Valproinsäure. Valproinsäurepräparate zur Behandlung von Epilepsie und Krampfzuständen

Valproinsäure, Ende des 19. Jahrhunderts entdeckt lange Zeit nur verwendet in Laborbedingungen als Lösungsmittel. Seine antiepileptische, muskelrelaxierende und beruhigende Wirkung wurde zufällig entdeckt, was ihm zu einem festen Platz in der Bevölkerung verhalf pharmakologische Wirkstoffe weit verbreitet.

Was ist Valproinsäure?

Acidum valproicum ist der lateinische Name der Substanz, unter dem sie überall bekannt ist, es werden jedoch viele Synonyme für sie verwendet.Natriumvalproatist ein abgeleitetes Arzneimittel Fettsäuren. Als Antikonvulsivum zur Behandlung verschrieben epileptische Anfälle. Es wird zur Vorbeugung von Migräne eingesetzt. In Fällen wird Säure verwendet bipolare Störungen, aber Bewertungen von Experten zeigen, dass der Mechanismus seiner therapeutischen Wirkung nicht vollständig identifiziert wurde.

Konzentration der Substanz im Blut

Epilepsie ist eine völlig unheilbare Pathologie, daher sind Patienten gezwungen, ihr Leben lang Medikamente einzunehmen. DauerhaftValproinsäurekonzentrationim Blut sorgt für eine krampflösende Wirkung. Es wird angenommen, dass der Indikator direkt vom Gewicht des Patienten abhängt, obwohl nachgewiesen wurde, dass die Konzentration bei Personen mit demselben Gewicht variieren kann. Der Grund dafür ist der ungleiche Stoffwechsel des Arzneimittels, weshalb eine Untersuchung der Konzentration des Stoffes im Blut erforderlich ist, für die eine Analyse durchgeführt wird.

Norm

Die optimale antikonvulsive Wirkung des Arzneimittels wird bei einem Wert von 50–100 µg/ml erreicht.Der normale Gehalt der Substanz im Blut eines Kindesähnlich den oben genannten Indikatoren. Eventuelle Abweichungen sollten Sie alarmieren, da dies auf einige Verstöße hindeutet:

  • Hohe Rate weist auf falsch verschriebene Dosen hin. Dies kann zu einer Vergiftung führen. Wenn ein Ungleichgewicht festgestellt wird, sollte die Dosis reduziert werden.
  • Niedriges Niveau weist darauf hin, dass entweder die Dosis falsch verordnet wurde oder der Stoffwechsel zu hoch ist. Bei diesem Säuregehalt kann es zu Krampfanfällen kommen. Dies zeigt, dass es sich lohnt, die Dosierung zu erhöhen.

Bei Vorliegen von Lebererkrankungen und deren eingeschränkte Funktion kann beobachtet werden erhöhtes Niveau das Vorhandensein des Arzneimittels im Blut und der Indikator ist nicht auf eine Erhöhung der Verabreichungsdosis zurückzuführen. Vor der Verschreibung des Arzneimittels müssen Tests durchgeführt werden, um das Vorliegen von Lebererkrankungen festzustellen. Nach diese Studie Der Arzt kann Ihnen die erforderliche Tagesdosis verschreiben.

Analyse

Um die Konzentration von Acidi valproici nachzuweisen, wird ein Immunchemilumineszenztest verwendet, und für die Untersuchung wird dieser verwendet Sauerstoffarmes Blut. Bei der Vorbereitung auf die Entnahme wird davon abgeraten, mindestens 2 Stunden vor Beginn des Eingriffs etwas zu essen, obwohl das Trinken von sauberem, stillem Wasser erlaubt ist. Mindestens eine halbe Stunde vor dem Test ist das Rauchen verboten, ansonsten gibt es keine besonderen Auflagen bzw Spezielles Training werden nicht zur Analyse vorgelegt, was durch Bewertungen bestätigt wird.

Gemäß den Regeln wird vor der Einnahme des Arzneimittels und 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels Blut abgenommen. Es wird angenommen, dass zu diesem Zeitpunkt das Maximum erreicht istBlutsäurespiegel. Eine doppelte Probenahme hilft dabei, korrekt festzustellen, ob bei der Einnahme des Arzneimittels Fehler aufgetreten sind. Darüber hinaus bietet die Analyse eine hervorragende Möglichkeit, einer Vergiftung des Körpers mit Natriumvalproat vorzubeugen.

Der Zweck der Studie sollte erfüllt sein, wenn:

  • Vermutung, dass es zu einer Vergiftung gekommen ist;
  • es entstehen Zweifel an der Richtigkeit der Therapie;
  • in jungen Jahren, weil sich das Gewicht schnell ändert;
  • Störungen während der Behandlung der Funktionen des Magen-Darm-Trakts, der Nieren und der Leber;
  • Fortschreiten der Krankheit, auch unter Behandlung;
  • Schwangerschaft und Wochenbett usw.

Valproinsäurepräparate

Inländische Apotheken bieten den Kauf folgender Arzneimittel und ihrer Analoga mit Valproinsäure an:

  • Valopixim;
  • Valparin;
  • Natriumvalproat;
  • Depakine;
  • Depakote;
  • Depalept;
  • Dipromal;
  • Konvulex;
  • Konvulsofin;
  • Encorat.

Im Ausland sollten Sie sich auf Folgendes konzentrierenMedikamente, die Valproinsäure enthalten und Analoga:

  • Konvulex;
  • Depakine;
  • Depaken;
  • Epival;
  • Stavzor;
  • Deprakin;
  • Depakote;
  • Encorate;
  • Epilim;
  • Valcote.

Valproinsäure – Freisetzungsform

Die Pharmaindustrie bietet zum Kauf an verschiedene Medikamente, aktive Substanz in dem VPA auftritt. An dieser Moment Das folgende Arzneimittel wird empfohlenbilden:

  • Tropfen zur oralen Verabreichung;
  • Kapseln;
  • lyophilisiertes Pulver zur Injektion.
  • Sirup;
  • Pillen;

Wirkmechanismus

Was sind die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik der Substanz? Durch die Hemmung des Enzyms GABA-Transferase werden GABAerge Mechanismen stimuliert und der Spiegel erhöht Gamma-Aminobuttersäure im Zentralnervensystem.Wirkung von Valproinsäurezielte darauf ab, zu reduzieren untere Grenze Erregbarkeit und Krampfbereitschaft aufgrund blockierender Eigenschaften Natriumkanäle.

Darüber hinaus besteht eine Möglichkeit zur Steigerung der GABAergen Aktivität in der direkten Wirkung von Valproat auf den GABA-A-Rezeptor. Es wird angenommen, dass die Säure die Funktion des Neurotransmitters GABA im Gehirn beeinträchtigt und so eine bipolare Störung behandelt. Es kann die Membranaktivität beeinflussen, indem es die Leitfähigkeit für Kaliumionen verändert.

Gebrauchsanweisung

Die Anleitung weist darauf hinVerwendung von Valproinsäurenur mit Genehmigung des Arztes gestattet. Nur er kann schreiben erforderliche Dosen je nach Gesundheitszustand und Alter des Patienten. Die Wirkung des Arzneimittels erreicht ihren Höhepunkt 2-3 Stunden nach der Verabreichung. Es ist zu beachten, dass die Nahrung die Aufnahmegeschwindigkeit von Valproinsäure verringert. Während der Behandlung ist beim Führen von Fahrzeugen und bei Tätigkeiten, die besondere Konzentration erfordern, äußerste Vorsicht geboten. Lagerbedingungen und -zeitpunkt hängen von der Form der Freisetzung ab.

