Pradax тун. Pradaxa: хэрэглэх заавар

PRADAXA эмийн заавар, эсрэг заалт, хэрэглэх арга, гаж нөлөө, энэ эмийн талаархи тойм. Эмч нарын санал бодол, форум дээр хэлэлцэх боломж.

Хэрэглэх заавар

PRADAXA-ийн хэрэглэх арга ба тун

Мансууруулах бодисыг дотор нь зааж өгдөг.

Насанд хүрэгчидтөлөө венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх (VT)ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд санал болгож буй тун нь өдөрт 220 мг (тус бүр 2 кап 110 мг).

At дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдцус алдах эрсдэл нэмэгддэг тул санал болгож буй тунг өдөрт нэг удаа 150 мг (тус бүр 75 мг 2 кап).

Учир нь өвдөгний үений мэс заслын дараах VT-ээс урьдчилан сэргийлэхЭмчилгээг мэс засал дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа 110 мг тунгаар эхэлж, дараагийн 10 хоногт тунг өдөрт нэг удаа 220 мг хүртэл нэмэгдүүлнэ. Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хагалгааны өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг өдөрт нэг удаа 220 мг тунгаар эхлүүлнэ.

Учир нь Түншний үений мэс заслын дараах VT-ээс урьдчилан сэргийлэхЭмчилгээг мэс засал дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа 110 мг тунгаар эхэлж, дараагийн 28-35 хоногт тунг өдөрт нэг удаа 220 мг хүртэл нэмэгдүүлнэ. Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хагалгааны өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг өдөрт нэг удаа 220 мг тунгаар эхлүүлнэ.

Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал (Child-Pugh ангиллын В ба С) эсвэл өвчтэй өвчтөнүүд элэгамьд үлдэхэд нөлөөлж болох эсвэл элэгний ферментийн ULN 2 дахин ихэссэн тохиолдолд эмнэлзүйн судалгаанаас хасагдсан. Үүнтэй холбогдуулан энэ ангиллын өвчтөнүүдэд Pradaxa хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Судсаар хэрэглэсний дараа дабигатран 85% нь бөөрөөр ялгардаг. At дунд зэргийн бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд (CC 30-50 мл / мин)цус алдах эрсдэл өндөр байдаг. Ийм өвчтөнд тунг өдөрт 150 мг хүртэл бууруулна.

Креатинины клиренсийг Cockcroft томъёогоор тодорхойлно.

Учир нь эрчүүд

CC (мл / мин) \u003d (140 нас) X биеийн жин (кг) / 72 х ийлдэс дэх креатинин (мг / дл)

Учир нь эмэгтэйчүүдЭрэгтэйчүүдэд 0.85 x QC утга.

Мансууруулах бодис хэрэглэх талаар мэдээлэл алга байна бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүд (CC 30 мл / мин-ээс бага).Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд Pradaxa ®-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Дабигатран нь ялгардаг диализ. Ийм өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн судалгаа хийгдээгүй байна.

-тай туршлагатай 75-аас дээш насны өндөр настай өвчтөнүүдхязгаарлагдмал. Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт нэг удаа 150 мг байна. Нас ахих тусам бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг өндөр настан өвчтөнүүдэд фармакокинетикийн судалгаа хийх үед бие дэх эмийн агууламж нэмэгдэж байгааг илрүүлсэн. Мансууруулах бодисын тунг бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдийн нэгэн адил тооцоолно.

Дабигатран этексилаттай эмчилгээнээс парентерал антикоагулянт руу шилжих Pradaxa-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 24 цагийн дараа хэрэглэнэ.

-аас шилжүүлэх парентераль эмчилгээ Pradaxa дээрх антикоагулянтууд:Мэдээлэл байхгүй тул Прадакса эмчилгээг өмнө нь эхлүүлэхийг зөвлөдөггүй төлөвлөсөн танилцуулгапарентерал антикоагулянтын өөр нэг тун.

Мансууруулах бодис хэрэглэх дүрэм

1. Цэврүүгээс капсулыг тугалган цаасыг хуулж авна.

2. Капсулыг тугалган цаасаар шахаж болохгүй.

3. Капсулыг авахад тохиромжтой байхаар тугалган цаасыг ав.

Капсулыг усаар залгиж, хоолны үеэр эсвэл өлөн элгэн дээрээ ууна.

PRADAX-ийн гаж нөлөө

Хяналттай судалгаагаар зарим өвчтөнүүд эмийг өдөрт 150-220 мг, зарим нь өдөрт 150 мг-аас бага, зарим нь өдөрт 220 мг-аас их тунгаар ууж байсан.

Боломжтойаливаа нутагшуулалтын цус алдалт. Их хэмжээний цус алдалт ховор тохиолддог. Хөгжил сөрөг урвалэноксапарин натри хэрэглэх үед гарсан урвалтай төстэй байв.

Цус үүсгэгч системээс:цус багадалт, тромбоцитопени.

Цусны бүлэгнэлтийн системээс:гематом, шархны цус алдалт, хамрын цус алдалт, ходоод гэдэсний цус алдалт, шулуун гэдэсний цус алдалт, цус алдалт, арьс цусархаг хам шинж, гемартроз, гематури.

Хажуу талаас нь хоол боловсруулах систем: элэгний үйл ажиллагаа хэвийн бус, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх, гипербилирубинеми.

Лабораторийн үзүүлэлтүүдийн талаас:гемоглобин ба гематокритын түвшин буурах

Орон нутгийн хариу урвал:тарилгын талбайгаас цус алдах, катетер тарилга хийх газраас цус алдах.

Процедуртай холбоотой хүндрэлүүд болон мэс заслын оролцоо: шархнаас цуст гоожих, мэс заслын дараах гематом, процедурын дараа цус алдах, мэс заслын дараах цус багадалт, гэмтлийн дараах гематом, мэс заслын дараах цуст ялгадас, зүслэгээс цус алдах, мэс заслын дараа ус зайлуулах, шархны ус зайлуулах.

Дабигатран этексилатыг хэрэглэх үед ажиглагдсан гаж нөлөөний давтамж нь эноксапарин натри хэрэглэх үед үүсдэг гаж нөлөөний давтамжийн хүрээнээс хэтрээгүй.

Бараг бүх эм нь гаж нөлөө үүсгэдэг. Энэ нь ихэвчлэн мансууруулах бодис хэрэглэх үед тохиолддог хамгийн их тун, эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх, хэд хэдэн эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед. Тодорхой бодисыг бие даасан үл тэвчих боломжтой. Энэ нь бие махбодид хор хөнөөл учруулж болзошгүй тул хэрэв эм нь таныг хийдэг бол гаж нөлөөТа үүнийг авахаа больж, эмчид хандах хэрэгтэй.

Хэт их уух

Дабигатран этексилат эсвэл дабигатраныг хордуулах эм байхгүй.

Мансууруулах бодисын тунг санал болгож буй хэмжээнээс хэтрүүлэн хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Цус алдалтын үед цус алдалтын шалтгааныг тогтоохын тулд эмчилгээг түр зогсооно. Дабигатраныг бөөрөөр гадагшлуулах үндсэн замыг харгалзан шээс хөөх эмийг хангалттай байлгахыг зөвлөж байна. Шаардлагатай бол мэс заслын цус тогтоогч эсвэл шинэ хөлдөөсөн сийвэн сэлбэх боломжтой.

Дабигатраныг диализаар арилгадаг боловч энэ аргын эмнэлзүйн туршлага байхгүй.

эмийн харилцан үйлчлэл

Цус тогтоогч эсвэл цусны бүлэгнэлтийн процесст нөлөөлдөг эмүүд, түүний дотор К витамины антагонистуудтай хамт хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг.

Дабигатран этексилат ба дабигатран нь цитохромын P450 системээр метаболизмд ордоггүй бөгөөд хүний ​​цитохромын P450 ферментүүдэд in vitro нөлөөлдөггүй. Тиймээс Pradaxa-тай хамт хэрэглэхэд эмийн харилцан үйлчлэл ажиглагддаггүй.

Аторвастатинтай хослуулан хэрэглэхэд харилцан үйлчлэл ажиглагддаггүй.

Диклофенак ба дабигатран этексилатыг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд фармакокинетик өөрчлөгддөггүй нь бага зэрэг харилцан үйлчлэлцэж байгааг харуулж байна. Хагалгааны дараа өвдөлт намдаах зорилгоор NSAID-ийг богино хугацаанд хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлээгүй.

Pradaxa-г NSAID-ийг удаан хугацаагаар системтэй хэрэглэхтэй хослуулан хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал тул өвчтөний нөхцөл байдлыг сайтар хянах шаардлагатай.

Дигоксинтай фармакокинетик харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй байна.

Эмнэлзүйн судалгаагаар пантопразол эсвэл бусад протоны шахуургын дарангуйлагч ба Прадаксыг хослуулан хэрэглэх нь цус алдалт үүсэх эсвэл фармакологийн үр нөлөөг илрээгүй.

Ранитидинтэй хослуулан хэрэглэхэд дабигатран шингээх түвшин өөрчлөгддөггүй.

Прадакса ба амиодароныг хослуулан хэрэглэснээр түүний шингээлтийн хурд, түвшин, түүний идэвхтэй метаболит деэтиламиодарон үүсэх нь өөрчлөгддөггүй. AUC ба C max тус тус 60% ба 50% -иар нэмэгддэг. Дабигатран этексилат ба амиодароныг хослуулан хэрэглэснээр Прадаксагийн тунг өдөрт 150 мг хүртэл бууруулна. Амиодароны хагас задралын хугацаа урт байдаг тул эмийн боломжит харилцан үйлчлэл амиодароныг зогсоосноос хойш хэдэн долоо хоногийн турш үргэлжилж болно.

Pradaxa-ийг идэвхтэй P-гликопротеины дарангуйлагч (верапамил, кларитромицин) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Верапамилыг хэд хоногийн турш давтан хэрэглэснээр дабигатраны концентраци 50-60% -иар нэмэгддэг. Дабигатраныг верапамил хэрэглэхээс дор хаяж 2 цагийн өмнө хэрэглэснээр энэ нөлөөг бууруулж болно.

Прадаксыг хинидинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Рифампицин, Гэгээн Жонны цэцгийн ханд зэрэг боломжит өдөөгч нь дабигатраны нөлөөг бууруулдаг. Дабигатраныг ижил төстэй эмүүдтэй хамт хэрэглэхэд болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Дабигатраныг ходоодны шүүрлийг дарангуйлдаг антацид ба эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх үед дабигатран тунг тохируулах шаардлагагүй болно.

Дабигатран нь опиоид өвдөлт намдаах эм, шээс хөөх эм, парацетамол, NSAID (COX-2 дарангуйлагч орно), MMC-CoA редуктаза дарангуйлагч, холестерин / триглицерид бууруулах эм (статинтай холбоогүй), ангиотензин II рецептор хориглогчтой харилцан үйлчлэлцээгүй. ACE дарангуйлагчид, бета-хориглогч, кальцийн сувгийн хориглогч, прокинетик, бензодиазепиний деривативууд.

Өндөр утга учиртай мэдээлэл, энэ нь эм уухдаа үргэлж анхаарч үздэггүй. Хэрэв та хоёр ба түүнээс дээш эм ууж байгаа бол тэдгээр нь бие биенийхээ үр нөлөөг сулруулж эсвэл сайжруулдаг. Эхний тохиолдолд та эмээс хүлээгдэж буй үр дүнг авч чадахгүй, хоёрдугаарт, та хэтрүүлэн хэрэглэх эсвэл бүр хордох эрсдэлтэй.

тусгай заавар

Төвийн венийн судас эсвэл артерийн катетерийн үйл ажиллагааг хадгалахын тулд фракцгүй гепариныг хэрэглэж болно.

Фракцилагдаагүй гепарин эсвэл тэдгээрийн деривативууд, бага молекул жинтэй гепаринууд, фондапаринукс натри, дезирудин, тромболитик бодисууд, GPIIb/IIIa рецепторын антагонистууд, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон, витамин К антагонистуудыг праадксанистертэй хамт хэрэглэж болохгүй.

Гүн венийн тромбоз ба ацетилсалицилын хүчилд 75-320 мг тунгаар Прадаксыг хослуулан хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Прадаксыг санал болгосон тунгаар хэрэглэх үед дабигатрантай холбоотой цус алдах эрсдэл нэмэгддэг гэсэн мэдээлэл. бага тунгаарурьдчилан сэргийлэх зорилгоор ацетилсалицилын хүчил зүрх судасны өвчин, алга болсон. Гэсэн хэдий ч байгаа мэдээлэл хязгаарлагдмал тул бага тунгаар ацетилсалицилын хүчил ба Прадаксыг хослуулан хэрэглэхийн тулд өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах шаардлагатай. цаг тухайд нь оношлохцус алдалт.

Өвчин үүсгэх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй тохиолдолд болгоомжтой хяналт (цус алдалт эсвэл цус багадалтын шинж тэмдгүүд) хийх шаардлагатай. цусархаг хүндрэлүүд:

- саяхан авсан биопси эсвэл гэмтэл;

- цусархаг хүндрэлийн эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг эм хэрэглэх;

- Прадаксыг цус тогтоогч эсвэл цусны бүлэгнэлтийн процесст нөлөөлдөг эмүүдтэй хослуулах;

- бактерийн эндокардит.

Хагалгааны дараа өвдөлт намдаах гинж бүхий Pradaxa-тай хамт NSAID-ийг богино хугацаанд хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэггүй. Хагас задралын хугацаа нь 12 цагаас бага байдаг NSAID-ийг Прадаксатай хослуулан системчилсэн хэрэглээний талаархи мэдээлэл хязгаарлагдмал бөгөөд цус алдах эрсдэл нэмэгдсэн гэсэн нотолгоо байхгүй байна.

Фармакокинетикийн судалгааг хийхдээ бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд, үүнд орно. насжилттай холбоотойгоор эмийн үр нөлөө нэмэгдсэн. Бөөрний үйл ажиллагаа бага зэрэг буурсан өвчтөнүүдэд (CC 30-50 мл / мин) бууруулахыг зөвлөж байна. өдөр тутмын тунӨдөрт 150 мг хүртэл. Прадакса нь бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (CK<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

Бүсэлхий нурууны гэмтэл, давтан хатгалт, эпидураль катетерийг удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд нугасны цус алдалт эсвэл эпидураль гематомын эрсдэл нэмэгддэг. Pradaxa-ийн эхний тунг катетер арилгаснаас хойш 2 цагийн өмнө ууна. Ийм өвчтөнүүд мэдрэлийн шинж тэмдгийг илрүүлэхийн тулд хяналтанд байх ёстой.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт үзүүлэх нөлөө

Дабигатран этексилатын тээврийн хэрэгсэл жолоодох, удирдах механизмд үзүүлэх нөлөөг судлаагүй байна.

Хугацаа нь дууссан эмийг хэзээ ч бүү хэрэглээрэй. Хамгийн сайндаа тэд чамд тус болохгүй, муугаар бодоход танд хор хөнөөл учруулах болно.

Хадгалах нөхцөл

Уг эмийг хуруу шилэнд хийж, хүүхдэд хүрэхгүй газар, 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгална.

• Капсул Капсулууд гонзгой, тунгалаг бус, цөцгий өнгөтэй их биетэй, "R 110" хавтастай, цайвар хөх өнгийн малгайтай, Boehringer Ingelheim логотой, хар дарсан; капсулын агууламж - шаргал үрэл Капсул гонзгой, тунгалаг бус; хэмжээ №0; "R 150" хэвлэмэл бүхий цөцгий өнгөтэй их биетэй, хараар дарсан Boehringer Ingelheim тэмдэг бүхий цайвар цэнхэр малгайтай; капсулын агууламж нь шаргал үрэл юм. Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул. Таг нь тунгалаг цайвар цэнхэр, их бие нь тунгалаг цөцгий юм. Таг дээр Boehringer Ingelheim тэмдэг, их бие дээр "R 110" гэж хэвлэсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.

