Come può Relanium fermare un attacco convulsivo? "Relanium": analoghi e istruzioni per l'uso

Effetti farmacologici- sedativo, ipnotico, tranquillante, miorilassante, anticonvulsivante.

Farmacodinamica

Farmacocinetica

Indicazioni per il farmaco Relanium®

Controindicazioni

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali

Interazione

Istruzioni per l'uso e dosi

Overdose

Misure precauzionali

istruzioni speciali

Condizioni d'immagazzinamento per la medicina Relanium®

In un posto protetto dalla luce, a una temperatura di 15-25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità del farmaco Relanium®

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Se Relanium viene prescritto a pazienti con condizioni depressive complesse, è necessario uno stretto controllo sull'uso del farmaco, poiché questo farmaco può essere utilizzato per il suicidio.

Questo farmaco viene prescritto molto raramente ai bambini poiché è un farmaco molto potente.

Ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC), che si verifica principalmente nel talamo, nell’ipotalamo e nel sistema limbico. Migliora l'effetto inibitorio acido gamma-amminobutirrico(GABA), che è uno dei principali mediatori dell'inibizione pre e postsinaptica della trasmissione degli impulsi nervosi nel sistema nervoso centrale. Ha effetti ansiolitici, sedativi, ipnotici, miorilassanti e anticonvulsivanti. Il meccanismo d'azione del diazepam è determinato dalla stimolazione dei recettori delle benzodiazepine del complesso recettoriale supramolecolare GABA-benzodiazepina-clorionoforo, che porta all'attivazione del recettore GABA, causando una diminuzione dell'eccitabilità delle strutture sottocorticali del cervello, l'inibizione delle attività spinali polisinaptiche riflessi.

Farmacocinetica

Inoltre, i suoi metaboliti penetrano le barriere ematoencefaliche e placentari e si trovano nel latte materno in concentrazioni corrispondenti a 1/10 delle concentrazioni plasmatiche. Comunicazione con proteine ​​del plasma - il 98%. Metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7 per il 98 - 99% in derivati ​​farmacologicamente molto attivi (desmetildiazepam) e meno attivi (temazepam e oxazepam).

Escreto dai reni - 70% (sotto forma di glucuronidi), invariato - 1-2% e meno del 10% - con le feci. L'emivita (T1/2) del desmetildiazepam è di 30-100 ore, del temazepam - 9,5-12,4 ore e dell'oxazepam - 5-15 ore.

Il T1/2 può essere prolungato nei neonati (fino a 30 ore), negli anziani e nei pazienti senili (fino a 100 ore) e nei pazienti con insufficienza epatico-renale (fino a 4 giorni).

Con l'uso ripetuto, l'accumulo di diazepam e dei suoi metaboliti attivi è significativo.

Si riferisce alle benzodiazepine con un lungo T1/2, l'eliminazione dopo la cessazione del trattamento è lenta, perché i metaboliti rimangono nel sangue per diversi giorni o addirittura settimane.

2. indicazioni per l'uso

• trattamento dei disturbi nevrotici e simil-nevrosi con ansia.
• sollievo dall'agitazione psicomotoria associata all'ansia;
• sollievo delle crisi epilettiche e degli stati convulsivi di varie eziologie. Utilizzato per condizioni accompagnate da aumento del tono muscolare (tetano, disturbi acuti circolazione cerebrale, ecc.);
• sollievo dalla sindrome da astinenza e dal delirio nell'alcolismo;
• utilizzato anche per premedicazione e ataralgesia in combinazione con analgesici e altri farmaci neurotropi in varie procedure diagnostiche, nella pratica chirurgica e ostetrica;
• nella clinica delle malattie interne: nella complessa terapia dell'ipertensione (accompagnata da ansia, aumento dell'eccitabilità), crisi ipertensiva, spasmi vascolari, disturbi della menopausa e mestruali.

3. Modalità di applicazione

Condizione di aumento della tensione muscolare e tetano: dose per gli adulti: prima vengono somministrati 10 mg mediante iniezione endovenosa lenta o intramuscolare profonda (IM), quindi 100 mg di diazepam vengono iniettati per via endovenosa in 500 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di soluzione di glucosio al 5% a una velocità di 5-15 mg all'ora.

Per lo stato epilettico: prescritto IM o IV 10-20 mg, se necessario ripetere la dose dopo 3-4 ore.

Per premedicazione(per alleviare gli spasmi dei muscoli scheletrici): 10 mg IM 1-2 ore prima dell'intervento chirurgico.

In ostetricia: 10-20 mg vengono prescritti per via intramuscolare quando la cervice è dilatata di 2-3 dita. Ai neonati vengono prescritti dopo la 5a settimana di vita (oltre 30 giorni) IV lentamente a 0,1-0,3 mg/kg di peso corporeo fino a una dose massima di 5 mg, se necessario, le iniezioni vengono ripetute dopo 2-4 ore (a seconda dei sintomi clinici ).

Bambini dai 5 anni in su: IV lentamente 1 mg ogni 2-5 minuti fino ad una dose massima di 10 mg; se necessario il trattamento può essere ripetuto dopo 2-4 ore.

4. Effetti collaterali

Dagli organi emopoietici: leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (brividi, piressia, mal di gola, stanchezza o debolezza insolite), anemia, trombocitopenia.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci o ipersalivazione, bruciore di stomaco, singhiozzo, gastralgia, nausea, vomito, perdita di appetito; disfunzione epatica, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche” e fosfatasi alcalina, ittero.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna (di seguito denominata pressione sanguigna).