Während der Behandlung verbieten die Anweisungen den Konsum jeglicher alkoholhaltiger Getränke. Aspirin, Antikoagulanzien und Valproat verstärken zusammen die hemmende Wirkung auf die Blutplättchenaggregation. Aus diesem Grund ist eine strenge Überwachung der Blutgerinnung bei gleichzeitiger Einnahme dieser Arzneimittel erforderlich. Das Medikament senkt den Bilirubinspiegel im Blut, ist aber wirksam bei Abwesenheitsanfällen und zeitlichen Pseudoabsessenzen. Die Halbwertszeit liegt zwischen 6 und 20 Stunden. Es wird in Form von Konjugaten und Oxidationsprodukten im Urin ausgeschieden. Im Falle einer Überdosierung wird eine Magenspülung durchgeführt.

Bei Epilepsie

Epilepsie kommt häufig vor neurologische Erkrankung, von der mehr als eine Million Menschen in Russland betroffen sind. Zur Behandlung verwendet große Menge Drogen. Präferenz, gemessen an den Bewertungen von Experten, in In letzter Zeit Dazu kommen Mittel auf Basis von Natriumvalproat, die zentral muskelentspannend wirken. Sie helfen, Anfälle auch bei unbekannter Ätiologie der Krankheit zu blockieren.Valproinsäure für Epilepsiein verschiedenen Dosierungen verschrieben für verschiedene Kategorien Patienten.

Bei Reizbarkeit

Aufgrund seiner normothimischen Eigenschaften wird es verwendetValproat gegen Reizbarkeit, allgemeine Depression, Müdigkeit und andere psychische Störungen. Das Arzneimittel wird in Zeiten der Verschlimmerung von Krankheiten und beim Eintreten einer Remission verschrieben. Einige Experten empfehlen, das Medikament sowohl bei schweren als auch bei milderen Formen von Erkrankungen des Zentralnervensystems häufiger einzusetzen. Valproinsäure hat aufgrund ihrer kardiotropen Wirkung eine antiarrhythmische Wirkung.

Art der Anwendung

Das Arzneimittel wird während der Mahlzeiten oder unmittelbar nach Beendigung einer Mahlzeit eingenommen. GenauValproinsäure-DosisDie Berechnung erfolgt individuell für jeden Patienten und erfolgt durch den behandelnden Arzt. Die Tagesmenge wird anhand des Gewichts des Patienten berechnet. Am Anfang ist es minimal und nimmt dann allmählich zu. Das Medikament zur Therapie kann in Kombination mit anderen Medikamenten verschrieben oder separat angewendet werden.

Nebenwirkungen

Wird die Dosierung nicht eingehalten,Nebenwirkungen von Valproinsäure. Bei den Patienten kann es zu Gewichtsverlust und allergischen Reaktionen kommen, die sich in Hautausschlägen äußern. Es wurden Appetitlosigkeit, Verstopfung oder umgekehrt Durchfall festgestellt. Wie die Nebenwirkung auftreten kann Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression und andere Störungen des zentralen Nervensystems. Die Säure kann eine Thrombozytopenie oder eine Störung der Blutplättchenaggregation verursachen. Bei gemeinsamer Empfang Bei Diphenin, Phenobarbital, Clonazepan, Carbamazepin, Phenytoin kann es zu einer hepatotoxischen Wirkung kommen.

Kontraindikationen

Wie bei anderen Arzneimitteln auchAcidum ValproicumEs gibt einige Kontraindikationen für die Verwendung. Sie können das Arzneimittel nicht anwenden, wenn Sie mit anderen Antiepileptika, Neuroleptika, Antidepressiva, Thymoleptika oder Antipsychotika behandelt werden, da es deren Wirkung verstärkt. Die erste Kontraindikation ist eine Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament.

Natriumvalproat sollte nicht von schwangeren Frauen oder während der Stillzeit eingenommen werden, da eine teratogene Wirkung festgestellt wurde. Bei Patienten mit Hepatitis und Nierenversagen sowie Porphyrie wird die Behandlung nicht empfohlen. Wenn es gibt mentale Behinderung oder Fermentopathie sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels ebenfalls vermeiden. Valproat wird Patienten mit oder bei Verdacht auf mitochondriale Erkrankungen nicht verschrieben.

Preis

Der Preis des Arzneimittels in Moskau und der Region hängt von der Form der Arzneimittelfreisetzung ab. Die Kosten werden auch vom Arzneimittelhersteller beeinflusst. Hier sind die Durchschnittspreise für flüssige und Tablettendarreichungsformen, die in der Region gekauft werden können:

Name laut Radar

Preis, Rubel

Konvulex Sirup 50 mg/ml, 100 ml, Deutschland

Valproinsäure wird allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung bestimmter Arten von Anfällen eingesetzt. Valproinsäure wird auch zur Behandlung von Manie bei Menschen mit bipolarer Störung (manisch-depressive Störung; eine Krankheit, die Episoden von Depression, Manie und anderen anormalen Stimmungen verursacht) eingesetzt. Es wird auch zur Vorbeugung von Migräne eingesetzt, lindert jedoch keine Kopfschmerzen. Valproinsäure ist eine Klasse von Medikamenten, die als Antikonvulsiva bezeichnet werden. Das Medikament wirkt, indem es die Menge einer bestimmten natürlichen Substanz im Gehirn erhöht.

Valproinsäure: Verwendungsmöglichkeiten

Valproinsäure ist in Form von Kapseln und Tabletten erhältlich lange wirkend, Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, Kapseln zum Mischen ihres Inhalts Lebensmittel und Sirup (flüssig) zur oralen Verabreichung. Sirup, Kapseln, Retardtabletten und Kapseln zum Mischen mit der Nahrung werden in der Regel zwei- oder mehrmals täglich eingenommen. Langwirksame Tabletten, normalerweise einmal täglich. Nehmen Sie Valproinsäure jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit mit einer Mahlzeit ein. Befolgen Sie die Anweisungen in der Gebrauchsanweisung oder fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach weiteren Informationen. genaue Information. Nehmen Sie das Medikament genau wie in der Gebrauchsanweisung angegeben ein. Nehmen Sie nicht mehr oder weniger davon und auch nicht öfter ein, als von Ihrem Arzt verordnet.

Schlucken Sie Kapseln, Retardtabletten und Retardtabletten im Ganzen. Trennen, kauen oder zerdrücken Sie sie nicht.

Sie können die Mischkapseln im Ganzen schlucken oder den Inhalt mit weicher Nahrung, z.B. Apfelsoße oder Pudding. Die Mischung sollte unmittelbar nach der Zubereitung geschluckt werden. Kauen Sie kein Granulat aus Kapseln und lagern Sie nicht verwendete Mischungen nicht.

Ihr Arzt kann Ihnen zu Beginn der Behandlung eine niedrige Dosis Valproinsäure verschreiben und Ihre Dosis schrittweise erhöhen.

Valproinsäure kann helfen, Ihre Erkrankung zu kontrollieren, heilt sie jedoch nicht. Nehmen Sie das Arzneimittel weiterhin ein, auch wenn Sie sich wohl fühlen. Beenden Sie die Einnahme von Valproinsäure nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt, auch wenn bei Ihnen Nebenwirkungen wie ungewöhnliche Verhaltens- oder Stimmungsänderungen auftreten. Wenn Sie die Einnahme von Valproinsäure plötzlich abbrechen, kann es zu schweren, anhaltenden und möglicherweise lebensbedrohlichen Anfällen kommen. Ihr Arzt wird Ihre Dosis wahrscheinlich schrittweise reduzieren.

Andere Verwendungen von Valproinsäure

Valproinsäure wird manchmal zur Behandlung aggressiver Ausbrüche bei Kindern mit Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung eingesetzt. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber mögliche Risiken dieses Arzneimittel verwenden.

Dieses Arzneimittel wird manchmal für andere Zwecke verschrieben. Für weitere Informationen sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker.