фармакологийн нөлөө

Фармакокинетик

Онцгой нөхцөл

Нийлмэл

• таг. дабигатран этексилат месилат 126.83 мг, энэ нь 110 мг дабигатран этексилатын агууламжтай тохирч байна. Туслах бодис : хуайс бохь - 6.5 мг, дарсны хүчил, том ширхэгтэй - 32.48 мг, дарсны хүчил, нунтаг - 43.3 мг, дарсны хүчил, талст - 54.12 мг, гипромеллоза - 3.27 мг, диметикон - 0.06 мг, тальк - 25.гидриллозо16 мг. ) - 25.37 мг. Капсулын бүрхүүлийн найрлага: хар бэхээр дарсан гипромеллозын капсул (HPMC) - 70 * мг. HPMC капсулын найрлага: каррагенан (E407) - 0.22 мг, калийн хлорид - 0.31 мг, титаны давхар исэл (E171) - 4.2 мг, индиго кармин (E132) - 0.042 мг, нар жаргах шар будаг (E110) - 3 гидреллопрокс (E110) - 0. метилцеллюлоз) - 61.71 мг, цэвэршүүлсэн ус - 3.5 мг. Хар бэхний найрлага (%, жин): шеллак - 24-27%, бутанол - 1-3%, изопропанол - 1-3%, төмрийн хар исэл (E172) - 24-28%, цэвэршүүлсэн ус - 15- 18%, пропилен гликол - 3-7%, этанол - 23-26%, усан аммиак - 1-2%, калийн гидроксид - 0.5-0.1%. 1 таг. дабигатран этексилат мезилат 172.95 мг, энэ нь дабигатран этексилат 150 мг, диметикон - 0.08 мг, тальк - 34.31 мг, гипролоз (гидроксипропил целлюлоз) - 34.59 мг-тай тохирч байна. Капсулын найрлага: хар бэхээр дарсан гипромеллоз (HPMC) капсул (Colorcon S-1-27797) - 90* мг. HPMC капсулын найрлага: каррагенан (E407) - 0.285 мг, калийн хлорид - 0.4 мг, титаны давхар исэл (E171) - 5.4 мг, индиго кармин (E132) - 0.054 мг, нар жаргах шар будаг (E110) - 4 гидреллопрокс (E110) метилцеллюлоз) - 79.35 мг, цэвэршүүлсэн ус - 4.5 мг. дабигатран этексилат 150 мг Туслах бодис: хуайс бохь, том ширхэгтэй дарсны хүчил, дарсны хүчил нунтаг, талст дарсны хүчил, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоз (гидроксипропил целлюлоз). Капсулын бүрхүүлийн найрлага: каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн ус. дабигатран этексилат мезилат 126.83 мг, энэ нь 110 мг дабигатран этексилатын агууламжтай тохирч байна. Капсулын бүрхүүлийн найрлага: каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн ус. Хар бэхний найрлага Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, денатуратжуулсан этанол (метилжүүлсэн спирт), төмрийн хар исэл (E172), изопропанол, пропилен гликол, цэвэршүүлсэн ус: хуайс бохь, дарсны хүчил том ширхэгтэй, дарсны хүчил нунтаг, дарс хүчиллэг талст, гипромеллоз, диметикон, тальк, гипролоз (гидроксипропил целлюлоз). Капсулын бүрхүүлийн найрлага: каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн ус. Хар Colorcon S-1-27797 бэхний найрлага: шеллак, бутанол, денатуратжуулсан этанол (метилжүүлсэн спирт), төмрийн хар исэл (E172), изопропанол, пропилен гликол, цэвэршүүлсэн ус дабигатран этексилат мезилат 86.48 мг, энэ нь агууламжтай тохирч байна. дабигатран этексилат 75 мг хуайс бохь, том ширхэгтэй дарсны хүчил, дарсны хүчил нунтаг, талст дарсны хүчил, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропил целлюлоз). Капсулын бүрхүүлийн найрлага: каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн ус. Colorcon S-1-27797 хар бэхний найрлага: шеллак, бутанол, денатуратжуулсан этанол (метилжүүлсэн спирт), төмрийн хар исэл (E172), изопропанол, пропилен гликол, цэвэршүүлсэн ус. дабигатран этексилат мезилат 86.48 мг, энэ нь 75 мг дабигатран этексилатын агууламжтай тохирч байна. Капсулын бүрхүүлийн найрлага: каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн ус. Colorcon S-1-27797 хар бэхний найрлага: шеллак, бутанол, денатуратжуулсан этанол (метилжүүлсэн спирт), төмрийн хар исэл (E172), изопропанол, пропилен гликол, цэвэршүүлсэн ус

Pradaxa хэрэглэх заалт

• Ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх; тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах; Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх; Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх.

Pradax-ийн эсрэг заалтууд

• - бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (CC 30 мл / мин-ээс бага); - цусархаг эмгэг, цусархаг диатез, аяндаа эсвэл фармакологийн гаралтай цус зогсолтыг зөрчсөн; - эмнэлзүйн хувьд идэвхтэй цус алдалт; - элэгний үйл ажиллагааны хэвийн бус байдал, элэгний өвчин нь эсэн мэнд үлдэхэд нөлөөлж болзошгүй; - нэгэн зэрэг хүлээн аваххинидин; эмнэлзүйн ач холбогдолтой цус алдалтын үр дүнд эрхтэний гэмтэл, түүний дотор эмчилгээ эхлэхээс өмнөх 6 сарын дотор цусархаг цус харвалт; - 18 нас хүрээгүй; - алдартай хэт мэдрэг байдалдабигатран эсвэл дабигатран этексилат эсвэл туслах бодисын аль нэгэнд.

Pradaxa тун

• 110 мг 75 мг

Pradaxa-ийн гаж нөлөө

• ортопедийн мэс засал хийсний дараа VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор эмийг хэрэглэх үед илэрсэн гаж нөлөө. Цус төлжүүлэх эмгэг ба лимфийн систем: цус багадалт, тромбоцитопени. Зөрчил гаргасан дархлааны систем: чонон хөрвөс, тууралт ба загатнах, бронхоспазм зэрэг хэт мэдрэг байдлын урвал. Зөрчил гаргасан мэдрэлийн систем: гавлын дотоод цус алдалт. Судасны эмгэг: гематом, цус алдалт. Амьсгалын замын эмгэг, цээжболон дунд хэсэг: хамраас цус гарах, hemoptysis. Ходоод гэдэсний замын эмгэг: ходоод гэдэсний цус алдалт, шулуун гэдсээр цус алдах, цус алдалт, хэвлийгээр өвдөх, суулгах, диспепси, дотор муухайрах, ходоод гэдэсний салст бүрхэвчийн шархлаа, ходоод-улаан хоолойн үрэвсэл, ходоод-улаан хоолойн сөргөө өвчин, бөөлжих, дисфаги. Элэг цөсний системээс: "элэг" трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх, элэгний үйл ажиллагаа буурах, гипербилирубинеми. Арьс ба арьсан доорх эдийн өөрчлөлт: арьсны цусархаг хам шинж. Яс-булчингийн эмгэг, булчингийн тогтолцооны эмгэг холбогч эдба яс: гемартроз. бөөрний өөрчлөлт ба шээсний зам: шээс бэлгийн замын цус алдалт, гематури. Зөрчил ерөнхийболон тарилгын талбайн өөрчлөлтүүд: тарилгын талбайгаас цус алдах, катетер хийх газраас цус алдах. Процедурын гэмтэл, хоруу чанар, хүндрэлүүд: гэмтлийн дараах гематом, мэс засал хийх газраас цус алдах. Ортопедийн мэс засал хийлгэж буй өвчтөнд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх нэмэлт өвөрмөц гаж нөлөө: Судасны эмгэг: цус алдалт. үйл ажиллагааны шарх. Ерөнхий эмгэгүүдтарилгын талбайн эмгэгүүд: цуст асуудлууд. Хагалгааны дараах эмчилгээний гэмтэл, хоруу чанар, хүндрэлүүд: шархны эмчилгээ хийсний дараа гематом, шархны эмчилгээ хийсний дараа цус алдалт, мэс заслын дараах үеийн цус багадалт, процедурын дараа шархнаас гарах, шархнаас шүүрэл үүсэх. Мэс заслын болон эмчилгээний процедур: шархны ус зайлуулах, шархны эмчилгээний дараа ус зайлуулах.

эмийн харилцан үйлчлэл

Эмийн 1 капсулын найрлагад дараахь зүйлс орно. дабигатран этексилат мезилат 172.95 мг (нэг тутамд 150 мг). дабигатран этексилат ) + нэмэлт бодис ( дарсны хүчил, хуайс бохь, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоз, калийн хлорид, E407, E171, E132, E110, ус, бутанол, этанол, шеллак, пропилен гликол, E172).

Мөн байдаг тунгийн хэлбэрагуулгатай дабигатран этексилат 75 ба 110 мг.

Гаргах маягт

Тунгалаг капсул, гонзгой. Өнгө нь өтгөн шар (R150 бичээс) ба цэнхэр (бичээс - компанийн бэлэг тэмдэг). Капсул дотор үрэл нь цайвар шар өнгөтэй.

10 капсултай цэврүү, 10, 30, 60 ширхэг савлагаатай (тус тус 1,3,6 цэврүү). 60 капсултай шил.

ИНН: дабигатран этексилат .

фармакологийн нөлөө

Pradax эм - шууд антикоагулянт , тромбин дарангуйлагч .

Фармакодинамик ба фармакокинетик

Таблетийн идэвхтэй бодис нь хувирсны дараа дабигатран , ферментийн үйл ажиллагааг саатуулдаг тромбин , энэ нь эргээд хувирах үйл явцыг хариуцдаг фибриноген in фибрин болон тохиолдох. Мөн дабигатран аль хэдийн үүссэн цусны бүлэгнэл, чөлөөт тромбины үйл ажиллагааг бууруулах чадвартай; фибринтэй холбоотой тромбин , дараа нь тромбоцит нэгтгэх болохгүй байна.

Идэвхтэй найрлага нь үр дүнтэй буурдаг протромбины индекс , цусны сийвэн дэх концентрацитай шууд пропорциональ, эмийг хэрэглэх явцад хүрсэн.

Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа бараг тэр даруй хариу үйлдэл гардаг гидролиз , дабигатран этексилатыг дабигатран болгон хувиргах. Дабигатран биологийн хүртээмж нь ойролцоогоор 6% байна. хамгийн их концентрациИдэвхтэй бодис нь ууснаас хойш нэг эсвэл хоёр цагийн дараа ажиглагдах болно. Авсан тунгаас үл хамааран хагас задралын хугацаа 11-14 цаг байна. өвчтэй өвчтөнүүдэд Бөөрний дутагдалзаримд нь өөрчлөлт бий фармакокинетик үзүүлэлтүүд .

Pradaxa-г хэрэглэх заалтууд

Дүрмээр бол эмийг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тогтоодог.

• венийн болон системийн тромбоэмболизм ;

Мөн хэрэглэх заалт нь (фибрилляцийн дараах нас баралтын хувийг бууруулах) юм.

Эсрэг заалтууд

Pradaxa нь дараахь тохиолдолд эсрэг заалттай байдаг.

• үед идэвхтэй бодис, түүний дериватив болон бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүд;
• элэгний үйл ажиллагааны зөрчилтэй;
• бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал;
• улмаас үүсэх магадлал өндөр, хорт хавдар , толгой эсвэл нуруу нугас, болон бусад эмгэг;
• хиймэл хавхлага зүрх сэтгэлд;
• бусадтай хослуулсан үед антикоагулянтууд, кетоконазол, итраконазол .

Сөрөг нөлөө

Боломжтой:

• тромбоцитопени болон, гавлын дотоод цус алдалт ;
• боловсрол, цус алдалт янз бүрийн гарал үүсэлболон байршил, түүний дотор мэс заслын дараах шарх, хамар, ходоод, гэдэс;
• бронхоспазм , урвалууд хэт мэдрэг байдал , гэх мэт , загатнах болон тууралт ;
• , гэдэсний өвчин, дотор муухайрах , элэгний эмгэг;
• гемартроз, гематури;
• цус алдалт , эдгэрэлт муу, шарх үүсэх, ялгадас гарах, ус зайлуулах хоолой шархнаас.

Pradaksa хэрэглэх заавар (арга ба тун)

Хэрэглэх тун ба үргэлжлэх хугацааг эмчийн зааж өгсөн байх ёстой.

Pradax-ийн зааврын дагуу, өдөр тутмын тунойролцоогоор 100-300 мг байна. Бэлдмэлийг өдөрт хоёр удаа ууна.

Бөөрний өвчин, цус алдалт, өндөр настан, эмийг хослуулан хэрэглэх үед мэргэжилтэн тунг тохируулах ёстой. P-гликопротеины дарангуйлагчид .

Хэт их уух

Өвчин үүсгэх эрсдэл мэдэгдэхүйц нэмэгддэг цус алдалт.

Хэт их уусан тохиолдолд шинжилгээ хийнэ коагуляци . Эерэг нөлөөдамжуулалтыг өгдөг, цус алдалтыг арилгах, тэдгээрийн үүссэн газрыг тодорхойлох шаардлагатай. Дүрмээр бол энэ нь үр дүнтэй байдаг цус сэлбэх .

Харилцаа холбоо

Нөлөөлөх эмтэй хослуулж болохгүй цус тогтоох , витамин К антагонистууд , P-гликопротеины дарангуйлагчид ( , амиодарон , хинидин ).

-тай хослуулан болгоомжтой хэрэглээрэй дронедарон ,Hypericum perforatum , ба .

Ацетилсалицилын хүчил , Pradaxa-тай хослуулан хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг.

Борлуулалтын нөхцөл

Эмийн жор шаарддаг.

Хадгалах нөхцөл

Хүүхэд хүрэх боломжгүй газар. Температур нь 25 хэмээс ихгүй байна.

Болзохоос өмнөх хамгийн сайн

3 жил. Таблеттай лонхыг онгойлгосны дараа тэдгээрийг 4 сарын дотор хэрэглэнэ.

Прадаксагийн аналогууд

Pradaxa-ийн аналог бараг байдаггүй бөгөөд энэ нь эмтэй хамгийн ойр байдаг.

Аль нь дээр вэ: Pradaxa эсвэл Warfarin?

Варфарин бол хамгийн их хэрэглэгддэг витамин К антагонист , хэрэглэхэд нь маш их хязгаарлалт тавьдаг. Байнгын хяналт хэрэгтэй INR , эмийг бүх бүтээгдэхүүн, эмтэй хослуулдаггүй. Хүн бүрээс хол, энэ нь дэмжлэг болж хувирдаг хүссэн түвшин INR , энэ нь хүсээгүй байдалд хүргэдэг сөрөг нөлөөэсвэл үр ашиг буурах эмийн бүтээгдэхүүн. Дургүй варфарин , Pradaxa бол шинэ үеийн эм, эмэнд цус алдах эрсдэл бага, хэрэглэхэд хязгаарлалт багатай.,

Ямар ч тохиолдолд Прадакса эсвэл варфарин гэсэн эмүүдийн алийг нь хэрэглэхийг эмчлэгч эмч шийдэх ёстой.

Pradaxa дээрх тоймууд

Pradaxa-н талаархи тоймууд сайн байна. Эмч нар эмийн талаар ялангуяа зусардаг, тэд эмийг харьцуулдаг Варфарин бусдаас маш олон давуу талыг тэмдэглэ антикоагулянтууд . Энэ нь урьдчилан сэргийлэх арга хэрэгсэл бөгөөд уух нь удаан хугацаа шаарддаг тул олон хүн эргэлздэг өндөр үнээм болон үүнээс үүдэлтэй зарим гаж нөлөө.

Pradaksa үнэ (хаанаас авах вэ)

Pradaxa 110 мг-ийн үнэ 60 ширхэгийн хувьд ойролцоогоор 2700 рубль байна.

Москвад Pradax-ийг 75 мг-ийн 10 капсулаар 1000 рубльд худалдаж авах боломжтой.

Pradax 150 мг-ийн үнэ 30 ширхэгийн хувьд 1400 рубль дотор байна.

• Орос дахь интернет эмийн сангуудОрос
• Украин дахь интернет эмийн сангуудУкраин

WER.RU

Pradax капсул 110 мг 60 ширхэг.

Pradax капсул 75 мг 30 ширхэг.Боерингер Ингельхайм

Pradax капсул 150 мг 30 ширхэг.Боерингер Ингельхайм

Pradax капсул 110 мг 30 ширхэг.Боерингер Ингельхайм

Pradax капсул 110 мг 180 ширхэг.Боерингер Ингельхайм

Europharm * Сурталчилгааны кодтой 4% хөнгөлөлт эмнэлгийн 11

Pradaxa 110 мг 30 ширхэг

Pradaxa 150 мг 30 ширхэгBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 мг 60 ширхэгBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Энэ эмийг ууж эхлэхээсээ өмнө энэ ухуулах хуудсыг анхааралтай уншина уу.
Зааврыг хадгалаарай, тэдгээрийг давтах шаардлагатай байж магадгүй юм.
Хэрэв танд асуулт байвал эмчээсээ асуугаарай
Энэ эмийг танд зориулж бичсэн бөгөөд таныхтай адил шинж тэмдэг илэрч байсан ч бусдад хор хөнөөл учруулж болзошгүй тул бусдад дамжуулж болохгүй.

Регистрийн дугаар: LP 000872-080615
Худалдааны нэр: PRADAXA®
олон улсын ерөнхий нэр: дабигатран этексилат

Химийн нэр:
N-[амин]иминометил]фенил]амин]метил]-1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил-]-N-пиридинил-β-аланин этилийн эфир метансульфонат

Тунгийн хэлбэр:капсулууд

Нийлмэл:
Нэг капсул нь 86.48 мг, 126.83 мг эсвэл 172.95 мг дабигатран этексилат мезилат агуулдаг бөгөөд энэ нь 75 мг, 110 мг эсвэл 150 мг дабигатран этексилаттай тохирч байна.
Туслах бодис:
Капсулын агууламж:хуайс бохь 4.43 мг, 6.50 мг эсвэл 8.86 мг; дарсны хүчил, бүдүүн 22.14 мг, 32.48 мг эсвэл 44.28 мг; дарсны хүчил, нунтаг 29.52 мг, 43.30 мг эсвэл 59.05 мг; дарсны хүчил, талст 36.90 мг, 54.12 мг эсвэл 73.81 мг; гипромеллоз 2.23 мг, 3.27 мг эсвэл 4.46 мг; диметикон 0.04 мг, 0.06 мг эсвэл 0.08 мг; тальк 17.16 мг, 25.16 мг эсвэл 34.31 мг; гипролоз (гидроксипропил целлюлоз) 17.30 мг, 25.37 мг эсвэл 34.59 мг.
Капсулын бүрхүүлийн найрлага: 60*мг, 70*мг эсвэл 90*мг хар бэхээр дарсан гипромеллозын капсул (HPMC).
HPMC капсулуудын найрлага:карраген (E407) 0.2 мг, 0.22 мг эсвэл 0.285 мг; калийн хлорид 0.27 мг, 0.31 мг эсвэл 0.4 мг; титаны давхар исэл (E171) 3.6 мг, 4.2 мг эсвэл 5.4 мг; индиго кармин (E132) 0.036 мг, 0.042 мг эсвэл 0.054 мг; нар жаргах шар (E110) 0.002 мг, 0.003 мг эсвэл 0.004 мг будаг; гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) 52.9 мг, 61.71 мг буюу 79.35 мг, цэвэршүүлсэн ус 3.0 мг, 3.5 мг эсвэл 4.5 мг.
Хар бэхний найрлага (%, жин): shellac 24 - 27%, бутанол 1 - 3%, изопропанол 1 - 3%, төмрийн хар исэл (E172) 24 - 28%, цэвэршүүлсэн ус 15 - 18%, пропилен гликол 3 - 7%, этанол 23 - 26%, аммиакийн ус 1 - 2%, калийн гидроксид 0.05 - 0.1%.
Капсулын ойролцоогоор жин нь 60, 70 эсвэл 90 мг байна.