Dal sistema genito-urinario: incontinenza o ritenzione urinaria, disfunzione renale, aumento o diminuzione della libido, dismenorrea.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Effetto sul feto: teratogenicità (soprattutto nel primo trimestre), depressione del sistema nervoso centrale, insufficienza respiratoria e soppressione del riflesso di suzione nei neonati le cui madri hanno utilizzato il farmaco.

Reazioni locali: nel sito di iniezione - flebite o trombosi venosa (arrossamento, gonfiore o dolore nel sito di iniezione).

Altri: dipendenza, dipendenza dalla droga; raramente - depressione del centro respiratorio, disturbi della vista (diplopia), bulimia, perdita di peso.

Con una brusca riduzione della dose o interruzione dell'uso - sindrome da astinenza (aumentata irritabilità, mal di testa, ansia, paura, agitazione psicomotoria, disturbi del sonno, disforia, spasmo della muscolatura liscia degli organi interni e dei muscoli scheletrici, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea , vomito , disturbi della percezione, inclusa iperacusia, parestesia, fotofobia, tachicardia, convulsioni, allucinazioni, raramente - disturbi psicotici). Se utilizzato in ostetricia - nei neonati - ipotensione muscolare, ipotermia, dispnea.

5. Controindicazioni

Maggiore sensibilità ai derivati ​​delle benzodiazepine, miastenia grave grave, shock, chiusura d'angolo, storia di dipendenza (da droghe, alcol, ad eccezione del trattamento della sindrome da astinenza da alcol e delirio), sindrome delle apnee notturne, stato di intossicazione alcolica di varia gravità, intossicazione acuta da farmaci che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale (narcotici, ipnotici e psicofarmaci), gravi malattie polmonari croniche ostruttive (rischio di progressione dell'insufficienza respiratoria), insufficienza respiratoria acuta, infanzia fino a 30 giorni compresi, gravidanza (soprattutto 1° e 3° trimestre), periodo di allattamento.

Accuratamente:

6. Durante la gravidanza e l'allattamento

Se assunto regolarmente durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

7. Interazione con altri farmaci

• con inibitori della monoaminossidasi, stricnina e corazolo - antagonismo rispetto agli effetti del Relanium;
• con sonniferi, sedativi, analgesici narcotici, altri tranquillanti, derivati ​​delle benzodiazepine, miorilassanti, anestesia generale, antidepressivi, antipsicotici, alcol - un forte aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
• con cimetidina, disulfiram, eritromicina, fluoxetina, nonché con contraccettivi orali e farmaci contenenti estrogeni che inibiscono competitivamente il metabolismo nel fegato (processi di ossidazione) - è possibile rallentare il metabolismo di Relanium e aumentarne la concentrazione plasmatica;
• isoniazide, ketoconazolo e metoprololo rallentano anche il metabolismo del Relanium e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno;
• il propranololo e l'acido valproico aumentano il livello di Relanium nel plasma sanguigno;
• la rifampicina può aumentare il metabolismo del Relanium e, di conseguenza, ridurne la concentrazione nel plasma sanguigno;
• induttori degli enzimi epatici microsomiali: riducono l'efficacia;
• gli analgesici narcotici aumentano l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
• i farmaci antipertensivi possono aumentare la gravità della diminuzione della pressione sanguigna;
• clozapina: possibile aumento della depressione respiratoria;
• se usato contemporaneamente ai glicosidi cardiaci, è possibile aumentare la concentrazione di questi ultimi nel siero del sangue e sviluppare intossicazione da digitale (a seguito dell'interazione competitiva con le proteine ​​​​plasmatiche);
• riduce l'efficacia della levodopa nei pazienti con parkinsonismo;
• l'omeprazolo prolunga il tempo di eliminazione del diazepam;
• inibitori della monoaminossidasi (IMAO), analettici respiratori, psicostimolanti: riducono l'attività del farmaco.
• Tossicità potenzialmente aumentata della zidovudina;
• la teofillina (usata a basse dosi) può ridurre la sedazione.

La premedicazione con diazepam riduce la dose di fentanil necessaria per l'induzione dell'anestesia generale e accorcia il tempo di insorgenza dell'anestesia generale.

8. Overdose

Sintomi:

Trattamento:

L'emodialisi è inefficace. L'antagonista delle benzodiazepine flumazenil non è indicato nei pazienti con epilessia trattati con benzodiazepine. In tali pazienti l'effetto antagonista delle benzodiazepine può provocare lo sviluppo di crisi epilettiche.

9. Modulo liberatoria

10. Condizioni di conservazione

Data di scadenza

11. Composizione

1 fiala contiene:

Eccipienti:

12. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

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* Le istruzioni per l'uso medico del farmaco Relanium sono pubblicate in traduzione libera. CI SONO CONTROINDICAZIONI. PRIMA DELL'USO È NECESSARIO CONSULTARE UNO SPECIALISTA

Istruzioni per l'uso di Relanium medicinale.

Nome depositato: Relanium
Internazionale nome generico: Diazepam
Forma di dosaggio: Soluzione per intramuscolare e iniezioni endovenose 5mg/ml.

Composizione e proprietà del Relanium

1 ml di soluzione contiene:

principio attivo: diazepam 5,0 mg.

Eccipienti: glicole propilenico, etanolo 96%, alcool benzilico, benzoato di sodio, acido acetico glaciale, soluzione al 10% acido acetico, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione: Soluzione trasparente incolore o giallo-verde.

