан хэрэгжүүлдэг. Гистамин рецепторуудын функциональ ачаалал, тэдгээрийн нутагшуулалт, эсийн доторх дохиоллын механизмын талаархи орчин үеийн санааг 1-р хүснэгтэд үзүүлэв.

Физиологийн үйл ажиллагаанаас гадна гистамин нь аливаа шинж чанартай үрэвсэлт үйл явцыг хөгжүүлэхэд оролцдог. Гистамин нь загатнах, найтаах, хамрын салст бүрхэвчийн шүүрлийг өдөөдөг (ринорея), гуурсан хоолой, гэдэсний гөлгөр булчингийн агшилт, эд эсийн гипереми, жижиг цусны судсыг өргөсгөх, ус, уураг, нейтрофилийн судасны нэвчилтийг нэмэгдүүлэх, үүсэх үрэвсэлт хаван (хамрын бөглөрөл).
Зөвхөн харшлын өвчнөөр зогсохгүй үрэвслийн шинж тэмдэг бүхий аливаа эмгэг процессын үед бие дэх гистамины түвшин үргэлж нэмэгддэг. Энэ нь амьсгалын замын болон шээс бэлгийн замын архаг халдварт ба үрэвсэлт өвчин, амьсгалын замын цочмог вируст халдвар, томуу зэрэгт зориулагдсан болно. Үүний зэрэгцээ томуугийн үед шээсэнд агуулагдах гистамины өдөр тутмын хэмжээ нь харшлын өвчнийг хурцатгахтай ойролцоо байна. Тиймээс эмгэг төрүүлэгчийн үндэслэлтэй, эмнэлзүйн хувьд ашигтай алхам бол гистамины системийн идэвхжил нэмэгдсэн нөхцөлд түүний үйл ажиллагааг бууруулах явдал юм. Үндсэндээ биеийн гистаминергик үйл ажиллагааг чөлөөт гистамины хэмжээг бууруулах (нийлэгжилтийг дарангуйлах, бодисын солилцоог идэвхжүүлэх, агуулахаас ялгаралтыг саатуулах) эсвэл гистамины рецепторын дохиог блоклох замаар дарангуйлж болно. Эмнэлзүйн практикт шигүү мөхлөгт эсийн мембраныг тогтворжуулж, улмаар гистамин ялгарахаас сэргийлдэг эмийг хэрэглэдэг. Гэсэн хэдий ч тэдгээрийг хэрэглэх үед хүссэн үйл ажиллагааны эхлэлийг удаан хүлээх хэрэгтэй бөгөөд энэ бүлгийн эмийн эмчилгээний үр нөлөө нь маш дунд зэрэг байдаг тул тэдгээрийг зөвхөн урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг. Антигистаминыг хэрэглэх үед хурдан бөгөөд тод үр дүнд хүрдэг.

Антигистаминуудын ангилал
Европын харшлын болон клиникийн дархлаа судлалын академиас баталсан ангиллын дагуу бүх антигистаминыг төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөөгөөр нь 2 үе болгон хуваадаг.
1-р үеийн антигистаминууд
Эхний үеийн H1 антагонистууд нь цус-тархины саадыг (BBB) ​​нэвтэрч, төв мэдрэлийн системийг өдөөж эсвэл дарангуйлдаг (Зураг 2). Дүрмээр бол хоёр дахь нь ихэнх өвчтөнүүдэд тохиолддог. 1-р үеийн антигистаминыг хэрэглэх үед тайвшруулах нөлөөг өвчтөнүүдийн 40-80% нь субъектив байдлаар тэмдэглэдэг. Зарим өвчтөнд тайвшруулах нөлөө байхгүй байгаа нь эдгээр эм нь өвчтөнд анхаарал хандуулдаггүй танин мэдэхүйн үйл ажиллагаанд сөрөг нөлөө үзүүлэхийг үгүйсгэхгүй (машин жолоодох, сурах чадвар гэх мэт). Эдгээр эмийг хамгийн бага тунгаар хэрэглэсэн ч гэсэн төв мэдрэлийн тогтолцооны үйл ажиллагааны алдагдал ажиглагддаг. Эхний үеийн антигистаминуудын төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөө нь согтууруулах ундаа, тайвшруулах эм хэрэглэхтэй адил юм. Антигистаминыг уламжлалт тунгаар эмчилдэг зарим өвчтөнд өдөөлтийг тэмдэглэсэн бөгөөд энэ нь тайван бус байдал, мэдрэл, нойргүйдэл зэргээр илэрдэг. Ихэвчлэн төвийн өдөөлт нь эхний үеийн антигистаминыг хэтрүүлэн хэрэглэх шинж чанартай байдаг бөгөөд энэ нь ялангуяа хүүхдүүдэд таталт үүсгэдэг.