Тодорхойлолт:

Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул. Таг - тунгалаг, цайвар цэнхэр өнгө, их бие - тунгалаг цөцгий өнгө. Таг дээр Boehringer Ingelheim тэмдэг, их бие дээр "R 75" гэж хэвлэсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.

Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул. Таг - тунгалаг цайвар цэнхэр өнгө, их бие - тунгалаг цөцгий өнгө. Таг дээр Boehringer Ingelheim тэмдэг, их бие дээр "R 110" гэж хэвлэсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.

Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул, хэмжээ 0. Таг - тунгалаг цайвар цэнхэр, их бие - тунгалаг тос. Boehringer Ingelheim-ийн тэмдэг таг дээр, "R 150" гэж их бие дээр хэвлэгдсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.
Капсулын агууламж нь шаргал үрэл юм.

Эмийн эмчилгээний бүлэг:шууд тромбины дарангуйлагч

ATX код: B01AE07

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик:
Дабигатран этексилат нь бага молекул жинтэй, дабигатран идэвхтэй хэлбэрийн фармакологийн идэвхгүй прекурсор юм. Амаар уусны дараа дабигатран этексилат нь цусанд хурдан шингэдэг ходоод гэдэсний зам(GIT) ба элэг, цусны сийвэн дэх эстеразын катализаторын гидролизийн үр дүнд дабигатран болж хувирдаг. Дабигатран нь тромбины шууд дарангуйлагч бөгөөд цусны сийвэн дэх гол идэвхтэй бодис юм.
Тромбин (серин протеаз) нь коагуляцийн үед фибриногенийг фибрин болгон хувиргадаг тул тромбины үйл ажиллагааг дарангуйлах нь тромбо үүсэхээс сэргийлдэг. Дабигатран нь чөлөөт тромбин, фибриний бүлэгнэлтэй холбоотой тромбин, тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцитын бөөгнөрөлийг дарангуйлдаг.
Тромбозын янз бүрийн загварт хийсэн туршилтын судалгаагаар дабигатраны антитромботик нөлөө, антикоагулянт үйл ажиллагаа батлагдсаны дараа батлагдсан. судсаар тарихболон дабигатран этексилатыг амаар хэрэглэсний дараа.
Цусны сийвэн дэх дабигатраны концентраци ба антикоагулянт нөлөөний ноцтой байдлын хооронд шууд хамаарал тогтоогдсон. Дабигатран нь идэвхжүүлсэн хэсэгчилсэн тромбопластины хугацаа (APTT), экарины бүлэгнэлтийн хугацаа (ECT) болон тромбины хугацааг (TT) уртасгадаг.
Том үе мөчний артропластикийн дараа венийн тромбоэмболизм (VTE) үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх
Өвдөг, түнхний үений мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд хийсэн эмнэлзүйн судалгааны үр дүн нь цус тогтоох үзүүлэлтүүд хадгалагдаж, мэс засал хийснээс хойш 1-4 цагийн дараа 75 мг эсвэл 110 мг дабигатран этексилат, дараа нь 150 эсвэл 220 тунгаар хэрэглэхтэй тэнцэхүйц болохыг баталжээ. Мэс заслын өмнө болон дараа хэрэглэж байсан эноксапариныг өдөрт 1 удаа 40 мг тунгаар хэрэглэхтэй харьцуулахад 6-10 хоногийн дотор (өвдөгний үений мэс засалд) өдөрт нэг удаа мг, 28-35 хоног (хүнхний үений хувьд).
Дабигатран этексилатын 150 мг эсвэл 220 мг-ийн антитромботик нөлөө нь венийн тромбоэмболийн бүх үйл явдал, бүх шалтгааны улмаас нас баралтыг багтаасан анхдагч төгсгөлд өдөрт 40 мг эноксапаринтай тэнцүү болохыг харуулсан.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх
Тосгуурын фибрилляцитай, цус харвалт эсвэл системийн тромбоэмболизм үүсэх дунд болон өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд 20 сар орчим удаан хугацаагаар хэрэглэхэд өдөрт 2 удаа 110 мг дабигатран этексилат нь цус харвалт болон системийн өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд варфаринаас дутахгүй болохыг харуулсан. тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд тромбоэмболизм; мөн дабигатран бүлэгт гавлын дотоод цус алдалтын эрсдэл, цус алдалтын нийт давтамж буурсан байна. Илүү их програм өндөр тунМансууруулах бодис (өдөрт 2 удаа 150 мг) нь варфаринтай харьцуулахад ишемийн болон цусархаг харвалт, зүрх судасны нас баралт, гавлын дотоод цус алдалт, цус алдалтын нийт давтамжийг эрс бууруулсан. Дабигатраныг бага тунгаар хэрэглэх нь варфаринтай харьцуулахад их хэмжээний цус алдах эрсдэлтэй холбоотой байв.
Эмнэлзүйн цэвэр үр нөлөөг цус харвалт, системийн тромбоэмболизм, цус харвалтын тохиолдол зэрэг эцсийн цэгийг тодорхойлох замаар үнэлэв. уушигны тромбоэмболизм, цочмог миокардийн шигдээс, зүрх судасны нас баралт, их хэмжээний цус алдалт.
Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд эдгээр үзэгдлийн жилийн давтамж нь варфаринаар эмчилсэн өвчтөнүүдээс бага байв.
Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнд элэгний үйл ажиллагааны лабораторийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлтийг варфаринтай эмчилсэн өвчтөнүүдтэй харьцуулж болохуйц эсвэл бага давтамжтайгаар ажигласан.
Зүрхний хиймэл хавхлагтай өвчтөнд тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх
Механик хавхлага солих мэс засал хийлгэж буй өвчтөнүүдэд (саяхан ба 3 сараас дээш настай) дабигатран ба варфарины эмнэлзүйн II үе шатны туршилтын явцад дабигатранаар эмчилсэн өвчтөнүүдэд тромбоэмболизм болон нийт цус алдалт (ихэвчлэн бага зэргийн цус алдалтаас шалтгаална) нэмэгдсэн байна. этексилат. Хагалгааны дараах эхний үед их хэмжээний цус алдалт нь голчлон перикардийн цусархаг шүүдэсжилтээр тодорхойлогддог, ялангуяа хавхлагыг солих мэс заслын дараа эрт (3 дахь өдөр) дабигатран этексилатыг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх
5-аас доошгүй хоногийн турш парентераль эмчилгээ хийлгэсэн цочмог DVT ба/эсвэл PE-тэй өвчтөнүүдэд хийсэн эмнэлзүйн судалгааны үр дүн нь дабигатран этексилатыг өдөрт 2 удаа 150 мг тунгаар хэрэглэх нь варфаринаас дутахгүй болохыг баталжээ. 6 сарын эмчилгээний хугацаанд давтагдах шинж тэмдгийн DVT ба / эсвэл PE-ийн давтамжийг бууруулах, эдгээр өвчний улмаас нас барах. Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд цус алдалт нь варфариныг эмчилсэн өвчтөнүүдээс хамаагүй бага байв.
VTE-тэй хийсэн бүх судалгаанд зүрхний шигдээсийн тохиолдол эмчилгээний бүх бүлэгт бага байсан.
Элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээ

Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх
3-12 сарын турш антикоагулянт эмчилгээ хийлгэж, үргэлжлүүлэх шаардлагатай давтагдах DVT ба PE-тэй өвчтөнүүдэд хийсэн эмнэлзүйн судалгааны үр дүн нь дабигатран этексилатыг өдөрт 2 удаа 150 мг тунгаар хэрэглэх нь эмчилгээний үр дүнгээс доогуур биш болохыг баталжээ. варфарины эмчилгээний үр нөлөө (p = 0 .0135). Дабигатран этексилатыг эмчилсэн өвчтөнүүдэд цус алдалт нь варфариныг эмчилсэн өвчтөнүүдээс хамаагүй бага байв.
6-18 сарын турш К витамины антагонистоор аль хэдийн эмчилсэн өвчтөнүүдэд дабигатран этексилатыг плацеботой харьцуулсан судалгаагаар дабигатран нь тодорхойгүй шалтгааны улмаас нас барах зэрэг дахин давтагдах шинж тэмдгийн TG/PE-ээс урьдчилан сэргийлэхэд плацебоноос давуу болохыг тогтоосон; Эмчилгээний хугацаанд эрсдэл буурсан нь 92% байсан (х<0,0001).
Эмчилгээний бүх бүлэгт VTE-тэй хийсэн бүх судалгаанд миокардийн шигдээсийн тохиолдол бага байсан.
Элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээ
Идэвхтэй харьцуулагчийг ашигласан судалгаагаар дабигатран этексилатыг варфаринтай харьцуулж болохуйц эсвэл бага давтамжтайгаар эмчилсэн өвчтөнүүдэд элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээнд гарсан өөрчлөлтүүд гарсан. Плацебо судалгаанд дабигатран ба плацебо бүлгийн хооронд эмнэлзүйн ач холбогдолтой байж болох элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлтөд мэдэгдэхүйц ялгаа гараагүй байна.

Фармакокинетик:
Дабигатран этексилатыг амаар уусны дараа түүний сийвэн дэх концентраци болон концентраци-цаг хугацааны муруй (AUC) доорх талбай нь тунгаас хамааралтай хурдацтай нэмэгддэг. Дабигатран этексилатын хамгийн их концентраци (Cmax) 0.5-2 цагийн дотор хүрдэг.
Cmax-д хүрсний дараа дабигатраны сийвэн дэх концентраци хоёр экспоненциалаар буурч, хагас задралын төгсгөлийн хугацаа (T1/2) дунджаар 11 цаг орчим (нас настанд). Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэсний дараа эцсийн T1/2 нь ойролцоогоор 12-14 цаг байна. T1/2 нь тунгаас хамаардаггүй. Гэсэн хэдий ч бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд T1/2 уртасдаг.
Гипромеллозоор бүрсэн капсул дахь дабигатран этексилатыг амаар уусны дараа дабигатраны үнэмлэхүй био хүртээмж нь ойролцоогоор 6.5% байна.
Хоол идэх нь дабигатран этексилатын биологийн хүртээмжид нөлөөлдөггүй боловч Cmax хүрэх хугацаа 2 цагаар нэмэгддэг.
Гипромеллозоор хийсэн тусгай капсул бүрхүүлгүй дабигатран этексилатыг хэрэглэх үед амны хөндийн биологийн хүртээмж нь капсул дахь тунгийн хэлбэртэй харьцуулахад ойролцоогоор 1.8 дахин (75%) нэмэгдэх боломжтой. Тиймээс дабигатран этексилатын биологийн хүртээмжийг нэмэгдүүлэх эрсдэлийг харгалзан гипромеллозоор хийсэн капсулын бүрэн бүтэн байдлыг хадгалах шаардлагатай бөгөөд капсулыг нээж, агуулгыг нь цэвэр хэлбэрээр (жишээлбэл, хоол хүнс, ундаанд нэмэх) хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. ) ("Хэрэглэх арга ба тун" хэсгийг үзнэ үү).
Мэс заслын эмчилгээ хийсний дараа өвчтөнд дабигатран этексилатыг 1-3 цагийн дараа хэрэглэхэд эрүүл сайн дурынхантай харьцуулахад эмийн шингээлтийн түвшин буурч байна. AUC нь плазмын хамгийн их концентраци харагдахгүйгээр далайцын аажмаар нэмэгдэж байгаагаар тодорхойлогддог. Цусны сийвэн дэх Cmax нь дабигатран этексилатыг хэрэглэснээс хойш 6 цагийн дараа эсвэл мэс заслын дараа 7-9 цагийн дараа ажиглагддаг. Мэдээ алдуулах, ходоод гэдэсний замын парези, мэс засал зэрэг хүчин зүйлүүд нь эмийн тунгийн хэлбэрээс үл хамааран шингээлтийг удаашруулахад нөлөөлдөг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Мансууруулах бодисын шингээлтийн түвшин буурах нь ихэвчлэн мэс заслын өдөр л ажиглагддаг. Дараагийн өдрүүдэд дабигатран хурдан шингэж, амаар ууснаас хойш 2 цагийн дараа Cmax хүрдэг.
Бодисын солилцоо
Хэрэглэсний дараа дабигатран этексилат нь эстеразын нөлөөн дор гидролизийн явцад цусны сийвэн дэх гол идэвхтэй метаболит болох дабигатран руу хурдан бөгөөд бүрэн хувирдаг. Дабигатраныг нэгтгэх үед фармакологийн идэвхтэй ацилглюкуронидын 4 изомер үүсдэг: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, тус бүр нь цусны сийвэн дэх дабигатраны нийт агууламжийн 10% -иас бага байдаг. Бусад метаболитуудын ул мөрийг зөвхөн маш мэдрэмтгий аналитик аргуудыг ашиглан илрүүлдэг.
Хуваарилалт
Дабигатраны тархалтын хэмжээ 60-70 л бөгөөд биеийн нийт усны хэмжээнээс давсан нь эдэд дабигатран дунд зэргийн тархалттай байгааг харуулж байна.
үржүүлгийн
Дабигатран өөрчлөгдөөгүй, гол төлөв бөөрөөр (85%), зөвхөн 6% нь ходоод гэдэсний замаар ялгардаг. Цацраг идэвхт бодис агуулсан бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш 168 цагийн дараа түүний тунгийн 88-94% нь биеэс гадагшилдаг нь тогтоогдсон.
Дабигатран нь сийвэнгийн уурагтай (34-35%) холбогдох чадвар багатай бөгөөд энэ нь эмийн концентрацаас хамаардаггүй.
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Өндөр настай өвчтөнүүд
Ахмад настнуудад AUC утга нь залуучуудынхаас 1.4-1.6 дахин их (40-60%), Cmax нь 1.25 дахин (25%) байна.
Ажиглагдсан өөрчлөлтүүд нь креатинины клиренс (CC) насжилттай холбоотой буурсантай холбоотой.
Өндөр настай эмэгтэйчүүдэд (65-аас дээш насны) AUCτ,ss ба Cmax,ss утга нь залуу эмэгтэйчүүдээс (18-40 насны) ойролцоогоор 1.9 дахин, 1.6 дахин их, өндөр настай эрэгтэйчүүдэд 2.2 ба 2.0 дахин их байв. залуу эрэгтэйчүүдээс өндөр байна. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны нөлөөнд насны нөлөөлөл батлагдсан: 75-аас дээш насны өвчтөнд дабигатраны үндсэн концентраци ойролцоогоор 1.3 дахин (31%), мөн өндөр настай өвчтөнүүдэд дабигатран<65 лет - примерно на 22% ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал
Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай сайн дурын ажилтнуудад (CC - 30-50 мл / мин) амаар хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC утга нь бөөрний үйл ажиллагаа өөрчлөгдөөгүй хүмүүсийнхээс ойролцоогоор 3 дахин их байв.
Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC - 10-30 мл / мин) дабигатран этексилат ба T1/2-ийн AUC утга нь бөөрний дутагдалгүй хүмүүсийнхтэй харьцуулахад 6 ба 2 дахин нэмэгдсэн байна. функц.
Тосгуурын фибрилляци, бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 30-50 мл / мин) эмийг хэрэглэхээс өмнө болон дараа дабигатраны концентраци нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалгүй өвчтөнүүдээс дунджаар 2.29 ба 1.81 дахин их байв. Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) эмчилгээ, бага зэргийн болон дунд зэргийн бөөрний дутагдал (CC 30-50 мл / мин) бүхий өвчтөнүүдэд эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэхэд Суурийн концентраци. Энэ хугацаанд дабигатран Тогтвортой төлөв байдлын фармакокинетик нь CC> 80 мл / мин-тай өвчтөнүүдтэй харьцуулахад дунджаар 1.7 ба 3.4 дахин их байв.
Тосгуурын фибрилляцигүй өвчтөнүүдэд гемодиализ хэрэглэх үед ялгарсан эмийн хэмжээ нь цусны урсгалын хурдтай пропорциональ байдаг нь тогтоогджээ. 700 мл/мин диализийн урсгалтай диализийн үргэлжлэх хугацаа 4 цаг, цусны урсгал 200 мл/мин буюу 350-390 мл/мин байна. Энэ нь чөлөөт болон нийт дабигатран концентрацийн 50% ба 60% -ийг арилгахад хүргэсэн. Цусны сийвэнгийн концентраци буурах тусам дабигатраны антикоагулянт идэвхжил буурч, FC ба PD хоорондын хамаарал өөрчлөгдөөгүй.
Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан
Дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Чайлд-Пьюгийн оноо 7-9) элэгний дутагдалгүй өвчтөнүүдтэй харьцуулахад сийвэн дэх дабигатраны концентраци өөрчлөгдөөгүй.
Биеийн жин
Судалгаагаар 100 кг-аас дээш жинтэй өвчтөнд дабигатран суурь концентраци нь 50-100 кг жинтэй өвчтөнийхээс ойролцоогоор 20% бага байсан. Өвчтөнүүдийн дийлэнх (80.8%) биеийн жин ≥50 -<100 кг, в пределах этого диапазона явных различий концентраций дабигатрана не установлено. Данные в отношении пациентов с массой тела <50 кг ограничены.
Шал
VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх үндсэн судалгаагаар эмэгтэйчүүдэд эмийн нөлөө ойролцоогоор 1.4-1.5 дахин (40-50%) их байгааг тогтоожээ. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэсний дараа суурь концентраци болон концентраци дунджаар 1.3 (30%) өндөр байна. Тогтсон ялгаа нь эмнэлзүйн ач холбогдолгүй байв.
угсаатны бүлгүүд
Судалгаанд хамрагдсан угсаатны бүлгүүдэд эмийг нэг удаа, давтан хэрэглэсний дараа Европ, Япончуудын дабигатраны фармакокинетикийн харьцуулсан судалгаагаар эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа илрээгүй. Хар арьст өвчтөнүүдийн фармакокинетикийн судалгаа хязгаарлагдмал боловч бэлэн мэдээлэл нь мэдэгдэхүйц ялгаагүй байгааг харуулж байна.