Valproinsäure: Kontraindikationen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Valproinsäure kann innerhalb der ersten 6 Monate der Therapie schwere oder lebensbedrohliche Leberschäden verursachen. Das Risiko einer Leberschädigung ist bei Kindern unter 2 Jahren und auch bei Menschen mit bestimmten Erbkrankheiten erhöht. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie an einer bestimmten Erbkrankheit leiden, die das Gehirn, die Muskeln, die Nerven und die Leber betrifft, oder an einer Störung des Harnstoffzyklus ( Erbkrankheit, was die Fähigkeit des Körpers zur Proteinaufnahme beeinträchtigt) oder eine Lebererkrankung. Ihr Arzt wird Ihnen wahrscheinlich davon abraten, Valproinsäure einzunehmen. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie bemerken, dass Ihre Symptome schwerwiegender werden oder häufiger auftreten, oder wenn bei Ihnen eines der folgenden Symptome auftritt: die folgenden Symptome: übermäßige Müdigkeit, Energiemangel, Schwäche, Schmerzen in der rechten Bauchseite, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, dunkler Urin, Gelbfärbung der Haut oder des Augenweißes, Schwellung des Gesichts.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. Schwangere oder Frauen, die schwanger werden könnten, sollten Valproinsäure nicht zur Vorbeugung von Migräne einnehmen. Die Anwendung ist für schwangere Frauen angezeigt dieses Medikament zur Behandlung von Anfällen oder bipolaren Störungen, wenn andere Medikamente die Symptome nicht kontrollieren. Wenn Sie schwanger werden können, verwenden Sie es wirksame Mittel Empfängnisverhütung während der Einnahme von Valproinsäure. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über Verhütungsmöglichkeiten für Sie. Wenn Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger werden, rufen Sie sofort Ihren Arzt an. Valproinsäure kann dem Fötus schaden.

Valproinsäure kann schwere oder lebensbedrohliche Schäden an der Bauchspeicheldrüse verursachen. Dies kann jederzeit während Ihrer Behandlung passieren. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn bei Ihnen eines der folgenden Symptome auftritt: anhaltende Schmerzen, die im Magen beginnen, sich aber auf den Rücken ausbreiten können, Übelkeit, Erbrechen oder Appetitlosigkeit.

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Risiken der Einnahme von Valproinsäure für Ihr Kind.

Informieren Sie vor der Einnahme von Valproinsäure Ihren Arzt und Apotheker, wenn Sie allergisch gegen Valproinsäure, andere Arzneimittel oder einen der Inhaltsstoffe sind. dieses Arzneimittels. Fragen Sie Ihren Apotheker nach einer Zutatenliste.

Informieren Sie Ihren Arzt und Apotheker darüber, welche verschreibungspflichtigen und rezeptfreien Medikamente, Vitamine, Nahrungsergänzungsmittel Und pflanzliche Produkte Sie einnehmen oder planen einzunehmen. Erwähnen Sie unbedingt Folgendes: Aciclovir (Zovirax); Antikoagulanzien wie Warfarin; Antidepressiva wie Amitriptylin und Nortriptylin; Aspirin; Clonazepam (Klonopin); Diazepam (Valium); Doripenem; Ertapenem; Imipenem und Cilastatin; Medikamente gegen Angstzustände oder Geisteskrankheit; andere Medikamente wie Carbamazepin, Ethosuximid, Lamotrigin, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Topiramat (Topamax); Meropenem; Rifampicin; Beruhigungsmittel; hypnotisch; Tolbutamid; Beruhigungsmittel, Zidovudin (Retrovir). Ihr Arzt muss möglicherweise die Dosierung Ihrer Medikamente ändern oder die Nebenwirkungen genau überwachen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Episoden von Verwirrtheit und dem Verlust der Denk- und Verständnisfähigkeit haben oder hatten, insbesondere während der Schwangerschaft oder Geburt; Koma (Bewusstlosigkeit für einen bestimmten Zeitraum); Schwierigkeiten bei der Bewegungskoordination; Humanes Immundefizienzvirus (HIV); Zytomegalievirus (CMV).

Valproinsäure kann Schläfrigkeit verursachen. Fahren Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.

Sie müssen wissen, was Ihnen gehört Psychische Gesundheit kann sich während der Einnahme dieses Arzneimittels ändern. Sie, Ihre Familie oder Ihr Betreuer sollten sofort Ihren Arzt anrufen, wenn bei Ihnen eines der folgenden Symptome auftritt: Panikattacken; Unruhe oder Unruhe; Reizbarkeit, Angst, Depression; beim Gehen fallen oder einschlafen; aggressives Verhalten; ungewöhnlich gehobene Stimmung; Selbstmordgedanken; Gedanken über Tod und Sterben; oder andere ungewöhnliche Verhaltens- oder Stimmungsänderungen.

Valproinsäure: Nebenwirkungen

Valproinsäure kann Nebenwirkungen haben. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen eines dieser Symptome auftritt:

  • Schläfrigkeit,
  • Schwindel,
  • Kopfschmerzen,
  • Durchfall,
  • Verstopfung,
  • Appetitveränderungen
  • Gewichtsveränderungen,
  • Rückenschmerzen,
  • Stimmungsschwankungen,
  • abnormales Denken,
  • unkontrollierbares Zittern von Körperteilen,
  • Verlust der Koordination
  • unkontrollierte Augenbewegungen,
  • verschwommenes oder doppeltes Sehen,
  • Tinnitus,
  • Haarausfall.

Einige Nebenwirkungen können schwerwiegend sein. Kontaktieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen eines der folgenden Symptome auftritt:

  • ungewöhnliche Blutungen
  • kleine violette oder rote Flecken auf der Haut,
  • Fieber,
  • Blasen oder Ausschlag
  • Prellungen,
  • Nesselsucht,
  • Schwierigkeiten beim Atmen oder Schlucken,
  • extreme Müdigkeit
  • sich erbrechen,
  • Abfall der Körpertemperatur,
  • Gelenkschwäche.

Dieses Arzneimittel kann andere Nebenwirkungen verursachen. Rufen Sie Ihren Arzt an, wenn bei der Anwendung ungewöhnliche Probleme auftreten. Die unsachgemäße Anwendung dieses Arzneimittels erhöht das Risiko schwerwiegender Erkrankungen Nebenwirkungen. Befolgen Sie die Dosierungsanweisungen sorgfältig.

Was tun, wenn Sie eine Dosis Valproinsäure vergessen haben?

Valproinsäure wird normalerweise bei Bedarf eingesetzt. Wenn Ihr Arzt Sie angewiesen hat, dieses Arzneimittel regelmäßig einzunehmen, nehmen Sie die vergessene Dosis ein, sobald Sie daran denken. Wenn es jedoch bereits Zeit für Ihre nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessenen Dosen aus und fahren Sie mit Ihrem Zeitplan fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

Valproinsäure: Lagerung und Entsorgung

Bewahren Sie das Arzneimittel im gut verschlossenen Behälter außerhalb der Reichweite von Kindern auf. Bei Raumtemperatur, fern von übermäßiger Hitze und Feuchtigkeit (nicht im Badezimmer) lagern. Nicht einfrieren. Werfen Sie Medikamente weg, die veraltet sind oder nicht mehr benötigt werden. Sprechen Sie mit Ihrem Apotheker über die ordnungsgemäße Entsorgung.

Was tun im Notfall, bei Überdosierung?

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung rufen Sie sofort an. Krankenwagen" oder rufen Sie Ihren Arzt an. Eine Überdosierung einiger Medikamente kann zu ernsthaften Gesundheitsproblemen und zum Tod führen.

Valproinsäure: Überdosierung, Notfallsituationen – was tun

Im Falle einer Überdosierung oder Vergiftung rufen Sie sofort einen Krankenwagen oder rufen Sie Ihren Arzt an. Eine Überdosis einiger Medikamente kann tödlich sein.

Notiz: Dieser Übersichtsartikel zur Verwendung von Valproinsäure ist kein Ersatz vollständige Anleitung Angaben des Herstellers des Arzneimittels dienen lediglich der Kurzinformation und können keine abschließende Handlungsanleitung sein. Alle Maßnahmen im Zusammenhang mit der Behandlung und Verwendung medizinische Versorgung Führen Sie die Behandlung ausschließlich auf Grundlage der Verordnung Ihres behandelnden Arztes durch.