Gruppo farmacoterapeutico: Farmaci psicotropi. Ansiolitici. Derivati ​​delle benzodiazepine. Diazepam

Codice ATX: N05BA01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il diazepam è altamente liposolubile e attraversa la barriera ematoencefalica; queste proprietà devono essere tenute in considerazione quando utilizzato per via endovenosa per procedure analgesiche a breve termine;
Le concentrazioni plasmatiche efficaci di diazepam dopo la somministrazione di una dose endovenosa adeguata vengono generalmente raggiunte entro 5 minuti (circa 150-400 ng/ml).

Dopo la somministrazione intramuscolare, l'assorbimento del diazepam nel plasma sanguigno è instabile e il picco della concentrazione plasmatica più bassa può essere addirittura inferiore rispetto a quello osservato dopo la somministrazione intramuscolare. somministrazione orale farmaco.
Il diazepam e i suoi metaboliti si legano fortemente alle proteine ​​plasmatiche (diazepam 98%).
Il diazepam e i suoi metaboliti attraversano la placenta e vengono rilevati nel latte materno.

Il diazepam viene metabolizzato principalmente dal fegato in metaboliti farmacologicamente attivi come nordiazepam, temazepam e oxazepam, che compaiono nelle urine come glucuronidi, anch'essi sostanze farmacologicamente attive.
Solo il 20% di questi metaboliti si ritrova nelle urine entro le prime 72 ore.

Il diazepam ha un’emivita bifasica con una fase iniziale di rapida distribuzione seguita da una lunga fase di eliminazione terminale di 1-2 giorni.
Per i metaboliti attivi (nordiazepam, temazepam e oxazepam) l’emivita è rispettivamente di 30-100 ore, 10-20 ore e 5-15 ore.

Il farmaco viene escreto principalmente attraverso i reni, in parte con la bile, che dipende dall'età, nonché dalla funzionalità epatica e renale.
Il diazepam e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine, principalmente in forma legata.
La clearance del diazepam è di 20-30 ml/min.

Dosi ripetute portano all’accumulo di diazepam e dei suoi metaboliti.
Uno stato di equilibrio dinamico dei metaboliti viene raggiunto anche dopo due settimane, i metaboliti possono raggiungere una concentrazione maggiore rispetto al farmaco primario;
L'emivita nella fase di eliminazione può essere prolungata nei neonati, nei pazienti anziani e nei pazienti con malattie epatiche.
Nei pazienti con insufficienza renale, l’emivita del diazepam non cambia.

La somministrazione intramuscolare del farmaco può portare ad un aumento dell'attività della creatina fosfatasi sierica concentrazione massima, raggiunto tra 12 e 24 ore dopo l'iniezione.
Ciò dovrebbe essere preso in considerazione nella diagnosi differenziata dell'infarto miocardico.

L'assorbimento dopo l'iniezione intramuscolare di un farmaco può essere variabile, soprattutto dopo l'iniezione muscoli glutei. Questa via di somministrazione deve essere utilizzata solo nei casi in cui la somministrazione orale o endovenosa non è possibile o sconsigliata.

Farmacodinamica

Il diazepam lo è sostanza psicotropa dalla classe delle 1,4-benzodiazepine e ha effetti ansiolitici, sedativi e ipnotici.
Inoltre, il diazepam ha proprietà miorilassanti e anticonvulsivanti.
Viene utilizzato per il trattamento a breve termine dell'ansia, come premedicazione sedativa per controllare lo spasmo muscolare e per trattare i sintomi di astinenza nell'alcolismo.

Il diazepam si lega a specifici recettori a livello centrale sistema nervoso E organi periferici, in particolare.
I recettori delle benzodiazepine nel sistema nervoso centrale hanno una stretta connessione funzionale con i recettori del sistema GABAergico.
Dopo essersi legato al recettore delle benzodiazepine, il diazepam potenzia l’effetto inibitorio della trasmissione GABAergica.

Indicazioni per l'uso Relanium

• speziato stati d'ansia o eccitazione, Delirium tremens S;
• condizioni muscolari spastiche acute, tetano;
• speziato stati convulsivi, compreso quello epilettico, convulsioni in caso di avvelenamento, convulsioni nel delirio alcolico dovuto a disturbi somatici;
• premedicazione preoperatoria o premedicazione prima procedure diagnostiche(procedure odontoiatriche, chirurgiche, radiologiche, endoscopiche, cateterismo cardiaco, cardioversione).

Applicazione di Relanium (metodo, dosaggio)

Per ottenere un'azione ottimale del farmaco, è necessario determinare attentamente il dosaggio individuale per ciascun paziente.

Il farmaco Relanium è destinato all'iniezione endovenosa o intramuscolare.

Adulti:

Ansia o agitazione acuta dovuta a disturbi somatici:

Delirium tremens: 10-20 mg per via endovenosa o intramuscolare.
A seconda dell'intensità dei sintomi, potrebbe essere necessario somministrare dosi maggiori.

Condizioni muscolari spastiche: 10 mg per via endovenosa o intramuscolare, l'iniezione può essere ripetuta non prima di quattro ore dopo.

Tetano: La dose endovenosa iniziale varia da 0,1 mg/kg a 0,3 mg/kg di peso corporeo, ripetuta ogni 1-4 ore.
Può essere somministrato anche mediante infusione endovenosa continua alla dose compresa tra 3 mg/kg e 10 mg/kg di peso corporeo ogni 24 ore; le stesse dosi possono essere somministrate attraverso un sondino nasogastrico.