1-р үеийн AGP-ийг авахдаа тайвшруулах нөлөө, танин мэдэхүйн үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөөнөөс гадна дараахь зүйлийг ажиглаж болно.
богино хугацааны үр нөлөө (өдөрт 3-4 удаа албадан хэрэглэх);
тахифилаксийн хурдацтай хөгжил (эмийг 7-10 хоног тутамд өөрчлөх шаардлагатай);
үйл ажиллагааны сонгомол чанар бага: гистамин H1 рецепторуудаас гадна ацетилхолин, адреналин, серотонин, допамин рецептор, ионы сувгийг хааж, олон гаж нөлөө үүсгэдэг: тахикарди, хуурай салст бүрхэвч, цэрний зуурамтгай чанар нэмэгдэх. Тэд нүдний дотоод даралтыг нэмэгдүүлж, шээсэнд саад учруулж, ходоодны өвдөлт, өтгөн хатах, дотор муухайрах, бөөлжих, биеийн жинг нэмэгдүүлэх зэрэг болно. Тийм ч учраас эдгээр эмүүд нь глауком, түрүү булчирхайн гиперплази, зүрх судасны эмгэг гэх мэт өвчтөнүүдэд хэрэглэхэд хэд хэдэн ноцтой хязгаарлалттай байдаг.
Эхний үеийн эсрэгтөрөгчтэй цочмог хордлогын үед тэдгээрийн гол нөлөө нь хамгийн их аюул учруулдаг: өвчтөнд цочрол, хий үзэгдэл, атакси, зохицуулалт алдагдах, таталт гэх мэт. Улайсан нүүрэн дээр тогтсон, өргөссөн хүүхэн хараа, синусын тахикарди, шээс ялгарах зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. , хуурай ам, халууралт нь атропины хордлогын шинж тэмдгүүдтэй маш төстэй байдаг.
1-р үеийн антигистаминыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн хүүхдүүдэд цочрол, таталт үүсч болзошгүй тул олон орны мэргэжилтнүүд энэ бүлгийн эмийг хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэхээс татгалзах эсвэл хатуу хяналтан дор хэрэглэхийг уриалж байна. Үүнээс гадна тайвшруулах нөлөө нь хүүхдийн сурах, сургуулийн гүйцэтгэлд сөргөөр нөлөөлдөг.

Шинэ антигистаминууд (хоёр дахь үе) нь BBB-д нэвтэрч чадахгүй, тайвшруулах нөлөө үзүүлэхгүй (Зураг 2).
Анхаарна уу: Гурав дахь үеийн эмийг хараахан боловсруулаагүй байна. Зарим эмийн компаниуд эмийн зах зээл дээр гарч ирсэн шинэ эмүүдийг AGP III буюу хамгийн сүүлийн үеийн эмээр танилцуулж байна. Орчин үеийн AGP-ийн метаболит ба стереоизомеруудыг III үеийнхэнд ангилах оролдлого хийсэн. Гэсэн хэдий ч одоогоор эдгээр эмүүд нь II үеийн антигистаминуудад хамаардаг гэж үздэг тул тэдгээрийн хооронд мэдэгдэхүйц ялгаа байхгүй байна. Антигистаминуудын талаархи зөвшилцлийн дагуу ирээдүйд нийлэгжсэн AHD-ийг тодорхойлохын тулд "гурав дахь үе" гэсэн нэрийг хадгалахаар шийдсэн бөгөөд энэ нь хэд хэдэн үндсэн шинж чанараараа мэдэгдэж буй нэгдлүүдээс ялгаатай байх болно.
Хуучин эмүүдээс ялгаатай нь II үеийн антигистаминууд нь BBB-д бараг нэвтэрдэггүй бөгөөд тайвшруулах нөлөө үзүүлдэггүй тул жолооч, ажил нь анхаарал төвлөрөх шаардлагатай хүмүүс, сургуулийн сурагчид, оюутнуудад хэрэглэхийг зөвлөж байна. "Бараг" гэсэн нэр томъёог энд ашигладаг, учир нь маш ховор тохиолдолд, хоёр дахь үеийн эмийг хэрэглэх үед тайвшруулах тохиолдол гардаг боловч энэ нь дүрмээс үл хамаарах зүйл бөгөөд өвчтөний бие даасан шинж чанараас хамаардаг.
II үеийн антигистаминууд нь H1 рецепторыг сонгомол блоклох чадвартай, удаан хугацааны үр дүнтэй (24 цагийн турш) эмнэлзүйн үр нөлөөг хурдан үзүүлдэг, дүрмээр бол донтуулдаггүй (тахифилаксгүй). Аюулгүй байдлын өндөр үзүүлэлттэй тул өндөр настай өвчтөнүүдэд (65-аас дээш насны) хэрэглэхийг илүүд үздэг.