Valproinsäure INN (langwirksames Granulat zur oralen Verabreichung)

GASTHAUS
Valproinsäure
Darreichungsform
Langwirksames Granulat zur oralen Verabreichung

Chemischer Name
2 - Propylvaleriansäure (in Form von Calcium, Magnesium oder Natriumsalz)
Beschreibung

Weißes feinkristallines Pulver, leicht löslich in Wasser und Ethanol.
pharmakologische Wirkung

Ein Antiepileptikum mit zentraler muskelrelaxierender und beruhigender Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Erhöhung des GABA-Gehalts im Zentralnervensystem verbunden (aufgrund der Hemmung der GABA-Transferase sowie einer Verringerung der Wiederaufnahme von GABA im Gehirn), was zu einer Verringerung der Erregbarkeit führt Krampfbereitschaft der motorischen Bereiche des Gehirns. Einer anderen Hypothese zufolge wirkt es auf Stellen postsynaptischer Rezeptoren und simuliert oder verstärkt die hemmende Wirkung von GABA. Ein möglicher direkter Einfluss auf die Membranaktivität ist mit Veränderungen der K+-Leitfähigkeit verbunden. Verbessert den Geisteszustand und die Stimmung der Patienten, wirkt antiarrhythmisch.
Pharmakokinetik

Absorption – hoch, Nahrung reduziert die Absorptionsrate leicht; Bioverfügbarkeit - 100 %. TCmax von Kapseln und Sirup – 1–4 Stunden, Tabletten – 3–4 Stunden, Tabletten mit kontrollierter Freisetzung – 2–8 Stunden, bei intravenöser Verabreichung – am Ende einer Stunde Infusion. Css wird an den Tagen 2–4 der Verabreichung erreicht (abhängig von den Intervallen zwischen den Dosen). Therapeutische Plasmakonzentrationen liegen zwischen 50 und 150 mg/l. Pharmakologische und therapeutische Wirkungen Bei Verwendung von Formen mit kontrollierter Freisetzung sind diese nicht immer von den Plasmakonzentrationen abhängig. Verteilungsvolumen - 0,2 l/kg. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 90–95 % (bei Plasmakonzentrationen bis 50 mg/l), bei Konzentrationen von 50–100 mg/l sinkt sie auf 80–85 %; Bei Urämie, Hypoproteinämie und Leberzirrhose ist auch die Bindung an Plasmaproteine ​​verringert.

Durchdringt die Plazentaschranke und die BHS; in die Muttermilch ausgeschieden (Konzentration in Muttermilch beträgt 1-10 % der Konzentration im mütterlichen Plasma). Der Gehalt im Liquor korreliert mit der Größe der nicht an Proteine ​​gebundenen Fraktion. Metabolisiert durch Glucuronidierung und Oxidation in der Leber, T1/2 – 8–22 Stunden.

Valproinsäure (1-3 %) und ihre Metaboliten (in Form von Konjugaten, Oxidationsprodukten, einschließlich Ketometaboliten) werden über die Nieren ausgeschieden; geringe Mengen werden über den Kot und die ausgeatmete Luft ausgeschieden.

In Kombination mit anderen Arzneimitteln kann T1/2 aufgrund der Induktion von Stoffwechselenzymen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, älteren Patienten und Kindern unter 18 Monaten deutlich länger sein.

Die verlängerte Form zeichnet sich durch fehlende Resorptionslatenz, langsame Resorption und niedrigere (25 %), aber relativ stabilere Plasmakonzentrationen zwischen 4 und 14 Stunden aus.
Hinweise zur Verwendung

Epilepsie unterschiedlicher Herkunft.

Epileptische Anfälle (einschließlich generalisierter und partieller Anfälle sowie vor dem Hintergrund organischer Hirnerkrankungen).

Veränderungen im Charakter und Verhalten (aufgrund von Epilepsie).

Fieberkrämpfen(bei Kindern), Kinder-Tic.

Manisch-depressive Psychose mit bipolarem Verlauf, die einer Behandlung mit Li+-Medikamenten oder anderen Medikamenten nicht zugänglich ist.

Spezifische Syndrome (Vest, Lennox-Gastaut).
Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Leberversagen, akute und chronische Hepatitis, Pankreasfunktionsstörung, Porphyrie, hämorrhagische Diathese, schwere Thrombozytopenie, Stillzeit.
Sorgfältig

Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie), Vorgeschichte organischer Hirnerkrankungen, Leber- und Bauchspeicheldrüsenerkrankungen; Hypoproteinämie, geistige Behinderung bei Kindern, angeborene Enzymopathien, Nierenversagen, Schwangerschaft, Kindheit bis zu 3 Jahre.
Dosierungsschema

Oral, während der Mahlzeiten oder unmittelbar nach den Mahlzeiten, unzerkaut, mit etwas Wasser, 2-3 mal täglich. Der Sirup kann mit jeder Flüssigkeit gemischt oder zu kleinen Mengen Essen hinzugefügt werden.

Die Anfangsdosis für die Monotherapie beträgt für Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 25 kg 5–15 mg/kg/Tag. Anschließend wird diese Dosis schrittweise um 5–10 mg/kg/Woche erhöht. Maximale Dosis- 30 mg/kg/Tag (kann erhöht werden, wenn die Überwachung von Plasmakonzentrationen bis zu 60 mg/kg/Tag möglich ist).

Bei Kombinationstherapie bei Erwachsenen – 10–30 mg/kg/Tag, gefolgt von einer Dosiserhöhung um 5–10 mg/kg/Woche.

Für Kinder mit einem Gewicht unter 25 kg durchschnittlich Tagesdosis bei Monotherapie - 15-45 mg/kg, maximal - 50 mg/kg. Je nach Alter: Neugeborene – 30 mg/kg, von 3 bis 10 Jahren – 30–40 mg/kg/Tag, bis zu 1 Jahr – in 2 Dosen, bei älteren Menschen – in 3 Dosen. Mit Kombinationstherapie - 30-100 mg/kg/Tag.

Kinder mit einem Gewicht unter 20 kg sollten keine Retardtabletten einnehmen.

IV-Strom, 400–800 mg oder IV-Tropf, mit einer Rate von 25 mg/kg für 24, 36, 48 Stunden. Wenn Sie sich danach entscheiden, auf IV-Verabreichung umzusteigen orale Verabreichung Die erste Verabreichung erfolgt in einer Dosis von 0,5–1 mg/kg/h 4–6 Stunden nach der letzten oralen Dosis.
Nebenwirkung

Von der Seite des Zentralnervensystems: Zittern; selten - Veränderungen im Verhalten, in der Stimmung oder Geisteszustand(Depression, Müdigkeit, Halluzinationen, Aggressivität, Hyperaktivität, Psychose, ungewöhnliche Unruhe, Ruhelosigkeit oder Reizbarkeit), Ataxie, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Enzephalopathie, Dysarthrie, Enuresis, Stupor, Bewusstseinsstörungen, Koma.

Von den Sinnesorganen: Diplopie, Nystagmus, Flackern von „Flecken“ vor den Augen.

Von außen Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Gastralgie, verminderter oder gesteigerter Appetit, Durchfall, Hepatitis; selten - Verstopfung, Pankreatitis, bis zu schwere Läsionen Mit tödlich(in den ersten 6 Monaten der Behandlung, häufiger für 2-12 Wochen).

Aus den hämatopoetischen Organen und dem Hämostasesystem: Hemmung der Knochenmarkshämatopoese (Anämie, Leukopenie); Thrombozytopenie, verringerter Fibrinogengehalt und Blutplättchenaggregation, was zur Entwicklung einer Hypokoagulation führt (begleitet von einer Verlängerung der Blutungszeit, petechialen Blutungen, Blutergüssen, Hämatomen, Blutungen usw.).