Crisi epilettica, convulsioni dovute ad avvelenamento: 0,15-0,25 mg/kg IV (normalmente 10-20 mg); la dose può essere ripetuta dopo 30-60 minuti.
Per prevenire le convulsioni, può essere somministrata un’infusione endovenosa lenta ( dose massima 3 mg/kg di peso corporeo per 24 ore).

0,2mg/kg.
La dose comunemente usata negli adulti è compresa tra 10 e 20 mg, ma potrebbe essere necessario aumentare i dosaggi a seconda della risposta clinica.

Pazienti anziani o fragili

Le dosi assunte non devono essere superiori alla metà delle dosi abitualmente raccomandate.

I pazienti di questo gruppo richiedono un monitoraggio regolare all’inizio del trattamento per ridurre al minimo il dosaggio e/o la frequenza della somministrazione per evitare un sovradosaggio dovuto all’accumulo del farmaco.

Bambini

Crisi epilettica, convulsioni dovute ad avvelenamento, convulsioni dovute a ipertermia: 0,2-0,3 mg/kg di peso corporeo (o 1 mg all'anno) per via endovenosa.
La dose può essere ripetuta se necessario dopo 30-60 minuti.

Tetano: dosaggio come per gli adulti.

Premedicazione preoperatoria o premedicazione prima delle procedure diagnostiche:È possibile somministrare per via parenterale 0,2 mg/kg di peso corporeo.

Il trattamento deve essere ridotto al minimo necessario e il medicinale deve essere somministrato solo sotto la supervisione di un medico.
I dati riguardanti l’efficacia e la sicurezza delle benzodiazepine nella terapia a lungo termine sono limitati.

Importante: per ridurre la probabilità di eventi avversi durante la somministrazione per via endovenosa, il farmaco deve essere somministrato lentamente (1,0 ml di soluzione in 1 minuto).
Il paziente deve rimanere in posizione supina per un'ora dopo la somministrazione del farmaco.
In caso di situazioni di emergenza Quando si tratta di somministrazione di farmaci per via endovenosa, dovrebbero essere sempre disponibili una seconda persona e un kit di rianimazione.

Si raccomanda che i pazienti rimangano sotto controllo medico per almeno un'ora dopo la somministrazione del farmaco.
Il paziente dovrà essere accompagnato a casa da un adulto responsabile del paziente; Il paziente deve essere informato che è vietato guidare o eseguire la manutenzione di macchinari per 24 ore dopo l'assunzione del medicinale.

La soluzione di Relanium non deve essere diluita.
L'eccezione è lenta infusione endovenosa in un grande volume di soluzione di NaCl allo 0,9% o di glucosio nel trattamento del tetano e delle crisi epilettiche.
Non diluire più di 40 mg di diazepam (8 ml di soluzione) in 500 ml di soluzione per infusione.
La soluzione deve essere preparata immediatamente prima della somministrazione e utilizzata entro 6 ore.

Il farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci in una soluzione per infusione o nella stessa siringa, poiché la stabilità del farmaco non può essere garantita se non viene seguita questa raccomandazione.

Effetti collaterali del Relanium

Dopo somministrazione endovenosa potrebbe venire reazioni locali, nonché trombosi e infiammazione delle vene (flebotrombosi).

Dopo una somministrazione endovenosa rapida, possono verificarsi:

• depressione respiratoria, ipotensione arteriosa, bradicardia.

Dopo la somministrazione intramuscolare si può osservare quanto segue:

• dolore e arrossamento;
• eritema (arrossamento) nel sito di iniezione;
• relativamente spesso - dolore nel sito di iniezione.

Spesso:

• fatica;
• sonnolenza;
• debolezza muscolare.

Raramente

• cambiamenti nella composizione del sangue, inclusa trombocitopenia, agranulocitosi;
• reazioni cutanee;
• reazioni paradossali come irrequietezza motoria, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, attacchi di rabbia, incubi, allucinazioni (alcune di tipo sessuale), psicosi, disturbi della personalità e altri disturbi comportamentali.
  Durante l'assunzione di farmaci a base di benzodiazepine può comparire una depressione preesistente;
• confusione, indebolimento delle reazioni emotive, amnesia anterograda, atassia, tremori, mal di testa, vertigini, disturbi del linguaggio o linguaggio poco chiaro, sonnolenza (compare più spesso all'inizio del trattamento e di solito scompare durante la terapia successiva).
  I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli effetti dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale e possono manifestare confusione, soprattutto nei pazienti con alterazioni organiche del cervello.
  La dose in questo gruppo non deve superare la metà della dose prescritta ad altri pazienti adulti.
• disturbi visivi, inclusa visione doppia, visione offuscata;
• ipotensione arteriosa, bradicardia;
• difficoltà respiratoria, apnea, soppressione respiratoria (dopo una rapida iniezione endovenosa di farmaci, nonché quando vengono prescritte dosi elevate).
  L'incidenza di tali complicanze può essere ridotta seguendo rigorosamente la velocità di somministrazione del farmaco raccomandata.
  Il paziente dovrebbe restare sdraiato sulla schiena per tutto il tempo.
• violazioni tratto digerente, nausea, secchezza delle mucose cavità orale o salivazione eccessiva, aumento della sete, stitichezza;
• incontinenza o ristagno urinario;
• aumento o diminuzione del desiderio sessuale;
• affaticamento (compare più spesso all'inizio del trattamento e solitamente scompare durante la terapia successiva);
• Dolore e, in alcuni casi, arrossamento dopo l'iniezione intramuscolare del farmaco.