Үзүүлэлтүүд

Ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх;
тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах;
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх;
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх.

Эсрэг заалтууд

Дабигатран, дабигатран этексилат эсвэл туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн аль нэгэнд хэт мэдрэг байдал;
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (CC 30 мл / мин-ээс бага);
Идэвхтэй эмнэлзүйн ач холбогдолтой цус алдалт, цусархаг диатез, аяндаа эсвэл фармакологийн гаралтай цус зогсолтыг зөрчсөн;
Эмнэлзүйн ач холбогдолтой цус алдалтын үр дүнд үүссэн эрхтэний гэмтэл, түүний дотор эмчилгээ хийлгэхээс 6 сарын дотор цусархаг цус харвалт;
Ходоод гэдэсний шархлаа, цус алдах өндөр эрсдэлтэй хорт хавдар, саяхан тархи, нугасны гэмтэл, нүдний мэс засал, сүүлийн үед гавлын дотоод цус алдалт, улаан хоолойн венийн судаснууд байгаа эсвэл сэжиглэж байгаа эсэх, согог, судасны аневризм эсвэл том нугалам эсвэл тархины судасны эмгэг;
Бусад антикоагулянтуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэх, үүнд фракцгүй гепарин, бага молекул жинтэй гепарин (LMWH) (эноксапарин, далтепарин гэх мэт), гепарины дериватив (фондапаринукс гэх мэт), амны хөндийн антикоагулянтууд (варфарин, ривароксабан, апиксабан гэх мэт) эмчилгээг PRADAXA-аас солих, эсвэл төв венийн судас эсвэл артерийн катетер барихад шаардлагатай тунгаар фракцгүй гепарин хэрэглэхээс бусад тохиолдолд;
Системийн кетоконазол, циклоспорин, итраконазол, такролимус, дронедарон зэрэг эмийг хослуулан хэрэглэх;
элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, элэгний өвчин нь эсэн мэнд үлдэхэд нөлөөлдөг;
Зүрхний хиймэл хавхлага байгаа эсэх;
18 нас хүртэл (эмнэлзүйн мэдээлэл байхгүй).

Болгоомжтой

Цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг нөхцөлд:
- 75 ба түүнээс дээш насны;
- Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн бууралт (CC 30 - 50 мл / мин);
- P-гликопротеины дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх ("Эсрэг заалт" хэсэгт зааснаас бусад тохиолдолд);
- Биеийн жин 50 кг-аас бага;
- Ацетилсалицилын хүчил, NSAIDs, клопидогрел, сонгомол серотонины нөхөн сэргээх дарангуйлагч, сонгомол норэпинефриний дарангуйлагч, түүнчлэн цус зогсолтыг тасалдуулж болзошгүй бусад эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх;
- Цусны бүлэгнэлтийн тогтолцооны төрөлхийн буюу олдмол өвчин;
- Тромбоцитопени буюу тромбоцитын үйл ажиллагааны гажиг;
- Саяхан авсан биопси эсвэл их хэмжээний гэмтэл;
- бактерийн эндокардит;
- Улаан хоолойн үрэвсэл, гастрит эсвэл ходоод-улаан хоолойн сөргөө өвчин.

Тун ба хэрэглээ

Капсулыг хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран өдөрт 1-2 удаа ууж, эмийг ходоодонд нэвтрүүлэхийг хөнгөвчлөхийн тулд нэг аяга усаар ууна. Капсулыг нээж болохгүй.
Цэврүүгээс капсулыг зайлуулах тусгай заавар:
- капсулыг цэврүүгээс гаргаж аваад тугалган цаасыг хальслах;
- капсулыг тугалган цаасаар шахаж болохгүй;
- капсулыг авахад тохиромжтой тугалган цаасыг авч хая.
Насанд хүрэгчдэд зориулсан хэрэглээ:
Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт 1 удаа 220 мг (110 мг-ийн 2 капсул).
Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэдцус алдах эрсдэлтэй тул санал болгож буй тун нь өдөрт 1 удаа 150 мг (2 капсул 75 мг).
Өвдөгний үений мэс заслын дараах VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх:Мэс засал дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа PRADAXA-ийг 1 капсулаар (110 мг) тунг нэмэгдүүлж, дараагийн 10 хоногт өдөрт нэг удаа 2 капсул (220 мг) болгон нэмэгдүүлнэ. Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хагалгааны өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг өдөрт нэг удаа 2 капсулаар (220 мг) эхэлнэ.
Түнхний үений мэс заслын дараах VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх:Мэс засал дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа PRADAXA-ийг 1 капсулаар (110 мг) тунг нэмэгдүүлж, дараагийн 28-35 хоногт өдөрт нэг удаа 2 капсул (220 мг) болгон нэмэгдүүлнэ. Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хагалгааны өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг өдөрт нэг удаа 2 капсулаар (220 мг) эхэлнэ.
PRADAXA эмийг өдөрт 300 мг тунгаар (өдөрт 2 удаа 150 мг 1 капсул) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Эмчилгээ нь насан туршдаа үргэлжлэх ёстой.
Парентераль антикоагулянт эмчилгээг дор хаяж 5 хоногийн турш хэрэглэсний дараа PRADAXA эмийг өдөрт 300 мг тунгаар (өдөрт 2 удаа 150 мг 1 капсул) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Эмчилгээ нь 6 сар хүртэл үргэлжлэх ёстой.
PRADAXA эмийг өдөрт 300 мг тунгаар (өдөрт 2 удаа 150 мг 1 капсул) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Хувь хүний ​​эрсдэлт хүчин зүйлээс хамааран эмчилгээг насан туршдаа үргэлжлүүлж болно.

Өвчтөнүүдийн тусгай бүлэгт хэрэглэх

Хүүхдэд хэрэглэнэ
18-аас доош насны өвчтөнд PRADAXA-ийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг судлаагүй тул хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал
Эмчилгээний өмнө бөөрний үйл ажиллагаа буурсан (CC 30 мл / мин-ээс бага) өвчтөнд эмийг зааж өгөхөөс зайлсхийхийн тулд эхлээд креатинины клиренсийг үнэлэх шаардлагатай. Бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн өвчтөнүүдэд (CC 30 мл / мин-ээс бага) эмийг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй тул PRADAXA хэрэглэхийг зөвлөдөггүй ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).
Бөөрний үйл ажиллагаа буурч, муудаж болзошгүй (жишээлбэл, гиповолеми, шингэн алдалт, зарим эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх гэх мэт) сэжигтэй тохиолдолд эмчилгээний явцад бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэх шаардлагатай.
PRADAXA-ийн эмнэлзүйн хөгжлийн явцад бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэх арга болгон Cockcroft-Gault аргыг ашиглан креатинины клиренсийг тооцоолох аргыг ашигласан.
Дабигатран нь гемодиализаар ялгардаг; Гэсэн хэдий ч гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн туршлага хязгаарлагдмал байдаг.
Дунд зэргийн ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэхбөөрний үйл ажиллагаа суларсан (CC 30 - 50 мл / мин), эмийн хоногийн тунг 150 мг (өдөрт 1 удаа 75 мг 2 капсул) хүртэл бууруулна.
PRADAXA-г зорилгоор ашиглах үед Дунд зэргийн тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны эмгэгийг бууруулахбөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (CC 30 - 50 мл / мин) Бөөрний үйл ажиллагааг жилд дор хаяж нэг удаа үнэлнэ.
PRADAXA-г хамт хэрэглэх үед Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор CC> 30 мл / мин байвал тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
PRADAXA-г зорилгоор ашиглах үед Гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчнөөр нас барахаас дунд зэрэг өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхбөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (CC 30-50 мл / мин) тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Бөөрний үйл ажиллагааг жилд нэгээс доошгүй удаа үнэлнэ.
Өндөр настай өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ
Өндөр настай өвчтөнүүдэд (75-аас дээш насны) эмийн өртөлт ихсэх нь ихэвчлэн бөөрний үйл ажиллагаа буурсантай холбоотой байдаг тул эмийг томилохоос өмнө бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэх шаардлагатай байдаг. Бөөрний үйл ажиллагааг жилд дор хаяж нэг удаа эсвэл эмнэлзүйн нөхцөл байдлаас шалтгаалан илүү олон удаа үнэлнэ. Бөөрний үйл ажиллагааны бууралтаас хамааран эмийн тунг тохируулах шаардлагатай ("Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал" хэсгийг үзнэ үү).
Ортопедийн мэс заслын дараа өндөр настай өвчтөнүүдэд (75-аас дээш насны) венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх.туршлага хязгаарлагдмал. Зөвлөмж болгож буй тун нь 150 мг (нэг удаа 75 мг-аар 2 капсул).
PRADAXA-г хэрэглэх үед тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах зорилгоор 80-аас дээш насны өндөр настай өвчтөнүүд PRADAXA-ийг өдөрт 220 мг тунгаар (1 капсулаар 110 мг-аар өдөрт 2 удаа) авна.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) эмчилгээ, 75-аас дээш насны өвчтөнд эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
75-аас дээш насны өвчтөнүүдийн гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх.тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Биеийн жингийн нөлөө
Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизм (VTE) үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх: 50 кг-аас бага жинтэй, 110 кг-аас дээш жинтэй өвчтөнд хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал байдаг. Фармакокинетик болон эмнэлзүйн мэдээллийн дагуу тунг тохируулах шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч эдгээр өвчтөнүүдийг хяналтанд байлгахыг зөвлөж байна.
Фармакокинетик болон эмнэлзүйн мэдээллийн дагуу тунг тохируулах шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч 50 кг-аас бага жинтэй өвчтөнд хяналт тавихыг зөвлөж байна.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболизм, артерийн (PE) эмчилгээ, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх.биеийн жингээс хамаарч тунг тохируулах шаардлагагүй.
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:биеийн жингээс хамаарч тунг тохируулах шаардлагагүй.
Ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд PRADAXA-ийг идэвхтэй P-гликопротейн дарангуйлагч (амиодарон, хинидин, верапамил) -тай нэгэн зэрэг хэрэглэх.
Амиодарон, хинидин эсвэл верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд ПРАДАКСА-ийн тунг өдөрт нэг удаа 150 мг (75 мг-ийн 2 капсул) хүртэл бууруулна ("Бусад эмтэй харилцан үйлчлэх" хэсгийг үзнэ үү).
Ортопедийн мэс заслын дараа PRADAXA хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд верапамилыг нэгэн зэрэг хэрэглэж эхлэхийг зөвлөдөггүй бөгөөд ирээдүйд үүнийг эмчилгээнд холбохыг зөвлөдөггүй.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:тунг тохируулах шаардлагагүй тул өвчтөнд эмийг өдөрт 300 мг тунгаар (өдөрт 2 удаа 150 мг 1 капсул) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Цус алдах эрсдэл өндөртэй өвчтөнд хэрэглэнэ
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах: 75 ба түүнээс дээш настай, бөөрний үйл ажиллагаа бага зэрэг буурах (CC 30-50 мл / мин), P-гликопротейн дарангуйлагч, антиплателет эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх, эсвэл ходоод гэдэсний цус алдалтын шинж тэмдэг зэрэг хүчин зүйлүүд нэмэгдэж болзошгүй. цус алдах эрсдэл ("Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү). Эдгээр эрсдэлт хүчин зүйлсийн нэг буюу хэд хэдэн өвчтөнд эмчийн үзэмжээр PRADAXA-ийн хоногийн тунг 220 мг хүртэл бууруулах боломжтой (өдөрт 2 удаа 110 мг-аар 1 капсул ууна).
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх: 75 ба түүнээс дээш насны, бөөрний үйл ажиллагаа бага зэрэг буурах (CC 30-50 мл / мин) эсвэл ходоод гэдэсний цус алдалт зэрэг хүчин зүйлүүд байгаа эсэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг ("Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү). Нэг эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Олон эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдийн хувьд эмнэлзүйн мэдээлэл хязгаарлагдмал байдаг. Ийм өвчтөнүүдэд эмийг зөвхөн хүлээгдэж буй ашиг нь цус алдах эрсдэлээс давсан тохиолдолд л хэрэглэнэ.
PRADAXA эмийг хэрэглэхээс антикоагулянтуудыг парентераль хэрэглэх рүү шилжих.
Антикоагулянтуудыг парентераль хэлбэрээр хэрэглэх нь ПРАДАКСА-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 24 цагийн дараа эхлэх ёстой.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:Парентерал антикоагулянтуудыг ПРАДАКСА-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 12 цагийн дараа эхлэх ёстой.
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:Парентерал антикоагулянтуудыг ПРАДАКСА-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 12 цагийн дараа эхлэх ёстой.
Парентерал антикоагулянтаас PRADAXA руу шилжих
PRADAXA-ийн эхний тунг татан буулгасан антикоагулянтын оронд өөр эмчилгээний дараагийн тарилга хийхээс 0-2 цагийн өмнө эсвэл тасралтгүй дусаахыг (жишээлбэл, судсаар тарих, фракцгүй гепарин, UFH) зогсоохтой зэрэгцэн өгнө.
Витамин К-ийн антагонистуудаас PRADAXA руу шилжих
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах: <2,0.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:К витамины антагонистуудын хэрэглээ зогссон, INR-ийн тусламжтайгаар PRADAXA эмийг хэрэглэх боломжтой.<2,0.
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:К витамины антагонистуудын хэрэглээ зогссон, INR-ийн тусламжтайгаар PRADAXA эмийг хэрэглэх боломжтой.<2,0.
PRADAXA-аас витамин К антагонистууд руу шилжих
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:креатинины клиренс ≥50 мл / мин бол К витамины антагонистыг 3 хоногийн турш, креатинины клиренс 30-50 мл / мин байвал PRADAXA-г зогсоохоос 2 хоногийн өмнө хэрэглэх боломжтой.
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:креатинины клиренс ≥50 мл / мин-тэй бол витамин К-ийн антагонистыг 3 хоногийн турш, креатинины клиренс 30-50 мл / мин байвал PRADAXA-г зогсоохоос 2 хоногийн өмнө хэрэглэх боломжтой.
кардиоверси
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах
Сонгомол болон яаралтай кардиоверси нь ПРАДАКСА эмчилгээг зогсоох шаардлагагүй.
Алдагдсан тун
Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх: PRADAXA-ийн ердийн тунг дараагийн өдөр нь ердийн цагт авахыг зөвлөж байна. Бие даасан тунг алдаж байгаа тохиолдолд эмийн давхар тунг авч болохгүй.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:
Цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболизмыг (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:эмийн дараагийн тунг хэрэглэхээс өмнө 6 ба түүнээс дээш цаг үлдсэн тохиолдолд PRADAXA-ийн алдсан тунг авч болно; Хэрэв сарын тэмдэг 6 цагаас бага байсан бол алдсан тунг авч болохгүй. Бие даасан тунг алдаж байгаа тохиолдолд эмийн давхар тунг авч болохгүй.
Дахин давтагдах гүн венийн тромбоз (DVT) ба/эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх:эмийн дараагийн тунг хэрэглэхээс өмнө 6 ба түүнээс дээш цаг үлдсэн тохиолдолд PRADAXA-ийн алдсан тунг авч болно; Хэрэв сарын тэмдэг 6 цагаас бага байсан бол алдсан тунг авч болохгүй. Бие даасан тунг алдаж байгаа тохиолдолд эмийн давхар тунг авч болохгүй.

Гаж нөлөө

Мансууруулах бодис хэрэглэх явцад илэрсэн гаж нөлөө
ортопедийн мэс заслын дараах VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх;
тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор;
цочмог гүн венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболизм (PE) эмчлэх, эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх;
Давтан гүнзгий венийн тромбоз (DVT) ба / эсвэл уушигны эмболи (PE) болон эдгээр өвчний улмаас нас барахаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор.
Гаж нөлөөг хөгжлийн давтамжаас хамааран ангилах (бүртгэгдсэн тохиолдлын тоо / өвчтөний тоо):
Ихэнхдээ- тохиолдлын 1/10 хүртэл;
ихэвчлэн- 1/100-аас 1/10 тохиолдол;
ховор- 1/1000-аас 1/100 тохиолдол;
үл мэдэгдэх- ашиглах туршлагаас үүдэлтэй гаж нөлөөг байгаа өгөгдлийн үндсэн дээр үнэлэх боломжгүй;
хамаарахгүй- энэ заалтад хэрэглэхэд гаж нөлөө илрээгүй.