Stoffwechsel: Verlust oder Zunahme des Körpergewichts.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Lichtempfindlichkeit, bösartig exsudatives Erythem(Stevens-Johnson-Syndrom).

Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, Hyperammonämie, Hyperglycinämie, Hyperbilirubinämie, leichter Anstieg der Aktivität von Lebertransaminasen, LDH (dosisabhängig).

Von außen Hormonsystem: Dysmenorrhoe, sekundäre Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe.

Sonstiges: periphere Ödeme, Alopezie.
Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Atemstörungen, Muskelhypotonie, Hyporeflexie, Miosis, Koma.

Behandlung: Magenspülung (spätestens 10-12 Stunden), Einnahme Aktivkohle, forcierte Diurese, Aufrechterhaltung der Vitalfunktion wichtige Funktionen, Hämodialyse.
Interaktion

Valproinsäure verstärkt die Wirkung, inkl. Nebenwirkungen, andere Antiepileptika (Phenytoin, Lamotrigin), Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Anxiolytika, Barbiturate, MAO-Hemmer, Thymoleptika, Ethanol. Der Zusatz von Valproinsäure zu Clonazepam kann in Einzelfällen zu einem erhöhten Schweregrad des Absence-Status führen.

Bei gleichzeitige Nutzung Valproinsäure mit Barbituraten oder Primidon erhöht deren Konzentration im Plasma.

Erhöht T1/2 von Lamotrigin (unterdrückt Leberenzyme, führt zu einer Verlangsamung des Metabolismus von Lamotrigin, wodurch T1/2 bei Erwachsenen auf 70 Stunden und bei Kindern auf 45-55 Stunden verlängert wird).

Reduziert die Clearance von Zidovudin um 38 %, während sich T1/2 nicht ändert.

Trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antipsychotika (Neuroleptika) und andere Medikamente, die die Krampfschwelle senken, verringern die Wirksamkeit von Valproinsäure.

In Kombination mit Salicylaten wird eine Verstärkung der Wirkung von Valproinsäure (Verdrängung aus der Verbindung mit Plasmaproteinen) beobachtet, die Wirkung von Thrombozytenaggregationshemmern (ASS) und indirekten Antikoagulanzien verstärkt.

In Kombination mit Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Mefloquin sinkt der Gehalt an Valproinsäure im Blutserum (Stoffwechselbeschleunigung).

Felbamat erhöht die Konzentration von Valproinsäure im Plasma um 35–50 % (Dosisanpassung ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Valproinsäure mit Ethanol und anderen Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem dämpfen (trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer und Antipsychotika), ist eine verstärkte Depression des Zentralnervensystems möglich.

Ethanol und andere hepatotoxische Medikamente erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Leberschädigung.

Valproinsäure induziert keine mikrosomalen Leberenzyme und verringert nicht die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva.

Myelotoxische Medikamente – erhöhtes Risiko einer Hemmung der Knochenmarkshämatopoese.
spezielle Anweisungen

Während der Behandlung ist es ratsam, die Aktivität der „Leber“-Transaminasen, die Bilirubinkonzentration und das Bild zu überwachen peripheren Blut, Blutplättchen, Zustand des Blutgerinnungssystems, Amylaseaktivität (alle 3 Monate, insbesondere in Kombination mit anderen Antiepileptika).

Bei Patienten, die andere Antiepileptika erhalten, sollte die Umstellung auf Valproinsäure schrittweise erfolgen, wobei nach 2 Wochen eine klinisch wirksame Dosis erreicht wird. Danach ist ein schrittweises Absetzen anderer Antiepileptika möglich. Bei Patienten, die keine Behandlung mit anderen Antiepileptika erhalten haben, sollte nach einer Woche eine klinisch wirksame Dosis erreicht sein.

Das Risiko von Nebenwirkungen auf die Leber ist während einer antikonvulsiven Kombinationstherapie sowie bei Kindern erhöht.

Ethanolhaltige Getränke sind nicht erlaubt.

Vor operativer Eingriff notwendig allgemeine Analyse Blut (einschließlich Thrombozytenzahl), Bestimmung der Blutungszeit, Koagulogrammparameter.

Wenn während der Behandlung zuvor Symptome eines „akuten“ Abdomens auftreten operativer Eingriff Zum Ausschluss einer akuten Pankreatitis wird die Bestimmung der Amylaseaktivität im Blut empfohlen.

Bei der Behandlung sollte mit einer möglichen Verfälschung der Urintestergebnisse gerechnet werden Diabetes Mellitus(aufgrund einer Erhöhung des Gehalts an Ketonkörpern), Indikatoren der Schilddrüsenfunktion.

Wenn akute schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie umgehend mit Ihrem Arzt besprechen, ob es ratsam ist, die Behandlung fortzusetzen oder abzubrechen.

Um das Risiko einer dyspeptischen Störung zu verringern, ist die Einnahme krampflösender und umhüllender Medikamente möglich.

Ein abruptes Absetzen von Valproinsäure kann zu einer Zunahme epileptischer Anfälle führen.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und bei der Ausübung anderer potenzieller Aktivitäten Vorsicht geboten sein gefährliche Arten Aktivitäten erfordern erhöhte Konzentration Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen.

Preis und Verfügbarkeit von Valproinsäure in städtischen Apotheken

Aufmerksamkeit! Das Obige ist eine Referenztabelle und die Informationen können sich geändert haben. Daten zu Preisen und Verfügbarkeitsänderungen in Echtzeit, um sie anzuzeigen – Sie können die Suche verwenden (die Suche enthält immer aktuelle Informationen), und wenn Sie eine Bestellung für ein Medikament aufgeben müssen, wählen Sie die zu durchsuchenden Stadtgebiete aus , oder suchen Sie nur nach den derzeit geöffneten Apotheken.

Die obige Liste wird mindestens alle 6 Stunden aktualisiert (aktualisiert am 25.02.2019 um 03:25 Uhr – Moskauer Zeit). Überprüfen Sie die Preise und Verfügbarkeit von Arzneimitteln über die Suche (die Suchleiste befindet sich oben) sowie durch einen Anruf in den Apotheken, bevor Sie die Apotheke aufsuchen. Die auf der Website enthaltenen Informationen können nicht als Empfehlungen zur Selbstmedikation verwendet werden. Bevor Sie Medikamente einnehmen, konsultieren Sie unbedingt Ihren Arzt.

Gehört zu einer relativ neuen Gruppe von Antikonvulsiva und unterscheidet sich von bisher verwendeten Antiepileptika in beiden Punkten chemische Struktur und nach dem Funktionsprinzip.

Beschreibung des Stoffes

Das Chemische Substanz wurde 1882 als Analogon der Valeriansäure von Dr. W. Barton synthetisiert. Es besteht aus 2 Schnittgruppen. Valproinsäure wurde viele Jahrzehnte nur unter Laborbedingungen als inertes Lösungsmittel für verschiedene organische Verbindungen verwendet. Seine krampflösenden Eigenschaften wurden durch Zufall entdeckt.

Valproinsäure ist bei Raumtemperatur klar und flüssig. Gleichzeitig ist es in der Lage, mit einer Base, beispielsweise Natrium- oder Magnesiumhydroxid, zu einem Valproatsalz zu reagieren, das eine feste Substanz darstellt. Bei dieser Substanz handelt es sich im Wesentlichen um 2-Propylvaleriansäure und ihr Natriumsalz. Im Gegensatz zu anderen Antiepileptika ist es eine stickstofffreie Verbindung. Der Wirkungsmechanismus dieser Säure und ihrer Salze ist mit einer spezifischen Wirkung auf den Stoffwechsel von Gamma-Aminobuttersäure verbunden, die ein Inhibitor des Transferase-Enzyms ist.