Molto raramente

• reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi;
• casi di arresto cardiaco.
  Può verificarsi depressione vascolare (dopo una rapida iniezione endovenosa del farmaco).
  Tromboflebite e trombosi vascolare possono manifestarsi dopo l'iniezione endovenosa del farmaco.
  Per ridurre la probabilità di tali sintomi, l’iniezione deve essere praticata in una grande vena del gomito.
  Il medicinale non deve essere iniettato in piccole vene.
  La somministrazione intraarteriosa e lo stravaso del farmaco devono essere assolutamente evitati.
• aumento dell'attività delle transaminasi e della fosfatasi basica, ittero.

Frequenza sconosciuta

• tono muscolare indebolito - di solito dipende dalla dose prescritta (compare più spesso all'inizio del trattamento e di solito scompare durante la terapia successiva).

Gli anziani e i pazienti con funzionalità epatica compromessa sono particolarmente soggetti alla comparsa degli effetti indesiderati sopra elencati.
Si raccomanda di monitorare regolarmente l’andamento del trattamento per poter interrompere l’assunzione del medicinale il prima possibile.

È stato osservato abuso di farmaci del gruppo delle benzodiazepine.
L'uso del farmaco Relanium (anche in dosi terapeutiche) può portare allo sviluppo di disturbi fisici e dipendenza mentale.

Controindicazioni Relanium

• Ipersensibilità alle benzodiazepine o qualsiasi eccipiente;
• Miastenia grave ( Miastenia grave);
• Insufficienza respiratoria grave o acuta, depressione respiratoria, ipercapnia;
• Sindrome dell'apnea notturna;
• Grave insufficienza epatica;
• Grave insufficienza cardiaca;
• Fobie o ossessioni;
• Non prescrivere in monoterapia nel trattamento della depressione o dell'agitazione associata a depressione a causa del rischio di suicidio tipico di questa categoria di pazienti;
• Psicosi croniche;
• Atassia cerebrale e spinale;
• Epilessia e crisi epilettiche;
• Epatite;
• Porfiria, miastenia;
• Dipendenza da alcol (eccetto astinenza acuta);
• Attacco acuto di glaucoma, glaucoma ad angolo chiuso;
• Gravidanza e allattamento;
• Bambini sotto i 3 anni.

Interazioni farmacologiche

Se il farmaco Relanium viene utilizzato in concomitanza con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (SNC), come farmaci antipsicotici, ansiolitici, sedativi, antidepressivi, ipnotici, antiepilettici, antidolorifici oppiacei, farmaci per l'anestesia generale e antistaminici Con effetto sedativo, probabilmente per aumentare l'effetto sedativo.

Nel caso degli antidolorifici oppiacei, gli effetti euforici possono essere potenziati, il che può portare ad un aumento della dipendenza psicologica.
Inoltre, quando i farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale vengono assunti per via parenterale in combinazione con iniezioni endovenose di diazepam, possono verificarsi grave depressione mentale e depressione vascolare.
I pazienti anziani richiedono una supervisione speciale.

Quando si somministra Relanium per via endovenosa in concomitanza con farmaci antidolorifici oppiacei, ad esempio in odontoiatria, si raccomanda di somministrare il diazepam dopo l'assunzione del farmaco antidolorifico e di adattare attentamente la dose alle esigenze individuali del paziente.

Risultati di studi di farmacocinetica riguardanti la potenziale interazione del diazepam con anticonvulsivanti(compreso l'acido valproico) sono controversi.
Sono state osservate diminuzioni, aumenti e nessun cambiamento nelle concentrazioni del farmaco.

Quando somministrazione simultanea Quando si assume Relanium con anticonvulsivanti, può verificarsi un aumento degli effetti indesiderati e della tossicità, soprattutto nel caso di farmaci del gruppo dei derivati ​​dell'idantoina o dei barbiturici, nonché di farmaci complessi contenenti queste sostanze.
Pertanto è necessaria particolare attenzione nel determinare il dosaggio nel periodo iniziale del trattamento.

Isoniazide, eritromicina, disulfiram, cimetidina, fluvoxamina, fluoxetina, contraccettivi orali inibiscono i processi di biotrasformazione del diazepam (riducono la clearance del diazepam), che può potenziare effetto farmacologico farmaco.

I farmaci noti per indurre gli enzimi epatici, come la rifampicina, possono aumentare la clearance delle benzodiazepine.

Esistono prove dell’effetto del diazepam sull’eliminazione.

istruzioni speciali

Gravidanza e allattamento

Non dovresti assumere il medicinale durante la gravidanza, soprattutto nel primo e nell'ultimo trimestre, a meno che le circostanze non lo richiedano.

È stato riscontrato che l'assunzione di grandi dosi o uso a lungo termine piccole dosi le benzodiazepine nell'ultimo trimestre di gravidanza o durante il parto hanno causato disturbi nel ritmo del cuore fetale, ipotensione arteriosa, disturbi della suzione, diminuzione della temperatura corporea e moderata depressione mentale nei neonati.

Va ricordato che nei neonati, soprattutto quelli prematuri, il sistema enzimatico coinvolto nel metabolismo dei farmaci non è completamente sviluppato.