Хоёр дахь үеийн антигистаминууд
Фармакокинетикийн онцлог
II үеийн AGP-ийн бодисын солилцоо
Бүх II үеийн антигистаминууд нь элэг дэх бодисын солилцоог идэвхжүүлэх хэрэгцээ шаардлагаас хамааран 2 том бүлэгт хуваагддаг (Зураг 3).

Элэг дэх бодисын солилцоог идэвхжүүлэх хэрэгцээ нь хэд хэдэн асуудалтай холбоотой бөгөөд тэдгээрийн гол нь эмийн харилцан үйлчлэлийн аюул, эмийн хамгийн их эмчилгээний үр нөлөөг хожуу эхлүүлэх явдал юм. Элгэнд метаболизмд ордог хоёр ба түүнээс дээш эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эм тус бүрийн концентрацийг өөрчлөхөд хүргэдэг. Эмийн бодисын солилцооны ферментийн өдөөгчийг (барбитурат, этанол, Санкт-Петербург) зэрэгцүүлэн хэрэглэх тохиолдолд. Элэгний ферментийн дарангуйлагчийг (мөөгөнцрийн эсрэг азол, бэрсүүт жүржийн шүүс гэх мэт) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр AGP-ийн бодисын солилцооны хурд удааширч, цусан дахь "процедурын" концентраци нэмэгдэж, давтамж, хүндрэл нэмэгддэг. гаж нөлөө.
Антигистаминуудын хамгийн амжилттай сонголт бол элгэнд метаболизмд ордоггүй эмүүд бөгөөд тэдгээрийн үр нөлөө нь хавсарсан эмчилгээнээс хамаардаггүй бөгөөд хамгийн их концентрацид аль болох богино хугацаанд хүрдэг бөгөөд энэ нь үйл ажиллагааны хурдан эхлэлийг баталгаажуулдаг. Ийм хоёр дахь үеийн AGP-ийн жишээ бол цетиризин юм.

2-р үеийн антигистаминуудын нөлөөг эхлэх хурд
Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны хамгийн чухал талуудын нэг бол үр нөлөө эхлэх хурд юм.
II үеийн антигистаминуудын дунд Cmax хүрэх хамгийн богино хугацаа нь цетиризин, левоцетиризин зэрэгт ажиглагдсан. Антигистамины нөлөө нь илүү эрт хөгжиж эхэлдэг бөгөөд элэгний үйл ажиллагааг идэвхжүүлэх шаардлагагүй эм, жишээлбэл, цетиризин, 20 минутын дараа хамгийн бага байдаг (Хүснэгт 2).

II үеийн AGP-ийн тархалт
Эмийн дараагийн хамгийн чухал шинж чанар бол тархалтын хэмжээ юм. Энэ үзүүлэлт нь эмийн зонхилох нутагшуулалтыг харуулж байна: сийвэн, эс хоорондын зай эсвэл эсийн доторх. Энэ үзүүлэлт өндөр байх тусам эм нь эд, эс дотор ордог. Тархалтын хэмжээ бага байгаа нь эм нь голчлон судасны давхаргад байгааг харуулж байна (Зураг 4). AGP-ийн хувьд цусны урсгал дахь нутагшуулалт нь оновчтой байдаг, учир нь түүний гол зорилтот эсүүд (дархлаагүй цусны эсүүд ба судасны эндотели) энд байдаг.