Хэт их уух:

PRADAXA эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх нь эмийн фармакодинамик шинж чанараас шалтгаалан цусархаг хүндрэлүүд дагалдаж болно. Хэрэв цус алдалт илэрвэл эмийг хэрэглэхээ зогсооно. Шинж тэмдгийн эмчилгээг үзүүлэв. Тодорхой антидот байхгүй. Дабигатраныг (бөөрөөр) гадагшлуулах үндсэн замыг харгалзан, шээс хөөх эмийг хангалттай байлгахыг зөвлөж байна. Мэс заслын цус тогтоох, цусны эргэлтийн хэмжээг (BCV) нөхөх ажлыг гүйцэтгэдэг. Шинэхэн бүтэн цус эсвэл шинэ хөлдөөсөн сийвэн сэлбэх аргыг хэрэглэж болно. Дабигатран нь сийвэнгийн уурагтай холбогдох чадвар багатай тул эмийг гемодиализын үед ялгаруулж болох боловч эдгээр тохиолдолд диализ хэрэглэх эмнэлзүйн туршлага хязгаарлагдмал байдаг (Фармакокинетик хэсгийг үзнэ үү). PRADAXA-ийг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд идэвхжүүлсэн протромбины цогцолбор эсвэл VIIa рекомбинант хүчин зүйлийн баяжмал эсвэл II, IX, X бүлэгнэлтийн хүчин зүйлсийн баяжмалыг хэрэглэж болно. Дабигатраны антикоагулянт нөлөөг арилгахад эдгээр эмүүдийн үр нөлөөг батлах туршилтын нотолгоо байдаг боловч тусгай эмнэлзүйн судалгаа хийгдээгүй байна. Тромбоцитопени эсвэл удаан хугацааны эсрэг үйлчилгээтэй антиплателет эм хэрэглэх үед ялтасны массыг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Бусад эмүүдтэй харьцах

PRADAXA-ийг цус тогтоогч эсвэл цусны бүлэгнэлтийн системд нөлөөлдөг эмүүд, тухайлбал фракцгүй гепарин, бага молекул жинтэй гепарин, ацетилсалицилын хүчил, стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд, витамин К антагонистуудтай хослуулан хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг эрс нэмэгдүүлдэг.
Фармакокинетик харилцан үйлчлэл
Дабигатран этексилат ба дабигатран нь элэгний микросомын исэлдэлтийн ферментээр метаболизмд ордоггүй бөгөөд цитохромын P450 изоферментийн идэвхийг өдөөгч, дарангуйлагч биш юм. Тиймээс дабигатран нь цитохромын P450 изоэнзимээр метаболизмд ордог эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд чухал фармакокинетик эмийн харилцан үйлчлэлгүй гэж үздэг. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад хийсэн эмнэлзүйн судалгаагаар дабигатран нь аторвастатин (CYP3A4 субстрат) ба диклофенак (CYP2C9 субстрат) -тай харилцан үйлчлэлцээгүй байна.
Р-гликопротеины дарангуйлагч / индуктортой харилцан үйлчлэл:Р-гликопротейн зөөвөрлөх молекулын субстрат нь дабигатран этексилат юм. P-гликопротеины дарангуйлагчдыг (амиодарон, верапамил, хинидин, системчилсэн хэрэглээнд зориулсан кетоконазол, дронедарон, тикагрелор, кларитромицин) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх дабигатраны концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг.
P-гликопротейн дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх:Системийн кетоконазол, циклоспорин, итраконазол, такролимус, дронедарон зэрэг P-гликопротейн дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг хориглоно. P-гликопротейн дарангуйлагчтай (жишээлбэл: амиодарон, хинидин, верапамил, тикагрелор) нэгэн зэрэг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Амиодарон.Дабигатран этексилатыг нэг удаагийн амиодарон (600 мг) тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амиодарон ба түүний идэвхтэй метаболит болох деетиламиодароны шингээлтийн хэмжээ, хурдыг өөрчлөөгүй. Дабигатраны AUC ба Cmax утгууд ойролцоогоор 1.6 ба 1.5 дахин (60% ба 50%) нэмэгдсэн байна.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны концентраци 14% -иас ихгүй, цус алдах эрсдэл нэмэгдээгүй байна. Амиодарон ба дабигатран этексилатыг нэгэн зэрэг хэрэглэж байгаа өвчтөнүүдэд цус алдах эрсдэл, ялангуяа бөөрний хөнгөн, дунд зэргийн дутагдал байгаа эсэхийг хянахыг зөвлөж байна.
Дронедарон.Дабигатран этексилат ба дронедароныг нэг удаа 400 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC0-∞ ба Cmax тус тус 2.1 ба 1.9 дахин (114% ба 87%), мөн дронедароныг дахин нэг тунгаар хэрэглэсний дараа тус тус нэмэгдсэн. Өдөрт 400 мг - 2.4 ба 2.3 (136% ба 125%) тус тус. Дронедароныг нэг болон олон тунгаар хэрэглэсний дараа дабигатран этексилатыг ууснаас хойш 2 цагийн дараа AUC0-∞ тус тус 1.3 ба 1.6 дахин нэмэгдсэн байна. Дронедарон нь дабигатраны хагас задралын эцсийн хугацаа болон бөөрний клиренс нөлөөлсөнгүй. PRADAXA ба дронедароныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.
Тикагрлор.Дабигатран этексилатын нэг тунг (75 мг) тикагрелорын ачааллын тунтай (180 мг) нэгэн зэрэг хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC0-∞ ба Cmax утга 1.73 ба 1.95 дахин (73% ба 95%) нэмэгдсэн байна. ), тус тус. Тикагрелорыг олон тунгаар (өдөрт 2 удаа 90 мг) хэрэглэсний дараа дабигатран (AUC0-∞ ба Cmax)-ийн энэхүү өсөлт нь 1.56 дахин (56% хүртэл) болон 1.46 дахин (46% хүртэл) болж буурсан. .
Эрүүл сайн дурынхны дабигатран концентраци нь тикагрелорыг тогтворжсон нөхцөлд нэгэн зэрэг хэрэглэхэд 1.26 дахин (26% хүртэл) эсвэл тикагрелорын ачааллын тунг дабигатран этексилаттай хамт хэрэглэхэд 1.49 дахин (49% хүртэл) нэмэгдсэн байна. 110 мг тунгаар өдөрт 2 удаа. Тикагрелорын ачааллын тунг (180 мг) дабигатран (27% хүртэл) ууснаас хойш хоёр цагийн дараа уувал концентраци нэмэгдэх нь бага байв. Ачаалах тунг (180 мг) тикагрелор ба 110 мг дабигатран этексилатыг (тогтвортой байдалд) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатран дахь AUCτ,ss ба Cmax,ss-ийг 1,49 дахин, 1,65 дахин (+49% ба 65%)-аар нэмэгдүүлсэн. ), тус тус дан дабигатран этексилаттай харьцуулахад. 110 мг дабигатран этексилатыг ууснаас хойш 2 цагийн дараа (тогтвортой байдалд) 180 мг тикагрелорын ачааллын тунг өгөхөд дабигатран дахь AUCτ,ss ба Cmax,ss-ийн өсөлтийн зэрэг нь 1,27 дахин, 1,24 дахин (+27%) болж буурсан. болон 24% -ийг дан дабигатран этексилаттай харьцуулсан. 90 мг тикагрелорыг өдөрт 2 удаа (засварлах тун) 110 мг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дан дабигатран этексилаттай харьцуулахад тохируулсан AUCτ,ss ба Cmax,ss-ийг 1,26 дахин, 1,29 дахин нэмэгдүүлсэн.
Верапамил.Дабигатран этексилатыг верапамилтай хавсарч хэрэглэхэд верапамилыг хэрэглэх хугацаа, тунгийн хэлбэрээс хамаарч дабигатран Cmax ба AUC нэмэгдсэн.
Дабигатран этексилатыг авахаас 1 цагийн өмнө хэрэглэсэн (Cmax 180%, AUC 150% -иар нэмэгдсэн) верапамилийн анхны тунг шууд суллах тунгаар хэрэглэх үед дабигатраны нөлөөний хамгийн их өсөлт ажиглагдсан. Верапамилийн тогтвортой тунгийн хэлбэрийг хэрэглэх үед энэ нөлөө аажмаар буурч (Cmax 90%, AUC 70%), мөн верапамилыг олон тунгаар хэрэглэх үед (Cmax 60%, AUC 50% -иар нэмэгдсэн) верапамилыг удаан хугацаагаар хэрэглэснээр ходоод гэдэсний замд P-гликопротеины өдөөлтөөс үүдэлтэй байж болно.
Дабигатран этексилатыг ууснаас хойш 2 цагийн дараа верапамил хэрэглэх үед дабигатран 2 цагийн дараа бүрэн шингэдэг тул эмнэлзүйн ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй (Cmax 10%, AUC 20%) ("Хэрэглэх арга ба тун" хэсгийг үзнэ үү).
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны концентраци 21% -иас ихгүй байсан тул цус алдах эрсдэл нэмэгдээгүй байна.
Дабигатран этексилатын парентерал верапамилтай харилцан үйлчлэлийн талаарх мэдээлэл байхгүй; эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл хүлээхгүй.
Кетоконазол.Системчилсэн кетоконазолыг нэг удаа 400 мг тунгаар хэрэглэсний дараа дабигатран AUC0-∞ ба Cmax-ийг тус тус 2.4 дахин (138% ба 135%), кетоконазолыг өдөрт 400 мг тунгаар давтан хэрэглэсний дараа ойролцоогоор ойролцоогоор нэмэгдүүлдэг. 2, 5 дахин (153% ба 149%) тус тус. Кетоконазол нь Tmax болон эцсийн T1/2-д нөлөөлөөгүй. Системийн хэрэглээнд PRADAXA болон кетоконазолыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.
Кларитромицин.Кларитромициныг өдөрт 2 удаа 500 мг тунгаар дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр эмнэлзүйн хувьд чухал фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй (Cmax 15%, AUC - 19%).
Хинидин.Дабигатраныг өдөрт 2 удаа хэрэглэхэд AUCτ,ss ба Cmax,ss-ийн утгууд хинидинтэй 2 цаг тутамд 200 мг тунгаар, нийт тун 1000 мг болтол дунджаар 53 дахин нэмэгдсэн. % ба 56% тус тус байна.
Итраконазол, такролимус, циклоспорины харилцан үйлчлэлийг судлаагүй боловч кетоконазолтой адил үр нөлөөг in vitro-ийн мэдээллээс харж болно. Эдгээр P-гликопротейн дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.
Р-гликопротеины субстраттай нэгэн зэрэг хэрэглэнэ
Дигоксин.Дабигатран этексилатыг P-гликопротеины субстрат болох дигоксинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй. Дабигатран ба дабигатран этексилат нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой Р-гликопротейн дарангуйлагч биш юм.
P-гликопротеины өдөөгчтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх
PRADAXA ба P-гликопротеины өдөөгчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй, учир нь хавсарсан хэрэглээ нь дабигатраны нөлөөг бууруулдаг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).
Рифампицин.Туршилтын өдөөгч рифампициныг 7 хоногийн турш өдөр бүр 600 мг тунгаар хэрэглэх нь дабигатрангийн өртөлтийг бууруулахад хүргэсэн. Рифампициныг зогсоосны дараа энэ индуктив нөлөө буурч, 7 дахь өдөр дабигатраны нөлөө суурьтай ойролцоо байв. Дараагийн 7 хоногт дабигатран биологийн хүртээмж цаашид нэмэгдээгүй. Гэгээн Жонны вандуй эсвэл карбамазепин зэрэг бусад P-гликопротейн өдөөгч нь дабигатраны сийвэн дэх концентрацийг бууруулж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Antiplatelet бодисыг нэгэн зэрэг хэрэглэх
Фракцилагдаагүй гепарин: төвийн венийн судас эсвэл артерийн катетерийн нэвтрэлтийг хадгалахад шаардлагатай тунгаар хэрэглэж болно.
Ацетилсалицилын хүчил (ASA).
Дабигатран этексилат ба ASA-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлд үзүүлэх нөлөөг тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд ASA-тай хамт хэрэглэх санамсаргүй 2-р үе шатны туршилтаар судалсан.
Дабигатран этексилатыг өдөрт 2 удаа 150 мг тунгаар, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд ASA-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг судлахдаа цус алдах эрсдэл 12% -иас 18% хүртэл нэмэгддэг болохыг тогтоожээ. 81 мг) ба 24% хүртэл (ASA-ийг 325 мг тунгаар хэрэглэх үед).
NSAIDs.Хагалгааны дараа богино хугацааны өвдөлт намдаах зорилгоор NSAID (үрэвслийн эсрэг стероид бус эм) хэрэглэх нь дабигатран этексилаттай хамт хэрэглэхэд цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлээгүй. NSAID-ийг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь дабигатран этексилат ба варфариныг хослуулан хэрэглэснээр цус алдах эрсдэлийг ойролцоогоор 50% нэмэгдүүлдэг. NSAID-тай (T1/2 12 цагаас дээш) хавсарч хэрэглэхэд үүсэх эрсдэлтэй тул цус алдалтын шинж тэмдгийг сайтар хянах шаардлагатай.
Бага молекул жинтэй гепарин:Дабигатран этексилат ба эноксапарин зэрэг бага молекул жинтэй гепариныг нэгэн зэрэг хэрэглэх талаар тусгай судалгаа хийгдээгүй байна.
Эноксапаринтай 3 өдрийн эмчилгээ хийснээс хойш 24 цагийн дараа (өдөрт нэг удаа 40 мг) дабигатран нь 220 мг дабигатран этексилатын нэг тунг хэрэглэснээс бага байв.
Дабигатран этексилатыг эноксапаринтай хамт хэрэглэсний дараа дабигатран этексилатыг дангаар нь хэрэглэхтэй харьцуулахад FXa/FII-ийн эсрэг илүү өндөр идэвхжил ажиглагдсан.
Энэ нь эноксапарины үйлдэлтэй холбоотой гэж үздэг бөгөөд эмнэлзүйн хувьд ямар ч ач холбогдолгүй юм.
Дабигатраны антикоагулянт нөлөөтэй холбоотой бусад сорилууд эноксапаринтай өмнөх эмчилгээнд мэдэгдэхүйц өөрчлөгдөөгүй.
Клопидогрел.Дабигатран этексилат ба клопидогрелийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь клопидогрел моно эмчилгээтэй харьцуулахад хялгасан судасны цус алдалтын хугацааг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй нь тогтоогдсон. Нэмж дурдахад дабигатраны AUCτ, ss ба Cmax, ss утгууд, түүнчлэн дабигатран (APTT, экарины бүлэгнэлтийн хугацаа эсвэл тромбины цаг) -ын үр нөлөөг үнэлэхийн тулд цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлтүүдийг хянадаг болохыг харуулсан. ), түүнчлэн хавсарсан эмчилгээний үед ялтасын агрегацийг дарангуйлах зэрэг (клопидогрелийн үндсэн нөлөө) нь моно эмчилгээний харгалзах үзүүлэлтүүдтэй харьцуулахад өөрчлөгдөөгүй.Клопидогрелийг "ачаалах" тунгаар (300 эсвэл 600 мг) хэрэглэх үед Дабигатраны AUCτ,ss ба Cmax,ss утгууд 30-40%-иар нэмэгдсэн.
Ходоодны агууламжийн рН-ийг нэмэгдүүлдэг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх
Пантопразол.Дабигатран этексилат ба пантопразолыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр дабигатран AUC 30%-иар буурсан байна. Пантопразол болон бусад протоны шахуургын дарангуйлагчийг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэсэн эмнэлзүйн судалгаагаар цус алдах эрсдэл, үр нөлөөнд ямар ч нөлөө үзүүлээгүй.
Ранитидин.Ранитидиныг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатран шингээлтийн хэмжээнд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй.
Протоны шахуургын дарангуйлагч ба антацидийн нөлөөн дор популяцийн шинжилгээний явцад илэрсэн дабигатраны фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй болсон, учир нь эдгээр өөрчлөлтүүдийн ноцтой байдал бага байсан (биологийн хүртээмж буурах нь антацидийн хувьд тийм ч чухал биш байсан. протоны шахуургын дарангуйлагчид 14.6% байсан. Протоны шахуургын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатраны концентраци буурахад хүргэдэггүй бөгөөд дунджаар цусны сийвэн дэх эмийн концентрацийг бага зэрэг бууруулдаг (11%). Тиймээс протоны шахуургын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус харвалт эсвэл системийн тромбоэмболизмын тохиолдол, ялангуяа варфаринтай харьцуулахад нэмэгдэхгүй байгаа тул пантопразолыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээс үүдэлтэй дабигатран биологийн хүртээмж буурсан байх магадлалтай. эмнэлзүйн ач холбогдолгүй.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ:

Жирэмсэн үед дабигатран этексилатыг хэрэглэх талаар мэдээлэл алга байна. Хүний хувьд болзошгүй эрсдэл тодорхойгүй байна.
Туршилтын судалгаагаар нярайн үржил шим, төрсний дараах хөгжилд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.
Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд PRADAXA-тай эмчилгээ хийлгэх үед жирэмслэхээс сэргийлэхийн тулд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг ашиглах ёстой. Жирэмсэн үед хүлээгдэж буй ашиг нь болзошгүй эрсдэлээс давж гарахгүй бол эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Хэрэв эмнэлзүйн мэдээлэл байхгүй тул хөхөөр хооллох үед эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохыг зогсоохыг зөвлөж байна (урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ болгон).