Inoltre, i neonati di madri che a lungo ha assunto benzodiazepine durante l'ultima parte della gravidanza può mostrare dipendenza fisica e manifestare sintomi di astinenza dopo la nascita.

Il diazepam penetra latte materno Pertanto il diazepam non deve essere assunto durante l'allattamento.

Non ci sono rapporti che confermino la sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza.
Gli studi sugli animali non hanno fornito prove della sicurezza di questo trattamento.

Se il medicinale è prescritto alle donne in età riproduttiva, la paziente deve essere informata della necessità di consultare un medico per interrompere il trattamento nei casi in cui stia pianificando una gravidanza o sospetti di essere incinta.

Avvertenze speciali e precauzioni quando si utilizza il farmaco
Tipicamente, il farmaco non deve essere usato per via parenterale in pazienti con alterazioni cerebrali organiche (soprattutto aterosclerosi) o malattie croniche. insufficienza polmonare.
Tuttavia, in casi di emergenza o quando i pazienti sono sottoposti a terapia in ambito ospedaliero, il farmaco può essere somministrato per via parenterale a una dose inferiore.
Se somministrato per via endovenosa, il medicinale deve essere somministrato lentamente.

Nei pazienti con insufficienza polmonare cronica e nei pazienti con malattia epatica cronica Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.
A insufficienza renale L'emivita del diazepam è invariata, quindi non è necessario ridurre le dosi nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Il diazepam non deve essere usato in monoterapia in pazienti con depressione o fobie durante la depressione, poiché potrebbero manifestarsi tendenze suicide.
L'amnesia può verificarsi poche ore dopo l'assunzione del medicinale.
Per ridurre il rischio che si verifichi, i pazienti devono garantire le condizioni per un sonno ininterrotto per 7-8 ore.

Quando forte stress(perdita di persone care e lutto), a causa dell'uso di benzodiazepine l'adattamento psicologico può essere inibito.
Con l'uso delle benzodiazepine, soprattutto nei bambini e nei pazienti anziani, sono state descritte reazioni paradossali come irrequietezza motoria, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, attacchi di rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento scorretto e altri disturbi comportamentali.
Se si verificano tali sintomi, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

Quando trattati con farmaci del gruppo delle benzodiazepine, può verificarsi dipendenza.
Il rischio di dipendenza è maggiore nei pazienti sottoposti a un lungo ciclo di trattamento e/o che utilizzano dosi elevate, soprattutto nei pazienti predisposti che abusano di alcol o che hanno una storia di abuso di droghe.

Una volta che si è sviluppata la dipendenza fisica dalle benzodiazepine, l’interruzione del trattamento può provocare sintomi di astinenza.
Questi includono mal di testa, dolore muscolare, sentimenti di panico, tensione, irrequietezza motoria, confusione e irritabilità.
IN casi gravi I sintomi possono includere perdita del senso della realtà o della propria realtà, pelle d'oca e intorpidimento degli arti, ipersensibilità al suono, alla luce e al tatto, allucinazioni o convulsioni.
Dopo iniezioni endovenose prolungate, la sospensione improvvisa del farmaco può essere accompagnata da sintomi di astinenza, pertanto si raccomanda una riduzione graduale delle dosi.

Particolare cautela deve essere prestata quando si usa il diazepam per iniezione (soprattutto per via endovenosa) in pazienti anziani, come ad es in gravi condizioni, così come nei pazienti con riserva polmonare limitata, poiché possono verificarsi apnea e/o arresto cardiaco.
L'uso concomitante di diazepam e barbiturici, alcol o altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale aumenta il rischio di depressione circolatoria o respiratoria e aumenta anche il rischio di sviluppare apnea.
Dovrebbe essere garantito l’accesso alle attrezzature per la rianimazione, comprese le attrezzature per supportare la ventilazione meccanica.

Alcool benzilico, che è eccipiente Il farmaco è controindicato nei neonati prematuri e nei neonati.
Una fiala contiene 30 mg di alcol benzilico, che può causare avvelenamento e una reazione pseudoanafilattica in caso di neonati e bambini sotto i 3 anni.
Il farmaco contiene 100 mg di etanolo per 1 ml: questo deve essere preso in considerazione quando lo si prescrive a donne incinte o che allattano, bambini e pazienti del gruppo alto rischio, ad esempio, nelle malattie del fegato, nell'epilessia e nei pazienti con dipendenza da alcol.

Particolare cautela deve essere usata quando si usano le benzodiazepine in pazienti con una storia di abuso di alcol o droghe.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

I pazienti devono essere informati che, come con tutti i farmaci di questo gruppo, l'assunzione di diazepam può compromettere la capacità del paziente di svolgere attività complesse.
Irrequietezza, problemi di memoria e concentrazione e la funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari.
Se non dormi abbastanza, potresti avere maggiori probabilità di sperimentare una diminuzione della vigilanza.

Overdose di Relanium

Sintomi: sonnolenza, depressione della coscienza di varia gravità, eccitazione paradossale, diminuzione dei riflessi all'areflessia, diminuzione della risposta agli stimoli dolorosi, linguaggio confuso.
Nell'avvelenamento grave possono svilupparsi: atassia, ipotensione, debolezza muscolare, insufficienza respiratoria, coma e persino la morte.
Avvelenamento causato da utilizzo simultaneo diazepam e alcol o altri farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Trattamento: principalmente sintomatico, consiste nel monitoraggio e nel mantenimento di base funzioni vitali corpo (respirazione, polso, pressione arteriosa) nel dipartimento terapia intensiva.
Per ridurre l'assorbimento del diazepam, è possibile utilizzare.
L'antidoto specifico è il flumazenil (un inibitore competitivo del recettore delle benzodiazepine).