Medikamente, die Valproinsäure enthalten, reduzieren die erregende und krampfartige Reaktion der motorischen Bereiche des Gehirns. Dies liegt daran, dass dieser Stoff den Gehalt an Gamma-Aminobuttersäure in den Strukturen erhöht nervöses System. Valproinsäure, deren Bewertungen auf ihre Wirksamkeit bei der Behandlung von entzündungshemmenden Erkrankungen hinweisen Krampfzustände, gehört zur Gruppe der Fettsäurederivate.

Eigenschaften von Valproinsäure und ihren Analoga

Valproinsäure, deren Anleitung ihre komplexe Wirkung auf den Menschen beschreibt, wird unter hergestellt verschiedene Namen. Am meisten bekannte Medikamente, zu denen diese Substanz gehört, sind „Depakine“, „Konvulex“, „Konvulsofin“, „Orfilin“, „Deprakin“, „Epilim“, „Everiden“, „Encorat“, „Apilepsin“, „Valparin HR“, „Dipromal“. ". Bereit Darreichungsformen Es kann in Form einer Säure oder ihres Natriumsalzes, Natriumvalproat genannt, vorliegen. Dadurch wird die Wirkung des Arzneimittels nicht verringert. Valproinsäure, deren Analoga oben aufgeführt sind, wird unmittelbar nach den Mahlzeiten oral eingenommen. Alle Medikamente, die es enthalten, werden schnell resorbiert. Innerhalb von 2 Stunden erscheint diese Säure im Blutplasma. Es dringt gut durch Gewebebarrieren ein. Restspuren dieser Substanz werden in der Liquor cerebrospinalis und in vielen anderen Bereichen nachgewiesen interne Umgebungen Körper. Es kommt auch im Fruchtwasser (Fruchtwasser) schwangerer Frauen vor.

Funktionsprinzip

Wie wirkt Valproinsäure? Die Anweisungen für dieses Medikament geben keine genaue Antwort auf die Frage, was der Mechanismus seiner therapeutischen Wirkung ist. Dies liegt daran, dass Experten seine Wirkung auf die Veränderung der Eigenschaften von Natriumkanälen noch nicht vollständig untersucht haben. Gleichzeitig wird Valproinsäure in die Liste der für den Menschen lebenswichtigen und wichtigen Arzneimittel aufgenommen.

Wirkung auf den Menschen

Valproinsäure wird nicht nur bei Epilepsie eingesetzt. Die Gebrauchsanweisung dieses Arzneimittels weist darauf hin, dass es nicht nur eine krampflösende Wirkung hat. Es verbessert sowohl die Stimmung als auch den Geisteszustand einer Person. Experten sagen, dass diese Säure eine beruhigende Komponente hat. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten dieser Art reduziert es den Angstzustand, ohne dass es zu einer Muskelrelaxation bzw. Entspannung kommt beruhigende Wirkung. Dies ist auf seine Wirkung auf postsynaptische Membranen zurückzuführen. Gleichzeitig werden die Prozesse der Übertragung von Nervenimpulsen unterdrückt.

Bei leichteren Formen der Epilepsie beschränken sich die Betroffenen meist auf die alleinige Einnahme von Valproinsäure oder deren Analoga. In mehr schlimme Fälle Dieses Medikament wird mit anderen Antiepileptika kombiniert.

Valproinsäure gegen Epilepsie

Dieses Medikament wird verwendet für verschiedene Formen Epilepsie. In diesem Fall richtet sich die Einnahme nach dem vom Arzt festgelegten Schema. Valproinsäure, deren Gebrauchsanweisung auf ihre Wirksamkeit bei verschiedenen Formen dieser Krankheit hinweist, wird in verwendet in manchen Fällen in verschiedenen Dosierungen. Es wird auch häufig bei fokalen Anfällen verschrieben.

Verwendung des Arzneimittels

Valproinsäure, deren Anweisungen die Verschreibung des Arzneimittels durch den behandelnden Arzt und die strikte Einhaltung des Behandlungsschemas erfordern, wird in folgenden Fällen verwendet:

Prävention verschiedener Epilepsiekomplikationen;

Krampfzustände, die bei bestimmten Erkrankungen des Zentralnervensystems auftreten;

Vorhandensein eines nervösen Tics;

Manisch-depressive Psychose, die nicht mit Lithium enthaltenden Medikamenten behandelt werden kann;

Krampfzustände, die im Kindesalter auftreten.

Die Einnahme von Valproinsäure und diese enthaltenden Arzneimitteln sollte ausschließlich unter Aufsicht des behandelnden Arztes erfolgen. Erst nach allen notwendigen Untersuchungen und Beurteilung des Zustands des Patienten kann ein Spezialist ein sicheres und sicheres Mittel auswählen effektive Dosierung dieses Arzneimittels.

Freigabe Formular

Valproinsäure, die in verschiedenen Formen vorkommt, von verschiedenen Herstellern ist wie folgt verpackt:

Tabletten, überzogen, im Darm löslich. Sie enthalten 150, 200, 300, 500 mg Valproinsäure (Natriumvalproat).

Kapseln 150, 300 mg.

Arzneimittel (Sirup) mit 50 oder 300 ml medizinische Substanz in 1 ml.

Kompatibilität mit anderen Medikamenten

Valproinsäure kann die Wirkung anderer Antikonvulsiva und Antiepileptika, Neuroleptika, Antipsychotika, Antidepressiva und Alkohol verstärken. Während der Einnahme dieses Arzneimittels sollten Sie keinen Alkohol trinken. Valproinsäure, Analoga dieses Arzneimittels und Antikoagulanzien wirken hemmend auf die Blutplättchenaggregation (Kombination). Im Darm angekommen, wird dieses Medikament schnell in den Blutkreislauf aufgenommen. Allerdings verringert die gleichzeitige Einnahme von Valproinsäure mit Nahrungsmitteln die Wirksamkeit etwas.

Nebenwirkungen

Dieses Medikament verursacht manchmal Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schweregefühl und Schmerzen im Magen sowie Durchfall. Um diese Zustände zu beseitigen, werden umhüllende oder krampflösende Mittel eingesetzt. Valproinsäure kann zu allgemeiner Depression und Müdigkeit führen und wird daher nur selten Personen verschrieben, die körperlich und geistig anstrengende Arbeiten verrichten. Die Einnahme dieses Arzneimittels führt manchmal zu Störungen des Nervensystems, die sich in Form von Zittern der Gliedmaßen, Doppelbildern und Sehstörungen, Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindelgefühlen, Psychomotorische Agitation, depressiver Zustand und Apathie.

In einigen Fällen führt die Einnahme dieses Medikaments zu folgenden Folgen: Abnahme und Zunahme des Körpergewichts, des Erscheinungsbildes allergische Reaktionen, vorübergehender Haarausfall, Störung Menstruationszyklus, Veränderungen im Blutbild. Selten, aber sehr ernst Nebenwirkungen Die Einnahme dieses Arzneimittels wird als Funktionsstörung der Leber oder der Bauchspeicheldrüse angesehen. Eine Verringerung der hepatotoxischen Wirkung ist am wahrscheinlichsten, wenn dieses Arzneimittel gleichzeitig mit Clonazepam und Phenobarbital eingenommen wird.

Bei der Verwendung von Valproinsäure ist zu beachten, dass es bei Patienten mit Diabetes das Ergebnis eines Urintests verfälschen und den Gehalt an Ketonkörpern erhöhen kann. Um verschiedenen Komplikationen während der Behandlung vorzubeugen, werden regelmäßig der Gehalt an Leberenzymen und die Anzahl der Blutplättchen bestimmt.

Kontraindikationen

Auch Valproinsäure, deren Präparate in Apotheken ohne Rezept verkauft werden, weist schwerwiegende Kontraindikationen auf. Diese beinhalten:

Funktionsstörungen der Bauchspeicheldrüse und der Leber;

Porphyrie;

Hämorrhagische Diathese;

Individuelle Intoleranz;

Erstes Trimester der Schwangerschaft;

Fütterungszeitraum (das Medikament geht in die Muttermilch über).