тусгай заавар

Цус алдах эрсдэлтэй
Цус алдах эрсдэл нэмэгддэг нөхцөлд PRADAXA болон бусад антикоагулянтуудыг болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөж байна. PRADAXA-тай эмчилгээ хийлгэх үед янз бүрийн нутагшуулах цус алдалт үүсч болно. Цусан дахь гемоглобин ба / эсвэл гематокритын концентраци буурч, цусны даралт буурах нь цус алдалтын эх үүсвэрийг хайх үндэс суурь болдог.
PRADAXA-тай эмчилгээ нь антикоагулянт үйл ажиллагааг хянах шаардлагагүй. INR-ийн түвшин хуурамчаар нэмэгдсэн гэсэн нотолгоо байгаа тул INR-ийг тодорхойлох тестийг ашиглах ёсгүй.
Дабигатраны хэт их антикоагулянт үйл ажиллагааг илрүүлэхийн тулд тромбин эсвэл экарины бүлэгнэлтийн хугацааны шинжилгээг ашиглана. Эдгээр туршилтуудыг хийх боломжгүй тохиолдолд APTT тестийг ашиглах шаардлагатай.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн RE-LY судалгаагаар эмийн дараагийн тунг хэрэглэхээс өмнө aPTT түвшин хэвийн хэмжээнээс 2-3 дахин их байвал цус алдах эрсдэл нэмэгддэг.
PRADAXA-ийн фармакокинетик судалгаагаар бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (хөгшин настай өвчтөнүүдэд) эмийн өртөлт нэмэгдэж байгааг харуулсан. Бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн тохиолдолд ПРАДАКСА хэрэглэхийг хориглоно (CC<30 мл/мин). В случае развития острой почечной недостаточности препарат ПРАДАКСА следует отменить.
Дараах хүчин зүйлүүд нь сийвэн дэх дабигатраны концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг: бөөрний үйл ажиллагаа буурсан (CC 30-50 мл / мин), нас ≥75 жил, P-гликопротейн дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх. Эдгээр хүчин зүйлсийн нэг буюу хэд хэдэн хүчин зүйл байгаа нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг ("Хэрэглэх арга ба тун" хэсгийг үзнэ үү).
PRADAXA-ийг дараах эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь судлагдаагүй боловч цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг: фракцилагдаагүй гепарин (венийн судас эсвэл артерийн катетерийн нээлттэй байдлыг хангахад шаардагдах тунг эс тооцвол) ба гепарины деривативууд, бага молекул жинтэй гепаринууд (LMWHs), фондапаринукс натри , тромболитик эм, гликопротейн хориглогч тромбоцит GP IIb/IIIa рецепторууд, тиклопидин, декстрин, ривароксабан, витамин К антагонистууд болон Р-гликопротеины дарангуйлагчид (итраконазол, такролимус, циклоспорин, ритонавир, нелфинавивирна ба). Цус алдах эрсдэл нь серотонины нөхөн сэргээх дарангуйлагч эсвэл сонгомол норэпинефриний дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг ууж буй өвчтөнүүдэд фармакологийн харилцан үйлчлэлээр нэмэгддэг. Мөн антиплателет бодис болон бусад антикоагулянтуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цус алдах эрсдэл нэмэгддэг.
Дронедарон ба дабигатраныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).
Тикагрелорыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатраны нөлөөг нэмэгдүүлж, фармакодинамик харилцан үйлчлэлд хүргэж, улмаар цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.
Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх
Мэс заслын үйл ажиллагаанд богино хугацааны мэдээ алдуулалтанд NSAID-ийг PRADAXA-тай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэггүй нь тогтоогдсон. PRADAXA-тай эмчилгээ хийлгэх үед NSAID-ийг тогтмол хэрэглэх (T1/2 нь 12 цагаас бага) талаарх мэдээлэл хязгаарлагдмал, цус алдах эрсдэл нэмэгдсэн талаарх мэдээлэл ирээгүй байна.
Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах
PRADAXA, антиплателет эм (АСА ба клопидогрел зэрэг) болон NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Ялангуяа антиплателет эм эсвэл хүчтэй P-гликопротейн дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь ≥75-аас дээш насны өвчтөнд их хэмжээний цус алдалт, түүний дотор ходоод гэдэсний цус алдалт үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Хэрэв цус алдалт эмнэлзүйн хувьд сэжиглэгдсэн бол өтгөний далд цусны шинжилгээ эсвэл гемоглобины түвшин (багасалтыг хайх) зэрэг зохих судалгааг хийхийг зөвлөж байна.
Өвчтөний TT, EVS эсвэл APTT утга нь орон нутгийн жишиг муж дахь хэвийн дээд хязгаараас хэтрэхгүй тохиолдолд л фибринолитик эмийг хэрэглэхийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Цус алдах эрсдэл нэмэгдэж байгаа тохиолдолд (жишээлбэл, саяхан биопси эсвэл их хэмжээний гэмтэл, бактерийн эндокардит) цус алдалтын шинж тэмдгийг цаг тухайд нь илрүүлэхийн тулд өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах шаардлагатай.
P-гликопротеины өдөөгчтэй харилцан үйлчлэл
Р-гликопротейн өдөөгч рифампициныг PRADAXA-тай хамт ууж хэрэглэх нь дабигатраны сийвэн дэх концентрацийг бууруулдаг. Гэгээн Жонны вандуй эсвэл карбамазепин зэрэг бусад P-гликопротеины өдөөгч нь цусны сийвэн дэх дабигатраны концентрацийг бууруулж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй ("Бусад эмтэй харилцан үйлчлэх" хэсгийг үзнэ үү).
Мэс заслын үйл ажиллагаа, хөндлөнгийн оролцоо
Мэс заслын болон инвазив процедурын үед PRADAXA-ийг хэрэглэдэг өвчтөнүүд цус алдах эрсдэлтэй байдаг. Тиймээс мэс заслын үед PRADAXA-г зогсоох шаардлагатай (мөн Фармакокинетик хэсгийг үзнэ үү).
Хагалгааны өмнөх үе
Инвазив процедур эсвэл мэс заслын үйл ажиллагаа явуулахын өмнө PRADAXA эмийг хэрэглэхээс дор хаяж 24 цагийн өмнө цуцална. Цус алдах эрсдэл өндөртэй өвчтөнд эсвэл бүрэн цус тогтоох шаардлагатай томоохон мэс засал хийлгэхээс өмнө мэс засал хийхээс 2-4 хоногийн өмнө ПРАДАКСА-г зогсооно. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд дабигатран клиренс удаан үргэлжилж болно.
Эмийг зогсоохдоо дараахь мэдээллийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Аливаа процедурыг хийхээс өмнө үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй (мөн "Фармакокинетик" хэсгийг үзнэ үү).
PRADAXA нь бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (CK<30 мл/мин), но если препарат все же применяют, отменять его следует не менее чем за 5 дней до операции. В случае необходимости проведения экстренного хирургического вмешательства прием препарата ПРАДАКСА необходимо временно прекратить. Хирургическое вмешательство, при наличии такой возможности, целесообразно выполнять не ранее, чем через 12 ч после последнего приема ПРАДАКСА. Если операция не может быть отложена, риск кровотечения может повышаться (в случае кардиоверсии см. «Способ применения и дозы»). В таком случае следует оценить соотношение риска кровотечения и необходимости экстренного проведения вмешательства.
Нурууны мэдээ алдуулалт / эпидураль мэдээ алдуулалт / харцаганы хатгалт
Нурууны мэдээ алдуулалт гэх мэт процедур нь цус зогсолтыг бүрэн сэргээхийг шаарддаг.
Бүсэлхий нурууны гэмтэл, давтан хатгалт, эпидураль катетерийг удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд нугасны цус алдалт эсвэл эпидураль гематомын эрсдэл нэмэгддэг. PRADAXA-ийн эхний тунг катетер арилгаснаас хойш 2 цагийн өмнө ууна. Нурууны цус алдалт эсвэл эпидураль гематомаас үүдэлтэй мэдрэлийн шинж тэмдгийг арилгахын тулд өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах шаардлагатай.
Процедурын дараах хугацаа
Цус зогсолтыг бүрэн зогсоосны дараа PRADAXA-ийн хэрэглээг үргэлжлүүлж болно.

Тээврийн хэрэгсэл, механизм жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө:

PRADAXA-ийн тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай бусад аюултай үйл ажиллагаа явуулах чадварт үзүүлэх нөлөөг судлаагүй боловч PRADAXA-ийг хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг тул болгоомжтой байх хэрэгтэй. ийм үйл ажиллагаа явуулах үед авах.

Гаргах маягт
Капсул 75 мг, 110 мг, 150 мг.
Al/Al тугалган цаасаар цоолсон цэврүү тутамд 10 капсул. 1, 3, 6 цэврүүг хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Нэг шил тутамд 60 капсул полипропиленээр хийсэн, хуванцар боолттой таглаатай, хатаагчтай. Нэг шилийг хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Multipack (110 мг, 150 мг тунгаар): Al/Al цооролттой цэврүүт 10 капсул. Хэрэглэх заавартай картон хайрцагт 6 цэврүү. Полипропилен хальсанд 3 багц картон.

Pradaxa: хэрэглэх заавар

Нийлмэл

Нэг капсул нь 86.48 мг буюу 126.83 мг дабигатран этексилат мезилат агуулдаг бөгөөд энэ нь 75 мг буюу 110 мг дабигатран этексилаттай тохирч байна.

Туслах бодис:

Капсулын найрлага: хуайс бохь, том ширхэгтэй дарсны хүчил, дарсны хүчил нунтаг, талст дарсны хүчил, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоз (гидроксипропилийн целлюлоз).

Капсулын найрлага: Colorcon S-1-27797 хар бэхээр дарсан гипромеллозын капсул. Капсул нь каррагенан (E407), калийн хлорид, титаны давхар исэл (E171), индиго кармин (E132), нар жаргах шар будаг (E110), гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоз), цэвэршүүлсэн уснаас бүрдэнэ.

Colorcon S-1-27797 хар бэхний найрлага: shellac, үйлдвэрийн метил спирт, бутанол, изопропанол, төмрийн хар исэл (E172), цэвэршүүлсэн ус, пропил гликол.

Тодорхойлолт

Капсул 75 мг

Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул. Таг нь тунгалаг, цайвар цэнхэр өнгөтэй, бие нь бараг цагаан шаргал ягаан өнгөтэй. Таг дээр Boehringer Ingelheim тэмдэг, их бие дээр "R 75" гэж хэвлэсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.

Капсул 110 мг

Гипромеллоз (гидроксипропил метилцеллюлоз) гонзгой капсул. Таг нь тунгалаг цайвар цэнхэр өнгөтэй, бие нь шаргал ягаан өнгөтэй бараг цагаан өнгөтэй. Таг дээр Boehringer Ingelheim тэмдэг, их бие дээр "R 110" гэж хэвлэсэн байна. Давхардсан өнгө нь хар өнгөтэй байна.

Хоёр тунгийн капсулын агууламж нь шаргал үрэл юм.

фармакологийн нөлөө

Дабигатран этексилат нь фармакологийн идэвхгүй, бага молекул жинтэй урьдчилсан эм юм.

Тромбины үйл ажиллагаанд фибрин 6 генийн коагуляци нь тромбо үүсэхээс сэргийлдэг. Дабигатран нь чөлөөт тромбин, фибрин холбогч тромбин, тромбиноор өдөөгдсөн тромбоцитын агрегацийг дарангуйлдаг.

Тромбозын янз бүрийн загварыг ашиглан амьтдад хийсэн in vivo болон ex vivo судалгаагаар судсаар тарьж хэрэглэсний дараа дабигатран, амаар хэрэглэсний дараа дабигатран этексилатын антитромботик үр нөлөө, антикоагулянт идэвхжилийг харуулсан.

Цусны сийвэн дэх дабигатраны концентраци болон антикоагулянт нөлөөний ноцтой байдлын хооронд нягт хамаарал илэрсэн. Дабигатран нь APTT, EVS, TT-ийг уртасгадаг. Дабигатран этексилатын үр нөлөөг эмнэлзүйн баталгаажуулалтыг RE-LY судалгаагаар (Урт хугацааны антикоагулянт эмчилгээний санамсаргүй үнэлгээ) авсан. Өдөрт 2 удаа 150 мг) тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд варфаринтай харьцуулахад цус харвалт эсвэл системийн эмболизмын дунд болон өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд.

RE-LY судалгаанд дунджаар 71.5 настай 18113 өвчтөн хамрагдсан. Оролцогчид: 64% эрэгтэй, 70% Европ, 16% Ази. RE-LY-ийн дабигатран этексилатын эмчилгээний дундаж хугацаа 20 сар байв. Дабигатран этексилатыг цусны бүлэгнэлтийн хяналтгүйгээр тогтмол тунгаар хэрэглэдэг.

Энэхүү судалгаагаар өдөрт 2 удаа 110 мг дабигатран этексилат нь тосгуурын фибрилляцитай өвчтөнд цус харвалт, системийн эмболи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхэд варфаринаас дутахгүй, харин гавлын дотоод цус алдалт, ерөнхий цус алдалт үүсэх эрсдэлтэй болохыг харуулсан. доогуурварфаринтай харьцуулахад. Өдөрт 2 удаа 150 мг тунгаар өндөр тунгаар хэрэглэх нь ишемийн болон цусархаг харвалт, зүрх судасны үхэл, гавлын дотоод цус алдалт, ерөнхий цус алдалтын эрсдлийг варфаринтай харьцуулахад эрс бууруулдаг. ;

Нийт 252 өвчтөнийг хамруулсан II үе шатны эмнэлзүйн туршилтад саяхан механик зүрхний хавхлаг солих мэс засал хийлгэсэн (хагалгааны дараа эмнэлэгт хэвтсэн) болон гурван сар гаруйн өмнө ийм мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд дабигатран этексилат ба варфариныг хамруулсан. Дабигатран этексилатыг ууж буй өвчтөнүүдийн бүлэгт тромбоэмболийн хүндрэл (ихэвчлэн зүрхний хиймэл хавхлагын цус харвалт, тромбоз, эмнэлзүйн шинж тэмдэг дагалддаг ба дагалддаггүй) болон цус алдалт варфарин ууж буй өвчтөнүүдийн бүлэгтэй харьцуулахад илүү их байсан. Саяхан мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд гол цус алдалт нь мэс заслын дараах цусархаг перикардийн шүүдэсжилт хэлбэрээр илэрдэг, ялангуяа зүрхний хавхлага солих мэс заслын дараа дабигатран этексилатыг протез хийлгэсний дараа эрт (жишээлбэл, 3 дахь өдөр) ууж эхэлсэн өвчтөнүүдэд.

Фармакокинетик

Дабигатран этексилатыг амаар хэрэглэсний дараа түүний сийвэн дэх концентраци болон AUC тунгаас хамааралтай хурдацтай нэмэгддэг. Дабигатран этексилатын Cmax-д 0.5-2 цагийн дотор хүрдэг.

Cmax-д хүрсний дараа дабигатраны сийвэн дэх концентраци хоёр экспоненциалаар буурч, эцсийн T1/2 нь дунджаар 11 цаг орчим байдаг (настай хүмүүст). Мансууруулах бодисыг давтан хэрэглэсний дараа эцсийн T1/2 нь ойролцоогоор 12-14 цаг байна. T1/2 нь тунгаас хамаардаггүй. Гэсэн хэдий ч бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд T1/2 уртасдаг.

Гипромеллозоор бүрсэн капсул дахь дабигатран этексилатыг амаар уусны дараа дабигатраны үнэмлэхүй био хүртээмж нь ойролцоогоор 6.5% байна.

Хоол идэх нь дабигатран этексилатын биологийн хүртээмжид нөлөөлдөггүй боловч Cmax хүрэх хугацаа 2 цагаар нэмэгддэг.

Гипромеллозоор хийсэн тусгай капсул бүрхүүлгүй дабигатран этексилатыг хэрэглэх үед амны хөндийн биологийн хүртээмж нь капсул дахь тунгийн хэлбэртэй харьцуулахад ойролцоогоор 1.8 дахин (75%) нэмэгдэх боломжтой. Тиймээс дабигатран этексилатын биологийн хүртээмжийг нэмэгдүүлэх эрсдэлийг харгалзан гипромеллозоор хийсэн капсулын бүрэн бүтэн байдлыг хадгалах шаардлагатай бөгөөд капсулыг нээж, агуулгыг нь цэвэр хэлбэрээр (жишээлбэл, хоол хүнс, ундаанд нэмэх) хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. ).

Мэс заслын эмчилгээ хийсний дараа өвчтөнд дабигатран этексилатыг 1-3 цагийн дараа хэрэглэхэд эрүүл сайн дурынхантай харьцуулахад эмийн шингээлтийн түвшин буурч байна. AUC нь плазмын хамгийн их концентраци харагдахгүйгээр далайцын аажмаар нэмэгдэж байгаагаар тодорхойлогддог. Цусны сийвэн дэх Cmax нь дабигатран этексилатыг хэрэглэснээс хойш 6 цагийн дараа эсвэл мэс заслын дараа 7-9 цагийн дараа ажиглагддаг.

Мэдээ алдуулах, ходоод гэдэсний замын парези, мэс засал зэрэг хүчин зүйлүүд нь эмийн тунгийн хэлбэрээс үл хамааран шингээлтийг удаашруулахад нөлөөлдөг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Мансууруулах бодисын шингээлтийн түвшин буурах нь ихэвчлэн мэс заслын өдөр л ажиглагддаг. Дараагийн өдрүүдэд дабигатран хурдан шингэж, амаар ууснаас хойш 2 цагийн дараа Cmax хүрдэг.

Хуваарилалт

Дабигатраны Vd нь 60-70 л бөгөөд биеийн нийт усны эзэлхүүнээс давсан нь эдэд дабигатран дунд зэргийн тархалттай байгааг харуулж байна.

Бодисын солилцоо

Хэрэглэсний дараа дабигатран этексилат нь эстеразын нөлөөн дор гидролизийн явцад цусны сийвэн дэх гол идэвхтэй метаболит болох дабигатран руу хурдан бөгөөд бүрэн хувирдаг. Дабигатраныг нэгтгэх үед фармакологийн идэвхтэй ацилглюкуронидын 4 изомер үүсдэг: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, тус бүр нь цусны сийвэн дэх дабигатраны нийт агууламжийн 10% -иас бага байдаг. Бусад метаболитуудын ул мөрийг зөвхөн маш мэдрэмтгий аналитик аргуудыг ашиглан илрүүлдэг.

үржүүлгийн

Дабигатран өөрчлөгдөөгүй, гол төлөв бөөрөөр (85%), зөвхөн 6% нь ходоод гэдэсний замаар ялгардаг. Цацраг идэвхт бодис агуулсан бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш 168 цагийн дараа түүний тунгийн 88-94% нь биеэс гадагшилдаг нь тогтоогдсон.

Дабигатран нь сийвэнгийн уурагтай (34-35%) холбогдох чадвар багатай бөгөөд энэ нь эмийн концентрацаас хамаардаггүй.

Өвчтөнүүдийн тусгай бүлгийн фармакокинетик

Өндөр настай өвчтөнүүд

Ахмад настнуудад AUC утга нь залуучуудынхаас 1.4-1.6 дахин их (40-60%), Cmax нь 1.25 дахин (25%) байна.

Ажиглагдсан өөрчлөлтүүд нь CC-ийн насжилттай холбоотой бууралттай холбоотой байв.

Өндөр настай эмэгтэйчүүдэд (65-аас дээш насны) AUCt,ss ба Cmax,ss утга нь залуу эмэгтэйчүүдээс (18-40 насны) ойролцоогоор 1/9 дахин, 1/6 дахин их, өндөр настай эрэгтэйчүүдэд - Залуу эрэгтэйчүүдээс 2.2, 2.0 дахин их байна. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны өртөлтөд насны нөлөөлөл батлагдсан: 75-аас дээш насны өвчтөнд дабигатраны үндсэн концентраци ойролцоогоор 1.3 дахин (31%), мөн өндөр настай өвчтөнүүдэд<65 лет - примерно на 22% ниже, чем у пациентов возрасте 65-75 лет.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал

Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай сайн дурын ажилтнуудад (CC 30-50 мл / мин) амаар хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC утга нь бөөрний үйл ажиллагаа өөрчлөгдөөгүй өвчтөнүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор 3 дахин их байв.

Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 10-30 мл / мин) дабигатран этексилат ба T1/2-ийн AUC утга нь бөөрний үйл ажиллагаа буураагүй хүмүүсийнхтэй харьцуулахад 6 ба 2 дахин нэмэгдсэн байна. .

Тосгуурын фибрилляци, бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 30-50 мл / мин) эмийг хэрэглэхээс өмнө болон дараа дабигатраны концентраци нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалгүй өвчтөнүүдээс дунджаар 2.29 ба 1.81 дахин их байв.

Тосгуурын фибрилляцигүй өвчтөнүүдэд гемодиализ хэрэглэх үед ялгарсан эмийн хэмжээ нь цусны урсгалын хурдтай пропорциональ байдаг нь тогтоогджээ. 700 мл/мин диализийн урсгалтай диализийн үргэлжлэх хугацаа 4 цаг, цусны урсгал 200 мл/мин буюу 350-390 мл/мин байна. Энэ нь чөлөөт болон нийт дабигатран концентрацийн 50% ба 60% -ийг арилгахад хүргэсэн. Цусны сийвэнгийн концентраци буурах тусам дабигатраны антикоагулянт идэвхжил буурч, фармакокинетик ба фармакологийн үйл ажиллагааны хамаарал өөрчлөгдөөгүй.

Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан

Дунд зэргийн элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Чайлд-Пьюгийн оноо 7-9) элэгний дутагдалгүй өвчтөнүүдтэй харьцуулахад сийвэн дэх дабигатраны концентраци өөрчлөгдөөгүй.

Биеийн жин

Судалгаагаар 100 кг-аас дээш жинтэй өвчтөнд дабигатран суурь концентраци нь 50-100 кг жинтэй өвчтөнийхээс ойролцоогоор 20% бага байсан. Өвчтөнүүдийн дийлэнх (80.8%) биеийн жин ≥50-<100 кг, в пределах этого диапазона явных различий концентраций дабигатрана не установлено. Данные в отношении пациентов с массой тела ≤50 кг ограничены.

VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх үндсэн судалгаанд эмэгтэй өвчтөнд эмийн нөлөө ойролцоогоор 1.4-1.5 дахин (40-50%) их байгааг тогтоожээ. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэсний дараа суурь концентраци болон концентраци дунджаар 1.3 (30%) өндөр байна. Тогтсон ялгаа нь эмнэлзүйн ач холбогдолгүй байв.

угсаатны бүлгүүд

Судалгаанд хамрагдсан угсаатны бүлгүүдэд эмийг нэг удаа, давтан хэрэглэсний дараа Европ, Япончуудын дабигатраны фармакокинетикийн харьцуулсан судалгаагаар эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа илрээгүй. Хар арьст өвчтөнүүдийн фармакокинетикийн судалгаа хязгаарлагдмал боловч бэлэн мэдээлэл нь мэдэгдэхүйц ялгаагүй байгааг харуулж байна.

Хэрэглэх заалт

Өвдөгний үений протез эсвэл түнхний үений мэс заслын дараах насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас анхдагч урьдчилан сэргийлэх.

PRADAXA капсул 110 мг:

Дараах эрсдэлт хүчин зүйлсийн нэг буюу түүнээс дээш тооны хавхлагын бус тосгуурын фибрилляци бүхий насанд хүрсэн өвчтөнд цус харвалт, системийн эмболи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх.

Өмнөх цус харвалт, түр зуурын ишемийн халдлага, эсвэл системийн эмболи

Зүүн ховдолын гадагшлуулах хэсэг<40%

Шинж тэмдгийн зүрхний дутагдал, > NYHA анги 2

Нас > 75 жил

Чихрийн шижин, титэм судасны өвчин, цусны даралт ихсэх өвчний аль нэг нь 65-аас дээш настай.

Эсрэг заалтууд

Идэвхтэй эмнэлзүйн ач холбогдолтой цус алдалт, цусархаг диатез, аяндаа эсвэл фармакологийн гаралтай цус зогсолтыг зөрчсөн;

Эмнэлзүйн ач холбогдолтой цус алдалтын үр дүнд эрхтэний гэмтэл, түүний дотор эмчилгээ эхлэхээс өмнөх 6 сарын хугацаанд цусархаг цус харвалт;

Системийн хэрэглээнд зориулж кетоконазолыг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, элэгний өвчин нь эсэн мэнд үлдэхэд нөлөөлдөг;

18 нас хүртэл (эмнэлзүйн мэдээлэл байхгүй);

Дабигатран эсвэл дабигатран этексилат эсвэл туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн аль нэгэнд хэт мэдрэг байдал.

Жирэмслэлт ба хөхүүл

Туршилтын судалгаагаар нярайн үржил шим, төрсний дараах хөгжилд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.

Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд Pradaxa-тай эмчилгээ хийлгэх үед жирэмслэхээс сэргийлэхийн тулд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг ашиглах ёстой. Жирэмсэн үед хүлээгдэж буй ашиг нь болзошгүй эрсдэлээс давж гарахгүй бол эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хэрэв эмнэлзүйн мэдээлэл байхгүй тул хөхөөр хооллох үед эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохыг зогсоохыг зөвлөж байна (урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ болгон).

Тун ба хэрэглээ

Капсулыг хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран өдөрт 1-2 удаа усаар даруулж ууна. Капсулыг нээж болохгүй.

Насанд хүрэгчдэд хэрэглэнэ

Ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизм (VTE) үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд санал болгож буй тунг өдөрт 1 удаа 220 мг (тус бүр 2 кап 110 мг) байна.

Цус алдах эрсдэлээс болж бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд санал болгож буй тун нь өдөрт 1 удаа 150 мг (тус бүр 75 мг 2 кап).

Өвдөгний үений мэс заслын дараах VTE-ээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд хагалгаа дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа Pradaxa-г 1 таг ууж эхэлнэ. (110 мг) дараа нь тунг 2 cap хүртэл нэмэгдүүлнэ. Дараагийн 10 хоногт өдөрт нэг удаа (220 мг). Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хэрэв мэс засал хийлгэсэн өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг 2 капсулаар эхэлнэ. (220 мг) / өдөрт нэг удаа.

Түнхний үений мэс заслын дараах VTE-ээс урьдчилан сэргийлэх Pradaxa-ийг мэс засал дууссанаас хойш 1-4 цагийн дараа 1 cap тунгаар эхлүүлнэ. (110 мг) дараа нь тунг 2 cap хүртэл нэмэгдүүлнэ. (220 мг) / дараагийн 28-35 хоногт нэг удаа. Хэрэв цус зогсолтгүй бол эмчилгээг хойшлуулах хэрэгтэй. Хагалгааны өдөр эмчилгээг эхлэхгүй бол эмчилгээг 2 капсулаар эхэлнэ. (220 мг) / өдөрт нэг удаа.

Тархины цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд зүрх судасны нас баралтыг бууруулахын тулд Pradaxa-ийг өдөрт 300 мг тунгаар (өдөрт 2 удаа 150 мг 1 кап) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Эмчилгээ нь насан туршдаа үргэлжлэх ёстой.

Хүүхдэд хэрэглэнэ

18-аас доош насны өвчтөнүүдэд Pradaxane-ийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг судалж үзсэн тул хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд хэрэглэнэ

Эмчилгээний өмнө бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн (CC 30 мл / мин-ээс бага) өвчтөнд эмийг зааж өгөхөөс зайлсхийхийн тулд эхлээд CC-ийг үнэлэх шаардлагатай. Бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн (CC 30 мл / мин-ээс бага) өвчтөнд эмийг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй тул Прадакса хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Дабигатран нь гемодиализаар ялгардаг; Гэсэн хэдий ч гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн туршлага хязгаарлагдмал байдаг.

Өндөр настай өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ

Өндөр настай өвчтөнүүдэд (75-аас дээш насны) эмийн өртөлт ихсэх нь ихэвчлэн бөөрний үйл ажиллагаа буурсантай холбоотой байдаг тул эмийг томилохоос өмнө бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэх шаардлагатай байдаг. Бөөрний үйл ажиллагааг жилд дор хаяж нэг удаа эсвэл эмнэлзүйн нөхцөл байдлаас шалтгаалан илүү олон удаа үнэлнэ. Бөөрний үйл ажиллагааны бууралтын хүнд байдлаас хамааран эмийн тунг тохируулах шаардлагатай.

Өндөр настай өвчтөнүүдэд (75-аас дээш насны) ортопедийн мэс заслын дараах венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх: туршлага хязгаарлагдмал. Зөвлөмж болгож буй тун нь 150 мг (нэг удаа 75 мг-аар 2 капсул).

80-аас дээш насны өндөр настай өвчтөнд Прадакса хэрэглэх үед тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнд цус харвалт, системийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах зорилгоор Прадакса-г өдөрт 220 мг тунгаар (1 кап. 110 мг 2 удаа) авна. өдөр).

Биеийн жингийн нөлөө

Биеийн жингээс хамаарч тунг тохируулах шаардлагагүй.

Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд П-гликопротеины идэвхтэй дарангуйлагчид (амиодарон, хинидин, верапамил) Pradaxa-г нэгэн зэрэг хэрэглэх:

Амиодарон, хинидин эсвэл верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд Прадаксагийн тунг өдөрт 1 удаа 150 мг хүртэл бууруулна (тус бүр нь 75 мг 2 кап). Ортопедийн мэс заслын дараа Pradaxa-ийг хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд верапамилыг нэгэн зэрэг хэрэглэж эхлэхийг зөвлөдөггүй бөгөөд ирээдүйд үүнийг эмчилгээнд холбохыг зөвлөдөггүй.

Цус алдах эрсдэл өндөртэй өвчтөнд хэрэглэнэ

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:

75 ба түүнээс дээш насны, бөөрний үйл ажиллагаа бага зэрэг буурах (CC 30-50 мл / мин), P-гликопротейн дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх, ходоод гэдэсний цус алдалт зэрэг хүчин зүйлүүд байгаа нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр эрсдэлт хүчин зүйлсийн нэг буюу хэд хэдэн өвчтөнд эмчийн үзэмжээр Прадаксагийн хоногийн тунг 220 мг хүртэл бууруулах боломжтой (өдөрт 2 удаа 110 мг-аар 1 кап).

Прадаксыг хэрэглэхээс антикоагулянтуудыг парентераль хэрэглэх рүү шилжих.

Ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх: антикоагулянтуудыг парентераль эмчилгээ нь Прадакса-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 24 цагийн дараа эхлэх ёстой.

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны өвчлөлийн нас баралтыг бууруулах: Прадаксыг сүүлчийн тунгаас хойш 12 цагийн дараа парентерал антикоагулянтуудыг ууж эхэлнэ.

Парентераль антикоагулянтаас Pradaxa руу шилжих

Прадаксан ®-ийн эхний тунг антикоагулянтыг татан буулгахын оронд өөр эмчилгээний дараагийн тарилга хийхээс 0-2 цагийн өмнө эсвэл тасралтгүй дусаахыг зогсоохтой зэрэгцэн өгнө (жишээлбэл, судсаар тарих, фракцгүй гепарин, UFH).

К витамины антагонистуудаас Pradaxa руу шилжих

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:

Витамин К-ийн антагонистуудын хэрэглээг зогсоож, MHO-тэй Pradaxa хэрэглэх боломжтой<2.0.

Pradaxa-аас витамин К антагонист руу шилжих

CC ≥50 мл / мин-тэй бол К витамины антагонистыг 3 хоногийн турш, креатинины клиренс 30-50 мл / мин байвал Прадаксыг зогсоохоос 2 хоногийн өмнө хэрэглэх боломжтой.

кардиоверси

Сонгомол эсвэл яаралтай кардиоверси нь Прадакса эмчилгээг зогсоох шаардлагагүй.

Алдагдсан тун

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах:

Эмийн дараагийн тунг хэрэглэхээс өмнө 6 ба түүнээс дээш цаг үлдсэн тохиолдолд Pradaxa-ийн алдсан тунг авч болно; Хэрэв сарын тэмдэг 6 цагаас бага байсан бол алдсан тунг авч болохгүй. Бие даасан тунг алдаж байгаа тохиолдолд эмийн давхар тунг авч болохгүй.

Гаж нөлөө

Цус үүсгэгч ба лимфийн системээс: цус багадалт, тромбоцитопени.

Дархлааны системээс: чонон хөрвөс, тууралт ба загатнах, бронхоспазм зэрэг хэт мэдрэг байдлын урвал.

Мэдрэлийн системээс: гавлын дотоод цус алдалт.

Судасны талаас: гематом, цус алдалт.

Амьсгалын тогтолцооноос: цус алдалт, цус алдалт.

Хоол боловсруулах системээс: ходоод гэдэсний цус алдалт, шулуун гэдсээр цус алдалт, цус алдалт, хэвлийгээр өвдөх, суулгалт, диспепси, дотор муухайрах, ходоод гэдэсний салст бүрхэвчийн шархлаа, ходоод-улаан хоолойн үрэвсэл, ходоод-улаан хоолойн үрэвсэл, элэгний рефлюкс ихсэх, элэгний рефлюкс ихсэх, .

Арьс ба арьсан доорх эдээс: арьсны цусархаг хам шинж.

Яс-булчингийн системээс: гемартроз.

Бөөр ба шээсний замын талаас: шээс бэлгийн замын цус алдалт, гематури.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, өөрчлөлт: тарилгын талбайгаас цус алдах, катетер оруулах газраас цус алдах.

Процедурын гэмтэл, хоруу чанар, хүндрэлүүд: гэмтлийн дараах гематом, мэс засал хийх газраас цус алдах.

Ортопедийн мэс засал хийлгэж буй өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизм үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх нэмэлт өвөрмөц гаж нөлөө:

Судасны эмгэг: мэс заслын шархнаас цус алдах.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг: толбо.

Хагалгааны дараах эмчилгээний гэмтэл, хоруу чанар, хүндрэлүүд: шархны эмчилгээ хийсний дараа гематом, шархны эмчилгээ хийсний дараа цус алдалт, мэс заслын дараах үеийн цус багадалт, процедурын дараа шархнаас гарах, шархнаас шүүрэл үүсэх.

Мэс заслын болон эмчилгээний процедур: шархны ус зайлуулах, шархны эмчилгээний дараа ус зайлуулах.

Хэт их уух

Pradaxa-ийг хэрэглэх үед хэтрүүлэн хэрэглэх нь эмийн фармакодинамик шинж чанараас шалтгаалан цусархаг хүндрэлүүд дагалдаж болно.

Хэрэв цус алдалт илэрвэл эмийг хэрэглэхээ зогсооно. Шинж тэмдгийн эмчилгээг үзүүлэв. Тодорхой антидот байхгүй.

Эмчилгээ

Дабигатраныг (бөөрөөр) гадагшлуулах үндсэн замыг харгалзан, шээс хөөх эмийг хангалттай байлгахыг зөвлөж байна. Мэс заслын цус тогтоох, BCC нөхөн сэргээх ажлыг гүйцэтгэдэг. Шинэхэн бүтэн цус эсвэл шинэ хөлдөөсөн сийвэн сэлбэх аргыг хэрэглэж болно. Дабигатран нь сийвэнгийн уурагтай холбогдох чадвар багатай тул эмийг гемодиализаар гадагшлуулж болох боловч эдгээр тохиолдолд диализ хэрэглэх эмнэлзүйн туршлага хязгаарлагдмал байдаг.

Прадаксыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд идэвхжүүлсэн протромбины цогцолбор баяжмал эсвэл рекомбинант хүчин зүйл VIIa эсвэл коагуляцийн II, IX, X хүчин зүйлийн баяжмалыг хэрэглэж болно. Дабигатраны антикоагулянт нөлөөг арилгахад эдгээр эмүүдийн үр нөлөөг батлах туршилтын нотолгоо байдаг боловч тусгай эмнэлзүйн судалгаа хийгдээгүй байна.

Тромбоцитопени эсвэл удаан хугацааны эсрэг үйлчилгээтэй антиплателет эм хэрэглэх үед ялтасны массыг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Фармакокинетик харилцан үйлчлэл

In vitro судалгаагаар дабигатран нь P450 цитохром дээр өдөөгч эсвэл дарангуйлах нөлөөг тогтоогоогүй байна. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад хийсэн in vivo судалгаагаар дабигатран этексилат ба аторвастатин (CYP3A4 субстрат) ба диклофенак (CYP2C9 субстрат) хоорондын харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй.

Р-гликопротейн дарангуйлагч/индуктортой харилцан үйлчлэл:

Р-гликопротейн зөөвөрлөх молекулын субстрат нь дабигатран этексилат юм. P-гликопротеины дарангуйлагч (амиодарон, верапамил, хинидин, системийн кетоконазол эсвэл кларитромицин) -ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь сийвэн дэх дабигатран концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг.

P-гликопротейн дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх:

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизм, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах зорилгоор жагсаасан P-гликопротеины дарангуйлагчийг хэрэглэх тохиолдолд тунг сонгох шаардлагагүй. Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэх тохиолдолд "Тунгийн дэглэм" ба Эмийн харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү.

Амиодарон. Дабигатран этексилатыг нэг удаагийн амиодарон (600 мг) тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амиодарон ба түүний идэвхтэй метаболит болох деетиламиодароны шингээлтийн хэмжээ, хурдыг өөрчлөөгүй. Дабигатраны AUC ба Cmax утгууд ойролцоогоор 1.6 ба 1.5 дахин (60% ба 50%) нэмэгдсэн байна. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны концентраци 14% -иас ихгүй, цус алдах эрсдэл нэмэгдээгүй байна.