Il valore della dialisi non è stato ancora stabilito.

Il flumazenil è un antidoto specifico somministrato per via endovenosa in casi di emergenza.
I pazienti che necessitano di tali cure dovrebbero essere soggetti a monitoraggio continuo in ambiente ospedaliero.

È necessario prestare cautela quando si somministra il flumazenil a pazienti con epilessia che ricevono farmaci a base di benzodiazepine.
Se si verifica agitazione, non devono essere utilizzati barbiturici.

Imballaggio, stoccaggio e produzione

Istruzioni Relanium soluzione in fiale (versione scan)

Scarica la versione scansionata istruzioni ufficiali sull'uso medico del farmaco Relanium, prodotto dallo stabilimento farmaceutico di Varsavia Polfa JSC.

Il Relanium appartiene alla categoria dei farmaci ansiolitici - tranquillanti. È un derivato delle benzodiazepine. Il principio attivo chiave è il diazepim, che ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Questo effetto si realizza principalmente nel talamo, nel sistema limbico e nell'ipotalamo. Il componente aumenta l'intensità degli effetti degli inibitori dell'acido gamma-aminobutirrico, altrimenti noto come GABA, che è uno dei mediatori chiave dell'inibizione post- e presinaptica del movimento degli impulsi nervosi nel sistema nervoso. È caratterizzato da effetti anticonvulsivanti, ansiolitici, ipnotici, sedativi e miorilassanti.

Forma di dosaggio

Il farmaco è disponibile sotto forma soluzione di iniezione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa. Confezionato in fiale con una capacità di 2 ml. Il Relanium esiste anche sotto forma di compresse. Le compresse sono di forma biconvessa. A seconda del dosaggio differiscono nel colore:

1. Relanium 2 mg è di colore arancione chiaro.
2. Le compresse di Relanum 5 mg sono di colore verde chiaro.
3. Relanum 10 mg è caratterizzato da compresse bianche.

IN scatola di cartone Ci sono 3 blister. Ogni piastra contiene 10 compresse.

Descrizione e composizione

1 ml di soluzione iniettabile contiene 5 mg di principio attivo. I componenti ausiliari sono i seguenti composti:

• glicole propilenico;
• benzoato di sodio;
• alcool benzilico;
• etanolo;
• acido acetico;
• acqua per preparazioni iniettabili.

Le compresse di Relanium contengono principio attivo in dosaggi di 2, 5 e 10 mg. I componenti ausiliari della preparazione della compressa sono i seguenti composti:

• amido di mais;
• lattosio monoidrato;
• cellulosa microcristallina;
• talco;
• sterato di magnesio;
• silice.

Gruppo farmacologico

Il farmaco appartiene alla categoria dei tranquillanti benzodiazepinici. Il suo meccanismo d'azione si basa sulla stimolazione dei recettori delle bencodiazepine. Il farmaco farmacologico è caratterizzato da anticonvulsivante centrale, miorilassante, ipnotico e effetti sedativi. L'effetto sul complesso dell'amigdala del sistema limbico è ansiolitico. Ciò riduce l’ansia, la paura, la tensione emotiva e la preoccupazione senza causa.

Indicazioni per l'uso

Renalium è prescritto se il paziente presenta i seguenti disturbi:

• ansia senza causa;
• disordini del sonno;
• artrite;
• spasmi dei muscoli scheletrici;
• condizioni spastiche;
• borsite;
• poliartrite progressiva;
• sindrome vertebrale;
• miosite;
• artrosi;
• mal di testa;
• pelvispondiloartrite reumatica;
• angina pectoris.

Il farmaco può essere utilizzato anche in caso delle seguenti condizioni:

• stati transitori reattivi;
• tremore;
• astinenza da alcol;
• ulcere peptiche dell'apparato digerente;
• ipertensione arteriosa;
• disturbi psicosomatici;
• epilessia;
• disturbi mestruali;
• gestosi;
• eczema;
• disturbi climatici;
• avvelenamento con farmaci farmacologici;
• La malattia di Molière.

Relanium può essere prescritto prima come premedicazione manipolazioni chirurgiche anche minimamente invasivo. Per via parenterale, il farmaco viene somministrato come premedicazione prima di porre il paziente in anestesia generale e in caso di infarto.

Il farmaco viene utilizzato attivamente per facilitare il processo di parto in caso di distacco prematuro della placenta e prematurità. Il Relanium è utilizzato anche negli studi psichiatrici e neurologici.

per adulti

Il farmaco viene prescritto ai pazienti della fascia di età adulta, a condizione che non vi siano controindicazioni e solo dal medico curante. L'autoprescrizione e la violazione delle prescrizioni mediche sono inaccettabili.

per bambini

A causa dell'elevata tossicità farmaco Per i pazienti in età pediatrica, Relanium è prescritto solo in combinazione con epatoprotettori. Il farmaco viene assunto sotto la supervisione di medici specialisti.

Durante la gravidanza, Relanium può essere prescritto, ma viene utilizzato raramente, poiché è caratterizzato da un'elevata tossicità. Tuttavia, il suo utilizzo potrebbe essere necessario durante attività lavorativa. Durante l'allattamento, non è desiderabile utilizzare il farmaco senza prima rifiutarsi di allattare il bambino con il latte materno.