Хоёр дахь үеийн антигистаминуудын тархалтын эзлэхүүний утгууд (литр / кг) өсөх дарааллаар дараах байдалтай байна: цетиризин (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Фармакодинамикийн онцлог
Антигистаминуудын фармакологийн нөлөөг гистамин рецепторууд, янз бүрийн дэд төрлүүдийн сонгомол байдал, хүч чадал, холбох хугацаа нь эмээс хамаарч өөр өөр байдаг. Хоёрдахь үеийн антигистамин цетиризин нь түүний өндөр ойр дотно байдал юм - гистамин H1 рецепторыг байнга холбох чадвар: эмийг ууснаас хойш 4 цагийн дараа тэдний ажил 90%, 24 цагийн дараа - 57% байгаа нь бусад антигистаминуудын ижил төстэй үзүүлэлтээс давсан байна. Антигистаминуудын хамгийн чухал шинж чанар нь гистамин H1 рецепторуудын илэрхийлэлийг бууруулж, улмаар эд эсийн гистаминд мэдрэмтгий байдлыг бууруулдаг.
Антигистамины үйл ажиллагааны хүч чадлын дагуу хоёр дахь үеийн антигистаминыг дараах дарааллаар байрлуулж болно: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (Зураг 6).

Бие даасан антигистаминуудын (цетиризин) харшлын эсрэг нөлөө нь нэмэлт H1 рецепторын нөлөөг агуулдаг бөгөөд үүнтэй хослуулан эмийн үрэвслийн эсрэг үр нөлөө үзүүлдэг.
AGP-ийн гаж нөлөө
Антигистаминуудын гаж нөлөө нь антихолинергик нөлөө (амны хуурайшилт, синусын тахикарди, өтгөн хатах, шээс ялгаруулах, бүдэг хараа), адренолитик (гипотензи, рефлекс тахикарди, айдас түгшүүр), антисеротонин (хоолны дуршил нэмэгдэх), төвийн антигистамин нөлөө (тайвшруулах, хоолны дуршил нэмэгдэх), түгжрэл зэрэг орно. зүрхэнд калийн суваг (ховдолын хэм алдагдал, QT сунгалт). Зорилтот рецепторууд дээр эмийн сонгомол нөлөө, BBB-д нэвтрэх эсвэл нэвтрэхгүй байх чадвар нь тэдний үр нөлөө, аюулгүй байдлыг тодорхойлдог.
Хоёр дахь үеийн эсрэгтөрөгчийн дотроос цетиризин ба левоцетиризин нь M-холинергик рецептортой хамгийн бага хамааралтай байдаг тул антихолинергик үйлдэл бараг бүрэн байдаггүй (Хүснэгт 3).

Зарим антигистаминууд нь хэм алдагдалыг үүсгэдэг. "Кардиотоксик байж болзошгүй" нь терфенадин ба астемизол юм. Үхлийн үр дагаварт хүргэж болзошгүй хэм алдагдал - анивчдаг (элэгний эмгэгийн үед эсвэл CYP3A4 дарангуйлагчийн эсрэг бодисын солилцооны эмгэг) үүсгэх чадвартай тул терфенадин, астемизолыг 1998, 1999 оноос хойш хэрэглэхийг хориглосон. тус тус. Одоогийн байгаа антигистаминуудын дотроос эбастин ба рупатадин нь зүрхний хордлоготой тул QT интервал уртассан хүмүүс, түүнчлэн гипокалиеми өвчтэй хүмүүст хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. QT интервалыг уртасгадаг эмүүд - макролид, мөөгөнцрийн эсрэг бодис, кальцийн сувгийн хориглогч, антидепрессант, фторхинолон зэрэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл зүрхний хоруу чанар нэмэгддэг.