Дронедарон. Дабигатран этексилат ба дронедароныг нэг удаа 400 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC0-∞ ба Cmax тус тус 2.1 ба 1.9 дахин (114% ба 87%), мөн дронедароныг дахин нэг тунгаар хэрэглэсний дараа тус тус нэмэгдсэн. Өдөрт 400 мг, 2.4 ба 2.3 (136% ба 125%) тус тус. Дронедароныг нэг болон олон тунгаар хэрэглэсний дараа дабигатран этексилатыг ууснаас хойш 2 цагийн дараа AUC0-∞ тус тус 1.3 ба 1.6 дахин нэмэгдсэн байна. Дронедарон нь дабигатраны хагас задралын эцсийн хугацаа болон бөөрний клиренс нөлөөлсөнгүй.

Верапамил. Дабигатран этексилатыг верапамилтай хавсарч хэрэглэхэд верапамилын тунгийн хэлбэр, хэрэглэх хугацаа зэргээс хамаарч дабигатраны Cmax ба AUC нэмэгдсэн байна. Дабигатран этексилатыг авахаас 1 цагийн өмнө хэрэглэсэн (Cmax 180%, AUC - 150% -иар нэмэгдсэн) верапамилийн анхны тунг шууд суллах тунгаар хэрэглэх үед дабигатраны нөлөөний хамгийн их өсөлт ажиглагдсан. Верапамилийн тогтвортой тунгийн хэлбэрийг хэрэглэх үед энэ нөлөө аажмаар буурч (Cmax 90%, AUC 70%), мөн верапамилыг олон тунгаар хэрэглэх үед (Cmax 60%, AUC 50% -иар нэмэгдсэн) , энэ нь верапамилыг удаан хугацаагаар хэрэглэснээр ходоод гэдэсний замд P-гликопротеины өдөөлтөөс үүдэлтэй байж болно. Дабигатран этексилатыг ууснаас хойш 2 цагийн дараа верапамил хэрэглэх үед эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй (Cmax 10%, AUC 20%), учир нь 2 цагийн дараа дабигатран бүрэн шингэдэг. Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар дабигатраны концентраци 21% -иас ихгүй байсан тул цус алдах эрсдэл нэмэгдээгүй байна. Дабигатран этексилатын парентерал верапамилтай харилцан үйлчлэлийн талаарх мэдээлэл байхгүй; эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл хүлээхгүй.

Кетоконазол. Системийн кетоконазолыг нэг удаа 400 мг тунгаар хэрэглэсний дараа дабигатраны AUC0-∞ ба Cmax-ийг тус тус 2.4 дахин (138% ба 135%), кетоконазолыг өдөрт 400 мг тунгаар давтан хэрэглэсний дараа ойролцоогоор ойролцоогоор нэмэгдүүлдэг. 2.5 дахин (153% ба 149%) тус тус өссөн байна. Кетоконазол нь Tmax болон эцсийн T1/2-д нөлөөлөөгүй. Прадакса ба кетоконазолыг системийн хэрэглээнд нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Кларитромицин. Кларитромициныг өдөрт 2 удаа 500 мг тунгаар дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй (Cmax 15%, AUC - 19%).

Хинидин. Дабигатраныг өдөрт 2 удаа 2 удаа хэрэглэхэд AUCt,ss ба Cmax,ss-ийн утгууд хинидинтэй 2 цаг тутамд 200 мг тунгаар, нийт тунг 1000 мг болтол дунджаар 2 дахин нэмэгддэг. 53% ба 56% тус тус.

Р-гликопротейн субстраттай нэгэн зэрэг хэрэглэх:

Дигоксин. Дабигатран этексилатыг P-гликопротеины субстрат болох дигоксинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй. Дабигатран ба дабигатран этексилат нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой Р-гликопротейн дарангуйлагч биш юм.

Р-гликопротеины өдөөгчтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх:

Прадакса ба P-гликопротеины өдөөгчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй, учир нь нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатраны нөлөө буурахад хүргэдэг.

Рифампицин. Туршилтын өдөөгч рифампициныг өдөрт 600 мг тунгаар 7 хоногийн турш урьдчилан хэрэглэснээр дабигатран өртөх нь багассан. Рифампициныг зогсоосны дараа энэ индуктив нөлөө буурч, 7 дахь өдөр дабигатраны нөлөө суурьтай ойролцоо байв. Дараагийн 7 хоногт дабигатран биологийн хүртээмж цаашид нэмэгдээгүй.

Гэгээн Жонны вандуй эсвэл карбамазепин зэрэг бусад P-гликопротейн өдөөгч нь дабигатраны сийвэн дэх концентрацийг бууруулж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Antiplatelet бодисуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэх

Ацетилсалицилын хүчил (ASA). Дабигатран этексилатыг өдөрт 2 удаа 150 мг тунгаар, тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд ASA-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг судлахдаа цус алдах эрсдэл 12% -иас 18% хүртэл нэмэгддэг болохыг тогтоожээ. 81 мг) ба 24% хүртэл (ASA-ийг 325 мг тунгаар хэрэглэх үед). ASA эсвэл клопидогрелийг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг 110 мг эсвэл 150 мг тунгаар өдөрт 2 удаа хэрэглэх нь их хэмжээний цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Варфариныг ASA эсвэл клопидогрелтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цус алдалт ихэвчлэн ажиглагддаг.

NSAIDs. Хагалгааны дараа богино хугацааны өвдөлт намдаах зорилгоор хэрэглэдэг NSAID-ийг дабигатран этексилаттай хамт хэрэглэхэд цус алдах эрсдэл нэмэгдээгүй. NSAID-ийн T1/2 нь 12 цагаас бага хугацаатай, дабигатран этексилаттай удаан хугацаагаар хэрэглэх туршлага хязгаарлагдмал тул цус алдах эрсдэл нэмэгддэг нотолгоо байхгүй байна.

Клопидогрел. Дабигатран этексилат ба клопидогрелийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь клопидогрел моно эмчилгээтэй харьцуулахад хялгасан судасны цус алдалтын хугацааг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй нь тогтоогдсон. Нэмж дурдахад дабигатраны AUCt, ss ба Cmax, ss утгууд, түүнчлэн дабигатран (APTT, экарины бүлэгнэлтийн хугацаа эсвэл тромбины хугацаа (anti Flla)) -ийн үр нөлөөг үнэлэхийн тулд цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлтүүдийг хянадаг болохыг харуулсан. , түүнчлэн хавсарсан эмчилгээний үед ялтасын агрегацийг дарангуйлах зэрэг (клопидогрелийн үндсэн нөлөө) нь моно эмчилгээний харгалзах үзүүлэлтүүдтэй харьцуулахад өөрчлөгдөөгүй.Клопидогрелийн "ачаалах" тунг (300 эсвэл 600 мг) хэрэглэх үед AUCt. Дабигатраны ,ss ба Cmax,ss утгууд 30-40%-иар нэмэгдсэн.

Ходоодны агууламжийн рН-ийг нэмэгдүүлдэг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх

Пантопразол. Дабигатран этексилат ба пантопразолыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр дабигатран AUC 30%-иар буурсан байна. Пантопразол болон бусад протоны шахуургын дарангуйлагчийг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэсэн эмнэлзүйн судалгаагаар цус алдах эрсдэл, үр нөлөөнд ямар ч нөлөө үзүүлээгүй.

Ранитидин. Ранитидиныг дабигатран этексилаттай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатран шингээлтийн хэмжээнд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлээгүй. Протоны шахуургын дарангуйлагч ба антацидийн нөлөөн дор популяцийн шинжилгээний явцад илэрсэн дабигатраны фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй байсан, учир нь эдгээр өөрчлөлтийн ноцтой байдал бага байсан (биологийн хүртээмж буурах нь антацид ба протоны шахуургын дарангуйлагчдын хувьд мэдэгдэхүйц биш байв. 14.6% байв. Протоны шахуургын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь дабигатраны концентраци буурахад хүргэдэггүй бөгөөд дунджаар цусны сийвэн дэх эмийн концентрацийг бага зэрэг бууруулдаг (11%). Тиймээс протоны шахуургын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус харвалт эсвэл системийн тромбоэмболизмын тохиолдол, ялангуяа варфаринтай харьцуулахад нэмэгдэхгүй байгаа тул пантопразолыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээс үүдэлтэй дабигатран биологийн хүртээмж буурсан байх магадлалтай. эмнэлзүйн ач холбогдолгүй.

Хэрэглээний онцлог

Прадакса болон бусад антикоагулянтуудыг цус алдах эрсдэл нэмэгддэг нөхцөлд болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөж байна. Pradaxa-тай эмчилгээний явцад янз бүрийн локализацийн цус алдалт үүсч болно. Цусан дахь гемоглобин ба / эсвэл гематокритын концентраци буурч, цусны даралт буурах нь цус алдалтын эх үүсвэрийг хайх үндэс суурь болдог.

Pradaxa-тай эмчилгээ нь антикоагулянт үйл ажиллагааг хянах шаардлагагүй. MHO-ийн түвшин хуурамчаар өндөр байгаа гэсэн нотолгоо байгаа тул MHO тестийг ашиглах ёсгүй.

Дабигатраны хэт их антикоагулянт үйл ажиллагааг илрүүлэхийн тулд тромбин эсвэл экарины бүлэгнэлтийн хугацааны шинжилгээг ашиглана. Эдгээр туршилтуудыг хийх боломжгүй тохиолдолд APTT тестийг ашиглах шаардлагатай.

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд хийсэн судалгаагаар эмийн дараагийн тунг хэрэглэхээс өмнө aPTT түвшин хэвийн хэмжээнээс 2-3 дахин их байвал цус алдах эрсдэл нэмэгддэг.

Pradax-ийн фармакокинетик судалгаагаар бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд (хөгшин настай өвчтөнүүдэд) эмийн өртөлт нэмэгдэж байгааг харуулсан. Бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн тохиолдолд Pradaxa-г хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг (CC<30 мл/мин).

Бөөрний цочмог дутагдалтай тохиолдолд Прадакса хэрэглэхээ зогсоох хэрэгтэй.

Дараах хүчин зүйлүүд нь сийвэн дэх дагибатраны концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг: бөөрний үйл ажиллагаа буурах (CC 30-50 мл / мин), нас ≥75 жил, P-гликопротейн дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх. Эдгээр хүчин зүйлсийн нэг буюу хэд хэдэн зүйл байгаа нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.

Прадаксыг дараах эмүүдтэй хавсарч хэрэглэх нь судлагдаагүй боловч цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг: фракцгүй гепарин (венийн судас эсвэл артерийн катетерийн нэвтрэлтийг хадгалахад шаардагдах тунг эс тооцвол) ба гепарины деривативууд, бага молекул жинтэй гепарин (LMWH), фондапаринукс натри , тромболитик эм, гликопротейн хориглогч Тромбоцит рецептор GP IIb/IIIa, тиклопидин, декстран, ривароксабан, тикагрелор, витамин К антагонистууд ба P-гликопротеины дарангуйлагчид (итраконазол, такролимус, циклоспорин, ритонавир, нелвивирна). Серотонины нөхөн сэргээх дарангуйлагчийг сонгомол хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд цус алдах эрсдэл нэмэгддэг. Мөн антиплателет бодис болон бусад антикоагулянтуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цус алдах эрсдэл нэмэгддэг.

Дронедарон ба дабигатраныг хамт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Цус алдах эрсдэл нэмэгдэж байгаа тохиолдолд (жишээлбэл, саяхан биопси эсвэл их хэмжээний гэмтэл, бактерийн эндокардит) цус алдалтын шинж тэмдгийг цаг тухайд нь илрүүлэхийн тулд өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах шаардлагатай.

Ортопедийн мэс заслын дараах өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх

NSAID-ийг богино хугацааны мэдээ алдуулалтанд мэс заслын үйл ажиллагаанд Pradaxa-тай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэггүй нь тогтоогдсон. Pradaxa-тай эмчилгээ хийлгэх үед NSAID-ийг тогтмол хэрэглэх (T1/2 нь 12 цагаас бага) хязгаарлагдмал мэдээлэл байдаг бөгөөд цус алдах эрсдэл нэмэгдсэн талаарх мэдээлэл ирээгүй байна.

Тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах

Pradaxa, antiplatelet (ASA, clopidogrel гэх мэт) ба NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цус алдах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Өвчтөний TT, EVS эсвэл APTT утга нь орон нутгийн жишиг муж дахь хэвийн дээд хязгаараас хэтрэхгүй тохиолдолд л фибринолитик эмийг хэрэглэхийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

P-гликопротеины өдөөгчтэй харилцан үйлчлэл

Р-гликопротейн өдөөгч рифампициныг Pradaxa-тай хамт ууж хэрэглэх нь плазмын дабигатран концентрацийг бууруулдаг. Гэгээн Жонны вандуй эсвэл карбамазепин зэрэг бусад P-гликопротейн өдөөгч нь дабигатраны сийвэн дэх концентрацийг бууруулж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Мэс заслын үйл ажиллагаа, хөндлөнгийн оролцоо

Мэс заслын болон инвазив процедурын үед Pradaxa-г хэрэглэдэг өвчтөнүүд цус алдах эрсдэлтэй байдаг. Тиймээс мэс заслын үйл ажиллагааны явцад Pradaxa-г зогсоох хэрэгтэй.

Хагалгааны өмнөх үе

Инвазив процедур эсвэл мэс заслын үйл ажиллагаа явуулахын өмнө Pradaxa эмийг хэрэглэхээс дор хаяж 24 цагийн өмнө цуцална. Цус алдах эрсдэл өндөртэй өвчтөнд эсвэл томоохон мэс заслын өмнө. Бүрэн цус тогтоох шаардлагатай бол мэс засал хийлгэхээс 2-4 хоногийн өмнө Pradaxa-г зогсоох шаардлагатай. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд дабигатран клиренс удаан үргэлжилж болно.

Аливаа процедурыг хийхээс өмнө үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Прадакса нь бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (CK<30 мл/мин), но если препарат все же применяют, отменять его следует не менее чем за 5 дней до операции.

Хэрэв яаралтай мэс засал хийх шаардлагатай бол Прадакса-г түр зогсооно. Боломжтой бол мэс заслын эмчилгээг Pradax-ийн сүүлчийн тунгаас хойш 12 цагийн өмнө хийх ёстой. Хэрэв мэс заслыг хойшлуулах боломжгүй бол цус алдах эрсдэл нэмэгддэг (кардиоверцийн тохиолдолд "Тун ба хэрэглээ" хэсгийг үзнэ үү). Энэ тохиолдолд цус алдах эрсдэл, яаралтай тусламжийн хэрэгцээний харьцааг үнэлэх шаардлагатай.

Нурууны мэдээ алдуулалт / эпидураль мэдээ алдуулалт / харцаганы хатгалт

Нурууны мэдээ алдуулалт гэх мэт процедур нь цус зогсолтыг бүрэн сэргээхийг шаарддаг. Бүсэлхий нурууны гэмтэл, давтан хатгалт, эпидураль катетерийг удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд нугасны цус алдалт эсвэл эпидураль гематомын эрсдэл нэмэгддэг. Pradaxa-ийн эхний тунг катетер арилгаснаас хойш 2 цагийн өмнө ууна. Нурууны цус алдалт эсвэл эпидураль гематомаас үүдэлтэй мэдрэлийн шинж тэмдгийг арилгахын тулд өвчтөний нөхцөл байдлыг хянах шаардлагатай.

Процедурын дараах хугацаа

Цусны зогсолтыг бүрэн зогсоосон тохиолдолд Pradaxa-ийн хэрэглээг үргэлжлүүлж болно.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт үзүүлэх нөлөө

Прадакса нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай бусад аюултай үйл ажиллагаа явуулах чадварт үзүүлэх нөлөөг судлаагүй боловч Прадакса хэрэглэх нь цус алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг тул болгоомжтой байх хэрэгтэй. ийм үйл ажиллагаа явуулах үед авах.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд хэрэглэнэ

Эмчилгээний өмнө бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн (CC 30 мл / мин-ээс бага) өвчтөнд эмийг зааж өгөхөөс зайлсхийхийн тулд эхлээд CC-ийг үнэлэх шаардлагатай. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 30 мл / мин-ээс бага) эмийг хэрэглэх талаар мэдээлэл байхгүй тул Прадакса хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурч, муудаж болзошгүй (жишээлбэл, гиповолеми, шингэн алдалт, зарим эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх гэх мэт) сэжигтэй тохиолдолд эмчилгээний явцад бөөрний үйл ажиллагааг үнэлэх шаардлагатай.

Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн эмгэгтэй (CC 30-50 мл / мин) ортопедийн мэс засал хийлгэсний дараа өвчтөнд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор Pradaxa-ийг хэрэглэх үед эмийн хоногийн тунг 150 мг (2 кап. 75 мг 1 удаа) хүртэл бууруулна.

Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн дутагдалтай тосгуурын фибрилляци (CC 30-50 мл / мин) өвчтөнд цус харвалт, системийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны нас баралтыг бууруулах зорилгоор Pradaxa-ийг хэрэглэх үед тунг тохируулах шаардлагагүй. Бэлдмэлийг өдөрт 300 мг тунгаар (1 капсул 150 мг-аар өдөрт 2 удаа) хэрэглэхийг зөвлөж байна. Бөөрний үйл ажиллагааг жилд нэгээс доошгүй удаа үнэлнэ.

Дабигатран нь гемодиализаар ялгардаг; Гэсэн хэдий ч гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдийн эмнэлзүйн туршлага хязгаарлагдмал байдаг.

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн тохиолдолд хэрэглэнэ

Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (Чайлд-Пьюгийн ангиллын В ба С) эсвэл элэгний өвчлөл нь эсэн мэнд үлдэхэд нөлөөлж болзошгүй, эсвэл элэгний ферментийн ULN 2 дахин ихэссэн өвчтөнүүдийг эмнэлзүйн судалгаанаас хассан. Үүнтэй холбогдуулан эдгээр өвчтөнүүдэд Pradaxa хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Клексан

Өөрийгөө эмчлэх нь таны эрүүл мэндэд хор хөнөөл учруулж болзошгүй юм.
Хэрэглэхийн өмнө эмчтэй зөвлөлдөх, мөн зааврыг унших шаардлагатай.