Controindicazioni

Relanium presenta alcune controindicazioni, comprese le seguenti condizioni:

• stati comatosi;
• intossicazione da alcol;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• intossicazione acuta da farmaci;
• intolleranza ai componenti del farmaco;
• forma grave di BPCO;
• assenza tipica;
• insufficienza respiratoria acuta;
• Sindrome di Lennox-Gastaut;
• periodo di gestazione - senza necessità urgente;
• periodo dell'allattamento al seno;
• miastenia grave.

Relanium viene prescritto con cautela se il paziente presenta le seguenti condizioni:

• ipercinesia;
• atassia cerebrale;
• disfunzione epatica;
• disfunzione renale;
• atassia spinale;
• epilessia;
• apnea notturna;
• patologie cerebrali di tipo organico;
• età avanzata del paziente;
• tossicodipendenza.

Applicazioni e dosaggi

Il farmaco può essere prescritto solo dal medico curante. I dosaggi richiesti e la frequenza d'uso sono determinati dallo specialista curante in base a stato attuale il paziente e i parametri del suo corpo.

per adulti

Nella pratica psichiatrica, Relanium viene prescritto 5-10 mg, 2 volte al giorno. In alcune situazioni, il dosaggio può essere aumentato a 60 mg.

La sindrome da astinenza da alcol viene trattata con Relanium secondo il regime: 3 volte al giorno, 10 mg. Successivamente il dosaggio viene ridotto a 5 mg, ma la frequenza rimane la stessa: 3 volte al giorno.

In caso di aterosclerosi e pazienti con un corpo indebolito, il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno, 2 mg. Per i disturbi neurologici viene prescritto alla dose di 5-10 mg 2-3 volte al giorno.

Per l'angina pectoris, il farmaco viene prescritto 3 volte al giorno, 2-5 mg, in caso di ipertensione arteriosa– 3 volte/colpi 5 mg. Per la sindrome vertebrale, è necessario Relanium 10 mg 4 volte al giorno. In caso di infarto miocardico, sono necessari 10 mg mediante somministrazione endovenosa e quindi assunti 1-3 volte al giorno, 5-10 mg. Durante la defibrillazione e durante la premedicazione, viene somministrato mediante infusione endovenosa in un volume di 10-30 mg, ma in dosi separate.

per bambini

Per i bambini di età pari o superiore a 5 anni, Relanium viene somministrato mediante infusione endovenosa lenta, alla velocità di 1 mg ogni 2-5 minuti, regolata al massimo dose ammissibile 1 volta – 10 mg. In caso di urgente necessità la somministrazione del farmaco viene ripetuta dopo 2-4 ore.

per le donne in gravidanza e durante l'allattamento

In caso di gestosi, si utilizzano 2-5 mg 3 volte al giorno. Per facilitare il processo di dilatazione della cervice durante il parto e facilitare in generale il travaglio, Relanium viene somministrato mediante iniezione intramuscolare in un volume di 20 mg.

Effetti collaterali

Il farmaco può causare diversi effetti collaterali:

• sonnolenza;
• atassia;
• letargia;
• problemi di coordinamento;
• disorientamento;
• depressione;
• miastenia grave;
• anemia;
• bruciore di stomaco;
• gastralgia;
• diminuzione dell'appetito;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• tachicardia;
• aumento della frequenza cardiaca;
• ritenzione urinaria;
• allergie;
• diminuzione della libido;
• allucinazioni;
• perdita di peso.

Interazione con altri farmaci

Aumenta effetto terapeutico dall'uso di neurolettici, sedativi, analgesici narcotici, antipsicotici, antidepressivi, etanolo e rilassanti muscolari sul sistema nervoso centrale.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale aiutano ad aumentare azione terapeutica Relanium e aumentare l'emivita dei suoi componenti.

Una diminuzione dell'effetto terapeutico si osserva quando Relanium è combinato con induttori di enzimi microsomiali.

Gli antiacidi non influenzano la quantità di assorbimento del farmaco, ma riducono la velocità di assorbimento.

L'eliminazione del farmaco rallenta in combinazione con. Il farmaco riduce l'efficacia della levodopa nella malattia di Parkinson. In combinazione con Clozapina, la respirazione è più depressa.

istruzioni speciali

Le infusioni endovenose dovrebbero essere lente. Durante il trattamento con il farmaco, il consumo di alcol è inaccettabile. Grandi dosi di farmaci sullo sfondo uso a lungo termine capace di provocare dipendenza. È vietata la sospensione improvvisa del farmaco.

Overdose

In caso di sovradosaggio si sviluppano le seguenti condizioni patologiche:

• confusione;
• diminuzione dei riflessi;
• sogno profondo;
• eccitazione paradossale;
• apnea;
• coma;
• depressione respiratoria.

Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini e in una stanza dove la temperatura oscilli tra 15-25 °C. È necessario proteggere Relanium dall'esposizione diretta i raggi del sole. Il farmaco è valido per 5 anni dalla data di produzione.

Analoghi

La medicina ha un numero di analoghi. Ma senza consultare il medico, non è consigliabile sostituire Relanium con un farmaco simile.

Rutodel

Si applica entro terapia sintomatica paura senza causa, stress emotivo, disturbi del sonno ed eccessiva irritabilità. Viene utilizzato anche nel trattamento dell'agitazione psicomotoria e di varie nevrosi.

Prezzo

Il costo di Relanium varia in media da 95 a 199 rubli.