цетиризин
Цетиризин нь хоёр дахь үеийн эмийн дунд онцгой байр суурь эзэлдэг. Тайвшруулдаггүй антигистаминуудын бүх давуу талуудын зэрэгцээ цетиризин нь түүнийг шинэ үеийн хэд хэдэн эмээс ялгаж, эмнэлзүйн өндөр үр дүнтэй, аюулгүй байдлыг баталгаажуулдаг шинж чанарыг харуулдаг. Ялангуяа харшлын эсрэг нэмэлт үйлчилгээтэй, үр нөлөө нь хурдан, бусад эм, хүнсний бүтээгдэхүүнтэй харьцах аюулгүй тул хавсарсан өвчтэй өвчтөнүүдэд эмийг аюулгүй хэрэглэх боломжийг нээж өгдөг.
Cetirizine-ийн нөлөө нь харшлын үрэвслийн хоёр үе шатанд үзүүлэх нөлөөллөөс бүрддэг. Харшлын эсрэг нөлөө нь H1 рецепторын нэмэлт үйлдэл гэж нэрлэгддэг: хамрын салст бүрхэвч, арьс, гуурсан хоолойд лейкотриен, простагландиныг ялгаруулахыг дарангуйлах, шигүү мөхлөгт эсийн мембраныг тогтворжуулах, эозинофилийн шилжилт хөдөлгөөн, ялтасын агрегацийг дарангуйлах, ICAM-1-ийг дарах зэрэг орно. эпителийн эсээр илэрхийлэгдэх.
Гадаад, дотоодын олон зохиолчид цетиризиныг орчин үеийн AGP стандарт гэж үздэг. Энэ нь хамгийн их судлагдсан антигистаминуудын нэг бөгөөд олон тооны эмнэлзүйн судалгаагаар үр дүнтэй, аюулгүй болохыг харуулсан. Бусад антигистаминуудад сайнаар нөлөөлдөггүй өвчтөнүүдэд цетиризин хэрэглэхийг зөвлөж байна. Цетиризин нь орчин үеийн антигистаминуудын шаардлагад бүрэн нийцдэг.
Цетиризиний хувьд хагас задралын хугацаа 7-11 цаг, үр нөлөөний үргэлжлэх хугацаа 24 цаг, курс эмчилгээ хийсний дараа үр нөлөө нь 3 хүртэл хоног, удаан хугацаагаар хэрэглэвэл - 110 долоо хоног хүртэл, донтолт ажиглагддаггүй. . Cetirizine-ийн нөлөөний үргэлжлэх хугацаа (24 цаг) нь антигистамины нөлөөг зөвхөн сийвэнгийн концентрациас гадна сийвэнгийн уураг, рецептортой холбох түвшингээр тодорхойлогддогтой холбон тайлбарладаг.
Цетиризин нь элгэнд бараг метаболизмд ордоггүй бөгөөд голчлон бөөрөөр ялгардаг тул элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд ч хэрэглэж болно. Гэхдээ бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.