In II und III Trimester Während der Schwangerschaft wird dieses Medikament in kleineren Dosen und nur bei schwerwiegender Indikation verschrieben, da es die Plazenta passiert und das ungeborene Kind beeinträchtigen kann.

Bei der Einnahme von Valproinsäure ist es notwendig, die Leberfunktion sorgfältig zu überwachen, die Blutgerinnung und die Blutplättchenaggregation zu kontrollieren. Während der Therapie mit diesem Arzneimittel sollten sexuell aktive Frauen die zuverlässigste Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu verhindern.

Anwendungsschemata

Medikamente, die diese Säure enthalten, werden nach unterschiedlichen Schemata eingenommen. Die optimale Dosierung wird individuell ausgewählt. Die Wahl des Dosierungsschemas wird vom Zustand, Gewicht und Alter des Patienten beeinflusst. Am häufigsten werden zu Beginn des Kurses Erwachsenen und Kindern mit einem Gewicht von mehr als 25 kg 10-15 mg/kg pro Tag verschrieben. Anschließend wird die Dosis des Arzneimittels jede Woche um 5-10 mg/kg erhöht, bis sie maximal 30 mg/kg beträgt. Die Tagesdosis für Kinder beträgt 20-50 mg/kg. Bei der Umstellung auf die Behandlung mit Valproinsäure wird die Einnahme anderer Antikonvulsiva schrittweise reduziert. Die maximale Valproinsäuredosis sollte 50 mg/kg pro Tag nicht überschreiten.

Existieren verschiedene Formen Veröffentlichung davon medizinisches Produkt. beinhaltet die Einnahme von 400–800 mg Natriumvalproat pro Tag. Im Verlauf der Therapie ist es notwendig, den Spiegel dieses Arzneimittels im Blut zu bestimmen. Basierend auf Testdaten können Anpassungen am Behandlungsschema vorgenommen werden.

Ungefähre Anwendungsdiagramme:

Kinder unter 3 Jahren: Trinken Sie in der ersten Woche 150 mg 1 r. pro Tag, am zweiten - 150 mg 2-mal täglich. pro Tag und am dritten - 150 mg dreimal. am Tag.

Kinder im Alter von 3 bis 10 Jahren: Nehmen Sie in der ersten Woche 450 mg, in der zweiten 600 mg und in der dritten Woche 900 mg pro Tag ein. Nehmen Sie nach einem anderen Schema 300, 450, 600, 900 mg pro Tag in 1, 2, 3 und 4 Wochen ein.

Nach 10 Jahren: In der ersten Woche trinken sie 600 mg, in der zweiten - 900, in der dritten - 1200 mg pro Tag. Nach einem anderen Schema nehmen Sie 300, 600, 900 bzw. 1200 mg pro Tag in 1, 2, 3 und 4 Wochen ein.

Patienten, die zuvor andere Valproinsäure eingenommen haben, wird Valproinsäure in reduzierten Dosen verschrieben. Gleichzeitig nimmt die Zahl anderer Fonds ab. Die Erhaltungsdosis für Erwachsene beträgt 900-1200 mg. Valproinsäure, deren Tabletten und Kapseln erst nach 10 Jahren verschrieben werden, wird in 2-4 Dosen eingenommen. Für Kinder wird am häufigsten ein Sirup oder eine Mischung mit diesem Medikament verschrieben.

„Depakine“ (Valproinsäure)

Steht zum Verkauf verschiedene Medikamente mit dieser Säure, aber eine der beliebtesten ist Depakine. In Apotheken gibt es verschiedene Arten dieses Arzneimittels: „Chrono“, „300 Enteric“, „Chrononosphere Granulat“ und andere. Sie unterscheiden sich alle geringfügig inhaltlich aktive Substanz und Freigabeformular. „Depakine“ wird als krampflösendes und stimmungsstabilisierendes Medikament verschrieben. Es hat sich bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen, tonisch-klonischen Depressionen und Migränekopfschmerzen bewährt. Es wird auch zur Therapie eingesetzt. Kürzlich wird dieses Medikament als Medikament gegen bestimmte Arten von Krebs und HIV-Infektionen untersucht.

Unter den Valproinsäurepräparaten sind Depakine und seine Analoga sehr gefragt. Dies liegt an der Tatsache, dass es eine verlängerte Wirkung hat. Die Verwendung dieses Arzneimittels führt zu einer Verringerung der Inzidenz von Anfälle. Es reduziert auch ihre Schwere und erleichtert ihren Verlauf. „Depakine“ verringert die Wahrscheinlichkeit schwerwiegenderer Komplikationen.

Metabolisierungsprozesse von Valproinsäure werden von Leberzellen durchgeführt. Bei Einnahme als reguläre Substanz beträgt die Halbwertszeit etwa 6–8 Stunden. Moderne Medikamente ermöglichen es Ihnen, eine therapeutische Konzentration des Wirkstoffs im Körper bis zu 16 Stunden lang aufrechtzuerhalten. Die Ausscheidungsrate von Valproinsäure hängt weitgehend von der Leberfunktion ab. Valproinsäure, deren Bewertungen überwiegend positiv sind, wirkt sich bei jedem Patienten unterschiedlich aus. Dies liegt daran, dass jeder Organismus einzigartig ist und diesen Stoff mit einigen Abweichungen von der Norm wahrnehmen kann.

Zusammensetzung und Freisetzungsform des Arzneimittels

Retardtabletten, überzogen Film beschichtet weiß oder fast Weiß, oval, bikonvex; im Querschnitt weiß oder fast weiß.

Hilfsstoffe: Siliziumdioxid – 50 mg, Hypromellose 4000 – 176 mg, Ethylcellulose – 12 mg, Natriumsaccharinat – 10 mg, kolloidales Siliziumdioxid – 4 mg.

Zusammensetzung der Filmhülle: Opadry II weiß 730 mg, einschließlich Polyvinylalkohol – 46,9 %, Macrogol 4000 – 23,6 %, Talk – 17,4 %, Titandioxid 12,1 %
Gewicht der Dragee: 765 mg.

30 Stk. - Flaschen (1) - Kartonpackungen.
100 Stück. - Flaschen (1) - Kartonpackungen.

pharmakologische Wirkung

Antiepileptikum. Es wird angenommen, dass der Wirkmechanismus mit einem Anstieg des GABA-Gehalts im Zentralnervensystem verbunden ist, der auf die Hemmung der GABA-Transaminase zurückzuführen ist, sowie mit einer Verringerung der Wiederaufnahme von GABA im Gehirngewebe. Dies führt offenbar zu einer Abnahme der Erregbarkeit und Krampfbereitschaft der motorischen Bereiche des Gehirns. Hilft, den Geisteszustand und die Stimmung der Patienten zu verbessern.

Pharmakokinetik

Valproinsäure wird schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt etwa 93 %. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad. Cmax im Blut wird nach 1–3 Stunden erreicht. Die therapeutische Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma beträgt 50–100 mg/l.

C ss wird an den Tagen 2–4 der Behandlung erreicht, abhängig von den Intervallen zwischen den Dosen. Die Plasmaproteinbindung beträgt 80–95 %. Die Konzentrationswerte in der Liquor cerebrospinalis korrelieren mit der Größe der nicht proteingebundenen Fraktion. Valproinsäure durchdringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Metabolisiert durch Glucuronidierung und Oxidation in der Leber.

Valproinsäure (1-3 %) und ihre Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. T1/2 beträgt bei Monotherapie und bei gesunden Probanden 8–20 Stunden.

In Kombination mit anderen Arzneimitteln kann T1/2 aufgrund der Induktion von Stoffwechselenzymen 6–8 Stunden betragen.

Hinweise

Epileptische Anfälle: generalisiert, fokal (fokal, partiell) mit einfachen und komplexen Symptomen, geringfügig. Krampfsyndrom bei organische Krankheiten Gehirn Verhaltensstörungen im Zusammenhang mit Epilepsie. Manisch-depressive Psychose mit bipolarem Verlauf, die nicht mit Lithium oder anderen Medikamenten behandelt werden kann. Fieberkrämpfe bei Kindern, Tics im Kindesalter.