Цетрин - үр дүнтэй чанар ерөнхий цетиризин боломжийн үнээр
Одоогийн байдлаар цетиризин эмүүдийн дунд эх (Зиртек) -ээс гадна өөр өөр үйлдвэрлэгчдийн 13 ерөнхий эм (генерик) бүртгэгдсэн байна. Цетиризин генерикийг сольж болох, анхны эмтэй эмчилгээний дүйцэхүйц байдал, харшлын өвчнийг эмчлэх оновчтой эмийг сонгох асуудал нь сэдэвчилсэн асуудал юм. Үржүүлсэн эмийн эмчилгээний үр нөлөө, эмчилгээний үйл ажиллагааны тогтвортой байдал нь технологийн онцлог, идэвхтэй бодисын чанар, туслах бодисын хүрээ зэргээр тодорхойлогддог. Янз бүрийн үйлдвэрлэгчдийн эмийн бодисын чанар ихээхэн ялгаатай байж болно. Туслах бодисын найрлага дахь аливаа өөрчлөлт нь фармакокинетик хазайлт (биологийн хүртээмж буурах, гаж нөлөө үүсэх) дагалдаж болно.
Ерөнхий эм нь хэрэглэхэд аюулгүй, анхны эмтэй дүйцэхүйц байх ёстой. Хоёр эмийг ижил тун ба горимоор нэг аргаар (жишээлбэл, амаар) хэрэглэсний дараа биологийн хүртээмж (цусны урсгалд орох эмийн хувь хэмжээ), эмэнд хүрэх хугацаа ижил байвал биоэквивалент (фармакокинетикийн хувьд тэнцүү) гэж үзнэ. Цусан дахь хамгийн их концентраци ба энэ концентрацийн түвшин, хагас задралын хугацаа ба цаг хугацааны концентрацийн муруйн доорх талбай. Эдгээр шинж чанарууд нь эмийн зохистой үр нөлөө, аюулгүй байдлыг харуулахад зайлшгүй шаардлагатай.
Дэлхийн Эрүүл Мэндийн Байгууллагын зөвлөмжийн дагуу ерөнхий эмийн биоэквивалентийг албан ёсоор бүртгэгдсэн эх эмтэй холбон тогтоох ёстой.
2010 оноос хойш эмийг бүртгэхдээ био эквивалентийн судалгааг заавал хийх шаардлагатай болсон. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration, USA) жил бүр "Улбар шар дэвтэр"-ийг эмчилгээний чанартай гэж үздэг эм (болон тэдгээрийн үйлдвэрлэгчид)-ийн жагсаалтыг гаргаж, хэвлүүлдэг. эхтэй дүйцэхүйц.
Түүнчлэн эмийн үйлдвэрлэлд олон улсын үйлдвэрлэлийн стандартыг (GMP) дагаж мөрдөхөд анхаарах нь чухал юм. Харамсалтай нь, бүх үйлдвэрлэгчид (ялангуяа дотоодын үйлдвэрүүд) GMP-ийн шаардлагад нийцсэн бүтээгдэхүүн үйлдвэрлэдэггүй бөгөөд энэ нь эмийн чанар, улмаар ерөнхий эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдалд нөлөөлж болзошгүй юм.
Тиймээс, ерөнхий эмийг сонгохдоо хэд хэдэн найдвартай удирдамж байдаг: үйлдвэрлэгчийн эрх мэдэл, GMP-ийг дагаж мөрдөх, FDA-ийн улбар шар номонд оруулах. Дээрх бүх шалгуурыг Др. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin-ийг олон улсын эмийн компани үйлдвэрлэдэг бөгөөд үйлдвэрлэлийн газрууд нь GMP сертификаттай. Энэ нь анхны эмтэй био дүйцэхүйц бөгөөд FDA-ийн улбар шар номонд эмчилгээний тэнцэхүйц нь батлагдсан эм гэж орсон. Нэмж дурдахад, Цетрин нь Орос улсад олон жилийн турш амжилттай ашигласан туршлагатай бөгөөд өөрийн гэсэн томоохон нотлох баримттай.
Архаг чонон хөрвөсийг эмчлэхэд янз бүрийн үйлдвэрлэгчдийн цетиризин эмүүдийн эмчилгээний үр дүн, фармакологийн эдийн засгийн харьцуулсан судалгаанд хамгийн олон өвчтөний эдгэрэлт нь Зиртек ба Цетринтэй эмчилсэн бүлэгт байсан бол Цетрин эмчилгээ нь үр дүнтэй болохыг харуулсан. зардлын үр ашгийн хувьд хамгийн сайн үр дүн.
Цетриныг дотоодын эмнэлзүйн практикт хэрэглэж ирсэн урт түүх нь түүний эмчилгээний өндөр үр дүнтэй, аюулгүй байдлыг нотолсон. Цетрин бол өргөн хүрээний өвчтөнд хэрэглэх боломжтой, үр дүнтэй, аюулгүй антигистамин эмийн эмнэлзүйн анагаах ухааны практик хэрэгцээг хангадаг эм юм.

Уран зохиол

1. Георгит Ж.В. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Ragweed харшлын ринит дэх хамрын үрэвслийн зуучлагч: хамрын шүүрэлд эсийн урсгалын хамаарал // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 боть. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 оны гуравдугаар сар. Боть. 103(3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Туршилтын томуугийн халдварын үед шээсний гистамин метаболитын өсөлт // Анн харшлын астма иммунол. 2001 оны аравдугаар сар. Боть. 87(4). R. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Хүүхдийн атопик өвчнийг хянах антигистаминууд // RMJ. 2012. V. 20. No 2. S. 56–57.
5. Гущин И.С. H1-антигистаминуудын харшлын эсрэг үйл ажиллагааг сайжруулах хэтийн төлөв // Эмч. 2009. №5.
6. Tillement J.P. Бага тархалттай H1 антигистамины давуу тал // Харшил. 2000 боть. 55 (нэмэлт 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Эмнэлзүйн үр нөлөөг урьдчилан таамаглах рецепторын эзэлхүүний тухай ойлголт: хоёр дахь үеийн H1 антигистаминуудын харьцуулалт // Allergy Asthma Proc. 2009 боть. 30. R. 366-376.
8. Динх К.Т., Крайер А., Динх С. нар. Олон наст харшлын ринит дэх эпители, салиа, үрэвсэлт эсүүд дэх гистамин рецептор-1-ийн транскрипцийн зохицуулалт // Clin Exp Allergy. 2005 боть. 35. R. 1443-1448.
9. Хироюки Мизүгүчи1., Шохэй Оно1., Масаши Хаттори1., Хироюки Фүкүи1. Антигистаминуудын урвуу агонист үйл ажиллагаа ба гистамин H1 рецепторын генийн илэрхийлэлийг дарангуйлах // J Pharmacol Sci. 2012. Боть. 118. R. 117-121.
10. Грант Ж.А., Даниэлсон Л., Рихокс Ж.П. гэх мэт. Цетиризин, эбастин, эпинастин, фексофенадин, терфенадин, лоратадиныг плацеботой давхар сохор, нэг тунгаар харьцуулсан харьцуулалт: эрүүл эрчүүдэд гистаминаар өдөөгдсөн улайлт, дэгдэлтийн хариу урвалыг 24 цагийн турш дарах // Харшил. 1999 боть. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Харшлын ринит ба хавсарсан астма өвчтэй өвчтөнүүдэд хоёр дахь үеийн антигистаминуудын үр нөлөө // J. Астма. 2011 боть. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Жирэмсний үед cetirizine-ийн аюулгүй байдал. Ирээдүйн ажиглалтын когортын судалгаа // ReprodToxicol. 2008 оны есдүгээр сар. Боть. 26(1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 антагонистууд: рецепторын хамаарал, сонгомол байдал // Inflamm Res. 2003 он. Боть. 52(нэмэлт 1). R. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. Антигистаминыг эмнэлзүйн хэрэглээний түүх ба орчин үеийн хандлага // Клиникийн дерматологи, венерологи. 2010. No 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S.: Хоёр дахь үеийн антигистаминууд: харшлын эмгэгийг эмчлэх арга хэмжээ, үр нөлөө // Эм 2005. Боть. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Гистамин ба харшил үүсгэгчээс үүдэлтэй арьсны урвалыг дарах: эхний ба хоёр дахь үеийн антигистаминыг харьцуулах // Анн харшлын астма иммунол. 2009 оны зургадугаар сар Боть. 102(6). R. 495–499.
17. Ревякина В.А. Поликлиникийн эмчийн практикт антигистаминууд // Эмчлэгч эмч. 2011 боть. 4. R. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Ерөнхий эмчийн практикт антигистаминыг хэрэглэх орчин үеийн талууд // Фарматека. 2011. No 11. P. 46–50.
19. Карева Е.Н. Эмийн бүтээгдэхүүний чанар // Оросын анагаах ухааны мэдээ. 2014. V. 19. No 4. S. 12–16.
20. Цетрин шахмал 0.01 (Доктор Реддигийн лаборатори ХХК, Энэтхэг) болон Зиртек шахмал 0.01 (Герман улсын UCB эмийн салбар) хоёрын харьцуулсан фармакокинетик ба биоэквивалент байдлын нээлттэй санамсаргүй кроссовер судалгаа. SPb., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Архаг чонон хөрвөс өвчний оновчтой эмийн эмчилгээ // Рос. харшлын сэтгүүл. 2013. No 6. S. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминууд: домог ба бодит байдал // Үр дүнтэй эмийн эмчилгээ. 2014. No 5. P. 50–56.