Kontraindikationen

Schwere Leberfunktionsstörung; schwere Pankreasfunktionsstörung; Porphyrie; hämorrhagische Diathese; schwere Thrombozytopenie; I. Schwangerschaftstrimester; Stillzeit (Stillen); erhöhte Empfindlichkeit zu Valproinsäure.

Dosierung

Individuell. Bei oraler Verabreichung an Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 25 kg beträgt die Anfangsdosis 10–15 mg/kg/Tag. Anschließend wird die Dosis in Abständen von 3–4 Tagen schrittweise um 200 mg/Tag erhöht, bis eine klinische Wirkung eintritt. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 20-30 mg/kg. Für Kinder unter 25 kg und Neugeborene beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 20–30 mg/kg.

Häufigkeit der Verabreichung: 2-3 mal täglich zu den Mahlzeiten.

IV (in Form von Natriumvalproat) wird in einer Dosis von 400–800 mg oder tropfenweise mit einer Rate von 25 mg/kg über 24, 36 und 48 Stunden verabreicht. Wenn eine gleichzeitige orale und intravenöse Anwendung erforderlich ist, erfolgt die erste Verabreichung erfolgt durch intravenöse Infusion in einer Dosis von 0,5–1 mg/kg/Stunde 4–6 Stunden nach der letzten oralen Dosis.

Höchstdosen: Bei oraler Einnahme beträgt die Dosis für Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 25 kg 50 mg/kg/Tag. Die Anwendung in einer Dosis von mehr als 50 mg/kg/Tag ist möglich, sofern die Konzentration von Valproat im Blutplasma überwacht wird. Wenn die Plasmakonzentration mehr als 200 mg/l beträgt, sollte die Dosis von Valproinsäure reduziert werden.

Nebenwirkungen

Von der Seite des Zentralnervensystems: mögliches Zittern der Hände oder Arme; selten - Verhaltens-, Stimmungs- oder Geisteszustandsänderungen, Diplopie, Nystagmus, Flecken vor den Augen, Koordinationsstörungen, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, ungewöhnliche Unruhe, Unruhe oder Reizbarkeit.

Aus dem Verdauungssystem: evtl. leichte Krämpfe im Bauch oder in der Magengegend, Appetitlosigkeit, Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Pankreatitis.

Aus dem Blutgerinnungssystem: Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit.

Von der Seite des Stoffwechsels: ungewöhnliche Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts.

Aus dem gynäkologischen Status: Menstruationsunregelmäßigkeiten.

Dermatologische Reaktionen: Alopezie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Neuroleptika, Antidepressiva, MAO-Hemmern, Benzodiazepin-Derivaten, Ethanol verstärkt sich die hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln mit hepatotoxischer Wirkung kann die Hepatotoxizität zunehmen toxische Wirkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung wird die Wirkung von Thrombozytenaggregationshemmern (einschließlich) und Antikoagulanzien verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung steigt die Konzentration von Zidovudin im Blutplasma, was zu einer erhöhten Toxizität führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung nimmt die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma aufgrund einer Erhöhung der Stoffwechselrate ab, die durch die Induktion mikrosomaler Leberenzyme unter dem Einfluss von Carbamazepin verursacht wird. Valproinsäure verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin.

Bei gleichzeitiger Anwendung verlangsamt sich der Stoffwechsel und sein T1/2 erhöht sich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mefloquin erhöht sich der Metabolismus von Valproinsäure im Blutplasma und das Risiko für die Entwicklung von Anfällen steigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Meropenem ist eine Abnahme der Valproinsäurekonzentration im Blutplasma möglich; mit Primidon – erhöhte Konzentration von Primidon im Blutplasma; mit Salicylaten – es ist möglich, die Wirkung von Valproinsäure zu verstärken, da sie durch Salicylate aus ihrer Verbindung mit Blutplasmaproteinen verdrängt wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Felbamat steigt die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma, was mit Manifestationen toxischer Wirkungen (Übelkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, verminderte Thrombozytenzahl, kognitive Beeinträchtigung) einhergeht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin in den ersten Wochen kann die Gesamtkonzentration von Phenytoin im Blutplasma aufgrund seiner Verdrängung von Plasmaproteinbindungsstellen durch Natriumvalproat, der Induktion mikrosomaler Leberenzyme und der Beschleunigung des Phenytoinstoffwechsels abnehmen. Anschließend wird der Metabolismus von Phenytoin durch Valproat gehemmt und dadurch die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma erhöht. Phenytoin senkt die Plasmakonzentration von Valproat, wahrscheinlich durch eine Steigerung seines Metabolismus in der Leber. Es wird angenommen, dass Phenytoin als Induktor von Leberenzymen auch die Bildung eines geringfügigen, aber hepatotoxischen Metaboliten von Valproinsäure steigern kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung verdrängt Valproinsäure ihre Bindung an Plasmaproteine, was zu einem Anstieg ihrer Konzentration im Blutplasma führt. Phenobarbital erhöht die Stoffwechselrate von Valproinsäure, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Blutplasma führt.

Es gibt Berichte über verstärkte Wirkungen von Fluvoxamin bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproinsäure. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluoxetin kam es bei einigen Patienten zu einem Anstieg oder Abfall der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin und Erythromycin ist es möglich, die Konzentration von Valproinsäure im Plasma aufgrund einer Verringerung ihres Metabolismus in der Leber zu erhöhen.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit Vorsicht anwenden pathologische Veränderungen Blut, mit organischen Erkrankungen des Gehirns, Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Hypoproteinämie, eingeschränkter Nierenfunktion.

Bei Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, sollte die Behandlung mit Valproinsäure schrittweise begonnen werden und nach 2 Wochen eine klinisch wirksame Dosis erreicht werden. Anschließend erfolgt der schrittweise Abzug anderer Antikonvulsiva. Bei Patienten, die keine andere Behandlung erhalten haben Antikonvulsiva Eine klinisch wirksame Dosis sollte nach einer Woche erreicht sein.

Es ist zu beachten, dass bei einer antikonvulsiven Kombinationstherapie das Risiko von Nebenwirkungen aus der Leber erhöht ist.

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, die Leberfunktion, die peripheren Blutmuster und den Zustand des Blutgerinnungssystems regelmäßig zu überwachen (insbesondere während der ersten 6 Monate der Behandlung).

Bei Kindern besteht ein erhöhtes Risiko, schwere oder schwere Erkrankungen zu entwickeln lebensgefährlich hepatotoxische Wirkung. Bei Patienten unter 2 Jahren und bei Kindern Kombinationstherapie, das Risiko ist sogar noch höher, nimmt aber mit zunehmendem Alter ab.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Während der Behandlung sollten Sie beim Autofahren vorsichtig sein Fahrzeug und andere Aktivitäten, die hohe Konzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Valproinsäure geht in die Muttermilch über. Es wurde berichtet, dass die Valproatkonzentration in der Muttermilch 1–10 % der mütterlichen Plasmakonzentration beträgt. Bewerbung während Stillen kontraindiziert.

Frauen gebärfähiges Alter Während der Behandlungsdauer wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden.

Verwendung im Kindesalter

Bei Kindern besteht ein erhöhtes Risiko, eine schwere oder lebensbedrohliche Hepatotoxizität zu entwickeln. Bei Patienten unter 2 Jahren und bei Kindern unter Kombinationstherapie ist das Risiko noch höher, nimmt jedoch mit zunehmendem Alter ab

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

Bei Leberfunktionsstörungen

Kontraindiziert bei eingeschränkter Leberfunktion, akuter und chronische Hepatitis. Bei Lebererkrankungen in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten.

Es ist zu beachten, dass bei einer antikonvulsiven Kombinationstherapie das Risiko von Nebenwirkungen aus der Leber erhöht ist. Während der Behandlung sollte die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden.